CO4980855A1 - Compuestos terapeuticamente activos basados en el reemplazo bioisostero del catecol por el indazol en inhibidores de pde4 - Google Patents

Compuestos terapeuticamente activos basados en el reemplazo bioisostero del catecol por el indazol en inhibidores de pde4

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CO4980855A1
CO4980855A1 CO98064928A CO98064928A CO4980855A1 CO 4980855 A1 CO4980855 A1 CO 4980855A1 CO 98064928 A CO98064928 A CO 98064928A CO 98064928 A CO98064928 A CO 98064928A CO 4980855 A1 CO4980855 A1 CO 4980855A1
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Se describen composiciones terapéuticamente activas de interésque son útiles para el tratamiento o prevención de enfermedades y afecciones que comprenden enfermedades inflamatorias, que incluyen inflamación de las articulaciones, enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino; enfermedades respiratorias tales como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD)incluyendo el asma, la bronquitis crónica y el enfisema pulmonar; enfermedades infecciosas, que incluyen el choque endotóxico y el síndrome del choque tóxico; enfermedades inmunes, que incluyen el lupus sistémico eritematoso y la psoriasis; y otras enfermedades que incluyen enfermedades de reabsorción ósea y lesiones de reperfusión; donde dicha composición de materia comprende un compuesto que es un inhibidor de la isoenzima 4 de la fosfodiesterasa (PDE4) y donde un indazol es un componente esencial de la estructura química general de dicho compuesto, y donde dicho indazol constituye un reemplazo bioisostérico de un componente de catecol o de un derivado funcional del mismo en un compuesto conocido que tiene la misma dicha actividad terapéutica y los mismos dichos componentes restantes de su estructura química global. Se incluyen compuestos de Fórmula (IA) o (IB): en la que R2 a , y R2 b se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto esencialmente por hidrógeno y los sustituyentes mencionados más adelante, siempre que uno, pero no los dos de R2 a y R2 b , se seleccionen independientemente como hidrógenos, donde dichos - 2 -sustituyentes comprenden radicales que incluyen los siguientes grupos:
CO98064928A 1997-11-04 1998-11-04 Compuestos terapeuticamente activos basados en el reemplazo bioisostero del catecol por el indazol en inhibidores de pde4 CO4980855A1 (es)

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