CN114939080A - 一种用于祛黑美白的微针及其制备方法和应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种用于祛黑美白的微针，所述微针上负载有活性成分，所述活性成分包括以下重量份数的成分：透明质酸钠为5.0～15.0份；重组胶原蛋白为0.5～2.0份；谷胱甘肽为0.2～1.0份；维生素C为0.2～1.0份；熊果苷为0.2～1.0份。本发明还提供了上述微针的制备方法及其在美容产品中的应用。本发明的微针可有效抑制或减少黑色素形成，减少色素沉积，达到良好的祛黑美白效果。本发明上述微针的制备方法操作简单，生产成本低，且易于实现连续化大量生产。

Description

一种用于祛黑美白的微针及其制备方法和应用

技术领域

本发明涉及化妆品美容领域，具体来说，涉及一种用于祛黑美白的微针及其制备方法和应用。

背景技术

目前，微针技术在美容领域和皮肤给药领域得到了广泛应用。微针是一种由金属、硅、聚合物等材料制成、长度为25～2000μm、针尖呈对称圆锥形或非对称斜面形的微米级的阵列结构。可溶性微针一般由可生物溶解或降解的高分子材料制备而成，包覆在可溶性微针里的生物活性物质随着可溶性材料在皮肤里的溶解而逐渐释放出来发挥作用。可溶性微针比不可溶性微针具有更好的生物相容性及更大的载药量，受到了越来越多的关注和研究。可溶性微针膜也已经在欧美、日韩等地广泛使用，例如，应用于对抗皮肤老化、淡化皱纹、修复纤维弹性、治疗痤疮、去除死皮等。

然而，目前市场上尚未发现具有良好的祛黑美白效果的微针。因此，在该领域还有改善的空间。

发明内容

针对现有技术的上述不足之处，本发明的一个目的在于提供一种用于祛黑美白的微针，其可有效抑制或减少黑色素形成，减少色素沉积，从而达到良好的祛黑美白效果。

为了实现上述目的，本发明提供了一种用于祛黑美白的微针，所述微针上负载有活性成分，所述活性成分包括以下重量份数的成分：

在一个实施例中，所述活性成分包括以下重量份数的组分：

上述微针以透明质酸钠作为微针的主要赋形材料，具有良好的细胞相容性。该微针的针尖负载有重组胶原蛋白、谷胱甘肽、维生素C、熊果苷等祛黑美白的活性成分，能够借助微针刺穿皮肤角质层所形成的微通道，将上述活性成分深层递送到皮下，对皮肤起到良好的祛黑美白效果。而且，这些活性成分能够产生协同作用，进一步增强了微针的祛黑美白效果。

本发明的另一个目的在于提供上述微针的制备方法。

为了实现上述目的，本发明提供了上述微针的制备方法，包括以下步骤：

(1)微针溶液的制备：

将所述活性成分加入水中，充分搅拌至溶解，配制成微针溶液；

(2)微针的制备：

将上述微针溶液转移至微针模具中；将模具放入真空干燥箱中抽真空，以去除气泡；干燥；将微针从模具上剥离脱模，即得微针。

在一个实施例中，所述模具为聚二甲基硅氧烷微针模具。

在一个实施例中，在步骤(2)中，抽真空之后，去除溢出模具孔槽的溶液，再进行干燥。

在一个实施例中，在步骤(2)中，所述抽真空的参数条件为：真空度为-60～-90kPa，优选为-80kPa，保持3±1小时，优选为3小时。

在一个实施例中，在步骤(2)中，所述干燥步骤在避光和3～5℃的环境中进行；优选地，所述干燥步骤在4℃的环境中进行。

本发明的上述方法操作简单，生产成本低，且易于实现连续化大量生产。

本发明的又一个目的在于提供上述微针在美容产品中的应用。

为了实现上述目的，本发明提供了上述微针在美容产品中的应用，例如可以应用于面膜、手膜、眼膜中。

在一个实施例中，所述美容产品为微针贴，所述微针贴包括基底和若干所述微针，所述微针呈圆锥状，并与所述基底一体成型。

在一个实施例中，所述微针贴还包括贴膜，所述微针贴通过所述基底固定于所述贴膜上，且所述贴膜可与该微针贴的作用部位黏贴固定。

可以理解的是，该贴膜采用常规技术中的贴膜即可，如水凝胶贴膜或医用胶布贴膜等；所述微针贴的作用部位根据其用途而定，如皮肤等。

与现有技术相比，本发明具有以下技术效果：

本发明的微针以透明质酸钠为主要赋形材料，具有良好的细胞相容性；针尖负载有重组胶原蛋白、谷胱甘肽、维生素C、熊果苷等祛黑美白的活性成分，且微针可刺穿皮肤角质层，形成微通道，将上述活性成分深层递送到皮下，对皮肤起到较好的祛黑美白效果；而且，这些活性成分还能够产生协同作用，进一步增强微针的祛黑美白效果。

本发明的微针的制备方法操作简单，生产成本低，且易于实现连续化大量生产。

附图说明

图1示出了本发明的微针的制备方法流程图。

图2示出了本发明实施例1中的微针贴的宏观图像。

图3示出了本发明实施例1中的微针的显微图像。

图4示出了本发明实施例1所制备的微针的力学性能评价结果。

具体实施方式

为了便于理解本发明，下面将参照相关附图对本发明进行更全面的描述。附图中给出了本发明的较佳实施例。但是，本发明可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本发明的公开内容的理解更加透彻全面。

除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本发明的技术领域的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本发明的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本发明。本文所使用的术语“和/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。

以下实施例中所用试剂，如非特别说明，均为市售可得；以下实施例中所用方法，如非特别说明，均为常规方法可实现。

重组胶原蛋白：购自广州启点生物科技有限公司，为I&III嵌合型重组胶原蛋白，货号：QD-A-0619-01。该I&III嵌合型重组胶原蛋白以人I型和III型胶原蛋白基因为模板，构建重组胶原蛋白基因表达载体，并在细胞中高效表达，通过生物分离技术纯化重组胶原蛋白。

实施例

本实施例按照下表1中的活性成分的量，制备不同的微针贴，制备方法流程如图1所示，具体步骤如下：

(1)按照表1中所示出的各个成分的量，分别称取各个成分，然后使用纯化水将上述各个成分溶解，并通过均质搅拌器均质混匀，配制成100ml的溶液。接着，对溶液进行1500rpm、10min离心消泡，检测溶液的pH值，得到具有不同活性成分含量的一系列微针溶液(如图1中I所示)。

(2)将步骤1)配制的微针溶液转移到聚二甲基硅氧烷(PDMS)微针模具中(如图1中II所示)，然后将聚二甲基硅氧烷微针模具放入真空干燥箱中以去除气泡，抽真空至-80KPa，保持真空度持续约3小时，确保气泡已经完全去除(如图1中III所示)。然后，去除溢出模具孔槽的微针溶液，也即是刮除多余溶液(如图1中IV所示)，将聚二甲基硅氧烷微针模具在避光条件下，置于3-5℃温度下进行干燥(如图1中V所示)，其中实施例1、实施例4-8以及对比例1-12的干燥温度均为4℃，实施例2的干燥温度为3℃，实施例3的干燥温度为5℃。最后，用镊子小心地将模具上的微针剥离脱模，即得用于祛黑美白的微针贴(如图1中VI所示)。

表1：微针中各个活性成分的含量表

注：“/”表示未添加该成分。

本发明实施例1制备得到的微针贴放置于白色背景上，通过光学摄像头拍摄微针贴的宏观图像如图2所示，从图中可以看到，所制备的微针贴为圆弧形，且只有在中间部位分布有微针。该微针贴还包括贴膜，所述微针贴通过所述基底固定于所述贴膜上，且所述贴膜可与该微针贴的作用部位黏贴固定。实施例2-8制备得到的微针贴的宏观图像与图2类似，为简略起见，不再赘述。

实验例

本实验例对上述制备得到的微针进行性能和效果实验验证。

一、性能实验

1、形貌观察

将实施例1-8制备的微针贴分别放置于生物显微镜载物台上，调整显微镜放大倍数为30倍，可以通过显微镜拍摄软件获取微针的微观图像。图3示出了本发明实施例1的微针针尖的显微图像。从图中可以看出，所制备的微针针尖为尖锐的圆锥形，且针尖结构较为完整，能赋予微针针尖较好的性能去刺穿角质层，实现活性成分的皮下输送，发挥微针贴较好的美容效果。实施例2-8中的微针针尖显微图像与图3类似，为简略起见，不再重复。

2、力学性能测定

将实施例1-8中所制备的微针贴分别放置于万能测力机的测试台上，微针面朝上，并记录压缩过程中的力学性能的变化。微针长约200μm，因此，设置压缩距离为微针长的一半，约100μm。图4示出了实施例1中所制备的微针贴的微针的力学性能评价结果，从图中可以看到，每根微针的最大屈折力学性能达到0.9N，大于刺穿角质层所需最小力(0.045N)。这充分说明所制备的微针具有足够的力学性能来刺穿角质层，能有效实现活性成分的皮下输送。实施例2-8中所制备的微针也具有同样的力学性能，为简略起见，不再重复。

二、效果实验

1、方法

选取200名受试者，男女各半，年龄为20～60，无皮肤病过敏史，符合受试者志愿入选标准，将受试者平均随机分为20组，每组10人。以实施例1-8和对比例1-12制备的微针贴作为受试产品，分别作用于各组受试者。

使用方法：将微针贴贴于黑色素沉积处，每天晚上贴覆1次，60分钟后揭下，试用60天。

疗效标准如下：

效果显著：黑色素沉积消失；

有效：黑色素沉积变浅；

无效：黑色素沉积无明显变化。

2、结果

60天后，统计受试者的反馈情况，结果如表2所示。

表2：受试者使用实施例和对比例的微针贴60天后的结果

从表2可以看出，实施例1-8这几组的受试者的效果显著人数明显高于其他组，且总有效率均达到了70％以上；而对比例1-12这几组的受试者的效果显著人数明显降低，总有效率基本低于60％。

从表2还可以看出，微针中各个活性成分的含量变化时，其效果也会有一定的变化。在考虑到微针的技术效果和成本效益的基础上，各活性成分的适宜含量分别为：5.0～15.0份透明质酸钠、0.5～1.5份重组胶原蛋白、0.2～0.8份谷胱甘肽、0.2～0.8份维生素C、0.2～0.8份熊果苷。而透明质酸钠作为微针的主要赋形材料，其含量应该与各活性成分相适宜，过多可能导致溶液过于黏稠，过少则不能赋予微针相应的形状，从而都不能形成良好的微针。在考虑到效果和成本的基础上，认为透明质酸钠的适宜含量为5.0～15.0g。

与实施例1相比，对比例5未添加重组胶原蛋白，对比例6未添加谷胱甘肽，对比例7未添加维生素C，对比例8未添加熊果苷。结果显示，当上述四种活性成分任一种未添加时，所制备的微针的效果都明显降低，这说明这四种成分不可或缺。

与实施例1相比，对比例9中的重组胶原蛋白被替换成同样具有美白作用的传明酸；对比例10中的谷胱甘肽被替换成同样具有美白作用的虾青素；对比例11中的维生素C被替换成同样具有美白作用的抗坏血酸磷酸酯镁；而对比例12中的熊果苷被替换成同样具有美白作用的腺苷。结果显示，对比例9-12这几组的受试者的效果显著人数明显降低，每组仅1-3名受试者反馈有显著效果。也就是说，当将上述四种活性成分任一种替换为别的活性成分时，所制备的微针的效果会明显降低。这说明这四种成分不可替代，证明上述四种活性成分产生了协同作用。

本发明并不局限于上述实施方式，若对本发明的各种改动或变型不脱离本发明的精神和范围，这些改动和变型属于本发明的权利要求和等同技术范围之类，则本发明也意图包含这些改动和变动。

Claims (10)

1.一种用于祛黑美白的微针，所述微针上负载有活性成分，所述活性成分包括以下重量份数的成分：

2.根据权利要求1所述的微针，其特征在于，所述活性成分包括以下重量份数的成分：

3.权利要求1-2任一项所述的用于祛黑美白的微针的制备方法，包括以下步骤：

(1)微针溶液的制备：

将所述活性成分加入水中，充分搅拌至溶解，配制成微针溶液；

(2)微针的制备：

将上述微针溶液转移至微针模具中；将模具放入真空干燥箱中抽真空，以去除气泡；干燥；将微针从模具上剥离脱模，即得微针。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述模具为聚二甲基硅氧烷微针模具。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，抽真空之后，去除溢出模具孔槽的溶液，再进行干燥。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，所述抽真空的参数条件为：真空度为-60～-90kPa，保持3±1小时。

7.根据权利要求3-5任一项所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，所述干燥步骤在避光和3～5℃的环境中进行。

8.根据权利要求1或2所述的微针在美容产品中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述美容产品为微针贴，所述微针贴包括基底和若干所述微针，所述微针呈圆锥状，并与所述基底一体成型。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述微针贴还包括贴膜，所述微针贴通过所述基底固定于所述贴膜上，且所述贴膜可与该微针贴的作用部位黏贴固定。

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