CN110755370A - 一种黄体酮透皮凝胶及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种黄体酮透皮凝胶及其制备方法，按重量百分比包括以下组分：黄体酮2‑8％、透皮剂1‑3％、乙醇20‑30％、丙二醇3‑10％、卡波姆0.4‑1％、三乙醇胺0.03‑0.05％，余量为纯净水；制作方法包括以下步骤：S1：在不锈钢容器中加入纯净水和卡波姆，溶胀充分搅拌，再加入透皮剂，制成第一溶液，备用；S2：在另一不锈钢容器中加入酒精、黄体酮，加热至35°溶解搅拌1小时，加入丙二醇，加入或者不加入氮酮，制成第二溶液，备用；S3：将第一溶液与第二溶液混合，加热至35°搅拌均匀1‑2小时，加入三乙醇胺将Ph值调至6‑7；S4：灌装，封口加盖装盒，本发明用植物透皮剂L40和S6增加了黄体酮的吸收，增加透皮效果10倍，更有利于以简单涂抹的方式补充天然孕激素黄体酮。

Description

一种黄体酮透皮凝胶及其制备方法

技术领域

本发明涉及保养品技术领域，具体涉及一种黄体酮透皮凝胶及其制备方法。

背景技术

现有的制剂有黄体酮的注射液，阴道凝胶，口服药物用于调理月经，保胎等，使用不方便，也没有特别涉及更年期预防和保养。

绝经后补充黄体酮透皮凝胶和雌二醇一起增效缓解更年期综合症，抗骨质疏松；保护脑细胞；加强抗衰作用；防乳腺增生和乳腺癌；做人工月经:月经不调，子宫内膜过度增生，不规则，不典型增生；经前期紧张症；丰胸，帮助乳腺全面发育(乳腺小叶及腺泡的发育)，防治乳腺增生等；替代所有口服孕激素。适合追求高品质生活，荷尔蒙全面平衡营养的女性！

目前市售的孕激素有针剂、阴道栓剂和口服剂。针剂使用创伤性且不方便；阴道剂污染内裤，使用也不方便；口服任何孕激素药物经过胃肠道和肝脏首过效应有一定副作用，即便是天然微粉化的黄体酮，口服后也只能有少量原型吸收(每日至少口服200mg)，残留大量代谢垃圾，加重肝肾等器官代谢负担，只能定期使用。

发明内容

本发明的目的是提供一种黄体酮透皮凝胶及其制备方法。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现：

一种黄体酮透皮凝胶：

按重量百分比包括以下组分：

黄体酮2-8％、透皮剂1-3％、乙醇20-30％、丙二醇3-10％、卡波姆0.4-1％、三乙醇胺0.03-0.2％，余量为纯净水。

在优选的实施方案中，按重量百分比包括以下组分：

黄体酮2-5％、透皮剂1-2％、乙醇20-28％、丙二醇3-7％、卡波姆0.6-1％、三乙醇胺0.03-0.1％，余量为纯净水。

在优选的实施方案中，按重量百分比包括以下组分：

黄体酮2％、透皮剂2％、乙醇25％、丙二醇5％、卡波姆1％、三乙醇胺0.035％，余量为纯净水。

在优选的实施方案中，还包括氮酮1-3％。氮酮也作为透皮剂使用。

在优选的实施方案中，所述透皮剂为L40透皮剂或S6透皮剂。

一种黄体酮透皮凝胶的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

S1：在不锈钢容器中加入纯净水和卡波姆，溶胀充分搅拌，再加入透皮剂，制成第一溶液，备用；

S2：在另一不锈钢容器中加入酒精、黄体酮，加热至35°溶解搅拌1小时，加入丙二醇，加入或者不加入氮酮:，制成第二溶液，备用；

S3：将第一溶液与第二溶液混合，加热至35°搅拌均匀1-2小时，加入三乙醇胺将Ph值调至6-7；

S4：灌装，封口加盖装盒。

本发明的有益效果为：

经皮黄体酮凝胶避免了胃肠道的首过效应，微量，高效(1000mg可以用12天，每天用83毫克，吸收8.3mg)，可以少量长期使用缓解更年期综合症，(浓度2％的用2-3月)，促进乳房发育，骨骼和脑保护等，也可以加量人工月经时使用，没有副作用(安全范围100倍)；用植物透皮剂L40和S6增加了黄体酮的吸收，增加透皮效果10倍，更有利于以简单涂抹的方式补充天然孕激素黄体酮，简单方便有效帮助女性调理月经，生育，丰胸，预防乳腺增生，防治更年期综合症，同时能防骨质疏松和老年性痴呆，改变女性健康命运；避免了口服黄体酮的副作用。

具体实施方式

下面将参照具体实施例对本发明作进一步的说明。

实施例1：

本发明实施例的一种黄体酮透皮凝胶，按重量百分比包括以下组分：

黄体酮8％、透皮剂3％、乙醇30％、丙二醇10％、卡波姆1％、三乙醇胺0.2％，余量为纯净水。

还包括氮酮3％。

所述透皮剂为L40透皮剂或S6透皮剂。

制作方法：

包括以下步骤：

S1：在不锈钢容器中加入纯净水和卡波姆，溶胀充分搅拌，再加入透皮剂，制成第一溶液，备用；

S2：在另一不锈钢容器中加入酒精、黄体酮，加热至35°溶解搅拌1小时，加入丙二醇，不加入氮酮:，制成第二溶液，备用；

S3：将第一溶液与第二溶液混合，加热至35°搅拌均匀1-2小时，加入三乙醇胺将Ph值调至6-7；

S4：灌装，封口加盖装盒。

实施例2：

黄体酮2％、透皮剂1％、乙醇20％、丙二醇3％、卡波姆0.4％、三乙醇胺0.03％，余量为纯净水。

还包括氮酮1％。

所述透皮剂为L40透皮剂或S6透皮剂。

制作方法：

包括以下步骤：

S1：在不锈钢容器中加入纯净水和卡波姆，溶胀充分搅拌，再加入透皮剂，制成第一溶液，备用；

S2：在另一不锈钢容器中加入酒精、黄体酮，加热至35°溶解搅拌1小时，加入丙二醇，不加入氮酮:，制成第二溶液，备用；

S3：将第一溶液与第二溶液混合，加热至35°搅拌均匀1-2小时，加入三乙醇胺将Ph值调至6-7；

S4：灌装，封口加盖装盒。

实施例3：

按重量百分比包括以下组分：

黄体酮5％、透皮剂2％、乙醇28％、丙二醇7％、卡波姆1％、三乙醇胺0.1％，余量为纯净水。

还包括氮酮2％。

所述透皮剂为L40透皮剂或S6透皮剂。

制作方法：

包括以下步骤：

S1：在不锈钢容器中加入纯净水和卡波姆，溶胀充分搅拌，再加入透皮剂，制成第一溶液，备用；

S2：在另一不锈钢容器中加入酒精、黄体酮，加热至35°溶解搅拌1小时，加入丙二醇，加入氮酮，制成第二溶液，备用；

S3：将第一溶液与第二溶液混合，加热至35°搅拌均匀1-2小时，加入三乙醇胺将Ph值调至6-7；

S4：灌装，封口加盖装盒。

实施例4：

按重量百分比包括以下组分：

黄体酮2％、透皮剂2％、乙醇25％、丙二醇5％、卡波姆1％、三乙醇胺0.035％，余量为纯净水。

还包括氮酮1％。

所述透皮剂为L40透皮剂或S6透皮剂。

制作方法：

包括以下步骤：

S1：在不锈钢容器中加入纯净水和卡波姆，溶胀充分搅拌，再加入透皮剂，制成第一溶液，备用；

S2：在另一不锈钢容器中加入酒精、黄体酮，加热至35°溶解搅拌1小时，加入丙二醇，加入氮酮，制成第二溶液，备用；

S3：将第一溶液与第二溶液混合，加热至35°搅拌均匀1-2小时，加入三乙醇胺将Ph值调至6-7；

S4：灌装，封口加盖装盒。

使用方法:外用。

本专利透皮剂采用的是纯植物渗透剂L40(详见：CN201310027667.6)，促透皮效果是氮酮的3倍，更提高了产品的疗效。

L40：产品状态为液态，淡黄色，轻微芳香味道。在S6基础上历经十年的不断完善和临床验证，杰瑞康最新一代油水兼容透皮剂L-40华丽面世。L-40顶级透皮(渗透)剂全用精品原料及辅料打造，在S6基础上完全选用食品级原、辅料，安全性得到了超高标准的保障；选用最新原辅料进一步完善了水溶性能，它对亲水和疏水性药物均有良好的促渗作用，水溶效果和容量得到了更好的提升；S6已是当今最佳的透皮剂，但是不断革新的技术使得L40更胜一筹。

包装：500g/瓶，特性：易溶于水及醇类、脂类等有机溶剂，广泛适用于各种外用剂型：如溶液、乳剂、霜剂、精油、栓剂、膜剂、软膏、膏药、洗液、湿巾、化妆品等。

黄体酮(孕激素)作用及适应人群：

1.调理月经及人工月经

2.助孕：有利于胚胎着床和发育

3.保胎，防流产

4.丰胸：在与雌激素共同作用下，促进乳腺小叶及腺体的发育，使乳房充分发育。

5.缓解乳腺增生及乳房疼痛

6.缓解压力和各种疼痛：黄体酮和抗压力激素有共同的前提：充足的黄体酮有助于应急和抗压力激素的原料充足，提高机体抗压力抗疼痛和抗病能力！

7.防治更年期作用：女性黄体酮激素的减少比雌二醇减少发生更早，是性激素中最先缺少的，特别是更年期。更年期的到来往往意味着衰老的降临，是女性卵巢功能从旺盛状态逐渐衰退到完全消失的一个过渡时期，包括绝经和绝经前后的一段时间。

更年期综合征已成为影响女性健康的严重问题，女性进入更年期后，意味着绝经的开始，此时机体就会产生诸多变化。除外在的一些改变如：月经紊乱、生殖器官萎缩、闭经、绝经外，内在的变化则以物质代谢发生变化为主。最为突出的是脂肪代谢紊乱和钙、磷代谢障碍。前者，使得血脂异常而易诱发动脉粥样硬化、冠心病及脑血管病等；后者，使骨质丢失增快而引起骨质疏松症和关节疼痛等。

绝经会使女性的身体和精神都发生变化，例如：失去耐心、紧张、易冲动等，身体出现各种不良症状，往往导致歇斯底里、社会关系失衡、家庭关系恶化。

为提高更年期女性的生命质量，补充孕酮激素可以最明显、最立即可见的缓解孕激素缺乏所引起的相关症状，并延缓衰老，与雌性激素联合使用治疗效果更佳。长期的益处是防止骨骼矿物质的过度丢失所导致的骨质疏松症，也有助于保护脑功能，至少可以延缓自然性发生的老年性痴呆的发病时间。

绝经后补充黄体酮透皮凝胶和雌二醇一起增效缓解更年期综合症，抗骨质疏松；保护脑细胞；加强抗衰作用；防乳腺增生和乳腺癌；做人工月经:月经不调，子宫内膜过度增生，不规则，不典型增生；经前期紧张症；丰胸，帮助乳腺全面发育(乳腺小叶及腺泡的发育)，防治乳腺增生等；替代所有口服孕激素。适合追求高品质生活，荷尔蒙全面平衡营养的女性！

参与统计的共80人，分为三组分别使用实施例1-4的产品，每组20人。

实际案例一：

使用本专利产品2月后，在医院检查的孕酮含量：

检测地点：北京清华长庚医院；

检测人员：刘某某

性别：女年龄：55岁

时间：20181113

是否停经：是

检验项目：孕酮

标本类型：血清

结果：1.02ug/L

参考区间：1、＜50岁女性

滤泡期：未检测到-1.5

黄体期：1.7-27

2、≥50岁女性

未停经：＜27

停经：未检测到-0.8

3、男性：0.2-1.4

结论：黄体酮提升恢复到年轻态生育期水平。

最后应说明的是：以上所述的各实施例仅用于说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分或全部技术特征进行等同替换；而这些修改或替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的范围。

Claims (6)

1.一种黄体酮透皮凝胶，其特征在于：按重量百分比包括以下组分：

黄体酮2-8％、透皮剂1-3％、乙醇20-30％、丙二醇3-10％、卡波姆0.4-1％、三乙醇胺0.03-0.2％，余量为纯净水。

2.根据权利要求1所述的黄体酮透皮凝胶，其特征在于：按重量百分比包括以下组分：

黄体酮2-5％、透皮剂1-2％、乙醇20-28％、丙二醇3-7％、卡波姆0.6-1％、三乙醇胺0.03-0.1％，余量为纯净水。

3.根据权利要求1所述的黄体酮透皮凝胶，其特征在于：按重量百分比包括以下组分：

黄体酮2％、透皮剂2％、乙醇25％、丙二醇5％、卡波姆1％、三乙醇胺0.035％，余量为纯净水。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的黄体酮透皮凝胶，其特征在于：还包括氮酮1-3％。

5.根据权利要求1-3任意一项所述的黄体酮透皮凝胶，其特征在于：所述透皮剂为L40透皮剂或S6透皮剂。

6.一种黄体酮透皮凝胶的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

S1：在不锈钢容器中加入纯净水和卡波姆，溶胀充分搅拌，再加入透皮剂，制成第一溶液，备用；

S2：在另一不锈钢容器中加入酒精、黄体酮，加热至35°溶解搅拌1小时，加入丙二醇，加入或者不加入氮酮:，制成第二溶液，备用；

S3：将第一溶液与第二溶液混合，加热至35°搅拌均匀1-2小时，加入三乙醇胺将Ph值调至6-7；

S4：灌装，封口加盖装盒。