CN114206299A - 去头屑组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种去头屑组合物，其包含特定比率范围内的衣康酸或其酯和苯甲酸或其盐的协同组合。所述组合物可用于个人清洁，并且尤其优选作为洗发剂或毛发调理剂递送。

Description

去头屑组合物

技术领域

本发明涉及去头屑组合物。本发明更具体地涉及用于毛发和头皮的个人护理或清洁组合物，其包含相互作用以提供协同去头屑益处的活性物质。

背景技术

本发明涉及用于清洁特别适用于个人护理和清洁的去头屑组合物。更具体地，本发明涉及身体，特别是毛发和头皮的护理或清洁。

毛发护理组合物通常提供清洁或调理益处或两者的组合。这种组合物一般包含一种或多种清洁表面活性剂，其通常有助于清洁毛发和/或头皮，去除不需要的污垢、颗粒和脂肪物质。此外，通过毛发护理组合物提供去头屑益处。头屑是影响全球许多人的问题。这种情况表现为死皮细胞团块从头皮脱落。这些颜色是白色的并且表现出美学上令人不快的外观。造成头屑的因素是马拉色菌属酵母(一种真菌)的某些成员。为了解决这些问题，已经开发去头屑产品为毛发清洁洗发剂的形式。已知去头屑洗发剂的示例包括月桂基醚硫酸钠(一种乙氧基化阴离子表面活性剂)与去头屑剂的组合。用于毛发护理的典型去头屑剂为吡啶硫酮金属(例如吡啶硫酮锌(ZPTO))，羟甲辛吡酮(吡罗克酮乙醇胺)，唑类抗微生物剂(例如氯咪巴唑)，硫化硒及其组合。发明人已尝试研发新的去头屑活性物质或已知活性物质的组合，该组合协同地组合以提供等于或优于上述活性物质的功效。他们尝试了活性物质的各种组合，并最终偶然发现具有至少羧基基团的特定羧酸，即衣康酸或其酯与苯甲酸或其盐的组合，其以非常特定的比率范围令人惊讶地发挥所需的抗真菌功效，从而显示出去头屑益处的潜力。

据发明人所知，包含如本文要求保护的组合的抗微生物组合物迄今尚未人所知或公开。

因此，本发明的目的是从已知材料的组合提供去头屑益处。

发明内容

根据第一方面，公开了一种抗微生物组合物，其包含衣康酸或其酯和苯甲酸或其盐；以及包含水和表面活性剂的化妆品可接受的载体；其中所述衣康酸或其酯与苯甲酸或其盐的重量比为1:40至40:1；并且其中所述衣康酸的酯是衣康酸二甲酯。

另一方面涉及一种抑制秕糠马拉色菌(M.furfur)生长的方法，其包括将第一方面的组合物施用于所需皮肤或头皮表面上。

本发明的另一方面涉及一种组合物在抗头屑中的用途，所述组合物包含衣康酸或其酯和苯甲酸或其盐的组合物；以及包含水和表面活性剂的化妆品可接受的载体；其中所述衣康酸或其酯和苯甲酸或其盐的重量比为1:40至40:1；并且其中所述衣康酸的酯是衣康酸二甲酯。

具体实施方式

通过阅读以下详细描述和所附权利要求，这些和其它方面、特征和优点对于本领域普通技术人员将变得显而易见。为了避免疑问，本发明的一个方面的任何特征可用于本发明的任何其它方面。词语“包含”旨在表示“包括”，但不一定是“由…组成”或“由…构成”。换言之，所列出的步骤或选项不需要是穷举性的。应注意，以下描述中给出的示例旨在阐明本发明，而不旨在将本发明限于这些示例本身。类似地，除非另有说明，所有百分比均为重量/重量百分比。除了在工作示例和对比示例中，或另外明确说明，本说明书和权利要求书中表示材料的量或反应条件、材料的物理性质和/或用途的所有数字应理解为由词语“约”修饰。以“x至y”的形式表示的数值范围应理解为包括x和y。当针对特定特征以“x至y”的格式描述多个优选范围时，应理解还涵盖组合不同端点的所有范围。换言之，在指定任何值范围时，任何特定的上限值可以与任何特定的下限值相关联。

本文所发现的本发明的公开内容被认为覆盖了权利要求中所发现的所有实施方案，这些实施方案是彼此多重从属的，而尽管事实是权利要求可能在没有多重从属或冗余的情况下被发现。

如果关于本发明的特定方面(例如本发明的组合物)公开了特征，经过必要修改，这种公开也被认为适用于本发明的任何其它方面(例如本发明的方法)。

本文所用的“去头屑组合物”是指包括用于局部施用于哺乳动物(尤其是人)的皮肤、毛发和/或头皮的组合物，以消除或最小化其上的微生物群，优选涉及头屑的真菌。通常将这种组合物施用于身体的所需局部表面上，然后优选在数分钟后冲洗。它包括施用于人体的任何产品，也用于改善外观、清洁、气味控制或一般美感。本发明的组合物可以是液体、乳液、乳膏、泡沫、磨砂膏、凝胶或条的形式。这种组合物的非限制性示例包括洗去型洗发剂、洗发剂兼调理剂、淋浴凝胶剂、毛发护理液或凝胶剂或条。本发明的组合物最优选为常规乳液或半液体形式的洗发剂。

根据第一方面，公开了一种去头屑组合物，其包含两种活性物质即衣康酸或其酯和苯甲酸或其盐的组合。

衣康酸是有机不饱和二羧酸。它是其中一个甲基氢被羧酸基团取代的甲基丙烯酸。衣康酸的其它名称是2-亚甲基琥珀酸，亚甲基丁二酸。衣康酸的分子量为130.1g/mol。它可作为干燥的白色粉末获得。在水中的溶解度为1g/12ml。衣康酸是由各种真菌天然产生的，真菌如土曲霉(Aspergillus terreus)，玉米黑粉菌(Ustilago zeae)和玉米黑粉菌(Ustilago maydis)以及酵母念珠菌属(Candida sp.)。土曲霉用于衣康酸的工业生产。衣康酸聚合物广泛用于清洁和卫生、能源和工业、表面涂层和农业。它广泛用于毛发调理凝胶剂和气味控制产品中。

衣康酸具有以下结构：

衣康酸酯也可用于本发明的组合物中。合适的衣康酸酯是衣康酸二甲酯或衣康酸二丁酯，优选衣康酸二甲酯。

本发明的组合物包含苯甲酸或其盐。可以包括的合适的苯甲酸盐是苯甲酸钠。

苯甲酸是包含带有羧酸取代基的苯环核的化合物。它具有作为抗微生物食品防腐剂的作用。苯甲酸可以白色结晶固体获得。它微溶于水。在钴和锰盐作为催化剂存在下，通过甲苯与氧气在约200℃的温度下在液相中反应制备商用苯甲酸。酸性食品和饮料如果汁(柠檬酸)、发泡饮料(二氧化碳)、软饮料(磷酸)、泡菜(醋)或其它酸化食品均用苯甲酸保存。苯甲酸的结构为：

衣康酸或其酯与苯甲酸或其盐的重量比优选为1:9至9:1。

能够产生去头屑功效的衣康酸或其酯的浓度优选为组合物重量的0.01-2％、优选0.1-2％。

优选地，苯甲酸或其盐以组合物重量的0.01-2％、优选0.1-2％包含于组合物中。优选地，衣康酸或其酯和苯甲酸或其盐的总量以组合物重量的0.15-3％、优选0.2-2％包含于组合物中。

本发明的组合物还包含化妆品可接受的载体。优选选择载体使得本发明的组合物可以作为个人清洁组合物递送。根据一个方面，化妆品可接受的载体是水或水溶液。根据另一个优选方面，所述载体还包含表面活性剂。所述化妆品可接受的载体使得所述组合物可以作为洗发剂、调理剂、沐浴露、洗手或洗脸产品、乳膏、乳液、凝胶剂、粉末、软膏或皂条制备。

根据本发明的另一个优选方面，所述组合物是洗发剂、毛发调理剂或沐浴产品，最优选洗发剂或毛发调理剂组合物。当如此配制时，所述组合物还包含化妆品可接受的载体，其选自阴离子、阳离子或两性或两性离子表面活性剂。根据本发明特别优选的方面，所述组合物是洗发剂。本发明的组合物，尤其是洗发剂，使用阴离子表面活性剂例如烷基硫酸盐和/或乙氧基化烷基硫酸盐表面活性剂配制。这些阴离子表面活性剂优选以组合物重量的1-20％、优选2-16％、更优选3-16％的含量存在。优选的烷基硫酸盐是C8-18烷基硫酸盐，更优选C12-18烷基硫酸盐，优选为具有增溶阳离子如钠、钾、铵或取代铵的盐的形式。

优选的烷基醚硫酸盐是具有下式的那些：RO(CH₂CH₂O)_nSO₃M；

其中R为具有8-18个(优选12-18个)碳原子的烷基或烯基；n是具有大于至少0.5，优选1-3，更优选2-3的平均值的数字；并且M是增溶阳离子，例如钠、钾、铵或取代铵。一个示例是月桂基醚硫酸钠(SLES)。SLES的平均乙氧基化度为0.5-3，特别优选1-3。

根据本发明的洗发剂组合物可包含一种或多种其它阴离子清洁表面活性剂，其是化妆品上可接受的并适于局部施用于毛发。

优选地，本发明的组合物还包含两性表面活性剂，优选甜菜碱表面活性剂，优选烷基酰胺丙基甜菜碱表面活性剂，例如椰油酰胺丙基甜菜碱。在一个优选的实施方案中，所述组合物包含0.1-10重量％，优选0.5-8重量％，更优选1-5重量％的甜菜碱表面活性剂。

为了增强活性物质从本发明组合物(尤其是洗发剂)的沉积，通常在其中包含阳离子聚合物。在本发明中，也优选的是组合物还包含0.01-2.0％的阳离子聚合物。所述阳离子聚合物优选是瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵。瓜尔胶聚合物主要含有半乳甘露聚糖聚合物链。根据瓜尔胶水解和阳离子化程度，所述聚合物有不同的分子量和阳离子取代度。所述阳离子聚合物优选以组合物重量的0.04-0.5％、更优选0.08-0.25％存在。

所述组合物的pH优选等于或高于4.0，更优选为5.0-10.0。

优选地，本发明的组合物还包含悬浮剂。合适的悬浮剂选自聚丙烯酸、丙烯酸的交联聚合物、丙烯酸与疏水单体的共聚物、含羧酸的单体与丙烯酸酯的共聚物、丙烯酸与丙烯酸酯的交联共聚物、杂多糖树胶和结晶长链酰基衍生物。

如果包含悬浮剂，悬浮剂通常以基于组合物总重量以悬浮剂总重量计0.1-10％、优选0.5-6％、更优选0.5-4％的含量存在于本发明的洗发剂组合物中。

本发明的组合物可以含有用于增强性能和/或消费者可接受性的其它成分。这种成分包括香料、染料和颜料、pH调节剂、珠光剂或遮光剂、粘度调节剂、防腐剂和天然毛发营养素如植物性药材、水果提取物、糖衍生物和氨基酸。

本发明的组合物优选是水基的。它优选包含大量的水，优选占组合物重量的70-95％。

当调理益处待通过本发明的组合物提供时，所述组合物被称为毛发调理剂。通常，用于毛发护理组合物中的最流行的调理剂是水不溶性油性物质如矿物油，天然存在的油类如甘油三酯和硅酮聚合物。调理益处是通过将油性材料沉积到毛发上形成膜来实现的，这使得毛发在润湿时更容易梳理并且在干燥时更易处理。特别有用的调理剂是硅酮化合物，优选非挥发性硅酮化合物。有利地，本文的组合物可包含一种或多种硅酮。硅酮是以分散或悬浮颗粒形式存在的调理剂。它们旨在沉积在毛发上，在用水冲洗毛发后留下。合适的硅油可包括聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物及其混合物。氨基硅酮通常与洗发剂组合物一起配制。氨基硅酮是含有至少一个伯胺、仲胺、叔胺或季铵基团的硅酮。也可以使用高分子量的硅酮胶。另一种有用的类型是交联硅酮弹性体，例如聚二甲基硅氧烷/乙烯基/聚二甲基硅酮交联聚合物(例如Dow Corning 9040和9041)。

存在于组合物中硅酮的量是以毛发护理组合物重量的约0.1-约10重量％，优选约0.1-约8重量％，更优选约0.3-约5重量％。

组合物的pH优选等于或高于4.0，更优选为5.0-7.0。

毛发调理组合物通常包含选自阳离子表面活性剂的调理表面活性剂，单独使用或混合使用。用于本发明调理剂组合物的合适阳离子表面活性剂包括十六烷基三甲基氯化铵、山嵛基三甲基氯化铵、鲸蜡基氯化吡啶、四甲基氯化铵、四乙基氯化铵、辛基三甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基氯化铵、辛基二甲基苄基氯化铵、癸基二甲基苄基氯化铵、硬脂基二甲基苄基氯化铵、双十二烷基二甲基氯化铵、双十八烷基二甲基氯化铵、牛油三甲基氯化铵、二氢化牛油二甲基氯化铵(例如，来自Akzo Nobel的Arquad 2HT/75)、椰油三甲基氯化铵、PEG-2-油基氯化铵及其相应的氢氧化物。

用于所述组合物的最优选的阳离子表面活性剂是硬脂酰氨丙基二甲胺、山嵛基三甲基氯化铵或硬脂基三甲基氯化铵。在本发明的调理剂中，阳离子表面活性剂的含量通常为组合物重量的0.1％-5％、优选0.5-2.5％。

优选地，本发明的毛发调理组合物还可以另外包含脂肪醇。脂肪醇和阳离子表面活性剂在调理组合物中的组合使用被认为是特别有利的，因为这导致其中分散有阳离子表面活性剂的层状相的形成。

本发明调理剂中脂肪醇的含量通常为组合物重量的0.5-10％、优选0.1-8％、更优选0.2-7％、最优选0.3-6％。阳离子表面活性剂与脂肪醇的重量比合适地为1:1-1:10、更优选1:1.5-1:8、最优选1:2-1:5。

本发明的组合物可用于皮肤护理，例如身体洗涤、手部洗涤或面部洗涤。抗微生物组合物还可包含表面活性剂。优选的表面活性剂是非离子表面活性剂，如C₈-C₂₂，优选C₈-C₁₆脂肪醇乙氧基化物，当产品为液体形式时，其包含1-8个环氧乙烷基团。优选地，所述表面活性剂选自伯烷基硫酸盐、仲烷基磺酸盐、烷基苯磺酸盐或乙氧基化烷基硫酸盐。所述组合物可以进一步包含阴离子表面活性剂，例如烷基醚硫酸盐，优选具有1-3个环氧乙烷基团的那些，来自天然或合成来源和/或磺酸。特别优选月桂基醚硫酸钠。烷基多糖苷也可存在于所述组合物中，优选碳链长度为C6-C16的那些。

因此，在高度优选的方面，所述组合物包括选自阴离子表面活性剂、脂肪酸酰胺、烷基硫酸盐、直链烷基苯磺酸盐及其组合的表面活性剂。

当存在表面活性剂时，所述抗微生物组合物优选包含以组合物重量计1％-90％的表面活性剂。

当使用表面活性剂时，特别优选的表面活性剂是皂。皂是用于本发明抗微生物组合物的个人洗涤应用的合适表面活性剂。所述皂优选C₈-C₂₄皂，更优选C₁₀-C₂₀皂，和最优选C₁₂-C₁₈皂。所述皂的阳离子可以是碱金属、碱土金属或铵。优选地，所述皂的阳离子选自钠、钾或铵。更优选地，所述皂的阳离子是钠或钾。

典型的脂肪酸共混物由以皂重量计5％-30％的椰子脂肪酸和70％-95％的脂肪酸组成。衍生自其它合适的油/脂肪如花生、大豆、牛脂、棕榈、棕榈仁等的脂肪酸也可以其它所需比例使用。

当存在皂时，本发明的皂优选以组合物重量的1-90％、优选10-85％、更优选25-75％的量存在。

优选的组合物可以包括其它已知的成分，例如香料、颜料、防腐剂、润肤剂、防晒剂、乳化剂、胶凝剂和增稠剂。这些成分的选择将主要取决于组合物的形式。

水是优选的载体。当水存在时，其优选以组合物重量的至少1％、更优选至少2％、进一步优选至少5％存在。当水是载体时，优选的液体组合物包含10-99.8重量％的水。

根据本发明还公开了所述组合物用于提供去头屑益处的非治疗用途。以下非限制性示例进一步说明本发明的优选实施方案。除非另有说明，示例和整个说明书中提及的所有百分比均基于总重量。

实施例

实施例1-6：根据本发明的组合物的抗真菌功效：包含衣康酸和苯甲酸钠的组合物

如下文所述，对表1中给出的样品进行它们对秕糠马拉色菌的抗真菌功效的测试。

抗真菌活性：

试验中使用的试验菌为秕糠马拉色菌14521。秕糠马拉色菌从含有1％玉米油的YPD琼脂平板(酵母提取物蛋白胨葡萄糖培养基)中的甘油储备物中再生。YPD的组成是酵母提取物10g/升，葡萄糖20g/升，蛋白胨20g/升和琼脂糖0.15％。将平板在30℃下温育72小时以形成真菌菌落。在YPD肉汤中，使用来自平板的菌落制备秕糠马拉色菌的悬浮培养物。使用分光光度计将悬浮培养物的光密度调节至0.6。使用YPD肉汤以1:10的比率稀释该混悬液，并将100μl的该培养物添加到96孔测试板的各个孔中。为每个测试浓度制备4×浓度的测试成分(衣康酸和苯甲酸钠)的原液，例如对于0.125％测试浓度的衣康酸/苯甲酸钠，在YPD肉汤中制备0.5％的原液。将50μl的每种测试成分添加到100μl的秕糠马拉色菌培养物中，使最终体积达到200μl。在仅含有一种测试成分(仅含衣康酸或苯甲酸钠)的孔中，将50μl的测试成分添加到100μl的真菌培养物中，然后用YPD肉汤将体积补足至200μl。将平板在30℃下温育72小时。温育后，将10μl的1％刃天青添加到每个孔中，并在30℃下温育18小时。刃天青(7-羟基-3H-吩恶嗪-3-酮10-氧化物)是蓝色染料，其在细胞活力测定中用作氧化还原指示剂。活细胞中的脱氢酶还原刃天青(蓝色和非荧光)以形成红色荧光染料试卤灵。含有活细胞的孔呈粉红色，并且含有死细胞的孔呈蓝色/紫色。成分或成分的组合的抗真菌功效基于显色计算。

使用分级抑菌浓度(ΣFIC)评价协同作用

使用ΣFIC方法评估具有协同抗真菌益处的测试成分的组合。使用下式计算组合的ΣFIC

组合A+B的-∑FIC＝[A的浓度]/A的MIC+[B的浓度]/B的MIC，其中MIC是成分的最小抑菌浓度(MIC)。测试成分的MIC是抑制所测试的微生物生长所需成分的最低浓度。

所用的各种活性物质的MIC如下进行测定：

衣康酸：0.25重量％

苯甲酸钠：0.5重量％

衣康酸二甲酯：0.5重量％

各种组合的∑FIC值在下表1中给出：

表1

上表1中的数据表明，在所要求的重量比范围内的衣康酸和苯甲酸钠的组合产生了协同抗真菌活性。

实施例7-14：根据本发明的组合物的抗真菌功效：包含衣康酸二甲酯和苯甲酸钠 的组合物

如上文所述，对表2中给出的样品进行它们对秕糠马拉色菌的抗真菌功效的测试。

抗真菌活性：

各种组合的ΣFIC值在下表2中给出：

表2

上表2中的数据表明，在所要求的重量比范围内衣康酸二甲酯和苯甲酸钠的组合产生了协同抗真菌活性。

Claims (10)

1.一种抗微生物组合物，其包含衣康酸或其酯和苯甲酸或其盐；以及包含水和表面活性剂的化妆品可接受的载体；

其中所述衣康酸或其酯与苯甲酸或其盐的重量比为1:40至40:1；并且

其中所述衣康酸的酯是衣康酸二甲酯。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述苯甲酸的盐是苯甲酸钠。

3.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述衣康酸或其酯与苯甲酸或其盐的重量比为1:9至9:1。

4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中衣康酸或其酯的浓度为所述组合物重量的0.01-2.0％。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中苯甲酸或其盐的浓度为所述组合物重量的0.01-2.0％。

6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中衣康酸或其酯和苯甲酸或其盐的总量为所述组合物重量的0.15-3％，优选0.2-2％。

7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物为洗发剂或毛发调理剂。

8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述表面活性剂选自阴离子、阳离子、两性或两性离子表面活性剂。

9.一种抑制秕糠马拉色菌生长的方法，其包括将前述权利要求中任一项所述的组合物施用于所需皮肤表面上。

10.一种组合物用于抗头屑的用途，所述组合物包含衣康酸或其酯和苯甲酸或其盐；以及包含水和表面活性剂的化妆品可接受的载体；其中所述衣康酸或其酯与苯甲酸或其盐的重量比为1:40至40:1；并且其中所述衣康酸的酯是衣康酸甲酯。