CN112920132A - 一种作为免疫调节剂的小分子非核苷类化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种小分子非核苷类靶向CD73的免疫调节剂的结构、制备方法及其用途。其结构如通式(I)所示,其中,R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、W基团的定义同权利要求书。该类化合物作用于CD73蛋白,阻断CD73蛋白与其底物的相互作用,可用于癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病、神经退行性疾病治疗和/或诊断药物和/或组合物的制备。

Description

一种作为免疫调节剂的小分子非核苷类化合物
技术领域
本发明涉及一种小分子非核苷类免疫调节剂的化学结构、制备方法及其用途。属于生物医药领域。
背景技术
CD73,又称胞外-5′-核苷酸酶(e5NT),是由NT5E基因编码的膜蛋白,分子量为70KD。CD73高表达于许多免疫细胞、癌细胞的表面,是导致肿瘤微环境免疫抑制的重要因素,与多种实体瘤的不良预后密切相关。CD73的一个功能是酶功能,参与嘌呤核苷酸的补救合成途径,水解单磷酸腺苷(AMP)生成腺苷。CD73通过葡糖基磷脂酰肌醇(GPI)锚定在多种细胞膜的表面,形成Open型与Closed型两种同源二聚体。当CD73处于Closed型时,其含有的锌离子与AMP的磷酸基结合,在His118等氨基酸的参与下,将AMP水解为腺苷。在缺氧肿瘤微环境中,细胞的死亡导致肿瘤细胞外产生高水平的三磷酸腺苷(ATP)。ATP进一步被CD39催化水解生成AMP,AMP最终被CD73水解为腺苷。生成的腺苷通过激活G蛋白偶联受体的四种亚型之一来控制多种生理反应。由于其作为腺苷的主要细胞外来源的作用,CD73已成为组织内稳态和免疫、炎症、疼痛、缺血、组织纤维化和癌症相关的病理生理反应的重要调节因子,并成为炎症、慢性疼痛、缺氧和癌症治疗的理想靶点。CD73催化产生的腺苷主要通过以下几个方面发挥免疫抑制作用:1)肿瘤细胞外高水平的腺苷与其受体结合,这一作用减弱了细胞毒T淋巴细胞(CTL)、自然杀伤(NK)细胞、巨噬细胞、树突状细胞等免疫细胞的反应;2)增强调节性T细胞(Treg)的抑制能力、巨噬细胞M2的分化以及骨髓来源的抑制性细胞(MDSC)的增殖。抑制CD73的活性能够降低肿瘤微环境中腺苷的含量,阻断腺苷介导的免疫抑制。CD73的另一个功能是非酶功能,参与细胞跨膜信号转导、细胞粘附及迁移等生理功能。因此,CD73抑制剂能够用于制备CD73水平或活性过高引起的相关疾病的治疗和/或诊断药物,如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病、神经退行性疾病的治疗和/或诊断药物。
发明内容
本发明公开了一系列作用于CD73蛋白,抑制CD73生物学功能的小分子化合物的化学结构、制备方法及其用途。
1.本发明的化合物具有以下通式,或为其药物可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、水合物、共晶或前药;
Figure BDA0002895515620000021
其中:
X选自CH、CD和/或N;
Y选自直连单键、CH2、CD2、NH、NR1b、C(O)、S(O)、S(O)2、O或S;
W选自直连单键、CH2、CD2、NH、NR1b、C(O)、S(O)、S(O)2、O或S;
R1分别独立选自
Figure BDA0002895515620000022
A环选自C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;其中,杂原子选自N和/或O和/或S;
B环选自C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;其中,杂原子选自N和/或O和/或S;
Z分别独立选自直连单键、CH2、CD2、NH、NR1b、C(O)、S(O)、S(O)2、O或S;
R1a、R1d、R1e、R1f分别独立选自氢、氘、卤素、羟基、氰基、C1-C2烷基、乙烯基、乙炔基、硝基;其中,C1-C2烷基可以分别选择性的被1、2、3、4或5个相同或不相同的卤素或氘取代;
R1b、R1c分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1g取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
R1b、R1c与Z一起连接形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元杂芳环、4-14元杂烷环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元杂芳环、4-14元杂烷环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1g取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
R1g分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1h、C(O)R1h、C(O)OR1h、C(O)NR1hR1h、OC(O)R1h、OC(O)OR1h、OC(O)NR1hR1h、OR1h、SR1h、S(O)R1h、S(O)2R1h、NR1hS(O)R1h、NR1hS(O)2R1h、NHR1h、N(R1h)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1h取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1h与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1h取代;
R1h分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1i、C(O)R1i、C(O)OR1i、C(O)NR1iR1i、OC(O)R1i、OC(O)OR1i、OC(O)NR1iR1i、OR1i、SR1i、S(O)R1i、S(O)2R1i、NR1iS(O)R1i、NR1iS(O)2R1i、NHR1i、N(R1i)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1i取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1i与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1i取代;
R1i分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1j、C(O)R1j、C(O)OR1j、C(O)NR1jR1j、OC(O)R1j、OC(O)OR1j、OC(O)NR1jR1j、OR1j、SR1j、S(O)R1j、S(O)2R1j、NR1jS(O)R1j、NR1jS(O)2R1j、NHR1j、N(R1j)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1j取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1j与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1j取代;
R1j分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1k、C(O)R1k、C(O)OR1k、C(O)NR1kR1k、OC(O)R1k、OC(O)OR1k、OC(O)NR1kR1k、OR1k、SR1k、S(O)R1k、S(O)2R1k、NR1kS(O)R1k、NR1kS(O)2R1k、NHR1k、N(R1k)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1k取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1k与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1k取代;
R1k分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1m、C(O)R1m、C(O)OR1m、C(O)NR1mR1m、OC(O)R1m、OC(O)OR1m、OC(O)NR1mR1m、OR1m、SR1m、S(O)R1m、S(O)2R1m、NR1mS(O)R1m、NR1mS(O)2R1m、NHR1m、N(R1m)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1m取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1m与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1m取代;
R1m分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1p、C(O)R1p、C(O)OR1p、C(O)NR1pR1p、OC(O)R1p、OC(O)OR1p、OC(O)NR1pR1p、OR1p、SR1p、S(O)R1p、S(O)2R1p、NR1pS(O)R1p、NR1pS(O)2R1p、NHR1p、N(R1p)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1p取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1p与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1p取代;
R1p分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1q、C(O)R1q、C(O)OR1q、C(O)NR1qR1q、OC(O)R1q、OC(O)OR1q、OC(O)NR1qR1q、OR1q、SR1q、S(O)R1q、S(O)2R1q、NR1qS(O)R1q、NR1qS(O)2R1q、NHR1q、N(R1q)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1q取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1q与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1q取代;
R1q分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1r、C(O)R1r、C(O)OR1r、C(O)NR1rR1r、OC(O)R1r、OC(O)OR1r、OC(O)NR1rR1r、OR1r、SR1r、S(O)R1r、S(O)2R1r、NR1rS(O)R1r、NR1rS(O)2R1r、NHR1r、N(R1r)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1r取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1r与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1r取代;
R1r分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1t、C(O)R1t、C(O)OR1t、C(O)NR1tR1t、OC(O)R1t、OC(O)OR1t、OC(O)NR1tR1t、OR1t、SR1t、S(O)R1t、S(O)2R1t、NR1tS(O)R1t、NR1tS(O)2R1t、NHR1t、N(R1t)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1t取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1t与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1t取代;
R1t分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1u、C(O)R1u、C(O)OR1u、C(O)NR1uR1u、OC(O)R1u、OC(O)OR1u、OC(O)NR1uR1u、OR1u、SR1u、S(O)R1u、S(O)2R1u、NR1uS(O)R1u、NR1uS(O)2R1u、NHR1u、N(R1u)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1u取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1u与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1u取代;
R1u分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1w、C(O)R1w、C(O)OR1w、C(O)NR1wR1w、OC(O)R1w、OC(O)OR1w、OC(O)NR1wR1w、OR1w、SR1w、S(O)R1w、S(O)2R1w、NR1wS(O)R1w、NR1wS(O)2R1w、NHR1w、N(R1w)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1w取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1w与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1w取代;
R1w分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基;其中,杂原子选自N和/或O和/或S;
R2选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2a、C(O)R2a、C(O)OR2a、C(O)NR2aR2a、OC(O)R2a、OC(O)OR2a、OC(O)NR2aR2a、OR2a、SR2a、S(O)R2a、S(O)2R2a、NR2aS(O)R2a、NR2aS(O)2R2a、NHR2a、N(R2a)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2a取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2a与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2a取代;
R2a选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2b、C(O)R2b、C(O)OR2b、C(O)NR2bR2b、OC(O)R2b、OC(O)OR2b、OC(O)NR2bR2b、OR2b、SR2b、S(O)R2b、S(O)2R2b、NR2bS(O)R2b、NR2bS(O)2R2b、NHR2b、N(R2b)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2b取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2b与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2b取代;
R2b选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2c、C(O)R2c、C(O)OR2c、C(O)NR2cR2c、OC(O)R2c、OC(O)OR2c、OC(O)NR2cR2c、OR2c、SR2c、S(O)R2c、S(O)2R2c、NR2cS(O)R2c、NR2cS(O)2R2c、NHR2c、N(R2c)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2c取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2c与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2c取代;
R2c选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2d、C(O)R2d、C(O)OR2d、C(O)NR2dR2d、OC(O)R2d、OC(O)OR2d、OC(O)NR2dR2d、OR2d、SR2d、S(O)R2d、S(O)2R2d、NR2dS(O)R2d、NR2dS(O)2R2d、NHR2d、N(R2d)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2d取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2d与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2d取代;
R2d选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2e、C(O)R2e、C(O)OR2e、C(O)NR2eR2e、OC(O)R2e、OC(O)OR2e、OC(O)NR2eR2e、OR2e、SR2e、S(O)R2e、S(O)2R2e、NR2eS(O)R2e、NR2eS(O)2R2e、NHR2e、N(R2e)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2e取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2e与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2e取代;
R2e选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2f、C(O)R2f、C(O)OR2f、C(O)NR2fR2f、OC(O)R2f、OC(O)OR2f、OC(O)NR2fR2f、OR2f、SR2f、S(O)R2f、S(O)2R2f、NR2fS(O)R2f、NR2fS(O)2R2f、NHR2f、N(R2f)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2f取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2f与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2f取代;
R2f选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2g、C(O)R2g、C(O)OR2g、C(O)NR2gR2g、OC(O)R2g、OC(O)OR2g、OC(O)NR2gR2g、OR2g、SR2g、S(O)R2g、S(O)2R2g、NR2gS(O)R2g、NR2gS(O)2R2g、NHR2g、N(R2g)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2g取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2g与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2g取代;
R2g选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2h、C(O)R2h、C(O)OR2h、C(O)NR2hR2h、OC(O)R2h、OC(O)OR2h、OC(O)NR2hR2h、OR2h、SR2h、S(O)R2h、S(O)2R2h、NR2hS(O)R2h、NR2hS(O)2R2h、NHR2h、N(R2h)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2h取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2h与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2h取代;
R2h分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2i、C(O)R2i、C(O)OR2i、C(O)NR2iR2i、OC(O)R2i、OC(O)OR2i、OC(O)NR2iR2i、OR2i、SR2i、S(O)R2i、S(O)2R2i、NR2iS(O)R2i、NR2iS(O)2R2i、NHR2i、N(R2i)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2i取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2i与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2i取代;
R2i分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2j、C(O)R2j、C(O)OR2j、C(O)NR2jR2j、OC(O)R2j、OC(O)OR2j、OC(O)NR2jR2j、OR2j、SR2j、S(O)R2j、S(O)2R2j、NR2jS(O)R2j、NR2jS(O)2R2j、NHR2j、N(R2j)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2j取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2j与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2j取代;
R2j分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2k、C(O)R2k、C(O)OR2k、C(O)NR2kR2k、OC(O)R2k、OC(O)OR2k、OC(O)NR2kR2k、OR2k、SR2k、S(O)R2k、S(O)2R2k、NR2kS(O)R2k、NR2kS(O)2R2k、NHR2k、N(R2k)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2k取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2k与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2k取代;
R2k分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2m、C(O)R2m、C(O)OR2m、C(O)NR2mR2m、OC(O)R2m、OC(O)OR2m、OC(O)NR2mR2m、OR2m、SR2m、S(O)R2m、S(O)2R2m、NR2mS(O)R2m、NR2mS(O)2R2m、NHR2m、N(R2m)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2m取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2m与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2m取代;
R2m分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2p、C(O)R2p、C(O)OR2p、C(O)NR2pR2p、OC(O)R2p、OC(O)OR2p、OC(O)NR2pR2p、OR2p、SR2p、S(O)R2p、S(O)2R2p、NR2pS(O)R2p、NR2pS(O)2R2p、NHR2p、N(R2p)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2p取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2p与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2p取代;
R2p分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2q、C(O)R2q、C(O)OR2q、C(O)NR2qR2q、OC(O)R2q、OC(O)OR2q、OC(O)NR2qR2q、OR2q、SR2q、S(O)R2q、S(O)2R2q、NR2qS(O)R2q、NR2qS(O)2R2q、NHR2q、N(R2q)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2q取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2q与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2q取代;
R2q分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2r、C(O)R2r、C(O)OR2r、C(O)NR2rR2r、OC(O)R2r、OC(O)OR2r、OC(O)NR2rR2r、OR2r、SR2r、S(O)R2r、S(O)2R2r、NR2rS(O)R2r、NR2rS(O)2R2r、NHR2r、N(R2r)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2r取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2r与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2r取代;
R2r分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2t、C(O)R2t、C(O)OR2t、C(O)NR2tR2t、OC(O)R2t、OC(O)OR2t、OC(O)NR2tR2t、OR2t、SR2t、S(O)R2t、S(O)2R2t、NR2tS(O)R2t、NR2tS(O)2R2t、NHR2t、N(R2t)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2t取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2t与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2t取代;
R2t分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2u、C(O)R2u、C(O)OR2u、C(O)NR2uR2u、OC(O)R2u、OC(O)OR2u、OC(O)NR2uR2u、OR2u、SR2u、S(O)R2u、S(O)2R2u、NR2uS(O)R2u、NR2uS(O)2R2u、NHR2u、N(R2u)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2u取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2u与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2u取代;
R2u分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2w、C(O)R2w、C(O)OR2w、C(O)NR2wR2w、OC(O)R2w、OC(O)OR2w、OC(O)NR2wR2w、OR2w、SR2w、S(O)R2w、S(O)2R2w、NR2wS(O)R2w、NR2wS(O)2R2w、NHR2w、N(R2w)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2w取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2w与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2w取代;
R2w分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基;其中,杂原子选自N和/或O和/或S;
R3、R4分别独立选自氢、氘、氰基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、C(O)R3a、C(O)OR3a、C(O)NR3aR3a、OR3a、S(O)R3a、S(O)2R3a
Figure BDA0002895515620000141
Figure BDA0002895515620000142
Figure BDA0002895515620000151
Figure BDA0002895515620000152
其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3a取代;杂原子选自N和/或O和/或S;n=0、1、2、3、4、5或6;v=0、1、2、3、4、5或6;
R3与R4及其相连的氮原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3a取代;
两个相邻的R3a与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3a取代;
R3a分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3b、C(O)R3b、C(O)OR3b、C(O)NR3bR3b、OC(O)R3b、OC(O)OR3b、OC(O)NR3bR3b、OR3b、SR3b、S(O)R3b、S(O)2R3b、NR3bS(O)R3b、NR3bS(O)2R3b、NHR3b、N(R3b)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3b取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3b与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3b取代;
R3b分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3c、C(O)R3c、C(O)OR3c、C(O)NR3cR3c、OC(O)R3c、OC(O)OR3c、OC(O)NR3cR3c、OR3c、SR3c、S(O)R3c、S(O)2R3c、NR3cS(O)R3c、NR3cS(O)2R3c、NHR3c、N(R3c)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3c取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3c与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3c取代;
R3c分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3d、C(O)R3d、C(O)OR3d、C(O)NR3dR3d、OC(O)R3d、OC(O)OR3d、OC(O)NR3dR3d、OR3d、SR3d、S(O)R3d、S(O)2R3d、NR3dS(O)R3d、NR3dS(O)2R3d、NHR3d、N(R3d)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3d取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3d与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3d取代;
R3d分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3e、C(O)R3e、C(O)OR3e、C(O)NR3eR3e、OC(O)R3e、OC(O)OR3e、OC(O)NR3eR3e、OR3e、SR3e、S(O)R3e、S(O)2R3e、NR3eS(O)R3e、NR3eS(O)2R3e、NHR3e、N(R3e)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3e取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3e与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3e取代;
R3e分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3f、C(O)R3f、C(O)OR3f、C(O)NR3fR3f、OC(O)R3f、OC(O)OR3f、OC(O)NR3fR3f、OR3f、SR3f、S(O)R3f、S(O)2R3f、NR3fS(O)R3f、NR3fS(O)2R3f、NHR3f、N(R3f)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3f取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3f与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3f取代;
R3f分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3g、C(O)R3g、C(O)OR3g、C(O)NR3gR3g、OC(O)R3g、OC(O)OR3g、OC(O)NR3gR3g、OR3g、SR3g、S(O)R3g、S(O)2R3g、NR3gS(O)R3g、NR3gS(O)2R3g、NHR3g、N(R3g)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3g取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3g与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3g取代;
R3g分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3h、C(O)R3h、C(O)OR3h、C(O)NR3hR3h、OC(O)R3h、OC(O)OR3h、OC(O)NR3hR3h、OR3h、SR3h、S(O)R3h、S(O)2R3h、NR3hS(O)R3h、NR3hS(O)2R3h、NHR3h、N(R3h)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3h取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3h与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3h取代;
R3h分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3i、C(O)R3i、C(O)OR3i、C(O)NR3iR3i、OC(O)R3i、OC(O)OR3i、OC(O)NR3iR3i、OR3i、SR3i、S(O)R3i、S(O)2R3i、NR3iS(O)R3i、NR3iS(O)2R3i、NHR3i、N(R3i)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3i取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3i与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3i取代;
R3i分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3j、C(O)R3j、C(O)OR3j、C(O)NR3jR3j、OC(O)R3j、OC(O)OR3j、OC(O)NR3jR3j、OR3j、SR3j、S(O)R3j、S(O)2R3j、NR3jS(O)R3j、NR3jS(O)2R3j、NHR3j、N(R3j)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3j取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3j与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3j取代;
R3j分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3k、C(O)R3k、C(O)OR3k、C(O)NR3kR3k、OC(O)R3k、OC(O)OR3k、OC(O)NR3kR3k、OR3k、SR3k、S(O)R3k、S(O)2R3k、NR3kS(O)R3k、NR3kS(O)2R3k、NHR3k、N(R3k)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3k取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3k与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3k取代;
R3k分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3m、C(O)R3m、C(O)OR3m、C(O)NR3mR3m、OC(O)R3m、OC(O)OR3m、OC(O)NR3mR3m、OR3m、SR3m、S(O)R3m、S(O)2R3m、NR3mS(O)R3m、NR3mS(O)2R3m、NHR3m、N(R3m)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3m取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3m与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3m取代;
R3m分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3p、C(O)R3p、C(O)OR3p、C(O)NR3pR3p、OC(O)R3p、OC(O)OR3p、OC(O)NR3pR3p、OR3p、SR3p、S(O)R3p、S(O)2R3p、NR3pS(O)R3p、NR3pS(O)2R3p、NHR3p、N(R3p)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3p取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3p与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3p取代;
R3p分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3q、C(O)R3q、C(O)OR3q、C(O)NR3qR3q、OC(O)R3q、OC(O)OR3q、OC(O)NR3qR3q、OR3q、SR3q、S(O)R3q、S(O)2R3q、NR3qS(O)R3q、NR3qS(O)2R3q、NHR3q、N(R3q)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3q取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3q与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3q取代;
R3q分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3r、C(O)R3r、C(O)OR3r、C(O)NR3rR3r、OC(O)R3r、OC(O)OR3r、OC(O)NR3rR3r、OR3r、SR3r、S(O)R3r、S(O)2R3r、NR3rS(O)R3r、NR3rS(O)2R3r、NHR3r、N(R3r)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3r取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3r与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3r取代;
R3r分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3t、C(O)R3t、C(O)OR3t、C(O)NR3tR3t、OC(O)R3t、OC(O)OR3t、OC(O)NR3tR3t、OR3t、SR3t、S(O)R3t、S(O)2R3t、NR3tS(O)R3t、NR3tS(O)2R3t、NHR3t、N(R3t)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3t取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3t与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3t取代;
R3t分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3u、C(O)R3u、C(O)OR3u、C(O)NR3uR3u、OC(O)R3u、OC(O)OR3u、OC(O)NR3uR3u、OR3u、SR3u、S(O)R3u、S(O)2R3u、NR3uS(O)R3u、NR3uS(O)2R3u、NHR3u、N(R3u)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3u取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3u与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3u取代;
R3u分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3w、C(O)R3w、C(O)OR3w、C(O)NR3wR3w、OC(O)R3w、OC(O)OR3w、OC(O)NR3wR3w、OR3w、SR3w、S(O)R3w、S(O)2R3w、NR3wS(O)R3w、NR3wS(O)2R3w、NHR3w、N(R3w)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3w取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3w与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3w取代;
R3w分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基;杂原子选自N和/或O和/或S;
R5分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5a、C(O)R5a、C(O)OR5a、C(O)NR5aR5a、OC(O)R5a、OC(O)OR5a、OC(O)NR5aR5a、OR5a、SR5a、S(O)R5a、S(O)2R5a、NR5aS(O)R5a、NR5aS(O)2R5a、NHR5a、N(R5a)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5a取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5a与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5a取代;
R5a分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5b、C(O)R5b、C(O)OR5b、C(O)NR5bR5b、OC(O)R5b、OC(O)OR5b、OC(O)NR5bR5b、OR5b、SR5b、S(O)R5b、S(O)2R5b、NR5bS(O)R5b、NR5bS(O)2R5b、NHR5b、N(R5b)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5b取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5b与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5b取代;
R5b分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5c、C(O)R5c、C(O)OR5c、C(O)NR5cR5c、OC(O)R5c、OC(O)OR5c、OC(O)NR5cR5c、OR5c、SR5c、S(O)R5c、S(O)2R5c、NR5cS(O)R5c、NR5cS(O)2R5c、NHR5c、N(R5c)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5c取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5c与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5c取代;
R5c分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5d、C(O)R5d、C(O)OR5d、C(O)NR5dR5d、OC(O)R5d、OC(O)OR5d、OC(O)NR5dR5d、OR5d、SR5d、S(O)R5d、S(O)2R5d、NR5dS(O)R5d、NR5dS(O)2R5d、NHR5d、N(R5d)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5d取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5d与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5d取代;
R5d分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5e、C(O)R5e、C(O)OR5e、C(O)NR5eR5e、OC(O)R5e、OC(O)OR5e、OC(O)NR5eR5e、OR5e、SR5e、S(O)R5e、S(O)2R5e、NR5eS(O)R5e、NR5eS(O)2R5e、NHR5e、N(R5e)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5e取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5e与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5e取代;
R5e分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5f、C(O)R5f、C(O)OR5f、C(O)NR5fR5f、OC(O)R5f、OC(O)OR5f、OC(O)NR5fR5f、OR5f、SR5f、S(O)R5f、S(O)2R5f、NR5fS(O)R5f、NR5fS(O)2R5f、NHR5f、N(R5f)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5f取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5f与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5f取代;
R5f分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5g、C(O)R5g、C(O)OR5g、C(O)NR5gR5g、OC(O)R5g、OC(O)OR5g、OC(O)NR5gR5g、OR5g、SR5g、S(O)R5g、S(O)2R5g、NR5gS(O)R5g、NR5gS(O)2R5g、NHR5g、N(R5g)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5g取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5g与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5g取代;
R5g分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5h、C(O)R5h、C(O)OR5h、C(O)NR5hR5h、OC(O)R5h、OC(O)OR5h、OC(O)NR5hR5h、OR5h、SR5h、S(O)R5h、S(O)2R5h、NR5hS(O)R5h、NR5hS(O)2R5h、NHR5h、N(R5h)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5h取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5h与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5h取代;
R5h分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5i、C(O)R5i、C(O)OR5i、C(O)NR5iR5i、OC(O)R5i、OC(O)OR5i、OC(O)NR5iR5i、OR5i、SR5i、S(O)R5i、S(O)2R5i、NR5iS(O)R5i、NR5iS(O)2R5i、NHR5i、N(R5i)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5i取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5i与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5i取代;
R5i分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5j、C(O)R5j、C(O)OR5j、C(O)NR5jR5j、OC(O)R5j、OC(O)OR5j、OC(O)NR5jR5j、OR5j、SR5j、S(O)R5j、S(O)2R5j、NR5jS(O)R5j、NR5jS(O)2R5j、NHR5j、N(R5j)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5j取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5j与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5j取代;
R5j分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5k、C(O)R5k、C(O)OR5k、C(O)NR5kR5k、OC(O)R5k、OC(O)OR5k、OC(O)NR5kR5k、OR5k、SR5k、S(O)R5k、S(O)2R5k、NR5kS(O)R5k、NR5kS(O)2R5k、NHR5k、N(R5k)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5k取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5k与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5k取代;
R5k分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5m、C(O)R5m、C(O)OR5m、C(O)NR5mR5m、OC(O)R5m、OC(O)OR5m、OC(O)NR5mR5m、OR5m、SR5m、S(O)R5m、S(O)2R5m、NR5mS(O)R5m、NR5mS(O)2R5m、NHR5m、N(R5m)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5m取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5m与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5m取代;
R5m分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5p、C(O)R5p、C(O)OR5p、C(O)NR5pR5p、OC(O)R5p、OC(O)OR5p、OC(O)NR5pR5p、OR5p、SR5p、S(O)R5p、S(O)2R5p、NR5pS(O)R5p、NR5pS(O)2R5p、NHR5p、N(R5p)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5p取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5p与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5p取代;
R5p分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5q、C(O)R5q、C(O)OR5q、C(O)NR5qR5q、OC(O)R5q、OC(O)OR5q、OC(O)NR5qR5q、OR5q、SR5q、S(O)R5q、S(O)2R5q、NR5qS(O)R5q、NR5qS(O)2R5q、NHR5q、N(R5q)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5q取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5q与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5q取代;
R5q分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5r、C(O)R5r、C(O)OR5r、C(O)NR5rR5r、OC(O)R5r、OC(O)OR5r、OC(O)NR5rR5r、OR5r、SR5r、S(O)R5r、S(O)2R5r、NR5rS(O)R5r、NR5rS(O)2R5r、NHR5r、N(R5r)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5r取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5r与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5r取代;
R5r分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5t、C(O)R5t、C(O)OR5t、C(O)NR5tR5t、OC(O)R5t、OC(O)OR5t、OC(O)NR5tR5t、OR5t、SR5t、S(O)R5t、S(O)2R5t、NR5tS(O)R5t、NR5tS(O)2R5t、NHR5t、N(R5t)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5t取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5t与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5t取代;
R5t分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5u、C(O)R5u、C(O)OR5u、C(O)NR5uR5u、OC(O)R5u、OC(O)OR5u、OC(O)NR5uR5u、OR5u、SR5u、S(O)R5u、S(O)2R5u、NR5uS(O)R5u、NR5uS(O)2R5u、NHR5u、N(R5u)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5u取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5u与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5u取代;
R5u分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5w、C(O)R5w、C(O)OR5w、C(O)NR5wR5w、OC(O)R5w、OC(O)OR5w、OC(O)NR5wR5w、OR5w、SR5w、S(O)R5w、S(O)2R5w、NR5wS(O)R5w、NR5wS(O)2R5w、NHR5w、N(R5w)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5w取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5w与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5w取代;
R5w分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基;杂原子选自N和/或O和/或S。
2.如权利要求1所述化合物,一种包含化合物(I)及其药物可接受的载体或赋形剂的药物组合物。
3.如权利要求1和/或权利要求2所述,化合物(I)应用于制备增强、刺激、调节和/或增加免疫反应的治疗和/或诊断的药物;进一步权利要求包括在使用化合物(I)之前、之后或同时使用其它联用的小分子药物、肽类药物、抗体药物、适配子药物、蛋白药物、核酸药物、疫苗、治疗性细胞、基因修改者和/或免疫反应修改者。
4.如权利要求3所述的用途,化合物(I)应用于制备治疗和/或诊断癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病、神经退行性疾病的药物。
5.如权利要求4所述的用途,所述的癌症选自皮肤癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌、胶质瘤、脑部肿瘤、头颈癌、泌尿系统肿瘤、血液肿瘤、呼吸系统肿瘤、运动系统肿瘤、消化系统肿瘤、生殖系统肿瘤、神经系统肿瘤、淋巴系统瘤、内分泌系统肿瘤;所述的感染性疾病选自细菌感染性疾病、病毒感染性疾病、脓毒性休克;所述的自身免疫性疾病选自慢性淋巴细胞性甲状腺炎、甲状腺功能亢进、胰岛素依赖型糖尿病、重症肌无力、溃疡性结直肠炎、胃炎、肺出血肾炎综合征、原发性胆汁性肝硬化、多发性脑脊髓硬化症、神经炎、关节炎、系统性红斑狼疮、系统性血管炎、硬皮病、天胞疮、皮肌炎、混合性结缔组织病、自身免疫性溶血性贫血;所述的神经退行性疾病选自阿尔兹海默症、帕金森症、抑郁症、脑缺血和脑萎缩。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明进行进一步的阐述,应该说明的是,下述说明仅是为了解释本发明,并不对其内容进行限定。
实施例PF-1001:
3-(2-(benzyloxy)-4-(((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)amino)benzyl)oxazolidin-2-one
Figure BDA0002895515620000301
PF-100101的制备:25℃条件下,4-乙酰氨基-2-羟基苯甲酸甲酯(MW=209,84g,0.402mol)溶于N,N-二甲基甲酰胺(200mL)中,加入1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(MW=152,92g,0.605mol),加入苄基氯(MW=126,76g,0.603mol),油浴100℃加热10小时。冷却至25℃,加入水(400mL),以乙酸乙酯萃取(300mL×2)。乙酸乙酯相以碳酸钠水溶液洗涤两次(0.5mol/L,300mL×2),以无水硫酸镁(60g)干燥,抽滤,滤饼以乙酸乙酯洗涤两次(100mL×2)。合并乙酸乙酯相,浓缩至干,得化合物PF-100101(MW=299,85g,0.285mol),产率71%,液相纯度91%。MS(ESI,m/z):300.1[M+H]+
PF-100102的制备:PF-100101(MW=299,85g,0.285mol)分散于甲醇(400mL),加入水(40mL),加入氢氧化钠(MW=40,23g,0.575mol),70℃搅拌2小时。真空条件下,将反应液浓缩至体积为150ml,加入水(200mL),以乙酸乙酯洗涤(150mL×2)。水相以稀盐酸(6mol/L)调节pH为1.0。抽滤,固体水洗涤两次(300mL×2),50℃常压烘干,得化合物PF-100102(MW=285,65g,0.228mol),产率80%,液相纯度91%。MS(ESI,m/z):284.1[M-H]-
PF-100103的制备:25℃条件下,PF-100102(MW=285,65g,0.228mol)分散于四氢呋喃(400mL)中,加入N,N′-羰基二咪唑(MW=162,74g,0.456mol),25℃继续反应2小时。4℃条件下,将该反应液滴入硼氢化钠(MW=38,26g,0.684mol)/水(400mL)溶液中,25℃反应2小时。加入稀盐酸(6mol/L)至溶液pH为1.0,真空条件下,将反应液浓缩至体积为700ml,以乙酸乙酯萃取(300mL×2)。乙酸乙酯相以碳酸钠水溶液洗涤两次(0.5mol/L,300mL×2),以无水硫酸镁(60g)干燥,抽滤,滤饼以乙酸乙酯洗涤两次(100mL×2)。合并乙酸乙酯相,浓缩至干,得化合物PF-100103(MW=271,53g,0.196mol),产率86%,液相纯度90%。MS(ESI,m/z):294.2[M+Na]+
PF-100104的制备:4℃条件下,PF-100103(MW=271,53g,0.196mol)溶于二氯甲烷(600mL)中,分批加入氯铬酸吡啶鎓盐(MW=216,85g,0.394mol),4℃条件下继续反应2小时,加入稀盐酸(6mol/L,600mL)。分液,二氯甲烷相以稀盐酸洗涤两次(6mol/L,600mL×2),以水洗涤两次(600mL×2),以无水硫酸镁(60g)干燥,抽滤,滤饼以二氯甲烷洗涤两次(100mL×2)。合并二氯甲烷相,浓缩至干,得化合物PF-100104(MW=269,50g,0.185mol),产率94%,液相纯度85%。MS(ESI,m/z):270.0[M+H]+
PF-100105的制备:25℃条件下,PF-100104(MW=269,50g,0.185mol)分散于四氢呋喃(400mL)中,加入乙醇胺(MW=61,34g,0.557mol),25℃继续反应12小时。4℃条件下,向该反应液滴入硼氢化钠(MW=38,21g,0.553mol)/水(400mL)溶液,25℃反应6小时。加入稀盐酸(6mol/L)至溶液pH为8.0,真空条件下,将反应液浓缩至体积为700ml,以乙酸乙酯萃取(500mL×2)。乙酸乙酯相以水洗涤两次(300mL×2),以无水硫酸镁(60g)干燥,抽滤,滤饼以乙酸乙酯洗涤两次(100mL×2)。合并乙酸乙酯相,浓缩至干,得化合物PF-100105(MW=314,21g,0.067mol),产率36%,液相纯度90%。MS(ESI,m/z):315.3[M+H]+
PF-100106的制备:25℃条件下,PF-100105(MW=314,21g,0.067mol)溶于N,N-二甲基甲酰胺(50mL)中,加入N,N′-羰基二咪唑(MW=162,33g,0.201mol),25℃继续反应2小时。加入水(150mL),以乙酸乙酯萃取(200mL×2),乙酸乙酯相以碳酸钠水溶液洗涤两次(0.5mol/L,300mL×2),以无水硫酸镁(60g)干燥,抽滤,滤饼以乙酸乙酯洗涤两次(100mL×2)。合并乙酸乙酯相,浓缩至干,得化合物PF-100106(MW=340,16g,0.047mol),产率70%,液相纯度89%。MS(ESI,m/z):341.2[M+H]+
PF-100107的制备:25℃条件下,PF-100106(MW=340,16g,0.047mol)分散于甲醇(200mL)中,加入浓硫酸(MW=98,9.40g,0.094mol),70℃反应3小时。加入水(400mL),以碳酸钠水溶液(300mL,0.5mol/L)调节pH为8.0。真空条件下,将反应液浓缩至体积为750ml,以乙酸乙酯萃取(500mL×2)。乙酸乙酯相以无水硫酸镁(100g)干燥,抽滤,滤饼以乙酸乙酯洗涤两次(100mL×2)。合并乙酸乙酯相,浓缩至干,得化合物PF-100107(MW=298,11g,0.037mol),产率79%,液相纯度71%。MS(ESI,m/z):299.2[M+H]+
PF-1001的制备:25℃条件下,PF-100107(MW=298,11g,0.037mol)溶于N,N-二甲基甲酰胺(40mL)中,加入1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(MW=152,6.7g,0.044mol),加入SM-02(MW=300,11g,0.037mol),油浴60℃加热4小时。冷却至25℃,加入水(120mL),以乙酸乙酯萃取(200mL×2)。乙酸乙酯相以碳酸钠水溶液洗涤两次(0.5mol/L,200mL×2),以无水硫酸镁(40g)干燥,抽滤,滤饼以乙酸乙酯洗涤两次(100mL×2)。合并乙酸乙酯相,浓缩至干,得PF-1001粗产物(MW=562,17.4g,0.031mol)。粗产物以甲醇重结晶得PF-1001白色固体3.61g,产率17%,液相纯度99%。MS(ESI,m/z):563.2[M+H]+1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ7.47-7.41(m,6H),7.40-7.32(m,4H),7.22(t,J=7.6Hz,1H),7.13(d,J=7.2Hz,1H),6.92(d,J=8.0Hz,1H),6.43(s,1H),6.21-6.16(m,2H),5.05(s,2H),4.26(d,J=5.2Hz,2H),4.22(s,2H),4.18(t,J=8.4,7.6Hz,2H),3.34(t,J=8.0,7.6Hz,2H),2.19(s,3H)。
实施例PF-1002:
2-((5-(((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)amino)-2-((2-oxooxazolidin-3-yl)methyl)phenoxy)methyl)benzonitrile
Figure BDA0002895515620000331
以2-氰基苄基氯代替苄基氯,制备过程同实施例PF-1001,得到PF-1002白色固体。MS(ESI,m/z):588.0[M+H]+1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ7.88(d,J=7.5Hz,1H),7.77-7.70(m,2H),7.57-7.52(m,1H),7.45(s,4H),7.34(d,J=7.0Hz,1H),7.21(d,J=7.6Hz,1H),7.15–7.11(m,1H),6.94(d,J=8.2Hz,1H),6.45(d,J=1.9Hz,1H),6.28–6.20(m,2H),5.21(s,2H),4.28(d,J=5.3Hz,2H),4.24(s,2H),4.18(dd,J=8.7,7.3Hz,2H),3.34(dd,J=8.7,7.3Hz,2H),2.20(s,3H)。
实施例PF-1003:
3-((5-(((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)amino)-2-((2-oxooxazolidin-3-yl)methyl)phenoxy)methyl)benzonitrile
Figure BDA0002895515620000332
以3-氰基苄基氯代替苄基氯,制备过程同实施例PF-1001,得到PF-1003白色固体。MS(ESI,m/z):588.1[M+H]+
实施例PF-1004:
4-((5-(((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)amino)-2-((2-oxooxazolidin-3-yl)methyl)phenoxy)methyl)benzonitrile
Figure BDA0002895515620000333
以4-氰基苄基氯代替苄基氯,制备过程同实施例PF-1001,得到PF-1004白色固体。MS(ESI,m/z):588.0[M+H]+1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ7.83(d,J=8.4Hz,2H),7.63(d,J=8.4Hz,2H),7.44(s,4H),7.31(d,J=7.6Hz,1H),7.20(t,J=7.6Hz,1H),7.12(dd,J=7.6,1.2Hz,1H),6.94(d,J=8.2Hz,1H),6.37(d,J=1.9Hz,1H),6.23–6.15(m,2H),5.16(s,2H),4.27-4.22(m,4H),4.19(dd,J=8.7,7.3Hz,2H),3.35(dd,J=8.7,7.3Hz,2H),2.18(s,3H)。
实施例PF-1005:
3-(2-((2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)methoxy)-4-(((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)amino)benzyl)oxazolidin-2-one
Figure BDA0002895515620000341
以6-(氯甲基)-2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷代替苄基氯,制备过程同实施例PF-1001,得到PF-1005白色固体。MS(ESI,m/z):621.2[M+H]+
实施例PF-1006:
3-((4-chloro-5-(((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)amino)-2-((2-oxooxazolidin-3-yl)methyl)phenoxy)methyl)benzonitrile
Figure BDA0002895515620000342
以4-乙酰氨基-5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯代替4-乙酰氨基-2-羟基苯甲酸甲酯(SM-01),以3-氰基苄基氯代替苄基氯,制备过程同实施例PF-1001,得到PF-1006白色固体。MS(ESI,m/z):622.2[M+H]+
实施例PF-1007:
4-((5-((3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-2-methylbenzyl)amino)-2-((2-oxooxazolidin-3-yl)methyl)phenoxy)methyl)benzonitrile
Figure BDA0002895515620000351
以6-(3-(氯甲基)-2-甲基苯基)-2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷代替3-(氯甲基)-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-1,1'-联苯(SM-02),以4-氰基苄基氯代替苄基氯,制备过程同实施例PF-1001,得到PF-1007白色固体。MS(ESI,m/z):562.2[M+H]+
实施例PF-1008:
4-((4-chloro-5-(((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)amino)-2-((2-oxooxazolidin-3-yl)methyl)phenoxy)methyl)benzonitrile
Figure BDA0002895515620000352
以4-乙酰氨基-5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯代替4-乙酰氨基-2-羟基苯甲酸甲酯(SM-01),以4-氰基苄基氯代替苄基氯,制备过程同实施例PF-1001,得到PF-1008白色固体。MS(ESI,m/z):622.2[M+H]+
实施例PF-1009:
methyl
(R)-3-(5-chloro-2-((4-cyanobenzyl)oxy)-4-(((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)amino)benzyl)-2-oxooxazolidine-4-carboxylate
Figure BDA0002895515620000353
以4-乙酰氨基-5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯代替4-乙酰氨基-2-羟基苯甲酸甲酯(SM-01),以4-氰基苄基氯代替苄基氯,以D-丝氨酸甲酯盐酸盐代替氨基乙醇,制备过程同实施例PF-1001,得到PF-1009白色固体。MS(ESI,m/z):680.2[M+H]+
实施例PF-1010:
(R)-3-(5-chloro-2-((4-cyanobenzyl)oxy)-4-(((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)amino)benzyl)-2-oxooxazolidine-4-carboxylic acid
Figure BDA0002895515620000361
PF-1009(MW=679,68g,0.100mol)分散于甲醇(1300mL),加入水(200mL),加入氢氧化钠(MW=40,8g,0.200mol),70℃搅拌2小时。真空条件下,将反应液浓缩至体积为300ml,加入水(300mL),以乙酸乙酯洗涤(150mL×2)。水相以稀盐酸(6mol/L)调节pH为5.0。抽滤,固体水洗涤两次(300mL×2),50℃常压烘干,得化合物PF-1010(MW=665,53g,0.080mol),产率80%,液相纯度91%。粗产物以乙醇重结晶得PF-1010白色固体11g,液相纯度99%。MS(ESI,m/z):664.1[M-H]-1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.60(d,J=8.2Hz,2H),7.42(d,J=8.1Hz,2H),7.31(t,J=9.6Hz,6H),7.25–7.17(m,3H),6.15(s,1H),5.04(s,2H),4.75(d,J=14.5Hz,1H),4.46–4.22(m,5H),4.17(dd,J=9.7,4.7Hz,1H),2.21(s,3H)。
实施例PF-1011:
methyl
(R)-3-(5-chloro-4-(((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)amino)-2-((4-(trifluoromethyl)benzyl)oxy)benzyl)-2-oxooxazolidine-4-carboxylate
Figure BDA0002895515620000362
以4-乙酰氨基-5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯代替4-乙酰氨基-2-羟基苯甲酸甲酯(SM-01),以4-三氟甲基苄基氯代替苄基氯,以D-丝氨酸甲酯盐酸盐代替氨基乙醇,制备过程同实施例PF-1001,得到PF-1011白色固体。MS(ESI,m/z):722.2[M+H]+
实施例PF-1012:
(R)-3-(5-chloro-4-(((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)amino)-2-((4-(trifluoromethyl)benzyl)oxy)benzyl)-2-oxooxazolidine-4-carboxylic acid
Figure BDA0002895515620000371
制备过程同实施例PF-1010,得到PF-1012白色固体。MS(ESI,m/z):707.2[M-H]-1HNMR(400MHz,DMSO)δ7.61(d,J=8.2Hz,2H),7.50(d,J=8.1Hz,2H),7.44(s,4H),7.13(ddt,J=9.0,7.3,3.8Hz,3H),7.06(s,1H),6.24(s,1H),5.85(t,J=5.8Hz,1H),5.12(s,2H),4.51(d,J=14.9Hz,1H),4.39(d,J=5.6Hz,2H),4.30(dd,J=16.4,8.0Hz,2H),4.11(dd,J=8.2,4.8Hz,1H),3.73(dd,J=9.4,4.8Hz,1H),2.18(s,3H)。
实施例PF-1013:
2-((5-((3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-2-methylbenzyl)oxy)-2-((2-oxooxazolidin-3-yl)methyl)phenoxy)methyl)benzonitrile
Figure BDA0002895515620000372
PF-101301的制备:25℃条件下,6-(3-(氯甲基)-2-甲基苯基)-2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英(SM-03,MW=274,27.4g,0.100mol)溶于N,N-二甲基甲酰胺(100mL)中,加入无水碳酸钠(MW=106,10.6g,0.100mol)或1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(MW=152,15.2g,0.100mol),加入2,4-二羟基苯甲醛(SM-04,MW=138,14.49g,0.105mol),油浴60℃加热10小时。冷却至25℃,加入水(300mL),以乙酸乙酯萃取(200mL×2)。乙酸乙酯相以碳酸钠水溶液(0.5mol/L)洗涤两次(200mL×2),以无水硫酸镁(40g)干燥,抽滤,滤饼以乙酸乙酯洗涤两次(100mL×2)。合并乙酸乙酯相,浓缩至干,得化合物PF-101301(MW=376,35g,0.093mol),产率93%,液相纯度90%。MS(ESI,m/z):377.1[M+H]+
PF-101302的制备:PF-101301(MW=376,35g,0.093mol)溶于N,N-二甲基甲酰胺(100mL)中,加入无水碳酸钠(MW=106,9.8g,0.093mol)或1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(MW=152,14.1g,0.093mol),加入2-氰基苄基氯(SM-05,MW=151,15.1g,0.100mol),油浴120℃加热6小时。冷却至25℃,加入水(300mL),以乙酸乙酯萃取(200mL×2)。乙酸乙酯相以碳酸钠水溶液(0.5mol/L)洗涤两次(200mL×2),以无水硫酸镁(40g)干燥,抽滤,滤饼以乙酸乙酯洗涤两次(100mL×2)。合并乙酸乙酯相,浓缩至干,得化合物PF-101302(MW=491,40g,0.081mol),产率88%,液相纯度92%。MS(ESI,m/z):492.1[M+H]+
PF-101303的制备:25℃条件下,PF-101302(MW=491,40g,0.081mol)分散于四氢呋喃(300mL)中,加入乙醇胺(MW=61,15g,0.243mol),25℃继续反应12小时。4℃条件下,向该反应液滴入硼氢化钠(MW=38,9g,0.243mol)/水(300mL)溶液,25℃反应6小时。加入稀盐酸(6mol/L)至溶液pH为8.0,真空条件下,将反应液浓缩至体积为400ml,以乙酸乙酯萃取(400mL×2)。乙酸乙酯相以水洗涤两次(300mL×2),以无水硫酸镁(60g)干燥,抽滤,滤饼以乙酸乙酯洗涤两次(100mL×2)。合并乙酸乙酯相,浓缩至干,得化合物PF-101303(MW=536,27g,0.050mol),产率62%,液相纯度89%。MS(ESI,m/z):537.2[M+H]+
PF-1013的制备:25℃条件下,PF-101303(MW=536,5.4g,0.010mol)溶于N,N-二甲基甲酰胺(20mL)中,加入N,N′-羰基二咪唑(MW=162,4.9g,0.030mol),25℃继续反应2小时。加入水(60mL),以乙酸乙酯萃取(100mL×2),乙酸乙酯相以碳酸钠水溶液洗涤两次(0.5mol/L,100mL×2),以无水硫酸镁(20g)干燥,抽滤,滤饼以乙酸乙酯洗涤两次(50mL×2)。合并乙酸乙酯相,浓缩至干,得化合物PF-1013(MW=562,5.2g,0.009mol),产率92%,液相纯度90%。粗产物以95%乙醇重结晶得PF-1013白色固体1.5g,液相纯度99%。MS(ESI,m/z):563.2[M+H]+1H NMR(400MHz,DMSO)δ7.91(d,J=7.6Hz,1H),7.80–7.73(m,2H),7.61–7.55(m,1H),7.43(d,J=6.4Hz,1H),7.24(t,J=7.5Hz,1H),7.17(d,J=8.4Hz,2H),6.91(dd,J=10.9,5.2Hz,2H),6.80–6.68(m,3H),5.29(s,2H),5.15(d,J=8.1Hz,2H),4.29(d,J=5.0Hz,6H),4.20(dd,J=8.7,7.3Hz,2H),3.36(dd,J=8.7,7.3Hz,2H),2.21(s,3H)。
实施例PF-1014:
3-(4-((3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-2-methylbenzyl)oxy)-2-(pyridin-2-ylmethoxy)benzyl)oxazolidin-2-one
Figure BDA0002895515620000391
以2-氯甲基吡啶代替2-氰基苄基氯,制备过程同实施例PF-1013,得到PF-1014。MS(ESI,m/z):539.2[M+H]+1H NMR(400MHz,DMSO)δ8.57(ddd,J=4.8,1.7,0.9Hz,1H),7.84(td,J=7.7,1.8Hz,1H),7.60(d,J=7.8Hz,1H),7.40(dd,J=7.5,1.1Hz,1H),7.37–7.31(m,1H),7.23(t,J=7.6Hz,1H),7.16(dd,J=11.1,4.8Hz,2H),6.92(d,J=8.2Hz,1H),6.85–6.73(m,3H),6.68(dd,J=8.3,2.3Hz,1H),5.22(s,2H),5.11(s,2H),4.36(s,2H),4.28(s,4H),4.22(dd,J=8.7,7.3Hz,2H),3.42(dd,J=8.7,7.3Hz,2H),2.19(s,3H)。
实施例PF-1015:
3-(4-((3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-2-methylbenzyl)oxy)-2-(pyrazin-2-ylmethoxy)benzyl)oxazolidin-2-one
Figure BDA0002895515620000392
以2-氯甲基吡嗪代替2-氰基苄基氯,制备过程同实施例PF-1013,得到PF-1015。MS(ESI,m/z):540.2[M+H]+1H NMR(400MHz,DMSO)δ8.89(d,J=1.3Hz,1H),8.71–8.61(m,2H),7.41(d,J=6.5Hz,1H),7.25–7.15(m,3H),6.90(dd,J=13.2,5.2Hz,2H),6.80–6.69(m,3H),5.31(s,2H),5.13(s,2H),4.35(s,2H),4.28(s,4H),4.25–4.18(m,2H),3.45–3.36(m,2H),2.20(s,3H)。
实施例PF-1016:
methyl
(R)-3-(5-chloro-2-((4-cyanobenzyl)oxy)-4-((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)benzyl)-2-oxooxazolidine-4-carboxylate
Figure BDA0002895515620000401
以3-(氯甲基)-2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-1,1'-联苯代替6-(3-(氯甲基)-2-甲基苯基)-2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷(SM-03),以4-氰基苄基氯代替2-氰基苄基氯,以D-丝氨酸甲酯盐酸盐代替氨基乙醇,制备过程同实施例PF-1013,得到PF-1016。MS(ESI,m/z):681.2[M+H]+。实施例PF-1017:
(R)-3-(5-chloro-2-((4-cyanobenzyl)oxy)-4-((2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)benzyl)-2-oxooxazolidine-4-carboxylic acid
Figure BDA0002895515620000402
制备过程同实施例PF-1010,得到PF-1017白色固体。MS(ESI,m/z):665.1[M-H]-1HNMR(400MHz,CDCl3)δ7.66(d,J=8.2Hz,2H),7.52(d,J=8.1Hz,2H),7.44(d,J=7.1Hz,1H),7.38–7.27(m,6H),7.24(dd,J=6.0,4.5Hz,2H),6.62(s,1H),5.10(t,J=9.6Hz,4H),4.78(d,J=14.8Hz,1H),4.46–4.29(m,3H),4.18(dd,J=9.6,4.4Hz,1H),2.25(s,3H)。
实施例PF-1018:
((4'-chloro-2-methyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl)-D-serine
Figure BDA0002895515620000403
25℃条件下,4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯(MW=250,5g,0.020mol)溶于N,N-二甲基甲酰胺(20mL)中,加入1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(MW=152,4.6g,0.030mol),加入D-丝氨酸甲酯盐酸盐(MW=155,4.7g,0.030mol),油浴60℃加热6小时。冷却至25℃,加入水(60mL),以乙酸乙酯萃取(100mL×2)。乙酸乙酯相以碳酸钠水溶液洗涤两次(0.5mol/L,100mL×2),以无水硫酸镁(20g)干燥,抽滤,滤饼以乙酸乙酯洗涤两次(50mL×2)。合并乙酸乙酯相,浓缩至干,得PF-1018的甲酯粗产物(MW=333,3.2g,0.010mol)。
将PF-1018甲酯粗产物(MW=333,3.2g,0.010mol)分散于甲醇(50mL),加入水(5mL),加入氢氧化钠(MW=40,0.8g,0.020mol),70℃搅拌4小时。真空条件下,将反应液浓缩至体积为10ml,加入水(20mL),以乙酸乙酯洗涤(50mL×2)。水相以稀盐酸(6mol/L)调节pH为5.0。抽滤,固体水洗涤两次(100mL×2),50℃常压烘干,得化合物PF-1018(MW=319,2.3g,0.007mol),两步总产率36%,液相纯度90%。以乙醇重结晶得PF-1018白色固体0.6g,液相纯度99%。MS(ESI,m/z):318.1[M-H]-1H NMR(400MHz,DMSO)δ7.51(d,J=8.4Hz,2H),7.42(d,J=7.3Hz,1H),7.32(d,J=8.4Hz,2H),7.26(t,J=7.6Hz,1H),7.14(d,J=7.3Hz,1H),3.96(dd,J=42.7,13.3Hz,2H),3.69(dd,J=13.7,5.3Hz,2H),3.32–3.24(m,2H),2.19(s,3H)。
实施例PF-1019:
((4'-chloro-2-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-D-serine
Figure BDA0002895515620000411
以4'-氯-4-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1019白色固体。MS(ESI,m/z):318.1[M-H]-
实施例PF-1020:
((4'-chloro-3-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-D-serine
Figure BDA0002895515620000412
以4'-氯-4-(氯甲基)-3-甲氧基-1,1'-联苯代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1020白色固体。MS(ESI,m/z):334.1[M-H]-
实施例PF-1021:
(4-(4-chloronaphthalen-1-yl)-2-methoxybenzyl)-D-serine
Figure BDA0002895515620000421
以1-氯-4-(4-(氯甲基)-3-甲氧基苯基)萘代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1021白色固体。MS(ESI,m/z):384.1[M-H]-
实施例PF-1022:
(4-(1H-indol-7-yl)-2-methoxybenzyl)-D-serine
Figure BDA0002895515620000422
以7-(4-(氯甲基)-3-甲氧基苯基)-1H-吲哚代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1022棕色固体。MS(ESI,m/z):339.1[M-H]-
实施例PF-1023:
((4'-(3-fluorophenoxy)-3-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-D-serine
Figure BDA0002895515620000423
以4-(氯甲基)-4'-(3-氟苯氧基)-3-甲氧基-1,1'-联苯代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1023白色固体。MS(ESI,m/z):410.1[M-H]-
实施例PF-1024:
((4'-(3,5-difluorophenoxy)-3-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-D-serine
Figure BDA0002895515620000424
以4-(氯甲基)-4'-(3,5-二氟苯氧基)-3-甲氧基-1,1'-联苯代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1024白色固体。MS(ESI,m/z):428.1[M-H]-
实施例PF-1025:
((4'-(3,5-difluorophenoxy)-3-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-D-homoserine
Figure BDA0002895515620000431
以4-(氯甲基)-4'-(3,5-二氟苯氧基)-3-甲氧基-1,1'-联苯代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,以D-高丝氨酸内酯盐酸盐代替D-丝氨酸甲酯盐酸盐,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1024白色固体。MS(ESI,m/z):442.1[M-H]-
实施例PF-1026:
((4'-(3,5-dichlorophenoxy)-3-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-D-serine
Figure BDA0002895515620000432
以4-(氯甲基)-4'-(3,5-二氯苯氧基)-3-甲氧基-1,1'-联苯代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1026白色固体。MS(ESI,m/z):460.1[M-H]-
实施例PF-1027:
2-(([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)amino)ethan-1-ol
Figure BDA0002895515620000433
以4-(氯甲基)-1,1'-联苯代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,以氨基乙醇代替D-丝氨酸甲酯盐酸盐,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1027白色固体。MS(ESI,m/z):228.1[M-H]-1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.56-7.53(m,4H),7.43-7.40(m,4H),7.35-7.31(m,1H),4.56(br,2H),3.92(s,2H),3.71(t,J=5.0Hz,2H),2.86(t,J=5.0Hz,2H)。
实施例PF-1028:
(S)-2-(([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)amino)-3-phenylpropan-1-ol
Figure BDA0002895515620000434
以4-(氯甲基)-1,1'-联苯代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,以L-苯丙氨醇代替D-丝氨酸甲酯盐酸盐,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1028白色固体。MS(ESI,m/z):318.1[M+H]+1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.34(m,14H),3.81(s,2H),3.66(dd,J=10.9,3.8Hz,1H),3.38(dd,J=10.9,5.4Hz,1H),2.98(m,1H),2.92(bs,2H),2.80(m,2H)。
实施例PF-1029:
(4-(1H-indol-4-yl)-2-methoxybenzyl)-D-serine
Figure BDA0002895515620000441
以4-(4-(氯甲基)-3-甲氧基苯基)-1H-吲哚代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1029棕色固体。MS(ESI,m/z):339.1[M-H]-
实施例PF-1030:
(4-(1H-indol-3-yl)-2-methoxybenzyl)-D-serine
Figure BDA0002895515620000442
以3-(4-(氯甲基)-3-甲氧基苯基)-1H-吲哚代替4'-氯-3-(氯甲基)-2-甲基-1,1'-联苯,制备过程同实施例PF-1018,得到PF-1030棕色固体。MS(ESI,m/z):339.1[M-H]-
实施例CD73抑制能力研究
胞外-5′-核苷酸酶/CD73购买自R&D systems(产品目录号5795-EN-010);孔雀石绿磷酸盐检测试剂盒购买自R&D systems(产品目录号DY996);AMP购买自西格玛(SKU包装尺寸,A2252-5g);BioTek多功能酶标仪(SynergyHTX)用于OD值测量。
AMP储备液的制备:将0.0350g AMP(MW=365.24)溶解于3mL二甲基亚砜中(难以溶解于水中),以制备32mM AMP。用缓冲液将10μL AMP(MW=365.24)储备液(32mM)稀释至1000μL的总体积。稀释溶液中AMP的摩尔浓度为320μM(0.32mM)。
CD73储备液的制备:每管CD73的质量(每管1.1μL)为500ng。将1000μL缓冲液添加到上述离心管中。将100μL混合物添加到另一个试管中,并添加900μL缓冲液。将10μL CD73溶液添加到96孔板中。每孔CD73的最终质量为0.5ng。
1.将空白缓冲液、二甲基亚砜和待测化合物添加到相应的孔中,以获得所需的最终浓度。最终反应体积为100μL。用90μL二甲基亚砜(5mM)稀释10μL待测化合物(50mM的DMSO溶液)。用990μL缓冲液稀释10μL该溶液,获得50μM待测化合物。继续稀释,以获得计算IC50所需的待测化合物的不同浓度。
2.将0.50ng CD73加入10μL缓冲液中。
3.将混合物在室温下培养20分钟。
4.向每个孔中添加10μL AMP溶液(320μM),最终浓度为29μM。
5.混合物在室温下培养20分钟。
6.每孔加孔雀石绿试剂A 10μL。
7.混合物在室温下培养10分钟。
8.每孔加孔雀石绿试剂B10μL。
9.混合物在室温下培养20-60分钟。
10.在OD620读取信号。
本发明实施例化合物的生物化学分析结果如表1所示。
表1实施例化合物的生物化学IC50
A代表0-100nM,B代表101-1000nM,C代表≥1001nM
化合物 IC<sub>50</sub>值 化合物 IC<sub>50</sub>值
PF-1001 C PF-1016 C
PF-1002 C PF-1017 B
PF-1003 C PF-1018 B
PF-1004 C PF-1019 A
PF-1005 B PF-1020 A
PF-1006 B PF-1021 A
PF-1007 C PF-1022 A
PF-1008 B PF-1023 A
PF-1009 C PF-1024 A
PF-1010 B PF-1025 A
PF-1011 C PF-1026 A
PF-1012 C PF-1027 B
PF-1013 C PF-1028 C
PF-1014 B PF-1029 A
PF-1015 B PF-1030 A
上述实施例虽然对本发明的具体实施方式进行了描述,但并非对本发明保护范围的限制,在本发明的技术方案的基础上,本领域技术人员不需要付出创造性劳动即可做出的各种修改或变形仍在本发明的保护范围以内。

Claims (5)

1.本发明的化合物具有以下通式,或为其药物可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、水合物、共晶或前药;
Figure FDA0002895515610000011
其中:
X选自CH、CD和/或N;
Y选自直连单键、CH2、CD2、NH、NR1b、C(O)、S(O)、S(O)2、O或S;
W选自直连单键、CH2、CD2、NH、NR1b、C(O)、S(O)、S(O)2、O或S;
R1分别独立选自
Figure FDA0002895515610000012
A环选自C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;其中,杂原子选自N和/或O和/或S;
B环选自C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;其中,杂原子选自N和/或O和/或S;
Z分别独立选自直连单键、CH2、CD2、NH、NR1b、C(O)、S(O)、S(O)2、O或S;
R1a、R1d、R1e、R1f分别独立选自氢、氘、卤素、羟基、氰基、C1-C2烷基、乙烯基、乙炔基、硝基;其中,C1-C2烷基可以分别选择性的被1、2、3、4或5个相同或不相同的卤素或氘取代;
R1b、R1c分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1g取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
R1b、R1c与Z一起连接形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元杂芳环、4-14元杂烷环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元杂芳环、4-14元杂烷环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1g取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
R1g分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1h、C(O)R1h、C(O)OR1h、C(O)NR1hR1h、OC(O)R1h、OC(O)OR1h、OC(O)NR1hR1h、OR1h、SR1h、S(O)R1h、S(O)2R1h、NR1hS(O)R1h、NR1hS(O)2R1h、NHR1h、N(R1h)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1h取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1h与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1h取代;
R1h分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1i、C(O)R1i、C(O)OR1i、C(O)NR1iR1i、OC(O)R1i、OC(O)OR1i、OC(O)NR1iR1i、OR1i、SR1i、S(O)R1i、S(O)2R1i、NR1iS(O)R1i、NR1iS(O)2R1i、NHR1i、N(R1i)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1i取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1i与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1i取代;
R1i分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1j、C(O)R1j、C(O)OR1j、C(O)NR1jR1j、OC(O)R1j、OC(O)OR1j、OC(O)NR1jR1j、OR1j、SR1j、S(O)R1j、S(O)2R1j、NR1jS(O)R1j、NR1jS(O)2R1j、NHR1j、N(R1j)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1j取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1j与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1j取代;
R1j分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1k、C(O)R1k、C(O)OR1k、C(O)NR1kR1k、OC(O)R1k、OC(O)OR1k、OC(O)NR1kR1k、OR1k、SR1k、S(O)R1k、S(O)2R1k、NR1kS(O)R1k、NR1kS(O)2R1k、NHR1k、N(R1k)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1k取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1k与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1k取代;
R1k分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1m、C(O)R1m、C(O)OR1m、C(O)NR1mR1m、OC(O)R1m、OC(O)OR1m、OC(O)NR1mR1m、OR1m、SR1m、S(O)R1m、S(O)2R1m、NR1mS(O)R1m、NR1mS(O)2R1m、NHR1m、N(R1m)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1m取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1m与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1m取代;
R1m分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1p、C(O)R1p、C(O)OR1p、C(O)NR1pR1p、OC(O)R1p、OC(O)OR1p、OC(O)NR1pR1p、OR1p、SR1p、S(O)R1p、S(O)2R1p、NR1pS(O)R1p、NR1pS(O)2R1p、NHR1p、N(R1p)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1p取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1p与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1p取代;
R1p分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1q、C(O)R1q、C(O)OR1q、C(O)NR1qR1q、OC(O)R1q、OC(O)OR1q、OC(O)NR1qR1q、OR1q、SR1q、S(O)R1q、S(O)2R1q、NR1qS(O)R1q、NR1qS(O)2R1q、NHR1q、N(R1q)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1q取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1q与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1q取代;
R1q分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1r、C(O)R1r、C(O)OR1r、C(O)NR1rR1r、OC(O)R1r、OC(O)OR1r、OC(O)NR1rR1r、OR1r、SR1r、S(O)R1r、S(O)2R1r、NR1rS(O)R1r、NR1rS(O)2R1r、NHR1r、N(R1r)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1r取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1r与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1r取代;
R1r分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1t、C(O)R1t、C(O)OR1t、C(O)NR1tR1t、OC(O)R1t、OC(O)OR1t、OC(O)NR1tR1t、OR1t、SR1t、S(O)R1t、S(O)2R1t、NR1tS(O)R1t、NR1tS(O)2R1t、NHR1t、N(R1t)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1t取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1t与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1t取代;
R1t分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1u、C(O)R1u、C(O)OR1u、C(O)NR1uR1u、OC(O)R1u、OC(O)OR1u、OC(O)NR1uR1u、OR1u、SR1u、S(O)R1u、S(O)2R1u、NR1uS(O)R1u、NR1uS(O)2R1u、NHR1u、N(R1u)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1u取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1u与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1u取代;
R1u分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR1w、C(O)R1w、C(O)OR1w、C(O)NR1wR1w、OC(O)R1w、OC(O)OR1w、OC(O)NR1wR1w、OR1w、SR1w、S(O)R1w、S(O)2R1w、NR1wS(O)R1w、NR1wS(O)2R1w、NHR1w、N(R1w)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1w取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R1w与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R1w取代;
R1w分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基;其中,杂原子选自N和/或O和/或S;
R2选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2a、C(O)R2a、C(O)OR2a、C(O)NR2aR2a、OC(O)R2a、OC(O)OR2a、OC(O)NR2aR2a、OR2a、SR2a、S(O)R2a、S(O)2R2a、NR2aS(O)R2a、NR2aS(O)2R2a、NHR2a、N(R2a)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2a取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2a与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2a取代;
R2a选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2b、C(O)R2b、C(O)OR2b、C(O)NR2bR2b、OC(O)R2b、OC(O)OR2b、OC(O)NR2bR2b、OR2b、SR2b、S(O)R2b、S(O)2R2b、NR2bS(O)R2b、NR2bS(O)2R2b、NHR2b、N(R2b)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2b取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2b与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2b取代;
R2b选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2c、C(O)R2c、C(O)OR2c、C(O)NR2cR2c、OC(O)R2c、OC(O)OR2c、OC(O)NR2cR2c、OR2c、SR2c、S(O)R2c、S(O)2R2c、NR2cS(O)R2c、NR2cS(O)2R2c、NHR2c、N(R2c)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2c取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2c与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2c取代;
R2c选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2d、C(O)R2d、C(O)OR2d、C(O)NR2dR2d、OC(O)R2d、OC(O)OR2d、OC(O)NR2dR2d、OR2d、SR2d、S(O)R2d、S(O)2R2d、NR2dS(O)R2d、NR2dS(O)2R2d、NHR2d、N(R2d)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2d取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2d与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2d取代;
R2d选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2e、C(O)R2e、C(O)OR2e、C(O)NR2eR2e、OC(O)R2e、OC(O)OR2e、OC(O)NR2eR2e、OR2e、SR2e、S(O)R2e、S(O)2R2e、NR2eS(O)R2e、NR2eS(O)2R2e、NHR2e、N(R2e)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2e取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2e与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2e取代;
R2e选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2f、C(O)R2f、C(O)OR2f、C(O)NR2fR2f、OC(O)R2f、OC(O)OR2f、OC(O)NR2fR2f、OR2f、SR2f、S(O)R2f、S(O)2R2f、NR2fS(O)R2f、NR2fS(O)2R2f、NHR2f、N(R2f)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2f取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2f与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2f取代;
R2f选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2g、C(O)R2g、C(O)OR2g、C(O)NR2gR2g、OC(O)R2g、OC(O)OR2g、OC(O)NR2gR2g、OR2g、SR2g、S(O)R2g、S(O)2R2g、NR2gS(O)R2g、NR2gS(O)2R2g、NHR2g、N(R2g)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2g取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2g与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2g取代;
R2g选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2h、C(O)R2h、C(O)OR2h、C(O)NR2hR2h、OC(O)R2h、OC(O)OR2h、OC(O)NR2hR2h、OR2h、SR2h、S(O)R2h、S(O)2R2h、NR2hS(O)R2h、NR2hS(O)2R2h、NHR2h、N(R2h)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2h取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2h与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2h取代;
R2h分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2i、C(O)R2i、C(O)OR2i、C(O)NR2iR2i、OC(O)R2i、OC(O)OR2i、OC(O)NR2iR2i、OR2i、SR2i、S(O)R2i、S(O)2R2i、NR2iS(O)R2i、NR2iS(O)2R2i、NHR2i、N(R2i)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2i取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2i与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2i取代;
R2i分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2j、C(O)R2j、C(O)OR2j、C(O)NR2jR2j、OC(O)R2j、OC(O)OR2j、OC(O)NR2jR2j、OR2j、SR2j、S(O)R2j、S(O)2R2j、NR2jS(O)R2j、NR2jS(O)2R2j、NHR2j、N(R2j)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2j取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2j与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2j取代;
R2j分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2k、C(O)R2k、C(O)OR2k、C(O)NR2kR2k、OC(O)R2k、OC(O)OR2k、OC(O)NR2kR2k、OR2k、SR2k、S(O)R2k、S(O)2R2k、NR2kS(O)R2k、NR2kS(O)2R2k、NHR2k、N(R2k)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2k取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2k与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2k取代;
R2k分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2m、C(O)R2m、C(O)OR2m、C(O)NR2mR2m、OC(O)R2m、OC(O)OR2m、OC(O)NR2mR2m、OR2m、SR2m、S(O)R2m、S(O)2R2m、NR2mS(O)R2m、NR2mS(O)2R2m、NHR2m、N(R2m)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2m取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2m与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2m取代;
R2m分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2p、C(O)R2p、C(O)OR2p、C(O)NR2pR2p、OC(O)R2p、OC(O)OR2p、OC(O)NR2pR2p、OR2p、SR2p、S(O)R2p、S(O)2R2p、NR2pS(O)R2p、NR2pS(O)2R2p、NHR2p、N(R2p)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2p取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2p与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2p取代;
R2p分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2q、C(O)R2q、C(O)OR2q、C(O)NR2qR2q、OC(O)R2q、OC(O)OR2q、OC(O)NR2qR2q、OR2q、SR2q、S(O)R2q、S(O)2R2q、NR2qS(O)R2q、NR2qS(O)2R2q、NHR2q、N(R2q)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2q取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2q与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2q取代;
R2q分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2r、C(O)R2r、C(O)OR2r、C(O)NR2rR2r、OC(O)R2r、OC(O)OR2r、OC(O)NR2rR2r、OR2r、SR2r、S(O)R2r、S(O)2R2r、NR2rS(O)R2r、NR2rS(O)2R2r、NHR2r、N(R2r)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2r取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2r与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2r取代;
R2r分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2t、C(O)R2t、C(O)OR2t、C(O)NR2tR2t、OC(O)R2t、OC(O)OR2t、OC(O)NR2tR2t、OR2t、SR2t、S(O)R2t、S(O)2R2t、NR2tS(O)R2t、NR2tS(O)2R2t、NHR2t、N(R2t)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2t取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2t与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2t取代;
R2t分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2u、C(O)R2u、C(O)OR2u、C(O)NR2uR2u、OC(O)R2u、OC(O)OR2u、OC(O)NR2uR2u、OR2u、SR2u、S(O)R2u、S(O)2R2u、NR2uS(O)R2u、NR2uS(O)2R2u、NHR2u、N(R2u)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2u取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2u与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2u取代;
R2u分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR2w、C(O)R2w、C(O)OR2w、C(O)NR2wR2w、OC(O)R2w、OC(O)OR2w、OC(O)NR2wR2w、OR2w、SR2w、S(O)R2w、S(O)2R2w、NR2wS(O)R2w、NR2wS(O)2R2w、NHR2w、N(R2w)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2w取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R2w与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R2w取代;
R2w分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基;其中,杂原子选自N和/或O和/或S;
R3、R4分别独立选自氢、氘、氰基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、C(O)R3a、C(O)OR3a、C(O)NR3aR3a、OR3a、S(O)R3a、S(O)2R3a
Figure FDA0002895515610000131
Figure FDA0002895515610000132
Figure FDA0002895515610000133
其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3a取代;杂原子选自N和/或O和/或S;n=0、1、2、3、4、5或6;v=0、1、2、3、4、5或6;
R3与R4及其相连的氮原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3a取代;
两个相邻的R3a与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3a取代;
R3a分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3b、C(O)R3b、C(O)OR3b、C(O)NR3bR3b、OC(O)R3b、OC(O)OR3b、OC(O)NR3bR3b、OR3b、SR3b、S(O)R3b、S(O)2R3b、NR3bS(O)R3b、NR3bS(O)2R3b、NHR3b、N(R3b)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3b取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3b与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3b取代;
R3b分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3c、C(O)R3c、C(O)OR3c、C(O)NR3cR3c、OC(O)R3c、OC(O)OR3c、OC(O)NR3cR3c、OR3c、SR3c、S(O)R3c、S(O)2R3c、NR3cS(O)R3c、NR3cS(O)2R3c、NHR3c、N(R3c)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3c取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3c与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3c取代;
R3c分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3d、C(O)R3d、C(O)OR3d、C(O)NR3dR3d、OC(O)R3d、OC(O)OR3d、OC(O)NR3dR3d、OR3d、SR3d、S(O)R3d、S(O)2R3d、NR3dS(O)R3d、NR3dS(O)2R3d、NHR3d、N(R3d)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3d取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3d与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3d取代;
R3d分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3e、C(O)R3e、C(O)OR3e、C(O)NR3eR3e、OC(O)R3e、OC(O)OR3e、OC(O)NR3eR3e、OR3e、SR3e、S(O)R3e、S(O)2R3e、NR3eS(O)R3e、NR3eS(O)2R3e、NHR3e、N(R3e)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3e取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3e与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3e取代;
R3e分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3f、C(O)R3f、C(O)OR3f、C(O)NR3fR3f、OC(O)R3f、OC(O)OR3f、OC(O)NR3fR3f、OR3f、SR3f、S(O)R3f、S(O)2R3f、NR3fS(O)R3f、NR3fS(O)2R3f、NHR3f、N(R3f)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3f取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3f与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3f取代;
R3f分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3g、C(O)R3g、C(O)OR3g、C(O)NR3gR3g、OC(O)R3g、OC(O)OR3g、OC(O)NR3gR3g、OR3g、SR3g、S(O)R3g、S(O)2R3g、NR3gS(O)R3g、NR3gS(O)2R3g、NHR3g、N(R3g)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3g取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3g与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3g取代;
R3g分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3h、C(O)R3h、C(O)OR3h、C(O)NR3hR3h、OC(O)R3h、OC(O)OR3h、OC(O)NR3hR3h、OR3h、SR3h、S(O)R3h、S(O)2R3h、NR3hS(O)R3h、NR3hS(O)2R3h、NHR3h、N(R3h)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3h取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3h与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3h取代;
R3h分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3i、C(O)R3i、C(O)OR3i、C(O)NR3iR3i、OC(O)R3i、OC(O)OR3i、OC(O)NR3iR3i、OR3i、SR3i、S(O)R3i、S(O)2R3i、NR3iS(O)R3i、NR3iS(O)2R3i、NHR3i、N(R3i)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3i取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3i与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3i取代;
R3i分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3j、C(O)R3j、C(O)OR3j、C(O)NR3jR3j、OC(O)R3j、OC(O)OR3j、OC(O)NR3jR3j、OR3j、SR3j、S(O)R3j、S(O)2R3j、NR3jS(O)R3j、NR3jS(O)2R3j、NHR3j、N(R3j)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3j取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3j与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3j取代;
R3j分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3k、C(O)R3k、C(O)OR3k、C(O)NR3kR3k、OC(O)R3k、OC(O)OR3k、OC(O)NR3kR3k、OR3k、SR3k、S(O)R3k、S(O)2R3k、NR3kS(O)R3k、NR3kS(O)2R3k、NHR3k、N(R3k)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3k取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3k与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3k取代;
R3k分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3m、C(O)R3m、C(O)OR3m、C(O)NR3mR3m、OC(O)R3m、OC(O)OR3m、OC(O)NR3mR3m、OR3m、SR3m、S(O)R3m、S(O)2R3m、NR3mS(O)R3m、NR3mS(O)2R3m、NHR3m、N(R3m)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3m取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3m与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3m取代;
R3m分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3p、C(O)R3p、C(O)OR3p、C(O)NR3pR3p、OC(O)R3p、OC(O)OR3p、OC(O)NR3pR3p、OR3p、SR3p、S(O)R3p、S(O)2R3p、NR3pS(O)R3p、NR3pS(O)2R3p、NHR3p、N(R3p)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3p取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3p与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3p取代;
R3p分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3q、C(O)R3q、C(O)OR3q、C(O)NR3qR3q、OC(O)R3q、OC(O)OR3q、OC(O)NR3qR3q、OR3q、SR3q、S(O)R3q、S(O)2R3q、NR3qS(O)R3q、NR3qS(O)2R3q、NHR3q、N(R3q)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3q取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3q与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3q取代;
R3q分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3r、C(O)R3r、C(O)OR3r、C(O)NR3rR3r、OC(O)R3r、OC(O)OR3r、OC(O)NR3rR3r、OR3r、SR3r、S(O)R3r、S(O)2R3r、NR3rS(O)R3r、NR3rS(O)2R3r、NHR3r、N(R3r)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3r取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3r与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3r取代;
R3r分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3t、C(O)R3t、C(O)OR3t、C(O)NR3tR3t、OC(O)R3t、OC(O)OR3t、OC(O)NR3tR3t、OR3t、SR3t、S(O)R3t、S(O)2R3t、NR3tS(O)R3t、NR3tS(O)2R3t、NHR3t、N(R3t)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3t取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3t与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3t取代;
R3t分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3u、C(O)R3u、C(O)OR3u、C(O)NR3uR3u、OC(O)R3u、OC(O)OR3u、OC(O)NR3uR3u、OR3u、SR3u、S(O)R3u、S(O)2R3u、NR3uS(O)R3u、NR3uS(O)2R3u、NHR3u、N(R3u)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3u取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3u与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3u取代;
R3u分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR3w、C(O)R3w、C(O)OR3w、C(O)NR3wR3w、OC(O)R3w、OC(O)OR3w、OC(O)NR3wR3w、OR3w、SR3w、S(O)R3w、S(O)2R3w、NR3wS(O)R3w、NR3wS(O)2R3w、NHR3w、N(R3w)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3w取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R3w与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R3w取代;
R3w分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基;杂原子选自N和/或O和/或S;
R5分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5a、C(O)R5a、C(O)OR5a、C(O)NR5aR5a、OC(O)R5a、OC(O)OR5a、OC(O)NR5aR5a、OR5a、SR5a、S(O)R5a、S(O)2R5a、NR5aS(O)R5a、NR5aS(O)2R5a、NHR5a、N(R5a)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5a取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5a与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5a取代;
R5a分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5b、C(O)R5b、C(O)OR5b、C(O)NR5bR5b、OC(O)R5b、OC(O)OR5b、OC(O)NR5bR5b、OR5b、SR5b、S(O)R5b、S(O)2R5b、NR5bS(O)R5b、NR5bS(O)2R5b、NHR5b、N(R5b)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5b取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5b与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5b取代;
R5b分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5c、C(O)R5c、C(O)OR5c、C(O)NR5cR5c、OC(O)R5c、OC(O)OR5c、OC(O)NR5cR5c、OR5c、SR5c、S(O)R5c、S(O)2R5c、NR5cS(O)R5c、NR5cS(O)2R5c、NHR5c、N(R5c)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5c取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5c与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5c取代;
R5c分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5d、C(O)R5d、C(O)OR5d、C(O)NR5dR5d、OC(O)R5d、OC(O)OR5d、OC(O)NR5dR5d、OR5d、SR5d、S(O)R5d、S(O)2R5d、NR5dS(O)R5d、NR5dS(O)2R5d、NHR5d、N(R5d)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5d取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5d与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5d取代;
R5d分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5e、C(O)R5e、C(O)OR5e、C(O)NR5eR5e、OC(O)R5e、OC(O)OR5e、OC(O)NR5eR5e、OR5e、SR5e、S(O)R5e、S(O)2R5e、NR5eS(O)R5e、NR5eS(O)2R5e、NHR5e、N(R5e)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5e取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5e与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5e取代;
R5e分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5f、C(O)R5f、C(O)OR5f、C(O)NR5fR5f、OC(O)R5f、OC(O)OR5f、OC(O)NR5fR5f、OR5f、SR5f、S(O)R5f、S(O)2R5f、NR5fS(O)R5f、NR5fS(O)2R5f、NHR5f、N(R5f)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5f取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5f与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5f取代;
R5f分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5g、C(O)R5g、C(O)OR5g、C(O)NR5gR5g、OC(O)R5g、OC(O)OR5g、OC(O)NR5gR5g、OR5g、SR5g、S(O)R5g、S(O)2R5g、NR5gS(O)R5g、NR5gS(O)2R5g、NHR5g、N(R5g)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5g取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5g与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5g取代;
R5g分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5h、C(O)R5h、C(O)OR5h、C(O)NR5hR5h、OC(O)R5h、OC(O)OR5h、OC(O)NR5hR5h、OR5h、SR5h、S(O)R5h、S(O)2R5h、NR5hS(O)R5h、NR5hS(O)2R5h、NHR5h、N(R5h)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5h取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5h与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5h取代;
R5h分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5i、C(O)R5i、C(O)OR5i、C(O)NR5iR5i、OC(O)R5i、OC(O)OR5i、OC(O)NR5iR5i、OR5i、SR5i、S(O)R5i、S(O)2R5i、NR5iS(O)R5i、NR5iS(O)2R5i、NHR5i、N(R5i)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5i取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5i与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5i取代;
R5i分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5j、C(O)R5j、C(O)OR5j、C(O)NR5jR5j、OC(O)R5j、OC(O)OR5j、OC(O)NR5jR5j、OR5j、SR5j、S(O)R5j、S(O)2R5j、NR5jS(O)R5j、NR5jS(O)2R5j、NHR5j、N(R5j)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5j取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5j与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5j取代;
R5j分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5k、C(O)R5k、C(O)OR5k、C(O)NR5kR5k、OC(O)R5k、OC(O)OR5k、OC(O)NR5kR5k、OR5k、SR5k、S(O)R5k、S(O)2R5k、NR5kS(O)R5k、NR5kS(O)2R5k、NHR5k、N(R5k)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5k取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5k与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5k取代;
R5k分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5m、C(O)R5m、C(O)OR5m、C(O)NR5mR5m、OC(O)R5m、OC(O)OR5m、OC(O)NR5mR5m、OR5m、SR5m、S(O)R5m、S(O)2R5m、NR5mS(O)R5m、NR5mS(O)2R5m、NHR5m、N(R5m)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5m取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5m与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5m取代;
R5m分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5p、C(O)R5p、C(O)OR5p、C(O)NR5pR5p、OC(O)R5p、OC(O)OR5p、OC(O)NR5pR5p、OR5p、SR5p、S(O)R5p、S(O)2R5p、NR5pS(O)R5p、NR5pS(O)2R5p、NHR5p、N(R5p)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5p取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5p与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5p取代;
R5p分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5q、C(O)R5q、C(O)OR5q、C(O)NR5qR5q、OC(O)R5q、OC(O)OR5q、OC(O)NR5qR5q、OR5q、SR5q、S(O)R5q、S(O)2R5q、NR5qS(O)R5q、NR5qS(O)2R5q、NHR5q、N(R5q)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5q取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5q与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5q取代;
R5q分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5r、C(O)R5r、C(O)OR5r、C(O)NR5rR5r、OC(O)R5r、OC(O)OR5r、OC(O)NR5rR5r、OR5r、SR5r、S(O)R5r、S(O)2R5r、NR5rS(O)R5r、NR5rS(O)2R5r、NHR5r、N(R5r)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5r取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5r与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5r取代;
R5r分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5t、C(O)R5t、C(O)OR5t、C(O)NR5tR5t、OC(O)R5t、OC(O)OR5t、OC(O)NR5tR5t、OR5t、SR5t、S(O)R5t、S(O)2R5t、NR5tS(O)R5t、NR5tS(O)2R5t、NHR5t、N(R5t)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5t取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5t与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5t取代;
R5t分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5u、C(O)R5u、C(O)OR5u、C(O)NR5uR5u、OC(O)R5u、OC(O)OR5u、OC(O)NR5uR5u、OR5u、SR5u、S(O)R5u、S(O)2R5u、NR5uS(O)R5u、NR5uS(O)2R5u、NHR5u、N(R5u)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5u取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5u与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5u取代;
R5u分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基、NHOR5w、C(O)R5w、C(O)OR5w、C(O)NR5wR5w、OC(O)R5w、OC(O)OR5w、OC(O)NR5wR5w、OR5w、SR5w、S(O)R5w、S(O)2R5w、NR5wS(O)R5w、NR5wS(O)2R5w、NHR5w、N(R5w)2;其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5w取代;杂原子选自N和/或O和/或S;
两个相邻的R5w与其相连的原子一起形成C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环;杂原子选自N和/或O和/或S;其中,C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环可以分别选择性的被1、2、3、4、5或6个相同或不相同的R5w取代;
R5w分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、羧基、羟基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C14芳环、C3-C14环烷基、5-14元芳杂环、4-14元烷杂环、(C6-C14芳环)C1-C4烷基、(C3-C14环烷基)C1-C4烷基、(5-14元芳杂环)C1-C4烷基、(4-14元烷杂环)C1-C4烷基;杂原子选自N和/或O和/或S。
2.如权利要求1所述化合物,一种包含化合物(I)及其药物可接受的载体或赋形剂的药物组合物。
3.如权利要求1和/或权利要求2所述,化合物(I)应用于制备增强、刺激、调节和/或增加免疫反应的治疗和/或诊断的药物;进一步权利要求包括在使用化合物(I)之前、之后或同时使用其它联用的小分子药物、肽类药物、抗体药物、适配子药物、蛋白药物、核酸药物、疫苗、治疗性细胞、基因修改者和/或免疫反应修改者。
4.如权利要求3所述的用途,化合物(I)应用于制备治疗和/或诊断癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病、神经退行性疾病的药物。
5.如权利要求4所述的用途,所述的癌症选自皮肤癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌、胶质瘤、脑部肿瘤、头颈癌、泌尿系统肿瘤、血液肿瘤、呼吸系统肿瘤、运动系统肿瘤、消化系统肿瘤、生殖系统肿瘤、神经系统肿瘤、淋巴系统瘤、内分泌系统肿瘤;所述的感染性疾病选自细菌感染性疾病、病毒感染性疾病、脓毒性休克;所述的自身免疫性疾病选自慢性淋巴细胞性甲状腺炎、甲状腺功能亢进、胰岛素依赖型糖尿病、重症肌无力、溃疡性结直肠炎、胃炎、肺出血肾炎综合征、原发性胆汁性肝硬化、多发性脑脊髓硬化症、神经炎、关节炎、系统性红斑狼疮、系统性血管炎、硬皮病、天胞疮、皮肌炎、混合性结缔组织病、自身免疫性溶血性贫血;所述的神经退行性疾病选自阿尔兹海默症、帕金森症、抑郁症、脑缺血和脑萎缩。
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NICOLAS VRIAMONT ET AL: ""Design of a genetic algorithm for the simulated evolution of a library of asymmetric transfer hydrogenation catalysts"", 《CHEM.EUR.J》 *

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