CN115607467B - 一种含有壬二酸的低刺激性与美白、控油组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及化妆品技术领域，具体涉及一种含有壬二酸的低刺激性与美白、控油组合物。所述组合物含有壬二酸、聚丙二醇、酰本胺、蔺花香茅提取物、波尔多树叶提取物、蜡菊提取物和水；所述组合物以质量百分比计含有15‑25％的壬二酸。本发明组合物解决因高浓度壬二酸带来的刺激性，得到的组合物产品具有低刺激性与优异的美白、控油效果。

Description

一种含有壬二酸的低刺激性与美白、控油组合物

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，具体涉及一种含有壬二酸的低刺激性与美白、控油组合物。

背景技术

壬二酸，俗名杜鹃花酸，分子式为C9H16O4，外观为白色至微黄色单斜棱晶、针状结晶或粉末。对皮肤、眼睛、粘膜和上呼吸道有刺激作用，吸入或摄入对身体有害。对环境有危害，对水体和大气可造成污染。

壬二酸可治疗粉刺、痤疮等肌肤问题，还能平衡油脂分泌，刺激毛发生长，抑制酪氨酸酶的活性，减轻色素沉着，有效淡化痘印。

壬二酸在化妆品中的应用较多，低浓度的壬二酸在化妆品中的表现刺激性、红肿和烧灼感不强，或者很难被发觉。但是，现有研究，例如US 2010004338 A1和US 8729108 B等，表明在外用膏状药品或化妆品中使用高浓度壬二酸，例如15质量％以上浓度的壬二酸，会使得局部皮肤产生刺激性，表现出红斑、瘙痒和烧灼感等。因此，现有关于在化妆品中使用高浓度壬二酸具有一定局限性。

壬二酸作为化妆品成分对控油、美白、祛斑、祛痘具有很强的效果；在化妆品中使用高浓度的壬二酸可达到发挥最终化妆的效果从而降低化妆品的使用成本，这是对人们从经济角度考量是最有利的。本发明正是基于上述因素考量，从而提出本发明。本发明涉及研究在壬二酸在化妆品中质量浓度达到15-25％情况下，通过本发明技术方案的提出以解决壬二酸带来的刺激性，从而提供一种含有壬二酸的低刺激性与美白、控油组合物。

发明内容

本发明含有壬二酸的低刺激性与美白、控油组合物含有高浓度15-25质量％的壬二酸，高浓度的壬二酸在化妆品中可在化妆品较少使用量基础上达到很好的发挥壬二酸功效以达到平衡油脂分泌的控油功效，抑制酪氨酸酶的活性减轻色素沉着的美白效果，以及淡化痘印，解决粉刺、痤疮等肌肤问题。本发明技术方案的提出解决了因高浓度壬二酸带来的刺激性的问题，使用高浓度的壬二酸达到发挥最终化妆效果从而降低化妆品的使用成本，对人们从经济角度考量是非常有利的。

一方面，本发明提供了一种含有壬二酸的低刺激性与美白、控油组合物。所述组合物含有壬二酸、聚丙二醇、酰本胺、蔺花香茅提取物、波尔多树叶提取物、蜡菊提取物和水。

优选地，所述组合物以质量百分比计，含有壬二酸的用量为15-25％。还可选择为15％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％、24％、25％这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。

聚丙二醇为环氧丙烷缩合物，外观表现为无色到淡黄色的粘性液体，不挥发，无腐蚀性。其中，相对低分子量的聚丙二醇用于化妆品可作为润肤剂、柔软剂、润滑剂、溶剂等。优选地，所述组合物以质量百分比计，含有聚丙二醇的用量为4-10％。还可选择为4％、4.5％、5％、5.5％、6％、6.5％、7％、7.5％、8％、8.5％、9％、9.5％、10％这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。作为优选地，以增加壬二酸药效性和降低壬二酸对局部皮肤的刺激性考虑，所述聚丙二醇的重均分子量为500-800，优选为聚丙二醇-600、聚丙二醇-700，其中聚丙二醇-60自三井化学(山东)有限公司，聚丙二醇-700可来自于江苏省海安石油化工。本发明在对降低高浓度壬二酸刺激性的研究时，发现使用重均分子量为500-800的聚丙二醇相较于其他分子量的聚丙二醇的效果更明显，且相同分子量的聚丙二醇相较于同系物的聚乙二醇和聚丁二醇在增加壬二酸药性以及降低壬二酸刺激性效果上表现出更优异的效果。

酰本胺又叫做“十一碳烯酰基苯丙氨酸”，它是一种含有氨基酸的化合物，可作为促黑激素受体拮抗剂作用于黑色素形成的多个阶段，可拦截黑色素生成信号和抑制黑色素的形成。以增加壬二酸药效性和降低壬二酸对局部皮肤的刺激性考虑，本发明选择酰本胺的用量为2-7％。还可选择为2％、2.5％、3％、3.5％、4％、4.5％、5％、5.5％、6％、6.5％、7％这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。

蔺花香茅提取物在化妆品可作为皮肤调理剂，风险系数低，可以放心使用；能够有效滋润肌肤，改善肌肤干燥粗糙等问题，令肌肤柔润饱满，年轻富有弹性。优选地，所述组合物以质量百分比计，含有蔺花香茅提取物的用量为0.2-3％。还可选择为0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.8％、1％、1.2％、1.5％、1.8％、2％、2.2％、2.5％、3％这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。市售商品化的蔺花香茅提取物可来自于上海鼎运化工贸易有限公司。

波尔多树叶提取物被可以激活肌肤自身防御因子-β防御素天然抗生素，达到减少肌肤泛红，提升抵御力的作用；还能收缩细致毛孔，改善油性肌肤。优选地，所述组合物以质量百分比计，含有波尔多树叶提取物的用量为0.1-3.5％。还可选择为0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.8％、1％、1.2％、1.5％、1.8％、2％、2.2％、2.5％、3％、3.5％这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。市售商品化的波尔多树叶提取物可来自于陕西永源生物技术有限公司。

蜡菊中可以分离出27种抗炎作用的三萜类化合物，可治疗皮炎，对皮肤的诱导性过敏有抑制作用；可增强毛细血管的抵抗力，抑制毛细血管通透性而具有抗炎作用；同时能消除自由基，有抗氧化性，有缓解衰老作用；对黑色素细胞也有一定的抑制作用，有一定的美白祛斑的功效。本发明蜡菊提取物的用量为0.1-1％。还可选择为0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1.0％这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。市售商品化的蜡菊提取物可来自西安全奥生物科技有限公司。

水作为溶剂，可以起到溶解成分的作用。本发明的水可选自蒸馏水、自来水、去离子水、纯净水中的至少一种。所述水的质量百分比用量为20-60％。还可选择为20％、22％、25％、28％、30％、32％、35％、38％、40％、42％、45％、48％、50％、52％、55％、58％、60％这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。

作为优选地，本发明含有壬二酸的低刺激性与美白、控油组合物，以组合物质量百分比含有：15-25％壬二酸，4-10％聚丙二醇，2-7％酰本胺，0.2-3％蔺花香茅提取物，0.1-3.5％波尔多树叶提取物，0.1-1％蜡菊提取物，20-60％水。

作为优选地，本发明含有壬二酸的低刺激性与美白、控油组合物，以组合物质量百分比含有：18-25％壬二酸，5-8％聚丙二醇，3-6％酰本胺，0.5-2.5％蔺花香茅提取物，0.4-3％波尔多树叶提取物，0.2-0.8％蜡菊提取物，25-60％水。

作为优选地，聚丙二醇为重均分子量为500-800的聚丙二醇。

作为优选地，聚丙二醇为聚丙二醇-600、聚丙二醇-700的至少一种。

作为优选地，所述组合物还包含保湿剂。所述保湿剂可选自β-葡聚糖、海藻糖、透明质酸钠、藻酸钠、PCA钠盐、透明质酸、丝氨酸中至少一种。所述保湿剂质量百分比用量为7-20％。还可选择为7％、7.5％、8％、8.5％、9％、9.5％、10％、10.5％、11％、11.5％、12％、12.5％、13％、14％、15％、16％、17％、17.5％、18％、18.5％、19％、19.5％、20％这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。

作为优选地，所述组合物还包含润肤剂。所述润肤剂可选自天然油和合成油脂。润肤剂可选自葡萄籽油、菜籽油、椰子油、荷荷巴油、聚二甲基硅氧烷、肉豆蔻酸豆酯，甘油三酯、辛酸辛酯，油醇油酸酯，月桂酸己酯，棕榈酸异丙酯中的至少一种。所述润肤剂质量百分比用量为3-10％。还可选择为3％、3.5％、4％、4.5％、5％、5.5％、6％、6.5％、7％、7.5％、8％、8.5％、9％、9.5％、10％这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。

作为优选地，所述组合物还包含乳化剂。所述乳化剂可选自吐温-60、吐温-80、月桂醇聚醚-23、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-21、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯中的至少一种。所述乳化剂质量百分比用量为0.5-5％。还可选择为0.5％、1％、1.5％、2％、2.5％、3％、3.5％、4％、4.5％、5％这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。

作为优选地，所述组合物还包含增稠剂。所述增稠剂可选自卡波姆、黄原胶、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、羟乙基纤维素烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物中的至少一种。所述增稠剂质量百分比用量为0.2-3％。还可选择为0.2％、0.5％、0.8％、1％、1.5％、2％、2.5％、3％、这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。

作为优选地，所述组合物还包含防腐剂。所述防腐剂选自羟苯甲酯、羟苯丙酯、苯氧乙醇中的至少一种。所述防腐剂质量百分比用量为0.01-0.8％。还可选择为0.01％、0.02％、0.05％、0.08％、0.1％、0.15％、0.2％、0.3％、0.5％、0.6％、0.8％这一类的数值或者上述任意两数值之间的范围。

另一方面，本发明提供一种所述组合物的制备方法，所述制备方法包括：

(1)、称取各原料，将聚丙二醇、酰本胺、蔺花香茅提取物和波尔多树叶提取物、蜡菊提取物投料到水中，搅拌得到混合液；

(2)、将剩余成分投料到步骤(1)的混合液中，搅拌均匀，得到所述组合物。

作为优选地，所述步骤(1)、(2)中的搅拌速率各自独立地为400-4500转/分、500-4000转/分、500-3500转/分或500-3000转/分。所述步骤(1)、(2)中的搅拌时间各自独立地优选为0.1-5小时、0.2-4.5小时、0.5-4小时或0.5-3小时。

作为优选地，所述步骤(1)搅拌为在加热至35-75℃下进行搅拌。优选加热至35-70℃、40-65℃或45-60℃。

另一方面，本发明提供一种所述组合物的应用，所述应用为组合物用于美白或/和控油化妆品的用途。

有益效果：

本发明含有高浓度15-25质量％的壬二酸，高浓度的壬二酸使得化妆品较少使用量基础上达到很好的平衡油脂分泌的控油功效，对人们从经济角度考量是非常有利的。

本发明组合物对皮肤刺激强度积分均值小于0.5，本发明组合物属于无刺激性产品，对人体基本上无任何刺激性。

发明使用聚丙二醇和酰本胺均可降低壬二酸在组合物中表现的刺激性，且聚丙二醇和酰本胺的复配使用可呈现协同降低壬二酸的刺激性效果。本发明控制较高浓度的壬二酸，得到的组合物的刺激性仍然是很低的，符合化妆品的刺激性要求。

本发明使用重均分子量为500-800的聚丙二醇得到的组合物相较于其他分子量的聚丙二醇在降低壬二酸刺激性的效果上更明显，以及相同分子量的聚丙二醇相较于同系物聚二醇的聚乙二醇在降低壬二酸刺激性效果上表现出更优异的效果。

本发明组合物选择含有15-25％含量的壬二酸的组合物在基本上无刺激性的基础上表现出很好的控油效果。本发明聚丙二醇和酰本胺复配协同增加壬二酸在皮肤上的渗透性以及增加壬二酸水溶性从而带来壬二酸药效性控油效果的发挥。本发明壬二酸和蔺花香茅提取物、波尔多树叶提取物的复配可增加组合物控油效果，上述组分具有复配协同增加组合物控油效果。

本发明制备方法简单，且组合物使用量小，具有成本低廉的优势，适用于大规模生产。

具体实施方式

下文将结合具体实施方式和实施例，具体阐述本发明，本发明的优点和各种效果将由此更加清楚地呈现。本领域技术人员应理解，这些具体实施方式和实施例是用于说明本发明，而非限制本发明。

在整个说明书中，除非另有特别说明，本文使用的术语应理解为如本领域中通常所使用的含义。因此，除非另有定义，本文使用的所有技术和科学术语具有与本发明所属领域技术人员的一般理解相同的含义。若存在矛盾，本说明书优先。

除非另有特别说明，本发明中用到的各种原材料、试剂、仪器和设备等，均可通过市场购买得到或者可通过现有方法制备得到。

实施例1-3和对比例1-11的组合物制备方法如下：

组合物的制备方法，包括：(1)、称取各原料，将聚丙二醇(或聚乙二醇)、酰本胺与蔺花香茅提取物或/和波尔多树叶提取物、蜡菊提取物投料到水中，然后加热至60℃，并在1500转/分的转速下搅拌0.5小时得到混合液；

(2)、将剩余成分投料到步骤(1)的混合液中，在2000转/分在转速下搅拌1小时，搅拌均匀得到组合物。

其中，试验组组合物的制备原料如下表1，所述原料的用量均为质量百分含量。

表1：试验组组合物的制备原料

注释：蔺花香茅提取物来自于上海鼎运化工贸易有限公司；波尔多树叶提取物来自于陕西永源生物技术有限公司；蜡菊提取物来自于西安全奥生物科技有限公司。

性能测试：

(1)、刺激性测试：依据中华人民共和国化妆品卫生规范毒理学实验方法中皮肤刺激性实验方法进行实验和评级，皮肤刺激强度分级，积分均值＜0.5时，说明对皮肤无刺激性；积分均值为0.5～2.0，说明对皮肤有轻刺激性；积分均值2.0～6.0时，说明对皮肤有中刺激性；积分均值6.0～8.0，说明对皮肤有强刺激性。本发明实施例和对比例的刺激性测试结果如下表2。

表2：组合物的刺激性测试

通过上述表2内容可知，本发明组合物对皮肤刺激强度积分均值都是小于0.5，本发明组合物属于无刺激性产品，对人体基本上无任何刺激性。通过实施例1与对比例3-4、10的比较可知，含有20％的壬二酸的组合物刺激性很强，对人体刺激性高；本发明使用聚丙二醇和酰本胺均可降低壬二酸在组合物中表现的刺激性，且两者的复配使用可呈现协同降低壬二酸的刺激性效果，可能原因在于聚丙二醇和酰本胺复配增加壬二酸在皮肤上的渗透性以及增加壬二酸水溶性从而带来壬二酸药效性的发挥和降低壬二酸对局部皮肤的刺激性。通过实施例1和对比1、2刺激性测试数据可知，当组合物中壬二酸的使用量低时，例如在2.5％时，壬二酸基本上不会使得组合物具有刺激性；而在使用高浓度的壬二酸时，例如35％的壬二酸使用时，组合物的刺激性是很高的；本发明控制较高浓度的壬二酸，得到的组合物的刺激性仍然是很低的，符合化妆品的刺激性要求。通过实施例1和对比例5-7的比较可知，本发明使用重均分子量为500-800的聚丙二醇，例如聚丙二醇-600或/和聚丙二醇-700，得到的组合物相较于其他分子量的聚丙二醇在降低壬二酸刺激性的效果上更明显，以及相同分子量的聚丙二醇相较于同系物聚二醇的聚乙二醇在降低壬二酸刺激性效果上表现出更优异的效果。

(2)、控油性能测试：选择140名志愿者随机分为14个组，每个组10个人，男女各半。受试对象在清洁脸部肌肤后，擦干，然后分别使用实施例和对比例的组合物：在温度为22±2℃、相对湿度45±5％的环境中测定脸部油脂含量，使用德国Courage+Khazaka(CK)公司生产的皮肤油脂含量测试仪Sebumeter分别测定使用组合物前(清洗脸部前，即0小时油脂含量)和使用2、8小时后(即2小时油脂含量和变化率、8小时油脂含量和变化率)的脸部皮肤油脂含量并记录结果，取平均值。其中，志愿者在使用组合物时将5滴组合物均匀涂抹于脸颊中间的皮肤上。本发明实施例和对比例组合物控油性能测试如下表3。其中，n小时的变化率＝100％*(n小时的油脂含量-0小时的油脂含量)/0小时的油脂含量。

表3：组合物的控油性能测试

通过上述表3内容可知，本发明组合物选择含有15-25％含量的壬二酸的组合物在基本上无刺激性的基础上表现出很好的控油效果。通过实施例1和对比例1、3-7、10的比较可知，本发明聚丙二醇和酰本胺复配协同增加壬二酸在皮肤上的渗透性以及增加壬二酸水溶性从而带来壬二酸药效性控油效果的发挥。通过实施例1和对比8-9、11的比较可知，壬二酸和蔺花香茅提取物、波尔多树叶提取物的复配可增加组合物控油效果，上述组分具有复配协同增加组合物控油效果。

最后，还需要说明的是，术语“包括”、“包含”或者其任何其他变体意在涵盖非排他性的包含，从而使得包括一系列要素的过程、方法、物品或者设备不仅包括那些要素，而且还包括没有明确列出的其他要素，或者是还包括为这种过程、方法、物品或者设备所固有的要素。

尽管已描述了本发明的优选实施例，但本领域内的技术人员一旦得知了基本创造性概念，则可对这些实施例作出另外的变更和修改。所以，所附权利要求意欲解释为包括优选实施例以及落入本发明范围的所有变更和修改。

显然，本领域的技术人员可以对本发明进行各种改动和变型而不脱离本发明的精神和范围。这样，倘若本发明的这些修改和变型属于本发明权利要求及其等同技术的范围之内，则本发明也意图包含这些改动和变型在内。

Claims (5)

1.一种含有壬二酸的低刺激性与美白、控油组合物，其特征在于:所述组合物以组合物质量百分比含有：18-25％壬二酸，5-8％聚丙二醇，3-6％十一碳烯酰基苯丙氨酸，0.5-2.5％蔺花香茅提取物，0.4-3％波尔多树叶提取物，0.1-1％蜡菊提取物，20-60％水；

所述聚丙二醇为聚丙二醇-600、聚丙二醇-700的至少一种。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述组合物还包含保湿剂。

3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述组合物还包含润肤剂、乳化剂、增稠剂、防腐剂中的至少一种。

4.如权利要求1-3任意一项所述组合物的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括：

(1)、称取各原料，将聚丙二醇、十一碳烯酰基苯丙氨酸、蔺花香茅提取物、波尔多树叶提取物和蜡菊提取物投料到水中，搅拌得到混合液；

(2)、将剩余成分投料到步骤(1)的混合液中，搅拌均匀，得到所述组合物。

5.如权利要求4所述组合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)、(2)中的搅拌速率各自独立地为400-4500转/分。