CN111182898A - 用于治疗亨廷顿氏病的方法 - Google Patents

用于治疗亨廷顿氏病的方法 Download PDF

Info

Publication number
CN111182898A
CN111182898A CN201880056546.5A CN201880056546A CN111182898A CN 111182898 A CN111182898 A CN 111182898A CN 201880056546 A CN201880056546 A CN 201880056546A CN 111182898 A CN111182898 A CN 111182898A
Authority
CN
China
Prior art keywords
pyrimidin
pyrido
methyl
alkyl
pyrazin
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CN201880056546.5A
Other languages
English (en)
Other versions
CN111182898B (zh
Inventor
A·巴塔查里亚
M·B.亚尼
N·瑟多伦科
M·G·沃尔
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
PTC Therapeutics Inc
Original Assignee
PTC Therapeutics Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by PTC Therapeutics Inc filed Critical PTC Therapeutics Inc
Publication of CN111182898A publication Critical patent/CN111182898A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN111182898B publication Critical patent/CN111182898B/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Abstract

本描述涉及一种化合物用于治疗或改善有需要的受试者的HD(亨廷顿氏病)的方法或用途，该方法或用途包括向受试者施用有效量的式(I)化合物：
Figure DDA0002395297220000011
或其形式，其中w1、w2、w3、w4、w5、w6和w7如本文所定义。特别地，本描述涉及一种使用式(I)化合物或其形式或组合物治疗或改善有需要的受试者的HD的方法，该方法包括向所述受试者施用有效量的所述化合物或其形式或组合物。

Description

用于治疗亨廷顿氏病的方法
本描述(the present description)涉及化合物、其形式和药物组合物以及使用此类化合物、其形式或组合物治疗或改善亨廷顿氏病(Huntington’s disease)的方法。具体地说，本描述涉及取代的单环杂芳基化合物、其形式和药物组合物以及使用此类化合物、其形式或组合物治疗或改善亨廷顿氏病的方法。
背景技术
亨廷顿氏病(HD)是一种进行性、常染色体显性的脑神经变性病症，其症状以不自主运动、认知障碍和精神衰退为特征。在症状发生后13至15年，通常由肺炎或冠状动脉疾病引起死亡。在西欧血统人群中，HD患病率为每100,000人3至7个个体。在北美，估计有30,000人患有HD，而另有200,000人有从受影响的父母那里遗传该疾病的风险。该疾病是由“突变体”huntingtin(Htt)基因中不间断三核苷酸CAG重复(也称为“CAG重复”序列)的扩张引起的，该扩张导致产生具有扩张的聚谷氨酰胺(聚Q)延伸(stretch)的HTT(Htt蛋白质)。目前尚无针对该疾病的根本原因的小分子疗法，因此对可用于治疗或改善HD的药剂存在很大的需求。因此，仍然需要鉴定和提供用于治疗或改善HD的小分子化合物。
本文提到的所有其它文献均通过引用并入本申请中，如同在本文中完全陈述一样。
发明内容
本描述涉及一种化合物用于治疗或改善有需要的受试者(subject)的HD(亨廷顿氏病)的方法或用途，该方法或用途包括向受试者施用有效量的式(I)化合物：
Figure BDA0002395297210000011
或其形式，其中w1、w2、w3、w4、w5、w6和w7如本文所定义。特别地，本描述涉及一种使用式(I)化合物或其形式或组合物治疗或改善有需要的受试者的HD的方法，该方法包括向受试者施用有效量的所述化合物或其形式或组合物。
具体实施方式
本描述涉及一种化合物用于治疗或改善有需要的受试者的HD(亨廷顿氏病)的方法或用途，该方法或用途包括向受试者施用有效量的式(I)化合物：
Figure BDA0002395297210000021
或其形式，其中：
w1和w5独立地为C-Ra或N；
w2为C-Rb或N；
w3、w4和w7独立地为C-R1、C-R2、C-Ra或N；
w6为C-R1、C-R2、C-Rc或N；
其中w3、w4、w6和w7中的其中一个为C-R1，并且w3、w4、w6和w7中的另一个为C-R2，条件是：
当w3为C-R1时，w6为C-R2并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w3为C-R2时，w6为C-R1并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w4为C-R1时，w7为C-R2且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N；或
当w4为C-R2时，w7为C-R1且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N；以及
其中w1、w2、w3、w4、w5、w6和w7中的任一个、两个或三个可任选地为N；
R1为C1-8烷基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基-氨基、(氨基-C1-8烷基)2-氨基、(氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、氨基-C2-8烯基、C1-8烷基-氨基-C2-8烯基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8烯基、氨基-C2-8炔基、C1-8烷基-氨基-C2-8炔基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8炔基、卤代-C1-8烷基-氨基、(卤代-C1-8烷基)2-氨基、(卤代-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基-氨基、[(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、[(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、杂环基、杂环基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷氧基、杂环基-氨基、(杂环基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-氨基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基-氨基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂环基-氧基(heterocyclyl-oxy)、杂环基-羰基、杂环基-羰基-氧基、C3-14环烷基、芳基-C1-8烷基-氨基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂芳基、杂芳基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷氧基、杂芳基-氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；
其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经一个、两个或三个R3取代基取代并且任选地经一个另外的(additional)R4取代基取代；或
其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经一个、两个、三个或四个R3取代基取代；
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基；
其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经一个、两个或三个R6取代基取代并且任选地经一个另外的R7取代基取代；
Ra在每个实例中独立地选自氢、卤素或C1-8烷基；
Rb为氢、卤素、C1-8烷基或C1-8烷氧基；
Rc为氢、卤素或C1-8烷基；
R3在每个实例中独立地选自氰基、卤素、羟基、氧代基(oxo)、C1-8烷基、卤代-C1-8烷基、C1-8烷基-羰基、C1-8烷氧基、卤代-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-羰基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基]2-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、C1-8烷基-羰基-氨基、C1-8烷氧基-羰基-氨基、羟基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基或(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基；
R4为C3-14环烷基、C3-14环烷基-C1-8烷基、C3-14环烷基-氨基、芳基-C1-8烷基、芳基-C1-8烷氧基-羰基、芳基-磺酰氧基-C1-8烷基、杂环基或杂环基-C1-8烷基；其中，C3-14环烷基、芳基和杂环基的每个实例任选地经一个、两个或三个R5取代基取代；
R5在每个实例中独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-8烷基、卤代-C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代-C1-8烷氧基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基或C1-8烷基-硫基；
R6在每个实例中独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-8烷基、C2-8烯基、卤代-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基或C1-8烷基-硫基；以及
R7为C3-14环烷基、C3-14环烷基-氧基、芳基、杂环基或杂芳基；以及
其中所述化合物的所述形式选自由以下组成的组：其盐、前药、水合物、溶剂化物、包合物(clathrate)、同位素体(isotopologue)、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w1为C-Ra。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w1为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w2为C-Rb。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w2为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w3为C-Ra。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w3为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w4为C-Ra。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w4为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w5为C-Ra。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w5为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w6为C-Rc。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w6为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w7为C-Ra。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w7为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w3为C-R1并且w6为C-R2。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2并且w6为C-R1。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w4为C-R1并且w7为C-R2。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2并且w7为C-R1。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w3为C-R1，w6为C-R2，并且w1、w4、w5和w7独立地为C-Ra或N且w2为C-Rb或N。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2，w6为C-R1，并且w1、w4、w5和w7独立地为C-Ra或N且w2为C-Rb或N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w4为C-R1，w7为C-R2，w1、w3和w5独立地为C-Ra或N，w2为C-Rb或N并且w6为C-Rc或N。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2，w7为C-R1，w1、w3和w5独立地为C-Ra或N，w2为C-Rb或N并且w6为C-Rc或N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w1和w2为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w1和w3为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w1和w4为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w1和w5为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w1和w6为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，w1和w7为N。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为C1-8烷基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基-氨基、(氨基-C1-8烷基)2-氨基、(氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、氨基-C2-8烯基、C1-8烷基-氨基-C2-8烯基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8烯基、氨基-C2-8炔基、C1-8烷基-氨基-C2-8炔基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8炔基、卤代-C1-8烷基-氨基、(卤代-C1-8烷基)2-氨基、(卤代-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基-氨基、[(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、[(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、杂环基、杂环基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷氧基、杂环基-氨基、(杂环基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-氨基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基-氨基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂环基-氧基、杂环基-羰基、杂环基-羰基-氧基、C3-14环烷基、芳基-C1-8烷基-氨基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂芳基、杂芳基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷氧基、杂芳基-氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为氨基、(C1-8烷基)2-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基-氨基、(氨基-C1-8烷基)2-氨基、(氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、氨基-C2-8烯基、C1-8烷基-氨基-C2-8烯基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8烯基、氨基-C2-8炔基、C1-8烷基-氨基-C2-8炔基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8炔基、卤代-C1-8烷基-氨基、(卤代-C1-8烷基)2-氨基、(卤代-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基-氨基、[(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、[(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、杂环基、杂环基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷氧基、杂环基-氨基、(杂环基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-氨基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基-氨基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂环基-氧基、杂环基-羰基、杂环基-羰基-氧基、C3-14环烷基、芳基-C1-8烷基-氨基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂芳基、杂芳基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷氧基、杂芳基-C1-8烷基-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为C1-8烷基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基-氨基、(氨基-C1-8烷基)2-氨基、(氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、氨基-C2-8烯基、C1-8烷基-氨基-C2-8烯基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8烯基、氨基-C2-8炔基、C1-8烷基-氨基-C2-8炔基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8炔基、卤代-C1-8烷基-氨基、(卤代-C1-8烷基)2-氨基、(卤代-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基-氨基、[(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基或[(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为杂环基、杂环基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷氧基、杂环基-氨基、(杂环基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-氨基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基-氨基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂环基-氧基、杂环基-羰基、杂环基-羰基-氧基、C3-14环烷基、芳基-C1-8烷基-氨基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂芳基、杂芳基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷氧基、杂芳基-氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为杂环基、杂环基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷氧基、杂环基-氨基、(杂环基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-氨基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基-氨基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂环基-氧基、杂环基-羰基或杂环基-羰基-氧基；其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为杂环基，其任选地经一个、两个或三个R3取代基取代并且任选地经一个另外的R4取代基取代；或任选地经一个、两个、三个或四个R3取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为任选地经R3和R4取代基取代的C3-14环烷基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为芳基-C1-8烷基-氨基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；其中，芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为任选地经R3和R4取代基取代的芳基-C1-8烷基-氨基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为杂芳基、杂芳基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷氧基、杂芳基-氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为任选地经R3和R4取代基取代的杂芳基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为选自以下的杂环基：氮杂环丁烷基(azetidinyl)、四氢呋喃基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1,4-二氮杂环庚烷基、3,6-二氢吡啶基、1,2,5,6-四氢吡啶基、1,2,3,6-四氢吡啶基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、(3aR,6aR)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(2H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(2H)-基、六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-(1H)-基、(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-(1H)-基、1,3,3a,4,6,6a-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯基、八氢-5H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、(4aR,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、(4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(2H)-酮、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(7R,8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aS)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aR)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aS)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aR)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aS)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aR)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪基、(3aR,4aR,7aS)-六氢-1H-环丁[1,2-c:1,4-c']二吡咯-(3H)-基、3-氮杂二环[3.1.0]己基、(1R,5S)-3-氮杂二环[3.1.0]己基、8-氮杂二环[3.2.1]辛基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛基、8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯基、9-氮杂二环[3.3.1]壬基、(1R,5S)-9-氮杂二环[3.3.1]壬基、2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚基、(1S,4S)-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚基、2,5-二氮杂二环[2.2.2]辛基、3,6-二氮杂二环[3.2.0]庚基、3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛基、(1R,5S)-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛基、1,4-二氮杂二环[3.2.2]壬基、氮杂螺[3.3]庚基、2,6-二氮杂螺[3.3]庚基、4,7-二氮杂螺[2.5]辛基、2,6-二氮杂螺[3.4]辛基、2,7-二氮杂螺[3.5]壬基、5,8-二氮杂螺[3.5]壬基、2,7-二氮杂螺[4.4]壬基或6,9-二氮杂螺[4.5]癸基；其中，杂环基的每个实例任选地经一个、两个或三个R3取代基取代并且任选地经一个另外的R4取代基取代；或任选地经一个、两个、三个或四个R3取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自以下的杂环基：氮杂环丁烷-1-基、四氢呋喃-3-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基、1,4-二氮杂环庚烷-1-基、3,6-二氢吡啶-4-基、1,2,5,6-四氢吡啶-5-基、1,2,3,6-四氢吡啶-4-基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-1(2H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-1(2H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-5(1H)-基、(3aR,6aR)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-5(1H)-基、六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基、(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基、八氢-5H-吡咯并[3,2-c]吡啶-5-基、八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基、(4aR,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基、(4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-6(2H)-酮、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基、(7R,8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基、(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基、(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基、(8aS)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-基、(8aR)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-基、(8aS)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-基、(8aR)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-基、(8aS)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基、(8aR)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基、八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-2-基、(3aR,4aR,7aS)-六氢-1H-环丁[1,2-c:1,4-c']二吡咯-2(3H)-基、3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基、8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基、8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯-3-基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯-3-基、9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基、(1R,5S)-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基、2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚-2-基、(1S,4S)-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚-2-基、2,5-二氮杂二环[2.2.2]辛-2-基、3,6-二氮杂二环[3.2.0]庚-3-基、3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基、(1R,5S)-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基、1,4-二氮杂二环[3.2.2]壬-4-基、氮杂螺[3.3]庚-2-基、2,6-二氮杂螺[3.3]庚-2-基、4,7-二氮杂螺[2.5]辛-7-基、2,6-二氮杂螺[3.4]辛-2-基、2,7-二氮杂螺[3.5]壬-2-基、2,7-二氮杂螺[3.5]壬-7-基、5,8-二氮杂螺[3.5]壬-8-基、2,7-二氮杂螺[4.4]壬-2-基或6,9-二氮杂螺[4.5]癸-9-基；其中，杂环基的每个实例任选地经一个、两个或三个R3取代基取代并且任选地经一个另外的R4取代基取代；或任选地经一个、两个、三个或四个R3取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自以下的经取代杂环基：(3R)-3-吡咯烷-1-基吡咯烷-1-基、1-甲基哌啶-4-基、1-乙基哌啶-4-基、2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基、(3S)-3-甲基哌嗪-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、4-乙基哌嗪-1-基、3-(三氟甲基)哌嗪-1-基、1-叔丁氧基-羰基-3,6-二氢吡啶-4-基、1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基、2,2,6,6-四甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基、4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基、(3aS,6aS)-1-甲基六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-5(1H)-基、(3aS,6aS)-5-甲基六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-1(2H)-基、(3aR,6aR)-1-甲基六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-5(1H)-基、(3aR,6aS)-5-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基、(3aR,6aS)-5-(2-羟基乙基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基、(3aR,6aS)-5-(丙-2-基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基、(3aR,6aS)-5-乙基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基、(4aR,7aR)-1-甲基八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基、(4aR,7aR)-1-乙基八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基、(4aR,7aR)-1-(2-羟基乙基)八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基、(4aS,7aS)-1-甲基八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基、(4aS,7aS)-1-(2-羟基乙基)八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基、(7R,8aS)-7-羟基六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基、(8aS)-8a-甲基-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-基、(8aR)-8a-甲基-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2-基、(8aS)-8a-甲基八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基、(8aR)-8a-甲基八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基、(1R,5S,6s)-6-(二甲基氨基)-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基、(1R,5S)-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基、9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基、(3-外)-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基、(1R,5S)-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基、(1S,4S)-5-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚-2-基、(1S,4S)-5-乙基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚-2-基或6-甲基-2,6-二氮杂螺[3.3]庚-2-基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为杂环基-C1-8烷基，其中杂环基选自吗啉基、哌啶基、哌嗪基、咪唑基或吡咯烷基；并且其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自以下的杂环基-C1-8烷基：吗啉-4-基-甲基、吗啉-4-基-乙基、吗啉-4-基-丙基、哌啶-1-基-甲基、哌嗪-1-基-甲基、哌嗪-1-基-乙基、哌嗪-1-基-丙基、哌嗪-1-基-丁基、咪唑-1-基-甲基、咪唑-1-基-乙基、咪唑-1-基-丙基、咪唑-1-基-丁基、吡咯烷-1-基-甲基、吡咯烷-1-基-乙基、吡咯烷-1-基-丙基或吡咯烷-1-基-丁基；其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为杂环基-C1-8烷氧基，其中杂环基选自吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；并且其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自以下的杂环基-C1-8烷氧基：吡咯烷-2-基-甲氧基、吡咯烷-2-基-乙氧基、吡咯烷-1-基-甲氧基、吡咯烷-1-基-乙氧基、哌啶-1-基-甲氧基、哌啶-1-基-乙氧基、吗啉-4-基-甲氧基或吗啉-4-基-乙氧基；其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为杂环基-氨基，其中杂环基选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、9-氮杂二环[3.3.1]壬基或(1R,5S)-9-氮杂二环[3.3.1]壬基；并且其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自以下的杂环基-氨基：氮杂环丁烷-3-基-氨基、吡咯烷-3-基-氨基、哌啶-4-基-氨基、9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基-氨基、(1R,5S)-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基-氨基、9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基-氨基、(3-外)-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基-氨基或(1R,5S)-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基-氨基；其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为(杂环基)(C1-8烷基)氨基，其中杂环基选自吡咯烷基或哌啶基；并且其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自(吡咯烷-3-基)(甲基)氨基或(哌啶-4-基)(甲基)氨基的(杂环基)(C1-8烷基)氨基；其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为杂环基-氨基-C1-8烷基，其中杂环基选自四氢呋喃基；并且其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自3-(四氢呋喃-3-基-氨基)丙基的杂环基-氨基-C1-8烷基；其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基，其中杂环基选自四氢呋喃基、噻吩基或吡啶基；并且其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自以下的杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基：3-[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]丙基、3-[(噻吩基-3-基甲基)氨基]丙基、3-[(吡啶-2-基甲基)氨基]丙基或3-[(吡啶-4-基甲基)氨基]丙基；其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为杂环基-氧基，其中杂环基选自吡咯烷基或哌啶基；并且其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自吡咯烷-3-基-氧基或哌啶-4-基-氧基的杂环基-氧基；其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为杂环基-羰基，其中杂环基选自哌嗪基；并且其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自哌嗪-1-基-羰基的杂环基-羰基；其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为杂环基-羰基-氧基，其中杂环基选自哌嗪基；并且其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自哌嗪-1-基-羰基-氧基的杂环基-羰基-氧基；其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为选自以下的C3-14环烷基：环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基或环庚基；其中，C3-14环烷基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自以下的C3-8环烷基：环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基或环庚基；其中，C3-8环烷基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基，其中芳基选自苯基；并且其中，芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自3-(苄基氨基)丙基的芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基；其中，芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为杂芳基，其中杂芳基选自吡啶基；并且其中，杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自吡啶-4-基的杂芳基；其中，杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为杂芳基-C1-8烷基，其中杂芳基选自1H-咪唑基；并且其中，杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自1H-咪唑-1-基-甲基的杂芳基-C1-8烷基；其中，杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基，其中杂芳基选自吡啶基；并且其中，杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自(吡啶-3-基甲基)(甲基)氨基的(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基；其中，杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R1为杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基，其中杂芳基选自噻吩基或吡啶基；并且其中，杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为选自以下的杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基：噻吩-3-基-甲基-氨基-丙基、吡啶-2-基-甲基-氨基-丙基、吡啶-3-基-甲基-氨基-丙基或吡啶-4-基-甲基-氨基-丙基；其中，杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R3选自氰基、卤素、羟基、氧代基、C1-8烷基、卤代-C1-8烷基、C1-8烷基-羰基、C1-8烷氧基、卤代-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-羰基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷基-羰基-氨基、C1-8烷氧基-羰基-氨基、羟基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基或(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R3选自氰基、卤素、羟基、氧代基、C1-8烷基、卤代-C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-羰基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷氧基-羰基-氨基、羟基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基或(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R3为选自以下的C1-8烷基：甲基、乙基、丙基、异丙基或叔丁基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R3为选自以下的C1-8烷基：乙基、丙基、异丙基或叔丁基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R3为选自以下的卤代-C1-8烷基：三卤代-甲基、二卤代-甲基、卤代-甲基、三卤代-乙基、二卤代-乙基、卤代-乙基、三卤代-丙基、二卤代-丙基或卤代-丙基；其中，卤代基选自氟、氯、溴或碘。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R3为选自以下的卤代-C1-8烷基：三卤代-甲基、二卤代-甲基、卤代-甲基、三卤代-乙基、二卤代-乙基、三卤代-丙基或二卤代-丙基；其中，卤代基选自氟、氯、溴或碘。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R3为选自以下的羟基-C1-8烷基：羟基-甲基、羟基-乙基、羟基-丙基、二羟基-丙基、羟基-丁基或二羟基-丁基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R3为选自以下的羟基-C1-8烷基：羟基-甲基、二羟基-丙基、羟基-丁基或二羟基-丁基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R3为选自以下的C1-8烷氧基：甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R3为选自以下的卤代-C1-8烷氧基：三卤代-甲氧基、二卤代-甲氧基、卤代-甲氧基、三卤代-乙氧基、二卤代-乙氧基、卤代-乙氧基、三卤代-丙氧基、二卤代-丙氧基或卤代-丙氧基；其中，卤代基选自氟、氯、溴或碘。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R3为选自以下的C1-8烷氧基-羰基-氨基：甲氧基-羰基-氨基、乙氧基-羰基-氨基、丙氧基-羰基-氨基、异丙氧基-羰基-氨基、叔丁氧基-羰基-氨基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R4为选自以下的C3-14环烷基：环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基；其中，C3-14环烷基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R4为选自以下的C3-8环烷基：环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基；其中，C3-8环烷基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R4为C3-14环烷基-C1-8烷基，其中C3-14环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基；并且其中，C3-14环烷基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R4为C3-8环烷基-C1-8烷基，其中C3-8环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基；并且其中，C3-8环烷基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R4为C3-14环烷基-氨基，其中C3-14环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基；并且其中，C3-14环烷基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R4为C3-8环烷基-氨基，其中C3-8环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基；并且其中，C3-8环烷基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R4为芳基-C1-8烷基、芳基-C1-8烷氧基-羰基或芳基-磺酰氧基-C1-8烷基，其中芳基选自苯基；并且其中，芳基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R4为芳基-C1-8烷基或芳基-C1-8烷氧基-羰基，其中芳基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R4为选自以下的杂环基：氧杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1,3-二噁烷基或吗啉基，其中杂环基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R4为选自以下的杂环基：氧杂环丁烷-3-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、1,3-二噁烷-5-基或吗啉-4-基，其中杂环基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R4为杂环基-C1-8烷基，其中杂环基的每个实例选自吡咯烷基或哌啶基；并且其中，杂环基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R4为选自吡咯烷-1-基-C1-8烷基或哌啶-1-基-C1-8烷基的杂环基-C1-8烷基，其中杂环基的每个实例任选地经R5取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R5选自卤素、羟基、氰基、硝基、卤代-C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代-C1-8烷氧基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基或C1-8烷基-硫基；其中，卤素和卤代基选自氟、氯、溴或碘。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R5为羟基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R5为选自以下的C1-8烷基：甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基或叔丁基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R5为选自以下的C1-8烷基：乙基、丙基、异丙基或叔丁基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R5为选自以下的卤代-C1-8烷基：三卤代-甲基、二卤代-甲基、卤代-甲基、三卤代-乙基、二卤代-乙基、卤代-乙基、三卤代-丙基、二卤代-丙基或卤代-丙基；其中，卤代基选自氟、氯、溴或碘。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R5为选自以下的C1-8烷氧基：甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R5为选自以下的卤代-C1-8烷氧基：三卤代-甲氧基、二卤代-甲氧基、卤代-甲氧基、三卤代-乙氧基、二卤代-乙氧基、卤代-乙氧基、三卤代-丙氧基、二卤代-丙氧基或卤代-丙氧基；其中，卤代基选自氟、氯、溴或碘。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R2为选自苯基的芳基，其任选地经一个、两个或三个R6取代基取代并且任选地经一个另外的R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R2为芳基-氨基，其中芳基选自苯基；并且其中，芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R2为选自苯基-氨基的芳基-氨基；其中，芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R2为芳基-氨基-羰基，其中芳基选自苯基；并且其中，芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R2为选自苯基-氨基-羰基的芳基-氨基-羰基；其中，芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R2为选自1,2,3,6-四氢吡啶基、1,3-苯并间二氧杂环戊烯基(1,3-benzodioxolyl)或2,3-二氢-1,4-苯并二噁英基的杂环基；其中，杂环基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R2为选自1,2,3,6-四氢吡啶-4-基、1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基或2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基的杂环基；其中，杂环基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R2为杂芳基，其任选地经一个、两个或三个R6取代基取代并且任选地经一个另外的R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R2为选自以下的杂芳基：噻吩基、1H-吡唑基、1H-咪唑基、1,3-噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、1H-吲哚基、2H-吲哚基、1H-吲唑基、2H-吲唑基、吲嗪基(indolizinyl)、苯并呋喃基、苯并噻吩基、1H-苯并咪唑基、1,3-苯并噻唑基、1,3-苯并噁唑基、9H-嘌呤基、喹唑啉基、喹喔啉基、呋喃并[3,2-b]吡啶基、呋喃并[3,2-c]吡啶基、呋喃并[2,3-c]吡啶基、噻吩并[3,2-c]吡啶基、噻吩并[2,3-d]嘧啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、吡咯并[1,2-a]嘧啶基、吡咯并[1,2-a]吡嗪基、吡咯并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]吡嗪基、吡唑并[4,3-b]吡啶基、吡唑并[3,4-c]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、咪唑并[1,2-c]嘧啶基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑基、咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑基、[1,3]噁唑并[4,5-b]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-b]哒嗪基、吡啶并[1,2-a]嘧啶基或吡啶并[1,2-a]嘧啶酮；其中，杂芳基的每个实例任选地经一个、两个或三个R6取代基取代并且任选地经一个另外的R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R2为选自以下的杂芳基：噻吩-2-基、噻吩-3-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基、1H-吡唑-5-基、1H-咪唑-1-基、1H-咪唑-4-基、1,3-噻唑-2-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,3,4-噁二唑-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-4-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲唑-5-基、2H-吲唑-5-基、吲嗪-2-基、苯并呋喃-2-基、苯并呋喃-5-基、苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-6-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、9H-嘌呤-8-基、喹唑啉-6-基、喹喔啉-2-基、呋喃并[3,2-b]吡啶-2-基、呋喃并[3,2-c]吡啶-2-基、呋喃并[2,3-c]吡啶-2-基、噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基、噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基、吡咯并[1,2-a]嘧啶-7-基、吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基、吡咯并[1,2-b]哒嗪-2-基、吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基、吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基、吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基、吡唑并[4,3-b]吡啶-5-基、吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基、咪唑并[1,2-a]嘧啶-6-基、咪唑并[1,2-c]嘧啶-2-基、咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-基、咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基、咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基、咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-6-基、咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-6-基、[1,3]噁唑并[4,5-b]吡啶-2-基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-6-基、[1,2,4]三唑并[1,5-b]哒嗪-6-基、吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-基或吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮；其中，杂芳基的每个实例任选地经一个、两个或三个R6取代基取代并且任选地经一个另外的R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R2为选自以下的经取代杂芳基：4-甲基噻吩-2-基、1-甲基-1H-吡唑-3-基、4-甲基-1H-吡唑-3-基、1-苯基-1H-吡唑-3-基、1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吡唑-4-基、1-苯基-1H-咪唑-4-基、2-甲基-1-(吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基、4-苯基-1,3-噻唑-2-基、5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基、3-氟吡啶-4-基、6-氟吡啶-2-基、2-氯吡啶-4-基、4-氯吡啶-3-基、5-氯吡啶-2-基、6-甲基吡啶-3-基、2-(三氟甲基)吡啶-3-基、4-(三氟甲基)吡啶-2-基、6-(三氟甲基)吡啶-2-基、2-甲氧基吡啶-4-基、4-甲氧基吡啶-3-基、6-甲氧基吡啶-2-基、2-乙氧基吡啶-3-基、6-乙氧基吡啶-2-基、6-(丙-2-基氧基)吡啶-2-基、6-(二甲基氨基)吡啶-3-基、6-(甲基硫烷基)吡啶-2-基、6-(环丁基氧基)吡啶-2-基、6-(吡咯烷-1-基)吡啶-2-基、(5-氟-6-羟基)吡啶-3-基、2-甲基嘧啶-4-基、2-(丙-2-基)嘧啶-4-基、2-环丙基嘧啶-4-基、1-甲基-1H-吲哚-3-基、1,7-二甲基-1H-吲唑-5-基、2-甲基-2H-吲唑-5-基、2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基、7-氟-2-甲基-2H-吲唑-5-基、2-甲基-1-苯并呋喃-5-基、1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基、4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基5-氟-1H-苯并咪唑-2-基、4-氟-1,3-苯并噁唑-2-基、5-氟-1,3-苯并噁唑-2-基、4-氯-1,3-苯并噁唑-2-基、4-碘-1,3-苯并噁唑-2-基、2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基、4-甲基-1,3-苯并噁唑-2-基、4-(三氟甲基)-1,3-苯并噁唑-2-基、7-(三氟甲基)-1,3-苯并噁唑-2-基、2-甲基-1,3-苯并噻唑-2-基、2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基、2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基、4-氯-1,3-苯并噻唑-2-基、7-氯-1,3-苯并噻唑-2-基、4-(三氟甲基)-1,3-苯并噻唑-2-基、(4-羟基-2-甲基)喹唑啉-6-基、5-甲基呋喃并[3,2-b]吡啶-2-基、4,6-二甲基呋喃并[3,2-c]吡啶-2-基、5,7-二甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-2-基、4,6-二甲基噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基、2,4-二甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基、1-甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基、3-甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基、1,3-二甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基、2-甲基吡咯并[1,2-b]哒嗪-2-基、2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基、5-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基、4-(二甲基氨基)-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基、4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基、4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基、1,7-二甲基-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-5-基、1,7-二甲基-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基、2,7-二甲基-2H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基、2,7-二甲基-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶-5-基、2-氯咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-6-基、2-甲基咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-6-基、3-甲基咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-6-基、2-乙基咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-6-基、2-甲基咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-6-基、6-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基(也被称为2-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲腈(2-imidazo[1,2-a]pyridine-6-carbonitrile))、6-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、6,8-二氟咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、8-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、6-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、7-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、8-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、8-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、5-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、6-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、7-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、7-乙基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、8-乙基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、6,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、8-乙基-6-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、7-甲氧基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、8-甲氧基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、6-氟-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、8-氟-6-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、8-氯-6-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、6-甲基-8-硝基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、8-环丙基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、2-乙基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、2,3-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、2-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、6-氟咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基、6-氯咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基、6-甲基咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基、7-甲基咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基、2-甲基咪唑并[1,2-a]嘧啶-6-基、6-甲基咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-基、2-甲基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基、2-甲基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基、6-甲基咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基、8-甲基咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基、6,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基、6-氯-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基、6-甲基-8-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基、8-(甲基硫烷基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基、2-甲基咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-6-基、3-甲基咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-6-基、2-甲基咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-6-基、2-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基、2-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-6-基、2-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-b]哒嗪-6-基或4H,4'H-2,7'-联吡啶并[1,2-a]嘧啶-4,4'-二酮。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R2为选自以下的杂芳基：噻吩基、1H-吡唑基、1H-咪唑基、1,3-噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、1H-吲哚基、2H-吲哚基、1H-吲唑基、2H-吲唑基、吲嗪基(indolizinyl)、苯并呋喃基、苯并噻吩基、1H-苯并咪唑基、1,3-苯并噻唑基、1,3-苯并噁唑基、9H-嘌呤基、喹唑啉基或喹喔啉基；其中，杂芳基的每个实例任选地经一个、两个或三个R6取代基取代并且任选地经一个另外的R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R2为选自以下的杂芳基：呋喃并[3,2-b]吡啶基、呋喃并[3,2-c]吡啶基、呋喃并[2,3-c]吡啶基、噻吩并[3,2-c]吡啶基、噻吩并[2,3-d]嘧啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、吡咯并[1,2-a]嘧啶基、吡咯并[1,2-a]吡嗪基、吡咯并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]吡嗪基、吡唑并[4,3-b]吡啶基、吡唑并[3,4-c]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、咪唑并[1,2-c]嘧啶基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑基、咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑基、[1,3]噁唑并[4,5-b]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-b]哒嗪基、吡啶并[1,2-a]嘧啶基或吡啶并[1,2-a]嘧啶酮；其中，杂芳基的每个实例任选地经一个、两个或三个R6取代基取代并且任选地经一个另外的R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R2为杂芳基-氨基，其中杂芳基选自吡啶基或嘧啶基；并且其中，杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R2为选自以下的杂芳基-氨基：吡啶-2-基-氨基、吡啶-3-基-氨基或嘧啶-2-基-氨基；其中，杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R6选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-8烷基、卤代-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基或C1-8烷基-硫基；其中，卤素和卤代基选自氟、氯、溴或碘。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R6为选自以下的C1-8烷基：甲基、乙基、丙基、异丙基或叔丁基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R6为选自以下的C1-8烷基：乙基、丙基、异丙基或叔丁基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R6为选自以下的C2-8烯基：乙烯基、烯丙基或丁-1,3-二烯基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R6为选自乙烯基或烯丙基的C2-8烯基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R6为选自以下的卤代-C1-8烷基：三卤代-甲基、二卤代-甲基、卤代-甲基、三卤代-乙基、二卤代-乙基、卤代-乙基、三卤代-丙基、二卤代-丙基或卤代-丙基；其中，卤代基选自氟、氯、溴或碘。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R6为选自以下的羟基-C1-8烷基：羟基-甲基、羟基-乙基、羟基-丙基、二羟基-丙基、羟基-丁基或二羟基-丁基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R6为选自以下的羟基-C1-8烷基：羟基-甲基、二羟基-丙基、羟基-丁基或二羟基-丁基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R6为选自以下的C1-8烷氧基：甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R6为选自以下的卤代-C1-8烷氧基：三卤代-甲氧基、二卤代-甲氧基、卤代-甲氧基、三卤代-乙氧基、二卤代-乙氧基、卤代-乙氧基、三卤代-丙氧基、二卤代-丙氧基或卤代-丙氧基；其中，卤代基选自氟、氯、溴或碘。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R7为C3-14环烷基、C3-14环烷基-氧基、芳基、杂环基或杂芳基；其中C3-14环烷基选自环丙基或环丁氧基；其中芳基选自苯基；其中杂环基选自氧杂环丁烷基、吡咯烷基或1,2,3,6-四氢吡啶基；并且其中杂芳基选自噻吩基或吡啶基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R7为C3-14环烷基或C3-14环烷基-氧基，其中C3-14环烷基的每个实例选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R7为C3-8环烷基或C3-8环烷基-氧基，其中C3-8环烷基的每个实例选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R7为选自苯基的芳基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R7为选自以下的杂环基：氧杂环丁烷基、吡咯烷基或1,2,3,6-四氢吡啶基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R7为选自以下的杂环基：氧杂环丁烷-3-基、吡咯烷-1-基或1,2,3,6-四氢吡啶-4-基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R7为选自噻吩基或吡啶基的杂芳基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R7为选自吡啶基的杂芳基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，R7为选自噻吩-2-基或吡啶-2-基的杂芳基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R7为选自吡啶-2-基的杂芳基。
在式(I)化合物的用途的一个方面，Rc为氢或C1-8烷基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为杂环基、杂环基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷氧基、杂环基-氨基、(杂环基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-氨基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基-氨基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂环基-氧基、杂环基-羰基、杂环基-羰基-氧基、C3-14环烷基、芳基-C1-8烷基-氨基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂芳基、杂芳基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷氧基、杂芳基-氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代；并且
其中，杂环基选自氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1,4-二氮杂环庚烷基(1,4-diazepanyl)、3,6-二氢吡啶基、1,2,5,6-四氢吡啶基、1,2,3,6-四氢吡啶基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、(3aR,6aR)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(2H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(2H)-基、六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-(1H)-基、(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-(1H)-基、八氢-5H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、(4aR,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、(4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(2H)-酮、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(7R,8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aS)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aR)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aS)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aR)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aS)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aR)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪基、(3aR,4aR,7aS)-六氢-1H-环丁[1,2-c:1,4-c']二吡咯-(3H)-基、3-氮杂二环[3.1.0]己基、(1R,5S)-3-氮杂二环[3.1.0]己基、8-氮杂二环[3.2.1]辛基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛基、8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯基、9-氮杂二环[3.3.1]壬基、(1R,5S)-9-氮杂二环[3.3.1]壬基、2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚基、(1S,4S)-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚基、2,5-二氮杂二环[2.2.2]辛基、3,6-二氮杂二环[3.2.0]庚-3-基、3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛基、(1R,5S)-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛基、1,4-二氮杂二环[3.2.2]壬基、氮杂螺[3.3]庚基、2,6-二氮杂螺[3.3]庚基、4,7-二氮杂螺[2.5]辛-7-基、2,6-二氮杂螺[3.4]辛-2-基、2,7-二氮杂螺[3.5]壬基、5,8-二氮杂螺[3.5]壬基、2,7-二氮杂螺[4.4]壬基或6,9-二氮杂螺[4.5]癸基。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基；
其中，芳基为苯基；
其中，杂环基选自1,2,3,6-四氢吡啶基、1,3-苯并间二氧杂环戊烯基或2,3-二氢-1,4-苯并二噁英基；
其中，杂芳基选自噻吩基、1H-吡唑基、1H-咪唑基、1,3-噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、1H-吲哚基、2H-吲哚基、1H-吲唑基、2H-吲唑基、吲嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、1H-苯并咪唑基、1,3-苯并噻唑基、1,3-苯并噁唑基、9H-嘌呤基、喹唑啉基、喹喔啉基、呋喃并[3,2-b]吡啶基、呋喃并[3,2-c]吡啶基、呋喃并[2,3-c]吡啶基、噻吩并[3,2-c]吡啶基、噻吩并[2,3-d]嘧啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、吡咯并[1,2-a]嘧啶基、吡咯并[1,2-a]吡嗪基、吡咯并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]吡嗪基、吡唑并[4,3-b]吡啶基、吡唑并[3,4-c]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、咪唑并[1,2-c]嘧啶基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑基、咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑基、[1,3]噁唑并[4,5-b]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-b]哒嗪基、吡啶并[1,2-a]嘧啶基或吡啶并[1,2-a]嘧啶酮；并且其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为杂环基、杂环基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷氧基、杂环基-氨基、(杂环基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-氨基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基-氨基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂环基-氧基、杂环基-羰基、杂环基-羰基-氧基、C3-14环烷基、芳基-C1-8烷基-氨基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂芳基、杂芳基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷氧基、杂芳基-氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；
其中，杂环基选自氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1,4-二氮杂环庚烷基、3,6-二氢吡啶基、1,2,5,6-四氢吡啶基、1,2,3,6-四氢吡啶基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、(3aR,6aR)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(2H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(2H)-基、六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-(1H)-基、1,3,3a,4,6,6a-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯基、(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-(1H)-基、八氢-5H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、(4aR,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、(4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(2H)-酮、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(7R,8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aS)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aR)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aS)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aR)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aS)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aR)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪基、(3aR,4aR,7aS)-六氢-1H-环丁[1,2-c:1,4-c']二吡咯-(3H)-基、3-氮杂二环[3.1.0]己基、(1R,5S)-3-氮杂二环[3.1.0]己基、8-氮杂二环[3.2.1]辛基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛基、8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯基、9-氮杂二环[3.3.1]壬基、(1R,5S)-9-氮杂二环[3.3.1]壬基、2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚基、(1S,4S)-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚基、2,5-二氮杂二环[2.2.2]辛基、3,6-二氮杂二环[3.2.0]庚基、3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛基、(1R,5S)-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛基、1,4-二氮杂二环[3.2.2]壬基、氮杂螺[3.3]庚基、2,6-二氮杂螺[3.3]庚基、4,7-二氮杂螺[2.5]辛基、2,6-二氮杂螺[3.4]辛基、2,7-二氮杂螺[3.5]壬基、5,8-二氮杂螺[3.5]壬基、2,7-二氮杂螺[4.4]壬基或6,9-二氮杂螺[4.5]癸基；并且其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代；并且
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基；
其中，杂环基选自1,2,3,6-四氢吡啶-4-基、1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基或2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基；
其中，杂芳基选自噻吩基、1H-吡唑基、1H-咪唑基、1,3-噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、1H-吲哚基、2H-吲哚基、1H-吲唑基、2H-吲唑基、吲嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、1H-苯并咪唑基、1,3-苯并噻唑基、1,3-苯并噁唑基、9H-嘌呤基、喹唑啉基、喹喔啉基、呋喃并[3,2-b]吡啶基、呋喃并[3,2-c]吡啶基、呋喃并[2,3-c]吡啶基、噻吩并[3,2-c]吡啶基、噻吩并[2,3-d]嘧啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、吡咯并[1,2-a]嘧啶基、吡咯并[1,2-a]吡嗪基、吡咯并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]吡嗪基、吡唑并[4,3-b]吡啶基、吡唑并[3,4-c]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、咪唑并[1,2-c]嘧啶基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑基、咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑基、[1,3]噁唑并[4,5-b]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-b]哒嗪基、吡啶并[1,2-a]嘧啶基或吡啶并[1,2-a]嘧啶酮；并且其中，杂环基和杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为C1-8烷基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基-氨基、(氨基-C1-8烷基)2-氨基、(氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、氨基-C2-8烯基、C1-8烷基-氨基-C2-8烯基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8烯基、氨基-C2-8炔基、C1-8烷基-氨基-C2-8炔基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8炔基、卤代-C1-8烷基-氨基、(卤代-C1-8烷基)2-氨基、(卤代-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基-氨基、[(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基或[(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基；并且
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基，其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为杂环基、杂环基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷氧基、杂环基-氨基、(杂环基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-氨基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基-氨基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂环基-氧基、杂环基-羰基、杂环基-羰基-氧基、C3-14环烷基、芳基-C1-8烷基-氨基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂芳基、杂芳基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷氧基、杂芳基-氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代；并且
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基，其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为杂环基、杂环基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷氧基、杂环基-氨基、(杂环基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-氨基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基-氨基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂环基-氧基、杂环基-羰基或杂环基-羰基-氧基；其中，杂环基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代；并且
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基，其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为杂环基，其任选地经一个、两个或三个R3取代基取代并且任选地经一个另外的R4取代基取代；或任选地经一个、两个、三个或四个R3取代基取代；并且
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基，其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为任选地经R3和R4取代基取代的C3-14环烷基；并且
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基，其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，R1为芳基-C1-8烷基-氨基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；其中，芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代；并且
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基，其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，
R1为任选地经R3和R4取代基取代的芳基-C1-8烷基-氨基；并且
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基，其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，
R1为杂芳基、杂芳基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷氧基、杂芳基-氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经R3和R4取代基取代；并且
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基，其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
在式(I)化合物的用途的另一方面，
R1为任选地经R3和R4取代基取代的杂芳基；并且
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基，其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经R6和R7取代基取代。
式(I)化合物的用途的一个方面为选自式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XII)、式(XIII)或式(XIV)的化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000261
在式(I)化合物的用途的一个方面，w3为C-R1，w6为C-R2，w1、w4、w5和w7独立地为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2，w6为C-R1，w1、w4、w5和w7独立地为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w4为C-R1，w7为C-R2，w1、w3和w5独立地为C-Ra或N，w2为C-Rb或N并且w6为C-Rc或N。
在式(I)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2，w7为C-R1，w1、w3和w5独立地为C-Ra或N，w2为C-Rb或N并且w6为C-Rc或N。
在式(II)化合物的用途的一个方面，w3为C-R1，w6为C-R2，w4、w5和w7独立地为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(II)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2，w6为C-R1，w4、w5和w7独立地为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(II)化合物的用途的另一方面，w4为C-R1，w7为C-R2，w3和w5独立地为C-Ra或N，w2为C-Rb或N并且w6为C-Rc或N。
在式(II)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2，w7为C-R1，w3和w5独立地为C-Ra或N，w2为C-Rb或N并且w6为C-Rc或N。
在式(III)化合物的用途的一个方面，w3为C-R1，w6为C-R2，并且w1、w4、w5和w7独立地为C-Ra或N。
在式(III)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2，w6为C-R1，并且w1、w4、w5和w7独立地为C-Ra或N。
在式(III)化合物的用途的另一方面，w4为C-R1，w7为C-R2，w1、w3和w5独立地为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(III)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2，w7为C-R1，w1、w3和w5独立地为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(IV)化合物的用途的一个方面，w4为C-R1，w7为C-R2，w1和w5独立地为C-Ra或N，w2为C-Rb或N并且w6为C-Rc或N。
在式(IV)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2，w7为C-R1，w1和w5独立地为C-Ra或N，w2为C-Rb或N并且w6为C-Rc或N。
在式(V)化合物的用途的一个方面，w3为C-R1，w6为C-R2，w1、w5和w7独立地为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(V)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2，w6为C-R1，w1、w5和w7独立地为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(VI)化合物的用途的一个方面，w3为C-R1，w6为C-R2，w1、w4和w7独立地为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(VI)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2，w6为C-R1，w1、w4和w7独立地为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(VI)化合物的用途的另一方面，w4为C-R1，w7为C-R2，w1和w3独立地为C-Ra或N，w2为C-Rb或N并且w6为C-Rc或N。
在式(VI)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2，w7为C-R1，w1和w3独立地为C-Ra或N，w2为C-Rb或N并且w6为C-Rc或N。
在式(VII)化合物的用途的另一方面，w4为C-R1，w7为C-R2，w1、w3和w5为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(VII)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2，w7为C-R1，w1、w3和w5为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(VIII)化合物的用途的另一方面，w3为C-R1，w6为C-R2，w1、w4和w5为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(VIII)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2，w6为C-R1，w1、w4和w5为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(IX)化合物的用途的一个方面，w3为C-R1，w6为C-R2，w4和w7独立地为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(IX)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2，w6为C-R1，w4和w7独立地为C-Ra或N并且w2为C-Rb或N。
在式(IX)化合物的用途的另一方面，w4为C-R1，w7为C-R2，w2为C-Rb或N，w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(IX)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2，w7为C-R1，w2为C-Rb或N，w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(X)化合物的用途的一个方面，w3为C-R1，w6为C-R2，w2为C-Rb或N并且w5和w7独立地为C-Ra或N。
在式(X)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2，w6为C-R1，w2为C-Rb或N并且w5和w7独立地为C-Ra或N。
在式(XI)化合物的用途的一个方面，w4为C-R1，w7为C-R2，w2为C-Rb或N，w5为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(XI)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2，w7为C-R1，w2为C-Rb或N，w5为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(XII)化合物的用途的一个方面，w3为C-R1，w6为C-R2，并且w4、w5和w7独立地为C-Ra或N。
在式(XII)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2，w6为C-R1，并且w4、w5和w7独立地为C-Ra或N。
在式(XII)化合物的用途的另一方面，w4为C-R1，w7为C-R2，w3和w5独立地为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(XII)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2，w7为C-R1，w3和w5独立地为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(XIII)化合物的用途的一个方面，w3为C-R1，w6为C-R2，w2为C-Rb或N并且w4和w5独立地为C-Ra或N。
在式(XIII)化合物的用途的另一方面，w3为C-R2，w6为C-R1，w2为C-Rb或N并且w4和w5独立地为C-Ra或N。
在式(XIV)化合物的用途的一个方面，w4为C-R1，w7为C-R2，w2为C-Rb或N并且w3和w5独立地为C-Ra或N。
在式(XIV)化合物的用途的另一方面，w4为C-R2，w7为C-R1，w2为C-Rb或N并且w3和w5独立地为C-Ra或N。
式(I)化合物的用途的另一方面为选自式(II)、式(III)、式(IX)、式(XI)或式(XII)的化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000291
式(I)化合物的用途的另一方面为式(II)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000292
式(I)化合物的用途的另一方面为式(III)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000301
式(I)化合物的用途的另一方面为式(IV)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000302
式(I)化合物的用途的另一方面为式(V)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000303
式(I)化合物的用途的另一方面为式(VI)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000304
式(I)化合物的用途的另一方面为式(VII)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000305
式(I)化合物的用途的另一方面为式(VIII)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000311
式(I)化合物的用途的另一方面为式(IX)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000312
式(I)化合物的用途的另一方面为式(X)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000313
式(I)化合物的用途的另一方面为式(XI)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000314
式(I)化合物的另一方面为式(XII)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000315
式(I)化合物的用途的另一方面为式(XIII)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000321
式(I)化合物的用途的另一方面为式(XIV)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000322
式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XII)、式(XIII)或式(XIV)化合物的一个方面为分别选自式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IVa)、式(Va)、式(VIa)、式(VIIa)、式(VIIIa)、式(IXa)、式(Xa)、式(XIa)、式(XIIa)、式(XIIIa)或式(XIVa)的化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000323
Figure BDA0002395297210000331
在式(Ia)化合物的用途的一个方面，w3、w4、w6和w7中的一个为C-R1并且w3、w4、w6和w7中的另一个为C-R2，条件是：
当w3为C-R1时，w6为C-R2并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w3为C-R2时，w6为C-R1并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w4为C-R1时，w7为C-R2且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N；或
当w4为C-R2时，w7为C-R1且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(IIa)化合物的用途的一个方面，w3、w4、w6和w7中的一个为C-R1并且w3、w4、w6和w7中的另一个为C-R2，条件是：
当w3为C-R1时，w6为C-R2并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w3为C-R2时，w6为C-R1并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w4为C-R1时，w7为C-R2且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N；或
当w4为C-R2时，w7为C-R1且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(IIIa)化合物的用途的一个方面，w3、w4、w6和w7中的一个为C-R1并且w3、w4、w6和w7中的另一个为C-R2，条件是：
当w3为C-R1时，w6为C-R2并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w3为C-R2时，w6为C-R1并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w4为C-R1时，w7为C-R2且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N；或
当w4为C-R2时，w7为C-R1且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(IVa)化合物的用途的一个方面，w4和w7中的一个为C-R1并且另一个为C-R2，条件是，当w4为C-R1时，w7为C-R2；或，当w4为C-R2时，w7为C-R1。
在式(Va)化合物的用途的一个方面，w3和w6中的一个为C-R1并且另一个为C-R2，条件是，当w3为C-R1时，w6为C-R2；或，当w3为C-R2时，w6为C-R1。
在式(VIa)化合物的用途的一个方面，w3、w4、w6和w7中的一个为C-R1并且w3、w4、w6和w7中的另一个为C-R2，条件是：
当w3为C-R1时，w6为C-R2并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w3为C-R2时，w6为C-R1并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w4为C-R1时，w7为C-R2且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N；或
当w4为C-R2时，w7为C-R1且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(VIIa)化合物的用途的一个方面，w4和w7中的一个为C-R1并且另一个为C-R2，条件是，当w4为C-R1时，w7为C-R2；或，当w4为C-R2时，w7为C-R1。
在式(VIIIa)化合物的用途的一个方面，w3和w6中的一个为C-R1并且另一个为C-R2，条件是，当w3为C-R1时，w6为C-R2；或，当w3为C-R2时，w6为C-R1。
在式(IXa)化合物的用途的一个方面，w3、w4、w6和w7中的一个为C-R1并且w3、w4、w6和w7中的另一个为C-R2，条件是：
当w3为C-R1时，w6为C-R2并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w3为C-R2时，w6为C-R1并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w4为C-R1时，w7为C-R2且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N；或
当w4为C-R2时，w7为C-R1且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(Xa)化合物的用途的一个方面，w3和w6中的一个为C-R1并且另一个为C-R2，条件是，当w3为C-R1时，w6为C-R2；或，当w3为C-R2时，w6为C-R1。
在式(XIa)化合物的用途的一个方面，w4和w7中的一个为C-R1并且另一个为C-R2，条件是，当w4为C-R1时，w7为C-R2；或，当w4为C-R2时，w7为C-R1。
在式(XIIa)化合物的用途的一个方面，w3、w4、w6和w7中的一个为C-R1并且w3、w4、w6和w7中的另一个为C-R2，条件是：
当w3为C-R1时，w6为C-R2并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w3为C-R2时，w6为C-R1并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w4为C-R1时，w7为C-R2且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N；或
当w4为C-R2时，w7为C-R1且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N。
在式(XIIIa)化合物的用途的一个方面，w3和w6中的一个为C-R1并且另一个为C-R2，条件是，当w3为C-R1时，w6为C-R2；或，当w3为C-R2时，w6为C-R1。
在式(XIVa)化合物的用途的一个方面，w4和w7中的一个为C-R1并且另一个为C-R2，条件是，当w4为C-R1时，w7为C-R2；或，当w4为C-R2时，w7为C-R1。
式(I)、式(II)、式(III)、式(IX)、式(XI)或式(XII)化合物的用途的一个方面为分别选自式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IXa)、式(XIa)或式(XIIa)的化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000351
式(I)化合物的用途的另一方面为式(Ia)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000352
式(II)化合物的用途的另一方面为式(IIa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000353
式(III)化合物的用途的另一方面为式(IIIa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000361
式(IV)化合物的用途的另一方面为式(IVa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000362
式(V)化合物的用途的另一方面为式(Va)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000363
式(VI)化合物的用途的另一方面为式(VIa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000364
式(VII)化合物的用途的另一方面为式(VIIa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000371
式(VIII)化合物的用途的另一方面为式(VIIIa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000372
式(IX)化合物的用途的另一方面为式(IXa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000373
式(X)化合物的用途的另一方面为式(Xa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000374
式(XI)化合物的用途的另一方面为式(XIa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000381
式(XII)化合物的用途的另一方面为式(XIIa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000382
式(XIII)化合物的用途的另一方面为式(XIIIa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000383
式(XIV)化合物的用途的另一方面为式(XIVa)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000384
式(Ia)化合物的用途的一个方面为式(Ia1)、式(Ia2)、式(Ia3)或式(Ia4)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000391
式(IIa)化合物的用途的一个方面为式(IIa1)、式(IIa2)、式(IIa3)或式(IIa4)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000392
式(IIIa)化合物的用途的一个方面为式(IIIa1)、式(IIIa2)、式(IIIa3)或式(IIIa4)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000401
式(IVa)化合物的用途的一个方面为式(IVa1)或式(IVa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000402
式(Va)化合物的用途的一个方面为式(Va1)或式(Va2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000403
式(VIa)化合物的用途的一个方面为式(VIa1)、式(VIa2)、式(VIa3)或式(VIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000404
Figure BDA0002395297210000411
式(VIIa)化合物的用途的一个方面为式(VIIa1)或式(VIIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000412
式(VIIIa)化合物的用途的一个方面为式(VIIIa1)或式(VIIIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000413
式(IXa)化合物的用途的一个方面为式(IXa1)、式(IXa2)、式(IXa3)或式(IXa4)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000414
Figure BDA0002395297210000421
式(Xa)化合物的用途的一个方面为式(Xa1)或式(Xa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000422
式(XIa)化合物的用途的一个方面为式(XIa1)或式(XIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000423
式(XIIa)化合物的用途的一个方面为式(XIIa1)、式(XIIa2)、式(XIIa3)或式(XIIa4)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000424
式(XIIIa)化合物的用途的一个方面为式(XIIIa1)或式(XIIIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000431
式(XIVa)化合物的用途的一个方面为式(XIVa1)或式(XIVa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000432
式(Ia)化合物的用途的一个方面为式(Ia1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000433
式(Ia)化合物的用途的一个方面为式(Ia2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000434
式(Ia)化合物的用途的一个方面为式(Ia3)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000441
式(Ia)化合物的用途的一个方面为式(Ia4)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000442
式(IIa)化合物的用途的一个方面为式(IIa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000443
式(IIa)化合物的用途的一个方面为式(IIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000444
式(IIa)化合物的用途的一个方面为式(IIa3)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000451
式(IIa)化合物的用途的一个方面为式(IIa4)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000452
式(IIIa)化合物的用途的一个方面为式(IIIa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000453
式(IIIa)化合物的用途的一个方面为式(IIIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000454
式(IIIa)化合物的用途的一个方面为式(IIIa3)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000461
式(IIIa)化合物的用途的一个方面为式(IIIa4)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000462
式(IVa)化合物的用途的一个方面为式(IVa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000463
式(IVa)化合物的用途的一个方面为式(IVa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000464
式(Va)化合物的用途的一个方面为式(Va1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000471
式(Va)化合物的用途的一个方面为式(Va2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000472
式(VIa)化合物的用途的一个方面为式(VIa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000473
式(VIa)化合物的用途的一个方面为式(VIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000474
式(VIa)化合物的用途的一个方面为式(VIa3)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000481
式(VIa)化合物的用途的一个方面为式(VIa4)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000482
式(VIIa)化合物的用途的一个方面为式(VIIa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000483
式(VIIa)化合物的用途的一个方面为式(VIIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000484
式(VIIIa)化合物的用途的一个方面为式(VIIIa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000491
式(VIIIa)化合物的用途的一个方面为式(VIIIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000492
式(IXa)化合物的用途的一个方面为式(IXa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000493
式(IXa)化合物的用途的一个方面为式(IXa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000494
式(IXa)化合物的用途的一个方面为式(IXa3)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000501
式(IXa)化合物的用途的一个方面为式(IXa4)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000502
式(Xa)化合物的用途的一个方面为式(Xa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000503
式(Xa)化合物的用途的一个方面为式(Xa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000504
式(XIa)化合物的用途的一个方面为式(XIa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000505
Figure BDA0002395297210000511
式(XIa)化合物的用途的一个方面为式(XIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000512
式(XIIa)化合物的用途的一个方面为式(XIIa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000513
式(XIIa)化合物的用途的一个方面为式(XIIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000514
式(XIIa)化合物的用途的一个方面为式(XIIa3)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000515
式(XIIa)化合物的用途的一个方面为式(XIIa4)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000516
式(XIIIa)化合物的用途的一个方面为式(XIIIa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000521
式(XIIIa)化合物的用途的一个方面为式(XIIIa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000522
式(XIVa)化合物的用途的一个方面为式(XIVa1)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000523
式(XIVa)化合物的用途的一个方面为式(XIVa2)化合物或其形式的用途：
Figure BDA0002395297210000524
式(I)化合物或其形式的用途的一个方面为选自由以下组成的组的化合物：
Figure BDA0002395297210000531
Figure BDA0002395297210000541
Figure BDA0002395297210000551
Figure BDA0002395297210000561
Figure BDA0002395297210000571
Figure BDA0002395297210000581
Figure BDA0002395297210000591
Figure BDA0002395297210000601
Figure BDA0002395297210000611
Figure BDA0002395297210000621
Figure BDA0002395297210000631
Figure BDA0002395297210000641
Figure BDA0002395297210000651
Figure BDA0002395297210000661
Figure BDA0002395297210000671
Figure BDA0002395297210000681
Figure BDA0002395297210000691
Figure BDA0002395297210000701
Figure BDA0002395297210000711
Figure BDA0002395297210000721
Figure BDA0002395297210000731
Figure BDA0002395297210000741
Figure BDA0002395297210000751
Figure BDA0002395297210000761
Figure BDA0002395297210000771
Figure BDA0002395297210000781
Figure BDA0002395297210000791
Figure BDA0002395297210000801
Figure BDA0002395297210000811
Figure BDA0002395297210000821
Figure BDA0002395297210000831
Figure BDA0002395297210000841
Figure BDA0002395297210000851
Figure BDA0002395297210000861
Figure BDA0002395297210000871
Figure BDA0002395297210000881
Figure BDA0002395297210000891
Figure BDA0002395297210000901
Figure BDA0002395297210000911
Figure BDA0002395297210000921
Figure BDA0002395297210000931
Figure BDA0002395297210000941
Figure BDA0002395297210000951
Figure BDA0002395297210000961
Figure BDA0002395297210000971
Figure BDA0002395297210000981
Figure BDA0002395297210000991
Figure BDA0002395297210001001
其中所述化合物的形式选自由以下组成的组：其盐、前药、水合物、溶剂化物、包合物、同位素体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
式(I)化合物或其形式的用途的一个方面为选自由以下组成的组的化合物(其中化合物编号(#1)表示分离了所述化合物的盐形式)：
Figure BDA0002395297210001011
Figure BDA0002395297210001021
Figure BDA0002395297210001031
Figure BDA0002395297210001041
Figure BDA0002395297210001051
Figure BDA0002395297210001061
Figure BDA0002395297210001071
Figure BDA0002395297210001081
Figure BDA0002395297210001091
Figure BDA0002395297210001101
Figure BDA0002395297210001111
Figure BDA0002395297210001121
Figure BDA0002395297210001131
Figure BDA0002395297210001141
Figure BDA0002395297210001151
Figure BDA0002395297210001161
Figure BDA0002395297210001171
Figure BDA0002395297210001181
Figure BDA0002395297210001191
Figure BDA0002395297210001201
Figure BDA0002395297210001211
Figure BDA0002395297210001221
Figure BDA0002395297210001231
Figure BDA0002395297210001241
Figure BDA0002395297210001251
Figure BDA0002395297210001261
Figure BDA0002395297210001271
Figure BDA0002395297210001281
Figure BDA0002395297210001291
Figure BDA0002395297210001301
Figure BDA0002395297210001311
Figure BDA0002395297210001321
Figure BDA0002395297210001331
Figure BDA0002395297210001341
Figure BDA0002395297210001351
Figure BDA0002395297210001361
Figure BDA0002395297210001371
Figure BDA0002395297210001381
Figure BDA0002395297210001391
Figure BDA0002395297210001401
Figure BDA0002395297210001411
Figure BDA0002395297210001421
Figure BDA0002395297210001431
Figure BDA0002395297210001441
Figure BDA0002395297210001451
Figure BDA0002395297210001461
Figure BDA0002395297210001471
其中所述化合物的形式选自由以下组成的组：其盐、前药、水合物、溶剂化物、包合物、同位素体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
式(I)化合物或其形式的一个方面为选自由以下组成的组的化合物(其中化合物编号(#1)指示分离了化合物的盐形式)：
Figure BDA0002395297210001481
Figure BDA0002395297210001491
Figure BDA0002395297210001501
其中所述化合物的形式选自由以下组成的组：其盐、前药、水合物、溶剂化物、包合物、同位素体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
本描述的另一方面包括使用式(I)化合物或其形式治疗或改善有需要的受试者的HD的方法，所述方法包括向所述受试者施用有效量的式(I)化合物或其形式。
本描述的另一方面包括式(I)化合物或其形式用于治疗或改善有需要的受试者的HD的用途，所述用途包括向所述受试者施用有效量的式(I)化合物或其形式。
本描述的另一方面包括式(I)复合盐(compound salt)或其形式用于治疗或改善有需要的受试者的HD的用途，所述用途包括向所述受试者施用有效量的式(I)复合盐或其形式。
本描述的另一方面包括使用式(I)复合盐或其形式治疗或改善有需要的受试者的HD的方法，所述方法包括向所述受试者施用有效量的其式(I)复合盐，其中所述复合盐选自由以下组成的组：
Figure BDA0002395297210001502
Figure BDA0002395297210001511
其中所述复合盐的形式选自由以下组成的组：其前药、水合物、溶剂化物、包合物、同位素体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
式(I)化合物或其形式的一个方面为选自由以下组成的组的复合盐：
Figure BDA0002395297210001521
其中所述复合盐的形式选自由以下组成的组：其前药、水合物、溶剂化物、包合物、同位素体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
化学定义
除非另有明确定义，否则本领域普通技术人员应理解以上和本文整个描述中使用的化学术语具有以下指示的含义。
如本文所用的术语“C1-8烷基”通常是指具有呈直链或支链构型的1至8个碳原子的饱和烃基，包括但不限于甲基、乙基、正丙基(也称为丙基或丙烷基)、异丙基、正丁基(也被称为丁基或丁烷基)、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基(也被称为戊基或戊烷基)、正己基(也被称为己基或己烷基)、正庚基(也被称为庚基或庚烷基)、正辛基等。在一些方面，C1-8烷基包括但不限于C1-6烷基、C1-4烷基等。C1-8烷基在可用价(valence)允许的情况下任选地经如本文所述的取代基种类取代。
如本文所用的术语“C2-8烯基”通常是指具有呈直链或支链构型的2至8个碳原子且在其中具有一个或多个碳-碳双键的部分不饱和烃基，包括但不限于乙烯基(ethenyl)(也被称为乙烯基(vinyl))、烯丙基、丙烯基等。在一些方面，C2-8烯基包括但不限于C2-6烯基、C2-4烯基等。C2-8烯基在可用价允许的情况下任选地经如本文所述的取代基种类取代。
如本文所用的术语“C2-8炔基”通常是指具有呈直链或支链构型的2至8个碳原子且在其中具有一个或多个碳-碳三键的部分不饱和烃基，包括但不限于乙炔基、丙炔基、丁炔基等。在一些方面，C2-8炔基包括但不限于C2-6炔基、C2-4炔基等。C2-8炔基在可用价允许的情况下任选地经如本文所述的取代基种类取代。
如本文所用的术语“C1-8烷氧基”通常是指式-O-C1-8烷基的具有呈直链或支链构型的1至8个碳原子的饱和烃基，包括但不限于甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、正己氧基等。在一些方面，C1-8烷氧基包括但不限于C1-6烷氧基、C1-4烷氧基等。C1-8烷氧基在可用价允许的情况下任选地经如本文所述的取代基种类取代。
如本文所用的术语“C3-14环烷基”通常是指饱和或部分不饱和的单环、二环或多环烃基，包括但不限于环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、环庚基、环辛基、1H-茚满基、茚基、四氢-萘基等。在一些方面，C3-14环烷基包括但不限于C3-8环烷基、C5-8环烷基、C3-10环烷基等。C3-14环烷基在可用价允许的情况下任选地经如本文所述的取代基种类取代。
如本文所用的术语“芳基”通常是指单环、二环或多环芳族碳原子环结构基团，包括但不限于苯基、萘基、蒽基、芴基、甘菊环基(azulenyl)、菲基等。芳基在可用价允许的情况下任选地经如本文所述的取代基种类取代。
如本文所用的术语“杂芳基”通常是指单环、二环或多环芳族碳原子环结构基团，其中一个或多个碳原子环成员已在结构稳定性允许的情况下经一个或多个诸如O、S或N原子的杂原子替代，所述环结构基团包括但不限于呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁唑基、1,3-噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、吲哚基、吲唑基、吲嗪基(indolizinyl)、异吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、1,3-苯并噻唑基、1,3-苯并噁唑基、嘌呤基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、1,3-二嗪基、1,2-二嗪基、1,2-二唑基、1,4-二氮杂萘基、吖啶基、呋喃并[3,2-b]吡啶基、呋喃并[3,2-c]吡啶基、呋喃并[2,3-c]吡啶基、6H-噻吩并[2,3-b]吡咯基、噻吩并[3,2-c]吡啶基、噻吩并[2,3-d]嘧啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、吡咯并[1,2-a]吡嗪基、吡咯并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]吡嗪基、吡唑并[4,3-b]吡啶基、吡唑并[3,4-c]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、咪唑并[1,2-c]嘧啶基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑基、咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑基、[1,3]噁唑并[4,5-b]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-b]哒嗪基、吡啶并[1,2-a]嘧啶基或吡啶并[1,2-a]嘧啶酮等。杂芳基在可用价允许的情况下，在碳或氮原子环成员上任选地经如本文所述的取代基种类取代。
在某些方面，杂芳基的命名法可不同，诸如在非限制性示例中，其中呋喃基(furanyl)还可被称为呋喃基(furyl)，噻吩基(thienyl)还可被称为噻吩基(thiophenyl)，吡啶基(pyridinyl)还可被称为吡啶基(pyridyl)，苯并噻吩基(benzothienyl)还可被称为苯并噻吩基(benzothiophenyl)并且1,3-苯并噁唑基(1,3-benzoxazolyl)还可被称为1,3-苯并噁唑基(1,3-benzooxazolyl)。
在某些其它方面，术语杂芳基还可包括其它区域异构体(regioisomer)，诸如在非限制性示例中，术语吡咯基还可包括2H-吡咯基、3H-吡咯基等，术语吡唑基还可包括1H-吡唑基等，术语咪唑基还可包括1H-咪唑基等，术语三唑基还可包括1H-1,2,3-三唑基等，术语噁二唑基还可包括1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基等，术语四唑基还可包括1H-四唑基、2H-四唑基等，术语吲哚基还可包括1H-吲哚基等，术语吲唑基还可包括1H-吲唑基、2H-吲唑基等，术语苯并咪唑基还可包括1H-苯并咪唑基以及术语嘌呤基还可包括9H-嘌呤基等。
如本文所用的术语“杂环基”通常是指饱和或部分不饱和的单环、二环或多环碳原子环结构基团，其中一个或多个碳原子环成员已在结构稳定性允许的情况下经诸如O、S或N原子的杂原子替代，所述环结构基团包括但不限于环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯啉基、吡咯烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、异噁唑啉基、异噁唑烷基、异噻唑啉基、异噻唑烷基、噁唑啉基、噁唑烷基、噻唑啉基、噻唑烷基、三唑啉基、三唑烷基、噁二唑啉基、噁二唑烷基、噻二唑啉基、噻二唑烷基、四唑啉基、四唑烷基、吡喃基、二氢-2H-吡喃基、噻喃基、1,3-二噁烷基、3,6-二氢吡啶基、1,2,5,6-四氢吡啶基、1,2,3,6-四氢吡啶基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1,4-二氮杂环庚烷基、1,3-苯并间二氧杂环戊烯基、1,4-苯并二噁烷基、2,3-二氢-1,4-苯并二噁英基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、(3aR,6aR)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(2H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(2H)-基、(3aR,6aR)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(2H)-基、六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-(1H)-基、1,3,3a,4,6,6a-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯基、(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-(1H)-基、(3aR,6aR)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-(1H)-基、八氢-5H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、(4aR,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、(4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(7R,8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aS)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aR)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aS)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aR)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aS)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aR)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(2H)-酮,八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪基、(3aR,4aR,7aS)-六氢-1H-环丁[1,2-c:1,4-c']二吡咯-(3H)-基、3-氮杂二环[3.1.0]己基、(1R,5S)-3-氮杂二环[3.1.0]己基、8-氮杂二环[3.2.1]辛基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛基、8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯基、9-氮杂二环[3.3.1]壬基、(1R,5S)-9-氮杂二环[3.3.1]壬基、2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚基、(1S,4S)-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚基、2,5-二氮杂二环[2.2.2]辛基、3,6-二氮杂二环[3.2.0]庚基、3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛基、(1R,5S)-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛基、1,4-二氮杂二环[3.2.2]壬基、氮杂螺[3.3]庚基、2,6-二氮杂螺[3.3]庚基、4,7-二氮杂螺[2.5]辛基、2,6-二氮杂螺[3.4]辛基、2,7-二氮杂螺[3.5]壬基、5,8-二氮杂螺[3.5]壬基、2,7-二氮杂螺[4.4]壬基、6,9-二氮杂螺[4.5]癸基等。杂环基在可用价允许的情况下，在碳或氮原子环成员上任选地经如本文所述的取代基种类取代。
在某些方面，杂环基的命名法可不同，诸如在非限制性示例中，1,3-苯并间二氧杂环戊烯基还可被称为苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯基；2,3-二氢-1,4-苯并二噁英基还可被称为2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基；2,6-二氮杂螺[3.3]庚基还可被称为2,6-二氮杂螺[3.3]庚烷基；4,7-二氮杂螺[2.5]辛基还可被称为4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷基；2,7-二氮杂螺[3.5]壬基还可被称为2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷基；等。
如本文所用的术语“C1-8烷氧基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-O-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-O-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基”是指式-N(C1-8烷基-O-C1-8烷基)2的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-NH-C1-8烷基-O-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-N(C1-8烷基-O-C1-8烷基)2的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-O-C1-8烷基)的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-NH-C1-8烷基-O-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-N(C1-8烷基-O-C1-8烷基)2的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-O-C1-8烷基)的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷氧基-羰基”是指式-C(O)-O-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷氧基-羰基-C2-8烯基”是指式-C2-8烯基-C(O)-O-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷氧基-羰基-氨基”是指式-NH-C(O)-O-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷基)2-氨基”是指式-N(C1-8烷基)2的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷基-氨基-C2-8烯基”是指式-C2-8烯基-NH-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷基)2-氨基-C2-8烯基”是指式-C2-8烯基-N(C1-8烷基)2的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-NH-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-N(C1-8烷基)2的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷基-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-NH-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-N(C1-8烷基)2的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-NH-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-N(C1-8烷基)2的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基”是指式-N(C1-8烷基-NH-C1-8烷基)2的基团。
如本文所用的术语“[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基]2-氨基”是指式-N[C1-8烷基-N(C1-8烷基)2]2的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-NH-C1-8烷基)的基团。
如本文所用的术语“[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)[C1-8烷基-N(C1-8烷基)2]的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷基-氨基-C2-8炔基”是指式-C2-8炔基-NH-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“(C1-8烷基)2-氨基-C2-8炔基”是指式-C2-8炔基-N(C1-8烷基)2的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷基-羰基”是指式-C(O)-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷基-羰基-氨基”是指式-NH-C(O)-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“C1-8烷基-硫基”是指式-S-C1-8烷基的基团。
如本文所用的术语“氨基-C2-8烯基”是指式-C2-8烯基-NH2的基团。
如本文所用的术语“氨基-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-NH2的基团。
如本文所用的术语“氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-NH2的基团。
如本文所用的术语“氨基-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-NH2的基团。
如本文所用的术语“(氨基-C1-8烷基)2-氨基”是指式-N(C1-8烷基-NH2)2的基团。
如本文所用的术语“(氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-NH2)的基团。
如本文所用的术语“氨基-C2-8炔基”是指式-C2-8炔基-NH2的基团。
如本文所用的术语“芳基-C1-8烷氧基-羰基”是指式-C(O)-O-C1-8烷基-芳基的基团。
如本文所用的术语“芳基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-芳基的基团。
如本文所用的术语“芳基-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-芳基的基团。
如本文所用的术语“(芳基-C1-8烷基)2-氨基”是指式-N(C1-8烷基-芳基)2的基团。
如本文所用的术语“(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-芳基)的基团。
如本文所用的术语“芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-NH-C1-8烷基-芳基的基团。
如本文所用的术语“(芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-N(C1-8烷基-芳基)2的基团。
如本文所用的术语“(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-芳基)的基团。
如本文所用的术语“芳基-氨基”是指式-NH-芳基的基团。
如本文所用的术语“芳基-氨基-羰基”是指式-C(O)-NH-芳基的基团。
如本文所用的术语“芳基-磺酰氧基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-O-SO2-芳基的基团。
如本文所用的术语“苄氧基-羰基”是指式-C(O)-O-CH2-苯基的基团。
如本文所用的术语“C3-14环烷基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-C3-14环烷基的基团。
如本文所用的术语“C3-14环烷基-氨基”是指式-NH-C3-14环烷基的基团。
如本文所用的术语“C3-14环烷基-氧基”是指式-O-C3-14环烷基的基团。
如本文所用的术语“卤代”或“卤素”通常是指卤素原子基团，包括氟、氯、溴和碘。
如本文所用的术语“卤代-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-卤代的基团，其中C1-8烷基在可用价允许的情况下经一个或多个卤素原子部分或完全取代。
如本文所用的术语“卤代-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-卤代的基团，其中C1-8烷基在可用价允许的情况下经一个或多个卤素原子部分或完全取代。
如本文所用的术语“卤代-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-卤代的基团。
如本文所用的术语“(卤代-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-卤代)的基团。
如本文所用的术语“(卤代-C1-8烷基)2-氨基”是指式-N(C1-8烷基-卤代)2的基团。
如本文所用的术语“杂芳基-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-杂芳基的基团。
如本文所用的术语“杂芳基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-杂芳基的基团。
如本文所用的术语“杂芳基-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-杂芳基的基团。
如本文所用的术语“(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基”是指式-N(C1-8烷基-杂芳基)2的基团。
如本文所用的术语“(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-杂芳基)的基团。
如本文所用的术语“杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-NH-C1-8烷基-杂芳基的基团。
如本文所用的术语“(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-N(C1-8烷基-杂芳基)2的基团。
如本文所用的术语“(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-杂芳基)的基团。
如本文所用的术语“杂芳基-氨基”是指式-NH-杂芳基的基团。
如本文所用的术语“杂环基-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-杂环基的基团。
如本文所用的术语“杂环基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-杂环基的基团。
如本文所用的术语“杂环基-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-杂环基的基团。
如本文所用的术语“(杂环基-C1-8烷基)2-氨基”是指式-N(C1-8烷基-杂环基)2的基团。
如本文所用的术语“(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-杂环基)的基团。
如本文所用的术语“杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-NH-C1-8烷基-杂环基的基团。
如本文所用的术语“(杂环基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-N(C1-8烷基-杂环基)2的基团。
如本文所用的术语“(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-杂环基)的基团。
如本文所用的术语“杂环基-氨基”是指式-NH-杂环基的基团。
如本文所用的术语“(杂环基)(C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)(杂环基)的基团。
如本文所用的术语“杂环基-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-NH-杂环基的基团。
如本文所用的术语“杂环基-羰基”是指式-C(O)-杂环基的基团。
如本文所用的术语“杂环基-羰基-氧基”是指式-O-C(O)-杂环基的基团。
如本文所用的术语“杂环基-氧基”是指式-O-杂环基的基团。
如本文所用的术语“羟基”是指式-OH的基团。
如本文所用的术语“羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-O-C1-8烷基-OH的基团。
如本文所用的术语“羟基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-OH的基团，其中C1-8烷基在可用价允许的情况下经一个或多个羟基部分或完全取代。
如本文所用的术语“羟基-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-OH的基团。
如本文所用的术语“(羟基-C1-8烷基)2-氨基”是指式-N(C1-8烷基-OH)2的基团。
如本文所用的术语“(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-OH)的基团。
如本文所用的术语“羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-NH-C1-8烷基-OH的基团。
如本文所用的术语“(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-N(C1-8烷基-OH)2的基团。
如本文所用的术语“(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基”是指式-C1-8烷基-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-OH)的基团。
如本文所用的术语“羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-NH-C1-8烷基-OH的基团。
如本文所用的术语“(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-N(C1-8烷基-OH)2的基团。
如本文所用的术语“(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基”是指式-O-C1-8烷基-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-OH)的基团。
如本文所用的术语“羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-NH-C1-8烷基-OH的基团。
如本文所用的术语“(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基”是指式-N(C1-8烷基-NH-C1-8烷基-OH)2的基团。
如本文所用的术语“(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-N(C1-8烷基-OH)2的基团。
如本文所用的术语“(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-NH-C1-8烷基-OH)的基团。
如本文所用的术语“[(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)[C1-8烷基-N(C1-8烷基-OH)2]的基团。
如本文所用的术语“(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基-氨基”是指式-NH-C1-8烷基-N(C1-8烷基,C1-8烷基-OH)的基团。
如本文所用的术语“[(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基”是指式-N(C1-8烷基)[C1-8烷基-N(C1-8烷基)(C1-8烷基-OH)]的基团。
如本文所用的术语“取代基”意指在指定原子位置处被取代的核心分子原子上的位置变量(positional variables)，其替代指定原子上的一个或多个氢，条件是，不超过指定原子的正常价，并且该取代产生稳定的化合物。仅当取代基和/或变量的组合产生稳定的化合物时，才允许此类组合。本领域普通技术人员应当注意到，具有如本文所述或所示的似乎不饱和的价的任何碳以及杂原子均被假定具有足够数目的氢原子以使所述或所示的价饱和。在某些情况下，在本文中可在取代基内描述、显示或列出一个或多个具有双键(例如，“氧代”或“＝O”)作为连接点的取代基，其中该结构可仅显示单键作为与式(I)的核心结构的连接点。本领域普通技术人员将理解，虽然仅显示了单键，但双键也意图用于那些取代基。
参考本文提供的化学术语的定义，如本文所用的术语“等(and the like)”意指本领域技术人员可预期的化学结构的变化形式，包括但不限于异构体(包括链、支链或位置结构异构体)、环系的水合(包括单环、二环或多环结构的饱和或部分不饱和)以及在可用价允许的情况下产生稳定化合物的所有其它变化形式。
出于本描述的目的，当式(I)化合物或其形式的一个或多个取代基变量涵盖并入式(I)化合物中的官能团时，在所公开化合物内的任何位置处出现的每个官能团均可经独立地选择并且在适当时独立地和/或任选地被取代。
如本文所用的术语“独立地选择的”或“每个选定的”是指取代基列表中的官能变量可在式(I)的结构上出现超过一次，每次出现时的取代模式独立于任何其它出现时的模式。此外，在本文所述化合物的任何式或结构上使用通用取代基变量应理解为包括用包括在特定属类(generic)内的种类(species)取代基替代通用取代基，例如可用苯基或萘基等替代芳基，并且所得化合物将包括在本文所述化合物的范围内。
当在诸如以下的短语之前使用时：“……C3-14环烷基、C3-14环烷基-C1-4烷基、芳基、芳基-C1-4烷基、杂芳基、杂芳基-C1-4烷基、杂环基和杂环基-C1-4烷基”，如本文所用的术语“……的每个实例”或“在每个实例中，当存在时，”意在指代，当各自单独存在或作为取代基存在时，为C3-14环烷基、芳基、杂芳基和杂环基环系。
如本文所用的术语“任选取代的”意指用指定取代基变量(substituentvariable)、基团(group)、基团(radical)或部分(moiety)任选取代。
化合物形式
如本文所用的术语“形式”意指具有选自由以下组成的组的形式的式(I)化合物：其游离酸、游离碱、前药、盐、水合物、溶剂化物、包合物、同位素体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
在本文所述的某些方面，式(I)化合物的形式为其游离酸、游离碱或盐。
在本文所述的某些方面，式(I)化合物的形式为其盐。
在本文所述的某些方面，式(I)化合物的形式为其同位素体。
在本文所述的某些方面，式(I)化合物的形式为其立体异构体、外消旋体、对映异构体或非对映异构体。
在本文所述的某些方面，式(I)化合物的形式为其互变异构体。
在本文所述的某些方面，式(I)化合物的形式为药学上可接受的形式。
在本文所述的某些方面，式(I)化合物或其形式经分离以供使用。
如本文所用的术语“分离的”意指在根据本文所述或本领域技术人员所熟知的一种或多种分离或纯化方法(例如，色谱、再结晶等)，以足以通过本文所述或本领域技术人员所熟知的标准分析技术表征的纯度，从合成过程(例如，从反应混合物)或天然来源或其组合中分离和/或纯化后，式(I)化合物或其形式的物理状态。
如本文所用的术语“受保护的”意指式(I)化合物或其形式中的官能团呈经修饰的形式，以防止当化合物经受反应时在受保护位点处发生不期望的副反应。适合的保护基团将为本领域普通技术人员所认识，也可参考标准教科书，例如T.W.Greene等，ProtectiveGroups in organic Synthesis(1991),Wiley,New York。此类官能团包括羟基、苯酚、氨基和羧酸。用于羟基或苯酚的适合保护基团包括三烷基甲硅烷基或二芳基烷基甲硅烷基(例如，叔丁基二甲基甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基或三甲基甲硅烷基)、四氢吡喃基、苄基、取代的苄基、甲基、甲氧基甲醇等。用于氨基、脒基和胍基的适合保护基团包括叔丁氧基羰基、苄氧基羰基等。用于羧酸的适合保护基团包括烷基、芳基或芳基烷基酯。在某些情况下，保护基团还可以是聚合物树脂，诸如王氏树脂(Wang resin)或2-氯三苯甲基氯树脂。保护基团可根据本领域技术人员众所周知以及如本文所述的标准技术来添加或去除。本领域技术人员还将了解，虽然本文所述化合物的此类受保护的衍生物本身可能不具有药理活性，但它们可施用于受试者并且随后在体内代谢以形成本文所述的具有药理活性的化合物。因此可将此类衍生物描述为“前药”。本文所述化合物的所有前药均包括在本文所述的用途范围内。
如本文所用的术语“前药”意指在体内转化以产生活性式(I)化合物或其形式的本发明化合物的形式(例如，药物前体)。转化可通过各种机制(例如，通过代谢和/或非代谢化学过程)发生，例如通过血液、肝脏和/或其它器官和组织中的水解和/或代谢发生。关于前药的用途的讨论由以下文献提供：T.Higuchi和W.Stella,“Pro-drugs as Novel DeliverySystems,”A.C.S.Symposium Series的第14卷；和Bioreversible Carriers in DrugDesign,Edward B.Roche编辑，American Pharmaceutical Association and PergamonPress,1987。
在一个示例中，当式(I)化合物或其形式含有羧酸官能团时，前药可包括通过用诸如烷基等官能团替代酸性基团的氢原子而形成的酯。在另一示例中，当式(I)化合物或其形式含有羟基官能团时，可通过用诸如烷基、烷基羰基或膦酸酯等另一官能团替代羟基的氢原子来制备前药形式。在另一示例中，当式(I)化合物或其形式含有胺官能团时，可通过用诸如烷基或经取代羰基的官能团替代一个或多个胺氢原子来制备前药形式。式(I)化合物或其形式的药学上可接受的前药包括在适当情况下经以下基团中的一个或多个基团取代的那些化合物：羧酸酯、磺酸酯、氨基酸酯、膦酸酯以及单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯或烷基取代基。如本文所述，本领域普通技术人员理解，一个或多个此类取代基可用以提供作为前药的式(I)化合物或其形式。
一种或多种本文所述的化合物可与药学上可接受的溶剂(诸如水、乙醇等)以非溶剂化形式和溶剂化形式存在，并且本文的描述意在涵盖溶剂化形式和非溶剂化形式两者。
如本文所用的术语“溶剂化物”意指本文所述的化合物与一种或多种溶剂分子的物理缔合。这种物理缔合涉及不同程度的离子和共价键合，包括氢键合。在某些情况下，例如当一个或多个溶剂分子掺入结晶固体的晶格中时，溶剂化物将能够分离。如本文所用，“溶剂化物”涵盖溶液相和可分离的溶剂化物两者。适合的溶剂化物的非限制性示例包括乙醇合物、甲醇合物等。
如本文所用的术语“水合物”意指溶剂分子为水的溶剂化物。
式(I)化合物可形成意图包括在本描述的范围内的盐。除非另外指明，否则在本文中对式(I)化合物或其形式的提及应理解为包括对其盐形式的提及。如本文所用的术语“盐”表示与无机酸和/或有机酸形成的酸性盐以及与无机碱和/或有机碱形成的碱性盐。另外，当式(I)化合物或其形式含有碱性部分(诸如但不限于胺部分)和酸性部分(诸如但不限于羧酸)两者时，可形成两性离子(“内盐”)并且包括在如本文所用的术语“盐”内。
如本文所用的术语“药学上可接受的盐”意指用于哺乳动物中并且具有生物活性的本文所述化合物的那些安全且有效(即，无毒的、生理上可接受的)的盐，但还可使用其它盐。式(I)化合物的盐可例如通过以下方式形成：使式(I)化合物或其形式与一定量(诸如等同量)的酸或碱在诸如盐于其中沉淀的介质的介质中或在水性介质中反应，之后冻干。
药学上可接受的盐包括存在于本文所述化合物中的酸性或碱性基团的一种或多种盐。酸加成盐的方面包括且不限于乙酸盐、抗坏血酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、酒石酸氢盐、硼酸盐、溴化物、丁酸盐、氯化物、柠檬酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、乙磺酸盐、甲酸盐、富马酸盐、龙胆酸盐(gentisinate)、葡萄糖酸盐、葡萄糖醛酸盐(glucaronate)、谷氨酸盐、碘化物、异烟酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、萘磺酸盐、硝酸盐、草酸盐、双羟萘酸盐、泛酸盐、磷酸盐、丙酸盐、糖质酸盐(saccharate)、水杨酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、甲苯磺酸盐(toluenesulfonate)(也称为甲苯磺酸盐(tosylate))、三氟乙酸盐等。酸加成盐的某些方面包括氯化物、二氯化物、三氯化物、溴化物、乙酸盐、甲酸盐或三氟乙酸盐。
另外，通常被认为适于由碱性药物化合物形成药学上有用的盐的酸由例如以下文献讨论：P.Stahl等，Camille G.(编辑)Handbook of Pharmaceutical Salts.Properties,Selection and Use.(2002)Zurich:Wiley-VCH；S.Berge等，Journal of PharmaceuticalSciences(1977)66(1)1-19；P.Gould,International J.of Pharmaceutics(1986)33,201-217；Anderson等，The Practice of Medicinal Chemistry(1996),Academic Press,NewYork；和The Orange Book(Food&Drug Administration,Washington,D.C.见其网页)。这些公开内容通过引用并入本文。
适合的碱性盐包括但不限于铝盐、铵盐、钙盐、锂盐、镁盐、钾盐、钠盐和锌盐。
所有此类酸盐和碱盐均意图包括在如本文所述的药学上可接受的盐的范围内。另外，出于本描述的目的，所有此类酸盐和碱盐均被认为等同于相应化合物的游离形式。
式(I)化合物和其形式可进一步以互变异构体形式存在。所有此类互变异构体形式均被涵盖并且意图包括在如本文所述的式(I)化合物或其形式的范围内。
式(I)化合物或其形式可含有不对称中心或手性中心，并且因此以不同的立体异构体形式存在。本描述意在包括式(I)化合物的所有立体异构体形式以及其混合物，包括外消旋混合物。
本文所述的化合物可包括一个或多个手性中心，并且因此可作为外消旋混合物(R/S)或作为基本上纯的对映异构体和非对映异构体存在。所述化合物还可作为基本上纯的(R)或(S)对映异构体存在(当存在一个手性中心时)。在一个方面，本文所述的化合物为(S)异构体并且可作为基本上仅包含(S)异构体的对映异构体纯的组合物存在。在另一方面，本文所述的化合物为(R)异构体并且可作为基本上仅包含(R)异构体的对映异构体纯的组合物存在。如本领域技术人员将认识到的，当存在超过一个手性中心时，本文所述的化合物还可以如IUPAC命名法推荐(IUPAC Nomenclature Recommendations)所定义的(R,R)、(R,S)、(S,R)或(S,S)异构体存在。
如本文所用的术语“基本上纯的”是指基本上由大于或等于90％的量、大于或等于92％的量、大于或等于95％的量、大于或等于98％的量、大于或等于99％的量或等于100％的单一异构体的量的单一异构体组成的化合物。
在本描述的一个方面，式(I)化合物或其形式为基本上纯的(S)对映异构体形式，其以大于或等于90％的量、以大于或等于92％的量、以大于或等于95％的量、以大于或等于98％的量、以大于或等于99％的量或以等于100％的量存在。
在本描述的一个方面，式(I)化合物或其形式为基本上纯的(R)对映异构体形式，其以大于或等于90％的量、以大于或等于92％的量、以大于或等于95％的量、以大于或等于98％的量、以大于或等于99％的量或以等于100％的量存在。
如本文所用，“外消旋体”为非“对映异构体纯”的等距形式(isometric form)的任何混合物，包括诸如但不限于约50/50、约60/40、约70/30或约80/20的比率的混合物。
另外，本描述涵盖所有几何异构体和位置异构体。例如，如果式(I)化合物或其形式包含双键或稠环，则顺式形式和反式形式两者以及混合物均涵盖在所述描述的范围内。非对映异构体混合物可基于其物理化学差异，通过本领域技术人员熟知的方法，例如通过色谱和/或分级结晶来分离成其单个非对映异构体。可通过使用手性HPLC柱或本领域技术人员已知的其它色谱方法来分离对映异构体。还可通过与适当的光学活性化合物(例如，手性助剂，诸如手性醇或莫舍氏酰氯(Mosher’s acid chloride))反应来将对映异构体混合物转化成非对映异构体混合物，分离非对映异构体并将单个非对映异构体转化(例如，水解)成相应的纯对映异构体，而分离对映异构体。此外，一些式(I)化合物可以是阻转异构体(例如，取代的联芳基化合物(biaryls))并且被视为本描述的一部分。
在本描述的范围内涵盖本发明化合物的所有立体异构体(例如，几何异构体、旋光异构体等)(包括化合物的盐、溶剂化物、酯和前药以及前药的盐、溶剂化物和酯的那些)，诸如由于各个取代基上的不对称碳而可能存在的那些，包括对映异构体形式(即使在不存在不对称碳的情况下也可能存在)、旋转异构体形式、阻转异构体和非对映异构体形式，如位置异构体(例如，4-吡啶基和3-吡啶基)。本文所述化合物的单个立体异构体可例如基本上不含其它异构体，或可存在于外消旋混合物中，如上文所述。
术语“盐”、“溶剂化物”、“酯”、“前药”等的使用意在同等适用于本发明化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、位置异构体、外消旋体或同位素体的盐、溶剂化物、酯和前药。
术语“同位素体”是指本文所述的经同位素富集的化合物，除了以下事实之外，其与本文所述的化合物相同：一个或多个原子被原子质量或质量数不同于通常在自然界中发现的原子质量或质量数的原子替代。可掺入本文所述化合物中的同位素的示例包括氢、碳、氮、氧、磷、氟和氯的同位素，分别诸如2H、3H、13C、14C、15N、18O、17O、31P、32P、35S、18F、35Cl和36Cl，其每一个也在本描述的范围内。
本文所述的某些同位素富集的化合物(例如，用3H和14C标记的那些)可用于化合物和/或底物组织分布测定。氚化(即，3H)和碳-14(即，14C)同位素由于其易于制备和可检测性而特别优选。此外，用诸如氘(即，2H)的较重同位素取代可提供由较大代谢稳定性产生的某些治疗优势(例如，体内半衰期增加或剂量要求降低)，并且因此在一些情况下可能是优选的。
式(I)化合物的多晶型结晶和无定形形式以及式(I)化合物的盐、溶剂化物、水合物、酯和前药的多晶型结晶和无定形形式进一步意图包括在本描述中。
化合物用途
本描述涉及式(I)化合物或其形式用于治疗或改善有需要的受试者的HD的方法或用途，所述方法或用途包括向所述受试者施用有效量的所述化合物或其形式。
本描述还涉及使用式(I)化合物或其形式治疗或改善有需要的受试者的HD的方法。
本描述进一步涉及式(I)化合物或其形式用于治疗或改善有需要的受试者的HD的用途。
本描述进一步涉及具有对HD的活性的式(I)化合物或其形式的用途。
本描述进一步涉及式(I)化合物或其形式在组合疗法中提供相加或协同活性、从而使得能够开发用于治疗或改善HD的组合产品的用途。
除了单一治疗用途之外，本发明化合物还可与当前标准试剂一起用于组合疗法中，其与一种或多种已知试剂具有相加或协同活性。
包含与一种或多种已知药物组合的本文所述化合物的组合疗法可用于治疗HD，而不管HD是否对已知药物有响应。
本描述的方面包括式(I)化合物或其形式在组合疗法中用于治疗或改善有需要的受试者的HD的用途，所述用途包括施用有效量的式(I)化合物或其形式和有效量的一种或多种试剂。
本描述的方面包括式(I)化合物或其形式在组合疗法中用于治疗或改善有需要的受试者的HD的用途，所述用途包括施用有效量的式(I)化合物或其形式和有效量的一种或多种试剂。
在本文提供的用途或方法的一个方面，与一种或多种另外的试剂组合使用的式(I)化合物或其形式可在将另外的试剂施用于受试者或患者或使受试者或患者的细胞与另外的试剂接触之前、同时或之后，施用于所述受试者或与所述细胞接触。可将式(I)化合物或其形式和另外的试剂以单一组合物或不同组合物施用于受试者或与细胞接触。在一个具体方面，将式(I)化合物或其形式与基因疗法组合使用以抑制HTT表达(使用例如病毒递送载体)，或与另一小分子HTT抑制剂的施用组合使用。在另一具体方面，将式(I)化合物或其形式与使用分化的非突变HTT干细胞的细胞替代(cell replacement)组合使用。在另一具体方面，将式(I)化合物或其形式与使用分化的HTT干细胞的细胞替代组合使用。
在一个方面，本文提供与支持性标准护理疗法(包括姑息治疗(palliativecare))组合的式(I)化合物或其形式的用途。
本描述的一个方面包括式(I)化合物或其形式在制备用于治疗或改善有需要的受试者的HD的试剂盒中的用途，该试剂盒包含式(I)化合物或其形式以及关于在组合疗法中施用有效量的式(I)化合物或其形式和有效量的一种或多种试剂的说明书。
因此，本描述涉及式(I)化合物或其形式用于治疗或改善HD的用途。根据本描述的用途，已鉴定可用于选择性治疗或改善HD的化合物，并且已提供这些化合物用于治疗或改善HD的用途。
本描述的用途的一个方面涉及式(I)化合物或其形式用于治疗或改善有需要的受试者的HD的用途，所述用途包括向所述受试者施用有效量的式(I)化合物或其形式。
本描述的用途的一个方面涉及使用式(I)化合物或其形式治疗或改善有需要的受试者的HD的方法，所述方法包括向所述受试者施用有效量的所述化合物。
本描述的用途的一个方面涉及式(I)化合物或其形式在制造用于治疗或改善有需要的受试者的HD中的用途，所述用途包括向所述受试者施用有效量的药剂。
本描述的用途的一个方面涉及式(I)化合物或其形式在制备用于治疗或改善有需要的受试者的HD的试剂盒中的用途，所述试剂盒包含式(I)化合物或其形式以及关于施用所述化合物的说明书。
在一个方面，对于每个这样的方面，受试者是首次接受治疗(treatment naive)。在另一方面，对于每个这样的方面，受试者并非首次接受治疗。
如本文所用的短语“化合物用于治疗或改善HD(亨廷顿氏病)的方法或用途”、“化合物用于治疗或改善HD的方法”或“化合物用于治疗或改善HD的用途”共同地指本领域技术人员会知道的化合物的多种潜在用途，包括但不限于：(i)使用化合物治疗或改善HD的方法；(ii)化合物用于治疗或改善HD的用途；(iii)化合物在制备用于治疗或改善HD的药剂(medicament)中的用途；(iv)化合物在制备用于治疗或改善HD的药物组合物中的用途；(iv)化合物在制备用于治疗或改善HD的试剂盒中的用途；等。
如本文所用的术语“治疗”是指：(i)防止疾病、病症或病状在可能易患所述疾病、病症和/或病状但尚未诊断为患有所述疾病、病症和/或病状的受试者中发生；(ii)抑制疾病、病症或病状，即阻止其发展；和/或(iii)缓解疾病、病症或病状，即引起所述疾病、病症和/或病状的消退。
如本文所用的术语“受试者(subject)”是指具有感觉和自主运动能力并且需要氧和有机食物的动物或任何活生物体。非限制性示例包括人、灵长类、马、猪、牛、鼠科动物(murine)、大鼠属(rattus)、犬和猫物种的成员。在一些方面，受试者为哺乳动物或温血脊椎动物。在其它方面，受试者为人。如本文所用的术语“患者”可与“受试者”和“人”互换使用。
如本文所用的术语“有效量”或“治疗有效量”意指式(I)化合物或其形式、组合物或药剂(medicament)的有效抑制上述疾病并且因此在有需要的受试者中产生期望的治疗、改善、抑制或预防作用的量。
经施用以实现有效目标血浆浓度的剂量还可基于受试者或患者的重量来施用。基于重量施用的剂量可在以下范围内：约0.001mg/kg/天至约3500mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约3000mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约2500mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约2000mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约1500mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约1000mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约500mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约250mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约100mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约75mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约50mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约40mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约30mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约20mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约10mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约2000mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约1500mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约1000mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约600mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约500mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约300mg/kg/天、或约0.015mg/kg/天至约200mg/kg/天、或约0.02mg/kg/天至约100mg/kg/天、或约0.025mg/kg/天至约100mg/kg/天或约0.03mg/kg/天至约100mg/kg/天，其中所述量根据受试者重量每天经口施用一次(在大约24小时时段内一次)、两次(在大约12小时时段内一次)或三次(在大约8小时时段内一次)。
在某些方面，对于重量在约40至约200kg范围内的患者或受试者，有效量将以单次剂量、分次剂量或连续剂量(该剂量可针对高于或低于该重量范围的患者或受试者加以调整，特别是对40kg以下的儿童加以调整)，在约0.001mg/kg/天至约500mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约500mg/kg/天、或约0.1mg/kg/天至约500mg/kg/天、或约1.0mg/天至约500mg/kg/天的范围内。预期典型的成年受试者的中值重量在约70kg的范围内。
在另一方面，在基于受试者或患者的重量调整每天剂量的情况下，本文所述的化合物可经配制用于以约0.02mg/kg/天、0.025mg/kg/天、0.03mg/kg/天、0.05mg/kg/天、0.06mg/kg/天、0.075mg/kg/天、0.08mg/kg/天、0.09mg/kg/天、0.10mg/kg/天、0.20mg/kg/天、0.25mg/kg/天、0.30mg/kg/天、0.50mg/kg/天、0.60mg/kg/天、0.75mg/kg/天、0.80mg/kg/天、0.90mg/kg/天、1.0mg/kg/天、1.10mg/kg/天、1.20mg/kg/天、1.25mg/kg/天、1.50mg/kg/天、1.75mg/kg/天、2.0mg/kg/天、3.0mg/kg/天、5.0mg/kg/天、10mg/kg/天、20mg/kg/天、30mg/kg/天、40mg/kg/天、50mg/kg/天、100mg/kg/天、150mg/kg/天、200mg/kg/天、250mg/kg/天、300mg/kg/天、400mg/kg/天或500mg/kg/天递送。基于受试者或患者的重量调整的每天剂量可作为单次剂量、分次剂量或连续剂量施用。在一定剂量的化合物以每天给予超过一次的方面，该剂量可每天施用两次、三次或更多次。
在本描述的范围内，用于制造用于治疗或改善有需要的受试者的HD的药剂、用于制备用于治疗或改善有需要的受试者的HD的药物试剂盒或用于治疗或改善有需要的受试者的HD的方法中的式(I)化合物或其形式的“有效量”意在包括以下范围内的量：约0.001mg/kg/天至约3500mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约3000mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约2500mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约2000mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约1500mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约1000mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约500mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约250mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约100mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约75mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约50mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约40mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约30mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约20mg/kg/天、或约0.001mg/kg/天至约10mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约2000mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约1500mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约1000mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约600mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约500mg/kg/天、或约0.01mg/kg/天至约300mg/kg/天、或约0.015mg/kg/天至约200mg/kg/天、或约0.02mg/kg/天至约100mg/kg/天、或约0.025mg/kg/天至约100mg/kg/天或约0.03mg/kg/天至约100mg/kg/天，其中所述量根据受试者重量每天施用一次(在大约24小时时段内一次，即，“每天一次”)、两次(在大约12小时时段内一次，即，“每天两次”或“每12小时一次”)、三次(在大约8小时时段内一次，即，“每天三次”或“每8小时一次”)或四次(在大约6小时时段内一次，即，“每天四次”、“一天四次”或“每6小时一次”)。
此类量可进一步包括以下范围内的量：每天施用约0.001mg至约3500mg；每天施用0.001mg至约3000mg；每天施用0.001mg至约2500mg；每天施用0.001mg至约2000mg；每天施用0.001mg至约1500mg；每天施用0.001mg至约1000mg；每天施用0.001mg至约500mg；每天施用0.001mg至约250mg；每天施用1.0mg至约3500mg；每天施用1.0mg至约1500mg；每天施用1.0mg至约1000mg；每天施用10.0mg至约600mg；每天施用0.5mg至约2000mg；或每天施用约5.0mg至约300mg范围内的量。
例如，有效量可以是治疗受试者或(更特别地)人的HD所需的量。用于受试者的有效量将取决于各种因素，包括受试者的体重、尺寸和健康状况。用于给定患者的有效量可通过临床医生的技能和判断范围内的常规实验来确定。
对于任何化合物，可最初在细胞培养测定中或在相关动物模型(诸如小鼠、黑猩猩、绒猴或小绢猴动物模型)中估计有效量。相关动物模型还可用于确定适当的浓度范围和施用途径。然后可将此类信息用于确定在人中的有用剂量和施用途径。治疗功效和毒性可通过细胞培养或实验动物中的标准药物程序(例如ED50(在50％群体中治疗有效的剂量)和LD50(对50％群体致死的剂量))来确定。治疗效应和毒性效应之间的剂量比是治疗指数，并且可表示为比率LD50/ED50。在一些方面，有效量使得实现大治疗指数。在其它方面，所述剂量在循环浓度范围内，所述循环浓度包括具有很少毒性或无毒性的ED50。剂量可取决于所采用的剂型、患者的敏感性和施用途径而在此范围内变化。
更特别地，关于式(I)化合物或其形式观察到的浓度-生物效应关系指示以下范围的目标血浆浓度：大约0.001μg/mL至大约50μg/mL、大约0.01μg/mL至大约20μg/mL、大约0.05μg/mL至大约10μg/mL或大约0.1μg/mL至大约5μg/mL。为了实现此类血浆浓度，对于称重在约10至约100kg之间的患者，本文所述的化合物可取决于施用途径，以变化的剂量(例如但不限于0.1ng至10,000mg)，以单次剂量、分次剂量或连续剂量施用(该剂量可对于在该重量范围内的患者、特别是40kg以下的儿童加以调整)。
确切剂量将由从业者根据与受试者相关的因素确定。剂量和施用可经调整以提供足够水平的活性试剂或维持期望的作用。可考虑的因素包括疾病状态的严重性、受试者的一般健康状况、种族、年龄、重量、性别、膳食、施用的每天次数(time of day)和频率、药物组合、反应敏感性、接受其它疗法的经历以及对疗法的耐受性/响应。取决于特定制剂的半衰期和清除率，长效药物组合物可每2天、3天或4天、每周一次或每两周一次施用。
本文所述的化合物和组合物可通过本领域已知的任何药物递送途径施用于受试者。非限制性示例包括口服、眼部、直肠、口腔、局部、鼻、舌下、透皮、皮下、肌内、静脉内(推注和输注)、脑内和肺部施用途径。
在一个方面，本文提供用于调节HTT(huntingtin蛋白质)的量的方法，所述方法包括使人细胞与式(I)化合物或其形式接触。在一个具体方面，本文提供用于调节HTT的量的方法，所述方法包括使人细胞与调节HTT表达的式(I)化合物或其形式接触。可使人细胞在体外或体内(例如，在非人动物中或在人中)与式(I)化合物或其形式接触。在一个具体方面，人细胞来自人或在人中。在另一具体方面，人细胞来自患有HD的人或在患有HD的人中。在另一具体方面，人细胞来自患有HD的人或在患有HD的人中，所述HD由Htt基因中的CAG重复引起，导致HTT表达和/或功能的丧失。在另一方面，人细胞来自患有HD的人。在另一方面，人细胞在患有HD的人中。在一个方面，所述化合物为式(I)化合物的形式。
在一个具体方面，本文提供用于增强从Htt基因转录的突变HTT的抑制的方法，所述方法包括使人细胞与式(I)化合物或其形式接触。人细胞可在体外或体内(例如，在非人动物中或在人中)与式(I)化合物或其形式接触。在一个具体方面，人细胞来自人或在人中。在另一具体方面，人细胞来自患有HD的人或在患有HD的人中。在另一具体方面，人细胞来自患有HD的人或在患有HD的人中，所述HD由Htt基因中的CAG重复引起，导致野生型“正常”HTT表达和/或功能的丧失。在另一方面，人细胞来自患有HD的人。在另一方面，人细胞在患有HD的人中。在一个方面，所述化合物为式(I)化合物的形式。
在另一方面，本文提供用于调节从Htt基因转录的突变HTT的抑制的方法，所述方法包括向HD非人动物模型施用式(I)化合物或其形式。在一个具体方面，本文提供用于调节从Htt基因转录的突变HTT的抑制的方法，所述方法包括向HD非人动物模型施用式(I)化合物或其形式。在一个具体方面，所述化合物为式(I)化合物的形式。
在另一方面，本文提供用于降低突变HTT的量的方法，所述方法包括使人细胞与式(I)化合物或其形式接触。在一个具体方面，本文提供用于降低突变HTT的量的方法，所述方法包括使人细胞与式(I)化合物接触，所述式(I)化合物抑制从Htt基因转录突变HTT(huntingtin mRNA)。在另一具体方面，本文提供用于降低HTT的量的方法，所述方法包括使人细胞与式(I)化合物接触，所述式(I)化合物抑制从Htt基因转录的突变HTT的表达。可使人细胞在体外或体内(例如，在非人动物中或在人中)与式(I)化合物或其形式接触。在一个具体方面，人细胞来自人或在人中。在另一具体方面，人细胞来自患有HD的人或在患有HD的人中。在另一具体方面，人细胞来自患有HD的人或在患有HD的人中，所述HD由Htt基因中的CAG重复引起，导致HTT表达和/或功能的丧失。在另一方面，人细胞来自患有HD的人。在另一方面，人细胞在患有HD的人中。在一个方面，所述化合物为式(I)化合物的形式。
在某些方面，用式(I)化合物或其形式(单独或与另外的试剂组合)治疗或改善HD具有治疗作用和/或有益作用。在一个具体方面，用式(I)化合物或其形式(单独或与另外的试剂组合)治疗HD产生以下作用中的一种、两种或更多种：(i)降低或改善HD的严重性；(ii)延迟HD的发作；(iii)抑制HD的进展；(iv)减少受试者的住院治疗；(v)减少受试者的住院时间；(vi)增加受试者的存活；(vii)改善受试者的生活质量；(viii)减少与HD相关的症状的数量；(ix)降低或改善与HD相关的症状的严重性；(x)减少与HD相关的症状的持续时间；(xi)防止与HD相关的症状的复发；(xii)抑制HD症状的发展或发作；和/或(xiii)抑制与HD相关的症状的进展。
代谢物
在本描述的范围内还包括本文所述化合物的体内代谢产物的用途。此类产物可例如由施用的化合物的氧化、还原、水解、酰胺化、酯化等产生，主要归因于酶促过程。因此，所述描述包括通过包括以下的方法所产生的化合物的用途：使本文所述的化合物与哺乳动物组织或哺乳动物接触足以产生其代谢产物的时间段。
此类产物通常通过以下方式鉴定：制备本文所述化合物的经放射性标记的同位素体(例如，14C或3H)，以可检测剂量(例如，大于约0.5mg/kg)向哺乳动物诸如大鼠、小鼠、豚鼠、狗、猴或人施用经放射性标记的化合物，经过足以发生代谢的时间(通常为约30秒至约30小时)，并从尿液、胆汁、血液或其它生物样品中鉴定代谢转化产物。转化产物容易分离，因为它们由于同位素富集而被“放射性标记”(其它是通过使用能够结合代谢物中残存的表位的抗体来分离)。以常规方式，例如，通过MS或NMR分析确定代谢物结构。一般来说，可以与本领域技术人员熟知的常规药物代谢研究相同的方式进行代谢物的分析。转化产物，只要它们在体内未以其它方式发现，就可用于本文所述化合物的治疗性给药的诊断测定中，即使它们不具有其自身的生物活性。
药物组合物
本描述的方面包括药物组合物中的式(I)化合物或其形式用于治疗或改善有需要的受试者的HD的用途，所述用途包括施用有效量的与一种或多种药学上可接受的赋形剂混合的式(I)化合物或其形式。
本描述的一个方面包括式(I)化合物或其形式的药物组合物在制备用于治疗或改善有需要的受试者的HD的试剂盒中的用途，所述试剂盒包含式(I)化合物或其形式的药物组合物以及关于施用所述化合物的说明书。
如本文所用的术语“组合物”意指包含指定量的指定成分的产品，以及由指定量的指定成分的组合直接或间接产生的任何产品。
可配制药物组合物以实现约pH 3至约pH 11范围的生理相容性pH。在一些方面，配制药物组合物以实现约pH 3至约pH 7的pH。在其它方面，配制药物组合物以实现约pH 5至约pH 8的pH。
术语“药学上可接受的赋形剂”是指用于施用药剂(诸如本文所述的化合物)的赋形剂。该术语是指可在无过度毒性的情况下施用的任何药物赋形剂。药学上可接受的赋形剂可部分地通过施用的特定组合物以及通过特定施用模式和/或剂型来确定。药学上可接受的赋形剂的非限制性示例包括载体、溶剂、稳定剂、佐剂、稀释剂等。因此，存在用于本文所述的本发明化合物的众多种适合的药物组合物制剂(参见，例如，Remington'sPharmaceutical Sciences)。
适合的赋形剂可以是载体分子，其包括大型缓慢代谢的大分子，诸如蛋白质、多糖、聚乳酸、聚乙醇酸、聚合氨基酸、氨基酸共聚物和无活性抗体。其它示例性赋形剂包括抗氧化剂，诸如抗坏血酸；螯合剂，诸如EDTA；碳水化合物，诸如糊精、羟基烷基纤维素、羟基烷基甲基纤维素(例如，羟丙基甲基纤维素，也被称为HPMC)、硬脂酸；液体，诸如油、水、盐水、甘油和乙醇；润湿剂或乳化剂；pH缓冲物质等。在药学上可接受的赋形剂的定义内还包括脂质体。
本文所述的药物组合物可以适于本文所述的预期用途的任何形式配制。用于口服施用的适合制剂包括固体、液体溶液、乳液和悬浮液，而用于肺部施用的适合的可吸入制剂包括液体和粉末。替代性制剂包括糖浆、乳膏、软膏、片剂和冻干固体，所述冻干固体可在施用之前用生理相容溶剂重构。
当意图用于例如口服使用时，可制备片剂、口含片、锭剂、水性或油性悬浮液、非水溶液、可分散粉末或颗粒(包括微粉化粒子或纳米粒子)、乳液、硬胶囊或软胶囊、糖浆或酏剂。意图用于口服使用的组合物可根据本领域已知的用于制造药物组合物的任何方法制备，并且此类组合物可含有一种或多种试剂，包括甜味剂、调味剂、着色剂和防腐剂，以便提供可口的(palatable)制剂。
适用于与片剂结合使用的药学上可接受的赋形剂包括例如惰性稀释剂，诸如纤维素、碳酸钙或碳酸钠、乳糖、磷酸钙或磷酸钠；崩解剂，诸如交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮(povidone)、玉米淀粉或海藻酸；粘合剂，诸如聚维酮、淀粉、明胶或阿拉伯胶；以及润滑剂，诸如硬脂酸镁、硬脂酸或滑石。片剂可未经包衣或可通过包括微囊化在内的已知技术包衣以延迟在胃肠道中的崩解和吸附，从而在更长时期内提供持续的作用。例如，诸如单硬脂酸甘油酯或二硬脂酸甘油酯的时间延迟材料可单独或与蜡一起使用。
用于口服使用的制剂还可呈现为硬明胶胶囊，其中将活性成分与惰性固体稀释剂(例如纤维素、乳糖、磷酸钙或高岭土)混合，或呈现为软明胶胶囊，其中将活性成分与非水性或油性介质(诸如甘油、丙二醇、聚乙二醇、花生油、液体石蜡或橄榄油)混合。
在其它方面，本文所述的药物组合物可配制成悬浮液，所述悬浮液包含与一种或多种适于制造悬浮液的药学上可接受的赋形剂混合的式(I)化合物或其形式。在其它方面，可将本文所述的药物组合物配制为适于通过添加一种或多种赋形剂来制备悬浮液的分散粉末和颗粒。
适用于结合悬浮液使用的赋形剂包括悬浮剂，诸如羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯基吡咯烷酮、黄蓍胶、阿拉伯胶；分散剂或润湿剂，诸如天然存在的磷脂(例如卵磷脂)、氧化烯与脂肪酸的缩合产物(例如，聚氧乙烯硬脂酸酯)、氧化乙烯与长链脂族醇的缩合产物(例如，十七亚乙基氧基乙醇)、氧化乙烯与衍生自脂肪酸和己糖醇酐的偏酯的缩合产物(例如，聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯)；以及稠化剂，诸如卡波姆(carbomer)、蜂蜡、硬石蜡或鲸蜡醇。悬浮液还可含有一种或多种防腐剂，诸如乙酸、对羟基苯甲酸甲酯和/或对羟基苯甲酸正丙酯；一种或多种着色剂；一种或多种调味剂；和一种或多种甜味剂，诸如蔗糖或糖精。
本文所述的药物组合物还可呈水包油乳液的形式。油相可以是植物油(诸如橄榄油或花生油)、矿物油(诸如液体石蜡)或这些油的混合物。适合的乳化剂包括天然存在的胶，诸如阿拉伯胶和黄蓍胶；天然存在的磷脂，诸如大豆卵磷脂；衍生自脂肪酸的酯或偏酯；己糖醇酐，诸如山梨糖醇酐单油酸酯；以及这些偏酯与氧化乙烯的缩合产物，诸如聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯。乳液还可含有甜味剂和调味剂。糖浆和酏剂可与诸如甘油、山梨糖醇或蔗糖的甜味剂一起配制。此类制剂还可含有缓和剂、防腐剂、调味剂或着色剂。
另外，本文所述的药物组合物可呈无菌可注射制剂(诸如无菌可注射水性乳液或油性悬浮液)的形式。此类乳液或悬浮液可根据已知技术，使用上文已提到的那些适合的分散剂或润湿剂和悬浮剂来配制。无菌可注射制剂还可以是无毒的胃肠外可接受的稀释剂或溶剂中的无菌可注射溶液或悬浮液，诸如，1,2-丙二醇中的溶液。无菌可注射制剂还可制备为冻干粉末。可采用的可接受的媒介物和溶剂包括水、林格氏溶液(Ringer's solution)和等渗氯化钠溶液。另外，可以采用无菌的固定油作为溶剂或悬浮介质。为此目的，可采用任何温和的固定油，包括合成的甘油单酯或甘油二酯。另外，诸如油酸的脂肪酸同样可用于制备可注射剂。
本文所述的化合物可基本上不溶于水中且微溶于大多数药学上可接受的质子溶剂和植物油中，但通常可溶于中链脂肪酸(例如，辛酸和癸酸)或甘油三酯中以及中链脂肪酸的丙二醇酯中。因此，在本描述中涵盖已通过化学或生物化学部分(moiety)的取代或添加而修饰的化合物，所述部分例如通过酯化、糖基化、聚乙二醇化(PEGylation)等，使所述化合物更适于递送(例如，增加溶解度、生物活性、可口性(palatability)、减少不良反应等)。
在一些方面，将本文所述的化合物配制用于以适于低溶解度化合物的基于脂质的组合物口服施用。基于脂质的制剂通常可增强此类化合物的口服生物利用度。因此，本文所述的药物组合物可包含有效量的式(I)化合物或其形式，连同至少一种选自中链脂肪酸或其丙二醇酯(例如，诸如辛脂肪酸和癸脂肪酸的可食用脂肪酸的丙二醇酯)的药学上可接受的赋形剂和药学上可接受的表面活性剂，诸如聚山梨糖醇酯20或80(也分别称为
Figure BDA0002395297210001741
20或
Figure BDA0002395297210001742
80)或聚氧乙烯40氢化蓖麻油(polyoxyl 40hydrogenated castor oil)。
在其它方面，低溶解度化合物的生物利用度可使用粒径优化技术来增强，所述粒径优化技术包括使用本领域技术人员已知的技术制备纳米粒子或纳米悬浮液。存在于此类制剂中的化合物形式包括无定形形式、部分无定形形式、部分结晶形式或结晶形式。
在替代方面，药物组合物可进一步包含一种或多种水性溶解度增强剂，诸如环糊精。环糊精的非限制性示例包括α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精的羟丙基衍生物、羟乙基衍生物、葡糖基衍生物、麦芽糖基衍生物和麦芽三糖基衍生物，以及羟丙基-β-环糊精(HPBC)。在一些方面，药物组合物进一步包含约0.1％至约20％、约1％至约15％或约2.5％至约10％范围内的HPBC。所采用的溶解度增强剂的量可取决于化合物在组合物中的量。
化合物的制备
式(I)化合物可使用本领域已知的试剂和方法制备，所述方法包括国际申请号PCT/US2013/025292(在2013年2月8日提交且在2013年8月15日作为国际公开号WO 2013/119916公开)中提供的方法，所述国际申请的全部内容通过引用并入本文(特别参见第[001126]至[001159]段的一般合成方法，方案A-J(General Synthetic Methods,SchemesA-J)；以及第[001160]至[001573]段的具体合成实施例和表1)。
生物学实施例
以下体外生物学实施例证实本描述的化合物对于治疗亨廷顿氏病的有用性。
为了更详细地描述并有助于理解本描述，提供以下非限制性生物学实施例以更充分地说明所述描述的范围，并且不应解释为明确地限制其范围。现在已知或稍后开发的本描述的此类变化形式(其将在本领域技术人员确定的范围内)被认为落在本描述的范围内并且如下文所要求保护。
使用提供于国际申请号PCT/US2016/066042中的Meso Scale Discovery(MSD)测定测试式(I)化合物，所述国际申请在2016年12月11日提交并且要求美国临时申请U.S.62/265,652(在2015年12月10日提交，在2017年6月15日作为国际公开号WO 2017/100726公开)的优先权，所述申请的全部内容通过引用并入本文。
使用基于ELISA的MSD电化学发光测定平台开发用于实施例1中的内源性Huntingtin蛋白质测定。
实施例1
内源性Huntingtin蛋白质测定
将Meso Scale Discovery(MSD)96孔或384孔板在4℃下用MW1(扩展的聚谷氨酰胺)或MAB2166单克隆抗体(用于捕获)以1μg/mL在PBS中的浓度(每孔30μL)包被过夜。然后将板用300μL洗涤缓冲液(于PBS中的0.05％Tween-20)洗涤三次并且在室温下在旋转振荡下阻断(100μL阻断缓冲液；于PBS中的5％BSA)4-5小时，然后用洗涤缓冲液洗涤三次。
将样品(25μL)转移至抗体包被的MSD板中并且在4℃下孵育过夜。在去除裂解物之后，用洗涤缓冲液将板洗涤三次，并且将25μL#5656S(Cell signaling；兔单克隆)二级抗体(于阻断缓冲液中的0.05％Tween-20中稀释至0.25μg/mL)添加至每个孔中并在室温下振荡孵育1小时。在与二级抗体一起孵育之后，用洗涤缓冲液冲洗孔，此后将25μL山羊抗兔SULFOTAG二级检测抗体(MSD系统的所需方面)(于阻断缓冲液中的0.05％Tween-20中稀释至0.25μg/mL)添加至每个孔中并且在室温下振荡孵育1小时。在用洗涤缓冲液冲洗三次之后，将150μL具有表面活性剂的读取缓冲液T(MSD)添加至每个空孔中，并且根据针对96孔板或384孔板提供的制造商说明书在SI 6000成像器(MSD)上对板成像。测试化合物的所得IC50值(μM)示于表1中。
如表1中所示，本文所述的测试化合物具有以下IC50值，>3μM且≤33μM之间的IC50值由单个星形(*)指示，>1μM且≤3μM之间的IC50值由两个星形(**)指示，>0.5μM且≤1μM之间的IC50值由三个星形(***)指示，>0.1μM且≤0.5μM之间的IC50值由四个星形(****)指示，并且≤0.1μM的IC50值由五个星形(*****)指示。
表1
Figure BDA0002395297210001751
Figure BDA0002395297210001761
Figure BDA0002395297210001771
不考虑本文所引用的文献是否被明确地且个别地指示为通过引用并入，本文所提到的所有文献圴出于任何和所有目的通过引用并入本申请中，并入程度就如同本文充分陈述每一个别参考文献一样。
现已充分描述权利要求书的主题，本领域普通技术人员将理解，可在宽泛的等同物范围内实施权利要求书的主题而不影响本文所述主题或方面的范围。意图将所附权利要求书解释为包括所有此类等同物。

Claims (16)

1.一种使用化合物治疗或改善有需要的受试者的HD(亨廷顿氏病)的方法，包括向所述受试者施用有效量的式(I)化合物：
Figure FDA0002395297200000011
或其形式，其中：
w1和w5独立地为C-Ra或N；
w2为C-Rb或N；
w3、w4和w7独立地为C-R1、C-R2、C-Ra或N；
w6为C-R1、C-R2、C-Rc或N；
其中w3、w4、w6和w7中的一个为C-R1并且w3、w4、w6和w7中的另一个为C-R2，条件是：
当w3为C-R1时，w6为C-R2并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w3为C-R2时，w6为C-R1并且w4和w7独立地为C-Ra或N；或
当w4为C-R1时，w7为C-R2且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N；或
当w4为C-R2时，w7为C-R1且w3为C-Ra或N并且w6为C-Rc或N；以及
其中w1、w2、w3、w4、w5、w6和w7中的任一个、两个或三个可任选地为N；
R1为C1-8烷基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基-氨基、(氨基-C1-8烷基)2-氨基、(氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、氨基-C2-8烯基、C1-8烷基-氨基-C2-8烯基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8烯基、氨基-C2-8炔基、C1-8烷基-氨基-C2-8炔基、(C1-8烷基)2-氨基-C2-8炔基、卤代-C1-8烷基-氨基、(卤代-C1-8烷基)2-氨基、(卤代-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷氧基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷氧基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基-氨基、[(羟基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、[(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、杂环基、杂环基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷氧基、杂环基-氨基、(杂环基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-氨基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基-氨基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂环基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(杂环基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂环基-氧基、杂环基-羰基、杂环基-羰基-氧基、C3-14环烷基、芳基-C1-8烷基-氨基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、(芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基、杂芳基、杂芳基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷氧基、杂芳基-氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基、(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、杂芳基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(杂芳基-C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基或(杂芳基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基-C1-8烷基；
其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经一个、两个或三个R3取代基取代并且任选地经一个另外的R4取代基取代；或
其中，杂环基、C3-14环烷基、芳基和杂芳基的每个实例任选地经一个、两个、三个或四个R3取代基取代；
R2为芳基、芳基-氨基、芳基-氨基-羰基、杂环基、杂芳基或杂芳基-氨基；
其中，芳基、杂环基和杂芳基的每个实例任选地经一个、两个或三个R6取代基取代并且任选地经一个另外的R7取代基取代；
Ra在每个实例中独立地选自氢、卤素或C1-8烷基；
Rb为氢、卤素、C1-8烷基或C1-8烷氧基；
Rc为氢、卤素或C1-8烷基；
R3在每个实例中独立地选自氰基、卤素、羟基、氧代基、C1-8烷基、卤代-C1-8烷基、C1-8烷基-羰基、C1-8烷氧基、卤代-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-羰基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基]2-氨基、(C1-8烷基-氨基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、[(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基](C1-8烷基)氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)2-氨基、(C1-8烷氧基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基、C1-8烷基-羰基-氨基、C1-8烷氧基-羰基-氨基、羟基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、(羟基-C1-8烷基)2-氨基或(羟基-C1-8烷基)(C1-8烷基)氨基；
R4为C3-14环烷基、C3-14环烷基-C1-8烷基、C3-14环烷基-氨基、芳基-C1-8烷基、芳基-C1-8烷氧基-羰基、芳基-磺酰氧基-C1-8烷基、杂环基或杂环基-C1-8烷基；其中，C3-14环烷基、芳基和杂环基的每个实例任选地经一个、两个或三个R5取代基取代；
R5在每个实例中独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-8烷基、卤代-C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代-C1-8烷氧基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基或C1-8烷基-硫基；
R6在每个实例中独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-8烷基、C2-8烯基、卤代-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基或C1-8烷基-硫基；以及
R7为C3-14环烷基、C3-14环烷基-氧基、芳基、杂环基或杂芳基；以及
其中所述化合物的形式选自由以下组成的组：其盐、前药、水合物、溶剂化物、包合物、同位素体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
2.根据权利要求1所述的方法，其中R1为杂环基，其任选地经一个、两个或三个R3取代基取代并且任选地经一个另外的R4取代基取代；或任选地经一个、两个、三个或四个R3取代基取代。
3.根据权利要求2所述的方法，其中R1为选自以下的杂环基：氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1,4-二氮杂环庚烷基、3,6-二氢吡啶基、1,2,5,6-四氢吡啶基、1,2,3,6-四氢吡啶基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、(3aR,6aR)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(1H)-基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(2H)-基、(3aS,6aS)-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-(2H)-基、六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-(1H)-基、(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-(1H)-基、1,3,3a,4,6,6a-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯基、八氢-5H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、(4aR,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、(4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(2H)-酮、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(7R,8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aS)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aR)-3,4,6,7,8,8a-六氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aS)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aR)-1,3,4,6,7,8-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、(8aS)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、(8aR)-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-(1H)-基、八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪基、(3aR,4aR,7aS)-六氢-1H-环丁[1,2-c:1,4-c']二吡咯-(3H)-基、3-氮杂二环[3.1.0]己基、(1R,5S)-3-氮杂二环[3.1.0]己基、8-氮杂二环[3.2.1]辛基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛基、8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯基、(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯基、9-氮杂二环[3.3.1]壬基、(1R,5S)-9-氮杂二环[3.3.1]壬基、2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚基、(1S,4S)-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚基、2,5-二氮杂二环[2.2.2]辛基、3,6-二氮杂二环[3.2.0]庚基、3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛基、(1R,5S)-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛基、1,4-二氮杂二环[3.2.2]壬基、氮杂螺[3.3]庚基、2,6-二氮杂螺[3.3]庚基、4,7-二氮杂螺[2.5]辛基、2,6-二氮杂螺[3.4]辛基、2,7-二氮杂螺[3.5]壬基、5,8-二氮杂螺[3.5]壬基、2,7-二氮杂螺[4.4]壬基或6,9-二氮杂螺[4.5]癸基；其中，杂环基的每个实例任选地经一个、两个或三个R3取代基取代并且任选地经一个另外的R4取代基取代；或任选地经一个、两个、三个或四个R3取代基取代。
4.根据权利要求1所述的方法，其中R2为杂芳基，其任选地经一个、两个或三个R6取代基取代并且任选地经一个另外的R7取代基取代。
5.根据权利要求4所述的方法，其中R2为选自以下的杂芳基：噻吩基、1H-吡唑基、1H-咪唑基、1,3-噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、1H-吲哚基、2H-吲哚基、1H-吲唑基、2H-吲唑基、吲嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、1H-苯并咪唑基、1,3-苯并噻唑基、1,3-苯并噁唑基、9H-嘌呤基、喹唑啉基、喹喔啉基、呋喃并[3,2-b]吡啶基、呋喃并[3,2-c]吡啶基、呋喃并[2,3-c]吡啶基、噻吩并[3,2-c]吡啶基、噻吩并[2,3-d]嘧啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、吡咯并[1,2-a]嘧啶基、吡咯并[1,2-a]吡嗪基、吡咯并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]吡嗪基、吡唑并[4,3-b]吡啶基、吡唑并[3,4-c]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、咪唑并[1,2-c]嘧啶基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑基、咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑基、[1,3]噁唑并[4,5-b]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-b]哒嗪基、吡啶并[1,2-a]嘧啶基或吡啶并[1,2-a]嘧啶酮；其中，杂芳基的每个实例任选地经一个、两个或三个R6取代基取代并且任选地经一个另外的R7取代基取代。
6.一种使用化合物或其形式治疗或改善有需要的受试者的HD的方法，包括向所述受试者施用有效量的选自由以下组成的组的化合物：
2-(4-甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-甲氧基苯基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(3,3-二甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(4-丙基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3,3-二甲基哌嗪-1-基)-2-(4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-甲氧基苯基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-甲氧基苯基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(3-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-(3-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(3-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-苯基-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-7-(3,3-二甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氯苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氯苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(哌嗪-1-基)-2-[3-(三氟甲基)苯基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(哌嗪-1-基)-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-甲基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氟苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-硝基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-氟-7-(哌啶-4-基氨基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-(二甲基氨基)苯基]-9-氟-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-(二甲基氨基)苯基]-9-氟-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-氟苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
3-(3,4-二甲氧基苯基)-8-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-(二甲基氨基)苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-(二甲基氨基)苯基]-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[3-(二甲基氨基)苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[3-(二甲基氨基)苯基]-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-(二氟甲氧基)苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-(二氟甲氧基)苯基]-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-硝基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-甲基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-氟-4,5-二甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-氟-4,5-二甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯基]-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯基]-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲氧基-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,5-二氟-4-羟基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
4-[4-氧代-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-基]苄腈
2-(6-甲基咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6-甲基咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[3-氟-5-(三氟甲基)苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[2-甲氧基-3-(三氟甲基)苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,5-二氟苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(哌嗪-1-基)-2-[3-(三氟甲氧基)苯基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-甲氧基-3-(三氟甲氧基)苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-羟基-3-(三氟甲氧基)苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-甲氧基-3-(三氟甲氧基)苯基]-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-羟基-3-(三氟甲氧基)苯基]-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-4-氧代-7-(哌嗪-1-基)-4H-喹嗪-1-甲腈
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,4-二甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,4-二甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-喹嗪-4-酮
2-(5-氟吡啶-3-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5-氟吡啶-3-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5-氯吡啶-3-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5-氯吡啶-3-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5-氯-6-甲氧基吡啶-3-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1H-吲哚-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1H-吲哚-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[3-(二氟甲氧基)-4-甲氧基苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[3-(二氟甲氧基)-4-羟基苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[3-(二氟甲氧基)-4-甲氧基苯基]-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[3-(二氟甲氧基)-4-羟基苯基]-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-喹嗪-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-喹嗪-4-酮
2-(3,5-二氟苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-喹嗪-4-酮
2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(2-甲基吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(哌嗪-1-基)-2-[2-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-乙基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,3-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-氨基哌啶-1-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(哌嗪-1-基)-2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-5-甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-5-甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4,5-二甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(4-羟基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-甲氧基-3-甲基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
3-[4-氧代-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-基]苄腈
2-甲氧基-5-[4-氧代-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-基]苄腈
2-(3-氟-4-羟基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙氧基-3-氟苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[3-氟-4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-5-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-氨基吡咯烷-1-基]-2-(3,4-二甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-(丙-2-基氨基)吡咯烷-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-甲氧基-3-硝基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[3-氟-4-(甲基硫烷基)苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5-氟-6-甲氧基吡啶-3-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(5-氟-6-甲氧基吡啶-3-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-{[2-(甲基氨基)乙基]氨基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5-氟-6-甲氧基吡啶-3-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(哌啶-4-基氨基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氯-5-氟苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氯-5-氟苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3,3-二甲基哌嗪-1-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,5-二甲氧基吡啶-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-喹嗪-4-酮
7-(4-氨基哌啶-1-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-喹嗪-4-酮
7-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-喹嗪-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,4R)-3-(二甲基氨基)-4-羟基吡咯烷-1-基]-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-氨基哌啶-1-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[4-(甲基氨基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3aR,6aS)-5-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氟-3-甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氟-3-甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二氟-5-甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二氟-5-甲氧基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3S)-3-(甲基氨基)吡咯烷-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-{4-[(甲基氨基)甲基]哌啶-1-基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-氨基吡咯烷-1-基]-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-{[(3R)-1-甲基吡咯烷-3-基]氨基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-{4-[(二甲基氨基)甲基]哌啶-1-基}-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6-甲氧基吡啶-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(哌嗪-1-基)-2-(吡啶-3-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5-甲氧基吡啶-3-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
3-氟-5-{7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-基}苄腈
3-氟-5-[4-氧代-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-基]苄腈
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3'S,4'S)-4'-羟基-1,3'-联吡咯烷-1'-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-{甲基[(3R)-吡咯烷-3-基]氨基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(1-甲基哌啶-4-基)氧基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(3S)-吡咯烷-3-基氧基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(哌啶-4-基氧基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-{甲基[(3R)-1-甲基吡咯烷-3-基]氨基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-氨基哌啶-1-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-喹嗪-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3aR,6aR)-1-甲基六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-5(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[1-(2-羟基乙基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-喹嗪-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R,5S)-3,4,5-三甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-[(3aR,6aS)-5-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(1R,5S)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯-3-基]-2-(3,4-二甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1,2,5,6-四氢吡啶-3-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-乙基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-乙基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-[(3aR,6aS)-5-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-2-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-氨基哌啶-1-基)-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氨基哌啶-1-基)-7-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[(3S)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-7-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[(3R)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-7-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3aR,6aS)-5-(2-羟基乙基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3aS,6aS)-1-甲基六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-5(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(3aR,6aS)-5-(丙-2-基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3,3-二甲基哌嗪-1-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-(哌啶-4-基氧基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-7-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氟-2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氟-2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(4aR,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氟-2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氟-2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4-氟-2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氟-2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-(4-氟-2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氟-2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(4-丙基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮7-[(3aR,6aS)-5-乙基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-9-甲基-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-[(4aR,7aR)-1-甲基八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-9-甲基-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟-2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-氟-2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(1-丙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(1R,5S)-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(2R)-2-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-喹嗪-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-喹嗪-4-酮
7-[(3S)-4-乙基-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-喹嗪-4-酮
7-[(3S)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-喹嗪-4-酮
7-(4-氨基哌啶-1-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-喹嗪-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-9-甲基-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-9-甲基-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(环丙基氨基)哌啶-1-基]-2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(3R)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3,3-二甲基哌嗪-1-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-环丙基哌嗪-1-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-4-乙基-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-9-乙基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[1-(2-羟基乙基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-氨基哌啶-1-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-丙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(丙-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丁基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(氧杂环丁烷-3-基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-[4-(甲基氨基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[4-(乙基氨基)哌啶-1-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-8-甲基-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[4-(丙-2-基氨基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丁基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[1-(丙-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[1-(氧杂环丁烷-3-基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1-丙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[4-(甲基氨基)环己-1-烯-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[4-(二甲基氨基)环己-1-烯-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-{4-[乙基(甲基)氨基]环己-1-烯-1-基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-{4-[甲基(丙基)氨基]环己-1-烯-1-基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3,4-二甲氧基苯基)-2-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-2-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[4-(丙-2-基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[4-(丙-2-基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-2-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-2-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3,4-二甲氧基苯基)-2-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-(1-丙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丁基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
7-(4-氨基哌啶-1-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3-氨基吡咯烷-1-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[4-(2-甲氧基乙基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-[1-(氧杂环丁烷-3-基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-[1-(丙-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-8-甲基-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-8-甲基-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(2-羟基乙基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-[1-(丙-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
7-[(1S,4S)-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚-2-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(1S,4S)-5-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚-2-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(1S,4S)-5-乙基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚-2-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[顺式-4-(甲基氨基)环己基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(哌啶-3-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-[4-(丙基氨基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-乙基-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-2-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-2-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-2-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-环丙基哌嗪-1-基)-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,3-二甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-乙基-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-[4-(丙-2-基氨基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-乙基-7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-7-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:1)
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4'-联哌啶-1'-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-{4-[(2-羟基乙基)氨基]哌啶-1-基}-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-乙基-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二乙基氨基)哌啶-1-基]-2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-乙基-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[6-(二甲基氨基)吡啶-3-基]-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二乙基氨基)哌啶-1-基]-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-{4-[(2-羟基乙基)(甲基)氨基]哌啶-1-基}-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-乙基-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[6-(二甲基氨基)吡啶-3-基]-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二乙基氨基)哌啶-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-9-乙基-7-[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-{4-[(2-甲氧基乙基)氨基]哌啶-1-基}-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-2-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-2-[1-(丙-2-基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-2-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(1-丙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[6-(二甲基氨基)吡啶-3-基]-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-丙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(2-羟基乙基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,3-二甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-7-[1-(丙-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5,7-二甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5,7-二甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5,7-二甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-2-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3R)-4-乙基-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-4-乙基-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3R)-3-甲基-4-(丙-2-基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-3-甲基-4-(丙-2-基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-4-乙基-3-甲基哌嗪-1-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(八氢-5H-吡咯并[3,2-c]吡啶-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[1-(丙-2-基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(5,7-二甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-2-基)-7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(5,7-二甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5,7-二甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-2-基)-7-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-4-(2-羟基乙基)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-4-(2-甲氧基乙基)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-{(3S)-4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-3-甲基哌嗪-1-基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-4-环丙基-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-4-环丁基-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-4-(2-羟基乙基)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-4-(2-甲氧基乙基)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-4-(2-羟基乙基)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-{(3S)-4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-3-甲基哌嗪-1-基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-3-甲基-4-(丙-2-基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-4-环丙基-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-4-环丁基-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3,3-二甲基哌嗪-1-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二乙基氨基)哌啶-1-基]-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[1-(丙-2-基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[(3R,5S)-3,4,5-三甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[1-(丙-2-基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-{4-[(二甲基氨基)甲基]哌啶-1-基}-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(吡咯烷-1-基甲基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(哌啶-1-基甲基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-{4-[(二甲基氨基)甲基]哌啶-1-基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[4-(吡咯烷-1-基甲基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(3,4-二甲氧基苯基)-7-[4-(哌啶-1-基甲基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(2-羟基乙基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-{4-[(2-羟基乙基)(甲基)氨基]哌啶-1-基}-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[4-(丙基氨基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-氨基-4-甲基哌啶-1-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[1-(丙-2-基)哌啶-4-基]-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(乙基氨基)哌啶-1-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-{4-[双(2-羟基乙基)氨基]哌啶-1-基}-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-2-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-6-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(8-氯-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5,7-二甲基呋喃并[2,3-c]吡啶-2-基)-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-甲基八氢-5H-吡咯并[3,2-c]吡啶-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-[1-(丙-2-基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-{4-[(2-羟基乙基)氨基]哌啶-1-基}-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[4-(甲基氨基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[4-(丙-2-基氨基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[1-(丙-2-基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-丙基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(丙-2-基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-环丙基哌嗪-1-基)-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-环丁基哌嗪-1-基)-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(氧杂环丁烷-3-基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-乙基八氢-5H-吡咯并[3,2-c]吡啶-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(2-羟基乙基)八氢-5H-吡咯并[3,2-c]吡啶-5-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-甲氧基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-羟基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[1-(丙-2-基)哌啶-4-基]-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丁基哌啶-4-基)-2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-4-乙基-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-3-甲基-4-丙基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-4-(2-羟基乙基)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(丙-2-基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丙基哌啶-4-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丁基哌啶-4-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-3-甲基-4-(丙-2-基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-4-环丙基-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-4-环丁基-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-3-甲基-4-(氧杂环丁烷-3-基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-环丁基哌嗪-1-基)-2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3R)-4-(2-羟基乙基)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-4-环丁基-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-4-(2-羟基乙基)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-4-环丁基-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-丙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(2-氟乙基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(3-氟丙基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(2-氟乙基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(3-氟丙基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-4-(2-氟乙基)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-4-(3-氟丙基)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(2-氟乙基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(3-氟丙基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-{(3R)-4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-3-甲基哌嗪-1-基}-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3R)-4-(2-羟基乙基)-3-甲基哌嗪-1-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[8-(羟基甲基)-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[8-(羟基甲基)-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基]-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-[8-(羟基甲基)-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(丙-2-基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丙基哌啶-4-基)-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丁基哌啶-4-基)-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-环丙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-环丙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-环丙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-环丙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-丙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-(二甲基氨基)-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基-1H-苯并咪唑-6-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-(2-甲基-1H-苯并咪唑-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
2-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮
7-[1-(2,2-二甲基-1,3-二噁烷-5-基)哌啶-4-基]-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(1,3-二羟基丙-2-基)哌啶-4-基]-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(1,3-二甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3R)-4-乙基-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丁基哌啶-4-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(二甲基氨基)-4-甲基哌啶-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-(乙基氨基)-4-甲基哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[4-甲基-4-(丙基氨基)哌啶-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-{4-[(2-羟基乙基)氨基]-4-甲基哌啶-1-基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丁基哌啶-4-基)-9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-(1-丙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,3-二甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-环丙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-环丙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-环丙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-环丙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丙基哌啶-4-基)-9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(1-甲基哌啶-4-基)氧基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6-甲基-4-丙基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮7-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(6-甲基-4-丙基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-(6-甲基-4-丙基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-2-(6-甲基-4-丙基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(6-甲基-4-丙基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(6-甲基-4-丙基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(6-甲基-4-丙基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,3-二甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-7-[(3R)-3-甲基-4-(丙-2-基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-氨基-4-甲基哌啶-1-基)-2-(1,3-二甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3S)-3-乙基哌嗪-1-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[2-甲基-8-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-[2-甲基-8-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-[2-甲基-8-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-[2-甲基-8-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(4-氨基-4-甲基哌啶-1-基)-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3-氨基丙-1-炔-1-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(3-氨基丙基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,3-二甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(2,2,6,6-四甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(2,2,6,6-四甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R,5S)-3,5-二甲基哌嗪-1-基]-2-(1-乙基-3-甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(1-乙基-3-甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-[(3S)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[3-(二甲基氨基)氮杂环丁烷-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[3-(二乙基氨基)氮杂环丁烷-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[3-(吡咯烷-1-基)氮杂环丁烷-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3aR,6aS)-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]-2-(6-甲基-4-丙基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6-甲基-4-丙基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-(氨基甲基)吡咯烷-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[3-(哌啶-1-基)氮杂环丁烷-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6-甲基-4-丙基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(2,7-二氮杂螺[4.4]壬-2-基)-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[3-(二甲基氨基)丙基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-{(3S)-3-[(二甲基氨基)甲基]吡咯烷-1-基}-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,7-二甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,7-二甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,7-二甲基-1H-吲唑-5-基)-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-{(3S)-3-[(二乙基氨基)甲基]吡咯烷-1-基}-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-{(3S)-3-[(乙基氨基)甲基]吡咯烷-1-基}-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-{3-[(二甲基氨基)甲基]氮杂环丁烷-1-基}-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-{3-[(二乙基氨基)甲基]氮杂环丁烷-1-基}-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1-乙基-3-甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-7-[(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[(3R)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-9-甲基-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3,4-二甲基哌嗪-1-基]-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-环丁基哌啶-4-基)-2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-9-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-乙基-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-[(8aS)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3R)-3-(氨基甲基)吡咯烷-1-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[(2S,6S)-2,6-二甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-{(3R)-3-[(二甲基氨基)甲基]吡咯烷-1-基}-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(2S,6S)-2,6-二甲基哌啶-4-基]-2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(6-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2'-甲基-7-(哌嗪-1-基)-4H,4'H-2,7'-联吡啶并[1,2-a]嘧啶-4,4'-二酮
2-[4-(二氟甲氧基)-3-氟苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5-氟-6-羟基吡啶-3-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-羟基-2-甲基喹唑啉-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[6-(二甲基氨基)吡啶-3-基]-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(2-甲基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-(二甲基氨基)-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基]-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[3-(三氟甲基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,7-二甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,7-二甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
4-[2-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-7-基]-3,6-二氢吡啶-1(2H)-羧酸叔丁酯
4-[2-(2-甲氧基-4-{[(三氟甲基)磺酰基]氧基}苯基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-7-基]-3,6-二氢吡啶-1(2H)-羧酸叔丁酯
2-[4-(2-羟基吡啶-4-基)-2-甲氧基苯基]-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[2-羟基-4-(2-羟基吡啶-4-基)苯基]-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[甲基(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)氨基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[甲基(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)氨基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-[甲基(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)氨基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(哌嗪-1-基)-2-[1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吡唑-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(哌嗪-1-基)-2-(1H-吡唑-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,7-二甲基-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,7-二甲基-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(2,2,6,6-四甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-9-甲基-7-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(7-氟-2-甲基-2H-吲唑-5-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(7-氟-2-甲基-2H-吲唑-5-基)-9-甲基-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-2-(2-甲基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,3-二甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮，或
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-9-甲基-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮，
其中所述化合物的形式选自由以下组成的组：其盐、前药、水合物、溶剂化物、包合物、同位素体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
7.一种化合物，选自由以下组成的组：
2-(6-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2'-甲基-7-(哌嗪-1-基)-4H,4'H-2,7'-联吡啶并[1,2-a]嘧啶-4,4'-二酮
2-[4-(二氟甲氧基)-3-氟苯基]-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(5-氟-6-羟基吡啶-3-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-羟基-2-甲基喹唑啉-6-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[6-(二甲基氨基)吡啶-3-基]-7-(1-甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(2-甲基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[4-(二甲基氨基)-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基]-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-7-[3-(三氟甲基)哌嗪-1-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,7-二甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,7-二甲基-1H-吲唑-5-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
4-[2-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-7-基]-3,6-二氢吡啶-1(2H)-羧酸叔丁酯
4-[2-(2-甲氧基-4-{[(三氟甲基)磺酰基]氧基}苯基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-7-基]-3,6-二氢吡啶-1(2H)-羧酸叔丁酯
2-[4-(2-羟基吡啶-4-基)-2-甲氧基苯基]-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-[2-羟基-4-(2-羟基吡啶-4-基)苯基]-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4-乙基-6-甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[甲基(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)氨基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(4,6-二甲基吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-基)-9-甲基-7-[甲基(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)氨基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-[甲基(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)氨基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(哌嗪-1-基)-2-[1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吡唑-4-基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(哌嗪-1-基)-2-(1H-吡唑-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,7-二甲基-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,7-二甲基-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(2,2,6,6-四甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-9-甲基-7-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(7-氟-2-甲基-2H-吲唑-5-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
9-甲基-2-(2-甲基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(7-氟-2-甲基-2H-吲唑-5-基)-9-甲基-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-2-(2-甲基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
2-(1,3-二甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮，或
7-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-9-甲基-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮
其中所述化合物的形式选自由以下组成的组：其盐、前药、水合物、溶剂化物、包合物、同位素体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
8.一种使用复合盐或其形式治疗或改善有需要的受试者的HD的方法，包括向所述受试者施用有效量的选自由以下组成的组的复合盐：
2-(3,5-二氟-4-羟基苯基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:1)
7-[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4H-喹嗪-4-酮乙酸盐(1:1)
2-(2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-嘧啶并[1,2-b]哒嗪-4-酮三氟乙酸盐(1:1)
2-(1,3-二甲基吡咯并[1,2-a]吡嗪-7-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-[4-(2-羟基吡啶-4-基)-2-甲氧基苯基]-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:1)
2-[2-羟基-4-(2-羟基吡啶-4-基)苯基]-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮三氟乙酸盐(1:1)
7-(哌嗪-1-基)-2-(1H-吡唑-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:1)
7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(1,7-二甲基-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(1,7-二甲基-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(2,7-二甲基-2H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(2,7-二甲基-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
9-甲基-2-(2-甲基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:1)
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:1)，或
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)，
其中所述复合盐的形式选自由以下组成的组：其前药、水合物、溶剂化物、包合物、同位素体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
9.一种复合盐，选自由以下组成的组：
2-[4-(2-羟基吡啶-4-基)-2-甲氧基苯基]-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:1)
2-[2-羟基-4-(2-羟基吡啶-4-基)苯基]-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮三氟乙酸盐(1:1)
7-(哌嗪-1-基)-2-(1H-吡唑-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:1)
7-[(3S)-3-甲基哌嗪-1-基]-2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(2-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-7-(哌嗪-1-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(1,7-二甲基-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(1,7-二甲基-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(2,7-二甲基-2H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(2,7-二甲基-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶-5-基)-7-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
9-甲基-2-(2-甲基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基)-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:1)
2-(2,7-二甲基-2H-吲唑-5-基)-7-(1-乙基哌啶-4-基)-9-甲基-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:1)，或
2-(8-氟-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-9-甲基-7-(哌啶-4-基)-4H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐(1:2)，
其中所述复合盐的形式选自由以下组成的组：其前药、水合物、溶剂化物、包合物、同位素体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、立体异构体、多晶型物和互变异构体形式。
10.根据权利要求1、6或8中任一项所述的方法，其中所述化合物的所述有效量在约0.001mg/kg/天至约500mg/kg/天的范围内。
11.根据权利要求1、6或8中任一项所述的化合物用于治疗或改善有需要的受试者的HD的用途，包括向所述受试者施用有效量的所述化合物。
12.根据权利要求11所述的用途，其中所述化合物的所述有效量在约0.001mg/kg/天至约500mg/kg/天的范围内。
13.根据权利要求1、6或8中任一项所述的化合物在制造用于治疗或改善有需要的受试者的HD的药剂中的用途，包括向所述受试者施用有效量的所述药剂。
14.根据权利要求13所述的用途，其中所述化合物在所述药剂中的所述有效量在约0.001mg/kg/天至约500mg/kg/天的范围内。
15.在药物组合物中与一种或多种药学上可接受的赋形剂混合的根据权利要求1、6或8中任一项所述的化合物用于治疗或改善有需要的受试者的HD的用途，包括向所述受试者施用有效量的所述药物组合物。
16.根据权利要求15所述的用途，其中所述化合物在所述药物组合物中的所述有效量在约0.001mg/kg/天至约500mg/kg/天的范围内。
CN201880056546.5A 2017-06-28 2018-06-27 用于治疗亨廷顿氏病的方法 Active CN111182898B (zh)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762525812P 2017-06-28 2017-06-28
US62/525,812 2017-06-28
PCT/US2018/039775 WO2019005980A1 (en) 2017-06-28 2018-06-27 METHODS OF TREATING HUNTINGTON'S DISEASE

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN111182898A true CN111182898A (zh) 2020-05-19
CN111182898B CN111182898B (zh) 2024-04-16

Family

ID=

Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20070078144A1 (en) * 2003-01-29 2007-04-05 Stockwell Brent R Agents for treating neurodegenerative diseases
CN101454320A (zh) * 2006-04-21 2009-06-10 辉瑞产品公司 吡啶并[3，4-b]吡嗪酮
CN101873857A (zh) * 2007-08-23 2010-10-27 阿斯利康(瑞典)有限公司 用于治疗亨廷顿舞蹈病和多系统萎缩的mpo抑制剂
WO2013119916A2 (en) * 2012-02-10 2013-08-15 Ptc Therapeutics, Inc. Compounds for treating spinal muscular atrophy
US20140128374A1 (en) * 2012-11-08 2014-05-08 Pfizer Inc Heteroaromatic compounds and their use as dopamine d1 ligands
WO2014140086A1 (en) * 2013-03-13 2014-09-18 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Novel inhibitor compounds of phosphodiesterase type 10a
WO2015105657A1 (en) * 2013-12-19 2015-07-16 Ptc Therapeutics, Inc. Methods for modulating the amount of rna transcripts
WO2016039937A1 (en) * 2014-09-09 2016-03-17 Ptc Therapeutics, Inc. Bicyclic and tricyclic substituted 2-pyridinone antibacterial compounds

Patent Citations (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20070078144A1 (en) * 2003-01-29 2007-04-05 Stockwell Brent R Agents for treating neurodegenerative diseases
CN101454320A (zh) * 2006-04-21 2009-06-10 辉瑞产品公司 吡啶并[3，4-b]吡嗪酮
CN101873857A (zh) * 2007-08-23 2010-10-27 阿斯利康(瑞典)有限公司 用于治疗亨廷顿舞蹈病和多系统萎缩的mpo抑制剂
WO2013119916A2 (en) * 2012-02-10 2013-08-15 Ptc Therapeutics, Inc. Compounds for treating spinal muscular atrophy
US20150005289A1 (en) * 2012-02-10 2015-01-01 Ptc Therapeutics Inc. Compounds for treating spinal muscular atrophy
US20140128374A1 (en) * 2012-11-08 2014-05-08 Pfizer Inc Heteroaromatic compounds and their use as dopamine d1 ligands
WO2014140086A1 (en) * 2013-03-13 2014-09-18 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Novel inhibitor compounds of phosphodiesterase type 10a
WO2015105657A1 (en) * 2013-12-19 2015-07-16 Ptc Therapeutics, Inc. Methods for modulating the amount of rna transcripts
WO2016039937A1 (en) * 2014-09-09 2016-03-17 Ptc Therapeutics, Inc. Bicyclic and tricyclic substituted 2-pyridinone antibacterial compounds

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
CATIA C PROENCA 等: "Atg4b-Dependent Autophagic Flux Alleviates Huntington’s Disease Progression", PLOS ONE, vol. 8, no. 7, pages 68357 *
金范莹;张宝荣;: "亨廷顿病基因治疗研究进展", 中国现代神经疾病杂志, no. 03, pages 19 - 25 *

Also Published As

Publication number Publication date
BR112019027717A2 (pt) 2020-07-28
WO2019005980A1 (en) 2019-01-03
EP3644996A1 (en) 2020-05-06
CA3067591A1 (en) 2019-01-03
MX2019015578A (es) 2020-07-28
EP3644996B1 (en) 2023-07-26
CL2019003798A1 (es) 2020-07-17
US11382918B2 (en) 2022-07-12
US20200163973A1 (en) 2020-05-28
EP3644996A4 (en) 2021-03-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP3644996B1 (en) Methods for treating huntington's disease
CN111163838B (zh) 用于治疗亨廷顿氏病的方法
JP7399870B2 (ja) ハンチントン病を処置するための化合物
JP7376471B2 (ja) ハンチントン病を処置するための化合物
AU2019294482B2 (en) Heteroaryl compounds for treating Huntington's disease
CN115768762A (zh) 用于治疗亨廷顿氏病的化合物
CN111182898B (zh) 用于治疗亨廷顿氏病的方法
EA041957B1 (ru) Соединения для лечения болезни гентингтона
EA043655B1 (ru) Соединения для лечения болезни хантингтона

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
REG Reference to a national code

Ref country code: HK

Ref legal event code: DE

Ref document number: 40021237

Country of ref document: HK

GR01 Patent grant