CN116999487A - 一种明目抑菌滴眼液及其制备方法 - Google Patents

一种明目抑菌滴眼液及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明涉及眼药药物技术领域，具体公开一种明目抑菌滴眼液及其制备方法。所述明目抑菌滴眼液包括如下质量百分比的各组分：金银花提取物4.1%~5.0%、野菊花提取物2.0%~2.6%、决明子提取物1.6%~2.0%、荷叶提取物0.4%~0.6%、茯苓提取物0.8%~1.0%、冰片/羟丙基‑β‑环糊精包合物0.3%~0.5%、硒化枸杞多糖0.1%~0.3%、无水乙醇22.0%~22.6%和乙酸0.004%~0.006%，余量为去离子水。本发明提供的滴眼液在配方中加入具有活血、散风清热、平肝明目功能的中药成分，具有广谱抑菌效果以及治疗假性近视、预防治疗干眼病、护眼亮眼等多重功效；同时还能改善或缓解视力障碍、眼困倦、畏光、酸痛、流泪、异物感、眼干涩、眼疼挛等视疲劳症状。

Description

一种明目抑菌滴眼液及其制备方法
技术领域
本发明涉及眼药药物技术领域，尤其涉及一种明目抑菌滴眼液及其制备方法。
背景技术
眼睛是人类观感中最重要的器官之一，大脑中大约有一半的知识和记忆都是通过眼睛获取的。但由于目前手机、互联网等普及广泛，人们每天接触电子产品的时间越来越长，近视眼、白内障、干眼症、眼疲劳等眼科疾病及眼部不适症也随之越来越多。
滴眼液是眼科疾病最常用的药物剂型之一，对于许多眼病，滴眼液都有直接、快捷的治疗作用。然而现有的眼用药物毒副作用大，不宜长期使用，而且大多药物只是提供人体眼睛所需营养，缓解视疲劳，仅对视觉功能有保健作用，或者治疗眼疾的种类有限，抑菌效果不佳，不能解决多种致病菌，如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等。因此，研究安全、舒适型的明目抑菌滴眼液成为一项重要课题。
发明内容
鉴于此，本发明提供一种明目抑菌滴眼液及其制备方法，各组分相互协调作用，从而强化护眼功效，并不易产生副作用。
为解决上述技术问题，本发明提供的技术方案是：
第一方面，本发明提供一种明目抑菌滴眼液，包括如下质量百分比的各组分：
金银花提取物4.1％～5.0％、野菊花提取物2.0％～2.6％、决明子提取物1.6％～2.0％、荷叶提取物0.4％～0.6％、茯苓提取物0.8％～1.0％、冰片/羟丙基-β-环糊精包合物0.3％～0.5％、硒化枸杞多糖0.1％～0.3％、无水乙醇22.0％～22.6％和乙酸0.004％～0.006％，余量为去离子水；其中，所述硒化枸杞多糖是以枸杞多糖为原料，经过纯化、硒化和透析后制备得到。
冰片为中医药临床通窍醒神常用药，冰片作为辅助用药，具有促进透皮吸收的作用，提高眼部用药的生物利用度。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是β-环糊精的醚化衍生物，具有水溶性好、肾毒性低、溶血作用小及局部刺激性轻微等特点。本发明采用溶剂法制备冰片/羟丙基-β-环糊精包合物，冰片在包合物中以无定形状态存在，以此改善冰片的水溶性，同时还可以掩盖冰片的不良气味，提高使用稳定性和安全性。
硒具有抗衰老、抗氧化、抗肿瘤和免疫调节作用，能够清除体内自由基，在人体各种疾病的预防和治疗中起着重要作用。然而，硒的活性剂量和毒性剂量之间的范围狭窄限制了其的进一步应用。枸杞多糖是枸杞的主要功能成分，具有多种生物活性，例如免疫调节、抗衰老、抗高血压、抗氧化和抗癌等作用。本发明通过枸杞多糖的高度分支结构，在酸性溶液中为纳米硒合成提供软模板，进而通过Vc的原位还原获得稳定的枸杞多糖纳米硒，纳米硒含量高，具有更好的生物利用度，且毒性较低，稳定性好，能够进一步提高缓解视疲劳的效果，保护视网膜，增强玻璃体的光洁度。
本发明使用金银花、野菊花、决明子、荷叶、茯苓、冰片、硒化枸杞多糖为主要原料，各组分相互协调作用，从而强化护眼功效，并不易产生副作用。其中，野菊花中含有的黄酮类物质具有疏风散热、平肝明目的作用；硒化枸杞多糖、茯苓提取物和决明子提取物能够养肝明目，从根本上改善眼部代谢循环，有效预防近视，还能为眼部补充营养，提高眼球的健康度。同时，金银花提取液、冰片、荷叶提取物中的有效物质能够抑菌杀菌，使眼球维持正常的环境，避免病原菌感染眼球。
可选的，各原料提取物可通过乙醇超声提取的方式制备得到：分别将金银花、野菊花、决明子、荷叶、茯苓除杂洗净，干燥、粉碎，过100目筛，按1：10的质量比加入60％v/v的乙醇水溶液，浸泡24h，对乙醇浸泡物进行超声提取，过滤去渣，浓缩，冷冻干燥后得到各原料提取物。
可选的，所述冰片和羟丙基-β-环糊精的质量比为1：5～7。
可选的，所述冰片/羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法包括如下步骤：按比例分别准确称取冰片和羟丙基-β-环糊精，于40℃～60℃下，将称取好的羟丙基-β-环糊精溶于蒸馏水中，然后加入冰片搅拌溶解，得到包合液；将所述包合液依次进行预冻、过滤、洗涤和干燥处理，得到所述冰片/羟丙基-β-环糊精包合物。
可选的，所述搅拌溶解具体为：于40℃～60℃下搅拌反应1h～4h。
可选的，所述预冻的温度为-10℃～-60℃，预冻的时间为12h～24h。
可选的，所述硒化枸杞多糖的制备方法包括如下步骤：S1.将枸杞多糖溶于蒸馏水中，加入无水乙醇，配置乙醇浓度为30％～40％的枸杞多糖乙醇溶液，静置，离心，沉淀干燥后得到醇沉组分；将醇沉组分溶于蒸馏水中，经层析纯化、浓缩、冷冻干燥后得到纯化枸杞多糖；
S2.取纯化枸杞多糖溶解于硝酸溶液中，配置浓度为4mg/mL～8mg/mL的纯化枸杞多糖硝酸溶液，所述硝酸溶液的体积分数为0.1％～1.0％；
S3.将纯化枸杞多糖硝酸溶液与与Na2SeO3溶液按照1：3.5～4.5的体积比充分混合0.5h～2h，再向混合溶液中加入与Na2SeO3溶液等体积的Vc溶液，于水浴中搅拌反应；
S4.反应结束后，将反应液依次进行透析、干燥处理，得到所述硒化枸杞多糖。
可选的，步骤S3中，所述Na2SeO3溶液的浓度为5-10mmol/L。
可选的，步骤S3中，所述Vc溶液的浓度为30-40mmol/L。
可选的，步骤S3中，所述水浴的温度为30℃～40℃，反应的时间为4h～6h。
可选的，步骤S4中，所述透析在3000Da～4000Da透析袋中进行透析。
第二方面，本发明还提供一种上述明目抑菌滴眼液的制备方法，包括如下步骤：
按配方量称取各组分，将金银花提取物、野菊花提取物、决明子提取物、荷叶提取物、茯苓提取物、冰片/羟丙基-β-环糊精包合物和硒化枸杞多糖溶于去离子水中，灭菌，然后加入无水乙醇和乙酸，混合均匀，得到所述明目抑菌滴眼液。
可选的，所述灭菌的温度为120℃～140℃，灭菌的时间为30min～1h。
相对于现有技术，本发明具有如下有益效果：
本发明提供的明目抑菌滴眼液，通过使用金银花、野菊花、决明子、荷叶、茯苓等中药成分，不含有任何人工激素和抗生素，毒副作用小；而且在配方中加入具有活血、散风清热、平肝明目功能的中药成分，具有广谱抑菌效果以及治疗假性近视、预防治疗干眼病、护眼亮眼等多重功效；同时还能改善或缓解视力障碍、眼困倦、畏光、酸痛、流泪、异物感、眼干涩、眼疼挛等视疲劳症状，且内部含有的中药成分还能补充眼球营养，调节视力，增强眼部免疫系统，适合快节奏、高效率的现代人的生活工作习惯。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。
为了更好的说明本发明，下面通过实施例做进一步的举例说明。
实施例1
本实施例提供一种滴眼液，包括如下质量百分比的各组分：金银花提取物4.5％、野菊花提取物2.3％、决明子提取物1.8％、荷叶提取物0.5％、茯苓提取物0.9％、冰片/羟丙基-β-环糊精包合物0.4％、硒化枸杞多糖0.2％、无水乙醇22.3％和乙酸0.005％，余量为去离子水。
其中，硒化枸杞多糖采用如下方法制备得到：
S1.将枸杞多糖(购自于江苏源之源生物科技有限公司)溶于蒸馏水中，加入无水乙醇，配置乙醇浓度为35％的枸杞多糖乙醇溶液，静置(4℃，12h)，离心(8000r/min，15min，5℃)，沉淀干燥后得到醇沉组分；将醇沉组分溶于蒸馏水中(按质量体积比为8mg/mL)，经聚糖凝胶Sephadex G-100柱(1.5cm×60cm)层析纯化、浓缩、冷冻干燥后得到纯化枸杞多糖(平均分子量为92410Da)；
S2.配置浓度为6mg/mL的纯化枸杞多糖水溶液；
S3.将纯化枸杞多糖水溶液与Na2SeO3(10mmol/L)溶液按照1：4的体积比充分混合1h，再向混合溶液中加入与Na2SeO3溶液等体积的Vc溶液(40mmol/L)，于35℃水浴中搅拌反应5h；
S4.反应结束后，将反应液透析48h(Mw 3500Da)，收集截留液，旋转蒸发仪减压浓缩，冷冻干燥，得到硒化枸杞多糖。
冰片/羟丙基-β-环糊精包合物采用如下方法制备得到：
按1：6的质量比分别准确称取冰片和羟丙基-β-环糊精，于50℃下，将称取好的羟丙基-β-环糊精溶于蒸馏水中，然后加入冰片，于50℃下搅拌反应2.5h，得到包合液；将所述包合液于-40℃下预冻18h，过滤，洗涤，干燥，得到冰片/羟丙基-β-环糊精包合物。
金银花提取物、野菊花提取物、决明子提取物、荷叶提取物和茯苓提取物采用如下方法制备得到：
分别将金银花、野菊花、决明子、荷叶、茯苓除杂洗净，干燥、粉碎，过100目筛，按1：10的质量比加入60％v/v的乙醇水溶液，浸泡24h，对乙醇浸泡物进行超声提取，过滤去渣，浓缩，冷冻干燥后得到各原料提取物。
本实施例还提供一种上述滴眼液的制备方法，包括如下步骤：
按配方量称取各组分，将金银花提取物、野菊花提取物、决明子提取物、荷叶提取物、茯苓提取物、冰片/羟丙基-β-环糊精包合物和硒化枸杞多糖溶于去离子水中，于130℃下灭菌40min，然后加入无水乙醇和乙酸，混合均匀，得到滴眼液。
实施例2
本实施例提供一种滴眼液，包括如下质量百分比的各组分：金银花提取物4.1％、野菊花提取物2.0％、决明子提取物1.6％、荷叶提取物0.4％、茯苓提取物0.8％、冰片/羟丙基-β-环糊精包合物0.3％、硒化枸杞多糖0.1％、无水乙醇22.0％和乙酸0.004％，余量为去离子水。
其中，硒化枸杞多糖采用如下方法制备得到：
S1.将枸杞多糖溶于蒸馏水中，加入无水乙醇，配置乙醇浓度为30％的枸杞多糖乙醇溶液，静置(4℃，12h)，离心(8000r/min，15min，5℃)，沉淀干燥后得到醇沉组分；将醇沉组分溶于蒸馏水中(8mg/mL)，经聚糖凝胶Sephadex G-100柱(1.5cm×60cm)层析纯化、浓缩、冷冻干燥后得到纯化枸杞多糖；
S2.配置浓度为4mg/mL的纯化枸杞多糖水溶液；
S3.将纯化枸杞多糖水溶液与Na2SeO3(10mmol/L)溶液按照1：3.5的体积比充分混合0.5h，再向混合溶液中加入与Na2SeO3溶液等体积的Vc溶液(40mmol/L)，于30℃水浴中搅拌反应4h；
S4.反应结束后，将反应液透析48h(Mw 3500Da)，收集截留液，旋转蒸发仪减压浓缩，冷冻干燥，得到硒化枸杞多糖。
冰片/羟丙基-β-环糊精包合物采用如下方法制备得到：
按1：5的质量比分别准确称取冰片和羟丙基-β-环糊精，于40℃下，将称取好的羟丙基-β-环糊精溶于蒸馏水中，然后加入冰片，于42℃下搅拌反应1h，得到包合液；将所述包合液于-10℃下预冻12h，过滤，洗涤，干燥，得到冰片/羟丙基-β-环糊精包合物。
金银花提取物、野菊花提取物、决明子提取物、荷叶提取物和茯苓提取物采用如下方法制备得到：
分别将金银花、野菊花、决明子、荷叶、茯苓除杂洗净，干燥、粉碎，过100目筛，按1：10的质量比加入60％v/v的乙醇水溶液，浸泡24h，对乙醇浸泡物进行超声提取，过滤去渣，浓缩，冷冻干燥后得到各原料提取物。
本实施例还提供一种上述滴眼液的制备方法，包括如下步骤：
按配方量称取各组分，将金银花提取物、野菊花提取物、决明子提取物、荷叶提取物、茯苓提取物、冰片/羟丙基-β-环糊精包合物和硒化枸杞多糖溶于去离子水中，于120℃下灭菌30min，然后加入无水乙醇和乙酸，混合均匀，得到滴眼液。
实施例3
本实施例提供一种滴眼液，包括如下质量百分比的各组分：金银花提取物5.0％、野菊花提取物2.6％、决明子提取物2.0％、荷叶提取物0.6％、茯苓提取物1.0％、冰片/羟丙基-β-环糊精包合物0.5％、硒化枸杞多糖0.3％、无水乙醇22.6％和乙酸0.006％，余量为去离子水。
其中，硒化枸杞多糖采用如下方法制备得到：
S1.将枸杞多糖溶于蒸馏水中，加入无水乙醇，配置乙醇浓度为40％的枸杞多糖乙醇溶液，静置(4℃，12h)，离心(8000r/min，15min，5℃)，沉淀干燥后得到醇沉组分；将醇沉组分溶于蒸馏水中(8mg/mL)，经聚糖凝胶Sephadex G-100柱(1.5cm×60cm)层析纯化、浓缩、冷冻干燥后得到纯化枸杞多糖；
S2.配置浓度为8mg/mL的纯化枸杞多糖水溶液；
S3.将纯化枸杞多糖水溶液与Na2SeO3(10mmol/L)溶液按照1：4.5的体积比充分混合2h，再向混合溶液中加入与Na2SeO3溶液等体积的Vc溶液(40mmol/L)，于40℃水浴中搅拌反应6h；
S4.反应结束后，将反应液透析48h(Mw 3500Da)，收集截留液，旋转蒸发仪减压浓缩，冷冻干燥，得到硒化枸杞多糖。
冰片/羟丙基-β-环糊精包合物采用如下方法制备得到：
按1：5～7的质量比分别准确称取冰片和羟丙基-β-环糊精，于60℃下，将称取好的羟丙基-β-环糊精溶于蒸馏水中，然后加入冰片，于55℃下搅拌反应4h，得到包合液；将所述包合液于-60℃下预冻24h，过滤，洗涤，干燥，得到冰片/羟丙基-β-环糊精包合物。
金银花提取物、野菊花提取物、决明子提取物、荷叶提取物和茯苓提取物采用如下方法制备得到：
分别将金银花、野菊花、决明子、荷叶、茯苓除杂洗净，干燥、粉碎，过100目筛，按1：10的质量比加入60％v/v的乙醇水溶液，浸泡24h，对乙醇浸泡物进行超声提取，过滤去渣，浓缩，冷冻干燥后得到各原料提取物。
本实施例还提供一种上述滴眼液的制备方法，包括如下步骤：
按配方量称取各组分，将金银花提取物、野菊花提取物、决明子提取物、荷叶提取物、茯苓提取物、冰片/羟丙基-β-环糊精包合物和硒化枸杞多糖溶于去离子水中，于140℃下灭菌1h，然后加入无水乙醇和乙酸，混合均匀，得到滴眼液。
对比例1
本对比例提供一种滴眼液，其制备过程与实施例1完全相同，不同的仅是将硒化枸杞多糖替换为等量的枸杞多糖。
对比例2
本对比例提供一种滴眼液，其制备过程与实施例1完全相同，不同的仅是硒化枸杞多糖的制备方法中未涉及醇沉和层析纯化，具体为：
S1.配置浓度为6mg/mL的枸杞多糖水溶液；
S2.将枸杞多糖水溶液与Na2SeO3(10mmol/L)溶液按照1：4的体积比充分混合1h，再向混合溶液中加入与Na2SeO3溶液等体积的Vc溶液(40mmol/L)，于35℃水浴中搅拌反应5h；
S3.反应结束后，将反应液透析48h(Mw 3500Da)，收集截留液，旋转蒸发仪减压浓缩，冷冻干燥，得到硒化枸杞多糖。
对比例3
本对比例提供一种滴眼液，其制备过程与实施例1完全相同，不同的仅是将冰片/羟丙基-β-环糊精包合物替换为等量的冰片。
抑菌效果实验
对实施例1-3和对比例1-3制备的滴眼液进行滤纸片法抑菌能力测试，具体操作为：将定性滤纸制成直径7mm的圆滤纸片，置于121℃条件下灭菌20min；用无菌移液枪吸取大肠杆菌悬液，均匀涂布于固体培养皿中；将灭菌后的滤纸片浸入滴眼液中，取出晾干后，平铺于含有涂布细菌的凝固培养基中，于37℃恒温培养箱中培养24h；观察测量抑菌圈的直径。实验结果见表1。
表1抑菌效果
实施例1 实施例2 实施例3 对比例1 对比例2 对比例3
抑菌圈直径/cm 21.3 20.6 20.8 12.5 14.1 14.6
由表1可知，本发明提供的滴眼液对大肠杆菌抑制作用明显。经检测，本发明提供的滴眼液对绿农杆菌、金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌同样具有优异的抑菌效果
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换或改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (10)

1.一种明目抑菌滴眼液，其特征在于，包括如下质量百分比的各组分：
金银花提取物4.1%~5.0%、野菊花提取物2.0%~2.6%、决明子提取物1.6%~2.0%、荷叶提取物0.4%~0.6%、茯苓提取物0.8%~1.0%、冰片/羟丙基-β-环糊精包合物0.3%~0.5%、硒化枸杞多糖0.1%~0.3%、无水乙醇22.0%~22.6%和乙酸0.004%~0.006%，余量为去离子水；
其中，所述硒化枸杞多糖是以枸杞多糖为原料，经过醇沉、层析纯化、硒化和透析后制备得到。
2.如权利要求1所述的明目抑菌滴眼液，其特征在于，所述冰片和羟丙基-β-环糊精的质量比为1：5~7。
3.如权利要求1或2所述的明目抑菌滴眼液，其特征在于，所述冰片/羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法包括如下步骤：
按比例分别准确称取冰片和羟丙基-β-环糊精，于40℃~60℃下，将称取好的羟丙基-β-环糊精溶于蒸馏水中，然后加入冰片搅拌溶解，得到包合液；将所述包合液依次进行预冻、过滤、洗涤和干燥处理，得到所述冰片/羟丙基-β-环糊精包合物。
4.如权利要求3所述的明目抑菌滴眼液，其特征在于，所述搅拌溶解具体为：于40℃~60℃下搅拌反应1h~4h；和/或
所述预冻的温度为-10℃~-60℃，预冻的时间为12h~24h。
5.如权利要求1所述的明目抑菌滴眼液，其特征在于，所述硒化枸杞多糖的制备方法包括如下步骤：
S1.将枸杞多糖溶于蒸馏水中，加入无水乙醇，配置乙醇浓度为30%~40%的枸杞多糖乙醇溶液，静置，离心，沉淀干燥后得到醇沉组分；将醇沉组分溶于蒸馏水中，经层析纯化、浓缩、冷冻干燥后得到纯化枸杞多糖；
S2.取纯化枸杞多糖溶解于硝酸溶液中，配置浓度为4mg/mL~8mg/mL的纯化枸杞多糖硝酸溶液，所述硝酸溶液的体积分数为0.1%~1.0%；
S3.将纯化枸杞多糖硝酸溶液与Na2SeO3溶液按照1：3.5~4.5的体积比充分混合0.5h~2h，再向混合溶液中加入与Na2SeO3溶液等体积的Vc溶液，于水浴中搅拌反应；
S4.反应结束后，将反应液依次进行透析、干燥处理，得到所述硒化枸杞多糖。
6.如权利要求5所述的明目抑菌滴眼液，其特征在于，步骤S3中，所述Na2SeO3溶液的浓度为5-10mmol/L；和/或
步骤S3中，所述Vc溶液的浓度为30-40mmol/L。
7.如权利要求5所述的明目抑菌滴眼液，其特征在于，步骤S3中，所述水浴的温度为30℃~40℃，反应的时间为4h~6h。
8.如权利要求1所述的明目抑菌滴眼液，其特征在于，步骤S4中，所述透析在3000Da~4000Da透析袋中进行透析。
9.一种权利要求1~8任一项所述的明目抑菌滴眼液的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
按配方量称取各组分，将金银花提取物、野菊花提取物、决明子提取物、荷叶提取物、茯苓提取物、冰片/羟丙基-β-环糊精包合物和硒化枸杞多糖溶于去离子水中，灭菌，然后加入无水乙醇和乙酸，混合均匀，得到所述明目抑菌滴眼液。
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述灭菌的温度为120℃~140℃，灭菌的时间为30min~1h。
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