CN111821269A - 一种地氯雷他定口崩片的制备方法 - Google Patents

一种地氯雷他定口崩片的制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种地氯雷他定口崩片的制备方法。该口崩片是以地氯雷他定为主要成分，采用湿法制粒技术的方法制备产品。本发明操作简单，易于产业化，解决了压片过程中的粘冲问题，保证了产品的口感、崩解和溶出。

Description

一种地氯雷他定口崩片的制备方法
技术领域
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种地氯雷他定口崩片的制备方法。
背景技术
地氯雷他定（Desloratadine），是氯雷他定在体内脱甲酸乙酯而得的活性代谢产物，其分子式为C19H19ClN2，化学名为8-氯-6,11-二氢-11-（4-亚哌啶基）-5H-苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶，化学结构式为：
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随着工业化的发展，过敏性疾病是一个日益增加的世界性问题，如过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等。地氯雷他定是氯雷他定的代谢产物，对末梢H1受体有亲和力和选择性，是治疗季节性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹的一种新药。地氯雷他定（desloratadine）是氯雷他定（loratadine）在体内脱甲酸乙酯而得的活性代谢产物。地氯雷他定是新型第3代抗组胺药，抗过敏作用强，起效快且效力持久。
地氯雷他定口崩片（商品名：CLARINEX®），由MERCK SHARP DOHME开发，于2002年在美国上市，剂型为口崩片，规格为2.5mg、5mg。此外，市场上出现的仿制药的剂型均为普通片剂，口崩片剂在国内市场未上市。口崩片是指不需用水或需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速溶解或崩解后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。与普通片剂相比，口崩片具有起效快，生物利用度高，服用方便，首过效应低等优点，其更适用于老人、儿童、吞咽困难或饮水不便等特殊环境下的病人用药。
发明内容
因此本发明提供了一种地氯雷他定口崩片制备方法，本发明的技术特征为：
所述的一种地氯雷他定口崩片的制备方法，其特征在于采用湿法制粒技术的方法，由以下重量百分比计的药物组分组成：
地氯雷他定（内加） 2-8%
填充剂（内加） 52-58%
崩解剂（内加） 1-6%
填充剂（内加） 25-33%
崩解剂（外加） 1-4%
矫味剂（外加） 0.1-5%
润滑剂（外加） 0.1-5%
所述的填充剂为乳糖、淀粉、甘露醇和微晶纤维素中的一种或多种。
所述的崩解剂为低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮CL中的一种或多种，优选交联聚维酮CL。
所述的润滑剂为滑石粉、二氧化硅和硬脂酸镁中的一种或多种，优选硬脂酸镁。
所述的硬脂酸镁的重量百分比为0.1-1%。
所述的采用湿法制粒技术的方法，具体操作步骤如下：
（1）将地氯雷他定、内加填充剂和内加崩解剂于自封袋中混合3min；
（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；
（3）在50±5oC下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；
（4）将整粒后的颗粒折算收率，将填充剂、崩解剂和矫味剂混合，再加入硬脂酸镁混合；
（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40N。
具体实施方式
为了更好理解本发明，下面使用具体实施例来详细说明本发明的技术方案，但本发明的具体实施方法显然并不局限于此。
实施例1
处方组成：
名称 重量比（%） 200片量（g）
地氯雷他定（内加） 5 1
甘露醇（内加） 55 11
交联聚维酮CL（内加） 10 2
微晶纤维素PH101（内加） 28 5.6
交联聚维酮（外加） 2 0.4
阿司帕坦（外加） 1 0.2
硬脂酸镁（外加） 1 0.2
制备工艺：
（1）将内加物料地氯雷他定、甘露醇、交联聚维酮CL、微晶纤维素PH101、阿司帕坦于自封袋中混合3min；
（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；
（3）在50±5oC下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；
（4）将整粒后的颗粒折算收率，加入硬脂酸镁混合；
（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40N。
实施例2
处方组成：
名称 重量比（%） 200片量（g）
地氯雷他定（内加） 5 1
甘露醇（内加） 55 11
交联聚维酮CL（内加） 5 1
微晶纤维素PH101（内加） 28 5.6
阿司帕坦（内加） 1 0.2
交联聚维酮CL（外加） 5 1
硬脂酸镁（外加） 1 0.2
制备工艺：
（1）将内加物料地氯雷他定、甘露醇、交联聚维酮CL、微晶纤维素PH101、阿司帕坦于自封袋中混合3min；
（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；
（3）在50±5oC下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；
（4）将整粒后的颗粒折算收率，加入交联聚维酮CL、硬脂酸镁混合；
（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40N。
实施例3
处方组成：
名称 重量比（%） 200片量（g）
地氯雷他定（内加） 5 1
甘露醇（内加） 55 11
交联聚维酮CL（内加） 4 0.8
微晶纤维素PH101（内加） 28 5.6
阿司帕坦（内加） 1 0.2
交联聚维酮CL（外加） 6 1.2
硬脂酸镁（外加） 1 0.2
制备工艺：
（1）将内加物料地氯雷他定、甘露醇、交联聚维酮CL、微晶纤维素PH101、阿司帕坦于自封袋中混合3min；
（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；
（3）在50±5oC下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；
（4）将整粒后的颗粒折算收率，加入交联聚维酮CL、硬脂酸镁混合；
（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40N。
实施例4
处方组成：
名称 重量比（%） 200片量（g）
地氯雷他定（内加） 5 1
甘露醇（内加） 55 11
交联聚维酮CL（内加） 6 1.2
微晶纤维素PH101（内加） 28 5.6
阿司帕坦（内加） 1 0.2
交联聚维酮CL（外加） 4 0.8
硬脂酸镁（外加） 1 0.2
制备工艺：
（1）将内加物料地氯雷他定、甘露醇、交联聚维酮CL、微晶纤维素PH101、阿司帕坦于自封袋中混合3min；
（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；
（3）在50±5oC下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；
（4）将整粒后的颗粒折算收率，加入交联聚维酮CL、硬脂酸镁混合；
（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40N。
实施例5
处方组成：
名称 重量比（%） 200片量（g）
地氯雷他定（内加） 5 1
甘露醇（内加） 45 9
交联聚维酮CL-SF（内加） 10 2
微晶纤维素PH101（内加） 28 5.6
阿司帕坦（内加） 1 0.2
交联聚维酮CL-SF（外加） 10 2
硬脂酸镁（外加） 1 0.2
制备工艺：
（1）将内加物料地氯雷他定、甘露醇、交联聚维酮CL-SF、微晶纤维素PH101、阿司帕坦于自封袋中混合3min；
（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；
（3）在50±5oC下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；
（4）将整粒后的颗粒折算收率，加入交联聚维酮CL-SF、硬脂酸镁混合；
（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40N。
表1地氯雷他定口崩片口感与崩解时间
崩解时间 口感
实施例1 35±3S 入口微甜，口感良好
实施例2 25±3S 入口微甜，口感良好
实施例3 20±2S 入口微甜，口感良好
实施例4 21±2S 入口微甜，口感良好
实施例5 60±3S 入口微甜，砂砾感明显

Claims (7)

1.一种地氯雷他定口崩片的制备方法，其特征在于采用湿法制粒技术的方法，由以下重量百分比计的药物组分组成：
地氯雷他定（内加） 2-8%
填充剂（内加） 52-58%
崩解剂（内加） 1-6%
填充剂（内加） 25-33%
崩解剂（外加） 1-4%
矫味剂（外加） 0.1-5%
润滑剂（外加） 0.1-5%。
2.如权利要求1所述的一种地氯雷他定兰口崩片，其特征在于所述的填充剂为乳糖、淀粉、甘露醇和微晶纤维素中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的一种地氯雷他定口崩片，其特征在于所述的崩解剂为低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮CL中的一种或多种。
4.如权利要求3所述的一种地氯雷他定口崩片，其特征在于所述的崩解剂为交联聚维酮CL。
5.如权利要求1所述的一种地氯雷他定口崩片，其特征在于所述的润滑剂为滑石粉、二氧化硅和硬脂酸镁中的一种或多种。
6.如权利要求5所述的一种地氯雷他定口崩片，其特征在于所述的润滑剂为硬脂酸镁。
7.如权利要求6所述的一种地氯雷他定口崩片，其特征在于所述的硬脂酸镁的重量百分比为0.1-1%。
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