CN1526790A

CN1526790A - 新型复合天然抗氧化剂

Info

Publication number: CN1526790A
Application number: CNA031511368A
Authority: CN
Inventors: 翁新楚; 王涛; 李嘉燚; 吴侯
Original assignee: University of Shanghai for Science and Technology
Current assignee: Shanghai University; University of Shanghai for Science and Technology
Priority date: 2003-09-23
Filing date: 2003-09-23
Publication date: 2004-09-08
Anticipated expiration: 2023-09-23
Also published as: CN1244667C

Abstract

本发明涉及一种新型的复合天然抗氧化剂，属医药制备化学化工技术领域。本发明的一种新型复合天然抗氧化剂，其特征在于它是有四种抗氧化剂茶多酚、维生素C、维生素E和β－胡萝卜素按一定比例用Tween 80配制而成的乳浊液；其配方组成为(重量％)：茶多酚35－45％,维生素E5－15％，维生素C35－45％,β－胡萝卜素5－15％。

Description

新型复合天然抗氧化剂

技术领域

本发明涉及一种新型复合天然抗氧化剂，属医药制备化学化工技术领域。

背景技术

随着现代科学技术的进步和人们生活水平的不断提高，人们越来越关注自身的健康。而癌症、心脑血管疾病以及由此引发的老年痴呆症等一直是威胁人类健康的大敌。同时，物质生活水平的提高也伴随着人类要求长寿愿望的增强。现代研究表明，疾病与衰老都是由一类称为自由基的物质所引起。

自由基是具有不配对电子(即具有奇数电子)的原子、原子团、分子或离子。机体内的自由基主要来源于细胞生化反应，此外，紫外线照射、电离辐射、吸烟和环境污染等因素也可诱发机体产生自由基。自由基由于具有不配对价电子，故它极易与其它物质起反应，得到或失去电子，从而破坏生物体内正常分子结构。已证明的由于自由基引起的疾病包括癌症、心脑血管疾病、肝病、克山病、心肌梗塞、多器官衰竭等。同时与许多疾病一样，衰老也已被证明与自由基的存在密切相关。衰老的自由基学说最早由Harman于1955年提出，这一理论认为随着年龄增大的退行性变化是由于自由基所引起的，而且几十年来已有无数实验事实证实了该理论的正确性。

虽然自由基对机体有很大危害，但所幸的是在漫长的进化历程中，生物体内产生了完备的自由基防御体系。在正常情况下，机体内自由基的产生与清除是处于动态平衡的。如人体内就有超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(Cat)等内源性抗氧化剂，它们的存在能及时清除过量自由基，维持体内自由基浓度的平衡。

但当机体衰老时，或者是自由基产生稍高于平常，或者是由于某一环节变得薄弱，体内清除自由基的能力出现急性或慢性减弱，从而清除不了多余的自由基时，自由基的产生与消除就失去了平衡，则过剩的自由基就会攻击构成组织细胞的生物大分子，破坏其化学结构。随着破坏层次的逐步深入，正常组织形态和功能的完整性就会遭到破坏。当损伤程度超出修复范围或丧失其代偿能力时，组织器官的机能就逐步发生紊乱及障碍，表现出机体逐渐趋于衰老，疾病也随之发生。

由此可见，适当补充抗氧化剂，及时清除体内多余自由基是一条抵抗疾病、延缓衰老的有效途径。天然抗氧化剂由于具有低毒高效的特点，在“回归自然”的大潮中更受人们青睐。目前市场上的复合抗氧化剂一般是由两种成分复合而成，三种以上的还没有产品出现。然而由于不同抗氧化剂极性不同、作用机理不同、作用靶点不同，只用一种或两种抗氧化剂很难全面清除机体内各种不同类型的自由基。

发明内容

本发明的目的是提供一种新型复合天然抗氧化剂，使其具有强大的清除自由基、延缓衰老的作用。本发明的又一目的是利用不同抗氧剂之间协同增效作用，全面发挥各组份活性，采用几种天然抗氧化剂按最佳的比例优化配合而制成一种新型复合天然抗氧化剂。

本发明的一种新型复合天然抗氧化剂，其特征在于它是有四种抗氧化剂茶多酚、维生素C、维生素E和β-胡萝卜素按一定比例用Tween 80配制而成的乳浊液；其配方组成为(重量％)：

茶多酚 35-45％维生素E 5-15％

维生素C 35-45％ β-胡萝卜素 5-15％。

其最佳的配方组成为(重量％)：

茶多酚 40％维生素E 10％

维生素C 40％ β-胡萝卜素 10％。

本发明的一种新型复合天然抗氧化剂，具有以下特点和优点：

(1)本产品对动物体无毒副作用。

(2)本产品充分利用了不同抗氧化剂之间的协同作用，具有很强的清除自由基作用。

(3)能全面清除体内各种类型自由基，提高内源性抗氧化剂活性，提高动物体抗应激能力，延缓衰老的发生。

对本产品进行对本产品进行药理学检验，证明对正常小鼠、衰老小鼠都有显著的抗衰老作用。

各项检测项目的内容及其结果叙述于后：

A.血清学检测

1.SOD(超氧化物歧化酶)检测

正常小鼠随机分为高、中、低剂量组、阳性对照组及空白组，各剂量组的小鼠喂以标准饲料中加入本发明复合抗氧化剂配制液，阳性对照组喂食葡萄提取物雷震子，空白对照组仅喂食标准饲料。口服期为6周。最后检测SOD结果如下：

组别	N(鼠数)	公鼠	母鼠
组别	N(鼠数)	公鼠	母鼠	空白对照	12	155.57±18.82	90.14±22.34
高剂量组	12	223.68±20.83^**	211.54±24.05^**	空白对照	12	155.57±18.82	90.14±22.34
高剂量组	12	223.68±20.83^**	211.54±24.05^**	中剂量组	12	235.10±19.99^**	237.52±26.88^**
低剂量组	12	184.74±23.35^*	127.12±20.09^**	中剂量组	12	235.10±19.99^**	237.52±26.88^**
低剂量组	12	184.74±23.35^*	127.12±20.09^**	阳性对照组	12	196.12±23.82^**	211.5±21.28^**

SOD单位：NU/ml

^*与空白对照组比，P＜0.05

^**与空白对照组比，P＜0.01

超氧化物歧化酶(SOD)是自由基损害的主要防御酶，是机体捕获超氧阴离子自由基唯一的酶。它能催化O₂ ^-·转变为H₂O₂和O₂的岐化反应，从而使O₂ ^-·转化为分子氧和对机体危害较轻的H₂O₂，再由其他抗氧化酶连续代谢转化为H2O，从而消除了自由基，保护细胞免受损害。在SOD活性降低时，O₂ ^-·经Haber Weiss反应生成对机体毒性更强的OH自由基，SOD清除O2^-·，可以有效降低OH自由基的含量。随着年龄的增长， SOD活力下降，机体清除超氧阴离子的能力逐步降低，从而表现出衰老的症状。从上表SOD检测结果可知，本发明产品对小鼠血清SOD活性有显著的提高作用，表明其有延缓衰老的作用。

2.总抗氧化能力检测

检测条件如前，其总抗氧化能力检测结果如下表所示：

组别	N(鼠数)	公鼠	母鼠
组别	N(鼠数)	公鼠	母鼠	空白对照	12	10.28±2.42	11.59±1.64
高剂量组	12	17.08±1.86^**	25.23±3.06^**	空白对照	12	10.28±2.42	11.59±1.64
高剂量组	12	17.08±1.86^**	25.23±3.06^**	中剂量组	12	15.74±1.56^**	19.34±1.46^**
低剂量组	12	14.26±2.75^*	18.23±3.54^**	中剂量组	12	15.74±1.56^**	19.34±1.46^**
低剂量组	12	14.26±2.75^*	18.23±3.54^**	阳性对照组	12	15.67±2.77^**	15.27±2.48^**

总抗单位：单位/ml

^*与空白对照组比，P＜0.05

^**与空白对照组比，P＜0.01

机体防御体系的抗氧化能力强弱与健康程度存在密切都关系，该防御体系有酶促与非酶促两个体系，前者包括超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH)、过氧化氢酶(CAT)等，后者包括V_E、V_C、胡萝卜素等。总抗氧化能力的高低直接反映了机体抵御外界氧化损伤的能力。本发明产品对小鼠血清总抗氧化能力有显著的提高作用，表明其有延缓衰老的作用。

3.MDA(丙二醛)验测

检测田间如前。其MDA检测结果如下表所示。

组别	N(鼠数)	公鼠	母鼠
组别	N(鼠数)	公鼠	母鼠	空白对照	12	8.82±1.87	8.09±1.10
高剂量组	12	4.85±1.09^**	4.26±1.16^**	空白对照	12	8.82±1.87	8.09±1.10
高剂量组	12	4.85±1.09^**	4.26±1.16^**	中剂量组	12	6.47±1.36^*	6.32±1.54^*
低剂量组	12	7.21±2.04	7.04±2.37	中剂量组	12	6.47±1.36^*	6.32±1.54^*
低剂量组	12	7.21±2.04	7.04±2.37	阳性对照组	12	6.62±1.54^*	6.13±1.68^*

MDA单位：nmol/ml

^*与空白对照组比，P＜0.05

^**与空白对照组比，P＜0.01

自由基可攻击细胞膜中的多不饱和脂肪酸(PUFA)，形成过氧化脂质(LPO)，它直接反映着机体内氧自由基的代谢情况。LPO可进而分解生成大量的醛、醇和烃类。其中丙二醛(MDA)具有很强的毒性，可与磷脂蛋白质、核酸等形成稳定的不溶性代谢终产物，积聚在细胞内而影响功能，导致细胞代谢及功能障碍，甚至死亡。因而测定MDA的量常常可以反映机体内脂质过氧化的程度，间接地反映出细胞损伤的程度。实验表明，本发明产品能有效清除小鼠血清内MDA含量，降低MDA水平，有很强的延缓衰老作用。

B.组织学检测

将小鼠组织用生理盐水在冰浴下以玻璃匀浆管制成10％组织匀浆，采用TBA显色法测定组织MDA(丙二醛)含量，Sohal法测定组织中脂褐素含量。

将正常小鼠随机分为高、中、低剂量组、阳性对照组及空白组。各剂量组的小鼠喂以加有本发明复合抗氧化剂配制液的标准饲料；阳性对照组喂食葡萄籽提取物雷震子的标准饲料，空白对照组仅喂食不加任何药剂的标准饲料。口服期为6周。最后检测组织学结果如下：

1.组织MDA(丙二醛)检测

检测结果如下表所示：

MDA单位：nmol/g

^*与空白对照组比，P＜0.05

^**与空白对照组比，P＜0.01

自由基攻击细胞膜上的多不饱和脂肪酸，生成过氧化脂质，进而分解生成丙二醛(MDA)，其聚集在细胞内影响细胞功能，甚至导致细胞死亡。MDA的高低间接的反映了机体细胞受自由基攻击的严重程度。通过测定实验小鼠肝脏、心脏、脾脏和肾脏MDA含量，明显看到本产品可以显著降低组织中MDA含量，表明其有延缓衰老作用。

2.脂褐素测定

测定结果如下表所示：

脂褐素单位：μg/g

^*与空白对照组比，P＜0.05

^**与空白对照组比，P＜0.01

脂褐素又称为老年色素，它在细胞中的蓄积量随年龄而增加，脂褐素的形成与自由基有关。Brunk认为，在次级溶酶体内，脂质过氧化物经分子交联即形成脂褐素，因此脂质过氧化反应可促进脂褐素的形成，抑制脂质过氧化可减少脂褐素的沉积。试验表明，本产品能显著降低试验小鼠体内的脂褐素含量，有很强的延缓衰老作用。

具体实施方式

先将本发明的一种新型复合天然抗氧化剂的实施例叙述于后：

实施例一：

采用四种天然抗氧化剂，称取茶多酚、维生素C、维生素E、β-胡萝卜素，按下述重量百分比配比进行配料：

茶多酚 40％维生素E 10％

维生素C 40％ β-胡萝卜素 10％。

称取茶多酚66.4mg，维生素C66.4mg溶于16ml双蒸水中(A液)；称取16.6mg

维生素E，16.6mgβ-胡萝卜素溶于2ml橄榄油中(B液)，在B液中加入2mlTween80，均匀混匀，缓缓加入A液，不停搅拌，完全混匀后产品为白色乳浊液。

Claims

1.一种新型复合天然抗氧化剂，其特征在于它是有四种抗氧化剂茶多酚、维生素C、维生素E和β—胡萝卜素按一定比例用Tween 80配制而成的乳浊液；其配方组成为(重量％)：

茶多酚 35-45％维生素E 5-15％

维生素C 35-45％ β-胡萝卜素 5-15％。

2.根据权利要求1所述的一种新型复合天然抗氧化剂，其特征在于所述的复合天然抗氧化剂的最佳配方组成为(重量％)：

茶多酚 40％维生素E 10％

维生素C 40％ β-胡萝卜素 10％。

3.根据权利要求1所述的一种新型复合天然抗氧化剂的配制方法，其特征在于按上述各抗氧剂的重量百分比配方进行称重配料；先取茶多酚和维生素溶于双蒸水中，可称作A液；再称取维生素E和β-胡萝卜素溶于橄榄油中，可称为B液；然后在B液中加Tween80，混和均匀，并缓缓加入A液，不停搅拌，完全混匀后产品为白色乳浊液。