CN1732963A - 人参皂甙Rg1新用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及人参皂甙Rg1的新用途，尤其是在预防或治疗男性性功能障碍如勃起功能障碍中用途。
Description
发明领域
本发明涉及人参皂甙Rg1的新用途，尤其是在预防或治疗男性性功能障碍如勃起功能障碍中用途。
背景技术
人参皂甙Rg1是一种存在于许多植物如人参中的已知化学单体。其结构及有关生物活性已报道于有关教科书或已发表文献中。但人参皂甙Rg1在预防和/或治疗男性性功能方向的用途至今未见报道。
发明内容
本发明人经研究现发现人参皂甙Rg1通过抑制磷酸二酯酯V(PDEv)而提高CGMP浓度，从而促进海绵体勃起功能。
因此，本发明第一方面涉及人参皂甙Rg1在制备用于预防和/或治疗性功能障碍的产品中用途。
本发明再一方面涉及用于预防和/或治疗性功能障碍的产品，其包括人参皂甙单体及赋形剂或载体。
根据本发明，术语“性功能障碍”举例讲可为勃起功能障碍。
本发明中产品举例讲可是功能性食品或药品。
根据本发明，人参皂甙Rg1可通过市售或已知方法制备得到。本发明的产品可通过将人参皂甙Rg1与赋形剂或载体混合制备。
附图说明
图1a为给予人参皂甙Rg1小鼠跨骑结果。
图1b为给予人参皂甙Rg1小鼠交配次数。
具体实施方式
下面的实施例用来进一步说明本发明，但其不意味着对本发明的任何限制。
材料与方法
动物
昆明小鼠，36-38g，雌，雄均由中国医学科学院实验动物中心提供。新西兰大白兔，2.5-3kg，雄性，由解放军总医院实验动物中心提供。室温18-22℃，光照12hr:12hr(光:暗)，使用前适应环境3天。
试剂及配制
氯化乙酰甲基胆碱(MCH)，硝普钠(亚硝基铁氰化钠，SNP)购自Sigma，盐酸去氧肾上腺素注射液(PE)，上海市天丰制药厂生产，DMEM购自Gibco BRL公司，cGMP测定试剂盒购自中国原子能研究院，人参皂甙单体Rg1，Rb1(含量＞98％)，由白求恩医科大学有机化学实验室提供，NO测定试剂盒由南京建成生物工程研究所提供，睾酮测定试剂盒购自卫生部上海生物制品研究所。其余试剂均为国产分析纯。营养液组成：氯化钠118.2、氯化钾2、磷酸二氢钾0.5、氯化钙0.7、碳酸氢钠25、葡萄糖11.1m mol·L-1，配制方法：CaCl2烘烤至恒重后，先配成浓度为应用液100倍的母液；NaCHO3，葡萄糖临用前称取，加入营养液；其他成分混合后配成浓度为应用液20倍的母液。母液临用前稀释，调PH至7.4，通以95％O2，5％CO2的混合氧预饱和待用。
仪器设备
超级恒温水浴HSZ-H，哈尔滨东联电子技术开发有限公司产品，张力换能器LW-10购自上海红旗仪表厂，记录仪TYPE-3066为日本岛津公司产品，β液闪计数仪LS9800为Beckman公司产品，匀浆器购自瑞典LITTAU-LUZERN厂，低温离心机为日本岛津公司产品，752Z可见光栅分光光度计，购自上海第三分析仪器厂。张力换能器LW-10购自上海红旗仪表厂，记录仪TYPE-3066为日本岛津公司产品。
实验动物制备及筛选
将雌性昆明小鼠以乙醚麻醉，固定于手术板上，以75％酒精消毒，彻底切除双侧卵巢，结扎缝合，使其恢复1周后，皮下注射雌激素和孕激素催情，待其动情稳定后，将雌小鼠按2∶1比例置于雄鼠交配箱中，每天训练10-15分钟，待雄鼠交配反应较稳定之后，根据连续5天的交配行为次数将雄性小鼠进行分组，使每组小鼠跨骑和交配次数尽量相近，反应较弱和无反应者弃掉。
实施例1Rg1对小鼠性行为的影响
实验前对小鼠进行训练、挑选、分组，使每组小鼠性行为经验及交配背景基本相同，于每天上午腹腔注射Rg1，10，5，25mg/kg一次，晚间将雌鼠置于雄鼠笼中，观察其性行为即跨骑(mounting)和交配(mating)次数，结果证明Rg1给药2周左右，小鼠性行为明显提高，结果见图1a和1b。
实施例2对海绵体舒张作用的影响
已证实有三种机制参与海绵体后螺旋动脉张力的调节，即肾上腺素能、胆碱能和非肾上腺素、非胆碱能(NANC)，后者被认为是海绵体血管平滑肌舒张的主机机制，而NO是NANC的神经介质，NO作用于鸟腺苷环化酶(GC)形成NO-GC复合物，并与该酶的卟啉部位相结合，导致构型改变而激活GC，从而使细胞中cGMP大量形成，此即一5生殖器勃起功能有密切关联的NO-cGMP通路，为此，我们观察了Rg1，对海绵体舒张及海绵体内cGMP积累和NO释放的影响。
我们采用甲基胆碱(MCH)为内源性NO释放的工具药观察Rg1对MCH介导的海绵体舒张作用的影响，结果证明Rg1对MCH介导的海绵体的舒张作用有明显加强作用，结果见表1。
表1.人参皂甙Rg1对MCH引起离体兔海绵体舒张作用的影响
Group IC50 n
(μmol L-1) (×10-8)mol L-1
SNP 7.80±2.29 8
Vehicle 7.72±2.26 6
Rg10.1 6.73±5.92 7
Rg10.1 5.59±2.20 8
Mean±s
将10μmdSNP(亚硝基铁氰化钠)与己捣毁内皮的离体海绵体于37℃温孵1小时，以刺激海绵体产生cGMP，结果发现Rg1组的cGMP显著高于对照组(表2)，提示Rg1对磷酸二酯酶(PDE)有抑制作用。
表2.人参皂甙Rg1对小鼠海绵体组织NO释放及IGMP积聚的影响
Group and doses NO/ cGMP/ n
(mg kg-1) (μmol g protain-1) (ρmol g-1)
Control 21.67±4.69 73.08±31.43 7
Rg12.5 27.92±6.90 87.40±42.86 6
Rg15.0 28.43±6.04* 98.10±48.40 6
Rg110.0 30.35±6.70* 102.73±50.80* 7
Mean±s，*P＜0.05，**P＜0.01 vs Control
实施例3
环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)大家族中的PDB5(5型PDE)与生殖系统联系密切，它主要分布于动物的海绵体组织和血小板中，以cGMP为特异性底物，GTP在GC作用下形成cGMP，cGMP经PDEs作用水解为5’GMP失效，故抑制PDEs可使海绵体内cGMP积累，进而导致海绵体血管扩张，阴茎勃起。
中国药物研究所提供的人参皂甙，代号为：西地那非：由中国大连辉瑞制药有限公司生产，批号25883002；125I放射免疫cGMp测试盒为Amersham公司产品，批号60440504；PDE为Mark公司基因重组工程产品；批号：CA92039-2087；二甲基亚砜(dimethylsmlphoxide，DMSO)洪声化工厂出品；批号950726。所用仪器为GC-911γ放射免疫计数器(单探头，全自动)版本号V2.1A，中国科技大学创新股份有限公司中佳分公司2002年4月16日制造。MTM磁性分离系统系Amersham公司产品。
方法：按照Amersham公司”’I放免测试盒说明书操作。
结果
| CPM | 人参甙浓度(nmol/L) | cGMP浓度(fmol/L) |
| 4369 | 0 | 363.1(PDE5不加抑制剂) |
| 3711 | 2.5 | 562.2 |
| 4151 | 5.0 | 419.5 |
| 3998 | 10.0 | 464.3 |
| 3854 | 20.0 | 510.9 |
| 4158 | 40.0 | 417.5 |
| CPM | 西地那非浓度(nmol/L) | cGMP浓度(fmol/L) |
| 3854 | 0 | 510.9(加变性PDE5) |
| 3983 | 2.5 | 468.9 |
| 4282 | 5.0 | 384.7 |
| 4059 | 10.0 | 446.9 |
| 3931 | 20.0 | 485.3 |
| 3849 | 40.0 | 512.5 |
按logfit法算IC50为7.24nmol/L，对照组西地那非IC50为3.42nmol/L。
实验中设计一管加PDB5不加抑制剂，结果C*MP浓度为363.1fmol/L，另设计一管加变性PDES不加抑制剂，结果cGMP浓度为510.9fmol/L，足以证明实验中cGMP浓度的上升为人参甙和西地那非抑制作用所致。由此可得出人参甙有抑制PDE5作用而提高cGMP浓度，对海绵体勃起功能有肯定的促进作用。
Claims (4)
1.人参皂甙Rg1在制备用于预防和/或治疗男性性功能障碍的产品中用途。
2.权利要求1的用途，其中所述性功能障碍为勃起功能障碍。
3.用于预防和/或治疗男性性功能障碍的产品，其包括人参皂甙Rg1单体及赋形剂或载体。
4.权利要求3的产品，其中所述性功能障碍为勃起功能障碍。
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