CN1313081A - 可脱除牙齿着色、保护和预防牙齿免于着色的复合制剂 - Google Patents

Abstract

一种可脱除牙齿着色、保护和预防牙齿免于着色的复合制剂,以三种制剂组成。A制剂为高岭土或膨润土、磷酸、盐酸、及食用香精配制而成的膏体。B制剂为磷酸、盐酸、柠檬酸、乙二胺四乙酸及食用香精配制而成的透明液体。A制剂和B制剂联合使用后可有效地脱除由饮食和环境所造成的牙齿着色。C制剂为氯化钙无水乙醇、磷酸二氢钾水溶液、乙酸丁酯、乙酸乙酯、聚甲基丙烯酸甲酯及食用香精组成的半透明粘性液体。C制剂可有效地保护或预防牙齿免于饮食和环境而引起的牙齿着色。本发明思想新颖、独特,使用方便易行,治疗效果明显,预防效果满意。

Description

可脱除牙齿着色、保护和预防牙齿免于着色的复合制剂

本发明涉及一个可脱除牙齿着色、保护(或预防)牙齿免于着色的复合制剂。本发明具体涉及三种复合制剂的配方和制备方法。

牙齿着色一般包括两类：(1)由于长期饮用有色饮料和食用有色食物而又洁牙不当，造成牙齿着色；(2)长期生活在饮用水氟含量较高的区域(即高氟区)而造成的牙齿着色。后一种原因造成的着色牙医学上称为氟斑牙。我国为氟斑牙高发病区。在我国，除上海市外，有三十个省市和地区发生不同程度的氟斑牙地方病流行，病区人数约1.34亿。随着我国经济的发展和生活水平的提高，人们对人体面部外观的要求也随之提高。在生活与工作中，着色牙往往令人难堪和自卑，造成很大的社会心理负担。

目前国内外对着色牙治疗，存在一些问题：

(1)以较大浓度的无机酸为主要成分的脱色剂对牙釉质损伤严重。如中国专利申请号为88106668的“斑牙净剂配方”和江苏省启东县希土日用化工厂生产的“氟斑牙搽剂”。因其中含有较高浓度的盐酸，使釉质剥脱过深，对牙釉质造成不可挽回的损伤。结果使患者牙齿过敏。此外，由于该剂型为液体，极易烧伤口腔粘膜，引起新的疾病。为此，卫生部于1989年9月撤消了以上两种脱色剂的化妆品批准号；

(2)以过氧化氢为主要成分的漂白脱色剂，脱色时间长，疗效不显著，并伴有牙髓过敏症状。此外，易复发，需重复使用。

本发明目的在于提供一种脱色时间短、不造成牙体损伤、无过敏、疗效显著，并能预防着色和防止脱色后再次着色的可脱除牙齿着色、保护和预防牙齿免于着色的复合制剂。

本发明的另一目的是提供该制剂的制备方法。

本发明鉴于目前国内外着色牙脱色治疗制剂的不足，从着色离体牙入手进行系统的实验室基础研究。经实验室基础研究发现，色素主要集中于在表层。为达到既脱色又保护釉质的目的，先用低浓度酸膏状制剂进行第一步脱色，然后再用低浓度酸液体制剂进行第二步脱色。经过脱色后的牙齿给予保护，防止再次着色。对未着色的牙齿，经保护后也可不着色。

通过大量的比较和筛选不同制剂配方和脱色方案后，对优化的治疗方案进行离体牙验证试验和动物病理实验。在此基础上，经过三年的临床验证和进一步实验室基础研究和观察，证明无毒副作用。

本发明由A、B、C三个制剂组成。

1、制剂A由下列组份配制(用量为重量份)：

0～20％磷酸      0～10    1～10％盐酸    2～10

膨润土或高岭土      10～40    蒸馏水    10～100

食用香精  0.1～0.5

2、制剂B由下列组份配制(用量为重量份)：

2～36％磷酸  0～6  2～20％盐酸     2～10

柠檬酸    0～10    乙二胺四乙酸    0～5

蒸馏水    1～10    食用香精      0.1～0.5

3、制剂C由下列组份配制(用量为重量份)：

5～26％氯化钙无水乙醇(或丙酮)溶液    2～15

5～25％磷酸二氢钾水溶液            0.5～5

乙酸丁酯      0～35     乙酸乙酯     0～30

丙酮    30～100    粉状聚甲基丙烯酸甲酯    10～40下述三种制剂均在常温常压下进行制备。制剂A的制备方法：

步骤1用蒸馏水将盐酸和磷酸稀释；

步骤2缓缓将高岭土或膨润土加入由步骤1得到的溶液中，搅拌均匀；

步骤3加入食用香精，搅拌均匀；制剂B的制备方法：

步骤1用蒸馏水将盐酸和磷酸稀释；

步骤2用蒸馏水将柠檬酸和乙二胺四乙酸稀释；

步骤3将由步骤1、2得到的溶液搅拌均匀；

步骤4加入食用香精，搅拌均匀；

制剂C的制备方法：

步骤1将氯化钙用无水乙醇或丙酮溶解；

步骤2将磷酸二氢钾用蒸镏水溶解；

步骤3将乙酸丁酯、乙酸乙酯和丙酮混合；

步骤4缓缓将步骤1得到的溶液加入由步骤3得到的溶液中，搅拌均匀；

步骤5缓缓将步骤2得到的溶液加入由步骤4得到的溶液中，搅拌均匀；

步骤6将粉状聚甲基丙稀酸甲酯缓缓加入步骤5得到的溶液中，搅拌均匀；

本发明的一个重要特点是即可作为预防单独使用(单用C制剂)又可作为治疗和保护使用(联合使用A、B、C三个制剂)。为口腔医生提供了一种操作方便，不需特殊设备，疗效快捷，并对人体无毒无害的治疗制剂。

本发明经临床检验，有下述优点：对牙体无损伤；治疗时间短；不复发；治疗中和治疗后患者均无不适应症；疗效显著；价格便宜。

为观察本发明对着色牙的治疗效果，对723例患者进行跟踪观察，并选择不同年龄、病因50例患者做自身牙对照。观察期为3个月、6个月、12个月和24个月。临床统计表明，本发明治疗效果：轻度着色显著率100％；中度着色显著率97.5％；重度着色显著率35.3％，有效率64.7％。无治疗无效病例。

病例1  李薇薇，女，1962年8月8日生于太原市，现为该市工商银行职员。脱色治疗前，两上中切牙轻度黄色斑块着色。经本法治疗20分钟后，着色全部消失。牙面光洁，很难想象该牙曾患过着色氟斑牙症。

病例2  李东明，男，1969年6月5日生于山西省忻州市。现为该市郊区农民。脱色治疗前，两上中切牙中度棕黄色条状着色，伴有牙釉质白垩色改变。经本法35分钟治疗后，着色全部消失。牙面光洁。一年后复查，牙齿颜色洁白、致密、美观，无任何着色痕迹。

病例3  杨成勇，男，1975年12月出生于山西省运城地区。为山西医科大学口腔系学生。脱色治疗前，两侧上3-3(共6颗牙)中重度棕黄色斑条状着色，伴有牙釉质白垩色改变。经本法治疗45分钟后，着色基本消失。与其他牙齿色泽协调。一年后复查，牙齿颜色与刚脱色时一致，自然协调。

病例4  李智，男，1957年3月出生，山西省太原市作家协会理事。脱色治疗前，两侧上中、侧切牙均有中重度棕黄色着色，伴有弹坑样牙釉质缺损和牙尖缺损。经本法60分钟治疗后，着色大部分脱除，只有轻微着色痕迹。一年后复查，着色无复发。

病例5  韩颖，女，1976年5月出生。为山西医科大学中西医结合班学生。脱色治疗前，上切牙3-3(共6颗牙)中重度棕黄色斑条状着色。患者的左上三棵牙曾用美国产的“好白净”脱色凝胶治疗15天。着色较浅，但仍可明显看到着色。患者此时已有过敏症状，无法坚持该法治疗。患者的右上三棵牙用本法治疗35分钟后，着色消失，牙面光洁、美观。一年后复查，牙齿洁白、美观，无着色复发。

病例6：陈基伟，1988年12月出生，山西省忻州市秦城乡顿村人(高氟区)，小学生，从1997年7月开始每三个月给患儿左侧上中、侧切牙涂C制剂，右侧上牙做自身空白对照。在涂膜9个月后发现，涂膜侧患牙着色比未涂膜侧轻一些。一年半后，这两侧的对比度更加明显。未涂膜侧，不论着色还是釉质缺损，均比涂膜侧明显加重。

实施例1：可脱除牙齿着色、保护和预防牙齿免于着色的复合制剂的制备方法制剂A的配方(用量为重量份)：4％盐酸10，高岭土10，蒸馏水15，食用香精0.1制剂B的配方(用量为重量份)：10％磷酸7,2％盐酸7，蒸馏水6，食用香精0.1制剂C的配方(用量为重量份)：5％氯化钙无水乙醇溶液2,2％磷酸二氢钾1，乙酸丁酯20，乙酸乙酯20，丙酮100，粉状聚甲基丙烯酸甲酯10(1)按下述配方配制A制剂：

用蒸馏水稀释36％的浓盐酸至4％。取10份高岭土与10份4％盐酸充分

混合后，加入0.1份香精，混合均匀。(2)按下述配方配制B制剂：

用蒸馏水稀释36％的浓盐酸至2％。用蒸馏水稀释85％的浓磷酸至10％。取7份2％盐酸和7份10％磷酸充分混合后，加入0.1份香精，混合均匀。(3)下述配方制取C制剂；

用无水乙醇溶解氯化钙，得5％氯化钙无水乙醇溶液。用蒸馏水溶解磷酸二氢钾，得5％磷酸二氢钾水溶液。将20份乙酸丁酯、20份乙酸乙酯和100份丙酮溶解混合后，加入2份5％氯化钙无水乙醇溶液，混合均匀。尔后，加入1份2％磷酸二氢钾水溶液，混合均匀。缓缓加入10份聚甲基丙烯酸甲酯，混合均匀。

实施例2：制剂A的配方(用量为重量份)：5％磷酸10,4％盐酸10，高岭土20，蒸馏水20，食用香精0.1制剂B的配方(用量为重量份)：3％盐酸7,15％磷酸5,10％柠檬酸5，乙二胺四乙酸5，蒸馏水8，食用香精0.1制剂C的配方(用量为重量份)：10％氯化钙无水乙醇溶液10,10％磷酸二氢钾水溶液3，乙酸丁酯20，乙酸乙酯25，丙酮50，粉状聚甲基丙烯酸甲酯20(1)按下述配方配制A制剂：

用蒸馏水稀释36％的浓盐酸至4％。用蒸馏水稀释85％的浓磷酸至1 5％。将10份4％盐酸和10份5％磷酸混合。将20份高岭土缓缓加入到上述混合液中，搅拌均匀。加入0.1份香精，搅拌均匀。(2)按下述配方配制B制剂：

用蒸馏水稀释36％的浓盐酸至3％。用蒸馏水稀释85％的浓磷酸至15％。用蒸馏水溶解柠檬酸，获得10％柠檬酸溶液。取7份3％盐酸、5份15％磷酸和5份乙二胺四乙酸，5份10％柠檬酸，充分混合后，加入0.1份香精，混合均匀。(3)下述配方制取C制剂：

用无水乙醇溶解氯化钙，得10％氯化钙无水乙醇溶液。用蒸馏水溶解磷酸二氢钾，得10％磷酸二氢钾水溶液。将20份乙酸丁酯、25份乙酸乙酯和50份丙酮溶解混合后，加入10份10％氯化钙无水乙醇溶液，混合均匀。尔后，加入3份10％磷酸二氢钾水溶液，混合均匀。缓缓加入20份粉状聚甲基丙烯酸甲酯，混合均匀。

实施例3：制剂A的配方(用量为重量份)：10％磷酸8,2％盐酸8，高岭土40，蒸馏水16，食用香精0.1制剂B的配方(用量为重量份)：8％盐酸7,15％磷酸5,10％柠檬酸8，乙二胺四乙酸5，蒸馏水8，食用香精0.1制剂C的配方(用量为重量份)：15％氯化钙无水乙醇溶液15,20％磷酸二氢钾水溶液3，乙酸丁酯35，乙酸乙酯25，丙酮50，粉状聚甲基丙烯酸甲酯20(1)按下述配方配制A制剂：

用蒸馏水稀释36％的浓盐酸至2％。用蒸馏水稀释85％的浓磷酸至10％。将8份2％盐酸和8份10％磷酸混合。将40份高岭土缓缓加入到上述混合液中充分混合后，加入0.1份香精，混合均匀。(2)按下述配方配制B制剂：

用蒸馏水稀释36％的浓盐酸至8％。用蒸馏水稀释85％的浓磷酸至10％。用蒸馏水溶解柠檬酸，获得10％柠檬酸溶液。取7份8％盐酸、5份10％磷酸和8份10％柠檬酸，5份乙二胺四乙酸充分混合后，加入0.1份香精，混合均匀(3)下述配方制取C制剂：

用无水乙醇溶解氯化钙，得15％氯化钙无水乙醇溶液。用蒸馏水溶解磷酸二氢钾，得20％磷酸二氢钾水溶液。将35份乙酸丁酯、25份乙酸乙酯和50份丙酮溶解混合后，加入15份10％氯化钙无水乙醇溶液，混合均匀。尔后，加入3份20％磷酸二氢钾水溶液，混合均匀。缓缓加入40份粉状聚甲基丙烯酸甲酯，混合均匀。使用方法：

(1)将A制剂均匀涂于患牙唇面，10分钟后用棉签插净，清水洗净。

(2)用棉签沾B制剂，轻搽患牙，至脱色。清水洗净。

(3)用棉签沾C制剂，涂于经(1)、(2)步骤处理后的干燥患牙，气

  枪吹干。

Claims (2)

1、一种可脱除牙齿着色、保护和预防牙齿免于着色的复合制剂，其特征在于它是由A、B、C三个制剂组成；

(1)、制剂A由下列组份配制(用量为重量份)：

0～20％磷酸     0～10    1～10％盐酸    2～10

膨润土或高岭土 10～40    蒸馏水        10～100

食用香精       0.1～0.5

(2)、制剂B由下列组份配制(用量为重量份)：

2～36％磷酸     0～6    2～20％盐酸    2～10

柠檬酸    0～10         乙二胺四乙酸   0～5

蒸馏水    1～10         食用香精     0.1～0.5

(3)、制剂C由下列组份配制(用量为重量份)：

5～26％氯化钙无水乙醇(或丙酮)溶液    2～15

5～25％磷酸二氢钾水溶液             0.5～5

乙酸丁酯    0～35            乙酸乙酯    0～30

丙酮    30～100                  粉状聚甲基丙烯酸甲酯10～40。

2 权利要求1所述的可脱除牙齿着色、保护和预防牙齿免于着色的复合制剂的制备方法；制剂A的制备方法：

步骤1用蒸馏水将盐酸和磷酸稀释；

步骤2缓缓将高岭土或膨润土加入由步骤1得到的溶液中，搅拌均匀

步骤3加入食用香精，搅拌均匀：制剂B的制备方法：

步骤1用蒸馏水将盐酸和磷酸稀释；

步骤2用蒸馏水将柠檬酸和乙二胺四乙酸稀释；

步骤3将由步骤1、2得到的溶液搅拌均匀；

步骤4加入食用香精，搅拌均匀；制剂C的制备方法：

步骤1将氯化钙用无水乙醇或丙酮溶解；

步骤2将磷酸二氢钾用蒸镏水溶解；

步骤3将乙酸丁酯、乙酸乙酯和丙酮混合；

步骤4缓缓将步骤1得到的溶液加入由步骤3得到的溶液中，搅拌均匀；

步骤5缓缓将步骤2得到的溶液加入由步骤4得到的溶液中，搅拌均匀；

步骤6将粉状聚甲基丙稀酸甲酯缓缓加入步骤5得到的溶液中，搅拌均匀。