CN117942277A - 一种皮肤抗皱及修复组合物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提出了一种皮肤抗皱及修复组合物及其制备方法，属于化妆品技术领域。包括神经酰胺、胆甾醇、视黄酸冰片酯、ɑ‑生育酚水杨酸酯、美白保湿因子，质量比为5‑7:3‑5:10‑12:5‑7:3‑6。本发明制备了一种皮肤抗皱及修复组合物，在各组分的协调作用下，能够促进皮肤角质层和屏障功能重建，提高皮肤的保湿性，促进皮肤细纹抚平，底层肌肤的修复，抑制黑色素生成，美白皮肤，使得皮肤更加紧致，富有弹性，稳定性佳，具有很好的抗氧化性能，安全性高，不会引起过敏反应。
Description
技术领域
本发明涉及化妆品技术领域，具体涉及一种皮肤抗皱及修复组合物及其制备方法。
背景技术
衰老、长期暴露于不利的环境因素、营养失调、疲劳等会改变皮肤的视觉外观、物理性能或生理功能。最显著和明显的改变包括细纹和皱纹的形成、弹性降低、皮肤松弛下垂、紧致度降低、肤色不再均匀或肤色暗沉、皮肤表面纹理粗糙，出现色斑。随着皮肤老化或经历长期的环境损害而发生的改变包括细胞和组织活性的普遍降低、细胞复制速率的降低、皮肤血流减少、水分含量降低、结构和功能错误累积、皮肤新陈代谢的变化以及皮肤重建和修复自身的能力的降低。这些变化虽不太明显，但亦可通过某些方法测量评估。皮肤的外观和屏障功能的许多变化主要由皮肤的外表皮层的改变导致，而其他的变化如皱纹和皮肤松弛等则主要由下面真皮的改变导致。
为了防止这些现象并保持更加健康且具有弹性的皮肤，一直致力于制备含有各种高效活性物质的化妆品，用于保持皮肤的固有机能并使皮肤细胞活化，从而有效减缓皮肤老化。但是，以往的化妆品原料大部分存在着效能单一、效能不充分或容易诱发皮肤副作用等各种问题。
目前市场上的化妆品原料其功效往往比较单一，配方师需要根据经验将多种化妆品原料调配在一起，使得目标化妆品能够具有多重功效，但是该工作在很大程度上依赖于配方师的经验，成功率较低，且经常容易出现将多种化妆品原料组合在一起后，其功效反而变差或者带来一定程度的副作用等问题。
中国专利申请CN111643427A公开了一种抗衰老组合物、抗衰老化妆品及其制备方法，按质量份数计，包括如下组分：红参提取物0.125-0.375份，人参根水1.0-4.0份，姜黄根提取物0.05份-0.2份，肉苁蓉提取物0.02份-0.2份，铁皮石斛茎提取物0.02份-0.2份，紫芝提取物0.02份-0.2份，茯苓提取物0.02份-0.2份，山茱萸提取物0.02份-0.2份，三枝九叶草提取物0.02份-0.2份，虎杖根提取物0.02份-0.2份。其具有良好的抗氧化性及活化细胞的功效，能预防皮肤老化，并能有效改善皮肤的老化状况，具有优异的抗衰老作用。但是该专利中，采用植物提取物混合起主要功效作用，但皮肤受到紫外线引起的DNA损伤，其很难快速使皮肤屏障进行自我修复，所起到的抗皱效果难以稳定持续，同时，其修复皮肤损伤的效果也不佳。
中国专利申请CN110613663A公开了一种皮肤修护组合物、护肤品及其制备方法，包括：鱼腥草提取物、三七提取物、黑灵芝提取物、玉竹提取物和西洋参提取物，得到的皮肤修护组合物及含有该皮肤修护组合物的护肤品具有补水、保湿、杀菌、抗炎、抗敏修复、增强皮肤自身免疫力及抗衰老等功效，且该皮肤修护液产品温和，安全无毒，适合各种肤质。但是该组合物存在稳定性不好、只能实现表皮层修复的问题。
中国专利申请CN110934788A公开了一种植物神经酰胺协同修护皮肤的组合物、化妆品及其应用，按质量百分比计包括：水解透明质酸钠0.01-1％，水解蜂王浆蛋白0.1-5％，糖脂0.1-5％，乙酰基四肽-5 0.1-5％，乙酰基六肽-80.1-5％，密罗木叶/茎提取物0.1-5％，水74-99.09％，提供的植物神经酰胺协同修护皮肤的组合物，不仅能够达到协同增效的效果，而且还可以减缓甚至祛除眼周细纹、鱼尾纹，面部法令纹的目的，同时还能借助密罗木叶/茎提取物提供的激活细胞再生的功效，进而可以达到协同修护皮肤的功效。但是该组合物透皮性能不佳，生物利用率较低，无法实现很好的抗皱、修复的效果。
发明内容
本发明的目的在于提出一种皮肤抗皱及修复组合物及其制备方法，在各组分的协调作用下，能够促进皮肤角质层和屏障功能重建，提高皮肤的保湿性，促进皮肤细纹抚平，底层肌肤的修复，抑制黑色素生成，美白皮肤，使得皮肤更加紧致，富有弹性，稳定性佳，具有很好的抗氧化性能，安全性高，不会引起过敏反应。
本发明的技术方案是这样实现的：
本发明提供一种皮肤抗皱及修复组合物，包括神经酰胺、胆甾醇、视黄酸冰片酯、ɑ-生育酚水杨酸酯、美白保湿因子；
所述视黄酸冰片酯的结构式如式I所示：
所述ɑ-生育酚水杨酸酯的结构式如式II所示：
作为本发明的进一步改进，所述神经酰胺、胆甾醇、视黄酸冰片酯、ɑ-生育酚水杨酸酯、美白保湿因子的质量比为5-7:3-5:10-12:5-7:3-6。
作为本发明的进一步改进，所述视黄酸冰片酯的制备方法如下：将视黄酸、天然冰片、催化剂、脱水剂搅拌反应，制得视黄酸冰片酯。
作为本发明的进一步改进，所述视黄酸、天然冰片、催化剂、脱水剂的摩尔比为1-1.1：1：0.05-0.1：1.2-1.3，所述催化剂选自3 4-二甲氨基吡啶、三乙烯二胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯中的至少一种；所述脱水剂为二环己基碳二亚胺。
作为本发明的进一步改进，所述ɑ-生育酚水杨酸酯的制备方法如下：将ɑ-生育酚、水杨酸、催化剂搅拌反应，制得ɑ-生育酚水杨酸酯。
作为本发明的进一步改进，所述ɑ-生育酚、水杨酸、催化剂的摩尔比为1：1-1.1:0.01-0.03，所述催化剂为浓硫酸，所述反应的温度为150-160℃，时间为3-5h。
作为本发明的进一步改进，所述美白保湿因子包括维生素C磷酸酯盐和泛醇，质量比为3-5：7-10，所述维生素C磷酸酯盐为维生素C磷酸酯钠盐、维生素C磷酸酯钾盐或维生素C磷酸酯镁盐。
本发明进一步保护一种抗皱修复化妆品，由以下原料按重量份制备而成：乳化剂0.2-1份、多元醇2-8份、天然油脂2-10份、多肽1-3份、促透剂0.1-0.5份、上述皮肤抗皱及修复组合物3-5份、水30-50份；
所述促透剂包括促透化合物和薄荷醇，质量比为10-12:3-5；
所述促透化合物的结构式如式III所示：
作为本发明的进一步改进，所述乳化剂为卡波姆或吐温-80；所述天然油脂选自天然油脂为霍霍巴油、山茶籽油、白池花籽油、甜杏仁油及紫草油，所述多肽包括乙酰基六肽-3、棕榈酰五肽-3，质量比为5-7:3，所述多元醇包括1，2-丁二醇、1，4-丁二醇、丙二醇、甘油中的至少一种。
本发明进一步保护一种上述抗皱修复化妆品的制备方法，包括以下步骤：
S1.按比例称取皮肤抗皱及修复组合物、多元醇、天然油脂，搅拌混合20-30min，制得A相；
S2.将多肽加入水中，搅拌混合10-15min，制得B相；
S3.向A相中加入B相，加入乳化剂和促透剂，10000-12000r/min乳化15-20min，过滤，出料，制得抗皱修复化妆品。
本发明具有如下有益效果：
本发明制备的视黄酸冰片酯是一种维生素A衍生物，使用后皮肤的皱纹减少，色素沉着降低，皮肤的柔软度和光滑度提高，促进血液循环，加快新陈代谢，所以可以减少色素沉积，而且可以修复受伤的真皮，合成新的胶原蛋白，增加皮肤的弹性，减缓皮肤的衰老。该视黄酸冰片酯的制备方法简单，产率高，且能够克服视黄酸不稳定，容易受到光、氧气、热、环境的影响而失去活性的问题，同时，也能克服天然冰片易升华及具有一定的毒副作用的问题，制得的产物冰片酯部分能够通过皮肤促透作用，促进底层肌肤吸收并发挥维生素A衍生物很好的皮肤修复抗皱的作用，且对皮肤的刺激性小。
ɑ-生育酚水杨酸酯可以增加皮肤含水量，提高保湿性能提升皮肤的光滑性，控制皮肤油脂分泌，促进皮肤新陈代谢，帮助其他美白成分渗透，淡化暗斑，收缩毛孔和紧致皮肤，同时，能够克服水杨酸刺激性大的问题以及维生素E遇到氧气不稳定的问题，产率高，合成方法简单，制得的产物安全性高，还具有促进皮肤微循环的作用，使用效果佳。
本发明还添加了美白保湿因子，包括维生素C磷酸酯盐和泛醇，其中，维生素C磷酸酯盐能有效降低络氨酸酶的活性，进而阻止黑色素细胞的生成，具有美白的作用，具有良好的稳定性，在促进皮肤再生，加快新陈代谢；泛醇具有很好的保湿、消炎、抗过敏的作用，两者协同作用下，能更好的促进皮肤肌底层的修复，美白皮肤，提高皮肤的保湿性能。
神经酰胺通过形成网状结构维持皮肤水分，增加角质层厚度，提高保水能力，减少皱纹，增强皮肤弹性，延缓皮肤衰老；胆甾醇有柔滑和保湿作用，对皮肤无刺激，也不光敏化，对皮肤有温和的渗透性，还可以保持皮肤表面水份，修护皮肤。
因此，本发明制备了一种皮肤抗皱及修复组合物，在各组分的协调作用下，能够促进皮肤角质层和屏障功能重建，提高皮肤的保湿性，促进皮肤细纹抚平，底层肌肤的修复，抑制黑色素生成，美白皮肤，使得皮肤更加紧致，富有弹性，稳定性佳，具有很好的抗氧化性能，安全性高，不会引起过敏反应。
本发明制备了一种抗皱修复化妆品，添加的多肽包括乙酰基六肽-3、棕榈酰五肽-3，其中，乙酰基六肽-3具有很好的抚平皮肤细纹的功效，棕榈酰五肽-3能够有效促进皮肤纤维细胞中的胶原蛋白与氨基葡萄糖的结合，紧致肌肤，均衡肤色，通过补水与保湿增强皮肤的光泽度与透明感。
另外添加了促透剂，包括促透化合物和薄荷醇，薄荷醇能通过增加细胞内钙离子浓度发挥促透作用，合成制备的促透化合物不仅克服了天然冰片易升华及具有一定的毒副作用的问题，同时一个分子中含有两个分子的天然冰片，通过提高改善角膜上皮细胞的通透性，改善了该促透化合物的促透活性，因此，两者协同作用下，对亲水性和亲脂性化合物均有明显的促透作用，能明显提高该抗皱修复化妆品中活性组分对皮肤发挥的抗皱、修复、消炎、美白、紧致等作用，具有协同增效的作用。
具体实施方式
下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
制备例1视黄酸冰片酯的制备
合成路线：
方法如下：将0.105mol视黄酸、0.1mol天然冰片、0.07mol 1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯在冰水浴中溶于200mL二氯甲烷中，加入0.125mol二环己基碳二亚胺，避光，氮气保护下升温至室温，搅拌反应4h，加入等体积饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，收集有机相，依次用饱和碳酸钠溶液、去离子水洗涤，收集有机相，冷冻过夜，过滤，滤液减压除去溶剂，采用柱层析色谱分离(石油醚：乙酸乙酯体积比为25：1)制得视黄酸冰片酯。产率90.24％，mp:132-135℃；ESI-MS计算值：C30H45O2(M+H)+437.33，实测值：437.3。
核磁结果：1H NMR(300MHz，CDCl3)δ6.51(m，4H)，6.23(m，1H)，5.77(m，1H)，3.89(s，1H)，1.97(t，2H)，1.71(m，9H)，1.64-1.65(m，4H)，1.57(t，2H)，1.40-1.42(m，3H)，1.37(t，2H)，1.21(s，6H)，1.17(s，3H)，1.12(s，6H)。
制备例2ɑ-生育酚水杨酸酯的制备
合成路线：
方法如下：将0.1molɑ-生育酚、0.105mol水杨酸溶于200mL甲苯中，振荡条件下加入0.02mol浓硫酸，加热至160℃，搅拌反应4h，加入等体积饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，收集有机相，依次用饱和碳酸钠溶液、去离子水洗涤，收集有机相，减压除去溶剂，柱层析色谱分离(石油醚：乙酸乙酯体积比为10:1)，制得ɑ-生育酚水杨酸酯。产率88.74％，mp:139-141℃；ESI-MS计算值：C36H55O4(M+H)+551.40，实测值：551.4。
核磁结果：1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.97(d，J＝6.5Hz，1H)，7.34(m，1H)，6.97(m，1H)，6.88(d，J＝6.1Hz，1H)，5.0(br，1H)，2.55(t，2H)，2.35(s，9H)，1.97(t，2H)，1.82(m，1H)，1.63-1.65(t，4H)，1.29(s，3H)，1.29(m，6H)，1.25(m，10H)，1.05(m，6H)，1.01(d，6H)。
制备例3促透化合物的制备
合成路线：
方法如下：将0.1mol对苯二甲酸、0.21mol天然冰片溶于200mL甲苯中，振荡条件下加入0.5mL浓硫酸，加热回流，搅拌反应5h，加入等体积饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，收集有机相，依次用饱和碳酸钠溶液、去离子水洗涤，收集有机相，减压除去溶剂，柱层析色谱分离(石油醚：乙酸乙酯体积比为12:1)，制得促透化合物。产率91.57％，mp:135-136℃；ESI-MS计算值：C28H39O4(M+H)+439.28，实测值：439.3。
核磁结果：1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.10(m，4H)，3.89(t，2H)，1.82(m，4H)，1.40-1.42(m，6H)，1.36(t，4H)，1.17(s，6H)，1.12(s，12H)。
测试例1体外透皮吸收试验
1、制备透皮吸收药物；
将乙酰基六肽-3、透皮吸收促进剂和水按照15:1:70的质量比混合均匀，制得透皮吸收药物。空白组采用等量水替代透皮吸收促进剂。
其中，透皮吸收促进剂分别为制备例3制得的促透化合物、薄荷醇、月桂氮酮、天然冰片、以及制备例3制得的促透化合物和薄荷醇按照质量比为10:3的混合物1，质量比为12:5的混合物2，质量比为11:4的混合物3。
2、离体皮肤的制备
将小鼠断颈处死，对小鼠腹部进行脱毛处理，剪下小鼠腹部皮肤，剥离脂肪组织及结缔组织，不伤角质层，将皮肤用新鲜生理盐水冲洗干净，吸干水分，4℃保存备用。
3、体外透皮吸收试验
采用Franz扩散装置将制得的离体皮肤固定在给药池与接受池之间，扩散池有效渗透面积为2.8cm2，角质层面向供给室，真皮层面向接收室。称取透皮吸收药物，置于给药池中，在大小相同的离体鼠皮上涂匀。将上下两室固定，恒温37±0.5℃持续搅拌，并分别于0.5、1、2、4h后取接收液，同时补足同温、等体积接收液，取出的接收液离心，取上清液过滤，采用液相色谱法检测乙酰基六肽-3的浓度，计算单位面积累积渗透量Q。
单位面积累积渗透量
其中，Cn为第n个取样点测得的药物浓度；V为接收池的体积；S为有效扩散面积。
单位面积累计渗透率K＝[Q/m]×100％
其中，m为1g透皮吸收药物中乙酰基六肽-3的量。
结果见表1。
表1
由上表可知，本发明制备例3制得的促透化合物以及混合物1-3对于乙酰基六肽-3有明显的促进透皮吸收的作用。
实施例1
本实施例提供一种皮肤抗皱及修复组合物，包括所述神经酰胺、胆甾醇、制备例1制得的视黄酸冰片酯、制备例2制得的ɑ-生育酚水杨酸酯、美白保湿因子，质量比为5:3:10:5:3。所述美白保湿因子包括维生素C磷酸酯盐和泛醇，质量比为3：7。将各组分搅拌混合均匀，制得皮肤抗皱及修复组合物。
实施例2
本实施例提供一种皮肤抗皱及修复组合物，包括所述神经酰胺、胆甾醇、制备例1制得的视黄酸冰片酯、制备例2制得的ɑ-生育酚水杨酸酯、美白保湿因子，质量比为7:5:12:7:6。所述美白保湿因子包括维生素C磷酸酯盐和泛醇，质量比为5：10。将各组分搅拌混合均匀，制得皮肤抗皱及修复组合物。
实施例3
本实施例提供一种皮肤抗皱及修复组合物，包括所述神经酰胺、胆甾醇、制备例1制得的视黄酸冰片酯、制备例2制得的ɑ-生育酚水杨酸酯、美白保湿因子，质量比为6:4:11:6:5。所述美白保湿因子包括维生素C磷酸酯盐和泛醇，质量比为4：8.5。将各组分搅拌混合均匀，制得皮肤抗皱及修复组合物。
实施例4
与实施例3相比，不同之处在于，未添加制备例1制得的视黄酸冰片酯。
实施例5
与实施例3相比，不同之处在于，未添加制备例2制得的ɑ-生育酚水杨酸酯。
实施例6
与实施例3相比，不同之处在于，美白保湿因子为单一的维生素C磷酸酯盐。
实施例7
与实施例3相比，不同之处在于，美白保湿因子为单一的泛醇。
对比例1
与实施例3相比，不同之处在于，未添加制备例1制得的视黄酸冰片酯和制备例2制得的ɑ-生育酚水杨酸酯。
对比例2
与实施例3相比，不同之处在于，未添加美白保湿因子。
测试例2修复小鼠皮肤屏障作用
1、造模：选取体重20-30g的雄性SPF级昆明小鼠，腹腔注射戊巴比妥钠水溶液10mL麻醉，随后固定小鼠，剪去其背部中央直径3cm左右的圆形区域毛发，经消毒后在脱毛区域剪去直径1.5cm的圆形皮肤组织，建立小鼠皮肤受损模型。
2、分组与取样：
将造模后的小鼠随机分为阳性对照组、模型组、实施例1-7组、对比例1-2组，每组10只，每天早上10:00及晚上7:00各均匀涂药1次，给药量为实施例1-7和对比例1-2组给与相应制得的皮肤抗皱及修复组合物0.5g/只，阳性对照组给与施乐辉医用产品国际贸易(上海)有限公司生产的清得佳凝胶，0.5g/只，模型组给与等量的生理盐水。给药方式为直接涂抹至破损皮肤处。连续给药10天。
每天肉眼观察小鼠新生皮肤，并使用智能皮肤评测仪Gpskin barrier测量损伤处皮肤屏障评分(评分制为100分制)和皮肤水分流失评分(评分标准统一为仪器默认标准)；给药结束后，测量创口面积，计算创口愈合面积，以创口愈合率表示创口愈合效果。
创口愈合率＝创口愈合面积/原创口面积×100％。
结果见表2。
表2
由上表可知，本发明实施例1-3制得的皮肤抗皱及修复组合物能明显促进伤口愈合，修复皮肤屏障，降低皮肤水分流失。
实施例8
本实施例提供一种抗皱修复化妆品。制备方法包括以下步骤：
S1.将3重量份实施例1中的皮肤抗皱及修复组合物、2重量份1，2-丁二醇、5重量份霍霍巴油，搅拌混合20min，制得A相；
S2.将1重量份多肽加入30重量份水中，搅拌混合10min，制得B相；所述多肽包括乙酰基六肽-3、棕榈酰五肽-3，质量比为5:3；
S3.向A相中加入B相，加入0.2重量份吐温-80和0.1重量份促透剂，所述促透剂包括制备例3制得的促透化合物和薄荷醇，质量比为10:3。10000r/min乳化15min，过滤，出料，制得抗皱修复化妆品。
实施例9
本实施例提供一种抗皱修复化妆品。制备方法包括以下步骤：
S1.将5重量份实施例2中的皮肤抗皱及修复组合物、6重量份1，4-丁二醇、2重量份丙二醇、10重量份山茶籽油，搅拌混合30min，制得A相；
S2.将3重量份多肽加入50重量份水中，搅拌混合15min，制得B相；所述多肽包括乙酰基六肽-3、棕榈酰五肽-3，质量比为7:3；
S3.向A相中加入B相，加入1重量份吐温-80和0.5重量份促透剂，所述促透剂包括制备例3制得的促透化合物和薄荷醇，质量比为12:5。12000r/min乳化20min，过滤，出料，制得抗皱修复化妆品。
实施例10
本实施例提供一种抗皱修复化妆品。制备方法包括以下步骤：
S1.将4重量份实施例3中的皮肤抗皱及修复组合物、5重量份甘油、7重量份霍霍巴油，搅拌混合25min，制得A相；
S2.将2重量份多肽加入40重量份水中，搅拌混合12min，制得B相；所述多肽包括乙酰基六肽-3、棕榈酰五肽-3，质量比为6:3；
S3.向A相中加入B相，加入0.5重量份卡波姆和0.3重量份促透剂，所述促透剂包括制备例3制得的促透化合物和薄荷醇，质量比为11:4。11000r/min乳化17min，过滤，出料，制得抗皱修复化妆品。
实施例11
与实施例10相比，不同之处在于，促透剂为单一的制备例3制得的促透化合物。
实施例12
与实施例10相比，不同之处在于，促透剂为单一的薄荷醇。
实施例13
与实施例10相比，不同之处在于，多肽为单一的乙酰基六肽-3。
实施例14
与实施例10相比，不同之处在于，多肽为单一的棕榈酰五肽-3。
实施例15-18
与实施例10相比，不同之处在于，皮肤抗皱及修复组合物分别由实施例4-7制得。
对比例3-4
与实施例10相比，不同之处在于，皮肤抗皱及修复组合物分别由对比例1-2制得。
对比例5
与实施例10相比，不同之处在于，未添加促透剂。
制备方法包括以下步骤：
S1.将4重量份实施例3中的皮肤抗皱及修复组合物、5重量份甘油、7重量份霍霍巴油，搅拌混合25min，制得A相；
S2.将2重量份多肽加入40重量份水中，搅拌混合12min，制得B相；所述多肽包括乙酰基六肽-3、棕榈酰五肽-3，质量比为6:3；
S3.向A相中加入B相，加入0.5重量份卡波姆，11000r/min乳化17min，过滤，出料，制得抗皱修复化妆品。
对比例6
与实施例10相比，不同之处在于，未添加多肽。
制备方法包括以下步骤：
S1.将4重量份实施例3中的皮肤抗皱及修复组合物、5重量份甘油、7重量份霍霍巴油，搅拌混合25min，制得A相；
S2.将40重量份水作为B相；
S3.向A相中加入B相，加入0.5重量份卡波姆和0.3重量份促透剂，所述促透剂包括制备例3制得的促透化合物和薄荷醇，质量比为11:4。11000r/min乳化17min，过滤，出料，制得抗皱修复化妆品。
对比例7
与实施例10相比，不同之处在于，未添加皮肤抗皱及修复组合物。
制备方法包括以下步骤：
S1.将5重量份甘油、7重量份霍霍巴油，搅拌混合25min，制得A相；
S2.将2重量份多肽加入40重量份水中，搅拌混合12min，制得B相；所述多肽包括乙酰基六肽-3、棕榈酰五肽-3，质量比为6:3；
S3.向A相中加入B相，加入0.5重量份卡波姆和0.3重量份促透剂，所述促透剂包括制备例3制得的促透化合物和薄荷醇，质量比为11:4。11000r/min乳化17min，过滤，出料，制得抗皱修复化妆品。
测试例2抗皮肤衰老作用
选择健康的1月龄裸鼠，随机分为正常组(正常饲养，不做注射和光照处理)，模型组(每日颈背部皮下注射D-半乳糖1g/kg，并在混合长波长365nm和短波长254nm的紫外线照射背部皮肤，长波长紫外线累计照射强度为260J/cm2，短波长紫外线累计照射强度为6.5J/cm2，同时背部涂抹生理盐水，0.2mL/次，每日2次)，阳性对照组(注射和光照与模型组相同，同时背部涂抹法国sisley全能乳液，0.2mL/次，每日2次)，实施例8-18和对比例3-7组(注射和光照与模型组相同，同时背部涂抹实施例8-18和对比例3-7制得的抗皱修复化妆品，0.2g/次，每日2次)，每组10只，连续处理4周，模型组出现行动迟缓，背部皱纹明显的衰老体征，停药处理2d后处死，取背部皮肤1g左右，去除皮下脂肪和结缔组织，加入5mL生理盐水，冰水浴下破碎，反复冻融3次，匀浆，离心，取上清液，测定超氧化物歧化酶SOD活力，丙二醛MDA含量和羟脯氨酸HYP含量，结果见表3。
表3
注释：*为与正常组相比，P<0.05；#为与模型组相比，P<0.05。
由上表可知，本发明实施例8-10制得的抗皱修复化妆品能明显提高皮肤HYP含量，促进皮肤胶原蛋白合成，增强皮肤弹性，增加皮肤SOD活性，降低MDA活性，避免皮肤细胞氧化损伤。
测试例4
健康女性志愿者，年龄35-55岁，眼周有轻度或以上眼角细纹，志愿者排除条件符合《化妆品接触性皮炎诊断标准及处理原则》纳入、排除标准。受试者每日早晚洁面后，每次使用1mL实施例8-18和对比例3-7制得的抗皱修复化妆品以及市售同类产品，轻轻按摩至吸收，实验期间停用其他抗皱护肤品，测试部位眼周皮肤，使用方法为每天早晚洁肤后，取适量产品涂抹于试验侧眼周肌肤，用指腹轻柔地顺着眼周肌肤按摩，再轻轻按压以促进产品吸收。每天使用2次，早晚各使用1次。保证每组有30个有效数据。测试评估期间发生的皮肤不良反应如皮肤红斑、瘙痒、刺痛、灼热等进行记录，对严重的不良反应要及时进行报告。实验测试时，清水清洗受试部位，在温度25℃±1.0℃，相对湿度55％±5％RH的恒温恒湿环境中，静坐30min之后进行数据采集。周期为28天，分别在第0天、第28天进行皮肤测试。
(1)皮肤含水量
使用皮肤水份测量仪对受试者测试评估部位进行皮肤含水量测定，共测量3次，取其平均值。通过比较产品使用前后及试验侧和对照侧皮肤含水量数值的变化。
(2)皮肤弹性
使用皮肤弹性测量仪对受试者测试评估部位进行皮肤弹性测定，共测量3次，取其平均值。通过比较产品使用前后及试验侧和对照侧皮肤弹性值的变化来评估该产品对皮肤弹性的影响。
(3)鱼尾纹面积分析
使用面部图像分析仪采集面部鱼尾纹面积进行分析，通过比较产品使用前后以及试验侧和对照侧鱼尾纹面积得变化来评估该产品的抗皱功效。
变化率＝(第28天测试值-第0天初始值)/第0天初始值×100％
结果见表4。
表4
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由上表可知，本发明实施例8-10制得的抗皱修复化妆品能明显提高皮肤保湿能力，提高皮肤弹性，改善皮肤鱼尾纹。
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (10)
1.一种皮肤抗皱及修复组合物，其特征在于，包括神经酰胺、胆甾醇、视黄酸冰片酯、ɑ-生育酚水杨酸酯、美白保湿因子；
所述视黄酸冰片酯的结构式如式I所示：
所述ɑ-生育酚水杨酸酯的结构式如式II所示：
2.根据权利要求1所述皮肤抗皱及修复组合物，其特征在于，所述神经酰胺、胆甾醇、视黄酸冰片酯、ɑ-生育酚水杨酸酯、美白保湿因子的质量比为5-7:3-5:10-12:5-7:3-6。
3.根据权利要求1所述皮肤抗皱及修复组合物，其特征在于，所述视黄酸冰片酯的制备方法如下：将视黄酸、天然冰片、催化剂、脱水剂搅拌反应，制得视黄酸冰片酯。
4.根据权利要求3所述皮肤抗皱及修复组合物，其特征在于，所述视黄酸、天然冰片、催化剂、脱水剂的摩尔比为1-1.1：1：0.05-0.1：1.2-1.3，所述催化剂选自3 4-二甲氨基吡啶、三乙烯二胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯中的至少一种；所述脱水剂为二环己基碳二亚胺。
5.根据权利要求1所述皮肤抗皱及修复组合物，其特征在于，所述ɑ-生育酚水杨酸酯的制备方法如下：将ɑ-生育酚、水杨酸、催化剂搅拌反应，制得ɑ-生育酚水杨酸酯。
6.根据权利要求5所述皮肤抗皱及修复组合物，其特征在于，所述ɑ-生育酚、水杨酸、催化剂的摩尔比为1：1-1.1:0.01-0.03，所述催化剂为浓硫酸，所述反应的温度为150-160℃，时间为3-5h。
7.根据权利要求1所述皮肤抗皱及修复组合物，其特征在于，所述美白保湿因子包括维生素C磷酸酯盐和泛醇，质量比为3-5：7-10，所述维生素C磷酸酯盐为维生素C磷酸酯钠盐、维生素C磷酸酯钾盐或维生素C磷酸酯镁盐。
8.一种抗皱修复化妆品，其特征在于，由以下原料按重量份制备而成：乳化剂0.2-1份、多元醇2-8份、天然油脂2-10份、多肽1-3份、促透剂0.1-0.5份、权利要求1所述皮肤抗皱及修复组合物3-5份、水30-50份；
所述促透剂包括促透化合物和薄荷醇，质量比为10-12:3-5；
所述促透化合物的结构式如式III所示：
9.根据权利要求8所述抗皱修复化妆品，其特征在于，所述乳化剂为卡波姆或吐温-80；所述天然油脂选自天然油脂为霍霍巴油、山茶籽油、白池花籽油、甜杏仁油及紫草油，所述多肽包括乙酰基六肽-3、棕榈酰五肽-3，质量比为5-7:3，所述多元醇包括1，2-丁二醇、1，4-丁二醇、丙二醇、甘油中的至少一种。
10.一种如权利要求8或9所述抗皱修复化妆品的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1.按比例称取皮肤抗皱及修复组合物、多元醇、天然油脂，搅拌混合20-30min，制得A相；
S2.将多肽加入水中，搅拌混合10-15min，制得B相；
S3.向A相中加入B相，加入乳化剂和促透剂，10000-12000r/min乳化15-20min，过滤，出料，制得抗皱修复化妆品。
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