CN112601512A

CN112601512A - 包含乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的化妆品组合物

Info

Publication number: CN112601512A
Application number: CN201980055373.XA
Authority: CN
Inventors: J·J·费; Z·马龙
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 2018-08-23
Filing date: 2019-08-21
Publication date: 2021-04-02
Also published as: US10449133B1; EP3840724A1; KR102611013B1; WO2020041389A1; KR20210052447A

Abstract

本公开涉及包括令人惊讶的高量的三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的化妆品组合物，其向皮肤提供了各种各样的有益性质。该化妆品组合物包括：(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；(b)约2wt.％至约30wt.％的两种或更多种选自乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯、月桂酰肌氨酸异丙酯和丙二醇的增溶性溶剂；和(c)任选的水；其中所有的重量百分比基于化妆品组合物的总重量计。

Description

包含乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的化妆品组合物

公开领域

本公开涉及包括乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的化妆品组合物，并且涉及使用增溶性溶剂的协同共混物来溶解乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的方法。

背景

皮肤充当内部环境和外部环境之间的天然屏障，并因此在重要的生物功能(例如保护免于机械和化学损伤、微生物和紫外损害)上发挥重要作用。但是，皮肤的健康和外观可由于环境因素、基因组成、营养和太阳暴露而劣化。消费者希望减缓皮肤的增加(gaining)，并减少衰老作用，尤其在面部和眼睛周围。有光彩且清透的皮肤显得年轻，并且是良好的健康和活力的象征。

随着年龄增长，外部皮肤层(表皮)变薄，即使细胞层的数目保持不变也如此。但是，含色素的细胞(黑素细胞)的数目减少。因此，皮肤显得苍白且半透明。大的色素斑点(老年斑、黄褐斑或雀斑)可出现在暴露于太阳的区域。结缔组织的改变降低了皮肤的强度和弹性。这被称为弹性组织变性。这在暴露于太阳的区域中更加显著(日光性弹性组织变性)。弹性组织变性产生农民、水手和在室外花费大量时间的其他人中常见的皮革样的、饱经风霜的外观。脱水增加了皮肤损伤的风险。差的营养也可负面地影响皮肤、引起干燥、皮疹和虚肿。

皮肤被广泛描述为具有两种主要成分，真皮和表皮。真皮为表皮提供滋养表皮的坚固的支撑。真皮主要通过成纤维细胞和细胞外基质(其主要包括胶原蛋白、弹性蛋白和被称为基质的物质)形成。表皮是约100μm厚的剥落的多层上皮。表皮的最外面的部分是由角化细胞在其分化的最终阶段(称为角质层细胞)制备的角化层(或角质层)。角化层负责表皮的屏障功能并提供对于外部损害的第一防御线。其帮助保护皮肤免于来自物理、化学和感染损伤的损害。角化层还帮助保护身体免于水流失。

由于皮肤的结构和功能，其呈现对于化妆品和/或药物产品开发的独特挑战。用于处理皮肤的产品包括活性化合物，但是许多活性化合物呈现挑战，例如关于溶解度、稳定性和/或有效性的挑战。难以稳定某些活性剂使得它们在产品的货架期内保持活性。还难以确保某些活性剂渗透皮肤的外部角化层以提供他们所需的效果。

公开概述

本公开涉及包括令人惊讶的高量的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的化妆品组合物。乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸是独特的抗衰老剂。尽管其赋予皮肤众多有益的性质，但是乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸难以溶解并因此难以配制成稳定的化妆品组合物。其倾向于从配制品中结晶出来。目前，不存在包括浓度为0.5wt.％或更高的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的已知的市售可得的产品。但是，本案的发明人发现有效溶解乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸，允许其以令人惊讶的高量被并入产品中的独特的增溶性溶剂的共混物。

该有效的增溶性溶剂包括乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯、月桂酰肌氨酸异丙酯(isopropyl lauryl sarcosinate)和丙二醇。乙氧基二甘醇是特别有效的增溶性溶剂，即使就其本身而言也如此，但是合意的是限制化妆品组合物中的乙氧基二甘醇的总量。发明人发现增溶性溶剂的组合是令人惊讶地有用且有效的，因为它们彼此协同地相互作用以溶解高量的乙酰基三氟甲基苯基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸。该组合的协同活性减少了溶解令人惊讶的高量的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸所需的增溶性溶剂的总量。

本公开的化妆品组合物包括：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b)约2wt.％至约30wt.％的两种或更多种选自乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯、月桂酰肌氨酸异丙酯和丙二醇的增溶性溶剂；和

(c)任选的水；

其中所有的重量百分比基于化妆品组合物的总重量计。

在一些情况下，化妆品组合物不包括月桂酰肌氨酸异丙酯和丙二醇作为仅有的两种增溶性溶剂。化妆品组合物还可任选包括额外组分。额外组分的非限制性实例包括水溶性溶剂(不同于“增溶性溶剂”的水溶性溶剂)、脂肪化合物、增稠剂、另外的皮肤活性剂等。后面在题为“公开详述”的部分中提供可任选包括在化妆品组合物中(或从化妆品组合物中排除)的额外组分的更详细的描述。

化妆品组合物特别可用于处理皮肤的方法，例如改善皮肤(包括面部和/或颈部的皮肤和/或眼睛周围的皮肤)外观的方法。尤其，化妆品组合物可用于以下方法：减少皮肤细纹的出现；减少皮肤皱纹的出现；改善皮肤色调和/或改善皮肤色调的均匀度；改善皮肤柔软度和/或光滑度；和/或增加皮肤的光彩、亮度和/或光泽。

公开详述

本公开的化妆品组合物包括令人惊讶的高量的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸。独特的增溶性溶剂的共混物有效溶解乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸，允许其以高量被并入化妆产品中。增溶性溶剂的组合是特别有用的，因为它们彼此协同地相互作用以溶解乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸，由此减少了化妆品组合物中所需的增溶性溶剂的总量。

化妆品组合物包括：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(c)任选的水；

其中所有的重量百分比基于化妆品组合物的总重量计。

在一些情况下，化妆品组合物不包括月桂酰肌氨酸异丙酯和丙二醇作为仅有的两种增溶性溶剂。

化妆品组合物通常包括约1wt.％或更多的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸。在一些情况下，基于化妆品组合物的总重量计，化妆品组合物中乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的总量为约1wt.％至约25wt.％、约1wt.％至约20wt.％、约1wt.％至约15wt.％、约1wt.％至约10wt.％、约1wt.％至约5wt.％、约1wt.％至约3wt.％或约1wt.％至约2wt.％。

本公开的“增溶性溶剂”包括乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯、月桂酰肌氨酸异丙酯和丙二醇。水与增溶性溶剂组合也可有助于乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的溶解。然而，在本公开中，水不称为“增溶性溶剂”，而是被单独阐述，因为本公开的化妆品组合物可以是无水的。

在一些情况下，两种或更多种增溶性溶剂至少包括乙氧基二甘醇。类似地，在一些情况下，两种或更多种增溶性溶剂包括乙氧基二甘醇和异山梨醇二甲醚；且任选包括一种或更多种选自柠檬酸三乙酯、月桂酰肌氨酸异丙酯和丙二醇的额外增溶性溶剂。此外，在一些情况下，化妆品组合物包括乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚和丙二醇。

在某些实施方案中，化妆品组合物包括：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)乙氧基二甘醇；

(b-ii)异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯、月桂酰肌氨酸异丙酯和/或丙二醇；和

(c)任选的水。

以上实施方案中各组分的量可以是贯穿本公开讨论的量。化妆品组合物还可任选包括额外组分，例如水溶性溶剂(不同于“增溶性溶剂”的水溶性溶剂)、脂肪化合物、增稠剂、另外的皮肤活性剂等。

在某些实施方案中，化妆品组合物包括：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)异山梨醇二甲醚；

(b-ii)乙氧基二甘醇、柠檬酸三乙酯、月桂酰肌氨酸异丙酯和/或丙二醇；和

(c)任选的水。

在某些实施方案中，化妆品组合物包括：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)柠檬酸三乙酯；

(b-ii)乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、月桂酰肌氨酸异丙酯和/或丙二醇；和

(c)任选的水。

在某些实施方案中，化妆品组合物包括：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)月桂酰肌氨酸异丙酯；

(b-ii)乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯和/或丙二醇；和

(c)任选的水。

在某些实施方案中，化妆品组合物包括：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)丙二醇；

(b-ii)乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯和/或月桂酰肌氨酸异丙酯；和

(c)任选的水。

可包括在本公开的化妆品组合物中(包括在上文阐述的实施方案中)的增溶性溶剂的总量可以变化，但基于化妆品组合物的总重量计，通常为约2wt.％至约30wt.％。在一些情况下，基于化妆品组合物的总重量计，增溶性溶剂的总量为约2wt.％至约25wt.％、约2wt.％至约20wt.％、约2wt.％至约15wt.％、约2wt.％至约10wt.％、约2wt.％至约8wt.％、约3wt.％至约30wt.％、约3wt.％至约25wt.％、约3wt.％至约20wt.％、约3wt.％至约15wt.％、约3wt.％至约10wt.％或约3wt.％至约8wt.％。

各单独的增溶剂的各自的量可以变化。例如，当存在时，基于化妆品组合物的总重量计，乙氧基二甘醇的总量可以为约0.1wt.％至约15wt.％、约0.1wt.％至约12wt.％、约0.1wt.％至约10wt.％、约0.1wt.％至约8wt.％、约0.1wt.％至约5wt.％、约0.1wt.％至约2.5wt.％、约1wt.％至约15wt.％、约1wt.％至约12wt.％、约1wt.％至约10wt.％、约1wt.％至约5wt.％或约1wt.％至约2.5wt.％。

当存在时，基于化妆品组合物的总重量计，异山梨醇二甲醚的总量可以为约0.1wt.％至约15wt.％、约0.1wt.％至约12wt.％、约0.1wt.％至约10wt.％、约0.1wt.％至约8wt.％、约0.1wt.％至约5wt.％、约0.1wt.％至约2.5wt.％、约1wt.％至约15wt.％、约1wt.％至约12wt.％、约1wt.％至约10wt.％、约1wt.％至约5wt.％或约1wt.％至约2.5wt.％。

当存在时，基于化妆品组合物的总重量计，柠檬酸三乙酯的总量可以为约0.1wt.％至约15wt.％、约0.1wt.％至约12wt.％、约0.1wt.％至约10wt.％、约0.1wt.％至约8wt.％、约0.1wt.％至约5wt.％、约0.1wt.％至约2.5wt.％、约1wt.％至约15wt.％、约1wt.％至约12wt.％、约1wt.％至约10wt.％、约1wt.％至约5wt.％或约1wt.％至约2.5wt.％。

当存在时，基于化妆品组合物的总重量计，月桂酰肌氨酸异丙酯的总量可以为约0.1wt.％至约15wt.％、约0.1wt.％至约12wt.％、约0.1wt.％至约10wt.％、约0.1wt.％至约8wt.％、约0.1wt.％至约5wt.％、约0.1wt.％至约2.5wt.％、约1wt.％至约15wt.％、约1wt.％至约12wt.％、约1wt.％至约10wt.％、约1wt.％至约5wt.％或约1wt.％至约2.5wt.％。

当存在时，基于化妆品组合物的总重量计，丙二醇的总量可以为约0.1wt.％至约15wt.％、约0.1wt.％至约12wt.％、约0.1wt.％至约10wt.％、约0.1wt.％至约8wt.％、约0.1wt.％至约5wt.％、约0.1wt.％至约2.5wt.％、约1wt.％至约15wt.％、约1wt.％至约12wt.％、约1wt.％至约10wt.％、约1wt.％至约5wt.％或约1wt.％至约2.5wt.％。

本公开的化妆品组合物可以是无水的或含水的。当存在水时，水的总量可以变化。例如，基于化妆品组合物的总重量计，水的总量可以为约1wt.％至约90wt.％。在一些情况下，基于化妆品组合物的总重量计，水的总量可以为约1wt.％至约80wt.％、约10wt.％至约90wt.％、约10wt.％至约80wt.％、约30wt.％至约90wt.％、约30wt.％至约80wt.％、约50wt.％至约90wt.％、约50wt.％至约80wt.％、约60wt.％至约90wt.％、约60wt.％至约80wt.％或约60wt.％至约75wt.％。

化妆品组合物中各单独的增溶性溶剂相对于另一种增溶性溶剂的比率可以变化，但在一些情况下，为约1:5至约5:1、约1:4至约4:1或约1:3至约3:1。例如，如果化妆品组合物包括两种增溶性溶剂，则第一种增溶性溶剂与第二种增溶性溶剂的比率可以为约1:5至约5:1、约4:1至约1:4或约1:3至约3:1。类似地，如果化妆品组合物包括三种增溶性溶剂，则第一种增溶性溶剂与第二种增溶性溶剂的比率可以为约1:5至约5:1、约4:1至约1:4或约1:3至约3:1。第二种增溶性溶剂与第三种增溶性溶剂的比率可以为约1:5至约5:1、约4:1至约1:4或约1:3至约3:1。第一种增溶性溶剂与第三种增溶性溶剂的比率可以为约1:5至约5:1、约4:1至约1:4或约1:3至约3:1。

在一些情况下，基于乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸、增溶性溶剂和水(如果存在)的总重量计，化妆品组合物中每一种增溶性溶剂各自的量和水(如果存在)的量足以形成至少9重量％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸溶液。

类似地，在一些情况下，基于乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸、增溶性溶剂和水(如果存在)的总重量计，化妆品组合物中每一种增溶性溶剂和水(如果存在)各自的量足以形成至少10重量％、至少12重量％、至少15重量％、至少17重量％、至少20重量％、或至少24重量％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸溶液。

下面提供可用于本公开的化妆品组合物中的组分的额外的非限制性清单。

水溶性溶剂

化妆品组合物可任选包括一种或更多种水溶性溶剂。术语“水溶性溶剂”可与术语“水混溶性溶剂”互换，并且表示在25℃和大气压(760mmHg)下为液体的化合物，并且其在这些条件下在水中具有至少50％的溶解度。在一些情况下，水溶性溶剂具有至少60％、70％、80％或90％的溶解度。水溶性溶剂的非限制性实例包括例如甘油、醇(例如C_1-30醇、C_1-15醇、C_1-10醇或C_1-4醇)、有机溶剂、多元醇(多羟基醇)、二醇(例如丁二醇、辛甘醇(caprylylglycol)等)、及其混合物。

作为有机溶剂的实例，可非限制性地提及一元醇和多元醇，例如乙醇、异丙醇、丙醇、苄醇和苯乙醇；或者二醇或二醇醚，例如乙二醇的单甲基醚、单乙基醚和单丁基醚；丙二醇或其醚，例如丙二醇的单甲基醚；丁二醇；己二醇；一缩二丙二醇；以及二甘醇的烷基醚，例如二甘醇的单乙基醚或单丁基醚。有机溶剂的其它合适的实例是乙二醇、丙二醇(propylene glycol)、丁二醇、己二醇、丙二醇(propane diol)和甘油。有机溶剂可为挥发性化合物或非挥发性化合物。

水溶性溶剂的其它非限制性实例包括链烷二醇，例如甘油、1,2,6-己三醇、三羟甲基丙烷、乙二醇、丙二醇、二甘醇、三甘醇、四甘醇、五甘醇、一缩二丙二醇、2-丁烯-1,4-二醇、2-乙基-1,3-己二醇、2-甲基-2,4-戊二醇、(辛甘醇)、1,2-己二醇、1,2-戊二醇和4-甲基-1,2-戊二醇；具有1至4个碳原子的烷基醇，例如乙醇、甲醇、丁醇、丙醇和异丙醇；二醇醚，例如乙二醇单甲基醚、乙二醇单乙基醚、乙二醇单丁基醚、乙二醇单甲基醚乙酸酯、二甘醇单甲基醚、二甘醇单乙基醚、二甘醇单正丙基醚、乙二醇单异丙基醚、二甘醇单异丙基醚、乙二醇单正丁基醚、乙二醇单叔丁基醚、二甘醇单叔丁基醚、1-甲基-1-甲氧基丁醇、丙二醇单甲基醚、丙二醇单乙基醚、丙二醇单叔丁基醚、丙二醇单正丙基醚、丙二醇单异丙基醚、一缩二丙二醇单甲基醚、一缩二丙二醇单乙基醚、一缩二丙二醇单正丙基醚和一缩二丙二醇单异丙基醚；2-吡咯烷酮、N-甲基-2-吡咯烷酮，1,3-二甲基-2-咪唑烷酮、甲酰胺、乙酰胺、二甲亚砜、山梨醇、脱水山梨醇、醋精、二醋精、三醋精、环丁砜、及其混合物。

多羟基醇是有用的。多羟基醇的实例包括甘油、乙二醇、二甘醇、三甘醇、丙二醇、一缩二丙二醇、二缩三丙二醇、1,3-丁二醇、2,3-丁二醇、1,4-丁二醇、3-甲基-1,3-丁二醇、1,5-戊二醇、四甘醇、1,6-己二醇、2-甲基-2,4-戊二醇、聚乙二醇、1,2,4-丁三醇、1,2,6-己三醇、及其混合物。还可使用多元醇化合物。非限制性实例包括脂族二醇，例如2-乙基-2-甲基-1,3-丙二醇、3,3-二甲基-1,2-丁二醇、2,2-二乙基-1,3-丙二醇、2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇、2,4-二甲基-2,4-戊二醇、2,5-二甲基-2,5-己二醇、5-己烯-1,2-二醇和2-乙基-1,3-己二醇、及其混合物。

在一些情况下，本公开的化妆品组合物包括一种或更多种二醇和/或一种或更多种醇，例如一种或更多种选自丁二醇、辛甘醇、丙二醇、甘油及其混合物的水溶性溶剂。

一种或更多种水溶性溶剂的总量可以变化，但基于化妆品组合物的总重量计，通常为约1wt.％至约40wt.％。在一些情况下，基于化妆品组合物的总重量计，一种或更多种水溶性溶剂的总量为1wt.％至约35wt.％、约1wt.％至约30wt.％、约1wt.％至约25wt.％、约2wt.％至约40wt.％、约2wt.％至约35wt.％、约2wt.％至约30wt.％、约2wt.％至约25wt.％、约5wt.％至约40wt.％、约5wt.％至约35wt.％、约5wt.％至约30wt.％、约5wt.％至约25wt.％、约10wt.％至约40wt.％、约10wt.％至约35wt.％、约10wt.％至约30wt.％、约10wt.％至约25wt.％、约15wt.％至约40wt.％、约15wt.％至约35wt.％、约15wt.％至约30wt.％或约15wt.％至约25wt.％。

非硅酮脂肪化合物

化妆品组合物可包括一种或更多种非硅酮脂肪化合物。术语“非硅酮脂肪化合物”表示不含任何硅原子(Si)的脂肪化合物。非硅酮脂肪化合物的非限制性实例包括油、矿物油、脂肪醇、脂肪酸、脂肪醇衍生物、脂肪酸衍生物(例如烷氧基化脂肪酸、或脂肪酸的聚乙二醇酯、或脂肪酸的丙二醇酯、或脂肪酸的丁二醇酯、或新戊二醇和脂肪酸的酯、或脂肪酸的聚甘油/甘油酯、或二醇二酯、或乙二醇和脂肪酸的二酯、或脂肪酸和脂肪醇的酯、短链醇和脂肪酸的酯)、脂肪醇的酯、羟基取代的脂肪酸、蜡、甘油三酯化合物、羊毛脂、及其混合物。脂肪醇、脂肪酸、脂肪醇衍生物和脂肪酸衍生物的非限制性实例在通过引用以其整体并入本文的International Cosmetic Ingredient Dictionary(国际化妆品成分词典)，第16版，2016中找到。

可用于本文中的脂肪醇包括具有约10至约30个碳原子、约12至约22个碳原子和约16至约22个碳原子的那些。这些脂肪醇可为直链醇或支链醇，并且可为饱和或不饱和的。脂肪醇的非限制性实例包括癸醇、十一烷醇、十二烷醇、肉豆蔻醇、鲸蜡醇、硬脂醇、异硬脂醇、异鲸蜡醇、山萮醇、芳樟醇、油醇、胆固醇、顺式4-叔丁基环己醇、蜂花醇、及其混合物。在一些情况下，脂肪醇是选自鲸蜡醇、硬脂醇、异硬脂醇、油醇、及其混合物的那些。

可用于本文中的脂肪酸包括具有约10至约30个碳原子、约12至约22个碳原子和约16至约22碳原子的那些。这些脂肪酸可为直链酸或支链酸，并且可为饱和或不饱和的。还包括二元酸、三元酸和满足本文中的碳数要求的其它多元酸。本文中还包括这些脂肪酸的盐。脂肪酸的非限制性实例包括月桂酸、棕榈酸、硬脂酸、山萮酸、花生四烯酸(arichidonicacid)、油酸、异硬脂酸、癸二酸、及其混合物。在一些情况下，脂肪酸选自棕榈酸、硬脂酸、及其混合物。

脂肪醇衍生物包括脂肪醇的烷基醚、烷氧基化脂肪醇、烷氧基化脂肪醇的烷基醚、脂肪醇的酯、及其混合物。脂肪醇衍生物的非限制性实例包括例如以下的材料：甲基硬脂基醚；2-乙基己基十二烷基醚；乙酸硬脂酯；丙酸鲸蜡酯；鲸蜡醇聚醚系列化合物，例如鲸蜡醇聚醚-1至鲸蜡醇聚醚-45，其为鲸蜡醇的乙二醇醚，其中数字指定表明存在的乙二醇部分的数量；硬脂醇聚醚系列化合物，例如硬脂醇聚醚-1至硬脂醇聚醚-10，其为硬脂醇(stearethalcohol)的乙二醇醚，其中数字指定表明存在的乙二醇部分的数量；鲸蜡硬脂醇聚醚-1至鲸蜡硬脂醇聚醚-10，其为鲸蜡硬脂醇(ceteareth alcohol)(即，主要含有鲸蜡醇和硬脂醇的脂肪醇的混合物)的乙二醇醚，其中数字指定表明存在的乙二醇部分的数量；刚刚描述的鲸蜡醇聚醚、硬脂醇聚醚和鲸蜡硬脂醇聚醚化合物的C1-C30烷基醚；支链醇(例如辛基十二烷醇、十二烷基十五烷醇、己基癸醇和异硬脂醇)的聚氧乙烯醚；山萮醇的聚氧乙烯醚；PPG醚，例如PPG-9-硬脂醇聚醚-3、PPG-11硬脂基醚、PPG8-鲸蜡醇聚醚-1和PPG-10鲸蜡基醚；及其混合物。

脂肪酸的聚甘油酯的非限制性实例包括下式的那些：

其中n的平均值为约3，且R¹、R²和R³各自可独立地为脂肪酸部分或氢，条件是，R¹、R²和R³中的至少一者为脂肪酸部分。例如，R¹、R²和R³可为饱和或不饱和、直链或支链的，并具有C₁-C₄₀、C₁-C₃₀、C₁-C₂₅或C₁-C₂₀、C₁-C₁₆或C₁-C₁₀的长度。例如，脂肪酸的非离子聚甘油酯包括聚甘油-5月桂酸酯。

脂肪酸衍生物在本文中被定义为包括如上文定义的脂肪醇的脂肪酸酯、如上文定义的脂肪醇衍生物的脂肪酸酯(当此类脂肪醇衍生物具有可酯化的羟基时)、不同于上文描述的脂肪醇和脂肪醇衍生物的醇的脂肪酸酯、羟基取代的脂肪酸、及其混合物。脂肪酸衍生物的非限制性实例包括蓖麻油酸、单硬脂酸甘油酯、12-羟基硬脂酸、硬脂酸乙酯、硬脂酸鲸蜡酯、棕榈酸鲸蜡酯、聚氧乙烯鲸蜡基醚硬脂酸酯、聚氧乙烯硬脂基醚硬脂酸酯、聚氧乙烯月桂基醚硬脂酸酯、单硬脂酸乙二醇酯、聚氧乙烯单硬脂酸酯、聚氧乙烯二硬脂酸酯、单硬脂酸丙二醇酯、二硬脂酸丙二醇酯、三羟甲基丙烷二硬脂酸酯、脱水山梨醇硬脂酸酯、聚甘油硬脂酸酯、癸二酸二甲酯、PEG-15椰油酸酯、PPG-15硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯、三硬酯酸甘油酯、PEG-8月桂酸酯、PPG-2异硬脂酸酯、PPG-9月桂酸酯、及其混合物。优选在本文中使用单硬脂酸甘油酯、12-羟基硬脂酸、及其混合物。

在一些情况下，一种或更多种脂肪化合物可为一种或更多种高熔点脂肪化合物。高熔点脂肪化合物是具有25℃的熔点的脂肪化合物。还可使用甚至更高熔点的脂肪化合物，例如具有以下熔点的脂肪化合物：40℃或更高、45℃或更高、50℃或更高。高熔点脂肪化合物可选自脂肪醇、脂肪酸、脂肪醇衍生物、脂肪酸衍生物、及其混合物。高熔点化合物的非限制性实例在通过引用以其整体并入本文的International Cosmetic IngredientDictionary(国际化妆品成分词典)，第16版，2016中找到。可用于本文中的脂肪醇是具有约14至约30个碳原子、优选约16至约22个碳原子的那些。这些脂肪醇是饱和的，并且可为直链醇或支链醇。高熔点脂肪化合物的非限制性实例包括脂肪醇，例如鲸蜡醇(具有约56℃的熔点)、硬脂醇(具有约58-59℃的熔点)、山萮醇(具有约71℃的熔点)、及其混合物。这些化合物已知具有以上熔点。然而，在供应时它们通常具有更低的熔点，因为此类供应产品通常是具有其中主烷基链为鲸蜡基、硬脂基或山萮基的烷基链长度分布的脂肪醇的混合物。在本申请中，更优选的脂肪醇为鲸蜡醇、硬脂醇、及其混合物。

在一些情况下，非硅酮脂肪化合物包括一种或更多种蜡。蜡在大气压下通常具有35-120℃的熔点。该类别的蜡的非限制性实例包括例如合成蜡、纯地蜡(ceresin)、石蜡、地蜡(ozokerite)、雾冰草脂(illipe butter)、蜂蜡、巴西棕榈蜡、微晶(蜡)、羊毛脂、羊毛脂衍生物、小烛树(蜡)、可可脂、虫胶蜡、鲸蜡(spermaceti)、糠蜡、capok蜡、甘蔗蜡、蒙旦蜡、鲸蜡(whale wax)、杨梅蜡、葵花籽蜡(向日葵(helianthus annuus))、绿荆树花蜡(acaciadecurrents flowerwax)、或其混合物。

在能够用作非硅酮脂肪化合物的蜡之中，可提及动物蜡，例如蜂蜡；植物蜡，例如葵花籽(向日葵(helianthus annuus))蜡、巴西棕榈蜡、小烛树蜡、小冠巴西棕蜡或日本蜡、或软木纤维蜡或甘蔗蜡；矿物蜡，例如石蜡或褐煤蜡或微晶蜡或地蜡；合成蜡，包括聚乙烯蜡、以及通过费-托合成获得的蜡。

在一些情况下，非硅酮脂肪化合物包括一种或更多种非硅酮油。如本文中所用的术语“油”描述了基本上不溶于水的任何材料。合适的非硅酮油包括但不限于天然油，例如椰子油；烃，例如矿物油和氢化聚异丁烯；脂肪醇，例如辛基十二烷醇；酯，例如苯甲酸C₁₂-C₁₅烷基酯；二酯，例如二壬酸丙二醇酯(propylene dipelarganate)；和三酯，例如三辛酸甘油酯。合适的低粘度油在25℃下具有5-100mPas的粘度，并且通常为具有结构RCO—OR'的酯，其中RCO代表羧酸基团且其中OR'为醇残基。这些低粘度油的实例包括异壬酸异十三烷基酯、PEG-4二庚酸酯、新戊酸异硬脂酯、新戊酸十三烷基酯、辛酸鲸蜡酯、棕榈酸鲸蜡酯、蓖麻油酸鲸蜡酯、硬脂酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸鲸蜡酯、椰油醇二辛酸酯/癸酸酯、异硬脂酸癸酯、油酸异癸酯、新戊酸异癸酯、新戊酸异己酯、棕榈酸辛酯、苹果酸二辛酯、辛酸十三烷基酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、辛基十二烷醇、或辛基十二烷醇、乙酰化羊毛脂醇、乙酸鲸蜡酯、异十二烷醇、聚甘油-3-二异硬脂酸酯的组合、或其组合。高粘度油在25℃下通常具有200-1,000,000或100,000-250,000mPas的粘度。此类油包括蓖麻油、羊毛脂和羊毛脂衍生物、柠檬酸三异鲸蜡酯、脱水山梨醇倍半油酸酯、C₁₀-C₁₈甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯、椰子油、玉米油、棉籽油、三乙酰基羟基硬脂酸甘油酯、三乙酰基蓖麻油酸甘油酯、三辛酸甘油酯、氢化蓖麻油、亚麻籽油、貂油、橄榄油、棕榈油、雾冰草脂、菜籽油、大豆油、葵花籽油、牛脂、三癸精、三羟基硬脂精、三异硬脂精、三月桂精、三亚油精、三肉豆蔻精、三油精、三棕榈精、三硬脂精、核桃油、小麦胚芽油、胆固醇、或其组合。

可使用矿物油，例如液体石蜡或液体石油；或动物油，例如全氢鲨烯或阿拉拉油(arara oil)；或者植物油，例如甜杏仁油、胡桐(calophyllum)油、棕榈油、蓖麻油、鳄梨油、霍霍巴油、橄榄油或谷物胚芽油。还可能使用这些油的酯，例如霍霍巴酯。还有用的是羊毛酸的酯、油酸的酯、月桂酸的酯、硬脂酸的酯或肉豆蔻酸的酯；醇例如油醇、亚油醇或亚麻醇、异硬脂醇或辛基十二烷醇的酯；和/或醇或多元醇的乙酰甘油酯、辛酸酯、癸酸酯或蓖麻油酸酯。或者可能使用在25℃下是固体的氢化油，例如氢化蓖麻油、氢化棕榈油或氢化椰子油，或氢化牛脂；单甘油酯、二甘油酯、三甘油酯或蔗糖甘油酯；羊毛脂；或在25℃下是固体的脂肪酯。

化妆品组合物中非硅酮脂肪化合物的总量可以变化，尤其取决于化妆品组合物是无水的还是含水的。不管化妆品组合物是无水的还是含水的，基于化妆品组合物的总重量计，脂肪化合物的总量可为约5wt.％至约85wt.％。在一些情况下，非硅酮脂肪化合物的总量。在一些情况下，不管化妆品组合物是无水的还是含水的，基于化妆品组合物的总重量计，脂肪化合物的总量可为约5wt.％至约80wt.％、或约5wt.％至约75wt.％。

无水的化妆品组合物通常具有较高的非硅酮脂肪化合物总量。例如，基于化妆品组合物的总重量计，非硅酮脂肪化合物的总量可为约30wt.％至约85wt.％、约40wt.％至约85wt.％、约50wt.％至约85wt.％、约60wt.％至约85wt.％、约30wt.％至约80wt.％、约40wt.％至约80wt.％、约50wt.％至约80wt.％、或约60wt.％至约80wt.％。

包括水的化妆品组合物将通常包括较低的非硅酮脂肪化合物总量。例如，基于化妆品组合物的总重量计，非硅酮脂肪化合物的总量可为约1wt.％至约60wt.％、约1wt.％至约50wt.％、约1wt.％至约40wt.％、约1wt.％至约30wt.％、约5wt.％至约60wt.％、约5wt.％至约50wt.％、约5wt.％至约40wt.％、或约5wt.％至约30wt.％。

化妆品组合物是稳定的。如本文中使用的术语“稳定的”表示组合物在经受3次冻融循环接着在5℃、25℃和45℃下2个月之后不展现相分离或看得见的结晶，其中通过将组合物暴露于冷冻温度(大约-15℃±2℃)下24小时并随后使组合物经受室温(大约25℃±2℃)24小时来进行冻融循环。

化妆品组合物可呈任何合适的物理形式。合适的形式包括但不限于乳化液体或非乳化液体、乳液、乳剂、摩丝、喷雾、凝胶、霜剂、糊剂等等。

下文提供可包括在本公开的化妆品组合物中(或从本公开的化妆品组合物中排除)的组分的更详尽但非限制性清单。

增稠剂

一种或更多种增稠剂可为黄原胶、瓜尔胶、生物糖胶、纤维素、阿拉伯胶树胶(acacia Seneca gum)、小核菌胶、琼脂糖、果胶、结冷胶、透明质酸。另外，一种或更多种增稠剂可包括选自以下的聚合物增稠剂：聚丙烯酰基二甲基牛磺酸铵、丙烯酰基二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、聚丙烯酸钠、丙烯酸酯共聚物、聚丙烯酰胺、卡波姆和丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物。在一些情况下，增稠剂包括聚丙烯酰基二甲基牛磺酸铵和/或聚丙烯酸钠。

许多增稠剂是水溶性的，并且在本发明的化妆品组合物分散/溶解于水中时提高水的粘度或形成水凝胶。如果有必要，可将水溶液加热和冷却、或中和，用于形成凝胶。增稠剂可分散/溶解于可溶于水的水性溶剂(例如乙醇，当其分散/溶解于水中时)中。各种类型的增稠剂的非限制性实例包括：

a.羧酸聚合物

这些聚合物是交联的化合物，其含有一种或更多种衍生自丙烯酸、取代的丙烯酸、以及这些丙烯酸和取代的丙烯酸的盐和酯的单体，其中交联剂含有两个或更多个碳-碳双键并且衍生自多羟基醇。

可用于本文中的市售可得的羧酸聚合物的实例包括卡波姆，其为用蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的丙烯酸的均聚物。卡波姆可作为来自B.F.Goodrich的CARBOPOL 900系列(例如

954)获得。另外，其它合适的羧酸聚合物试剂包括

10(B.F.Goodrich)以及丙烯酸C10-30烷基酯与一种或更多种丙烯酸、甲基丙烯酸、或它们的短链(即，C1-4醇)酯之一的单体的共聚物，其中交联剂是蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚。这些共聚物被称为丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯交联聚合物，并且作为

1342、

1382、Pemulen TR-1和Pemulen TR-2从B.F.Goodrich市售可得。换句话说，可用于本文中的羧酸聚合物增稠剂的实例是选自卡波姆、丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯交联聚合物、及其混合物的那些。

b.交联聚丙烯酸酯聚合物

本公开的组合物可任选含有可用作增稠剂或胶凝剂的交联聚丙烯酸酯聚合物，其包括阳离子聚合物和非离子聚合物两者。有用的交联非离子聚丙烯酸酯聚合物和交联阳离子聚丙烯酸酯聚合物的实例是美国专利第5,100,660号、美国专利第4,849,484号、美国专利第4,835,206号、美国专利第4,628,078号、美国专利第4,599,379号以及EP 228,868中描述的那些，所述专利全部通过引用以其整体并入本文。

c.聚丙烯酰胺聚合物

本公开的组合物可任选含有聚丙烯酰胺聚合物，尤其是包括取代的支化或非支化聚合物的非离子聚丙烯酰胺聚合物。在这些聚丙烯酰胺聚合物中有CTFA命名规定为聚丙烯酰胺和异链烷烃和月桂醇聚醚-7的非离子聚合物，其可从Seppic Corporation以商品名Sepigel 305获得。

可用于本文中的其它聚丙烯酰胺聚合物包括丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。这些多嵌段共聚物的市售可得的实例包括来自LipoChemicals,Inc.的Hypan SR150H、SS500V、SS500W、SSSA100H。

组合物还可含有增稠和调质凝胶，其类型如由来自United Guardian的称为

的产品范围所例示。这些凝胶具有保湿、增粘、稳定化的性质。

d.多糖

多种多样的多糖可在本文中有用。“多糖”指含有重复的糖(即，碳水化合物)单元的主链的胶凝剂。多糖胶凝剂的非限制性实例包括选自以下的那些：纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素(cellulose acetate propionate carboxylate)、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠、及其混合物。本文中还有用的是烷基取代的纤维素。在烷基羟烷基纤维素醚之中优选的是，CTFA命名规定为鲸蜡基羟乙基纤维素的材料，其为鲸蜡醇与羟乙基纤维素的醚。该材料由Aqualon Corporation以商品名

CS Plus销售。

其它有用的多糖包括硬葡聚糖，其包含(1-3)连接的葡萄糖单元的线形链，每三个单元具有(1-6)连接的葡萄糖，其市售可得的实例为来自Michel Mercier Products Inc.的Clearogel^TM.CS11。

e.胶

本文中可用的其它增稠和胶凝剂包括主要得自天然来源的材料。这些胶凝剂胶的非限制性实例包括金合欢胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、刺梧桐胶、海带、刺槐豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、小核菌胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶、生物糖胶、及其混合物。

水溶性增稠剂的额外实例包括水溶性天然聚合物、水溶性合成聚合物、粘土矿物和硅酸酐。水溶性天然聚合物的非限制性实例包括阿拉伯胶、黄蓍胶、刺梧桐胶、瓜尔胶、结冷胶、塔拉胶、刺槐豆胶、罗望子胶、藻酸钠、藻酸丙二醇酯、角叉菜胶、farcelluran、琼脂、高甲氧基果胶、低甲氧基果胶、黄嘌呤、壳聚糖、淀粉(例如得自玉米、马铃薯、小麦、大米、甘薯和木薯的淀粉、a-淀粉、可溶性淀粉)、发酵多糖(例如黄原胶、普鲁兰多糖、carciran、葡聚糖)、得自属于Polyantes属的植物的愈合组织的酸性杂多糖(例如块茎多糖)、蛋白质(例如酪蛋白钠、明胶、白蛋白)、硫酸软骨素和透明质酸。

水溶性合成聚合物的非限制性实例包括聚乙烯醇、聚丙烯酸钠、聚甲基丙烯酸钠、聚丙烯酸甘油酯、羧乙烯基聚合物、聚丙烯酰胺、聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯基甲基醚、聚乙烯基砜、马来酸共聚物、聚氧化乙烯、聚二烯丙基胺、聚乙烯亚胺、水溶性纤维素衍生物(例如羧甲基纤维素、甲基纤维素、甲基羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、纤维素硫酸钠盐)以及淀粉衍生物(例如氧化淀粉、双醛淀粉、糊精(dextrin)、糊精(British gum)、乙酰淀粉、淀粉磷酸酯、羧甲基淀粉、羟乙基淀粉、羟丙基淀粉)。

当存在时，增稠剂的总量可以变化，但基于化妆品组合物的总重量计，通常为约0.01wt.％至约5wt.％。类似地，基于化妆品组合物的总重量计，增稠剂的总量可以为约0.01wt.％至约4wt.％、约0.01wt.％至约3wt.％、约0.1wt.％至约5wt.％、约0.1wt.％至约4wt.％、约0.1wt.％至约3wt.％、约0.5wt.％至约5wt.％、约0.5wt.％至约4wt.％、约0.5wt.％至约3wt.％。

皮肤活性成分

本文中描述的化妆品组合物可包括一种或更多种皮肤活性成分。皮肤活性成分的非限制性实例包括腺苷、2-[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基]乙磺酸(HEPES)、透明质酸、羊毛脂、柠檬酸、苹果酸、乳酸、酒石酸、水杨酸、维生素C、维生素、类视黄醇、视黄醛、视黄酸、类胡萝卜素、氨基酸、蛋白质、酶和辅酶。在一些情况下，皮肤活性成分是腺苷。

在一种实施方案中，化妆品组合物包括皮肤活性成分，例如湿润剂和保湿成分、抗衰老剂、脱色剂、抗皱纹剂、或处理油性皮肤的试剂。

湿润剂和保湿成分可特别为甘油及其衍生物；尿素及其衍生物，尤其是由National Starch销售的Hydrovance；乳酸；透明质酸；AHA；BHA；吡酮酸钠；木糖醇；丝氨酸；乳酸钠；依克多因及其衍生物；壳聚糖及其衍生物；胶原；浮游生物；由Sederma以名称Moist24销售的白茅(Imperata cylindra)提取物；作为NOF Corporation的Lipidure-HM的丙烯酸均聚物；β-葡聚糖，且特别是羧甲基β-葡聚糖钠(Mibelle-AG-Biochemistry)；由Nestle以名称NutraLipids销售的西番莲油、杏油、玉米油和米糠油的混合物；C-糖苷衍生物，特别是C-13-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷，其呈活性材料在水/丙二醇混合物(60/40wt％)中的30重量％溶液形式，作为由Chimex公司以商品名"Mexoryl SBB"生产的产品；由Nestle销售的玫瑰果油；由Vincience以名称Algualane Zinc销售的富含锌的微藻提取物紫球藻(Prophyridiumcruentum)；由Engelhard Lyon公司以名称Marine Filling Spheres销售的海洋来源的胶原和硫酸软骨素球体(缺端胶原(Atelocollagen))；透明质酸球体，例如由Engelhard Lyon销售的那些；以及精氨酸。

脱色剂包括维生素C及其衍生物，且尤其是维生素CG、CP和3-O乙基维生素C；α熊果苷和β熊果苷；阿魏酸；lucinol及其衍生物；曲酸；间苯二酚及其衍生物；氨甲环酸及其衍生物；龙胆酸；高龙胆酸(homogentisic)；龙胆酸甲酯或高龙胆酸甲酯；二酸(dioic acid)；D泛酰巯基乙胺磺酸钙(D pantheteine calcium sulphonate)；硫辛酸；鞣花酸；维生素B3；亚油酸及其衍生物；神经酰胺及其配对物，其得自诸如甘菊、熊果、芦荟科(芦荟、好望角芦荟、库拉索芦荟)、桑葚、黄岑之类的植物；由Gattefosse销售的奇异果(kiwi fruit)(中华猕猴桃(Actinidia chinensis))水；牡丹(Paeonia suffruticosa)根的提取物，例如由Ichimaru Pharcos以名称Liquid Botanpi Be销售的那种；红糖(甘蔗(Saccharumofficinarum))的提取物，例如由Taiyo Kagaku以名称Liquid Molasses销售的糖蜜提取物，该清单并非穷举的。特别的脱色剂包括维生素C及其衍生物，且尤其是维生素CG、CP及3-O乙基维生素C；α熊果苷和β熊果苷；阿魏酸；曲酸；间苯二酚及衍生物；D泛酰巯基乙胺磺酸钙；硫辛酸；鞣花酸；维生素B3；由Gattefosse销售的奇异果(中华猕猴桃(Actinidiachinensis))水、牡丹(Paeonia suffruticosa)根的提取物，例如由IchimaruPharcos公司以名称Botanpi LiquidB销售的那种。

术语“抗皱纹活性剂”指天然化合物或合成化合物，当其与起皱纹的皮肤区域接触时产生生物效应，例如某些酶的合成和/或活性增加，这具有减少皱纹和/或细纹出现的效果。示例性的抗皱纹活性剂可选自：脱皮剂、抗糖化剂、NO合酶的抑制剂、刺激真皮或表皮大分子的合成且/或防止其降解的试剂、用于刺激成纤维细胞和/或角化细胞增殖的试剂或用于刺激角化细胞分化还原剂(reducing agent)的试剂、肌肉松弛剂和/或皮肤松弛剂(dermo-decontracting agent)、抗自由基剂、及其混合物。

此类化合物的实例为：腺苷及其衍生物和视黄醇及其衍生物，例如视黄醇棕榈酸酯；抗坏血酸及其衍生物，例如抗坏血酸磷酸镁和抗坏血酸葡糖苷；生育酚及其衍生物，例如生育酚乙酸酯；烟酸及其前体，例如烟酰胺；泛醌；谷胱甘肽及其前体，例如L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸；如特别在EP-1345919中描述的化合物C-糖苷及其衍生物，特别是如特别在EP-1345919中描述的C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷；植物提取物，包括海茴香和橄榄叶的提取物；以及植物及其水解产物，例如大米蛋白水解产物或大豆蛋白；藻类提取物，且特别是海带属(luminaria)(提取物)；细菌提取物；皂苷配基，例如薯蓣皂苷配基和薯蓣属(Dioscorea)植物(特别是野生山药)的提取物，其包含：a-羟基酸；f3-羟基酸；例如水杨酸和正辛酰基-5-水杨酸寡肽和假二肽、及其酰基衍生物，特别是酸{2-[乙酰基-(3-三氟甲基-苯基)-氨基]-3-甲基-}乙酸和脂肽(由SEDERMA公司以商品名Matrixyl 500和Matrixyl3000销售)；番茄红素；锰盐和镁盐(尤其是葡糖酸盐)；及其混合物。

作为腺苷衍生物，尤其包括腺苷的非磷酸盐衍生物，例如特别是2'-脱氧腺苷、2',3'-异亚丙基腺苷；丰加霉素、1-甲基腺苷、N-6-甲基腺苷；腺苷N-氧化物、6-甲基巯基嘌呤核苷和6-氯嘌呤核苷。

其它衍生物包括腺苷受体激动剂，例如腺苷苯基异丙基腺苷("PIA")、1-甲基异鸟苷、N6-环己基腺苷(CHA)、N6-环戊基腺苷(CPA)、2-氯-N6-环戊基腺苷、2-氯腺苷、N6-苯基腺苷、2-苯基氨基腺苷、MECA、N 6-苯乙基腺苷、2-对-(2-羧基-乙基)苯乙基-氨基-5'-N-乙基甲酰胺基腺苷(CGS-21680)、N-乙基甲酰胺基-腺苷(NECA)、5'(N-环丙基)-甲酰胺基腺苷、DPMA(PD 129.944)和腺苷地尔。

在一种实施方案中，化妆品组合物包含致力于油性皮肤的皮肤活性成分。这些活性剂可以是能够调节皮脂腺活性的皮脂调节剂或抗皮脂溢剂。这些包括：视黄酸、过氧化苯甲酰、硫磺、维生素B6(吡哆醇或)氯化物、硒、海蓬子--肉桂提取物共混物、茶叶和辛酰甘氨酸，例如--来自Seppic的15Sepicontrol A5 TEA；--尤其是由Seppic以商品名SepicontrolA5销售的肉桂、肌氨酸和辛酰甘氨酸的混合物；--锌盐，例如葡糖酸锌、吡咯烷酮羧酸锌(或吡酮酸锌)、乳酸锌、天冬氨酸锌、羧酸锌、水杨酸锌20、磺基丙氨酸锌(zinc cysteate)；--衍生物，特别是铜和吡酮酸铜，作为Cuivridone Solabia；--来自以下植物的提取物：山金车(Arnica montana)、鸡纳树(Cinchona succirubra)、丁香(Eugenia caryophyllata)、啤酒花(Humulus lupulus)、贯叶金丝桃(Hypericum perforatum)、辣薄荷(Mentha pipenta)25、迷迭香(Rosmarinus officinalis)、鼠尾草(Salvia officinalis)和百里香(Thymusvulgaris)，全部例如由Maruzen销售；--绣线菊(榆绣线菊(Spiraea ulmaria))的提取物，例如由Silab以名称Sebonormine销售的那种；--藻类糖海带(Laminaria saccharina)的提取物，例如由Biotechmarine以30名称Phlorogine销售的那种；--地榆混合物(地榆(Sanguisorba officinalis)/长穗地榆(Poterium officinale))的根提取物、姜(Zingiber officinalis)的根茎和肉桂(Cinnamomum cassia)树皮(的提取物)，例如由Solabia以名称Sebustop销售的那种；--亚麻籽的提取物，例如由Lucas Meyer以名称Linumine销售的那种；--黄柏(Phellodendron)提取物，例如由Maruzen以名称Phellodendron extract BG或由Ichimaru Pharcos以名称Oubaku liquid B销售的那些；--锯叶棕(Serenoa serrulata)(锯棕榈(saw palmetto))提取物和芝麻籽提取物的摩洛哥坚果油混合物提取物，例如由Pentapharm以名称Regu SEB销售的那种；--柳兰、诃子(Terminalia chebula)、旱金莲和生物可利用锌(微藻)的提取物的混合物，例如以名称Seborilys Green Tech销售的那种；--非洲臀果木(Pygeum afrianum)的提取物，例如由Euromed以名称Pygeum afrianum sterolic lipid extract销售的那种；--锯叶棕(Serenoa serrulata)的提取物，例如由Actives International以名称Viapure Sabal销售的那些、以及由Euromed公司销售的那些；--车前草共混物的提取物、冬青叶小檗(Berberis aquifolium)的提取物和水杨酸钠20，例如以名称Seboclear Rahn销售的那种；--丁香提取物，如由Maruzen以名称Clove extract powder销售的那种；--摩洛哥坚果油，例如以名称Lipofructyl Laboratories Serobiologiques销售的那种；25--乳蛋白滤液(lactic protein filtrates)，例如由Sederma以名称Normaseb销售的那种；--海藻海带属提取物，例如由Biotechmarine以名称Laminarghane销售的那种；--寡糖海藻掌状海带(Laminaria digitata)，例如由Codif公司以名称Phycosaccharide 30AC销售的那种；--甘蔗的提取物，例如由Sabinsa公司以名称Policosanol销售的那种；磺化页岩油，例如由Ichthyol以名称Ichtyol Pale销售的那种；--绣线菊(榆绣线菊(Spiraea ulmaria))的提取物，例如由societeLibiol以名称Cytobiol Ulmaire销售的那种；--癸二酸，尤其由Sederma以名称Sebosoft以聚丙烯酸钠凝胶形式销售；--提取自魔芋块茎并用烷基磺酸酯链改性的葡甘露聚糖，例如由Arch Chemical以名称Biopol Beta销售的那种；--苦参(Sophora angustifolia)的提取物，例如由Bioland以名称Sophora powder或Sophoraextract销售的那些；--鸡纳树树皮的提取物，例如由Alban Muller以名称Red Bark HS销售的那种；--皂树(Quillaja saponaria)的提取物，例如由Alban Muller以名称15Panamawood HS销售的那种；--接枝到十一碳烯链上的甘氨酸，例如由SEPPIC以名称Lipacide UGOR销售的那种；--齐墩果酸和去甲二氢愈创木酸的混合物，例如由Sederma以名称AC.Net以凝胶形式销售的那种；20--苯二甲酰亚氨基过氧己酸；--柠檬酸三(C12-C13)酯，由Sasol以名称COSMACOL.RTM.ECI销售；柠檬酸三(C14-C15)烷基酯，由Sasol以名称COSMACOL.RTM.ECL销售；--10-羟基癸酸，包括混合物羟基癸酸October 25、癸二酸和1,10-癸二醇，例如由Vincience以名称Acnacidol BG销售的那种；及其混合物。

化妆品组合物可包括10ppm至10wt.％(100,000ppm)、10ppm至5wt.％(50,000ppm)、10ppm至2.5wt.％(25,000ppm)、10ppm至1wt.％(10,000ppm)、10ppm至0.5wt.％(5,000ppm)、10ppm至0.1wt.％(1,000ppm)、或10ppm至500ppm的一种或更多种皮肤活性成分。在一些情况下，一种或更多种皮肤活性成分按以下量存在：10ppm、20ppm、30ppm、40ppm、50ppm、60ppm、70ppm、80ppm、90ppm、100ppm、150ppm或200ppm至500、600、700、800、900、0.1wt.％(1000ppm)、0.5wt.％(5,000ppm)、1wt.％(10,000ppm)、5wt.％(50,000ppm)、或10wt.％(100,000ppm)。

在某些实施方案中，化妆品组合物包括：

(a)约1wt.％至约25wt.％、优选约1wt.％至约10wt.％、更优选约1wt.％至约5wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b)约2至约30wt.％、优选约2至约15wt.％、更优选约2至约10wt.％的两种或更多种选自乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯、月桂酰肌氨酸异丙酯和丙二醇的增溶性溶剂；和

(c)任选的水；

(d)约1wt.％至约40wt.％、优选约5wt.％至约35wt.％、更优选约10至约30wt.％的一种或更多种水溶性溶剂，其不同于(b)的增溶性溶剂；

(e)一种或更多种非硅酮脂肪化合物，例如约5wt.％至约85wt.％、优选约5wt.％至约80wt.％、更优选约5wt.％至约75wt.％的一种或更多种非硅酮脂肪化合物；

其中所有的重量百分比基于化妆品组合物的总重量计。

以上实施方案的化妆品组合物可以是无水的或含水的。如果它是含水化妆品组合物，则它可任选呈乳液形式。在一些情况下，化妆品组合物不包括月桂酰肌氨酸异丙酯和丙二醇作为仅有的两种增溶性溶剂。

化妆品组合物中的每一种单独的增溶性溶剂相对于另一种增溶性溶剂的比率可以变化，但在一些情况下为约1:5至约5:1、约1:4至约4:1、或约1:3至约3:1。

在一些情况下，基于乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸、增溶性溶剂和水(如果存在)的总重量计，化妆品组合物中的每一种增溶性溶剂各自的量和水(如果存在)的量足以形成至少9重量％、至少10重量％、至少12重量％、至少15重量％、至少17重量％、至少20重量％、或至少24重量％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸溶液。

方法

本公开的化妆品组合物特别可用于处理皮肤的方法，例如改善皮肤(包括面部和/或颈部的皮肤和/或眼睛周围的皮肤)外观的方法。特别地，该化妆品组合物可用于以下方法：减少皮肤细纹的出现；减少皮肤皱纹的出现；改善皮肤色调和/或改善皮肤色调的均匀度；改善皮肤柔软度和/或光滑度；和/或增加皮肤的光彩、亮度和/或光泽。此类方法通常要求向皮肤(例如面部和/或颈部的皮肤和/或眼睛周围的皮肤)局部施用化妆品有效量的化妆品组合物。所述方法可包括一次施用或多次施用。例如，可每周一次、每隔一天一次、每天一次、每天两次或每天多于两次向皮肤(例如面部和/或颈部)施用化妆品组合物；并且可持续一段时间重复该施用，例如持续一周或两周每隔一天施用、(持续)一周、两周、一个月、两个月、三个月、六个月、一年或更长时间每天施用。在一些情况下，持续初始时间段向皮肤规律地施用一次化妆品组合物，接着持续随后的第二时间段进行规律施用(化妆品组合物)，其中初始时段期间的规律施用的频率低于随后的第二时间段期间的规律施用(的频率)。这使得皮肤逐渐适应(adjust to)化妆品组合物。例如，可持续最初时间段(例如持续一周)每隔一天向皮肤施用化妆品组合物，然后持续随后的第二时间段(例如持续一周、四周、八周或更长时间)每天向皮肤施用化妆品组合物。

经由以下实施例来提供本公开的实施。实施例用于例示技术而在本质上并非限制性的。

实施例1

(溶解度研究)

将5wt.％(1克)的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸添加到增溶性溶剂的各种组合中。给予未溶解5wt.％(1克)的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的组合“1”的级别。对成功溶解5wt.％(1克)的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的组合施以冻融稳定性分析，之后向该组合中添加额外的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸。

冻融循环测试是用以确定组合是否将保持稳定的一类稳定性测试。其要求使组合经受一系列极端的、快速的温度改变。通过将组合暴露于冷冻温度(大约-15℃±2℃)下24小时来进行冻融测试。随后使组合维持在较高温度(大约25℃±2℃)下24小时。重复该过程三次循环。在三次循环之后，对组合视觉分析相分离和乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的结晶。

如果组合经受住了冻融测试(保持稳定，而没有任何结晶迹象)，则向组合中添加额外的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸，并重复冻融测试直至失败(直至乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸不再能够溶解于组合中)。给予溶解5wt.％(1克)的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的组合级别“2”。给予溶解9.5wt.％(2克)的组合级别“3”。给予溶解17.4％(4克)的组合级别“4”。给予溶解24％(6克)的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的组合级别“5”。给予溶解大于24％(大于6克)的组合称号“6”。下表呈现结果。

实施例2

(化妆品组合物)

使用实施例1的组合1(其溶解大于24wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸)来配制下表中的化妆品组合物。组合物A和组合物B包括实施例1的组合1的增溶性溶剂的协同共混物。组合物C与组合物B相同，除了它不包括增溶性溶剂的协同共混物。组合物A是无水香脂。组合物B和组合物C是具有乳液状稠度的精华液。组合物B和组合物C是水包油乳液。

均包括增溶性溶剂的协同共混物的组合物A和组合物B是稳定的。但是，缺乏增溶性溶剂的组合物C是不稳定的，这归因于乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸的结晶。使用实施例1中描述的冻融稳定性分析来确定稳定性。

数据显示增溶性溶剂的协同共混物溶解乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸，使得它成功地以约1wt.％的量被并入化妆品组合物中，该量高于任何目前市售可得的化妆产品中存在的量。

实施例1和实施例2中的数据例示了如果需要，可以在稳定的化妆品组合物中溶解和并入甚至更高的量(高于约1wt.％)的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸。

前面的描述例示并描述了本公开。但是，本公开仅显示和描述了优选的实施方案。然而，应理解，所公开的内容能够用于各种其它的组合、修改和环境中，并且能够在如本文中所表达的发明构思的范围内进行变化或修改，与以上教导和/或相关领域的技能或知识相称。本文中描述的实施方案被提供以解释进行所描述的内容的最佳模式，并且被提供以使得本领域其他技术人员能够在此类或其它实施方案中利用本公开并进行其特定应用或用途所要求的各种修改。因此，本说明书不意欲将发明构思限制于本文中所公开的形式或实施方案。另外，意欲将所附权利要求书解释为替代的实施方案。

如本文中所用的术语“包含(comprising)”、“具有(having)”和“包括(including)”(或“包含(comprise)”、“具有(have)”和“包括(include)”)以它们的开放式、非限制性的意义使用。短语“由……组成”以其封闭式意义使用。短语“基本由……组成”将权利要求的范围限制于指定的材料或步骤和不实质影响所要求保护的发明的基本且新颖的特征的那些材料或步骤。

术语“一种/个”和“所述/该”理解为涵盖复数以及单数。

术语“其混合物(a mixture thereof)”等同于术语“其混合物(mixturesthereof)”。贯穿本公开，在其中提供替代物清单的情况下，该替代物清单可包括替代物的混合物，即使未明确陈述也如此。换句话说，短语“其混合物”可添加到贯穿本公开提供的要素清单中。短语“选自A、B、C、D、E、F、及其混合物中的一种或更多种要素”不要求该混合物包括全部的A、B、C、D、E和F(虽然可以包括全部的A、B、C、D、E和F)。相反，它指的是可包括A、B、C、D、E和F中的任何两种或更多种的混合物。换句话说，它等同于短语“选自A、B、C、D、E、F；以及A、B、C、D、E和F中的任何两种或更多种的混合物的一种或更多种要素”。

表述“一种/个或更多种/个”表示“至少一种/个”并因此包括单独的组分以及混合物/组合。

除了在操作实施例中或另外指出之处外，表示成分的量和/或反应条件的所有数值在所有情况下可被术语“约”修饰，表示在所指示数值的+/-5％内。

针对化妆品组合物所确认的组分的各种类别中的一些可重叠。在其中可能存在重叠并且组合物/产品包括两种重叠的组分(或多于两种重叠的组分)的此类情况下，重叠的组分不代表超过一种的权利要求要素。例如，脂肪酸可被定义为“脂肪化合物”和“表面活性剂/乳化剂”两者。如果要求保护的组合物/产品包括脂肪化合物和乳化剂两者，则单一脂肪酸仅可充当脂肪化合物或仅充当表面活性剂/乳化剂(单一脂肪酸不会既充当脂肪化合物又充当表面活性剂/乳化剂)。

除非另外指出，否则本文中所有百分比、份数和比率基于组合物的总重量计。

如本文中所用的术语“处理”(及其语法变型)指的是将本公开的组合物施用到角蛋白基底(例如皮肤)的表面上。术语“处理”及其语法变型涉及使皮肤与本公开的化妆品组合物接触。

本文中公开的所有范围和值是包含界限的并且是可组合的。例如，落入本文中描述的范围内的本文中描述的任何值或点可充当用以导出子范围的最小值或最大值等等。此外，所提供的所有范围都意在包括给定范围内的每个具体范围、以及给定范围之间的子范围的组合。因此，1-5的范围明确包括1、2、3、4和5，以及诸如2-5、3-5、2-3、2-4、1-4等的子范围。

在本公开中明确(positively)阐述的所有要素都可被否定(negatively)排除，即，方法的组合物可“不含”、“基本上不含(substantially free或essentially free)”任何本文中明确阐述的要素。如本文中所用的术语“基本上不含”(substantially free或essentially free)表示基于组合物的总重量计，添加到组合物中的特定材料少于约2重量％。然而，组合物可包括少于约1wt.％、少于约0.5wt.％、少于约0.5wt.％、少于约0.1wt.％的指定材料、或不包括指定材料。

如本文中所用的术语“无水的”表示组合物“基本上不含”(substantially free或essentially free)水，即，基于组合物的总重量计，组合物含有少于约2重量％的添加到组合物中的特定材料。然而，基于化妆品组合物的总重量计，组合物可包括少于约2重量％的水。然而，化妆品组合物可含有少于约1wt.％、少于约0.5wt.％、少于约0.5wt.％、少于约0.1wt.％的水，或不含水。

本说明书中引用的所有出版物和专利申请都通过引用并入本文，并且用于任何和所有目的，如同每篇单独的出版物或专利申请被特定且单独地指示为通过引用并入。在本公开与通过引用并入本文的任何出版物或专利申请之间不一致的情况下，以本公开为准。

Claims

1.化妆品组合物，其包含：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(c)任选的水；

其中所有的重量百分比基于所述化妆品组合物的总重量计。

2.权利要求1所述的化妆品组合物，其包含：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)约1wt.％至约15wt.％的乙氧基二甘醇；

(b-ii)约1wt.％至约15wt.％的异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯、月桂酰肌氨酸异丙酯和/或丙二醇；和

(c)任选的水。

3.权利要求1所述的化妆品组合物，其包含：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)约1wt.％至约10wt.％的乙氧基二甘醇；

(b-ii)约1wt.％至约10wt.％的异山梨醇二甲醚；

(b-iii)约1wt.％至约10wt.％的柠檬酸三乙酯；和

(c)任选的水。

4.权利要求1所述的化妆品组合物，其包含：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)约1wt.％至约10wt.％的乙氧基二甘醇；

(b-ii)约1wt.％至约10wt.％的异山梨醇二甲醚；

(b-iii)约1wt.％至约10wt.％的月桂酰肌氨酸异丙酯；和

(c)任选的水。

5.权利要求1所述的化妆品组合物，其包含：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)约1wt.％至约10wt.％的乙氧基二甘醇；

(b-ii)约1wt.％至约10wt.％的异山梨醇二甲醚；

(b-iii)约1wt.％至约10wt.％的丙二醇；和

(c)任选的水。

6.权利要求2所述的化妆品组合物，其中(b-i)乙氧基二甘醇与(b-ii)异山梨醇二甲醚的重量比为约1:4至约4:1。

7.权利要求1所述的化妆品组合物，其包含：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)约1wt.％至约15wt.％的异山梨醇二甲醚；

(b-ii)约1wt.％至约15wt.％的乙氧基二甘醇、柠檬酸三乙酯、月桂酰肌氨酸异丙酯和/或丙二醇；和

(c)任选的水。

8.权利要求1所述的化妆品组合物，其包含：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)约1wt.％至约15wt.％的柠檬酸三乙酯；

(b-ii)约1wt.％至约15wt.％的乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、月桂酰肌氨酸异丙酯和/或丙二醇；和

(c)任选的水。

9.权利要求1所述的化妆品组合物，其包含：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)约1wt.％至约15wt.％的月桂酰肌氨酸异丙酯；

(b-ii)约1wt.％至约15wt.％的乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯和/或丙二醇；和

(c)任选的水。

10.权利要求1所述的化妆品组合物，其包含：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b-i)约1wt.％至约15wt.％的丙二醇；

(b-ii)约1wt.％至约15wt.％的乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯和/或月桂酰肌氨酸异丙酯；和

(c)任选的水。

11.以上权利要求中任一项所述的化妆品组合物，其进一步包含：

(d)约1wt.％至约40wt.％的一种或更多种水溶性溶剂，其不同于(b)的增溶性溶剂。

12.权利要求1-10中任一项所述的化妆品组合物，其基本上是无水的，并且进一步包含：

(e)约40wt.％至约85wt.％的一种或更多种非硅酮脂肪化合物。

13.权利要求1-10中任一项所述的化妆品组合物，其包含水并且呈乳液形式，其中所述组合物进一步包含：

(e)约1wt.％至约25wt.％的一种或更多种非硅酮脂肪化合物。

14.权利要求13所述的化妆品组合物，其进一步包含：

(g)一种或更多种增稠剂。

15.权利要求1-10中任一项所述的化妆品组合物，其进一步包含：

(f)约1wt.％至约5wt.％的一种或更多种皮肤活性剂。

16.权利要求1-10中任一项所述的化妆品组合物，其中所述化妆品组合物不包括月桂酰肌氨酸异丙酯和丙二醇作为仅有的两种增溶性溶剂。

17.权利要求1-10中任一项所述的化妆品组合物，其中基于所述乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸、所述增溶性溶剂以及如果存在，水的总重量计，所述化妆品组合物中的每一种增溶性溶剂以及如果存在，水的各自的量足以形成至少9重量％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸溶液。

18.化妆品组合物，其包含：

(a)约1wt.％至约25wt.％的乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰甘氨酸；

(b)约2至约30wt.％的两种或更多种选自乙氧基二甘醇、异山梨醇二甲醚、柠檬酸三乙酯、月桂酰肌氨酸异丙酯和丙二醇的增溶性溶剂；和

(c)任选的水；

(d)约1wt.％至约40wt.％的一种或更多种水溶性溶剂，其不同于(b)的增溶性溶剂；

(e)约5wt.％至约85wt.％的一种或更多种非硅酮脂肪化合物；

其中所有的重量百分比基于所述化妆品组合物的总重量计。

19.处理皮肤的方法，其包括将权利要求1-10中任一项的化妆品组合物施用于所述皮肤。

20.处理皮肤的方法，其包括将权利要求18的化妆品组合物施用于所述皮肤。