CN1108156C - 一种主要用于手术后创口及外伤伤口的长效止痛剂 - Google Patents
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Abstract
一种主要用于手术后创口及外伤伤口的长效止痛剂，由亚甲兰类的乌苷盐环化酶抑制剂、利多卡因类的局部麻醉剂及药物用载体组成。亚甲兰类对神经末稍髓质先有损害、后修复的作用，修复时间20-30天。本发明利用此点达到长效止痛之目的。而损伤阶段的疼痛则用局部麻醉剂去除。本止痛剂有注射剂、凝胶剂、霜剂、贴剂、气雾剂等多种剂型，对各种手术创口、皮肤外伤、烧烫伤、牙痛、晚期癌症剧痛等均有20-30天的止痛效果。
Description
本发明涉及一种可去除疼痛，特别是能长时期去除手术后创口、外伤伤口等疼痛的止痛剂。
外科手术已早为治疗有的疾病的一种必不可少的方式，手术后会有切口及创口存在，它会引起强烈的疼痛，这种疼痛有严重的付作用，并将直接影响手术的恢复。有的人因惧怕疼痛而放弃手术，采取保守疗法，以至延误治疗的情况时有发生。此外还有癌症晚期的剧痛，烧烫伤的灼痛，皮外伤的刺痛等，不仅残酷折磨病人，也常使病人家属心碎。
为解除上述痛苦，医务工作者及医药工作者曾不断努力，已发明了一些止痛药，止痛针剂，它们有的对神经系统有付作用，有的如杜冷丁等还会使病人上瘾，有害病人的身体健康。最重要的一点是，它们只有短时间的止痛作用，得反复不停地使用。
为此有些人已在尝试用新的止痛方法，如《亚甲兰混合液局部注射用于肛门手术后镇痛的体会》(临床麻醉学杂志1994年第10卷第4期，P241)，它是在肛门手术后，在肛门周围局部注射利多卡因，布比卡因、亚甲兰、地塞米松、肾上腺素混合液。其一不是成药，二是只用于肛门手术后的镇痛，三是其中加肾上腺素，起血管收缩作用，用于延长止痛时间。《小剂量亚甲兰肛门局部麻醉150例》(临床麻醉学杂志1994年第10卷第4期，P241)及《亚甲兰用于肛门手术麻醉》(牡丹江医学院学报1997年第18卷第3期，P57)，是在肛门手术前用小剂量亚甲兰作麻醉剂，而不是用于手术后止痛。《亚甲兰与普鲁卡因肋间封闭止痛》(中华胸心血管外科杂志1996年05期，P312)，它是将亚甲兰普鲁卡因混合以打封闭的方式行肋间神经封闭。
本发明的目的是针对上述止痛剂所存在的问题及尚无亚甲兰与局部麻醉剂配成成药，并能广泛应用临床的现状，旨在提供一种能长时期解决局部疼痛，特别是因手术后创口、外伤创口等所引起的疼痛的安全有效、无任何付作用的止痛剂。
本发明目的的实现方式为，一种主要用于手术后创口及外伤伤口的长效止痛剂，其组成如下：
a.乌苷盐环化抑制剂亚甲兰0.03-0.5g
b.局部麻醉剂利多卡因0.2-3.0g
c.药物用载体，加至100g或100ml
本发明选用了乌苷盐环化酶抑制剂，除亚兰外还包括有无色亚甲兰，6-苯胺基喹啉-5.8-醌、N-甲基烃胺盐酸盐、烃胺、利尿酸、视黄醇、甲苯胺兰(VA1)、中性红、四唑翁盐紫、四氯苯喹醌。它们对局部神经系统有较强的亲合力，对神经末稍髓质先有损害作用，使得神经功能暂时受到影响，达到解除疼痛的目的。待20-30天后，损害的神经末稍髓质又可恢复，而此时创口或伤口已基本恢复或痊愈，不需再止痛。亚甲兰等对神经末稍损害时大约会有4个小时的强烈疼痛感，本发明选用了具有局部麻醉作用的利多卡因、普鲁卡因、布比卡因及其盐类等，来消除这个阶段的疼痛。
本发明采用通用药物用载体及常规制药方法，制药载体采用由卡巴浦、乙醇、丙二醇、氢氧化钠、水构成的凝胶剂载体及水、霜剂基质、创可贴背材或抛射剂。根据病情不同，用药部位不同本剂加注射用水可制成注射剂，加卡巴浦、乙醇、丙二醇、氢氧化钠和水可制成凝胶剂，加霜剂基质可制成霜剂，加创可贴背材可制成贴剂，加抛射剂可制成气雾剂等。各种剂型中的用药量必须足够产生对神经末稍随质的可逆性抑制，即先损害、后修复的作用。
本药剂对各种手术，如外科手术、痔手术、拔牙手术、包皮手术、剖腹产手术伤口及创口；皮肤外伤，如擦伤、裂防、刀伤、烧烫伤等所引起的疼痛，以及牙痛，肛门刺痛、浅表性癌症剧痛等均有20-30天的止痛效果。
本药剂在施用时，只需施用一次，也可以将一次剂量分几次施用。一次施用和分次施用的最终效果相同。
本药剂的用药方式有：皮内、皮下或肌肉注射，向需止痛部位喷雾、软膏、霜剂敷或贴，药布、创可贴、纱布、半透膜，导管导至所需止痛部位等。
下面举出发明配方实施例：
注射剂组方：
例1：亚甲兰 0.03克
盐酸利多卡因 0.2克
注射用水加至 100毫升
例2：亚甲兰 0.2克
盐酸利多卡因 1.0克
注射用水加至 100毫升
例3：凝胶剂组方
亚甲兰 0.2克
盐酸利多卡因 0.2克
卡巴浦(940) 0.5克
乙醇 10.0克
丙二醇 10.0克
氢氧化钠 适量
水加至 100毫升例4：霜剂组方
亚甲兰 0.1克
盐酸利多卡因 1.0克
霜剂基质加至 100克例5：长效止痛药创可贴组方
亚甲兰 0.1克
盐酸利多卡因 2.5克
创可贴背衬材料气雾剂组方：例6：亚甲兰 0.05克
盐酸利多卡因 0.5克
抛射剂 适量例7：亚甲兰 0.4克
盐酸利多卡因 1.0克
抛射剂 适量
亚甲兰、利多卡因等的中英文名称及分子式见附页。
Mcthylene Blue(亚甲兰)
Lcuko Methylene Blue(无色亚甲兰)
6-Aoilinoquinoline-5，8-qulnce
(6-苯胺基喹啉-5·8醌)
N-methyl hydroxylamlne hydrochlorlde
(N-甲基羟胺盐酸盐)
H2NOH·HCl
hydroxylamine hydrochloride
(盐酸羟胺)
Ethacrynic acid(利尿酸)
Rotinol(视黄醇(VA1))
Toluidine Blue(甲苯胺兰)
Neutral Red(中性红)
Tetrazolium Violet(四唑(鎓)紫)
Chloranll(四氯苯醌)
Claims (2)
1、一种主要用于手术后创口及外伤伤口的长效止痛剂，其特征在于其组方如下：
a、乌苷酸环化抑制剂亚甲兰0.03-0.5g
b、局部麻醉剂利多卡因0.2-3.0g
c、药物用载体，加至100g或100ml
2、根据权利要求1所述的长效止痛剂，其特征在于制药载体采用由卡巴浦、乙醇、丙二醇、氢氧化钠、水构成的凝胶剂载体及水、霜剂基质、创可贴背材或抛射剂。
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| CN1244391A CN1244391A (zh) | 2000-02-16 |
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| 《中华胸心血管外科杂志》12(5) 1996-01-01 李元治等，《亚甲兰与普鲁卡因肋间神经封闭止痛》 * |
| 《临床麻醉学杂志》，10(4) 1994-01-01 史传昌，《小剂量亚甲兰肛门局部麻醉150例》 * |
| 《牡丹江医学院学报》，18(3) 1997-01-01 庞亚秋，《亚甲兰用于肛门手术麻醉》 * |
| 《福建医药杂志》，20卷，第5期 1998-10-01 李兆波等，"亚甲兰局部封闭治疗顽固性肛门湿疹65例";《临床麻醉学杂志》，10(4) 1994-01-01 史传昌，《小剂量亚甲兰肛门局部麻醉150例》;《牡丹江医学院学报》，18(3) 1997-01-01 庞亚秋，《亚甲兰用于肛门手术麻醉》;《中华胸心血管外科杂志》12(5) 1996-01-01 李元治等，《亚甲兰与普鲁卡因肋间神经封闭止痛》 * |
| 《福建医药杂志》，20卷，第5期 1998-10-01 李兆波等，"亚甲兰局部封闭治疗顽固性肛门湿疹65例" * |
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| CN1244391A (zh) | 2000-02-16 |
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