CN117986154A - 抗寄生虫化合物 - Google Patents

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CN117986154A CN202410132386.5A CN202410132386A CN117986154A CN 117986154 A CN117986154 A CN 117986154A CN 202410132386 A CN202410132386 A CN 202410132386A CN 117986154 A CN117986154 A CN 117986154A
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J·E·亨特
L·K·劳勒
T·K·特鲁林格
M·J·沃尔什
H·施密特
A·R·赫克洛斯
J·卢茨
H·威廉姆斯
H·佐勒
J·G·希恩
J·卡曾斯坦
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Abstract

本发明涉及可用于治疗动物的寄生虫侵扰的环丙基烯酰胺化合物。该化合物具有式(I)。

Description

抗寄生虫化合物
本发明是申请日为2022年01月26日和发明名称为“抗寄生虫化合物”的202280016464.4号中国发明专利申请的分案申请。
技术领域
本发明涉及环丙基酰胺化合物、组合物和方法用于控制动物的寄生虫侵扰的用途。
背景技术
已知许多寄生虫在动物身上滋生。这些寄生虫对动物和它们的主人造成极大的危害。
因此,对动物进行治疗以防止寄生虫的侵害,或减少或控制这些寄生虫的繁殖,特别是动物的体外寄生虫,例如动物中的蜱,是非常重要的。
目前可用于控制寄生虫,尤其是控制体外寄生虫和蜱类的化合物并不总是表现出良好的效果、足够快的起效或长的作用时间。
体外寄生虫倾向于刺激动物,且也可通过本身或通过携带载体传播的病原体引起临床疾病和不利的亚临床状况。
具体而言,蜱寄生在野生动物、家养动物和人类身上,并且已知或怀疑是病原体(包括细菌、病毒和原生动物寄生虫)的传播原因。蜱也会释放毒素,其导致宿主的炎症或瘫痪。偶尔,这些毒素对宿主是致命的。
另一方面,这种体外寄生虫通过减少体重增加或产奶量,导致兽皮、羊毛和肉类质量低劣,及在某些情况下导致死亡而严重影响畜牧业的生产力。体外寄生虫也是病原体作为媒介传播的部分原因,并导致牲畜和伴侣动物不适,从而影响动物福利。
例如,在家畜(例如牛)中普遍存在的寄生虫是扇头蜱属的蜱,尤其是微小扇头蜱(R.microplus)(热带牛蜱)、脱色扇头蜱(R.decoloratus)和环纹扇头蜱(R.annulatus)。如微小扇头蜱(原微小牛蜱)的蜱难以控制,因为它们在动物吃草的牧场产卵。
该类限制包括现有化合物对动物和使用者/所有者的毒性和安全性、有限的功效(效力、活性起始和持续时间)、杀寄生虫作用的狭窄范围、生物利用度、药物动力学和药效学挑战以及抗性问题。此外,本发明的某些方面克服了现有杀寄生虫剂的使用中的至少一些限制,特别是在提供对已知难以治疗的寄生虫的有效的长期、安全控制方面。
国际专利申请WO2016/168056、WO2016/168058、WO 2016/168059和WO2018/071327公开了某些环丙基酰胺化合物具有杀虫和杀螨活性,因此可用于防治农业植物害虫。尽管简要提及了兽医学用途,但这些引用均未举例说明或描述本申请所要求保护的化合物的用途,其至少满足了将该等化合物用作上述兽医学药物的部分需求。此外,发现只有一小部分这些引用文献中描述的化合物实际上对兽医学寄生虫有作用。
发明内容
本发明在第一方面涉及式(I)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中的不超过3个是N或N=O;
R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
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R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R11选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基
H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
合适地,本发明的化合物及其任何实施方案用于治疗或控制动物的寄生虫侵扰的方法,
合适地,根据本发明和/或其任何实施方案的化合物和用途
R1选自H、F和Cl;
R2选自H、F和Cl;
R3选自H、F和Cl;
R4选自H、F和Cl;
R5选自H、F、Cl、Br和I;
R6选自H、F和Cl、Br和CH3
R7选自H、F、Cl、Br和I;
R8选自H、F、Cl、和Br和CH3
R9选自H、F、Cl、Br和I;
R11是H;
R12选自H、F、CL、CH3、CF3
R13选自H、F、Cl、CF3和CH3
R14是H或F;
R15选自H和CH3
合适地,根据本发明和/或其任何实施方案的化合物和用途
R1是H;
R2选自H、F和Cl;
R3选自H、Cl、F和Br;
R4是H、F、Cl;
R5选自H、F和Cl;
R6选自H、F和Cl和CH3
R7选自H、F和Cl;
R8选自H、F、Cl和CH3
R9选自H、F和Cl;
R11是H;
R12选自H、F和Cl;
R13选自H、F和Cl;
R14是H;
R15选自H和CH3
令人惊讶地发现,本申请中描述的化合物可用作药物,特别是用作治疗或控制动物的寄生虫侵扰的兽用抗寄生虫药物。
本发明应理解为包括本申请中所述的本发明化合物和/或其实施方案,其用作药物,尤其是兽用药物,更优选抗寄生虫兽用药物。
本发明还应理解为包括本申请中所述的本发明化合物和/或其实施方案在制备用于治疗或控制动物的寄生虫侵扰的药物中的用途。
本发明还应理解为包括本申请中所述的本发明化合物和/或其实施方案在制备用于保护动物免受寄生虫侵扰的药物中的用途。
本发明和/或其实施方案的化合物适合用于治疗或控制体外寄生虫侵扰的方法。
合适地,本发明和/或其实施方案的化合物用于方法中,其中寄生虫侵扰是蜱侵扰或跳蚤侵扰。该化合物合适地用于蜱侵扰。
本发明和/或其实施方案的化合物合适地用于抗寄生虫,其中寄生虫为单宿主蜱或多宿主蜱。合适地,本发明的化合物用于对抗微小扇头蜱。
在本发明和/或其任何实施方案的适当用途或方法中,动物是温血动物,例如哺乳动物。合适地,该化合物在家畜(例如反刍动物、牛科动物或家牛)中也具有活性。还发现该化合物在鱼中具有抗海虱侵扰的活性。还发现该化合物在伴侣动物(例如犬科动物或猫科动物,尤其是狗或猫)中具有活性。
在本发明和/或其任何实施方案的合适用途或方法中,保护动物免受寄生虫侵扰。优选地,治疗或控制动物的现有寄生虫侵扰。
在本发明和/或其任何实施方案的合适用途或方法中,该方法包括每周、每两周、每月、每6周、每2个月或每3个月向动物施用化合物。
本发明还涉及一种兽用组合物,其包含有效量的如本文所述任何实施方案中定义的式(I)-(XCII)的化合物和惰性载体或制剂辅料。该组合物适用于治疗和控制动物的寄生虫侵扰,如本文所述的。
合适地,兽用组合物为局部组合物、口服组合物或注射组合物。
附图说明
图1显示了化合物453的油性溶液(组合物A)和挥发性溶液(组合物B)的血浆浓度。
图2显示了不具有CPE(组合物C)和具有三种不同CPE(组合物D、E和F)的牛血液中化合物453的浓度的比较,显示包含任何CPE没有显著改善。
图3显示了对于组合物G、H和实施例1的组合物,针对微小扇头蜱的效力>90%的持续时间和针对微小扇头蜱的效力>90%的开始。
图4:化合物1-480的结构。
具体实施方式
对优选实施方案的详细描述仅旨在使本领域的其他技术人员熟悉申请人的发明、其原理及其实际应用,以便本领域的其他技术人员可以以多种形式修改和应用本发明,如同它们可以最适合特定用途的要求。本详细描述及其具体实例虽然表明了本发明的优选实施方案,但仅用于说明的目的。
因此,本发明不限于本说明书中描述的优选实施方案,并且可以进行各种修改。另外,为了简明目的和易读,仅明确描述了实施方案的一些组合,但是应当理解,也可以考虑实施方案的其他组合。
简而言之,本发明涉及通常可用作用于动物的药物中活性成分的化合物。本发明和/或其实施方案的化合物合适地用于治疗或控制体外寄生虫侵扰和/或保护动物免受寄生虫侵扰的方法。
令人惊讶的是,已经发现,与本领域已知的其他类似化合物相比,在此描述的本发明和/或其实施方案的化合物在施用于有此需要的动物时,对有害寄生虫更快地和在长的持续时间内表现出优异的广谱效力。因此,这些化合物可用于本发明和/或其实施方案的方法或用途中。
在下文中,当作为化合物本身或作为用于根据本发明的方法中的化合物被公开时,根据本发明和/或其实施方案使用的化合物被描述为“本发明的化合物”或“化合物”或“本发明和/或其实施方案的化合物(包括式(I)的化合物)”或“式(I)的化合物”。
根据本发明和/或其实施方案使用的这些化合物的出乎意料的广泛杀寄生虫特性具有相当重要的意义,因为很少有可有效地用于对抗动物的体外寄生虫农业杀虫剂,更不用说对抗广泛的动物寄生虫和用于各种目标物种中。
当使用不同的施用途径将本发明和/或其实施方案的化合物(包括式(I)-(XCII)的化合物作为药物给药于动物时,其显示出理想的生物利用度和药代动力学。许多化合物还为目标宿主动物和/或其所有者提供了理想的安全性特征。另外,已经发现,使用相关的施用途径,单次施用该类化合物通常提供针对广泛的体外寄生虫的有效活性,包括难以治疗的寄生虫侵扰,同时还倾向于提供活性的快速开始和/或长的活性持续时间,和/或所需的安全性特征。因此,这些化合物已被证明可用作药物,尤其是抗寄生虫兽用药物。
本发明和/或其实施方案的化合物显示出所需的有益性质,这使得其在动物药物中的用途适合,并且进一步显示出该类化合物的耐药性阻断性质非常有利。
实施例表明,本发明和/或其实施方案的化合物(包括式(I)的化合物)在体外和体内对多种影响动物的兽医学相关寄生虫具有广泛的活性,例如单宿主和多宿主蜱、蚤、臭虫和海虱,它们属于兽医学相关寄生虫的多样种类的生物有机体。在实施例中进一步表明,不同动物(牛、狗、鱼、豚鼠)中的该类寄生虫的现有寄生虫侵扰可被成功治疗,同时对动物安全。
此外,实施例表明,当使用多种施用途径将本发明和/或其实施方案的化合物施用于各种目标动物时,本发明和/或其实施方案的化合物对多种动物寄生虫,特别是体外寄生虫起作用。
因此,通过使用本申请中所述的本发明和/或其实施方案的化合物,可以避免现有技术的缺点,因为方便、安全地施用环丙基酰胺化合物将足以达到预期效果。
在第一方面,本发明涉及式(I)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
且其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N或N=O;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
发现其中由C-A1-A2-A3-A4-A5形成的环被至少一个卤素取代的化合物,这些化合物对动物体外寄生虫具有活性。这与其中由C-A1-A2-A3-A4-A5形成的环未被卤素取代的化合物形成对比。
以下对比实施例表明,类似化合物已在现有技术文件WO2016/168059和WO2018/071327中针对一系列农用化学相关寄生虫进行了测试。WO2016/168059和WO2018/071327中在植物保护试验中具有活性的许多化合物在实施例1所述的试验中对动物寄生虫没有活性。据发现,其中由A1-A5形成的环不具有卤素取代的化合物对农业化学寄生虫具有活性,但对动物寄生虫没有活性。其中由A1-A5形成的环被至少一个卤素取代的化合物对动物寄生虫具有活性。
在第一方面,根据本发明的化合物进一步定义如下
R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R11选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基
H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基,选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基,选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C1-C6)卤代烷基,选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R1是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、((C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基和S-(卤基)5
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基和S-(卤基)5
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2选自H、F、Cl、Br、CN、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基和S-(卤基)5
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2选自H、F、Cl、Br、CN、CH3、CHF2、CF3、OCHF2和S-(卤基)5
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2选自H、F、Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2选自F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2是Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R2选自H、F、Cl和Br。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、((C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3选自H、F、Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、OCF3、OCH3、CH=CHF、C≡C、CH=CH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3选自H、F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3选自H、F、Cl、Br。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3选自H、F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3是H或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R3选自H、F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、((C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基和S-(卤基)5
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)卤代烯基和S-(卤基)5
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R4选自H、F、Cl、Br、CH3、CF3、OCH3、CH=CHF、C≡C、CH=CH2和SF5
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R4选自H、F、Cl和Br。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R4选自H、F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R4是Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R4选自H、F、Cl、Br。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)2、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)O(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5选自H、F、Cl、Br、I、CH3、OCH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5选自H、F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5选自H、F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5是H或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)2、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)O(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)卤代烯基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自H、F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、CH=CHF、CH=CH和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自H、F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、CH=CHF、CH=CH和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自H、F、Cl、Br和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自H、F、Cl和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6是H或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)2、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)O(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)卤代烯基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7选自H、F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、CH=CHF、CH=CH和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7选自H、F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、CH=CHF、CH=CH和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7选自H、F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7选自H、F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7是H或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)2、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)O(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)卤代烯基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8选自H、F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、CH=CHF、CH=CH和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8选自H、F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、CH=CHF、CH=CH和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8选自H、F、Cl、Br和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8选自H、F、Cl和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8是H或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)2、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)O(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基。
根据前述权利要求中任一项所述的化合物和用途,其中R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R9选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)卤代烯基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R9选自H、F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、CH=CHF、CH=CH和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R9选自H、F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、CH=CHF、CH=CH和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R9选自H、F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R9选自H、F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R9是H或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,由R6和R7形成的环未被取代。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,由R7和R8形成的环未被取代。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基(thianyl)、苯基和(C1-C6)烷基苯基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R11选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C6)烷基-S(O)2NH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R11选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2和(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R11选自H、F、Cl、Br、I和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R11选自H、F、Cl和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R11是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C6)烷基-S(O)2NH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基;(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R12选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R12是H或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R12是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R13是Cl或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R13是Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C6)烷基-S(O)2NH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R14选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R14选自H和F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R14是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基和(C1-C6)卤代烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R15选自H、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,
R1选自H、F和Cl;
R2选自H、F和Cl;
R3选自H、F和Cl;
R4选自H、F和Cl;
R5选自H、F、Cl、Br和I;
R6选自H、F和Cl、Br和CH3
R7选自H、F、Cl、Br和I;
R8选自H、F、Cl和Br和CH3
R9选自H、F、Cl、Br和I;
R11是H;
R12选自H、F、CL、CH3、CF3
R13选自H、F、Cl、CF3和CH3
R14是H或F;和
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,
R1是H;
R2选自H、F和Cl;
R3选自H、Cl、F和Br;
R4是H、F、Cl;
R5选自H、F和Cl;
R6选自H、F和Cl和CH3
R7选自H、F和Cl;
R8选自H、F、Cl和CH3
R9选自H、F和Cl;
R11是H;
R12选自H、F和Cl;
R13选自H、F和Cl;
R14是H;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,
R1是H;
R2选自H、F和Cl;
R3选自H、Cl、F和Br;
R4是H、F、Cl;
R5选自H、F和Cl;
R6选自H、F和CH3
R7选自H、F和Cl;
R8选自H、F和CH3
R9选自H、F和Cl;
R11是H;
R12选自H和F;
R13选自F和Cl;
R14是H;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R6、R7、R8、R9中的至少两个是选自以下的取代基:F、Cl和Br。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R6、R7、R8、R9中的至少两个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R6、R7、R8、R9中的至少两个是F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R6、R7中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R6、R7中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R6、R7中的至少一个是F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R7中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R7中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5、R7中的至少一个是F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5和R7各自是选自以下的取代基:F、Cl和Br。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5和R7各自是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,R5和R7各自是F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,A1、A2、A3、A4、A5中的0、1或2个为N。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,化合物是前药和A1、A2、A3、A4、A5中的至少一个是N=O。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,A1、A2、A3、A4、A5中的0、1或2个为N=O。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中0或1个是N。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,
A1是CR5或N;
A2是CR6或N
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(II)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I,其中R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、R14、R15、A1、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(II)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基
H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(II)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N,
A2是CR6、N=O或N
A3是CR7、N=O或N
A4是CR8、N=O或N
A5是CR9、N=O或N
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(II)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(II)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(II)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(III)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R13、R14、R15、A1、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义,
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(III)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基
H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(III)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N,
A2是CR6、N=O或N
A3是CR7、N=O或N
A4是CR8、N=O或N
A5是CR9、N=O或N
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(III)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(III)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(III)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、R14、A1、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IV)的化合物
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及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基
H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IV)的化合物
/>
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N、
A2是CR6、N=O或N
A3是CR7、N=O或N
A4是CR8、N=O或N
A5是CR9、N=O或N
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(V)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、R15、A1、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(V)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基
H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(V)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(V)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(V)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(V)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R13、A1、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中不超过3个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2、R3、R4、R12、R13、R14、R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2、R3、R4、R12、R13、R14和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(VIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2、R3、R4、R12、R13、R14和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(IX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(X)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、R14、R15、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(X)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基;
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(X)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N或N=O;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(X)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(X)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4和A5中的0或1个是N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(X)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A2是CR6或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
其中A2的0或1个是N;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H;
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、R14、R15、A1、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基;
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A3、A4、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R7选自H、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
其中A1的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H;
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R13、R14、R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XII)的化合物
/>
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R13、R14、R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R13、R14、R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R13、R14、R15、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基;
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N或N=O;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XV)的化合物
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及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4和A5中的0或1个是N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A2是CR6或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H;
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R13、R14、R15、A1、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基;
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A3、A4、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R7选自H、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13和R14如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R12、R13、R14如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R12、R13和R14如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R12、R13、R14、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4和A5中的0或1个是N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A2是CR6或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R12、R13、R14、A1、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A3、A4、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R7选自H、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R12、R13和R15如本说明书中其它地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R12是H;
R13是Cl;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R12、R13和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R12是H;
R13是Cl;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R12、R13和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R12是H;
R13是Cl;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R12、R13、R15、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基;
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N或N=O;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4和A5中的0或1个是N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A2是CR6或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R15是H;
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R12、R13、R14、R15、A1、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基;
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A3、A4、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R7选自H、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R15是H
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4和R13如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R13是Cl或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R13是Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4和R13如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R13是Cl或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R13是Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4和R13如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R13是Cl或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R13是Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R13、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N或N=O;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4、A5中的不超过2个是N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4和A5中的0或1个是N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A2是CR6或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl;
其中R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R13、A1、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义和其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXI)的化合物
/>
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl和Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A3、A4、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A3、A4、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R7选自H、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R13是Cl或F;
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl;
其中R5、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F和Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R13、R14、R15如本说明书中其它地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R13、R14和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIII)的化合物
/>
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R8、R9、R13、R14和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R12、R13和R14如本说明书中其它地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R12、R13和R14如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R8、R9、R12、R13和R14如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R12、R13、R15、A1、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVIII)的化合物
/>
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R12、R13和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XL)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R8、R9、R12、R13和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XL)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XL)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XL)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XL)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XL)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9和R13如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9和R13如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R8、R9和R13如本说明书中其它地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R12、R13、R14、R15、A2、A3、A4和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-和-O-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I和CN;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4和A5中的不超过2个是N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F和Cl;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A2是CR6或N;
A3是CR7或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A3、A4和A5中的0或1个是N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R7选自H、F和Cl;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-和-NH-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:CH3、F和Cl;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A2是CR6或N;
A3是CR7
A4是CR8
A5是CR9
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R7选自H和F;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R12、R13、R14、R15、A1、A2、A4和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A4、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A4、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A4、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A4是CR8
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R8、R9、R12、R13、R14、R15、A2、A4和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A2是CR6、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A4、A5中不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A4、A5中不超过2个是N或N=O;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A2是CR6或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A4、A5中不超过2个是N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A2是CR6或N;
A4是CR8或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A4、A5中的0或1个是N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XLVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A2是CR6或N;
A4是CR8
A5是CR9
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(XLVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(XLVIIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(XLVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(XLVIIIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(XLIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(XLIXa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(L)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(La)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LIIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LIIIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LIVa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LIVb)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LVa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LVIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LVIIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LVIIIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXIIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXIIIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXIVa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXVa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的特定实施方案中,本发明涉及式(LXVIa)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R8、R12、R13、R14和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)alkyl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3.
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R8、R13、R14和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R8、R12、R13和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXIX)的化合物
/>
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R8、R12、R13和R14如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R8和R13如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXI)的化合物
/>
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R13是Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R8、R9、R12、R13、R14和R15如本说明书中其它地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R8、R9、R13、R14和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R14选自H和F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl;
R14是H;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R8、R9、R12、R13和R14如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIV)的化合物
/>
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIV)的化合物
/>
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R14选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R14选自H和F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R14是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R8、R9、R12、R13和R15如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12选自H、F、Cl、CH3和CF3
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R12是H或F;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R12是H;
R13是Cl;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R8、R9和R13如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R8选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R8选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R8选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R8选自H和F;
R9选自H和F;
R13是Cl。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R5、R6、R9、R13、R15、A1、A2和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R3、R5、R6、R9、R13、R15、A1、A2和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXVIII)的化合物
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及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br和I;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R3、R6、R9、R13、R15、A2和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A5中的0或1个是N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br和I;
A2是CR6或N;
A5是CR9
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R4、R5、R6、R9、R13、R15、A1、A2和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R4、R6、R9、R13、R15、A2和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A5中的0或1个是N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R4选自H、F、Cl、Br;
A2是CR6或N;
A5是CR9
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R4、R5、R6、R13、R15、A1和A2如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
其中A1、A2中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
其中A1、A2中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
其中A1、A2中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
其中A1、A2中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R4、R6、R13、R15和A2如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中A2是CR6、N=O或N;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A2是CR6或N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A2是CR6或N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R4选自H、F、Cl、Br;
A2是CR6或N;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R4、R5、R13、R15和A如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIV)的化合物
/>
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R4、R5、R9、R13、R15、A1和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXV)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A5是CR9
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R3、R5、R6、R9、R13、R15、A1、A2和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVI)的化合物
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及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br和I;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R3、R5、R9、R13、R15、A2和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A5中的0或1个是N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br和I;
A2是CR6或N;
A5是CR9
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R2、R3、R4、R6、R9、R13、R15、A2和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A5中的不超过2个是N;
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A2、A5中的0或1个是N;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXVIII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R2选自H、F、Cl、Br;
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A2是CR6或N;
A5是CR9
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R3、R4、R5、R6、R9、R13、R15、A1、A2和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(LXXXIX)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XC)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R3、R4、R5、R6、R9、R15、A1、A2和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XC)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XC)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XC)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XC)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A2、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XC)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
A5是CR9
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R3、R5、R6、R13、R15、A1和A2如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
其中A1、A2中的不超过2个是N或N=O;
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
其中A1、A2中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
其中A1、A2中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R6选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
其中A1、A2中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F、NH(C1-C6)烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCI)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br和I;
A1是CR5或N;
A2是CR6或N;
其中A1或A2中0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R6选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中R3、R4、R5、R9、R13、R15、A1和A5如本说明书中其他地方定义。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
A1是CR5、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A5中的不超过2个是N或N=O;
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基;
R15选自H、(C1-C6)烷基。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C1-C6)卤代烷氧基;
A1是CR5、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A5中的不超过2个是N或N=O;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R9选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、=O、NH(C1-C6)烷
基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、C(=O)(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基和C(=O)-O-(C1-C6)烷基;
R10选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、((C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、苯基和(C1-C6)烷基苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基和(C2-C6)卤代烯基;
A1是CR5或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A5中的不超过2个是N;
R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、NHC(=O)R10和N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10
R9选自H、F、Cl、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13选自H、F、Cl、CH3和CF3
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
R4选自H、F、Cl、Br、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基;
A1是CR5或N;
A5是CR9或N;
其中A1、A5中的0或1个是N;
R5选自H、F、Cl、CN、NO2、NH(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基;
R9选自H、F和NH(C1-C6)烷基;
R10选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、四氢呋喃基和苯基;
R13是Cl或F;
R15选自H和CH3
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,本发明涉及式(XCII)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其中
R3选自H、F、Cl、Br和I;
R4选自H、F、Cl、Br;
A1是CR5或N;
A5是CR9
R5选自H、F、Cl、CN和(C1-C6)烷基;
R9选自H和F;
R13是Cl或F;
R15是H。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫侵扰是体外寄生虫侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫侵扰是蜱侵扰或跳蚤侵扰,优选为蜱侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫是单宿主蜱。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫是微小扇头蜱。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫是多宿主蜱。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫是螨寄生虫。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物是温血动物,尤其是哺乳动物。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物是家畜,尤其是牛科动物,尤其是反刍动物,尤其是家牛。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物是鱼,并且寄生虫侵扰是海虱侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物是伴侣动物,尤其是犬科动物或猫科动物,尤其是狗或猫。
在一个实施方案中,本发明的化合物有效治疗现有的和提供保护
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,治疗或控制动物的现有寄生虫侵扰。
适当地,本发明的化合物和/或其实施方案用于方法中,其中所述寄生虫侵扰是蜱虫侵扰或跳蚤侵扰。该化合物适合用于蜱侵扰。
本发明的化合物和/或其实施方案适合用于抗寄生虫,其中所述寄生虫是单宿主蜱或多宿主蜱。适当地本发明的化合物用于抗微小扇头蜱。
在本发明和/或其任何实施方案的合适用途或方法中,动物是温血动物,如哺乳动物。然而,本发明和/或其实施方案的化合物在家畜动物中也具有活性,例如反刍动物、牛科动物或家牛。还发现本发明和/或其实施方案的化合物在鱼中具有抗海虱侵扰的活性。而且,本发明和/或其实施方案的化合物被发现在伴侣动物中具有活性,例如犬科动物或猫科动物,特别是狗或猫。
盐、溶剂合物、N-溶剂合物和前药
由于盐的一种或多种物理性质,如在不同温度、湿度下的药物学稳定性、结晶性和/或在水、油或其他溶剂中的理想溶解度,式(I)的化合物或另一化合物的化合物的盐可能是有利的。在一些情况下,盐可以用作化合物的分离、纯化和/或分离的助剂。酸和碱盐通常可通过例如使用本领域各种已知方法分别将化合物与酸或碱混合而形成。在化合物的盐打算在体内(即对动物)施用以获得治疗益处的范围内,所述盐在药学上是可接受的。
盐在根据本发明和/或其实施方案的化合物的合成中也可能是有利的。例如,某些中间体可以其盐的形式有利地用于根据本发明和/或其实施方案的化合物的制备过程中。
通常,酸加成盐可以通过将游离碱化合物与大约化学计量量的无机或有机酸反应来制备。通常适合用于制备(药学上可接受的)盐的无机酸的非限制性实例包括盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、碳酸、硫酸和磷酸。通常适合用于制备(药学上可接受的)盐的有机酸的非限制性实例通常包括,例如,脂族酸、环脂族酸、芳香族酸、芳脂族酸、杂环酸、羧酸基和磺酸类的有机酸。通常合适的有机酸的具体实例包括胆酸、山梨酸、月桂酸、乙酸、三氟乙酸、甲酸、丙酸、琥珀酸、乙醇酸、葡萄糖酸、二葡萄糖酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、抗坏血酸、葡萄糖醛酸、马来酸、富马酸、丙酮酸、天冬氨酸、谷氨酸、芳基羧酸(例如苯甲酸)、邻氨基苯甲酸、甲磺酸、硬脂酸、水杨酸、对羟基苯甲酸、苯基乙酸、扁桃酸、亚甲基双羟萘酸(扑酸)、烷基磺酸(例如乙磺酸)、芳基磺酸(例如苯磺酸)、泛酸、2-羟基乙磺酸、磺胺酸、环己基氨基磺酸、β-羟基丁酸、粘酸、半乳糖醛酸、己二酸、海藻酸、丁酸、樟脑酸、樟脑磺酸、环戊丙酸、十二烷基磺酸(dodecylsulfic)、糖庚酸、甘油磷酸、庚酸、己酸、烟酸、2-萘磺酸、草酸、帕莫酸(palmoic)、果胶酸、3-苯基丙酸、苦味酸、特戊酸、硫氰酸、甲苯磺酸(tosylic)和十一烷酸。例如,在一些这样的实施方案中,盐包括三氟乙酸盐、甲磺酸盐或甲苯磺酸盐。在其他实施方案中,盐包括盐酸盐。
以非限制性示例来说,胺官能团可以与盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、柠檬酸、丙二酸、水杨酸、苹果酸、富马酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡萄糖酸、抗坏血酸、马来酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羟基-甲磺酸和羟基乙磺酸酸形成盐。另外,以非限制性示例来说,酸官能团可以形成盐,包括衍生自碱或碱土金属的那些盐和衍生自氨或胺的那些盐。优选阳离子的例子包括钠、钾和镁。
一般地,碱加成盐可以通过将游离酸化合物与大约化学计量量的无机或有机碱反应来制备。碱加成盐的例子可以包括,例如,金属盐、有机盐。例如,金属盐包括碱金属(Ia族)盐、碱土金属(IIa族)盐和其他生理上可接受的金属盐。这种盐可以由铝、钙、锂、镁、钾、钠、锌制备。例如,可以将游离酸化合物与氢氧化钠混合以形成这种碱加成盐。有机盐可由胺制备,如三甲胺、二乙胺、N,N'-二苄基乙二胺、氯普鲁卡因、乙醇胺、二乙醇胺、乙二胺、葡甲胺(N-甲基葡糖胺)和普鲁卡因。碱性含氮基团可用如C1-C6-烷基卤化物(如甲基、乙基、丙基和丁基氯化物、溴化物和碘化物)、二烷基硫酸盐(如二甲基、二乙基、二丁基和二戊基硫酸盐)、长链卤化物(如癸基、十二烷基、肉豆蔻基和硬脂基氯化物、溴化物和碘化物)、芳烷基卤化物(如苄基和苯乙基溴化物)的试剂进行季铵化。
式(I)的化合物可以用溶剂配制成稳定的复合物,使得在非复合的溶剂被除去后,配合物保持完整。这些配合物通常被称为“溶剂合物”。然而,特别需要形成以水为溶剂的稳定的水合物。
可以通过将式(I)的化合物与溶剂分子如水、醇(如乙醇)、芳族溶剂(如甲苯)、醚、卤化有机溶剂(如二氯甲烷)聚集,优选以确定的重量比例来形成所述式(I)的化合物或另一化合物的溶剂合物。
含酸官能团的式(I)的化合物可以制成酯衍生物。然后,这些酯衍生物可以以与应用本文中公开的化合物相同的方式应用。
式(I)的化合物可以制备为各种晶体多晶型物。多晶型性在兽药产品的开发中很重要,因为相同分子的不同晶体多晶型物或结构可能具有截然不同的物理性质和生物学性能。
通过氧化剂如过氧化氢、过酸或无机氧化剂如过氧单硫酸钾(oxone)氧化胺或N-杂环中的N原子,可以形成式(I)的化合物或另一化合物的N-氧化物。
本发明还包括式(I)的化合物的前药衍生物。术语前药是指经转化以产生式(I)的母体化合物的化合物。转化通常发生在体内。体内是指,例如,在治疗寄生虫侵扰的情况下,这种转化可以在宿主生物体和/或寄生虫中发生。各种形式的前药在本领域是众所周知的。例如,如果式(I)的基团代表吡啶,可能形成吡啶盐,例如酰氧基烷基吡啶盐,其可以提供对于肠胃外剂型的较高溶解度的优势,这在S.K.Davidsen等,J.of Med.Chem.37 4423-4429(1994)中描述。
可以用不同的同位素制备式(I)的化合物。特别重要的是用2H(也称为氘)或3H(也称为氚)代替1H的分子。式I的分子可以由不同的放射性核素制备。特别重要的是具有14C(也被称为放射性碳)的分子。含有氘、氚或14C的式(I)的分子可以用于生物学研究中,从而允许在化学、生理过程及半衰期研究,以及MoA研究中示踪。
异构体
式(I)的化合物可以以不同的几何异构体或光学异构体或者互变异构体形式存在。可以存在一个或多个手性中心,在这种情况下式(I)的化合物可以作为纯对映体、对映体的混合物、纯非对映体或非对映体的混合物存在。本领域技术人员将理解,一种立体异构体可以比其他立体异构体更有活性。单个立体异构体可通过已知的选择性合成方法、通过使用拆分的起始材料的常规合成方法或通过常规拆分方法获得。分子中可能存在双键,在这种情况下式(I)的化合物可以作为单一几何异构体(顺式或反式,E或Z)或几何异构体的混合物(顺式和反式,E和Z)存在。可能存在互变异构中心。本公开涵盖以所有比例的所有此类异构体、互变异构体及其混合物。
在一些实施方案中,这类化合物可能有两种或更多种异构体,如光学异构体或构象异构体。例如,化合物可以在-CXR3=CR1R2双键处具有(E)或(Z)构型,如在由A1至A5形成的环的烯基或炔基取代基中。在一些优选实施方案中,这类化合物具有(E)构型,在其他实施方案中,化合物具有(Z)构型。在优选实施方案中,化合物具有(E)构型。
除非另有说明,不指示特定构象的化合物结构旨在包含该化合物的所有可能的构象异构体,以及包含少于所有可能的构象异构体。具有两个手性中心的化合物有四种异构体:RR-、SS-、RS-和SR-异构体。这些化合物可以以多种形式存在,即以纯RR或SS或RS或SR异构体形式或作为混合物存在,以下称为RR/SS或RS/SR的“对映体对”。化合物***也可以以所有四种异构体(RR+SS+RS+SR)或对映体对(RR/SS)或(RS/SR)的外消旋混合物的形式存在。异构体(RR)和(SS)是彼此的镜像,因此是对映体,它们具有相同的化学性质和熔点。(RS)和(SR)类似地是对映体对。然而,(RR)和(SS)的镜像在并不可叠加在(RS)和(SR)上。这种关系被称为非对映性,且(RR)是(RS)的非对映体。
虽然结构上相同,但异构体在生物系统中可能具有不同的作用:一种异构体可能具有特定的治疗活性,而另一种异构体可能没有治疗活性或可能具有完全不同形式的生物学活性。
在本发明的化合物中,环丙烷含有2个手性中心,一个与苯基键合,另一个与甲酰胺基键合。
现在令人惊讶地发现,通过施用本文所述的根据本发明和实施方案的化合物的纯或基本上纯的RR-异构体、其药学上可接受的盐,可以大大改善诸如功效的参数,同时可以基本上避免副作用。因此,申请人发现,通过施用治疗有效量的在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的化合物的纯或基本上纯的RR-异构体,其药学上可接受的盐。
术语如“在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的纯的RR-化合物”、“在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的纯的RR-异构体”等,是指在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的RR-化合物的光学纯度为98重量%或更高的在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的化合物,这意味着RR-异构体以98%重量或更高的浓度存在,而相应的RS-、SR-、SS-异构体的总浓度(即总和)基于在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的化合物的总量为2重量%或更少。
术语“在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的基本上纯的RR-化合物”、“在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的化合物的基本上纯的RR-异构体”等,是指在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的基本上纯的RR-化合物的光学纯度为80重量%或更高,这意味着基于在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的化合物的总量,在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的RR-化合物的80重量%或更高的浓度及20重量%或更少的相应的RS-、SR-和SS-异构体的总和。在更优选的实施方案中,“在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的基本上纯的RR-化合物”含有90%按重量或更多的在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的RR-化合物RR和10重量%或更少的在任何实施方案中描述的根据本发明和实施方案的化合物的RS和SR和SS-异构体的总和。
在合适的实施方案中,与式(I)的化合物、甲酰胺和苯基(其与环丙烷键合)为R,R构型。该实施方案可与R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15的任何其他实施方案组合使用。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫侵扰是体外寄生虫侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫侵扰是蜱侵扰或跳蚤侵扰,优选为蜱侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫是单宿主蜱。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫是微小扇头蜱。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫是多宿主蜱。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,寄生虫是螨寄生虫。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物是温血动物,尤其是哺乳动物。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物是家畜,尤其是牛科动物,尤其是反刍动物,尤其是家牛。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物是鱼,并且寄生虫侵扰是海虱侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物是伴侣动物,尤其是犬科动物或猫科动物,尤其是狗或猫。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物被保护免于寄生虫侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,治疗或控制动物的现有寄生虫侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,该方法包括每周、每两周、每月、每6周、每2个月或每3个月向动物施用化合物。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物的寄生虫侵扰被阻止至少一周。
本发明还涉及一种兽用组合物,其包含有效量的如本文所述任何实施方案中定义的式(I)化合物和惰性载体或制剂辅料。该组合物适宜用于治疗和控制如本文所述的动物寄生虫侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,兽医组合物是局部组合物。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,兽医组合物是口服组合物。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,兽医组合物是注射组合物。
根据本发明的方法
本申请中所述的本发明和/或其实施方案的化合物以及适用的、其药学上可接受的溶剂合物、N-氧化物、盐和前药通常可用作动物的药物,其中一种或多种、优选一种根据本发明和/或其实施方案施用于动物以治疗或控制寄生虫侵扰。
本发明的化合物及其任何实施方案适用于治疗或控制动物的寄生虫侵扰的方法。
本发明的另一方面是用于治疗和/或保护动物免受寄生虫侵扰的组合物,其包含这类化合物和兽用或药学上可接受的赋形剂。
“侵扰”指存在大量对动物造成危害或伤害的风险的寄生虫。这种存在可以是在环境中、动物的皮肤或皮毛上或动物的血液、器官或组织中等。
术语“(寄生虫)侵扰”包括与一种或多种(寄生虫)病原体相关或由其引起的病症;所述病症包括临床病症(寄生虫病)和亚临床病症。
因此,术语“寄生虫侵扰的治疗”包括寄生虫病的治疗和亚临床病症的治疗。寄生虫侵扰的治疗通常意味着将动物的寄生虫负荷抑制在发生经济损失的水平以下。“治疗(寄生虫)侵扰”指部分或完全抑制易受(寄生虫)侵扰的动物发生(寄生虫)侵扰,减少或完全消除具有侵扰的动物的侵扰症状,和/或部分或完全治愈具有侵扰的动物的侵扰。这可以通过减轻或减少病原体数量(例如动物体内或身上的寄生虫数量)来实现。
亚临床病症通常是不直接导致寄生虫侵扰动物的临床症状,但导致经济损失病症。这种经济损失可能是例如通过幼龄动物的生长抑制、饲料效率降低、产肉动物的体重增加降低、反刍动物的产奶量降低或绵羊的产毛量降低。
术语“治疗”和类似术语,如本文所用的“治疗”或“处理”,是指将有效量的至少一种用于本发明的所述化合物施用于具有一个或多个物种的寄生虫的侵扰(严重性或高或低)的动物。
本文中关于动物健康领域使用的术语“控制”意指化合物通过将所述寄生虫在已被该寄生虫侵扰或处于被该寄生虫侵扰的风险中的动物体内或动物身上的出现率降低至无害水平而发挥作用。控制寄生虫是给予被这类寄生虫侵扰或具有被寄生虫侵扰的风险的动物的医疗护理。这意味着减少或消除动物体内和/或动物体上的寄生虫数量,和/或部分或完全抑制动物体内和/或动物体上寄生虫侵扰的发生。这可以通过例如杀死、排斥、驱逐、使丧失能力、阻止、消除、减轻寄生虫或最小化寄生虫侵扰来实现。
因此,控制是指改善或消除当前的寄生虫侵扰,和/或预防或减少动物或动物种群体未来的侵扰或再侵扰。
在本发明的上下文中,术语“控制”尤其包括针对寄生虫侵扰/感染对动物进行预防性治疗。对动物针对疾病或病症进行预防性治疗是指在动物暴露或接触疾病或病症的致病剂(例如寄生虫,特别是寄生虫的感染阶段)之前,或在所述暴露/接触之后但在发生有害病症之前(例如在亚临床病症(例如家畜的生产损失)(例如产奶量的减少、体重增加的减少、羊毛损失)出现之前、在临床症状出现之前或疾病发展的早期阶段)进行的治疗。
更具体地,本文中使用的“控制”指该化合物杀死所述寄生虫、延缓其生长或抑制其繁殖。
效果可以是例如杀卵、杀幼虫和/或杀成虫,或其组合。该效果可直接表现出来,即立即或在一段时间后(例如蜕皮时)杀死寄生虫,或通过破坏其卵,或间接表现出来(例如减少产卵数量和/或孵化率)。
因此,控制是指改善或消除当前的寄生虫侵扰,和/或预防或减少动物或动物群体未来的侵扰或再侵扰。
控制寄生虫也可有助于防止寄生虫向动物传播传染剂(媒介控制)。式(I)的化合物也可用于媒介控制。在本发明的上下文中,载体尤其是节肢动物,尤其是昆虫或蜘蛛或甲壳纲动物,其能够从储主(植物、动物、人类等)向宿主动物传播病原体,例如病毒、蠕虫、单细胞生物体和细菌。
媒介及其传播的疾病或病原体的例子是传播蜱传脑炎、Q热(贝氏柯克斯体)、疏螺旋体病(由疏螺旋体属,例如伯氏疏螺旋体引起的莱姆病、巴贝西虫病(或由巴贝西虫属引起的梨形虫病)和立克次氏体病(例如落基山斑疹热)的蜱。
术语“寄生虫病”涉及与一种或多种寄生虫的侵害相关或由一种或多种寄生虫的侵害直接引起的临床表现的病理状况和疾病,例如,贫血和跳蚤过敏性皮炎。它还包括与一种或多种媒介传播病原体相关或由其引起的病理病症或疾病,例如莱姆病、埃立克体病(特别是犬埃立克体病)和媒介蜱引起的落基山斑疹热。
“治疗寄生虫病”指部分或完全抑制动物寄生虫病的发展,减轻或完全消除动物寄生虫病的症状,和/或部分或完全治愈动物寄生虫病。
通常,通过给予有效量的一种或多种,优选一种本发明的化合物来控制包括寄生虫在内的寄生虫侵扰。
术语“预防”、“防止”或“预防处理”旨在指在寄生虫感染或侵扰发生之前向动物施用本发明的化合物,以防止所述感染或侵扰发生。以推荐的定期间隔施用化合物通过在新寄生虫繁殖以形成侵扰或感染之前杀死攻击动物的新寄生虫来有效预防动物中的新寄生虫侵扰或感染。
此外,与动物群体相关,术语“预防性治疗”指即使在仅在某些动物中检测到疾病或病症(例如寄生虫侵扰)后对动物群体的所有成员进行的治疗,以限制或避免其向动物群体其他成员的传播和污染。
根据本发明的化合物对动物寄生虫起作用,特别是体外寄生虫和/或体内寄生虫。体外寄生虫是生活在宿主动物外表面上的寄生虫。体内寄生虫是生活在其宿主的内部器官或组织中的寄生虫。
体外寄生虫是生活在宿主动物外表面上的寄生虫。
体内寄生虫是生活在其宿主的内部器官或组织中的寄生虫。
体外寄生虫通常且优选为节肢动物,尤其是昆虫,例如苍蝇(咬和舔食)、寄生蝇幼虫、虱子、跳蚤等;或螨如蜱,例如硬蜱或软蜱,或螨虫如痒螨、疥螨或蠕形螨等。鱼的重要体外寄生虫是甲壳类寄生虫,例如水生体外寄生虫如海虱。
体外寄生虫倾向于刺激动物,且也可本身单独或通过携带媒介传播的病原体引起临床疾病和不利的亚临床病症。
具体地,蜱寄生在野生动物及家养动物身上,并且已知其造成病原体的传播,包括细菌、病毒和原生动物寄生虫。蜱也释放毒素,其导致宿主中的炎症或瘫痪。偶尔,这些毒素对宿主是致命的。
另一方面,这种体外寄生虫通过减少体重增加或产奶量,导致兽皮、羊毛和肉类质量低劣,和在某些情况下导致死亡严重影响畜牧业的生产力。体外寄生虫也是病原体作为媒介传播的部分原因,并导致牲畜和伴侣动物的不适,从而影响动物健康。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,体外寄生虫选自蝇、寄生蝇幼虫、虱、跳蚤、蜱、螨和海虱。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,体外寄生虫是昆虫或螨。适当地,昆虫不是蚊子。适当地,体外寄生虫为螨。
适当地,螨体外寄生虫为硬蜱、软蜱或螨虫。
合适地,体外寄生虫是海虱。
例如,在家畜(例如家牛)中普遍的寄生虫是扇头蜱属的蜱,尤其是微小扇头蜱(热带牛蜱)、脱色扇头蜱和环纹扇头蜱种的那些。如微小扇头蜱(原微小牛蜱)的蜱难以控制。
这种蜱物种被认为单宿主蜱,且在一个动物身上以未成熟和成年阶段生活,之后雌性饱食(engorge)并脱离宿主以在环境中产卵。蜱的生命周期约为三至四周。除家牛外,微小扇头蜱可侵扰水牛、马、驴、山羊、绵羊、鹿、猪和狗。
温血动物的兽医学相关体外寄生虫(通常为昆虫和螨类害虫)包括:
昆虫。这些是蝇、跳蚤、虱、臭虫的寄生阶段,包括例如家牛中的移行双翅幼虫(diperous larvae),例如蝇属、马中的胃蝇属、啮齿动物中的黄蝇属;咬人的蝇类,例如,吸血的成体蝇类(例如,角蝇(西方角蝇)、马蝇类(虻属)、螫蝇类(厩螫蝇)、黑蝇类(蚋属)、鹿蝇类(斑虻属)、虱蝇类(绵羊虱蝇)、采采蝇类(舌蝇属);寄生蝇蛆,例如肤蝇类(羊狂蝇和黄蝇属)、丽蝇类(绿蝇属)、旋丽蝇幼虫(嗜人锥蝇)、牛皮蝇(皮蝇属)以及羊毛虫;适当地,该昆虫不是蚊子。
虱。这些包括,例如,羽虱,如禽羽虱属和牛羽虱属;和吸虱,如血虱属、毛虱属和管虱属。
跳蚤。这些包括,例如栉头蚤属,如狗蚤(犬栉首蚤)和猫蚤(猫首蚤);客蚤属,例如东方鼠蚤(印鼠客蚤);蚤属(Pulex spp.),例如人蚤(Pulex irritans);刺猬蚤(Archaeopsylla erinacei);和鸟蚤(鸡蚤)。
蝽类。这些包括例如,臭虫科或普通臭虫(温带臭虫);和锥猎蝽亚科,如triatomid虫(也称为猎蝽)(例如,长红锥蝽和锥蝽属)。
螨虫。这些包括:
i.中气门目,例如mesostigmatids,其包括鸡螨(鸡皮刺螨)。
ii.li.无气门亚目,如痒螨(itch mites)或疥螨,包括疥螨科(例如,疥螨);和兽疥螨,其包括痒螨科(例如,牛皮痒螨和羊痒螨)。
iii.Iii.前气门亚目,如恙螨,其包括恙螨科(例如,北美恙螨、阿氏真恙螨)。
Iv.蠕形螨属。
蜱类。这些包括例如,软体蜱,如隐喙蜱科(例如,锐缘蜱属和钝缘蜱属);和硬体蜱,如硬蜱科(例如,蓖子硬蜱、血红扇头蜱、血蜱属、网纹革蜱、变异革蜱、美洲钝眼蜱和扇头蜱属(牛蜱属))。
在一个实施方案中,体外寄生虫是、革蜱属、硬蜱属、钝眼蜱属、血蜱属、璃眼蜱属,尤其是扇头蜱属(牛蜱属)的蜱,尤其是牛蜱物种的那些。
微小扇头蜱、脱色扇头蜱和环纹扇头蜱是单宿主蜱,这意味着生命周期的所有三个阶段都生活在同一动物上。
多宿主蜱在每一阶段摄食动物后落地,并在蜕皮后重新附着于另一宿主。不同阶段之间的宿主种类可能不同。多宿主蜱的代表为,例如,卡延钝眼蜱、全环硬蜱,即麻痹蜱:长角血蜱、附加扇头蜱和希伯来钝眼蜱、白纹革蜱、斑点钝眼蜱、斑眼Amblyomma、Amblyommaandersoni、蓖子硬蜱、边缘革蜱。
家畜中蜱控制的主要原因是保护宿主免受刺激和生产损失、形成可变成二次感染的病灶、兽皮和乳房受损、中毒、瘫痪,最重要的是,避免多种多样病原体的感染。
用化合物治疗的动物的体外寄生虫侵扰包括但不限于跳蚤类、蜱类、螨类、蝇类、虱、丽蝇,以及与一种以上的物种的共侵扰。
在一个优选的实施方案中,本发明的化合物用于治疗或保护动物免受伴侣动物(尤其是狗和猫)的寄生虫感染和侵扰,特别是控制蚤和/或蜱或螨的侵扰,尤其是猫栉首蚤、血红扇头蜱、蓖子硬蜱、变异革蜱、美洲钝眼蜱、肩突硬蜱、网纹革蜱、璃眼蜱属和/或全环硬蜱。
在另一个优选的实施方案中,本发明的化合物用于治疗或保护狗和猫的寄生虫感染和侵扰,特别是控制蠕形螨属螨虫的侵扰。
该化合物适用于治疗狗和/或猫的蜱类侵扰(网纹革蜱、六角硬蜱、蓖子硬蜱和血红扇头蜱)。化合物具有即刻和持续至少5周的持续杀蜱活性。为了治疗蚤类侵扰(猫栉首蚤和犬栉首蚤),化合物对新的侵扰具有即刻和持续至少5周的持续杀蚤活性。该化合物可用作控制跳蚤过敏皮炎(FAD)的治疗策略的一部分。该化合物可用于治疗疥癣(疥螨)。该化合物适用于治疗耳螨侵扰(狗耳螨)。该化合物适用于治疗蠕形螨病(犬蠕形螨)。
该化合物适用于杀死成体蚤,且用于治疗和预防蚤类侵扰(猫栉首蚤)以及治疗和控制伴侣动物、狗和/或猫中的黑腿蜱(肩突硬蜱)、美洲狗蜱(变异革蜱)、孤星蜱(美洲钝眼蜱)和棕色狗蜱(血红扇头蜱)侵扰。
在另一个优选的实施方案中,本发明的化合物用于治疗或保护家畜,特别是反刍动物如家牛或绵羊免受寄生虫感染和侵扰。在治疗家畜(如家牛或绵羊)时,该化合物特别有效地对抗微小扇头蜱(微小牛蜱)、西方角蝇(角蝇)、厩螫蝇(螫蝇)和蝇蛆病如丝光绿蝇(欧洲绿蝇)、铜绿蝇(澳大利亚、新西兰和南非的称为绿蝇蛆症的绿口蝇或澳大利亚绵羊绿蝇)、红脉金蝇((Chrysomya rufifacies))(毛蛆蝇)、Chrysomya varipes(小绿蝇)、Calliphora stygia(Common brown blowfly)、螳丽蝇(lesser brown blowfly(东方))、Calliphora novicia(lesser brown blowfly(西方))。
吸虱吞噬宿主的血液美食,且在传播病原体方面更为重要。羽虱或咬虱从宿主摄食皮毛和皮肤,有时吸食血液;重要的虱类寄生虫为牛咬虱(牛羽虱)、长鼻牛虱(牛颚虱)、小蓝牛虱(水牛盲虱(Solenopotes capillatus))、短鼻牛虱(牛血虱)、牛尾虱(Haematopinus quadripertusus)和绵羊和山羊的羊咬虱(绵羊虱)。
在一个实施方案中,本发明的化合物用于治疗或保护免受兽疥螨如牛皮痒螨、疥螨和羊痒螨的寄生虫感染和侵扰。
上述列表并非穷尽的,并且本领域公知其他体外寄生虫对动物有害,尤其是家畜,尤其是反刍动物,更特别是家牛或绵羊。例如,这些包括移行双翅目幼虫。
令人惊讶地发现,本发明的化合物或组合物有效地控制这些寄生虫中的一种或多种。
冷血动物如鱼类的重要体外寄生虫是海虱。海虱是以宿主海洋鱼类(尤其是鲑鱼)的粘膜、表皮组织和血液为食的体外寄生虫。海虱属于桡足类的亚类。本文中使用的术语“海虱”指鱼虱科的所有成员;其尤其包括鲑鱼疮痂鱼虱(Lepeophtheirus salmonis)、Caligus rogercresseyi、C.elongatus和Caligus clemensi,或人形鱼虱科(Lernanthropidae);其包括Lernanthropus kroyeri。
海虱可对宿主鱼造成严重伤害,特别地它们可造成严重的鳍损伤、皮肤侵蚀、出血和开放性伤口。此外,海虱可导致鱼的慢性应激反应,随之使鱼易患其他疾病。海虱侵扰是鱼类养殖中的主要问题,且可能导致重大经济损失。
术语“体内寄生虫”尤其包括蠕虫,例如绦虫、线虫或吸虫,以及原生动物,例如球虫。体内寄生虫包括通常感染动物的线虫类害虫,且包括其卵、幼虫和成虫阶段。此类害虫包括蠕虫(蛔虫、钩虫、绦虫、心丝虫),且具有重要的商业意义,因为它们引起动物的严重疾病。
在本发明的一些实施方案中,特别是在该化合物与另一种活性成分结合的情况下,组合物也可用于治疗体内寄生虫,例如由一种或多种蠕虫引起的那些,所述蠕虫选自a)绦虫:例如裸头绦虫属(Anaplocephala spp.);复孔绦虫属(Dipylidium spp.);裂头绦虫属(Diphyllobothrium spp.);棘球绦虫属(Echioncoccus spp.);莫尼茨绦虫属(Monieziaspp.);绦虫属(Taenia spp.);b)吸虫,例如双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.);片吸虫(Fasciola spp.);同端盘吸虫属(Paramphistomum spp.);裂体吸虫属(Schistosomaspp.);或c)线虫,例如钩虫属(Ancylostoma spp.);Anecator spp.;禽蛔属(Ascaridiaspp.);蛔虫属(Ascaris spp.);布鲁线虫属(Brugia spp.);仰口线虫属(Bunostomumspp.);毛细线虫属(Capillaria spp.);夏柏线虫属(Chabertia spp.);古柏线虫属(Cooperia spp.);盅口线虫属(Cyathostomum spp.);环行线虫属(Cylicocyclus spp.);双冠线虫属(Cylicodontophorus spp.);杯冠线虫属(Cylicostephanus spp.);喷口线虫属(Craterostomum spp.);网尾线虫属(Dictyocaulus spp.);双瓣线虫属(Dipetalonemaspp.);恶丝虫属(Dirofilaria spp.);龙线虫属(Dracunculus spp.);蛲虫属(Enterobiusspp.);类丝虫属(Filaroides spp.);柔线虫属(Habronema spp.);血矛线虫属(Haemonchus spp.);异刺线虫属(Heterakis spp.);猪圆线虫属(Hyostrongylus spp.);后圆线虫属(Metastrongylus spp.);Meullerius spp.;板口线虫属(Necator spp.);细颈线虫属(Nematodirus spp.);日圆线虫属板(Nippostrongylus spp.);结节线虫属(Oesophagostomum spp.);盘尾丝虫属(Onchocerca spp.);奥斯特线虫属(Ostertagiaspp.);尖尾线虫属(Oxyuris spp.);副蛔虫属(Parascaris spp.);肾线虫属(Stephanurusspp.);圆线虫属(Strongylus spp.);比翼线虫属(Syngamus spp.);弓首线虫属(Toxocaraspp.);类圆线虫属(Strongyloides spp.);背带线虫属(Teladorsagia spp.);弓蛔线虫属(Toxascaris spp.);旋毛线虫属(Trichinella spp.);鞭虫属(Trichuris spp.);毛圆线虫属(Trichostrongylus spp.);Triodontophorous spp.;钩虫属(Uncinaria spp.);和/或吴策线虫属(Wuchereria spp.)。
在本发明和/或其任何实施方案的适当用途中,保护动物免受寄生虫侵扰。在一个实施方案中,治疗或控制动物的现有寄生虫侵扰。在另一个实施方案中,治疗或控制动物的现有寄生虫侵扰,并保护动物免受寄生虫侵扰
另一个实施方案是保护有被寄生虫侵扰的风险的动物的方法,包括使用单次施用对动物施用有效量的至少一种本发明和/或其实施方案的化合物。
在一个实施方案中,当用于治疗动物的寄生虫侵扰和/或保护动物免受寄生虫侵扰时,本发明提供了包含有效量的本发明和/或其实施方案的化合物的组合物,其中该组合物施用于被诊断或疑似被寄生虫侵扰的动物。在一个实施方案中,将组合物施用于有被寄生虫侵扰的风险的动物,以保护其免受寄生虫侵扰。
在本发明和/或其任何实施方案的适当用途中,该方法包括每周、每两周、每月、每6周、每2个月、每3个月、每4个月、每6个月或每9个月向动物施用本发明和/或其实施方案的化合物。
令人惊讶的是,多种本发明和/或其实施方案的化合物也能够保护各种动物物种免受寄生虫侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,保护动物免受寄生虫侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,保护反刍动物,优选牛动物,优选免受蜱的侵扰。在一个实施方案中,蜱是单宿主蜱。在另一实施方案中,蜱是多宿主蜱。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,保护伴侣动物,优选狗或猫,优选免受蜱和/或蚤的侵扰,优选蜱,优选蜱和蚤。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,该方法包括每周、每两周、每月、每6周、每2个月、每3个月、每6个月或每9个月向动物施用该化合物。
本发明的另一方面是用于治疗和/或保护动物免受寄生虫侵扰的组合物,其包含本发明的化合物和/或其实施方案以及兽医或药学上可接受的赋形剂。
“保护或防护”指通过在宿主侵扰前杀死能够侵扰宿主的成年寄生虫和任何发育/幼体阶段,或通过在寄生虫侵扰用化合物处理的动物时杀死或抑制寄生虫或者防止寄生虫后代的产生,例如减少产卵数量和/或孵化率,来防止动物或者群体或兽群或畜群的新侵扰或再侵扰。
为用于本发明中,“防止再侵扰”包括动物暴露于寄生虫的新侵扰的情况,因为其或者生活在存在活的寄生虫的环境中,或者与被寄生虫侵扰的动物(或人类)密切接触,因此具有“被侵扰的风险”。
再侵扰是寄生虫的二次或后续侵扰。这意味着在某一点(基本上)没有寄生虫侵扰的动物(再次)被来自外部来源的寄生虫侵扰。本发明的化合物或组合物在这些新出现的寄生虫可侵扰动物之前将其杀死,或者通过允许非显著数量的寄生虫减少寄生虫数量以限制对动物的刺激和损害。
“保护期”指兽用测试品预防动物宿主的体外寄生虫再侵扰的时间,以治疗后的天数或周数表示。有时称为预防期或持续功效期(WAAVP指南,2006年)
例如,当处理的动物接触未处理的动物时,或者当处理的动物和未处理的动物混合时,保护期可能是有用的。
施用的频率取决于多种因素,且可以是一天一次施用单剂量,或根据保护期,可以是一周一次、一个月一次、每两个月、三个月、四个月或六个月一次、或九个月一次、或每年一次。在一些实施方案中,施用频率可以是例如每周、每两周、每月、每两个月、每3个月、每4个月、每5个月、每6个月、每9个月或每12个月,或者以接近该频率的天数或周数表示的等同施用频率。
在一个实施方案中,包含本发明和/或其实施方案的化合物的组合物表现出持久的效力,并在动物特别是家畜中提供针对寄生虫的保护至少一个月。
在另一个实施方案中,本发明和/或其实施方案的化合物表现出至少50%的抗蜱的非常持久的效力,其持续至少1个月、至少2个月、至少3个月、或至少4个月或至少5个月、至少6个月或9个月。
在另一个实施方案中,本发明和/或其实施方案的化合物表现出至少70%的抗蜱的非常持久的效力,其持续至少1个月、至少2个月、至少3个月、或至少4个月或至少5个月、至少6个月或9个月。
在另一个实施方案中,本发明和/或其实施方案的化合物表现出至少90%的抗寄生虫(例如,蜱)的非常持久的效力,其持续至少1个月、至少2个月、至少3个月、或至少4个月、或至少5个月、至少6个月或9个月。
在另一个实施方案中,本发明和/或其实施方案的化合物表现出至少90%的抗寄生虫(例如跳蚤)的非常持久的效力,其持续至少1个月、至少2个月、至少3个月、或至少4个月、或至少5个月、至少6个月或9个月。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物的寄生虫侵扰被防止至少一周,优选至少10天、至少两周、3周、4周、6周、8周、10周、12周、16周、26周或36周。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物的寄生虫侵扰被预防或控制至少两周、3周、4周、6周、8周、10周、12周、16周、26周或36周。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,动物的寄生虫侵扰被预防或控制至少一个月、两个月、三个月、六个月或九个月。
本发明和/或其实施方案的化合物的单次施用通常足以保护动物免受寄生虫侵扰。尽管这种单剂量通常是优选的,但是预期多个剂量可以用于单次治疗。
另一个实施方案是治疗已被诊断或疑似被寄生虫侵扰的动物的方法,包括使用单次施用对动物施用有效量的至少一种本发明和/或其实施方案的化合物。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,治疗或控制动物的现有寄生虫侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,治疗伴侣动物(优选狗或猫)的现有寄生虫侵扰,优选蜱和/或蚤,优选蜱,优选蜱和蚤的侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,治疗反刍动物(优选家牛动物)的现有寄生虫侵扰,优选蜱的侵扰。在一个实施方案中,蜱是单宿主蜱。在另一实施方案中,蜱是多宿主蜱。
本发明和/或其实施方案的化合物的单次施用通常足以治疗寄生虫侵扰。尽管这种单剂量通常是优选的,但是预期多个剂量可以用于单次治疗。
根据本发明的化合物可用于药物,特别是用于治疗和控制动物的这种寄生虫侵扰的药物。在该等药物中,存在以有效量给予有需要的动物的本发明和/或其实施方案的化合物的浓度。
“有效量”是导致侵扰动物的体外寄生虫群体显著减少和/或全部或部分抑制动物的寄生虫侵扰所需的化合物的量或数量。或者,这可以指可有效控制和/或减少动物的房舍或其周围(例如房屋、建筑物、牧场等)中寄生虫存在的量、剂量或数量。
通过观察或检测动物与化合物接触之前和之后的寄生虫数量,可以容易地确定该量。当化合物通过寄生虫的进食/摄入表现出效果时,有效量通常构成目标寄生虫摄入时导致组织和/或血液浓度通常有毒的量。
为了确定动物侵扰的有效减少,或周围环境中的寄生虫的有效控制和/或减少已经发生,且因此:通过比较在施用本文所述化合物之前和之后动物上或动物环境中的寄生虫数量,可以容易地确定构成该有效量的因素。
检测可以例如通过对动物身上可见的寄生虫数量进行计数,或通过使用陷阱或其他检测装置对周围环境中的寄生虫进行计数来完成。
治疗前和治疗后进行这种计数的数量差异表明所施用剂量的功效,例如,在第一次施用后,寄生虫计数减少了5%至约100%的量。
因此,尽管目标是100%或接近100%的减少,但是寄生虫数量约50%的减少可能已构成显著减少。这是因为即使如此适度的减少也已经减轻了受影响动物的某些症状,和/或可能使动物恢复到提高的经济生产水平。
在一个实施方案中,有效量的活性剂对目标寄生虫达到至少约80%或至少约90%的效力。在具体的优选实施方案中,功效至少约为95%。
在优选的实施方案中,动物上侵扰的减少或者实现的控制和/或减少是指特定类型的寄生虫数量按优先顺序减少至少50、60、70、75、80、85、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99或甚至100%。
活性或效力的持续时间(即“敲减”、活性的开始和/或持续效应)可能是抗寄生虫产品选择的主要考虑因素。产品的评估基于其立即和残留杀灭速度和效力持续时间。当试图降低(蜱)寄生虫传播病原体的可能性时,快速的残留杀灭速度(有时称为活性/效力开始)至关重要。化合物对各种体外寄生虫有效的持续时间对于所需的治疗间隔非常重要。这一点尤其重要,尤其是考虑到当使用对目标动物无毒性的低剂量时会获得如此长的活性。
在另一个实施方案中,本发明的化合物在约3个月或更长时间内对体外寄生虫具有至少95.0%或更高的效力。
在其他实施方案中,本发明的化合物对体外寄生虫(包括但不限于的蚤、蜱、螨和寄生蝇)具有约7个月或更长时间、约8个月或更长时间或约9个月或更长时间的至少约90%的效力。
在其他实施方案中,本发明的化合物具有至少约90%的抗体外寄生虫(包括但不限于的蚤、蜱、螨和寄生蝇)的约10个月或更长、约11个月或更长或甚至约12个月或更长的效力。
因此,本发明的一个实施方案是其中每月施用化合物的方法。
因此,在本发明的另一个实施方案中,化合物每6周施用。
因此,在本发明的另一个实施方案中,化合物每2个月施用。
因此,在本发明的另一个实施方案中,化合物每10周施用。
因此,在本发明的另一个实施方案中,化合物每3个月施用。
因此,在本发明的另一个实施方案中,化合物每6个月施用。
因此,在本发明的另一个实施方案中,化合物每9个月施用。
在一个实施方案中,有效剂量的化合物保护动物,尤其是家牛,不被寄生虫(例如,蜱、螨、虱和/或螫蝇)侵扰或再侵扰至少48天。
因此,在本发明的一个实施方案中,化合物每6周(约1.5个月)、7周、8周(约2个月)、9周或10周(约2.5个月)施用。
在本发明的另一个实施方案中,令人惊讶地发现,本发明的化合物在施用后早至3天提供80%的效力,并提供了持久的效力。对于许多化合物而言,即使在局部施用后,仍观察到对抗蜱的这种早期起效。
还在本发明的其他实施方案中,化合物提供了活性的早期开始,这意味着施用后早至3天或少于3天,例如2天或1天,80%或更高的功效。
本发明化合物提供的快速作用和持久控制是出乎意料的。
因此,在另一方面,本发明提供了一种药物组合物,其包含有效量的一种或多种,优选一种根据本发明的化合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂。
根据本发明的化合物可用于控制动物的寄生虫侵扰。本领域普通技术人员通常可以通过例如观察或检测宿主动物的临床状况或行为的变化,以及通过观察或检测该治疗后寄生虫数量的相对变化来确定“有效”剂量。
“有效量”是导致侵扰动物的体外寄生虫数量显著减少和/或全部或部分地抑制动物的寄生虫侵扰发生所需的化合物的量或数量。或者,这可以指可有效控制和/或减少动物的房舍或其周围环境(例如房屋、建筑物、牧场、田野等)中寄生虫存在的量、剂量或数量。
通过直接和/或间接(例如通过将物品、表面、枝叶或动物接触)在病原体(例如寄生虫)样品(包括其阶段)与根据本发明的化合物接触之前和之后观察或检测病原体数量(例如寄生虫数量),可以容易地确定该量。当化合物通过寄生虫的进食/摄入表现出效果时,有效量通常构成目标寄生虫摄入时导致组织和/或血液浓度通常有毒的量。
为了确定动物侵扰的有效减少,或周围环境中的寄生虫的有效控制和/或减少已经发生,且因此:通过比较在施用本文所述化合物之前和之后动物上或动物环境中的寄生虫数量,可以容易地确定构成该有效量的因素。
检测可以例如通过对动物身上可见的寄生虫数量进行计数,或通过使用陷阱或其他检测装置对周围环境中的寄生虫进行计数来完成。
治疗前和治疗后进行的计数的数量差异表明所施用剂量的功效,例如,在第一次给药后,寄生虫计数减少了5%至约100%的量。
因此,尽管目标是100%或接近100%的减少,但是寄生虫数量约50%的减少可能已经构成显著重大减少。这是因为即使如此适度的减少也已经减轻了受影响动物的某些症状,和/或可能使动物恢复到提高的经济生产水平。
在一个实施方案中,有效量的活性剂对目标寄生虫达到至少约80%或至少约90%的效力。在具体的优选实施方案中,效力为至少约95%。
在优选的实施方案中,动物侵扰的减少或者实现的控制和/或减少是指特定类型的寄生虫数量按优先顺序减少至少50、60、70、75、80、85、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99或甚至100%。
待治疗的动物
该化合物或组合物可用于控制一系列动物(尤其是家畜)的寄生虫侵扰。
本文使用的术语“家畜”包括由人类作为伴侣动物、宠物、工作动物或作为用于食物、皮毛、皮革、羊毛或其他动物产品的牲畜饲养的任何动物;或发现与人类相关从而需要控制该动物的体外寄生虫的动物。
在一个实施方案中,这些动物是温血动物。该等温血动物包括家禽动物(例如鸡和火鸡)和哺乳动物,例如哺乳动物。哺乳动物包括例如农场或家畜哺乳动物(例如猪、牛、绵羊、山羊等)、实验室哺乳动物(例如,小鼠、大鼠、沙鼠等)、伴侣哺乳动物(例如,狗、猫、马等)、毛皮动物(例如,水貂、狐狸、毛丝鼠、兔子等)以及野生和动物园哺乳动物(例如,水牛、鹿等)。
根据本发明的化合物特别适用于家畜,饲养用于肉食和奶或毛料,或者作为工作动物,特别是反刍动物,例如牛、绵羊、山羊、鹿、骆驼、羊驼。
在一个实施方案中,动物是牛科动物,例如家牛。在本说明书中,牛科动物是牛属的反刍哺乳动物,且包括但不限于家牛,例如肉牛、小母牛、奶牛(哺乳的和非哺乳的)、小牛、公牛以及水牛。尤其优选的是菜牛,即作为肉食或奶牛饲养的牛类动物。在另一实施方案中,动物是绵羊。在另一实施方案中,动物为山羊。
在另一个优选实施方案中,本发明的方法和组合物用于治疗预防反刍动物特别是家牛或绵羊的寄生虫感染和侵扰。当处理家畜如家牛或绵羊时,该方法和组合物对单宿主蜱特别有效,尤其是微小扇头蜱(微小牛蜱),
在一些实施方案中,化合物用于治疗伴侣动物,尤其是犬科动物或猫科动物。在一个实施方案中,用于治疗犬类(例如,家犬)。在其他实施方案中,该化合物用于治疗猫类动物(例如家猫)。
在优选实施方案中,本发明提供了用于治疗或预防伴侣动物(包括但不限于猫和狗)的寄生虫感染和侵扰的方法和组合物。该方法和组合物对于预防或治疗猫和狗被跳蚤和/或蜱的寄生虫侵扰特别有效。
该化合物也适用于治疗温血非哺乳动物,例如家禽(例如,火鸡、鸡、鹅、鸭、鹦鹉等)。
在一个实施方案中,该化合物用于治疗冷血动物,例如鱼(例如,鲑鱼、鳟鱼、海鲈鱼、海鲷或观赏鱼如锦鲤等)。因此,在一个实施方案中,这些动物是鱼。
在优选实施方案中,治疗的鱼是鲑鱼。本发明范围内的术语“鲑鱼”应理解为包括鲑科的所有典型物,尤其是鲑亚科的代表,并且优选大西洋鲑(西洋鲑(Salmo salar))、虹鳟鱼(虹鳟(Oncorhynchus mykiss))、棕鳟或海鳟鱼(海鳟(S.trutta))。
用于本发明的化合物可在治疗期间提供给单一动物。
特别是对家畜而言,更有利的是同时治疗一群动物,或在单一马厩、围栏、巢、群、厩舍或牧场中的所有动物。对于伴侣动物,优选同时治疗所有有寄生虫侵扰风险的动物。
单次施用根据本发明的化合物或对应于根据本发明用途的化合物通常足以治疗寄生虫侵扰。尽管这种单剂量通常是优选的,但是考虑可使用多剂量。
施用频率取决于多种因素,且可以是每天一次、每周一次、每月一次、每两个月、三个月、四个月或六个月一次或每年一次施用单剂量。在一些实施方案中,施用频率可以是例如每周、每两周、每月、每两个月、每3个月、每4个月、每5个月、每6个月或每12个月,或者以接近该频率的天数或周数表示的等同施用频率。
活性或效力的持续时间(即“敲减”、活性的开始和/或持续的效应)可能是抗寄生虫产品选择的主要考虑因素。产品的评估基于其立即和残留的杀灭速度和效力持续时间。当试图降低蜱类寄生虫传播病原体的可能性时,快速的残留杀灭速度(有时称为活性/效力起效)至关重要。化合物对各种体外寄生虫有效的持续时间对于所需的治疗间隔是重要的。这一点特别重要,尤其是考虑到当使用对目标动物无毒性的低剂量时获得如此长的活性。
在一个实施方案中,该组合物表现出持久的功效,并提供对家畜中寄生虫的保护至少一个月。
在另一个实施方案中,本发明的化合物对蜱显示出至少50%的非常持久的效力,其持续至少1个月、至少2个月、至少3个月或至少4个月。
在另一个实施方案中,本发明的化合物对蜱显示出至少70%的非常持久的效力,其持续至少1个月、至少2个月、至少3个月或至少4个月。
在另一个实施方案中,本发明的化合物表现出至少90%的抗寄生虫(例如,蜱)的非常持久的效力,例如,至少1个月、至少2个月、至少3个月或至少4个月的时间。
因此,本发明的一个实施方案是其中每月施用化合物的方法。
因此,在本发明的另一个实施方案中,化合物每6周施用。
因此,在本发明的另一个实施方案中,化合物每2个月施用。
因此,在本发明的另一个实施方案中,化合物每3个月施用。
在一个实施方案中,有效剂量的该化合物保护动物,尤其是家牛,免于寄生虫(例如,蜱、螨、虱和/或螫蝇)的侵扰或再侵扰至少48天。
因此,在本发明的一个实施方案中,化合物每6周(约1.5个月)、7周、8周(约2个月)、9周或10周(约2.5个月)施用。
在本发明的另一个实施方案中,令人惊讶地发现,本发明的化合物在施用后早至2-6天提供80%的效力,并提供了持久的效力。对于许多化合物而言,即使在局部施用后,仍观察到对蜱的这种早期活性起效。
还在本发明的其他实施方案中,化合物提供了活性的早期起效,这意味着在施用后早至3天、2天或1天的80%或以上的功效。
本发明化合物提供的快速作用和持久控制是出乎意料的。
用于本发明的化合物可在治疗期间提供给单一动物。
特别是对家畜而言,更有利的是同时治疗一群动物,或在单一马厩、围栏、巢、群、厩舍或牧场中的所有动物。对于伴侣动物,最好同时治疗所有有寄生虫侵扰风险的动物。
一般而言,将使用作为单剂量的每千克体重约0.001至约100mg的剂量,但是当然,可能存在其中指示较高或较低剂量范围的情况,且该等情况在本发明的范围内。
在一些实施方案中,例如,施用约0.01至约100mg/kg体重。
在其他实施方案中,例如,施用约0.01至约50mg/kg体重。
在一些这样的实施方案中,例如,施用约0.1至约40mg/kg体重。
在其他此类实施方案中,施用约1至约30mg/kg体重。较大剂量倾向于提供较长的活性/效力持续时间。
影响优选剂量的因素可包括,例如,待治疗的寄生虫种类侵扰和寄生虫的发育阶段、被感染动物的类型(例如物种和品种)、年龄、大小、性别、饮食、活动和状况;给药途径;药理学考虑因素,例如所施用的特定组合物的活性、功效、药代动力学和毒理学特征;以及根据本发明的化合物是否作为组合活性成分的一部分施用。因此,根据本发明化合物的优选量可以变化,且因此可以偏离上述典型剂量。
对于许多动物而言,选择包含化合物的剂量和组合物以维持至少约30ng/ml、更优选约40ng/ml、约50ng/ml或60ng/ml的血液水平。
在一些实施方案中,血浆中足以获得至少80%抗蜱效力的化合物浓度小于或等于约60ng/ml。
一般而言,在1至5天的期间内,以单剂量或分次剂量给予每千克体重约0.001至约100mg的剂量将是令人满意的,但是当然,可能存在其中指示较高或较低剂量范围的情况,并且这也在本发明的范围内。
当经口给予口服施用根据本发明的化合物时,总剂量通常大于约0.01mg/kg(即,本发明化合物的毫克数/千克治疗动物体重)。化合物的口服施用令人惊讶地证明保护动物免受寄生虫侵扰,尤其是保护狗免受跳蚤和/或蜱的侵扰极其长的时间。
因此,在一个实施方案中,化合物口服施用于动物,尤其是狗,以保护动物免受寄生虫侵扰,尤其是免受蚤和/或蜱的侵扰,优选免受跳蚤和蜱的侵扰。
在一些这样的实施方案中,总剂量为约0.01至约100mg/kg、约0.01至约50mg/kg、约0.1至约25mg/kg或约1至约20mg/kg。例如,对于绵羊,剂量通常为约0.5至约15mg/kg,约1至约10mg/kg。相同的剂量范围可能适用于其他给药途径。
例如,在一些实施方案中,对于局部浇泼施用使用更高的剂量范围。
在一个实施方案中,化合物通过对动物(尤其是家牛)进行局部浇泼施用的方式施用以保护动物免受寄生虫侵扰,尤其是免受螨类寄生虫(优选蜱)的侵扰。
例如,在一些实施方案中,相同的剂量范围用于皮下施用。
在一个实施方案中,化合物通过注射施用,特别是对动物(尤其是牛)进行皮下施用,以保护动物免受寄生虫(尤其是螨虫,优选蜱)的侵害。
如果根据本发明的化合物通过注射、特别是通过皮下施用进行肠胃外给药,则本发明化合物在剂型中的浓度优选足以以肠胃外给药可接受的体积提供所需有效量的根据本发明的化合物。此外,该等注射不应导致严重的注射部位反应。
在一些实施方案中,一种或多种,优选一种根据本发明的化合物用于控制寄生虫(尤其是体外寄生虫,尤其是对一种或多种可商购且已知的现有杀寄生虫化合物具有抵抗性的蜱)的侵害。
因此,本发明的化合物可用于被寄生虫侵扰或有被寄生虫侵扰风险的动物,特别是对有机磷酸酯、拟除虫菊酯或苯甲酰基苯脲化合物中的任何一种具有抵抗性的蜱,并且仍将提供有效的治疗/保护。
影响优选剂量的因素可包括,例如,待治疗的寄生虫种类侵扰和寄生虫的发育阶段、被侵扰动物的类型(例如种类和品种)、年龄、大小、性别、饮食、活动和状况;给药途径;药理学考虑因素,例如所给药的特定组合物的活性、功效、药动学和毒物学概况;以及根据本发明的化合物是否作为活性成分组合的一部分给药。因此,本发明化合物的优选量可以变化,因此可以偏离上述典型剂量。
对于许多动物而言,选择包含化合物的剂量和组合物以维持至少约30ng/ml、更优选约40ng/ml、约50ng/ml或60ng/ml的血液水平。
在一些实施方案中,血浆中足以获得至少80%抗蜱效力的化合物浓度小于或等于约60ng/ml。
施用途径
当经口给予本发明的化合物时,总剂量通常大于约0.01毫克/千克(即,每千克受治疗动物体重的本发明化合物毫克数)。
在一些这样的实施方案中,总剂量为约0.01至约100mg/kg、约0.01至约50mg/kg、约0.1至约25mg/kg或约1至约20。例如,对于羊,剂量通常为约0.5至约15mg/kg,约1至约10mg/kg。相同的剂量范围可能适用于其他剂量途径。
例如,在一些实施方案中,局部施用时使用更高的剂量范围。
例如,在一些实施例中,相同的剂量范围用于皮下施用。
如果根据本发明的化合物通过注射、特别是通过皮下施用进行肠胃外施用,则根据本发明的化合物在剂型中的浓度优选足以在肠胃外施用可接受的体积中提供所需的治疗有效量的根据本发明的化合物。此外,这种注射不应导致严重的注射部位反应。
在一些实施方案中,一种或多种,优选一种根据本发明的化合物用于控制寄生虫(尤其是体外寄生虫,尤其是对一种或多种可商购且已知的现有杀寄生虫化合物具有抗性的蜱)的侵扰。
因此,本发明的化合物可用于被寄生虫侵扰或有被寄生虫侵扰风险的动物(特别是蜱,其对有机磷酸酯、合成拟除虫菊酯或苯甲酰基苯脲化合物中的任何一种具有抗性),并且仍提供有效的治疗/保护。
剂型
根据本发明的化合物可以各种不同剂型施用。
术语“剂型”指根据本发明的化合物被配制成适合通过设想的施用途径对动物施用的产品。这些剂型在本文中有时称为制剂或药物组合物。
在任何情况下,为剂型选择的制剂类型将取决于所设想的特定目的以及根据本发明的化合物的物理、化学和生物学性质。
本发明还涉及一种兽用组合物,其包含有效量的如本文所述任何实施方案中定义的式(I)化合物和惰性载体或制剂辅料。该组合物适用于治疗和控制动物的寄生虫侵扰,如本文所述。
适当地,兽用组合物为局部组合物、口服组合物或注射组合物。
本发明还涉及一种兽用组合物,其包含有效量的如本文所述任何实施方案中定义的式(I)化合物和惰性载体或制剂辅料。适当地,该组合物用于治疗和控制如本文所述的动物的寄生虫侵扰。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,兽用组合物是局部组合物。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,兽用组合物是口服组合物。
在本发明和/或其实施方案的一个实施方案中,兽用组合物是注射组合物。
因此,在另一方面,本发明提供了一种药物组合物,其包含有效量的一种或多种,优选一种根据本发明的化合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂。
术语“赋形剂”、“稀释剂”或“载体”在本文中用于描述除式(I)化合物或剂型中的任何额外抗寄生虫剂之外的任何成分。赋形剂、稀释剂或载体的选择在很大程度上取决于如特定的施用途径和方式、赋形剂、载体或稀释剂对溶解度和稳定性的影响以及剂型的性质的因素。
本申请中使用的药学上可接受的,例如关于盐和组合物组分如载体,包括用于局部剂型的“皮肤学可接受的”和“兽医学上可接受的”,且因此独立地包括人和动物应用两者。
可用于本发明的剂型可以是液体、半固体或固体剂型。
化合物的液体剂型通常为溶液、悬浮液或乳液。溶液是形成在分子水平上均一的单一相的两种或更多种组成分。悬浮液由分散在液体介质中的不溶性固体颗粒组成,固体颗粒占悬浮液的约0.5%至约30%。液体可以是水性的、油性的或两者。乳液是一种不混溶液体在另一种液体中的非均相分散体;其稳定性依赖于乳化剂。
用于重构的干粉(或颗粒)在注射前即时重构为溶液或悬浮液。该剂型的主要优点是克服了溶液或混悬剂的不稳定性问题。
一种可能的施用途径是口服途径,其中根据本发明的化合物通过口腔施用。适用于口服施用的口服剂型包括液体(例如,灌药或饮用水制剂)、半固体(例如,糊剂、凝胶)和固体(例如,片剂、胶囊、粉末、颗粒、可咀嚼食物、预混剂和药物块(medicated blocks))。
已知许多兽用组合物适用于动物的口服施用,但它们因动物种类不同而变化。对于绵羊,通常药物活性成分以固体(例如片剂或大丸剂)或液体口服施用,并通过其饲料或饮用水施用。在大型绵羊和牛群中,使用口服灌药是最常见的口服剂型,尤其是在施用驱肠虫化合物时。
灌药是指用分配化合物的特定的灌药枪将含有化合物和赋形剂的液体、潜在轻微粘性的组合物经口腔施用到羊的喉咙中。
灌药是通过“灌药枪”或注射器或另一合适的装置直接给予到动物,特别是家畜的口/喉中的液体口服制剂。当组合物在动物接受者的饮用水中或作为灌药施用时,使用溶液或悬浮液制剂可能是方便的。该制剂可以是例如与水混合的浓缩悬浮液或混合并悬浮于水中的干制剂。
半固体口服制剂(糊剂或凝胶)通常通过涂药器直接施用至动物口腔中或与饲料混合。
固体口服制剂可直接施用于动物(片剂、胶囊、大丸剂)或可与饲料混合或通过药物饲料块施用。
当口服制剂通过非人类动物的饲料施用时,其可以例如作为单独的饲料或作为可咀嚼食物进料。可选地(或附加地),其可以例如紧密分散在动物接受者的常规饲料中,用作顶层敷料,或以添加到成品饲料中的固体颗粒、糊状物或液体的形式。当口服制剂作为饲料添加剂施用时,制备其中口服制剂分散在液体或固体载体中的“预混物”可能是方便的。该“预混物”随之使用例如常规的混合器分散在动物饲料中,以确保饲料中化合物的分布更均匀。
已经开发了几种改良释放递送系统,其利用了反刍动物前胃的独特解剖结构,即用于瘤胃内施用。瘤胃内大丸剂是用于反刍动物(牛、绵羊、山羊、水牛、骆驼、鹿等)的特定制剂。它是兽用缓释给药系统,其长时间保留在反刍动物的瘤胃网膜囊(rumeno-reticularsac)内,并且其中治疗活性物质具有可预测的和延迟的释放模式。通常使用投丸器或另一合适的装置施用这种瘤胃内大丸剂。
或者,根据本发明的化合物也可以通过非口服给药途径施用,例如局部(例如,通过喷滴、浇泼(pour on)、喷雾)或肠胃外(例如,皮下注射、静脉注射、肌内注射等)。
例如,根据本发明的化合物可以使用经皮制剂(即经过皮肤的制剂)局部施用。
适用于局部施用的局部剂型包括液体(例如沐浴、喷雾、喷滴)、半固体(例如乳膏、凝胶)和固体(例如贴剂、粉末、颈圈(collar))。动物的典型局部制剂为液体或半液体剂型。
用于局部和经皮给药的典型制剂包括,例如,浇泼(pour-on)剂、喷滴剂、浸剂、喷雾剂、摩丝、洗发剂、粉末、凝胶、水凝胶、洗液、溶液、乳膏、软膏剂、扑粉剂、敷料、泡沫、薄膜、皮肤贴剂、肢带、颈圈、耳标、薄饼、海绵、纤维、绷带和微乳剂。当液体制剂在皮肤上局部使用时,其可以通过例如倾倒(浇泼或喷滴)、涂抹、摩擦、喷雾、喷洒、浸蘸、沐浴或洗涤来施用。
例如,浇泼或喷滴方法包括将制剂施加于皮肤或皮毛的特定部位,例如动物的颈部或骨干上。这可以通过例如将浇泼或喷滴制剂的棉签或滴施加到接受动物的皮肤或皮毛的相对较小的区域(即,通常不超过接受动物的皮肤或皮毛的约10%)来实现。在一些实施方案中,由于制剂中组分的扩散性质和动物的运动,根据本发明的化合物从应用部位分散到毛皮的较宽区域,同时通过皮肤吸收并通过动物接受者的液体和/或组织分布。
用于非口服途径的肠胃外制剂和递送系统包括液体(例如,溶液、悬浮液、乳液和用于重构的干粉)、半固体和固体(例如,植入剂)。兽医学中使用的大多数植入剂为压缩片剂或分散基质系统,其中药物均匀分散在可生物降解或不可降解的聚合物中,或为挤出产品。
药物组合物
本发明还涉及包含一种或多种,优选一种根据本发明的化合物的药物组合物(或药物)。该组合物还可以(并且优选)包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。以下关于药物组合物的主题也适用于包含对应于根据本发明用途的化合物的药物组合物。
本发明的药物组合物可通过例如本领域已知的方法制造。这些方法包括例如各种已知的混合、溶解、制粒、乳化、包封、包裹和冻干方法。最佳制剂取决于例如给药途径(例如,口服、通过注射的肠胃外、局部)。
例如,固体剂型可以通过例如将化合物与填充剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、崩解剂、调味剂(例如增甜剂)、缓冲剂、防腐剂、药物级染料或颜料以及控释剂紧密且均匀地混合来制备。
除固体以外的口服剂型可通过将化合物与例如一种或多种溶剂、增粘剂、表面活性剂、防腐剂、稳定剂、树脂、填充剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、崩解剂、共溶剂、增甜剂、香料、缓冲剂、助悬剂和医药级染料或颜料混合来制备。
预期的粘合剂包括例如淀粉、明胶、阿拉伯胶和羧甲基纤维素。
预期的润滑剂包括,例如,硬脂酸镁、硬脂酸和滑石。
预期的崩解剂包括,例如,玉米淀粉、海藻酸、羧甲基纤维素钠和交联羧甲基纤维素钠。
预期的缓冲剂包括例如柠檬酸钠及碳酸和碳酸氢镁和钙。
预期的溶剂包括例如水、吡咯烷酮溶剂、植物油、矿物油和合成油,如中链甘油三酯,例如Miglyol 812或840。也可包括生理盐水溶液或二醇(例如,丙二醇或聚乙二醇)。溶剂优选具有足够的化学性质和数量,以使化合物在组合物储存和使用的温度下保持溶解。
预期的增粘剂包括,例如,聚乙烯、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、藻酸钠、卡波姆、聚维酮、阿拉伯胶、瓜耳胶、黄原胶、黄蓍胶、甲基纤维素、卡波姆胶、黄原胶、瓜耳胶、聚维酮、羧甲基纤维素钠、硅酸铝镁、羧乙烯聚合物、角叉菜胶、羟乙基纤维素、锂皂石、纤维素醚的水溶性盐、天然胶、胶态硅酸铝镁或细分二氧化硅、与季戊四醇的烷基醚或蔗糖的烷基醚交联的丙烯酸的均聚物和卡波姆。
预期的表面活性剂包括例如十二烷基硫酸钠、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯;聚氧乙烯单烷基醚;蔗糖单酯;羊毛脂酯和醚;烷基硫酸盐;以及脂肪酸的钠盐、钾盐和铵盐。
预期的防腐剂包括,例如,苯酚、对羟基苯甲酸的烷基酯(例如,对羟基苯甲酸甲酯(或“尼泊金甲酯”)和对羟基苯甲酸丙酯(或“尼泊金丙酯”)、山梨酸、邻苯基苯酚苯甲酸及其盐、氯代丁醇、苯甲醇、硫柳汞、乙酸和硝酸苯汞、硝甲酚汞、苯扎氯铵和氯化十六烷基吡啶。
预期的稳定剂包括,例如,螯合剂和抗氧化剂。
固体剂型还可包含例如一种或多种控制化合物释放的赋形剂。例如,预期化合物可以分散在例如羟丙基甲基纤维素中。一些口服剂型(例如片剂和丸剂)也可以用肠溶包衣制备。
局部给药途径使用例如浓缩液体或半液体溶液、悬浮液(水性或非水性)、乳液(油包水或水包油)或包含在可药用液体媒剂中溶解、悬浮或乳化的化合物的微乳液。在这些实施方案中,通常可任选存在结晶抑制剂。
可以通过将化合物溶解、悬浮或乳化在合适的适合皮肤的溶剂或溶剂混合物中制备这种浇泼或喷滴制剂。也可包括其他赋形剂,例如表面活性剂、着色剂、抗氧化剂、稳定剂、粘合剂等。预期的溶剂包括,例如,水、链烷醇、二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、甘油、苯甲醇、苯乙醇、苯氧乙醇、乙酸乙酯、乙酸丁酯、苯甲酸苄酯、二丙二醇单甲基醚、二乙二醇单丁基醚、丙酮、甲基乙基酮、芳族和/或脂族烃、植物或合成油、DMF、液体石蜡、硅氧烷、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮或2,2-二甲基-4-氧基-亚甲基-1,3-二氧戊环。
在一些实施方案中,局部制剂(特别是浇泼或喷滴制剂)包含促进化合物通过皮肤吸收或渗透到血流、其他体液(淋巴液)和/或身体组织(脂肪组织)中的载体。预期的皮肤渗透增强剂的实例包括,例如,二甲基亚砜、肉豆蔻酸异丙酯、二丙甘醇壬酸酯、硅油、脂族酯、甘油三酯和脂肪醇。
局部制剂也(或替代地)可以包含例如一种或多种扩散剂。这些物质用作有助于将活性成分分布在动物接受者的皮毛或皮肤上的载体。它们可以包括例如肉豆蔻酸异丙酯、二丙二醇壬酸酯、硅油、脂肪酸酯、甘油三酯和/或脂肪醇。各种扩散油/溶剂组合也可能是合适的,例如油性溶液、醇溶液和异丙醇溶液(例如2-辛基十二烷醇或油醇的溶液)、一元羧酸酯的溶液(例如肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、月桂酸草酸酯、油酸油醇酯、油酸癸酯、月桂酸己酯、油酸油醇酯、油酸癸酯和碳链为12-18个碳的饱和脂肪醇的己酸酯)、二羧酸酯的溶液(例如邻苯二甲酸二丁脂、间苯二酸二异丙酯、己二酸二异丙酯和己二酸二正丁酯)或脂族酸酯的溶液(例如,二醇)。当制剂包含扩散剂时,还可有利地包含分散剂,例如吡咯烷-2-酮、N-烷基吡咯烷-2-酮、丙酮、聚乙二醇或其醚或酯、丙二醇或合成甘油三酯。
可根据例如已知技术使用合适的溶剂、增溶剂、保护剂、分散剂、湿润剂和/或助悬剂制备可注射制剂。预期的载体材料包括,例如,水、乙醇、丁醇、苯甲醇、甘油、1,3-丁二醇、林格氏溶液、等渗氯化钠溶液、温和的不挥发油(例如,合成的甘油一酯或甘油二酯)、植物油(例如,玉米油)、脂肪酸(例如,油酸)、二甲基乙酰胺、表面活性剂(例如,离子和非离子洗涤剂)、N-甲基吡咯烷酮、丙二醇和/或聚乙二醇(例如,聚乙二醇400)。预期的增溶剂包括例如聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯化蓖麻油、聚氧乙烯化脱水山梨醇酯等。预期的保护剂包括,例如,苯甲醇、三氯丁醇、对羟基苯甲酸酯、正丁醇等。
在一些实施方案中,肠胃外制剂例如由具有一种或多种上述用于其他制剂的载体材料的无菌粉末或颗粒制备。该化合物例如溶解或悬浮在包含水、聚乙二醇、丙二醇、乙醇、玉米油、棉籽油、花生油、芝麻油、苯甲醇、氯化钠和/或各种缓冲剂的液体中。如有必要,通常可以用合适的酸、碱或缓冲剂调节pH值。
关于药物和各种赋形剂的配方的更多方面可参见例如Gennaro,A.R.等编辑的《雷明顿:药学的科学与实践》(Lippincott Williams&Wilkins,第20版,2000年)。
根据本发明的化合物在应用的剂型中的浓度可以根据例如给药途径而有很大差异。通常,剂型中的浓度为约1%至约70%(重量)。在一些这样的实施方案中,例如,浓度为约1至约50%(重量),或约10至约50%(重量)。在其他实施方案中,浓度为约35至约65%(重量)、约40至约60%(重量)、约45至约55%(重量)或约50%(重量)。
因此,在另一方面,本发明提供了一种药物组合物,其包含有效量的一种或多种,优选一种根据本发明的化合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂。
在任何情况下,为剂型选择的制剂类型将取决于所预期的特定目的以及本发明的化合物的物理、化学和生物学性质。
局部药物组合物
在一个实施方案中,根据本发明和/或其实施方案的式(I)-(XCII)化合物局部施用于动物,优选通过浇泼或喷滴施用。
在本发明和/或其实施方案的另一方面中,提供了用于保护动物免受寄生虫侵扰/感染或治疗动物的寄生虫侵扰/感染的用途或方法,包括向动物施用局部组合物,该局部组合物包含有效量的至少一种本发明化合物以及适用于动物皮肤的药学上可接受的载体。
在本发明的一些实施方案中,配制局部组合物以控制化合物的渗透速率,从而在较长时间内维持血浆中活性物质的有效水平,并显著延长效力的持续时间。
在具体实施方案中,本发明涉及一种兽用药物组合物,其包含根据本发明和/或其实施方案的式(I)化合物和药学上可接受的油性载体。
局部组合物以每千克被治疗动物体重约0.5mg至约10mg,甚至更典型地约1mg至约2.5mg的根据本发明和/或其任何实施方案的式(I)-(XCII)化合物,特别是根据式(LIX)、式(LIXa)、式(LXI)或式(LXIa)化合物的量施用于动物。
式(LIX)化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
式(LIXa)化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
式(LXI)化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
式(LXIa)化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体。
然而,对于本领域技术人员而言清楚的是,控制动物的特定寄生虫的有效量取决于多种因素,包括例如组合物中特定的式(I)化合物、动物物种、动物的年龄、性别和健康状况、侵扰动物的特定寄生虫以及寄生虫侵扰的严重程度。对于任何给定情况,本领域技术人员可以使用标准技术和常规实验容易地确定有效量。
本发明的组合物包括作为药物有效的油性载体。
“药学上或兽医学上可接受的载体”指可用于制备通常安全、无毒性且在生物学上或其他方面均不可取的药物组合物的载体,包括对于兽医学用途或药物用途可接受的载体。
如本文所用,“油性载体”指使用油作为溶解化合物的溶剂的载体,或另外以油作为分散或悬浮不溶于油的粉末形式的化合物的介质的载体。这意味着油占载体总量的至少50重量%,并且可包括一种或多种额外的非挥发性共溶剂。
在优选实施方案中,油占载体总量的至少99%至99.5%重量。
根据本发明,油可以是溶解、分散和/或悬浮式(I)-(XCII)和/或其实施方案的化合物的溶剂,并且可以包括,例如;单甘油脂、二甘油脂、三甘油脂、中链三甘油脂(MCT)、芝麻油、花生油(落花生油)、蓖麻油、橄榄油、玉米油、棉籽油、大豆油、欧薄荷油、椰子油、棕榈仁油、红花油等,但不特别局限于此。这些物质可以单独使用,或可以作为其两种或更多种的混合物使用。
在优选实施方案中,载体由脂肪酸酯组成。脂肪酸酯(FAE)是一种由脂肪酸和醇的组合得到的酯的类型。当醇组分为甘油时,产生的脂肪酸酯可以是单甘油酯、二甘油酯或三甘油酯。
在替代实施方案中,油性载体包含脂肪酸酯。
优选地,脂肪酸酯是中链甘油三酯。中链甘油三酯(MCT)具有6-12个碳原子的脂肪酸链,且对于医药精制等级的MCT油,每条链具有8-10个碳原子。
MCT油可包含C8-C10脂肪酸的甘油三酯,或这些脂肪酸的丙二醇二酯,或甘油三酯和丙二醇二酯两者的混合物。优选地,这些C8-C10脂肪酸是完全饱和的,例如正辛酸和正癸酸。通过对天然存在的植物(例如,椰子油)油进行商业分级以主要得到C8-10脂肪酸,然后将这些酸与选定的醇进行酯化,可以方便地制备这些脂肪酸。
具有所需组成的分级植物油可商购获得。这些MCT油的专有实例为作为癸酸/辛酸甘油三酯的812和作为丙二醇二辛酸酯/癸酸酯的/>840。最优选的是丙二醇二辛酸酯/癸酸酯,例如Miglyol 840。
优选的额外组分是甘油单辛酸酯,例如作为988市售的。
已经发现,一组特定的MCT油具有低刺激性和适当的溶解能力的综合性能,且特别适合用于局部化的化合物局部应用的组合物。
这些中链脂肪酸酯具有低熔点的额外优点,并且令人惊讶地发现Miglyol 840导致根据本发明和/或其任何实施方案的式(I)化合物非常高的透皮渗透水平。
具体地,本发明涉及一种根据本发明的组合物,其包含溶解于甘油和脂肪酸的丙二醇酯的混合物中的上述式(LIX)、式(LIXa)、式(LXI)或式(LXIa)的化合物。
根据本发明的组合物的一个实例由1%w/v的根据本发明和/或实施方案的式(I)的化合物和99%w/v的丙二醇二辛酸癸酸酯组成。
根据本发明的组合物的另一个例子由1%w/v的根据本发明和/或其实施方案的式(I)的化合物、20%w/v的甘油单辛酸酯和79%w/v的丙二醇二辛酸癸酸酯组成。
根据本发明的组合物的一个实例由1%w/v的根据式(LIX)、式(LIXa)、式(LXI)或式(LXIa)的化合物,优选式(LXI)或式(LXIa)的化合物,和99%w/v的丙二醇二辛酸癸酸酯组成。
根据本发明的组合物的另一个实例由1%w/v的根据式(LIX)、式(LIXa)、式(LXI)或式(LXIa)的化合物,优选式(LXI)或式(LXIa)的化合物、20%w/v的甘油单辛酸酯和79%w/v的丙二醇二辛酸癸酸酯组成。
实例表明,与许多局部溶液(例如,来自Zoetis的商业浇泼产品Dectomax)相反,本发明的组合物如何在应用时不需要快速蒸发溶剂以获得良好的最大吸收度(Cmax)和总吸收度(AUC)。
在本发明的特定组合物中,载体中C8-10脂肪酸的二醇或甘油酯的存在量为组合物重量的约50%至约99.9%,特别是约79%至约99.5%,约85%至约99%。
通常,该组合物包含约0.5%至约10%w/v,优选1%的式(I)化合物,b)约10%至约40%w/v,优选20%的甘油单辛酸酯;和c)任选约2%至约50%w/v,优选79%的丙二醇二辛酸癸酸酯。
根据本发明,已经发现,根据本发明的组合物通常表现出一种或多种有益的技术特征,包括所需的透皮生物利用度。
现已发现,单次施用这类组合物通常提供针对一种或多种体外寄生虫的有效活性,同时也倾向于为宿主动物和动物护理者提供快速的活性起效、长的活性持续时间和/或所需的安全性特征。此外,该组合物易于对动物给药,并具有理想的经皮生物利用度和覆盖谱。优选地通过施用根据本发明的组合物获得有效的血液水平。
其中本发明可用于预防寄生虫的物种的一个实例是家牛。已知牛皮特别难以经皮给药,且令人惊讶的是这种式(I)化合物的油性载体非常有效。
根据本发明的经皮液体制剂具有理想的绝对系统生物利用度,以促进这种针对体外寄生虫的优异且长期的效力。
令人惊讶地发现,包含化合物的本发明局部组合物提供了优异的抗蜱功效。在一些实施方案中,包含选定溶剂和赋形剂的本发明局部组合物在较长时间内产生有效的活性化合物水平。
传统上,显示系统生物利用度的浇泼组合物要求组合物中存在渗透增强剂(也称为渗透增强剂、吸附促进剂或加速剂),其渗透到皮肤中以可逆地降低屏障阻力。已经评估了多种化合物的渗透增强活性,包括亚砜类(例如二甲基亚砜、DMSO)、氮酮类(例如月桂氮酮)、吡咯烷酮类(例如2-吡咯烷酮)、醇类和链烷醇类(乙醇或癸醇)、二醇类(例如丙二醇、PG,局部应用剂型中的常用赋型剂)、表面活性剂和萜烯或脂肪酸。
因此,在不需要包含任何这类渗透或穿透增强剂的情况下,在本发明组合物的浇泼施用后获得有效的血液水平是出人意料的。
已经观察到,渗透/穿透增强剂的添加对于根据本发明的组合物的有效性没有提供任何显著的优势。
出乎意料的是,药物组合物产生在经皮施用后的生物利用度,以及对人工获得的牛蜱微小扇头蜱的负荷的侵害的治疗和预防效果。
这类有效血药浓度已在给药后2天达到,并进一步维持较长时间,特别是超过70天、至少11周或超过2.5个月。
在另一个实施方案中,该组合物表现出至少90%的抗蜱、螨或虱的长期效力至少6周的时间。
本发明的一个实施方案是其中每月施用组合物的方法。在本发明的另一个实施方案中,组合物每六周施用。在本发明的另一个实施方案中,组合物每2个月施用。在本发明的另一个实施方案中,组合物每3个月施用。
根据本发明的组合物非常适合用于寄生虫控制或寄生虫预防。因此,本文所述的药物组合物用于治疗或预防寄生虫侵扰,特别是治疗或预防体外寄生虫。
根据本发明的组合物特别适合于控制或预防非人类动物,特别是温血动物,优选哺乳动物的体外寄生虫,优选蜱和/或螨,和/或蝇或蝇幼虫,和/或虱。在一个优选的实施方案中,非人类动物是反刍动物,例如家牛、绵羊和山羊等动物,尤其是牛类动物,例如奶牛、肉牛或种畜。
根据特别优选的实施方案,本发明的组合物用于控制和/或预防牛的体外寄生虫,例如蜱、螨、虱和/或螫蝇的侵扰或再侵扰。在优选的实施方案中,包含式(I)化合物的本发明组合物通过对牛类动物的浇泼给药来施用以控制蜱,尤其是微小扇头蜱。
根据本发明的浇泼组合物是液体,且具有足够的粘度,其通过在施用后充分附着于动物的皮毛/皮肤而防止从动物皮毛或皮肤跑漏,但是可以容易地施用,例如在各种不同温度下从容器中排出正确的量。
浇泼组合物在合理的时间内变干而不损害动物的外观,对动物的皮毛温和,对动物的皮肤具有可接受的刺激性,并通过动物的正常活动(例如暴露于阳光和水)保持其对动物的有效性。
本发明人还发现,根据本发明的组合物也有利地是“防雨的”,即,该组合物即使在施用于湿动物时也有效控制动物的寄生虫,并且即使在局部施用本发明的组合物后不久动物暴露于雨中也有效控制寄生虫。
这意味着在施用于动物之前(20分钟)或之后(20分钟和40分钟),对寄生虫的治疗效果不受强降雨(例如,25毫米)的影响。
因此,在一个方面,本发明涉及根据本发明的兽用药物组合物,其中该组合物通过显示对寄生虫的治疗效果在治疗前或治疗后不受强降雨的影响而是防雨的。
局部组合物作为喷滴或泼涂的量应是可行的,并显示为是安全和有效的。通常,所施用的体积取决于动物的大小和重量以及活性物质的浓度。优选的是施用允许准确给药但不会导致组合物流失(尤其是在动物移动情况下)的量。
对于组合物的浇泼形式,施加的体积可以为约0.3至约100ml的量级。在其他实施方案中,施加的浇泼组合物的量可以为约1ml至约100ml或约1ml至约50ml。还在其他实施方案中,该量可以为约5ml至约50ml或约10ml至约100ml。
优选地,对于牛和绵羊动物,施用每动物10ml或更少的浇泼组合物。一般地,浇泼组合物具有比用于喷滴施用的组合物更高的粘度,并且在一个实施方案中包含增粘组分。
在一个实施方案中,施用量为每10千克动物体重1ml组合物。在另一个实施方案中,施用量为每20千克动物体重1ml组合物。
外用的局部喷滴组合物以约0.01-1ml/kg、优选约0.05-0.1ml/kg的低体积施用,根据目标物种,0.3-100ml/动物的总体积。
根据本发明的浇泼或喷滴组合物可以使用任何本身已知的方式施用,例如使用涂药枪或计量瓶、吸液管、注射器、辊装、滴管、胶囊、箔包装、小瓶、扭尖容器(twist tipcontainer)、计量给药气雾剂或喷雾剂以及其他单剂量和多剂量容器。
根据本发明的组合物可以通过常规方法制备。
预期联合治疗的示例
本发明的方法和药物组合物包括其中根据本发明的化合物是施用于接受动物的唯一活性成分的方法。然而,预期该方法和药物组合物也包括联合治疗,其中化合物与一种或多种其他药学上可接受的活性成分联合施用。其他活性成分可以是例如一种或多种根据本发明的其他化合物或一种或多种对应于根据本发明的用途的其他化合物。可选地(或附加地),其他活性成分可以是一种或多种非根据本发明化合物的可药用化合物或对应于本发明用途的化合物。其他活性成分可针对相同和/或不同的寄生虫和状况。
可与化合物联合施用的预期活性成分包括,例如,药学上可接受的驱肠虫剂、杀虫剂和杀螨剂、昆虫生长调节剂、消炎剂、抗感染剂、抗原生动物剂、激素、皮肤制剂(例如杀菌剂和消毒剂)和用于疾病预防的免疫生物制剂(例如疫苗和抗血清)。
在本说明书的一个实施方案中,芳基吡唑化合物如苯基吡唑可包含在本说明书的兽用组合物中。芳基吡唑在本领域中是已知的,并且可适合与说明书的组合物中的式(I)化合物组合。这类芳基吡唑化合物的实例包括但不限于美国专利号6,001,384;6,010,710;6,083,519;6,096,329;6,174,540;6,685,954,6,998,131和7,759,381(所有这些均通过引用并入本文)所述的那些。特别优选的芳吡唑活性剂是氟虫腈。
在另一个实施方案中,本说明书的组合物可有利地包含一种或多种本领域已知的异噁唑啉化合物。异噁唑啉活性药物对多种体外寄生虫具有高效力,并且与式(I)化合物的组合将扩大对这些寄生虫的效力范围。
可与该化合物结合的特别有用的异噁唑啉活性剂包括afoxolaner(包括基本纯的活性对映体)、sarolaner、fluralaner(包括基本纯的活性对映体)和lotilaner。
美国专利号7,964,204、US2010/0254960 Al、US2011/0159107、US2012/0309620、US2012/0030841、US2010/0069247、WO 2007/125984、WO 2012/086462、美国专利号8,318、757、8,466,115、8,618,126、8,822,466、8,383,659、8,853,186、9,221,835、US2011/0144349、美国专利号8,053,452;US2010/0137612、美国专利号8,410,153、US2011/152081、WO 2012/089623、WO 2012/089622、美国专利号8,119、671;7,947,715;WO 2102/120135、WO2012/107533、WO 2011/157748、US2011/0245274、US2011/0245239、US2012/0232026、US2012/0077765、US2012/0035122、US 2011/0251247、WO 2011/154433、WO 2011/154434、US 2012/0238517、US2011/0166193、WO 2011/104088、WO 2011/104087、WO 2011/104089、US2012/015946、US2009/0143410、WO 2007/123855A2、US2011/0118212、美国专利号7,951,828&美国专利号7,662,972、US2010/0137372 Al、US2010/0179194 A2、US 2011/0086886A2、US2011/0059988 Al、US2010/0179195 Al、US 2015/0126523、WO 2010/003923、WO 2010/003877、WO 2010/072602、WO 2014/134236、WO 2017/147352、美国专利号7,897,630和7,951,828中描述了这些活性剂,其所有通过引用整体并入本文。
另一组合伴体是2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(1,1,2,2-五氟乙基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺(CAS RN 1621436)。该化合物被称为tigolaner。
在另一个实施方案中,本说明书的组合物可有利地包含一种或多种本领域已知的SLO-1调节剂化合物。SLO-1调节剂活性剂对多种寄生虫是高度活性的,并且与式(I)化合物的组合将扩大对这些寄生虫的效力范围。可与该化合物结合的特别有用的SLO-1调节剂活性剂包括在WO2017/178416、WO2018/087036、WO2018/197401、WO2019/002132、WO2019/025341、WO2019115768、WO2019/215182、WO2020/14068、WO2020/131629、WO2020/131631和WO2020/083971中公开的化合物,其所有通过引用整体并入本文。
在另一个实施方案中,本说明书的组合物可有利地包含一种或多种本领域已知的SLO-1缩肽化合物。SLO-1缩肽活性剂对多种寄生虫是高度有效的,并且与式(I)化合物的组合将扩大对这些寄生虫的效力范围。可与该化合物组合的特别有用的SLO-1缩肽活性剂包括WO2019/108591、WO2019/217449、WO2016/187534、WO2017/116702、WO2018/093920、WO1996/011945、WO1995/007272、WO1994/019334、WO1993/019053、WO2014/089053、WO2018/187173、WO2013/187480、WO2015/093558、WO2012/077783、WO1997/002256、WO1997/011064、美国专利号5624897、WO1997/020547、AU2002/226415、JP03207870、DE594082812中公开的化合物,其所有均通过引用整体并入本文。
因此,本发明还涉及包含a)一种或多种根据本发明或一种的式(I)化合物与b)一种或多种在结构上不同于组分a)的药学上可接受的活性化合物的组合作为药物的用途。
活性化合物b)优选为驱肠虫化合物,更优选选自如上所述的SLO-1缩肽化合物和SLO-1调节剂、阿维菌素类(例如伊维菌素、西拉菌素、多拉菌素、阿维菌素和依普菌素);米尔贝霉素类(莫西克丁和米尔比霉素肟化物);前苯并咪唑类(例如,非班太尔、奈托比胺和托布津);苯并咪唑衍生物,例如三氯苯达唑或噻唑苯并咪唑衍生物(例如噻苯达唑和坎苯达唑)或氨基甲酸酯苯并咪唑衍生物(例如芬苯达唑、阿苯达唑(氧化物)、甲苯达唑、奥芬达唑、帕苯达唑、奥苯达唑、氟苯达唑);咪唑并噻唑类(例如左旋咪唑和四咪唑);四氢嘧啶(莫仑太尔和噻嘧啶)、有机磷酸酯(例如,敌百虫、皮虫磷、敌敌畏和萘肽磷);水杨酰苯胺类(例如氯生太尔、羟氯扎胺、雷复尼特和氯硝柳胺);硝基酚类化合物(例如,硝碘酚腈和硝硫氰酯);苯二磺酰胺类(例如氯舒隆);吡嗪异喹啉类(例如,吡喹酮和依西太尔);杂环化合物(例如,哌嗪、乙胺嗪、二氯芬和吩噻嗪);砷剂(例如硫乙胂胺、melorsamine和硫乙胂胺);环八缩肽(例如,emodepside);paraherquamides(例如derquantel);和氨基乙腈化合物(例如莫奈太尔、AAD 1566);三苯双脒(脒化合物);脒化合物(例如,阿米太尔和苯双脒),包括所有药学上可接受的形式,例如盐、溶剂合物或N-氧化物。
优选的组合包括a)选自说明书其他地方定义的式(I)化合物的一种化合物,合适的是表中的化合物1-480(或其对映体、盐、溶剂合物、N-氧化物或前药),和b)一种选自以下的化合物:驱肠虫阿维菌素类(例如伊维菌素、西拉菌素、多拉菌素、阿维菌素和依普菌素);米尔贝霉素类(莫西克丁和米尔比霉素肟化物);前苯并咪唑类(例如,非班太尔、奈托比胺和托布津);苯并咪唑衍生物,如噻唑苯并咪唑衍生物(例如噻苯达唑和坎苯达唑)、氨基甲酸酯苯并咪唑衍生物(例如芬苯达唑、阿苯达唑(氧化物)、甲苯达唑、奥芬达唑、帕苯达唑、奥苯达唑、氟苯达唑和三氯苯咪唑);咪唑并噻唑类(例如左旋咪唑和四咪唑);四氢嘧啶(莫仑太尔和噻嘧啶)、有机磷酸酯(例如,敌百虫、皮虫磷、敌敌畏和萘肽磷);水杨酰苯胺类(例如氯生太尔、羟氯扎胺、雷复尼特和氯硝柳胺);硝基酚类化合物(例如,硝碘酚腈和硝硫氰酯);苯二磺酰胺类(例如氯舒隆);吡嗪异喹啉类(例如,吡喹酮和依西太尔);杂环化合物(例如,哌嗪、乙胺嗪、二氯芬和吩噻嗪);砷剂(例如硫乙胂胺、melorsamine和硫乙胂胺);环八缩肽(例如,emodepside);paraherquamides(例如derquantel);和氨基乙腈化合物(例如莫奈太尔、AAD 1566);三苯双脒(脒化合物);和阿米太尔(脒化合物),包括所有药学上可接受的形式,例如盐。
优选的组合包含至少一种选自本说明书其他地方定义的式(I)化合物的化合物,合适的是表中化合物1-480,及
·阿维菌素、伊维菌素、埃玛菌素、依普菌素、多拉菌素、莫西克丁、米尔比霉素肟;或者
·氯生太尔、羟氯扎胺、雷复尼特、氯硝柳胺;或者
·硝碘酚腈、硝硫氰酯、氯舒隆;或者
·吡喹酮、依西太尔;或者
·emodepside、derquantel、莫奈太尔。
本文所述化合物可与药学上可接受的杀虫剂或杀螨剂组合。这些药学上可接受的杀虫剂和杀螨剂包括,例如,啶虫脒、乙酰虫腈、双甲脒、磺胺螨酯、阿维菌素、印楝素、联苯菊酯、联苯肼酯、噻嗪酮、双三氟虫脲、虫螨腈、氟啶脲、氯虫苯甲酰胺、毒死蜱、苯并虫肼、噻虫胺、溴氰虫酰胺、丁氟螨酯、β-氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、λ-氯氟菊酯、螨蜱胺氯氰菊酯、环丙氨嗪、溴氰菊酯、得米地曲、丁醚脲、二嗪农、除虫脲、四氟甲醚菊酯、呋虫胺、埃玛菌素、高氰戊菊酯、乙虫腈、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫酰胺、氟氰菊酯、tau-氟胺氰菊酯、氟虫脲、卤虫酰肼、氟铃脲、吡虫啉、茚虫威、虱螨脲、氰氟虫胺、烯虫酯、甲氧苄氟菊酯、甲氧虫酰肼、烯啶虫胺、氟酰脲、多氟脲、氯菊酯、亚胺硫磷、丙氟菊酯、丙苯烃菊酯(protrifenbute)、吡蚜酮、吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)、除虫菊酯、啶虫丙醚、吡氟喹虫唑、吡唑虫啶(pyriprole)、吡丙醚、鱼藤酮、莱诺啶、乙基多杀菌素、多杀菌素、螺螨酯、螺甲螨酯、螺虫乙酯、氟啶虫胺腈、虫酰肼、吡螨胺、氟苯脲、七氟菊酯、杀虫畏、四氟醚菊酯、噻虫啉、噻虫嗪、唑虫酰胺、四溴菊酯、如上所述的异噁唑啉和氟铃脲。讨论抗寄生虫剂如杀虫剂和杀螨剂的通用参考文献包括例如The Pesticide Manual,13th Edition,C.D.S.Tomlin,Ed.,British Crop Protection Council,Farnham,Surrey,U.K.(2003)。
本文所述的化合物可与药学上可接受的昆虫生长调节剂组合。这些药学上可接受的昆虫生长调节剂包括,例如,甲氧普林、吡丙醚、四氢印楝素、氟啶脲、环丙氨嗪、除虫脲、氟佐隆、氟环脲、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、ifenuron、虫酰肼和杀铃脲。这些化合物倾向于在动物受试者上昆虫发育的所有阶段(包括卵)以及在动物受试者的环境中提供寄生虫侵扰的初始和持续治疗。
本文所述的化合物可与药学上可接受的抗原生动物组合。这些药学上可接受的抗原生动物包括例如三嗪三酮类(如妥曲珠利和帕托珠利)和三嗪二酮在(如克拉珠利、地克珠利和来曲珠利)。
在一些预期的实施方案中,化合物与吡啶基甲胺衍生物一起施用,例如欧洲专利申请EP0539588或国际专利申请公开WO2007/115643中讨论的吡啶基甲胺衍生物。
在一些预期的实施方案中,化合物与多节孢酸(nodulisporicacid)及其衍生物一起施用,例如美国专利5,399,582;5,945,317;5,962,499;5,834,260;6,221,894;或5,595,991;或WO 1996/29073中讨论的化合物。
在一些预期的实施方案中,化合物与二氢唑(dihydroazole)化合物一起施用,例如WO 2010/75591中讨论的化合物。
预期可用于与化合物的联合治疗的其他抗寄生虫化合物包括,例如,美国专利申请公开号2005-0182059中讨论的咪唑并[1,2-b]哒嗪化合物;美国专利7,361,689中讨论的1-(4-单和二-卤代甲基磺酰基苯基)-2-酰氨基-3-氟丙醇化合物;美国专利7,312,248中讨论的三氟甲磺酰苯胺肟醚化合物;美国专利申请公开2006-0281695中讨论的n-[(苯氧基)苯基]-1,1,1-三氟甲磺酰胺和n-[(苯硫烷基)苯基]-1,1,1-三氟甲磺酰胺化合物;和美国专利申请公开2006/0128779中讨论的2-苯基-3-(1H-吡咯-2-基)丙烯腈化合物;WO专利申请公开2005-085216、WO 2007/026965、WO 2007/070606、WO 2007/075459、WO 2007/079162、WO 2007/105814、WO 2007/125984、WO 2008/019760、WO 2008/122375、WO 2008/150393、WO 2009/002809、WO 2009/003075、WO 2009/022746、WO 2009/035004、WO 2009/045999、WO 2009/051956、WO 2009/035004中讨论的异噁唑啉化合物。
在预期的联合治疗中,根据本发明的化合物可以在其他活性成分之前、同时和/或之后施用。另外,根据本发明的化合物可以在与其他活性成分相同的组合物中和/或在与其他活性成分分开的组合物中施用。此外,根据本发明的化合物和其他活性成分可以通过相同和/或不同的给药途径施用。
当根据本发明的化合物以联合治疗方式施用时,活性成分的重量比可以变化很大。影响该比率的因素包括,例如,特定化合物;在联合治疗中施用的其他活性成分的身份;化合物和其他活性成分的给药途径;目标病症和病原体;动物的类型(例如物种和品种)、年龄、大小、性别、饮食、活动和状况;以及药理学考虑因素,如该化合物和其他活性成分的活性、功效、药代动力学和毒理学特征。在一些预期的实施方案中,例如,化合物与其他活性成分的重量比为例如约1:3000至约3000:1。在一些此类情况下,重量比为约1:300至约300:1。在其他此类情况下,重量比为约1:30至约30:1。
除了其他活性成分之外,预期该等化合物可与一种或多种有益地影响(例如,增强或延长)化合物的活性(或其他特性,例如安全性)的其他化合物一起施用。例如,预期该化合物可与一种或多种增效剂(例如胡椒基丁醚(PBO)和磷酸三苯酯(TPP))一起施用。
本发明还涉及例如适用于实施上述治疗方法的试剂盒。该试剂盒包含治疗有效量的一种或多种本发明的化合物和另外的组分。另外的组分可以是例如以下一种或多种:另一成分(例如,赋形剂或活性成分)、用于将本发明化合物与另一成分结合和/或用于施用本发明的化合物的装置或诊断工具。
根据本发明使用的化合物在治疗寄生虫侵扰方面表现出优异的活性,并且另外对于所治疗的动物是可接受的。
下表列出了本发明的合适化合物。如果指示外消旋体,但仅绘出了一种立体异构体,则还包括另一立体异构体。
以下化合物非常适合用于本发明的方法:
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实施例
制备了以下化合物。
化合物根据如WO2016168059和WO2018073127中描述的方法合成
参见下页的表1
表I
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估蜱抑制率(每个测试浓度损害+死亡蜱的%)。在阴性对照组(即未处理的对照和溶剂对照)中验证使用的寄生虫的活力。
结果:在388μM的测试浓度下,活性≥80%抑制的化合物是活性的。
(*表示在测试浓度49μM下活性≥80%抑制的化合物)
化合物1、3*、5*、6*、7、8*、9、10、11、12、13*、14*、15*、16*、17、18*、19*、20*、21、22、23*、24、25、26*、27、28、30*、35*、39*、50*、51*、55*、59*、61*、63*、64*、65*、80*、87*、88*、89*、90*、91*、92、94、95*、99*、101*、107*、113*、114*、115*、117、120、126*、136*、137*、140、145*、147*、151、152、160*、165*、168*、170*、173*、179*、183*、185*、197*、199*、201、203*和207*。
测试浓度25μM下具有蜱活性≥80%抑制的化合物是活性的,即:
化合物4、19、37、51、55、56、59、63、64、65、80、87、90、91、95、99、100、114、136、145、147、149、150、160、170、173、179、185、197、209、212、215、216、221、225、227、230、252、264、265、278、281、283、284、289、292、294、302、309、310、313、321、331、333、335、352、376、379、386、423和432。
在测试浓度100ppm下蜱活性≥80%抑制的化合物具有活性,即:
化合物1、2、3、4、5、6、7、8、10、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、23、24、25、26、27、35、37、46、49、50、51、55、56、59、63、64、65、69、80、81、86、87、88、89、90、91、95、99、100、101、107、113、114、115、126、136、145、147、149、150、160、169、171、173、179、183、184、185、197、200、203、209、212、213、215、216、220、221、223、225、227、230、233、252、264、265、278、281、283、284、289、292、294、302、309、310、313、321、331、335、352、376、379、386、423、432、469、470、471、472、473、474、475、477、478、479和480。
实施例2:跳蚤接触试验
将成年跳蚤(猫栉首蚤)暴露于浸渍浓度递减的测试化合物(溶解于DMSO-乳化剂-去离子水混合物)的过滤纸。在持续接触约48小时后,评估抑制率(每测试浓度的死亡+损伤跳蚤的百分比)。在阴性对照组(即未处理的对照和溶剂对照)中证实使用的寄生虫的活力。
结果:在测试浓度1000ppm下跳蚤活性≥80%抑制的化合物是活性的,即:化合物55、65、90、91、99、100、114、115、145、147、179、185、197、289、469、470、471、472、473、474、477和479。
实施例3:蜱饲养试验
蜱若虫(第III阶段,毛白钝缘蜱)在人工膜上饲养,血液中掺入浓度递减的测试化合物(溶解于DMSO-乳化剂-血液混合物中)。饲养的若虫孵育约2-3周,使蜱能够蜕皮进入下一阶段。评估了蜱的抑制(即每测试浓度的蜕皮-评估时损伤+死亡蜱的%)。在阴性对照组(即未处理对照和溶剂对照)中证实了使用的寄生虫的活力。
结果:在测试浓度1ppm下蜱活性≥80%抑制的化合物是活性的,即:化合物1、2、3、4、5、6、7、8、10、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、23、24、25、26、27、469、470、471、472、473、474、475、477、478、479和480。
实施例4:跳蚤饲养试验
将限定年龄的成年蚤(猫栉首蚤)饲养在人工膜上,血液中掺入浓度递减的测试化合物(溶解在DMSO-乳化剂-血液混合物中)。在连续饲养约48小时后,评估了对跳蚤的抑制(即每测试浓度的死亡+损伤跳蚤的%)。在阴性对照组(即未处理的对照和溶剂对照)中证实了使用的寄生虫的活力。
结果:发现在测试浓度1ppm下跳蚤活性≥80%抑制的化合物是活性的,即:化合物4、15、18、19、20、21、23、24、25、64、65、80、81、86、87、88、89、90、91、95、99、100、115、145、149、150、160、173、179、183、184、185、197、200、203、209、212、213、220、221、223、227、230、252、265、278、281、289、309、313、321、331、333、335、352、376、379、386、423、432、469、470、471、472、473、474、475、477、478、479和480。
实施例5:蝇幼虫接触/饲养试验
I(铜绿蝇)生长在掺入浓度递减的测试化合物(溶解于DMSO-乳化剂-去离子水混合物)的培养基中。持续暴露约48小时后,评估蝇幼虫发育的抑制率(%)。在阴性对照组(即未处理的对照和溶剂对照)中证实了使用的寄生虫的活力。
结果:发现在测试浓度100ppm下蝇幼虫活性≥80%抑制的化合物是活性的,即:化合物3、4、5、6、8、14、18、19、20、21、26、46、49、50、51、55、56、59、63、64、65、69、80、81、86、87、88、90、91、95、99、100、101、107、113、114、115、136、145、147、149、150、169、171、173、179、183、184、185、197、200、203、209、212、213、215、216、220、221、223、227、230、233、252、264、265、278、281、284、289、294、309、310、313、321、331、335、352、376、379、386、423、432、469、470、471、472、473、474、475、476、477、478、479和480。
实施例6:幼海虱接触试验
将桡足幼体(Lepeophtheirus salmonis的幼海虱阶段)暴露于掺入浓度递减的测试化合物(溶解在DMSO海水混合物中)的海水。持续暴露约24小时后,评估海虱的抑制(死亡+损伤桡足幼体的%)。在阴性(溶剂)对照组中证实使用的寄生虫的活力。
结果:在100nM测试浓度下,下列化合物表现出≥80%的抑制(*表示100%抑制):化合物1*、4、11*、27*、29*、48*、51、63*、68、70*、96*、98*、109、111*、112*、124*、132、187*、188*、189*、190*、218*、454*、328*、331*、335*、342*、347*、355、364*、367*、369*、370*、371*、373*、375*、377*、386*、405*、432、439、461*、465*、466*、467*、468*、470*、473*、474*、480*。
此外,下列化合物在10nM测试浓度下显示出≥80%抑制(*表示100%抑制):化合物9、86*、89*、447*、449*、455*、456*、457*、458*、459*、460*、464*、469*、471*、472、475*、477、478*、479*。
此外,下列化合物在1nM测试浓度下表现出≥80%抑制(*表示100%抑制):化合物197*、446*、451*、453*、463*。
实施例7:成年海虱接触试验
海虱的移动阶段(即,Lepeophtheirus salmonis的成蛹、成体)暴露于掺入浓度递减的测试化合物(溶解于PEG海水混合物中)的海水。与阴性(溶剂)对照组相比,在连续暴露约1小时和24小时后评估海虱抑制(死亡+损伤海虱的%)。
结果:下列化合物的EC50>10nM≤25nM:化合物4、9、197、449、464、465。
此外,下列化合物的EC50≤10nM:化合物8、86、89、446、447、451、453、454、455、456、457、458、459、460、463、466、469、471、473、474、475、477、478、479、480。
实施例8:成年Caligus rogercresseyi海虱接触试验
海虱的移动阶段(即Caligus rogercresseyi的成蛹、成体)暴露于掺入浓度递减的测试化合物(溶解于PEG海水混合物中)的海水。在连续暴露约1、24和48小时后,与阴性(溶剂)和未处理对照组相比,评估了海虱抑制(死亡+损伤海虱的%)。
结果:化合物453的EC50在24小时后为0.072ppb,48小时后为0.035ppb。
实施例9:蜱幼虫抗性测定
使用具有已知抗性特性(即:完全敏感;对狄氏剂、香豆磷、DDT、毒死蜱、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、双甲脒、吡虫隆具有抗性)的几个微小扇头蜱分离物的幼体进行蜱抗性测定(即幼虫浸没试验,LIT)。
将蜱幼虫(微小扇头蜱)浸入测试化合物溶液中约3分钟。接触后约24小时评估蜱死亡率。在阴性对照组(即未处理的对照和溶剂对照)中证实使用的寄生虫的活力。
结果:与所有测试的多重抗药分离物相比,化合物446和197对敏感分离物同样有效。
实施例10:海虱抗性试验
利用具有已知抗性特征(即:完全敏感,对甲基吡恶磷(OP)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(ML)、溴氰菊酯(SP))的几个Lepeophtheirus salmonis分离物的移动海虱阶段(即,成蛹、成体)进行海虱抗性试验。海虱暴露于掺入浓度递减的测试化合物(溶解在PEG300/海水混合物中)的海水。在持续暴露约1、24和48小时后,与阴性(溶剂)对照组相比,评估了海虱抑制(死亡+损伤海虱的%)。
结果:化合物453对敏感分离物(24小时后EC50为1.20ppb,48小时后为0.29ppb)和多重抗性分离物(24小时后EC50为1.96ppb,48小时后为0.64ppb)同等有效。
体内分析-体外寄生虫
实施例11:豚鼠-针对隐喙蜱科(argaside)蜱/臭虫的功效
在治疗日(第0天)之前,豚鼠用幼体软蜱(毛白钝缘蜱)和臭虫(温带臭虫)局部共侵扰(在剃毛皮肤区域上使用侵扰装置)以提供基线-阴性对照值。在10% DMF/乳化剂+90% Aqua ad injectabilia的制剂中,以5mg/kg体重测试化合物的剂量对豚鼠进行口服(通过灌胃)或皮下治疗。
在处理后的不同时间点进行两种寄生虫的重复局部侵扰。在每次侵扰后约45分钟内,收集十只吸饱血的蜱和十只吸饱血的臭虫,且在收集后约24小时评估每个物种死亡和损伤寄生虫的百分比。效率计算为处理组中与基线-阴性对照相比的“杀灭+损伤”的寄生虫%抑制(使用改良的Schneider Orelli′s配方)。
结果:测试化合物在不同评价时间点的活性(≥80%抑制被发现为活性的):
蜱若虫-口服施用
化合物4、51、86、89、197、446、447、449、451、453、454、455、456、460、466、469、470、471、472和475在第0天表现出即时活性。
化合物4、51、86、197、447、451、453、466、469、470、471和475在7天后显示活性。
化合物4、86、451、453、466、469、470、471和475在10天后显示活性。
化合物4、466、470、471和475在14天后显示活性。
化合物470、471和475在17天后显示活性。
化合物471在21、24、28、31和35天后显示活性。
蜱若虫-皮下施用
化合物4、51、86、89、197、446、447、449、451、453、454、455、456、460、466、469、470、471、472和475在第0天表现出即时活性。
化合物4、51、86、197、446、447、449、451、453、454、466、469、470、471和475在7天后显示活性。
化合物4、51、86、197、446、447、451、453、454、469、470、471和475在10天后显示活性。
化合物4、51、446、447、469、470、471和475在14和17天后显示活性。
化合物470、471和475在21、24、28和31天后表现出活性。
化合物471和475在35天后显示活性。
臭虫-口服施用
化合物4、51、86、89、197、446、447、449、451、453、454、455、456、460、466、469、470、471、472和475在第0天表现出即时活性。
化合物4、51、86、197、446、447、451、453、460、466、469、470、471和475在7天后显示活性。
化合物4、86、451、453、466、469、470、471和475在10天后显示活性。
化合物4、466、470、471和475在14天后显示活性。
化合物466、470、471和475在17天后显示活性。
化合物470、471和475在21、24和28天后显示活性。
化合物471在31和35天后显示活性。
臭虫-皮下施用
化合物4、51、86、89、197、446、447、449、451、453、454、455、456、460、466、469、470、471、472和475在第0天显示即时活性。
化合物4、51、86、197、446、447、451、453、460、466、469、470、471和475在7天后显示活性。
化合物4、51、86、197、446、447、451、453、466、469、470、471和475在10天后显示活性。
化合物4、51、446、466、469、470、471和475在14和17天后显示活性。
化合物446、469、470、471和475在21天后显示活性。
化合物446、470、471和475在24天后显示活性。
化合物470、471和475在28和31天后显示活性。
化合物470和471在35天后显示活性。
结论:化合物对两种寄生虫显示功效,且在豚鼠中一般耐受良好。
化合物4、86、451、453、466和469使用两种施用途径至少直至第10天对控制蜱和臭虫100%有效。
化合物4、470、471、475使用两种施用途径对控制蜱和臭虫100%有效至少一周。
皮下施用导致更长的化合物4、51、197、446、447、454和455的功效持续时间。
实施例12:狗-抗蜱/跳蚤的功效
在治疗日(第0天)之前两天,比格狗(全身)用80只猫栉首蚤和50只血红扇头蜱或椭圆血蜱(Haemaphysalis elliptica)(性别比1:1)侵扰,且之后重复侵扰。治疗组的狗用10mg/kg体重的测试化合物进行口服(化合物在明胶胶囊中称重)、局部(喷滴,DMA 92%/DEET 8%)或皮下(PEG 200 90%/注射用水10%)治疗。阴性对照组的狗仅口服接受空明胶胶囊且局部接受喷滴制剂赋形剂。
与阴性对照组中的活寄生虫计数相比,在治疗组中通过计数狗身上的活蜱/跳蚤评估功疗治疗后约48小时(治疗性效果的评估)或在每次治疗后侵扰之后48小时(预防性效果的评估)(疗效计算使用Abbott's公式)。发现功效≥80%的化合物是活性的。
蜱-口服施用
化合物4、197、453和466在第2天是活性的(治疗性功效)。
化合物466直至第16天是活性的。化合物453直至第70天是活性的。化合物197直至第198天是活性的。
蜱-局部施用
化合物453和466在第2天是活性的(治疗性功效)。
化合物466直至第30天是活性的。化合物197和453直至第70/72天是活性的。
蜱-皮下施用
化合物4在第2天是活性的(治疗性功效)。
化合物4直至第16天是活性的。
跳蚤-口服施用
化合物4、197、453和466在第2天是活性的(治疗性功效)。
化合物453和466直至第70天是活性的。化合物197直至第227天是活性的。
跳蚤-局部施用
化合物197、453和466在第2天是活性的(治疗性功效)。
化合物453和466直至第70天是活性的。化合物197直至第100天是活性的。
跳蚤-皮下施用
化合物4在第2天是活性的(治疗性功效)。
化合物4直至第86天是活性的。
结论:化合物对跳蚤和蜱同时具有治疗和预防功效。它们通常在狗中良好耐受。化合物4、197、453和466在狗中对跳蚤和蜱显示治疗功效。
化合物466、197和453在局部和口服施用显示针对跳蚤的预防功效至少10周。
化合物197和453在局部和口服施用显示出针对跳蚤和蜱的预防功效至少10周。
实施例13:牛-针对单宿主蜱的功效
在治疗日(第0天)之前和之后,每周对牛(全身)进行两次或三次最多3000只微小扇头蜱幼虫的侵扰。治疗组的牛随后以1mg/kg体重的测试化合物的剂量进行皮下或局部(喷雾或浇泼)治疗。作为皮下制剂,使用2-吡咯烷酮50%/Tween 80 50%或NMP 60%/PEG300 40%。作为局部制剂,使用喷雾溶液(DMF/乳化剂2%/自来水98%)(化合物4)或DMA92%/DEET 8%浇泼溶液(所有其他化合物)或含有Imwitor988(20%)+Miglol 840(QS)(化合物453和化合物466)的浇泼溶液或含有Miglol 840(QS)(化合物453)的浇泼溶液。阴性对照组的牛仅接受相应施用途径的制剂赋形剂。
在处理后每天收集从牛掉落的完全吸饱血的雌性蜱并在治疗组和对照组中计数。功效使用标准ADEQ分析方法表示(ADEQ计算根据用于评价针对反刍动物上的蜱的效力的WAAVP指南;兽医寄生虫学136(2006)29-43)。发现效力化合物是活性/有效的。起效指的效力≥80%的第一天。功效持续时间指≥80%的效力的最后一天。
结果:测试化合物在不同评价时间点的效力如下:
化合物4-局部施用后第3天和皮下施用后第2天起效。
化合物446-局部施用后第3天起效。
化合物447-局部施用后第4天起效。
化合物197-局部施用后第2天和皮下施用后第3天起效。
化合物453-在第3天局部施用(DMA 92%/DEET 8%浇泼溶液)和皮下施用后起效。
在Imwitor 988+Migloyl 840中配制为浇泼剂的化合物453-局部制剂后第1天起效。
在Miglyol 840中配制为浇泼剂的化合物453-局部配制后第2天起效。
在Imwitor 988+Miglyol 840中配制为浇泼剂的化合物466-局部施用后第1天起效
化合物4-局部施用后直至第58天(喷雾溶液:DMF/乳化剂2%/自来水98%)和皮下施用后直至第38天的功效持续时间。
化合物446-局部施用后直至第47天。
化合物447-局部施用后至少至第57天的功效持续时间。
化合物197-局部施用后直至第47天和皮下施用后至少至第120天的功效持续时间。
化合物453-局部施用后直至第63天和皮下施用后直至第82天的功效持续时间。
在Imwitor 988+Migloyl 840中配制为浇泼剂的化合物453–直至第77天的功效持续时间。
在Miglyol 840中配制为浇泼剂的化合物453-直至第84天的功效持续时间。
在Imwitor 988+Migloyl 840中配制为浇泼剂的化合物466-直至第87天的功效持续时间。
结论:化合物对牛的单宿主蜱显示治疗效果(针对现有的侵扰)和预防效果(针对再侵扰)。它们在牛中通常耐受良好。
实施例14:牛-针对多宿主蜱的效力
牛以5mg/kg体重的测试化合物的剂量皮下或局部(浇泼)治疗(第0日)。作为皮下制剂,使用NMP 60%/PEG300 40%,且作为浇泼制剂,使用DMA 92%/DEET 8%。阴性对照组的牛仅接受两种制剂(SC,浇泼)的制剂赋形剂。
通过在治疗前一次及在治疗后的不同时间点将蜱放置在耳套(ear sleeve)(附加扇头蜱)或附接至体侧的针织补片(变异革蜱),牛各自用30-40只未饲养的附加扇头蜱和变异革蜱(Dermacentervariabilis)成年蜱(对于两个物种性别比率为1:1)局部侵扰。在每次侵扰后两天将游离(即,非附着蜱)从耳套/针织补片移除,且排除在功效计算之外。
通过将治疗组中从牛收集的活蜱计数与阴性对照组中的活寄生虫计数进行比较(功效计算使用Abbott's公式)在治疗后两天(预防性功效的评估)或每次治疗后侵扰之后三天(治疗性功效的评估)对功效(对于两个蜱物质)进行评估。发现≥80%功效的化合物是活性的。
结果:变异革蜱-局部施用
化合物197、446、447和453在第2天显示治疗功效。
化合物197、446、447和453在7天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197、446和453在14天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197、446和453在21天后再侵扰时显示预防功果。
化合物446、447和453在28天后再侵扰时显示预防功效。
化合物446和453在35天后再侵扰时显示预防功效。
变异革蜱-皮下施用
化合物197、446、447和453在第2天显示治疗功效。
化合物197、446、447和453在7天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197、446和453在14天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197、446和453在21天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197、446、447和453在28天后再侵扰时显示预防功效。
化合物453在35天后再侵扰时显示预防功效。
附加扇头蜱-局部施用
化合物197、447和453在第2天显示治疗功效。
化合物197、446、447和453在7天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197、446、447和453在14天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197、446和453在21天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197、446、447和453在28天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197、447和453在35天后再侵扰时显示预防功效。
附加扇头蜱-皮下施用
化合物197、446、447和453在第2天显示治疗功效。
化合物197、446和453在7天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197、446和453在14天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197、446、447和453在21天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197和453在28天后再侵扰时显示预防功效。
化合物197和453在35天后再侵扰时显示预防功效。
结论:化合物显示针对牛身上的多宿主蜱的治疗和预防功效。它们在牛中通常耐受良好。
化合物197、447和453在使用两种施用途径治疗现有蜱侵扰方面100%有效。
实施例15:鲑鱼-使用灌胃施用针对海虱的体内功效:
鲑鱼(Salmosalar)通过灌胃以5mg/kg体重/鱼(第0天)口服处理一次。作为制剂,使用DMSO 5%/鱼油95%。阴性对照组的鲑鱼仅接受制剂的赋形剂。
鱼在处理前两次(即约第-28天和第-3天)和在治疗后一次(即,第17天)用Lepeophtheirussalmonis桡足幼虫侵扰。
在第7天,在鱼镇静下进行检查,对每条鱼上的(成蛹)成体海虱进行计数并去除(从第-28天侵扰起对(成蛹)成体海虱治疗功效的评估)。
大约第28天(动物阶段结束时),鱼处死且每条鱼身上的海虱进行分类((成蛹)成体或幼年期)并计数。The编号of(pre-)对应于相应侵扰时间点的(成蛹)成体或幼年期寄生虫阶段的数量用于功效计算,即从第-3天侵扰针对幼年海虱的治疗功效的评估和从第17天的预防功效的评估。使用Abbott公式,功效表示为治疗组相对于对照组的海虱的%减少。
结果:下列化合物对(成蛹)成体海虱的治疗效果≥80%(*表示100%功效):化合物86*、89*、197、449、451、453*459*、460*。
86*、89*、197、449、451、453*、455*、456、457、458*、459*、460*、463*、464*、466、478*、479*、480*。
下列化合物对幼年海虱的治疗效果≥80%(*表示100%功效):化合物86*、89*、449、459*、460*。
86*、89*、449、455*、456*、457*、458*、459*、460*、463*、464*、466、478、479、480*。
下列化合物在第17天再侵扰时的预防效果≥80%(*表示100%功效):化合物453*、456、458、464*。
实施例16:鲑鱼-使用饲料中施用针对海虱的体内效力
鱼的四个研究组(一组用于评估治疗功效,一组用于评估预防功效及其相应对照)。商用鱼饲料颗粒涂覆有配制的测试化合物。作为制剂,使用DMSO 5%/鱼油95%。鲑鱼(Salmosalar)连续7天通过涂覆饲料以1mg/kg鱼质量口服治疗。阴性对照组的鲑鱼仅接受用制剂的赋形剂涂覆的饲料。
治疗组的鱼在治疗前两次(大约第-28天和第-3天)用Lepeophtheirussalmonis侵扰。大约第8天,在镇静下对鱼进行检查并计数每条鱼的(成蛹)成体海虱和去除(评估从第-28天侵扰针对(成蛹)成体海虱的治疗功效)。在约第25天,鱼处死并对每条鱼上的(成蛹)成体海虱进行计数(评估约第-3天侵扰针对幼年海虱的治疗功效)。
预防组的鱼在治疗后间隔2周的几个时间点进行侵扰。鱼在每次再侵扰后大约3周进行(成蛹)成体海虱的评估。在每次评估时,所有(成蛹)成体海虱从鱼去除。使用对应于相应再侵扰时间点鱼上海虱的数量进行预防功效计算。功效使用Abbott公式表示为治疗组相对于对照组的海虱减少%。
结果:对于化合物453,对(成蛹)成体海虱和幼年海虱的治疗效力达到100%。针对治疗后的再侵扰,预防效果为100%(第14天)、99.9%(第28天)和86.0%(第42天)。
实施例17.局部浇泼
通过将所需量的化合物453或化合物466称入容量瓶中并加入约80%的溶剂1和所有使用的任何附加溶剂或使用的其他添加剂制备所有制剂。然后在搅拌下将烧瓶加热至50至80℃的温度,直至溶液中不含任何可见固体,然后使其冷却至室温。最后,将剩余的溶剂1加入至容量瓶的填充线(fill line)。
下表显示了实施例18至20中使用的所有组合物:
注:括号中的数字为该组分的重量百分比。溶剂1栏中的组分为100%的组合物的QS。
实施例18
将组合物A和组合物B各自应用于4头牛,并监测其血液中化合物1(化合物453)的浓度超过91天。图1显示了,与许多商业上可得的局部溶液相反,化合物1(453)在应用时不需要快速溶剂蒸发以获得良好的最大吸收(Cmax)和总吸收(AUC)。
图1显示,油性溶液(组合物A)的Cmax和AUC值高于挥发性溶液(组合物B)。
实施例19
将组合物C、D、E和F各自应用于4头牛,并监测其血液中化合物453的浓度超过2天。下图2中的数据支持不需要化学渗透增强剂的结论。很明显,虽然其中一些具有稍高的吸收和Cmax值,但这些都不是重大改进且不足以影响化合物的整体性能。
图2显示了不含CPE(组合物C)和含有三种不同CPE(组合物D、E和F)的情况下牛血液中化合物453的浓度的比较,证明了包含任何CPE没有显著改善。
实施例20
在治疗日(第0天)之前和之后,牛(全身)每周两次或三次用最多3000只微小扇头蜱幼体侵扰。用实施例1中公开的组合物G、H、I和J对治疗组的牛进行局部(浇泼)治疗。阴性对照组的牛仅接受相应施用途径的制剂赋形剂。
治疗后每天收集从牛掉落的完全吸饱血的雌性蜱,并在治疗组和对照组中进行计数。效力使用标准ADEQ分析方法(ADEQ计算根据WAAVP指南用于评价杀螨剂对反刍动物身上蜱的效力;兽医寄生虫学136(2006)29-43)表示。发现效力≥80%的组合物是活性/有效的。起效是指效力≥80%的第一天。效力持续时间指效力≥80%的最后一天。
图3显示了对微小扇头蜱的效力>90%的持续时间和对微小扇头蜱的效力>90%的起始。
实施例21
防雨性的体外测试
除了良好吸收外,根据本发明的组合物具有高耐水性。将化合物453在Miglyol840中的5%溶液应用于兔皮毛上并使其放置4小时后,样品在水中浸泡30分钟。之后,重量减轻4%,且水中化合物453的存在的测定表明其低于检测限。
比较例:
在现有技术植物保护中但未在动物健康寄生虫测定中显示活性的化合物
已在现有技术文献WO2016/168059=D1和WO2018/071327=D2中针对一系列植物保护农用化学品相关寄生虫测试了化合物。令人惊讶地发现,在植物保护试验中表现出活性的来自D1和D2的多种化合物在上述实施例1中没有显示出针对动物健康寄生虫的活性,这是测定中最敏感的。下表显示了在实施例1中对动物健康寄生虫无活性的化合物(具有在这些现有技术文件中的参考编号)及如下所述这些化合物在植物保护生物测定中的活性。特别地,如可以看出的,这些比较化合物在上A1-A5形成的环上不含卤素。
植物保护试验
针对甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、卷心菜尺蠖(粉纹夜蛾(Trichoplusia ni))的生物测定在植物保护中是广泛多样的咀嚼害虫的两个良好指示物种。黄热病蚊(埃及伊蚊)生物测定是刺吸害虫(包括吸血害虫)的指示物种。
对甜菜夜蛾BAW(Spodopteraexigua)(“测试A”)和卷心菜尺蠖(粉纹夜蛾(Trichoplusia ni))(“测试B")的生物测定
对BAW的生物测定:BAW的生物测定使用128孔饮食托盘分析进行。将1至5只二龄BAW幼虫放入先前已填充约1.5mL人工饮食的饮食托盘的每个孔(3mL)中,其中已施加50μg/cm2的测试化合物(溶解于50μl的90:10丙酮-水混合物中)(至八个孔中的每一个),然后使其干燥。托盘覆盖透明的自粘覆盖物,通气以允许气体交换,并在25℃、14:10亮-暗条件下保持五至七天。记录每个孔中幼虫的死亡百分率;然后对八个孔的活性进行平均。结果如下表所示。
对CL的生物测定:使用128孔饮食托盘分析进行了CL的生物测定。将1至5只二龄CL幼虫置于先前已填充1mL人工饮食的托盘的每个孔(3mL)中,其中已施加50μg/cm2的测试分子(溶解于50μl的90:10丙酮-水混合物中),然后使其干燥。托盘覆盖有透明自粘覆盖物,通气以允许气体交换,并在25℃、14:10亮-暗条件下保持五至七天。记录每个孔的幼虫死亡百分率;然后对八个孔的活性进行平均。结果使用以下A&B评级表显示在下表中。
对黄热病蚊(埃及伊蚊,AEDSAE)的生物测定(“测试C”)。
使用含有溶解在100μL二甲基亚砜(DMSO)中的400μg分子(相当于4000-ppm溶液)的主板。组装分子的主板含每孔15μL。向该板中加入135μL的90:10水/丙酮混合物。机器人被编程以将15μL的来自主板的抽吸液分配到空的96孔浅板(“子”板)中。每个主板创建6个重复(“子”板)。创建的“子”板立即用YFM幼虫侵扰。
在对板进行处理的前一天,将蚊卵放入含有肝粉的Milipore水中以开始孵化(4g至400mL中)。在使用机器人创建“子”板后,它们用220μL的肝粉/幼虫蚊混合物(约1日龄幼虫)侵扰。在板用蚊幼虫侵扰后,使用非蒸发盖覆盖板以减少干燥。板在分级前在室温下保持3天。3天后,观察每个孔并基于死亡率评分。下表显示了利用以下测试C评级表的结果。
/>
WO2016/168059=D1WO2018/071327=D2
/>
/>
/>
/>
/>

Claims (31)

1.一种式(I)的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,
其用于治疗或控制动物的寄生虫侵扰的方法中,其中
A1是CR5、N=O或N;
A2是CR6、N=O或N;
A3是CR7、N=O或N;
A4是CR8、N=O或N;
A5是CR9、N=O或N;
其中A1、A2、A3、A4、A5中的不超过3个是N或N=O;
R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R4选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和S-(卤基)5
R5选自H、F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R6选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R7选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R8选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
R9选自F、Cl、Br、I、H、CN、CHO、NHOH、NO、NO2、OH、NH2、=O、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基苯基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)卤代环烯基、(C3-C6)卤代环烷基、(C1-C6)烷基((C1-C6)烷基)(=NO(C1-C6)烷基)、C(=NO(C1-C6)烷基)(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基、C(=O)NH(C1-C6)烷基、C(=O)NH苯基、C(=O)O(C1-C6)烷基、CH(=NO(C1-C6)烷基)、咪唑基、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)(C1-C6)卤代烷基)、N((C1-C6)烷基)(C(=O)O(C1-C6)烷基)、N((C1-C6)烷基)2、N(C(=O)O(C1-C6)烷基)2、N=CH-苯基、NH((C1-C6)烷基C(=O)(C1-C6)烷基)、NHC(=O)R10、N(C1-C6)烷基-C(=O)lR10、NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)炔基、NH(C1-C6)烷基苯基、NH(S(O)2(C1-C6)烷基)、NH-C(=O)O(C1-C6)烷基、噁唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、S(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(=NCN)((C1-C6)烷基)、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、SCN、噻唑基、噻吩基和三唑基,
其中每个烷氧基、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、卤代烯基、环烯基、环烷基、卤代环烯基、卤代环烷基、咪唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基和三唑基可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NH(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)烷基、NH(C3-C6)环烷基CH2O(C1-C6)卤代烷基、NHCH2(C3-C6)环烷基、NH2、NO2、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和C(=O)O-(C1-C6)烷基;
或R6和R7与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R6和R7形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
或R7和R8与它们所连接的原子一起形成含5或6个原子的环,其中成环原子选自:-CH2-、-CH=、=CH-、-N=、=N-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-S-,其中由R7和R8形成的环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2和=O;
R10选自H、(C1-C6)烷基、C3-C6)环烷基)、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)卤代烷基、C1-C6)烷氧基-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、杂环、芳基和(C1-C6)烷基苯基;
R11选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R12选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、CHO、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2、(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2和三唑基;
R14选自H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)卤代环烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C3-C6)卤代环烯基、(C1-C6)卤代烷氧基、S(C1-C6)烷基、S(O)(C1-C6)烷基、S(O)2(C1-C6)烷基、S(C1-C6)卤代烷基、S(O)(C1-C6)卤代烷基、S(O)2(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷基-S(O)2NH2和(C1-C6)卤代烷基-S(O)2NH2
R15选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、C(=O)(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基C(=O)(C1-C6)烷基
H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基;
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自以下的取代基:F、Cl、Br和I。
2.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或用途,其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少两个是选自F、Cl、Br和I,更优选F或Cl的取代基。
3.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或用途,其中A1、A2、A3、A4、A5中的1个为N,优选A1或A2为N。
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或用途,其中R12选自H、F、CL、CH3、CF3
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或用途,其中R13选自H、F、Cl、CF3和CH3
6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或用途,其中R15选自H和CH3
7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或用途,其中进行至少一项以下选择:
R1选自H、F和Cl;和/或
R2选自H、F和Cl;和/或
R3选自H、F和Cl;和/或
R4选自H、F和Cl。
8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或用途,其中进行至少一项以下选择:
R5选自H、F、Cl、Br和I;和/或
R6选自H、F和Cl、Br和CH3;和/或
R7选自H、F、Cl、Br和I;和/或
R8选自H、F、Cl、Br和CH3;和/或
R9选自H、F、Cl、Br和I。
9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或用途,其中:
R1选自H、F和Cl;
R2选自H、F和Cl;
R3选自H、F和Cl;
R4选自H、F和Cl;
R5选自H、F、Cl、Br和I;
R6选自H、F和Cl、Br和CH3
R7选自H、F、Cl、Br和I;
R8选自H、F、Cl、Br和CH3
R9选自H、F、Cl、Br和I;
R11为H;
R12选自H、F、CL、CH3、CF3
R13选自H、F、Cl、CF3和CH3
R14为H或F;
R15选自H和CH3;和
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自F、Cl、Br和I的取代基。
10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物和用途,其中:
R1是H;
R2选自H、F和Cl;
R3选自H、Cl、F和Br;
R4是H、F、Cl;
R5选自H、F和Cl;
R6选自H、F、Cl和CH3
R7选自H、F和Cl;
R8选自H、F、Cl和CH3
R9选自H、F和Cl;
R11为H;
R12选自H、F和Cl;
R13选自H、F和Cl;
R14为H;
R15选自H和CH3;和
其中R5、R6、R7、R8、R9中的至少一个是选自F、Cl、Br和I的取代基。
11.根据前述权利要求中任一项所述用途的化合物,其中所述寄生虫侵扰为体外寄生虫侵扰。
12.根据前述权利要求中任一项所述用途的化合物,其中所述寄生虫侵扰为杀螨侵扰。
13.根据前述权利要求中任一项所述用途的化合物,其中所述寄生虫侵扰为选自蜱、蚤和/或蝇的侵扰,优选为蜱侵扰。
14.根据前述权利要求中任一项所述用途的化合物,其中所述寄生虫为单宿主蜱或多宿主蜱,优选所述寄生虫为微小扇头蜱。
15.根据前述权利要求中任一项所述用途的化合物,其中所述动物是温血动物,尤其是哺乳动物。
16.根据权利要求1-15中任一项所述用途的化合物,其中所述动物是家畜,尤其是反刍动物,尤其是牛科动物,尤其是家牛。
17.根据权利要求1-15中任一项所述用途的化合物,其中所述动物为鱼,并且所述寄生虫侵扰为海虱侵扰。
18.根据权利要求1-15中任一项所述用途的化合物,其中所述动物是伴侣动物,尤其是犬科动物或猫科动物,尤其是狗或猫。
19.根据前述权利要求中任一项所述用途的化合物,其中所述动物被保护免受寄生虫侵扰。
20.根据前述权利要求中任一项所述用途的化合物,其中所述动物的现有寄生虫侵扰被治疗或控制。
21.根据前述权利要求中任一项所述用途的化合物,其中所述方法包括每周、每两周、每月、每6周、每2个月、每3个月、6个月或9个月向动物施用所述化合物。
22.根据前述权利要求中任一项所述用途的下式的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,其中所述化合物选自:
23.一种兽用组合物,包含有效量的权利要求1-10或22中任一项所定义的式(I)的化合物和惰性载体或制剂辅料。
24.根据权利要求23所述的兽用组合物,其中所述兽用组合物为局部组合物、口服组合物或注射组合物。
25.根据权利要求23或24所述的兽用组合物和药学上可接受的油性载体。
26.根据权利要求25所述的兽用组合物,其中所述油性载体包含脂肪酸酯,优选基本上由脂肪酸酯组成。
27.根据权利要求26所述的兽用药物组合物,其中所述脂肪酸酯是C8-10脂肪酸的二醇二酯或甘油三酯,优选丙二醇辛酸癸酸酯(例如Miglyol 840)。
28.根据权利要求25所述的兽用药物组合物,其中所述油性载体包含单辛酸甘油酯和丙二醇二辛酰癸酸酯的组合。
29.根据权利要求23至28中任一项所述的兽用药物组合物,其中所述组合物不包含渗透增强剂。
30.根据权利要求23至29中任一项所述的兽用药物组合物,其包含:
a)约0.5%至约10%w/v,优选1%的所述式(I)的化合物;
b1)约90%至99.9%w/v的优选丙二醇辛酸癸酸酯;或者可选地b2)约10%至约40%w/v,优选20%的甘油单辛酸酯;和
c)任选地约2%至约50%w/v,优选99%的丙二醇二辛酰癸酸酯。
31.一种下式的化合物
及其N-氧化物、兽用可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂合物、酯衍生物、晶体多晶型物、同位素、立体异构体和互变异构体,其中所述化合物选自:
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