CN114209722B - 当归精油在制备具有除螨作用的药物或日化用品中的用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了当归精油在制备具有除螨作用的药物或日化用品中的用途。本发明通过对离体疥螨的杀灭试验，证实当归精油具有显著的杀疥螨的作用。本发明将当归精油制备成乳剂，经皮肤作用能治疗疥螨病，且效果显著，具有市场推广应用价值。

Description

当归精油在制备具有除螨作用的药物或日化用品中的用途

技术领域

本发明具体涉及当归精油在制备具有除螨作用的药物或日化用品中的用途。

背景技术

当归是我国一种常见的中草药。研究显示，当归精油具有解痉、抗炎镇痛等广泛的药理作用。例如促进心血管作用增强：当归提取物能有效抵抗心肌缺血情况，有研究通过对豚鼠应用当归进行实验，结果发现，应用当归后，豚鼠血流量明显增加，冠状动脉有所扩张，说明当归不仅能避免豚鼠发生心肌损伤，还能促进其心脏不良症状得到有效缓解；改善血液循环系统：当归挥发油可有效抑制心肌细胞肥大、促进血管痉挛缓解、血管扩张以及能抗心律失常，另外，中性挥发油的非酚成分能够促进心肌收缩力降低，阿魏酸能保护血管内膜，溶解血浆纤维蛋白，对自由基进行清除，达到抗动脉粥样硬化作用。

疥螨发育过程中其分泌的毒素、排泄物以及死亡虫体等会引起周围组织或器官的炎症反应和过敏反应。治疗疥螨病，常用外用杀虫剂，如硫磺软膏，扑灭司林软膏，林旦乳膏等，局部瘙痒还可以同时配合止痒药物，如炉甘石洗剂，口服氯雷他定。但这些药物都不能长期使用且存在明显的副作用。

目前还没有关于当归精油用于杀疥螨的研究，更没有将当归精油制备成制剂用于疥螨病的治疗。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了当归精油在制备具有除螨作用的药物或日化用品中的用途。

进一步地，所述药物是杀螨虫的药物；所述日化用品是杀螨虫的日化用品。

更进一步地，所述螨虫包括痒螨、尘螨、蒲螨、蠕形螨、疥螨。

更进一步地，所述螨虫为疥螨。

进一步地，所述药物是以当归精油为活性成分，加上药品上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂；所述日化用品是以当归精油为活性成分，加上日化用品上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

更进一步地，所述制剂为外用制剂；所述外用制剂为膏剂、溶液剂、乳剂、膜剂、喷雾剂。

本发明提供了一种具有除螨作用的乳剂，它是由包括如下重量百分比的原料制备而成：

当归精油10～15％，表面活性剂15～20％，助表面活性剂5～10％，其余为水。

进一步地，它是由包括如下重量百分比的原料制备而成：

当归精油12％，表面活性剂18.6％，助表面活性剂9.3％，其余为水。

更进一步地，所述表面活性剂为Tween-80；助表面活性剂为乙醇。

本发明最后提供了一种制备前述乳剂的方法，它包括如下步骤：

1)按配比称取原料；

2)取表面活性剂和助表面活性剂混匀，加入当归精油混匀得油相；

3)取油相，搅拌同时加水，即得。

本发明当归精油在制备具有除螨作用的药物或日化用品中的用途，通过对离体疥螨的杀灭试验，证实当归精油具有显著的杀疥螨的作用。本发明将当归精油制备成乳剂，经皮肤作用能治疗疥螨病，且效果显著，具有市场推广应用价值。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

附图说明

图1四种浓度当归精油作用于离体疥螨不同时间段的致死率

图2不同浓度当归精油在1h,4h,8h内体外作用下疥螨的死亡率

具体实施方式

本发明具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，可通过购买市售产品获得，其中，当归精油还可通过购买当归药材，采用水蒸气蒸馏法提取获得。

实施例1、本发明除螨乳剂

配方：当归精油12％，Tween-80 18.6％，乙醇9.3％，其余为水；

制备方法：

1)按配比称取原料；

2)取Tween-80和乙醇混匀，加入当归精油混匀得油相；

3)取油相，搅拌同时加水，即得。

实施例2、本发明除螨乳剂

配方：当归精油10％，Tween-80 15％，乙醇5％，其余为水；

制备方法：

1)按配比称取原料；

2)取Tween-80和乙醇混匀，加入当归精油混匀得油相；

3)取油相，搅拌同时加水，即得。

实施例3、本发明除螨乳剂

配方：当归精油15％，Tween-80 20％，乙醇10％，其余为水；

制备方法：

1)按配比称取原料；

2)取Tween-80和乙醇混匀，加入当归精油混匀得油相；

3)取油相，搅拌同时加水，即得。

以下通过试验例来说明本发明的有益效果。

试验例1当归精油杀疥螨研究

一、实验方法

1、药物配置

当归精油：配置5％吐温溶液作为稀释液，称取相应的当归精油溶解稀释得到浓度为1，2，4，8mg/ml的当归精油溶液。

2、病料采集

取自然感染疥螨的病兔患处结痂置于清洗消毒过的平皿中。将平皿置于 35℃的恒温培养箱中，约一小时后可见大量疥螨从患部皮肤爬出，在显微镜下进行形态学鉴定后收集备用。

3、当归精油杀螨活性测定

①离体实验分为阴性对照组、实验组和阳性对照组，阴性对照组为5％吐温，实验组是当归精油溶液，阳性对照组为1％伊维菌素；

②采用塑封袋法，即在塑封袋(4.0x6.0cm)左上角用眼科剪剪去约3*1mm 菱形缺口，采用医用透气胶布封闭，内部涂少量凡士林避免螨虫粘住，做透气处理。在做好透气处理的塑封袋中加入滤纸(滤纸边缘与塑封袋内部边缘贴合，大小为5.2x4.0cm)。

③用解剖针随机挑取30只健康活疥螨放入每个塑封袋，阴性对照组和阳性对照组分别加入5％吐温溶液和1％伊维菌素溶液，实验组加入8mg/ml的当归精油溶液200ul，均置于25℃，相对湿度75％的恒温培养箱内进行培养；

④按一定的时间间隔(15min观察一次，至30min后每1h观察一次，至 2.5h后每2h观察一次，直至实验组螨虫全部死亡)在光学显微镜下观察并记录疥螨存活情况。记录每次观察死亡螨虫数量及螨虫全部死亡时间；

⑤重复实验三次，取得平均数值。

4、当归精油半数致死浓度(LC50)和半数致死时间(LT50)测定

若经上述实验证明，当归精油在体外对疥螨有杀灭作用，则进行实验测定药物的半数致死浓度(LC50)和半数致死时间(LT50)。具体操作步骤如下：

①实验分为五组，Ⅰ组为对照组是5％吐温，Ⅱ-Ⅴ组是浓度分别为1，2，4， 8mg/ml的当归精油溶液；

②采用塑封袋法，即在塑封袋(4.0x6.0cm)左上角用眼科剪剪去约3*1mm 菱形缺口，采用医用透气胶布封闭，内部涂少量凡士林避免螨虫粘住，做透气处理。在做好透气处理的塑封袋中加入滤纸(滤纸边缘与塑封袋内部边缘贴合，大小为5.2x4.0cm)。

③用解剖针随机挑取30只健康活疥螨放入每个塑封袋，阴性对照组加入 5％吐温溶液，实验组分别加1，2，4，8mg/ml的当归精油溶液各200ul，均置于25℃，相对湿度75％的恒温培养箱内进行培养；

④按照上述时间间隔在光学显微镜下观察并记录疥螨死亡情况，直至所有螨虫死亡；

⑤重复实验三次。

5、检测指标与检测方法

虫体死亡判定标准：虫体肢节不动，轻微加温，肢节颤动为麻痹；螨虫肢节不动,于热源上轻微加热时亦无复苏现象,或者虫体发生皱缩、变色、变形者判为死亡。

在40×10倍光学显微镜下，持续观察虫体鳌肢或足爪一分钟，不动虫体使用解剖针刺激，仍然不动的虫体，初步判定为死亡；常温下三十分钟后，再次观察足爪一分钟，仍然未见活动的虫体判定为死亡。

6、数据处理

死亡率(％)＝100×死虫数/试虫数

校正死亡率(％)＝100×[处理组死亡率-对照组死亡率/(1-对照组死亡率)]

数据以“平均数±标准差”表示，采用SPSS17.0软件进行统计分析，通过 t检验进行显著性分析，采用两变量相关分析评价死亡率与浓度或时间之间的关系，应用几率值回归模型与加权回归分析法，求出LC50和LT50及其 95％置信限和毒力回归方程。

二、实验结果

1、当归精油杀螨活性

阳性对照组,阴性对照组和实验组在体外对疥螨的杀灭结果如表1所示， 8mg/ml当归在0.5h起即对疥螨具有杀灭效果，并随着时间当归精油对疥螨的杀灭能力越强，疥螨的死亡率越高，在24h内杀死全部疥螨。1％伊维菌素对疥螨具有显著杀灭效果，在0.5h对疥螨的杀灭率达93.3％，在1h内疥螨的死亡率达100％。5％吐温试剂作为阴性对照组，在观察记录的时间段内对疥螨不具有杀灭效果。

表1 8mg/ml当归对疥螨体外作用不同时间的疥螨死亡率

2、当归精油半数致死浓度(LC50)和半数致死时间(LT50)测定

不同浓度的当归精油溶液对离体疥螨的作用效果如图1所示，8mg/ml 当归精油对疥螨的杀灭效果最强，1mg/ml当归精油组，疥螨的死亡率相对最低。8mg/ml当归精油溶液在1h对疥螨的杀灭率达46.7％，在24h内疥螨的死亡率达100％。

根据螨虫在不同时间的死亡率，利用SPSS软件进行相关性检验，四个浓度当归作用下疥螨的死亡虫数与作用时间显著相关(P＜0.05)，进行时间与疥螨供试虫数,死亡虫数关系的回归曲线分析，可得不同当归浓度对疥螨作用的半数致死时间(LT50)。8mg/ml当归使半数螨虫死亡的时间最短为 1.168±0.18h。通过8mg/ml,4mg/ml,2mg/ml,1mg/ml当归预测的LT50分别为 1.22h,2.24h,3.60h,6.39h可以得出，随着当归体外作用疥螨的半数致死时间随浓度升高而缩短。

四种浓度当归试剂体外作用于疥螨1h内，螨虫的死亡率均小于等于 50％，体外作用时间超过8h后，螨虫的死亡率均大于50％，如图2所示为 8mg/ml,4mg/ml,2mg/ml,1mg/ml当归溶液体外作用疥螨1h,5h,10h时螨虫的平均死亡率。利用SPSS软件进行当归浓度与疥螨死亡率关系的回归曲线分析，可得不同作用时间下当归精油对疥螨作用的半数致死浓度(LC₅₀)。当归精油作用下疥螨的死亡率与当归浓度显著相关(P＜0.05)，体外作用1h,4h,8h，当归精油的半数致死浓度分别为9.42mg/ml，2.46mg/ml，0.65mg/ml，可以看出当归体外作用疥螨的半数致死浓度随着时间延长而降低。

实施例2当归精油微乳临床应用

1、当归精油微乳的制备及表征

以Tween-80作为表面活性剂，选择无水乙醇作为助表面活性剂，配置表面活性剂与助表面活性剂的混合液，两者的质量比为2:1，用磁力搅拌器搅拌均匀，静置平衡；往上述液体中加入质量比为7:3的当归精油，搅拌均匀作为油相混合物，随后往油相中边搅拌边滴加水来获得澄清透明的微乳液，最终使水分含量为60％。经过制备，微乳中精油的最终浓度为12％，最终经过系列表征，精油微乳的电导率和粒径分别为，102mS/m和14.4nm。亦可同法配置不同浓度的精油微乳。

2、当归精油微乳的动物试验及结果

根据体外的杀螨结果，我们配制了0.1％到12％浓度的精油乳液，用于螨虫确诊家兔的治疗，治疗时采用外用喷雾，治疗7d后观察，当药物浓度大于 0.9％时，病兔表现出显著的恢复，患处痂皮脱落，并长出新毛。当药物浓度超过12％时，不能成乳。

综上，本发明当归精油在制备具有除螨作用的药物或日化用品中的用途，通过对离体疥螨的杀灭试验，证实当归精油具有显著的杀疥螨的作用。本发明将当归精油制备成乳剂，经皮肤作用能治疗疥螨病，且效果显著，具有市场推广应用价值。

Claims (9)

1.当归精油在制备具有除螨作用的药物或日化用品中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述药物是杀螨虫的药物； 所述日化用品是杀螨虫的日化用品。

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述螨虫包括痒螨、尘螨、蒲螨、蠕形螨、疥螨。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述螨虫为疥螨。

5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述药物是以当归精油为活性成分，加上药品上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂；所述日化用品是以当归精油为活性成分，加上日化用品上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述制剂为外用制剂；所述外用制剂为膏剂、溶液剂、乳剂、膜剂、喷雾剂。

7.一种具有除螨作用的乳剂，其特征在于：它是由包括如下重量百分比的原料制备而成：

当归精油12%，表面活性剂18.6%，助表面活性剂 9.3%，其余为水。

8.根据权利要求7所述的乳剂，其特征在于：所述表面活性剂为Tween-80；助表面活性剂为乙醇。

9.一种制备权利要求7~8任一项所述乳剂的方法，其特征在于：它包括如下步骤：

1）按配比称取原料；

2）取表面活性剂和助表面活性剂混匀，加入当归精油混匀得油相；

3）取油相，搅拌同时加水，即得。

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