CN115025076A - 利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途 - Google Patents

利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途 Download PDF

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Abstract

本发明涉及一种利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途，所述的药物组合物包含利多卡因或其药学上可接受的盐。与现有技术相比，本发明药物保留时间更长，治疗效果更好，可以给对传统灌肠治疗药物效果不佳或者口服药物效果不显著的溃疡性结肠炎患者治疗效果带来显著的提升，采用此配方药治疗效果明显，为治疗溃疡性结肠炎提供了一种新方案。

Description

利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌 肠治疗的药物组合物中的用途
技术领域
本发明涉及医药技术领域，具体涉及利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途。
背景技术
溃疡性结肠炎是一种病因尚未阐明的慢性非特异性肠道炎症性疾病。可发生在任何年龄，多见于20-40岁，亦可见于儿童或老年人。男女发病率无明显差别。近年来溃疡性结肠炎患病率明显增加，以轻中度病人占多数，但重症也不少见。主要症状表现为反复发作的腹泻、黏液脓血便及腹痛。起病多为亚急性，少数急性起病。病程呈慢性经过，发作与缓解交替，少数症状持续并逐渐加重。病情轻重与病变范围、临床分型及病期等有关。
灌肠是指将药液灌入直肠或结肠内，通过肠黏膜吸收达到治疗目的的一种外用治疗方法。该方式给药可使药液直接在肠道吸收，提高了病变部位的血药浓度，同时，药物直接作用于溃疡面，避开胃酸的破坏，起到局部抗炎和保护溃疡面的作用，能较快促进炎症吸收和溃疡愈合，具有安全有效、简便易行、不良反应少等特点，特别适用于溃疡性结肠炎的患者。
利多卡因(Lidocaine)是一种临床常见的药物，是局部麻醉及抗心律失常药，它是可卡因的一种衍生物。临床上主要用于治疗室性心律失常，同时也作为局部麻醉、区域麻醉药物使用。目前在治疗溃疡性结肠炎当中较少被报道。
目前治疗溃疡性结肠炎的药物主要分为局部灌肠和口服用药两类。但是目前的常用的药物组合物常出现治疗效果不佳，药物保留时间较短等问题，需要对目前的常用的药物组合物进行改进。
发明内容
本发明的目的是提供一种利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途。
本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途，所述的药物组合物包含利多卡因或其药学上可接受的盐。
所述的利多卡因，CAS No.137-58-6，结构式如式Ⅰ所示：
Figure BDA0003661534050000021
优选地，所述的利多卡因的药学上可接受的盐为盐酸盐。所述的盐酸盐即为盐酸利多卡因。
所述产品为药品。
优选地，所述的利多卡因或其药学上可接受的盐在药物组合物中的浓度为0.01g/ml～0.02g/ml。
优选地，所述的药物组合物还包含曲安奈德、柳氮磺吡啶和锡类散。
进一步优选地，所述的利多卡因或其药学上可接受的盐、曲安奈德、柳氮磺吡啶和锡类散的质量比为1:(0.3～0.5):(18～22):(9～11)。
更进一步优选地，所述的利多卡因或其药学上可接受的盐、曲安奈德、柳氮磺吡啶和锡类散的质量比为1:0.4:20:10。
优选地，所述的药物组合物还包含生理盐水。所述的生理盐水为0.9％-氯化钠溶液。
进一步优选地，所述的生理盐水与利多卡因或其药学上可接受的盐的比例为 (90～110ml):0.1g。
更进一步优选地，所述的生理盐水与利多卡因或其药学上可接受的盐的比例为100ml:0.1g。
优选地，所述的药物组合物包含盐酸利多卡因、曲安奈德、柳氮磺吡啶、锡类散和生理盐水。
进一步优选地，所述的药物组合物中各组分含量为：100ml的0.9％-氯化钠溶液，1ml曲安奈德注射液，其中含有曲安奈德40mg，2g柳氮磺吡啶肠溶片，5ml 的2％的盐酸利多卡因注射液，其中含有利多卡因0.1g，1g锡类散。
一种麻醉药品，以利多卡因(Lidocaine)或其药学上可接受的盐、酯为活性成分。
优选地，所述的药物组合物还包含一种或多种药学上可接受的载体。
进一步优选地，所述的载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体或润滑剂。
优选地，所述的药物组合物为灌肠给药型药物。
在本发明中，利多卡因吸收入肠壁后能以非离子的形式迅速扩散，作为钠通道阻滞剂，可以通过阻断电压门控钠通道，降低细胞膜对Na+的通透性，阻止细胞膜去极化，可阻断相应部位神经和肌肉内膜电冲动的传导，发挥麻醉和镇痛作用。从而在灌肠过程中作用于肠道粘膜，抑制肠道平滑肌痉挛，减少肠道对肠粘膜刺激的反应，清除排便反应，使灌肠药液在肠道中保留的时间延长，治疗更加充分。同时利多卡因能够直接抑制黏附因子的表达及生成，削弱中性粒细胞的黏附血管壁能力、减少对内皮细胞的破坏，降低血管通透性；通过间接发挥膜稳定的作用，减少肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6及白细胞介素-8等炎症因子的大量生成；直接参与免疫调节作用，抑制各种刺激诱发Th1型细胞因子与Th2型细胞因子的生成，进一步减轻机体炎症反应。
同时针对灌肠药物组合物中的其他药物：
曲安奈德为人工合成的皮质激素类药物，可抑制磷酸二脂酶A2，阻滞细胞膜磷脂结合花生四烯酸转化成游离花生四烯酸，减少炎症介质的产生，并降低中性粒细胞趋化活性，减轻细胞毒性，减轻炎症性肠病的炎症反应，缓解中毒症状。因为用量小，但局部浓度高，既起到了治疗作用，又防止了皮质激素类副作用的产生。
锡类散有良好的抗炎镇痛作用，能改善溃疡性结肠炎小鼠腹泻、便血症状，缓解组织学损伤，减轻结肠充血水肿、炎细胞浸润现象、溃疡面，其作用机制可能与抑制髓过氧化酶活性、降低促炎症细胞因子(如TNF-α)水平、增加相关黏膜修复细胞因子(如IL-10)水平有关。
柳氮磺砒啶是治疗溃疡性结肠炎的常用药物，属于磺胺类抗菌药物，经消化道吸收，在肠微生物作用下分解为5-氨基水杨酸及磺胺吡啶，5-氨基水杨酸作用于肠壁组织，具有抗菌消炎、免疫抑制的作用。
与现有技术相比，本发明具有以下优点：
1.本发明将几种临床常用的治疗其他疾病或者溃疡性结肠炎的常用药物和利多卡因组合成配方，并采用保留灌肠局部治疗，可以使药物保留时间更长，治疗效果更好，可以给对传统灌肠治疗药物效果不佳或者口服药物效果不显著的溃疡性结肠炎患者治疗效果带来显著的提升，采用此配方药治疗效果明显，为治疗溃疡性结肠炎提供了一种新方案；
2.本发明中利多卡因不仅可以直接参与免疫调节作用，抑制各种细胞因子的生成，进一步减轻机体炎症反应，其作用更关键在于吸收入肠壁后能以非离子的形式迅速扩散，发挥麻醉和镇痛作用，从而在灌肠过程中作用于肠道粘膜，抑制肠道平滑肌痉挛，减少肠道对肠粘膜刺激的反应，使灌肠药液在肠道中保留的时间延长，从而极大的提高了药物柳氮磺砒啶作用于肠壁组织的抗菌消炎、免疫抑制的时间，曲安奈德为人工合成的皮质激素类药物，能够减少炎症介质的产生，并降低中性粒细胞趋化活性，减轻炎症性肠病的炎症反应，但容易产生皮质类激素的副作用，与利多卡因配合，可以使得曲安奈德以更少的剂量在局部保持更高的浓度，从而在一定程度上避免产生皮质类激素的各种副作用例如物质代谢和水盐代谢紊乱、骨质疏松等，而锡类散具有清热解毒、祛腐生肌、促进溃疡愈合之功效，有利于整个溃疡面的愈合；
3.本发明通过临床案例证明，加入利多卡因(Lidocaine)的灌肠药物组合物可以有利于患者溃疡性结肠炎病情的改善，因此，加入利多卡因(Lidocaine)的灌肠药物组合物可以用于溃疡性结肠炎等相关领域，为治疗溃疡性结肠炎提供一种新的药物和治疗思路。
附图说明
图1为实施例1患者一初次诊断时肠镜的图片一；
图2为实施例1患者一初次诊断时肠镜的图片二；
图3为实施例1患者一治疗结束后复查肠镜的图片一；
图4为实施例1患者一治疗结束后复查肠镜的图片二；
图5为实施例1患者二治疗前肠镜图片；
图6为实施例1患者二治疗结束后复查肠镜的图片；
图7为对比例1患者初次诊断时肠镜的图片；
图8为对比例1患者治疗结束后复查肠镜的图片；
图9为对比例2患者初次诊断时肠镜的图片；
图10为对比例2患者治疗结束后复查肠镜的图片；
图11为对比例3患者初次诊断时肠镜的图片；
图12为对比例3患者治疗结束后复查肠镜的图片一；
图13为对比例3患者治疗结束后复查肠镜的图片二。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明进行进一步阐述。下述实施例中所使用的实验方法如无特殊说明，均为常规方法。下述实施例中所用的材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。
实施例1
药物组合物临床案例：
将几类药物按照一定比例组合成配方，采用保留灌肠的方式对溃疡性结肠炎患者进行治疗。配方如下：100ml的0.9％-氯化钠溶液，1ml曲安奈德注射液，其中含有曲安奈德40mg，2g柳氮磺吡啶肠溶片，0.25g/粒，共8粒，5ml的2％的盐酸利多卡因注射液，其中含有利多卡因0.1g，锡类散1g，1g/支，共1支。
选取三例溃疡性结肠炎患者，在其知情同意下用此药物组合物进行灌肠治疗并在此进行介绍。灌肠时，患者取左侧卧位，抬高臀部10cm，应用点滴式滴入法，采用吸痰管代替钢管插入肛门25～35cm，慢慢输入药液，并嘱咐患者采用膝胸卧位。药液的温度维持在38℃左右，将输入液体的速度调节60分钟一滴或根据患者的耐受程度给予调节。摇匀灌肠液，避免药液沉淀。操作过程中，应边操作边询问患者有无不适的感觉。灌肠后嘱患者卧床2小时，根据疾病的不同部位指导患者进行体位变化，嘱患者不可下床，尽可能使灌肠液长时间保留。灌肠拔管后，休息2min后协助患者取仰卧位，帮助患者轻压下腹部，逆时针按摩10次后，嘱咐患者静卧30min后可下床活动。
治疗结束后择期进行血生化检查，粪便检查及肠镜检查，观察其疗效。图1～6 为两个患者采用此治疗方案的治疗效果(肠镜)。图1、2为患者一初次诊断时肠镜的图片(所见结直肠粘膜均有充血水肿糜烂，伴溃疡多发溃疡形成，表面有脓苔，距肛缘50cm处狭窄明显，不能进镜。)图3、4为患者一治疗结束后复查肠镜的图片(结肠镜检查至末端回肠，可见粘膜水肿、充血，局部炎性隆起，给予活检一块，标本送病理；全结肠散在大小不等炎性息肉样隆起，局部粘膜桥形成。)图5为患者二肠镜的图片(粪质堵塞肠腔，无进镜视野，肠腔残留大量粪质，所见肠粘膜均充血糜烂，多发融合溃疡，表面有脓苔。)图6为患者二治疗结束后复查肠镜的图片(末端回肠未见明显异常，余所见肠粘膜均无充血水肿，未见肿块及息肉。)表 1摘取了患者三灌肠前的血生化检查和粪便检查结果，表2摘取了患者三灌肠后的血生化检查和粪便检查结果，可见经过灌肠后肠镜下溃疡性结肠炎的表现明显减轻，粪隐血情况有很大的改善，同时高敏感c反应蛋白得到显著降低，从而显示患者的溃疡性结肠炎的症状得到很大的改善。
表1灌肠前检查结果
Figure BDA0003661534050000061
Figure BDA0003661534050000071
表2灌肠后检查结果
Figure BDA0003661534050000072
对比例1
一种药物组合物，采用保留灌肠的方式对溃疡性结肠炎患者进行治疗，配方如下：100ml的0.9％-氯化钠溶液，1ml曲安奈德注射液，其中含有曲安奈德40mg，2g柳氮磺吡啶肠溶片，0.25g/粒，共8粒，锡类散1g，1g/支，共1支。
选取一例溃疡性结肠炎患者，在其知情同意下用未加利多卡因的此药物组合物进行灌肠治疗并在此进行介绍。灌肠时，患者取左侧卧位，抬高臀部10cm，应用点滴式滴入法，采用吸痰管代替钢管插入肛门25～35cm，慢慢输入药液，并嘱咐患者采用膝胸卧位。药液的温度维持在38℃左右，将输入液体的速度调节60分钟一滴或根据患者的耐受程度给予调节。摇匀灌肠液，避免药液沉淀。操作过程中，应边操作边询问患者有无不适的感觉。灌肠后嘱患者卧床2小时，根据疾病的不同部位指导患者进行体位变化，嘱患者不可下床，尽可能使灌肠液长时间保留。灌肠拔管后，休息2min后协助患者取仰卧位，帮助患者轻压下腹部，逆时针按摩10 次后，嘱咐患者静卧30min后可下床活动。
图7～8为患者采用此药物组合物进行灌肠治疗的治疗效果(肠镜)。图7为患者初次诊断时肠镜的图片(所见结直肠粘膜均有充血水肿糜烂，伴溃疡多发溃疡形成。)图8为患者治疗结束后复查肠镜的图片(结肠镜检查未见明显异常，可见部分粘膜轻微水肿、充血，未见肿块及息肉。)从而显示患者的溃疡性结肠炎的症状虽然得到很大的改善，但相比于使用加入利多卡因的药物组合物，效果仍有着部分差距。
对比例2
一种药物组合物，采用保留灌肠的方式对溃疡性结肠炎患者进行治疗，配方如下：80ml的0.9％-氯化钠溶液，硫酸庆大霉素注射液16wu，4g柳氮磺吡啶肠溶片，0.25g/粒，共16粒，地塞米松磷酸钠注射液10mg，10mg/支，共1支。
选取一例溃疡性结肠炎患者，在其知情同意下使用此药物组合物进行灌肠治疗并在此进行介绍。灌肠时，患者取左侧卧位，抬高臀部10cm，应用点滴式滴入法，采用吸痰管代替钢管插入肛门25～35cm，慢慢输入药液，并嘱咐患者采用膝胸卧位。药液的温度维持在38℃左右，将输入液体的速度调节60分钟一滴或根据患者的耐受程度给予调节。摇匀灌肠液，避免药液沉淀。操作过程中，应边操作边询问患者有无不适的感觉。灌肠后嘱患者卧床2小时，根据疾病的不同部位指导患者进行体位变化，嘱患者不可下床，尽可能使灌肠液长时间保留。灌肠拔管后，休息2min后协助患者取仰卧位，帮助患者轻压下腹部，逆时针按摩10次后，嘱咐患者静卧30min后可下床活动。
图9～10为患者采用此药物组合物进行灌肠治疗的治疗效果(肠镜)。图9为患者初次诊断时肠镜的图片(所见肠粘膜均充血糜烂，多发融合溃疡，表面有脓苔。) 图10为患者治疗结束后复查肠镜的图片(可见粘膜仍充血，未见肿块及息肉。)患者的溃疡性结肠炎的症状经过一个疗程，得到的改善不够明显，与使用本发明药物组合物相比，效果仍有差距。
对比例3
一种药物组合物，采用保留灌肠的方式对溃疡性结肠炎患者进行治疗，配方如下：100ml的0.9％-氯化钠溶液，2g柳氮磺吡啶肠溶片，0.25g/粒，共8粒。
选取一例溃疡性结肠炎患者，在其知情同意下使用此药物组合物进行灌肠治疗并在此进行介绍。灌肠时，患者取左侧卧位，抬高臀部10cm，应用点滴式滴入法，采用吸痰管代替钢管插入肛门25～35cm，慢慢输入药液，并嘱咐患者采用膝胸卧位。药液的温度维持在38℃左右，将输入液体的速度调节60分钟一滴或根据患者的耐受程度给予调节。摇匀灌肠液，避免药液沉淀。操作过程中，应边操作边询问患者有无不适的感觉。灌肠后嘱患者卧床2小时，根据疾病的不同部位指导患者进行体位变化，嘱患者不可下床，尽可能使灌肠液长时间保留。灌肠拔管后，休息2min后协助患者取仰卧位，帮助患者轻压下腹部，逆时针按摩10次后，嘱咐患者静卧30min后可下床活动。
图11～13为患者采用此药物组合物进行灌肠治疗的治疗效果(肠镜)。图11为患者初次诊断时肠镜的图片(全结肠散在大小不等炎性息肉样隆起，局部粘膜桥形成。)图12、13为患者治疗结束后复查肠镜的图片(可见粘膜仍充血，未见肿块及息肉。)患者的溃疡性结肠炎的症状在单纯使用柳氮磺嘧啶灌肠的情况下，与使用本发明药物组合物相比，效果仍有很大差距。
上述的对实施例的描述是为便于该技术领域的普通技术人员能理解和使用发明。熟悉本领域技术的人员显然可以容易地对这些实施例做出各种修改，并把在此说明的一般原理应用到其他实施例中而不必经过创造性的劳动。因此，本发明不限于上述实施例，本领域技术人员根据本发明的揭示，不脱离本发明范畴所做出的改进和修改都应该在本发明的保护范围之内。

Claims (10)

1.利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途，其特征在于，所述的药物组合物包含利多卡因或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的利多卡因的药学上可接受的盐为盐酸盐。
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的利多卡因或其药学上可接受的盐在药物组合物中的浓度为0.01g/ml～0.02g/ml。
4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物组合物还包含曲安奈德、柳氮磺吡啶和锡类散。
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的利多卡因或其药学上可接受的盐、曲安奈德、柳氮磺吡啶和锡类散的质量比为1:(0.3～0.5):(18～22):(9～11)。
6.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物组合物还包含生理盐水。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述的生理盐水与利多卡因或其药学上可接受的盐的比例为(90～110ml):0.1g。
8.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物组合物还包含一种或多种药学上可接受的载体。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述的载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体或润滑剂。
10.根据权利要求1～9任一项所述的用途，其特征在于，所述的药物组合物为灌肠给药型药物。
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