CN114588133A - 一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法 - Google Patents

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朱镇森
王春立
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Abstract

本发明公开了一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，包括防粘层和位于所述防粘层一侧的背衬材料层，所述背衬材料层与所述防粘层之间设有与其相匹配的药膏层。有益效果：有效解决止痛贴剂易析晶、载药量低、生产工艺繁琐、易剥离、贴剂透皮速率低等问题，最终获得载药量大、起效快、皮肤贴合无剥离现象、实用性好、副作用小的羟考酮止痛外用贴剂。

Description

一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及止痛贴剂技术领域，具体来说，涉及一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法。
背景技术
羟考酮(oxycodone)是从生物碱蒂巴因(thebaine)中提取的半合成阿片类药物，作为强效镇痛药在临床上应用已有80多年的历史。由于羟考酮生物利用度高，给药途径多，因而在临床上应用广泛。但在临床发现在高剂量连续使用羟考酮后，突然中断或减量，部分病人有戒断综合征的发生。这提示羟考酮同样具有其他阿片类药物常见的不良反应。美国食品与药品监督管理局(FDA)与1997年批准，盐酸羟考酮控释片用于治疗需要服用数天阿片类镇痛药物的中、重度疼痛患者；
现有的止痛贴剂用到高分子聚异丁烯与低分子聚丁烯及松香类树脂，两种聚异丁烯的性状为类固体黏性极高的辅料，对制备过程中称量的要求极高，不易操作，而松香类树脂是贴剂中常用的增粘剂，但是其可促进膏体内原料药向背衬层渗透，降低膏体的药效。
针对相关技术中的问题，目前尚未提出有效的解决方案。
发明内容
针对相关技术中的问题，本发明提出一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，以克服现有相关技术所存在的上述技术问题。
为此，本发明采用的具体技术方案如下：
一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，包括防粘层和位于所述防粘层一侧的背衬材料层，所述背衬材料层与所述防粘层之间设有与其相匹配的药膏层。
作为优选的，所述防粘层为硅释放纸。
根据本发明的另一个方面，提供了一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，包括以下步骤；
将羟考酮溶解于软化剂中搅拌均匀形成混悬液；
添加苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、抗氧剂和充填剂以及其他成分的混合物，加热溶解，搅拌混合均匀，加入增粘剂(可选自石油树脂、脂环族饱和烃树脂中的一种或两种，优选脂环族饱和烃树脂)，搅拌均匀；
待上述膏体降温后，加入主药溶液及促透剂，搅拌均匀获得药膏。
作为优选的，所述软化剂为自石蜡硅油、硅油、高级脂肪酸、植物油中的一种或几种。
作为优选的，所述抗氧剂为丁基羟基苗香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯(BHT)、没食子酸丙醋(PG)、叔丁基对苯二酚(TBHQ)中的一种或几种，优选二丁基羟基甲苯(BHT)。
作为优选的，所述充填剂为可选自硬酯酸锌、二氧化钛、二氧化硅、氧化锌、碳酸钙、高岭土、阿伏苯宗中的一种或几种。
作为优选的，所述促透剂为自薄荷醇、月桂氮卓酮、氮酮、月桂酸、油酸、N,N-二甲基乙酸十二烷酯、N，N-二甲基异丙酸十二烷酯、N-甲基-2-吡咯烷酮、1-丁基-3-十二烷基-2-吡咯烷酮中的一种或几种。
作为优选的，所述背衬材料层2选择PTFE膜或聚氨酯薄膜通过粘胶剂与弹力布或无纺布粘合。
本发明的有益效果为：有效解决止痛贴剂易析晶、载药量低、生产工艺繁琐、易剥离、贴剂透皮速率低等问题，最终获得载药量大、起效快、皮肤贴合无剥离现象、实用性好、副作用小的羟考酮止痛外用贴剂。
附图说明
为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
图1是根据本发明实施例的一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂的结构示意图；
图2是根据本发明实施例的一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法的步骤流程图。
图中：
1、防粘层；2、背衬材料层；3、药膏层。
具体实施方式
为进一步说明各实施例，本发明提供有附图，这些附图为本发明揭露内容的一部分，其主要用以说明实施例，并可配合说明书的相关描述来解释实施例的运作原理，配合参考这些内容，本领域普通技术人员应能理解其他可能的实施方式以及本发明的优点，图中的组件并未按比例绘制，而类似的组件符号通常用来表示类似的组件。
根据本发明的实施例，提供了一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法。
实施例一；
如图1-2所示，根据本发明实施例的含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，包括防粘层和位于所述防粘层一侧的背衬材料层，所述背衬材料层与所述防粘层之间设有与其相匹配的药膏层。
所述防粘层为硅释放纸。
实施例二；
如图1-2所示，提供了一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，包括以下步骤；
将羟考酮溶解于软化剂中搅拌均匀形成混悬液；
添加苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、抗氧剂和充填剂以及其他成分的混合物，加热溶解，搅拌混合均匀，加入增粘剂(可选自石油树脂、脂环族饱和烃树脂中的一种或两种，优选脂环族饱和烃树脂)，搅拌均匀；
待上述膏体降温后，加入主药溶液及促透剂，搅拌均匀获得药膏。
所述软化剂为自石蜡硅油、硅油、高级脂肪酸、植物油中的一种或几种。
所述抗氧剂为丁基羟基苗香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯(BHT)、没食子酸丙醋(PG)、叔丁基对苯二酚(TBHQ)中的一种或几种，优选二丁基羟基甲苯(BHT)。
所述充填剂为可选自硬酯酸锌、二氧化钛、二氧化硅、氧化锌、碳酸钙、高岭土、阿伏苯宗中的一种或几种。
所述促透剂为自薄荷醇、月桂氮卓酮、氮酮、月桂酸、油酸、N,N-二甲基乙酸十二烷酯、N，N-二甲基异丙酸十二烷酯、N-甲基-2-吡咯烷酮、1-丁基-3-十二烷基-2-吡咯烷酮中的一种或几种。
所述背衬材料层选择PTFE膜或聚氨酯薄膜通过粘胶剂与弹力布或无纺布粘合。
实施例三；
如图1-2所示，提供了一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，包括以下步骤；
步骤S101、将羟考酮溶解于软化剂中搅拌均匀形成混悬液；
步骤S103、添加苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、抗氧剂和充填剂以及其他成分的混合物，加热溶解，搅拌混合均匀，加入增粘剂，搅拌均匀；
步骤S105、待上述膏体降温后，加入主药溶液及促透剂，搅拌均匀获得药膏。
综上所述，借助于本发明的上述技术方案，有效解决止痛贴剂易析晶、载药量低、生产工艺繁琐、易剥离、贴剂透皮速率低等问题，最终获得载药量大、起效快、皮肤贴合无剥离现象、实用性好、副作用小的羟考酮止痛外用贴剂。
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (8)

1.一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂，其特征在于，包括防粘层(1)和位于所述防粘层(1)一侧的背衬材料层(2)，所述背衬材料层(2)与所述防粘层(1)之间设有与其相匹配的药膏层(3)。
2.根据权利要求1所述的一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂，其特征在于，所述防粘层(1)为硅释放纸。
3.一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，其特征在于，用于所述含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂，包括以下步骤；
将羟考酮溶解于软化剂中搅拌均匀形成混悬液；
添加苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、抗氧剂和充填剂以及其他成分的混合物，加热溶解，搅拌混合均匀，加入增粘剂，搅拌均匀；
待上述膏体降温后，加入主药溶液及促透剂，搅拌均匀获得药膏。
4.根据权利要求3所述的一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，其特征在于，所述软化剂为自石蜡硅油、硅油、高级脂肪酸、植物油中的一种或几种。
5.根据权利要求4所述的一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，其特征在于，所述抗氧剂为丁基羟基苗香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯(BHT)、没食子酸丙醋(PG)、叔丁基对苯二酚(TBHQ)中的一种或几种，优选二丁基羟基甲苯(BHT)。
6.根据权利要求5所述的一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，其特征在于，所述充填剂为可选自硬酯酸锌、二氧化钛、二氧化硅、氧化锌、碳酸钙、高岭土、阿伏苯宗中的一种或几种。
7.根据权利要求6所述的一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，其特征在于，所述促透剂为自薄荷醇、月桂氮卓酮、氮酮、月桂酸、油酸、N,N-二甲基乙酸十二烷酯、N，N-二甲基异丙酸十二烷酯、N-甲基-2-吡咯烷酮、1-丁基-3-十二烷基-2-吡咯烷酮中的一种或几种。
8.根据权利要求7所述的一种含有羟考酮的皮肤外用止痛贴剂及其制备方法，其特征在于，所述背衬材料层(2)选择PTFE膜或聚氨酯薄膜通过粘胶剂与弹力布或无纺布粘合。
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