CN110191880A - 异噁唑烷-5-酮衍生物和包含这种衍生物作为活性成分的除草剂 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了由下式(1)表示的异噁唑烷‑5‑酮衍生物和含有异噁唑烷‑5‑酮衍生物作为活性成份的除草剂。在式(1)中，R1表示C1‑C6卤代烷基，R2至R4和X分别表示某一基团等；且n表示1至4的整数，其中当n表示2至4的整数时，X可以彼此不同。
Description
技术领域
本发明涉及一种异噁唑烷-5-酮衍生物和包含异噁唑烷-5-酮衍生物作为活性成份的除草剂，其在农业或园艺领域或非农作物土地中对有害杂草具有特别优异的防控效果。
背景技术
除草剂的使用对于保护有用作物如稻米，小麦，玉米，大豆，棉花和甜菜免受杂草和提高产量是必不可少的。最近，在这样的有用作物和杂草都生长的耕地中，需要一种选择性除草剂，它不会损害作物但只能选择性地杀死杂草。此外，考虑到防止环境污染、降低运输和喷洒等经济成本，需要具有高除草效果且可能具有低剂量的试剂。
此处，尽管在专利文献1和2以及非专利文献1中报道了表现出与本发明相似的除草活性的异噁唑烷-5-酮衍生物，但是根本没有报道本发明的化合物，其中异噁唑烷-5-酮环的4-位被2-(卤代烷基磺酰基氨基)苄基取代。已知在苄基的2-位具有卤代烷基磺酰氨基的杂环化合物具有除草活性(专利文献3-12)。然而，没有报道显示其中杂环部分是异噁唑烷-5-酮的化合物，如本发明所示，具有除草活性。
背景文献
专利文献
专利文献1:美国专利US No.4000155
专利文献2:德国公开专利No.3541722
专利文献3:WO2004/011429
专利文献4:WO2006/090792
专利文献5:WO2008/059948
专利文献6:WO2008/102908
专利文献7:WO2010/026989
专利文献8:WO2010/119906
专利文献9:WO2014/175206
专利文献10:WO2016/056565
专利文献11:WO2015/004282
专利文献12:WO2015/097071
非专利文献
非专利文献1:Journal of Heterocyclic Chemistry,Vol.50,2013,P.1381-1385
发明内容
本发明要解决的问题
本发明要解决的问题为提供一种具有优异除草活性和作物选择性的除草剂。
解决问题的手段
作为解决该问题的深入研究的结果，本发明的发明人发现由下式)1)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物表现出优异的除草活性，从而完成了本发明。
因此，本申请的第一发明涉及下式(1)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物(有时在本说明书中称为“本发明的化合物”)。
本申请的第二方面涉及除草剂，其特征为含有下式(1)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物作为活性成份。
也就是说，本发明发明人发现了以下方面可以解决上述问题。
[1]由下式(1)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物：
其中在式(1)中，
R1表示C1-C6卤代烷基；
R2表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基C1-C6烷基、可被取代的C7-C11芳烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、苯氧基C1-C6烷基、C7-C11芳烷基氧基C1-C6烷基、苯基羰基C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C2-C6烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C3-C6环烷基羰基、C3-C6环烷基C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基羰基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基羰基、可被取代的苯甲酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷氧基羰基、C2-C6烯基氧基羰基、C2-C6炔基氧基羰基、C3-C6环烷基氧基羰基、C3-C6环烷基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷氧基羰基、可被取代的苯氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的苯氧基C1-C6烷氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环烷基氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷硫基羰基、C1-C6卤代烷硫基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6卤代烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烯基磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C3-C6环烷基C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基磺酰基、可被取代的苯基磺酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基磺酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基磺酰基或二-C1-C6烷基氨基磺酰基(其中该二-C1-C6烷基可以相同或不同)；
R3表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、可被取代的苯基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、氨基、C1-C6烷基氨基或二-C1-C6烷基氨基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)；
R4表示氢原子、C1-C15烷基、C1-C15卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、二-C1-C6烷基氨基C1-C6烷基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、C1-C6烷基羰基C1-C6烷基、可被取代的苯基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基(该基团可被卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6卤代烷硫基单取代或多取代)、可被取代的茚满基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的四氢萘基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的苯氧基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基氧基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的苯基羰基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、C1-C6烷基羰基、可被取代的苯甲酰基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基羰基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、可被取代的苯基磺酰基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)或可被取代的C7-C11芳烷基磺酰基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代；
X表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；和
n表示1至4的整数，其中当n表示2至4的整数时，X可以彼此不同。
[2]根据[1]所述的异噁唑烷-5-酮衍生物，其中式(1)中的R1为C1-C6氟代烷基。
[3]根据[1]或[2]所述的异噁唑烷-5-酮衍生物，其中式(1)中的R1为三氟甲基。
[4]根据[1]至[3]中任一项所述的异噁唑烷-5-酮衍生物，
其中在式(1)中，
R1为三氟甲基；
R2为氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、可被取代的C7-C11芳烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基羰基、可被取代的苯甲酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯基氧基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基羰基、可被取代的苯氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、可被取代的苯基磺酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)或可被取代的C7-C11芳烷基磺酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)；
R3为氢原子、可被氟原子或C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基；
R4为氢原子、C1-C15烷基、C1-C15卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、可被取代的苯基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基(该基团可被卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6卤代烷硫基单取代或多取代)、可被取代的茚满基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的四氢萘基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的苯氧基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基氧基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、C1-C6烷基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、可被取代的C1-C6烷基磺酰基或苯基磺酰基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)；
X为氢原子或卤素原子；和
n表示1至4的整数，其中当n表示2至4的整数时，X可以彼此不同。
[5]一种含有[1]至[4]中任一项的异噁唑烷-5-酮衍生物作为活性成分的除草剂。
发明效果
本发明的上述式(1)表示的新的异噁唑烷-5-酮衍生物显示了优异的除草剂效果。
具体实施方式
下面具体解释与本发明化合物有关的异噁唑烷-5-酮衍生物、其制备方法和含有该化合物作为活性成份的除草剂。
在下文各基团中描述的碳原子数量，在该基团具有氰基时，不包括氰基中的碳原子。此外，含有羰基的基团如C1-C6烷基羰基或(C1-C6)烷氧基羰基中的羰基碳也不被包括。
在式(1)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物中，卤素原子或者作为取代基的卤素原子的实例包括元素氟、氯、溴、碘。卤素原子作为取代基的数量可以为一个、两个或更多个，并且当数量为两个或更多个时，卤素原子可以彼此相同或不同。取代卤素原子的位置可以为任何位置。
R1、R2或R3表示的C1-C6卤代烷基或作为取代基的C1-C6卤代烷基的实例包括单氯甲基，单氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，2,2,2-三氟乙基，2-氯乙基，三氯甲基，1-氟乙基，2-氟乙基，6-氟己基等。C1-C6卤代烷基作为取代基的数量可以为一个、两个或更多个，并且当数量为两个或更多个时，C1-C6卤代烷基可以彼此相同或不同。取代C1-C6卤代烷基的位置可以为任何位置。
R2、R3或X表示的C1-C6烷基或作为取代基的C1-C6烷基的实例包括甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，新戊基，2-戊基，3-戊基，叔戊基，正己基，异己基，2-己基，3-己基等。C1-C6烷基作为取代基的数量可以为一个、两个或更多个，并且当数量为两个或更多个时，C1-C6烷基可以彼此相同或不同。取代C1-C6烷基可以为任何位置。
R2或R4表示的C2-C6烯基的实例包括乙烯基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-丁烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基-2-丙烯基，2-甲基-2-丙烯基，1-戊烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基，1-甲基-2-丁烯基，2-甲基-2-丁烯基，1-己烯基基团，2-己烯基，3-己烯基，4-己烯基，5-己烯基等。
R2或R4表示的C2-C6炔基的实例包括乙炔基、1-丙炔基、炔丙基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、2-甲基-3-戊炔基、1-己炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基等。
R2或R4表示的C1-C6烷氧基C1-C6烷基的实例包括甲氧基甲基，乙氧基甲基，正丙氧基甲基，异丙氧基甲基，正丁氧基甲基，仲丁基甲基，叔丁氧基甲基，1-戊氧基甲基，1-己氧基甲基，2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，2-异丙氧基乙基，2-异丁氧基乙基，3-甲氧基丙基，2-甲氧基丙基，2-甲氧基-1-甲基乙基，2-甲氧基-1-乙基乙基，2-乙氧基-1-甲基乙基，2-乙氧基-丙基，3-甲氧基-1-甲基丙基等。
R2或R4表示的C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基的实例包括三氟甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基等。
R2或R4表示的C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基的实例包括甲氧基乙氧基甲基，乙氧基乙氧基甲基，甲氧基乙氧基乙基，乙氧基乙氧基乙基等。
R2或R4表示的C1-C6烷硫基C1-C6烷基的实例包括甲硫基甲基，乙硫基甲基，正丙硫基甲基，异丙基硫甲基，正丁基硫甲基，仲丁硫基甲基，叔丁基硫甲基，1-戊硫基甲基，1-己基硫甲基，2-甲硫基乙基，2-乙硫基乙基，2-异丙硫基乙基，2-异丁硫基乙基，3-甲硫基丙基，2-甲硫基丙基，2-甲硫基-1-甲基乙基，2-甲硫基-1-甲基丙基等。
R2或R4表示的C1-C6烷基羰基C1-C6烷基实例包括2-氧代丙基，2-氧代丁基，3-氧代丁基等。
可被取代的并由R2或R4表示的C7-C11芳烷基的C7-C11芳烷基部分的实例包括苄基，1-苯乙基，2-苯乙基，1-苯基丙基,2-苯基丙基，3-苯基丙基，1-苯基-2-甲基丙基，1-苯基丁基，1-苯基戊基，1-苯基己基，2-苯基-1-甲基乙基等。
可被取代的并由R2或R4表示的苯氧基C1-C6烷基的苯氧基C1-C6烷基部分的实例包括2-苯氧基乙基，2-苯氧基丙基，3-苯氧基丙基，2-苯氧基丁基，3-苯氧基丁基，4-苯氧基丁基等。
可被取代的并由R2或R4的表示C7-C11芳烷基氧基C1-C6烷基的C7-C11芳烷基氧基C1-C6烷基的实例包括苄氧基甲基，1-苯乙基氧基甲基，2-苯乙氧基甲基，1-苯基丙氧基甲基，2-苯基丙氧基甲基，3-苯基丙氧基甲基，苄氧基乙基等。
可被取代的并由R2或R4表示的苯基羰基C1-C6烷基的苯基羰基C1-C6烷基部分的实例包括苯甲酰基，1-苯基-1-氧代丙基，1-苯基-2-氧代丙基等。
R2或R4表示的C1-C6烷基羰基的实例包括乙酰基，乙基羰基，正丙基羰基，异丙基羰基，正丁基羰基，异丁基羰基，仲丁基羰基，叔丁基羰基，1-戊基羰基，1-己基羰基等。
R2表示的C1-C6卤代烷基羰基的实例包括单氟甲基羰基，二氟甲基羰基，三氟甲基羰基，2,2,2-三氟乙基羰基，2-氯乙基羰基，三氯甲基羰基，1-氟乙基羰基，2-氟乙基羰基，6-氟己基羰基等。
R2表示的C2-C6烯基羰基的实例包括丙烯酰基，甲基丙烯酰基等。
R2表示的C2-C6炔基羰基的实例包括丙炔基、甲基丙炔基等。
R2表示的C3-C6环烷基羰基的实例包括环丙烷羰基，1-甲基环丙烷羰基，2-甲基环丙烷羰基，2,2-二甲基环丙烷羰基，环丁烷羰基，环戊烷羰基，环己烷羰基等。
R2表示的C3-C6环烷基C1-C6烷基羰基的实例包括环丙基甲基羰基，环丙基乙基羰基，1-甲基环丙基甲基羰基，2-甲基环丙基甲基羰基，2,2-二甲基环丙基甲基羰基，环丁基甲基羰基，环戊基甲基羰基，环己基甲基羰基等。
R2表示的C1-C6烷氧基C1-C6烷基羰基的实例包括甲氧基甲基羰基，乙氧基甲基羰基，正丙氧基甲基羰基，异丙氧基甲基羰基，正丁氧基甲基羰基，仲丁氧基甲基羰基，叔丁氧基甲基羰基，1-戊氧基甲基羰基，1-甲氧基甲基羰基，2-甲氧基乙基羰基，2-乙氧基乙基羰基，2-异丙氧基乙基羰基，2-异丁氧基乙基羰基，3-甲氧基丙基羰基，2-甲氧基丙基羰基，2-甲氧基-1-甲基乙基羰基等。
R2表示的C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基羰基的实例包括三氟甲氧基甲基羰基,2,2,2-三氟乙氧基甲基羰基,2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基羰基等。
R2表示的C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基羰基的实例包括甲氧基乙氧基甲基羰基,乙氧基乙氧基甲基羰基,甲氧基乙氧基乙基羰基,乙氧基乙氧基乙基羰基等。
R2表示的C1-C6烷硫基C1-C6烷基羰基的实例包括甲硫基甲基羰基，乙硫基甲基羰基，正丙硫基甲基羰基，异丙硫基甲基羰基，正丁硫基甲基羰基，仲丁硫基甲基羰基，叔丁硫基甲基羰基，1-戊硫基甲基羰基，1-己硫基甲基羰基，2-甲硫基乙基羰基，2-乙硫基乙基羰基，2-异丙硫基乙基羰基，2-异丁硫基乙基羰基，3-甲硫基丙基羰基，2-甲硫基丙基羰基，2-甲硫基-1-甲基乙基羰基，2-甲硫基-1-甲基丙基羰基等。
R2表示的C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基羰基的实例包括单氟甲硫基甲基羰基，二氟甲硫基甲基羰基，三氟甲硫基甲基羰基，2,2,2-三氟乙硫基甲基羰基，2-氯乙硫基甲基羰基，三氯甲硫基甲基羰基，1-氟乙硫基甲基羰基，2-氟乙硫基甲基羰基，6-氟己硫基甲基羰基等。
可被取代的并由R2或R4表示的C7-C11芳烷基羰基的C7-C11芳烷基羰基部分的实例包括苄基羰基，1-苯乙基羰基，2-苯乙基羰基，1-苯基丙基羰基，2-苯基丙基羰基，3-苯基丙基羰基，1-苯基-2-甲基丙基羰基，1-苯基丁基羰基，1-苯基戊基羰基等。
可被取代的并由R2表示的杂环羰基的杂环羰基部分的实例包括2-吡啶基羰基，3-吡啶基羰基，4-吡啶基羰基，2-噻吩基羰基，3-噻吩基羰基，2-四氢呋喃基羰基，3-四氢呋喃基羰基等。
可被取代的并由R2表示的杂环C1-C6烷基羰基的杂环C1-C6烷基羰基部分的实例包括2-吡啶基甲基羰基，3-吡啶基甲基羰基，4-吡啶基甲基羰基，2-噻吩基甲基羰基，3-噻吩基甲基羰基，2-四氢糠基羰基，3-四氢糠基羰基等。
R2或R4表示的C1-C6烷氧基羰基实例包括甲氧基羰基,乙氧基羰基，正丙氧基羰基，异丙氧基羰基，正丁氧基羰基，异丁氧基羰基，仲丁氧基羰基，叔丁氧基羰基，正戊氧基羰基，新戊氧基羰基，2-戊氧基羰基，3-戊氧基羰基，正己氧基羰基等。
R2表示的C1-C6卤代烷氧基羰基的实例包括三氟甲氧基羰基,2,2,2-三氟乙氧基羰基等。
R2表示的C2-C6烯基氧基羰基的实例包括乙烯氧基羰基，1-丙烯氧基羰基，2-丙烯氧基羰基，1-丁烯氧基羰基，2-丁烯氧基羰基，3-丁烯氧基羰基等。
R2表示的C2-C6炔基氧基羰基的实例包括乙炔氧基羰基，1-丙炔氧基羰基，炔丙氧基羰基，1-丁炔氧基羰基，2-丁炔氧基羰基，3-丁炔氧基羰基，1-甲基-2-丙炔氧基羰基，2-甲基-3-丁炔氧基羰基等。
R2表示的C3-C6环烷基氧基羰基的实例包括环丙基氧基羰基，1-甲基环丙基氧基羰基,2-甲基环丙基氧基羰基,2,2-二甲基环丙基氧基羰基,环丁氧基羰基，环戊氧基羰基，环己氧基羰基等。
R2表示的C3-C6环烷基C1-C6烷氧基羰基的实例包括环丙基甲氧基羰基,1-甲基环丙基甲氧基羰基,2-甲基环丙基甲氧基羰基,2,2-二甲基环丙基甲氧基羰基,环丁基甲氧基羰基,环戊基甲氧基羰基,环己基甲氧基羰基等。
R2表示的C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基羰基的实例包括甲氧基甲氧基羰基,乙氧基甲氧基羰基,正丙氧基甲氧基羰基,异丙氧基甲氧基羰基,正丁氧基甲氧基羰基,仲丁氧基甲氧基羰基,叔丁氧基甲氧基羰基,1-戊氧基甲氧基羰基,1-己氧基甲氧基羰基,2-甲氧基乙氧基羰基,2-乙氧基乙氧基羰基,2-异丙氧基乙氧基羰基,2-异丁氧基乙氧基羰基,3-甲氧基丙氧基羰基,2-甲氧基丙氧基羰基,2-甲氧基-1-甲基乙氧基羰基等。
R2表示的C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基羰基的实例包括三氟甲氧基甲氧基羰基,2,2,2-三氟乙氧基甲氧基羰基,2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙氧基羰基等。
R2表示的C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基羰基的实例包括甲氧基乙氧基甲氧基羰基,乙氧基乙氧基甲氧基羰基,甲氧基乙氧基乙氧基羰基,乙氧基乙氧基乙氧基羰基等。
R2表示的C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基羰基的实例包括甲硫基甲氧基羰基,乙硫基甲氧基羰基,正丙硫基甲氧基羰基,异丙硫基甲氧基羰基,正丁硫基甲氧基羰基,仲丁硫基甲氧基羰基,叔丁硫基甲氧基羰基,1-戊硫基甲氧基羰基,1-己硫基甲氧基羰基,2-甲硫基乙氧基羰基,2-乙硫基乙氧基羰基,2-异丙硫基乙氧基羰基,2-异丁硫基乙氧基羰基,3-甲硫基丙氧基羰基,2-甲硫基丙氧基羰基,2-甲硫基-1-甲基乙氧基羰基,2-甲硫基-1-甲基丙氧基羰基等。
R2表示的C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷氧基羰基的实例包括单氟甲硫基甲氧基羰基,二氟甲硫基甲氧基羰基,三氟甲硫基甲氧基羰基,2,2,2-三氟乙硫基甲氧基羰基,2-氯乙硫基甲氧基羰基,三氯甲硫基甲氧基羰基,1-氟乙硫基甲氧基羰基,2-氟乙硫基甲氧基羰基,6-氟己硫基甲氧基羰基,2-(2,2,2-三氟乙硫基)乙氧基羰基等。
可被取代的并由R2表示的C7-C11芳烷基氧基羰基的C7-C11芳烷基氧基羰基部分的实例包括苄基氧基羰基,1-苯乙基氧基羰基,2-苯乙基氧基羰基,1-苯基丙氧基羰基,2-苯基丙氧基羰基,3-苯基丙氧基羰基,1-苯基-2-甲基丙氧基羰基,1-苯基丁氧基羰基,1-苯基戊氧基羰基等。
可被取代的并由R2表示的苯氧基C1-C6烷氧基羰基的苯氧基C1-C6烷氧基羰基部分的实例包括2-苯氧基乙氧基羰基,2-苯氧基丙氧基羰基,3-苯氧基丙氧基羰基,2-苯氧基丁氧基羰基,3-苯氧基丁氧基羰基,4-苯氧基丁氧基羰基等。
可被取代的并由R2表示的杂环氧基羰基的杂环氧基羰基部分的实例包括2-吡啶基氧基羰基,3-吡啶基氧基羰基,4-吡啶基氧基羰基,2-噻吩基氧基羰基,3-噻吩基氧基羰基,2-四氢呋喃基氧基羰基,3-四氢呋喃基氧基羰基等。
可被取代的并由R2表示的杂环C1-C6烷氧基羰基的杂环C1-C6烷氧基羰基部分的实例包括2-吡啶基甲基氧基羰基,3-吡啶基甲基氧基羰基,4-吡啶基甲基氧基羰基,2-噻吩基甲基氧基羰基,3-噻吩基甲基氧基羰基,2-四氢糠基氧基羰基,3-四氢糠基氧基羰基等。
R2表示的C1-C6烷硫基羰基的实例包括甲硫基羰基,乙硫基羰基,正丙硫基羰基,异丙硫基羰基,正丁硫基羰基,异丁硫基羰基,仲丁硫基羰基,叔丁硫基羰基等。
R2表示的C1-C6卤代烷硫基羰基的实例包括三氟甲硫基羰基,2,2,2-三氟乙硫基羰基等。
R2或R4表示的C1-C6烷基氨基羰基的实例包括甲基氨基羰基,乙基氨基羰基,正丙基氨基羰基,异丙基氨基羰基,正丁基氨基羰基,异丁基氨基羰基,仲丁基氨基羰基,叔丁基氨基羰基等。
R2表示的C1-C6卤代烷基氨基羰基的实例包括三氟甲基氨基羰基,2,2,2-三氟乙基氨基羰基等。
R2或R4表示的二-C1-C6烷基氨基羰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)的实例包括二甲基氨基羰基,甲基乙基氨基羰基,二乙基氨基羰基,二正丙基氨基羰基,甲基正丙基氨基羰基,乙基正丙基氨基羰基,二异丙基氨基羰基,二-正丁基氨基羰基,二异丁基氨基羰基,二-仲丁基氨基羰基,二-叔丁基氨基羰基等。
R2或R4表示的C1-C6烷基磺酰基的实例包括甲磺酰基，乙磺酰基,正丙烷磺酰基,异丙烷磺酰基,正丁烷磺酰基,异丁烷磺酰基,仲丁烷磺酰基,叔丁烷磺酰基,正戊烷磺酰基等。
R2或R4表示的C1-C6卤代烷基磺酰基的实例包括单氟甲基磺酰基,二氟甲基磺酰基,三氟甲基磺酰基,单氯甲基磺酰基,三氯甲基磺酰基,2,2,2-三氟乙基磺酰基等。
R2表示的C2-C6烯基磺酰基的实例包括乙烯基磺酰基,1-丙烯基磺酰基,2-丙烯基磺酰基,1-丁烯基磺酰基,2-丁烯基磺酰基,3-丁烯基磺酰基等。
R2表示的C2-C6炔基磺酰基的实例包括乙炔基磺酰基,1-丙炔基磺酰基,炔丙基磺酰基,1-丁炔基磺酰基,2-丁炔基磺酰基,3-丁炔基磺酰基,1-甲基-2-丙炔基磺酰基,2-甲基-3-丁炔基磺酰基等。
R2表示的C3-C6环烷基磺酰基的实例包括环丙烷磺酰基,1-甲基环丙烷磺酰基,2-甲基环丙烷磺酰基,2,2-二甲基丙磺酰基,环丁烷磺酰基,环戊烷磺酰基,环己烷磺酰基等。
R2表示的C3-C6环烷基C1-C6烷基磺酰基的实例包括环丙基甲基磺酰基,1-甲基环丙基甲基磺酰基,2-甲基环丙基甲基磺酰基,2,2-二甲基丙基甲基磺酰基,环丁基甲基磺酰基,环戊基甲基磺酰基,环己基甲基磺酰基等。
R2表示的C1-C6烷氧基C1-C6烷基磺酰基的实例包括甲氧基甲基磺酰基、乙氧基甲基磺酰基、正丙氧基甲基磺酰基、异丙氧基甲基磺酰基、正丁氧基甲基磺酰基，仲丁氧基甲基磺酰基、叔-丁氧基甲基磺酰基、1-戊氧基甲基磺酰基、1-己氧基甲基磺酰基、2-甲氧基乙基磺酰基,2-乙氧基乙基磺酰基,2-异丙氧基乙基磺酰基,2-异丁氧基乙基磺酰基,3-甲氧基丙基磺酰基,2-甲氧基丙基磺酰基,2-甲氧基-1-甲基乙基磺酰基等。
可被取代的并由R2或R4表示的C7-C11芳烷基磺酰基的C7-C11芳烷基磺酰基部分的实例包括苄基磺酰基,1-苯乙基磺酰基,2-苯乙基磺酰基,1-苯基丙基磺酰基,2-苯基丙基磺酰基,3-苯基丙基磺酰基,1-苯基-2-甲基丙基磺酰基,1-苯基丁基磺酰基,1-苯基戊基磺酰基等。
R2表示的C1-C6烷基氨基磺酰基的实例包括甲基氨基磺酰基,乙基氨基磺酰基,正丙基氨基磺酰基,异丙基氨基磺酰基,正丁基氨基磺酰基,异丁基氨基磺酰基,仲丁基氨基磺酰基,叔丁基氨基磺酰基等。
R2表示的二-C1-C6烷基氨基磺酰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)的实例包括二甲基氨基磺酰基,甲基乙基氨基磺酰基,二乙基氨基磺酰基,二-正丙基氨基磺酰基,甲基正丙基氨基磺酰基,乙基正丙基氨基磺酰基,二异丙基氨基磺酰基,二-正丁基氨基磺酰基,二异丁基氨基磺酰基,二-仲丁基氨基磺酰基,二-叔丁基氨基磺酰基等。
R3或R4表示的C3-C6环烷基的实例包括环丙基，1-甲基环丙基，2-甲基环丙基，2,2-二甲基丙基，环丁基，环戊基，环己基等。
R3表示的C1-C6烷基氨基的实例包括甲氨基，乙氨基，正丙氨基，异丙氨基，正丁氨基，异丁氨基，仲丁氨基，叔丁氨基等。
R3表示的二-C1-C6烷基氨基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)的实例包括二甲基氨基，甲基乙基氨基，二乙基氨基，二-正丙基氨基，甲基正丙基氨基，乙基正丙基氨基，二异丙基氨基，二-正丁基氨基，二异丁基氨基，二-仲丁基氨基，二-叔丁基氨基等。
R4表示的C1-C15烷基的实例包括甲基，乙基，正丙基，异丙基，1,1-二甲基丙基，1,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1,1-二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，2-乙基-2-甲基丁基，正戊基，新戊基，2-戊基，叔戊基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1-乙基戊基，2-乙基戊基，正己基，1-甲基己基，2-甲基己基，1-乙基己基，2-乙基己基，正庚基，正辛基，n-壬基，正癸基，正十一烷基，正十二烷基，正十三烷基，正十四烷基，正十五烷基等。
R4表示的C1-C15卤代烷基的实例包括单氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，2,2,2-三氟乙基，2-氯乙基，三氯甲基，1-氟乙基，2-氟乙基，3,3,3-三氟丙基，4,4,4-三氟丁基，5,5,5-三氟戊基，6-氟己基，6,6,6-三氟己基，7,7,7-三氟庚基等。
R4表示的C2-C6卤代烯基的实例包括溴乙烯基，氯乙烯基，3,3-二氯-2-丙烯基，3,3,3-三氟-1-丙烯基，4,4-二氟-3-丁烯基，3,4,4-三氟-3-丁烯基等。
R4表示的C2-C6卤代炔基的实例包括氟乙炔基，3-氟-2-丙炔基，3-氯-2-丙炔基，3-氯-1-丙炔基，5-氯-4-戊炔基，3,3,3-三氟-1-丙炔基，3,3-二氟-1-丙炔基，4,4,4-三氟-2-丁炔基等。
R4表示的C3-C6环烷基C1-C6烷基的实例包括环丙基甲基，环丙基乙基，1-甲基环丙基甲基，2-甲基环丙基甲基，2,2-二甲基环丙基甲基，环丁基甲基，环戊基甲基，环己基甲基等。
R4表示的C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基的实例包括单氟甲硫基甲基，二氟甲硫基甲基，三氟甲硫基甲基，2,2,2-三氟乙硫基甲基，2-(2,2,2-三氟乙硫基)乙基，2-氯乙硫基甲基，三氯甲硫基甲基，1-氟乙硫基甲基，2-氟乙硫基甲基，6-氟己硫基甲基等。
R4表示的C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基的实例包括甲基亚磺酰基甲基，乙基亚磺酰基甲基，正丙基亚磺酰基甲基，异丙基亚磺酰基甲基，正丁基亚磺酰基甲基，异丁基亚磺酰基甲基，仲丁基亚磺酰基甲基，叔丁基亚磺酰基甲基，甲基亚磺酰基乙基，乙基亚磺酰基乙基，正丙基亚磺酰基乙基，异丙基亚磺酰基乙基，甲基亚磺酰基丙基等。
R4表示的C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基的实例包括甲基磺酰基甲基，乙基磺酰基甲基，正丙基磺酰基甲基，异丙基磺酰基甲基，正丁基磺酰基甲基，异丁基磺酰基甲基，仲丁基磺酰基甲基，叔丁基磺酰基甲基，甲基磺酰基乙基，乙基磺酰基乙基，正丙基磺酰基乙基，异丙基磺酰基乙基,甲基磺酰基丙基等。
R4表示的C1-C6烷基氨基C1-C6烷基的实例包括甲基氨基甲基，甲基氨基乙基,乙基氨基乙基,正丙基氨基乙基,异丙基氨基乙基,正丁基氨基乙基,异丁基氨基乙基,仲丁基氨基乙基,叔丁基氨基乙基等。
R4表示的二-C1-C6烷基氨基C1-C6烷基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)的实例包括二甲基氨基甲基，二甲基氨基乙基,甲基乙基氨基乙基,二乙基氨基乙基,二-正丙基氨基乙基,甲基正丙基氨基乙基,乙基正丙基氨基乙基,二异丙基氨基乙基,二-正丁基氨基乙基,二异丁基氨基乙基,二-仲丁基氨基乙基,二-叔丁基氨基乙基等。
可被取代的且由R4表示的茚满基的茚满基部分的实例包括1-茚满基、2-茚满基等。
可被取代的且由R4表示的四氢萘基的四氢萘基部分的实例包括1-(1,2,3,4-四氢萘基)，2-(1,2,3,4-四氢萘基)等。
可被取代的且由R4表示的杂环C1-C6烷基的杂环C1-C6烷基的实例包括(2-氧杂环丙烷基)甲基，(3-氧杂环丁烷基)甲基，(2-甲基-2-氧杂环丙烷基)甲基，(3-甲基-3-氧杂环丁烷基)甲基，(2-四氢呋喃基)甲基，(3-四氢呋喃基)甲基，(2-噻吩基)甲基，(3-噻吩基)甲基，(2-吡啶基)甲基，(3-吡啶基)甲基，(4-吡啶基)甲基，1-(2-噻吩基)乙基,2-(2-噻吩基)乙基,1-(3-噻吩基)乙基,2-(3-噻吩基)乙基,1-(2-吡啶基)乙基,2-(2-吡啶基)乙基,1-(3-吡啶基)乙基,2-(3-吡啶基)乙基,1-(4-吡啶基)乙基,2-(4-吡啶基)乙基等。
X表示的C1-C6烷氧基的实例或C1-C6烷氧基作为取代基的实例包括甲氧基，乙氧基，n-丙氧基，异丙氧基，n-丁氧基，异丁氧基，仲-丁氧基，叔-丁氧基等。C1-C6烷氧基作为取代基的数量可以为一个、两个或更多个，且当数量为两个或更多个时，C1-C6烷氧基可以彼此相同或不同。取代C1-C6烷氧基的位置可以为任何位置。
C1-C6卤代烷氧基作为取代基的实例包括单氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，2,2,2-三氟乙氧基，2-氯乙氧基，三氯甲氧基，1-氟乙氧基，2-氟乙氧基等。C1-C6卤代烷氧基作为取代基的数量可以为一个、两个或更多个，且当数量为两个或更多个时，C1-C6卤代烷氧基可以彼此相同或不同。取代C1-C6卤代烷氧基的位置可以为任何位置。
C1-C6烷硫基作为取代基的实例包括甲硫基，乙硫基，正丙硫基，异丙硫基，正丁硫基，异丁硫基，仲丁硫基，叔丁硫基等。C1-C6烷硫基作为取代基的数量可以为一个、两个或更多个，且当数量为两个或更多个时，C1-C6烷硫基可以彼此相同或不同。取代C1-C6烷硫基的位置可以为任何位置。
C1-C6卤代烷硫基作为取代基的实例包括三氟甲硫基，2,2,2-三氟乙硫基等。
C1-C6卤代烷硫基作为取代基的数量可以为一个、两个或更多个，且当数量为两个或更多个时，C1-C6卤代烷硫基可以彼此相同或不同。取代C1-C6卤代烷硫基的位置可以为任何位置。
在式(1)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物中，尽管没有具体限定R1至R4、X和n的组合，但是，例如，实施方案如下。
在上述式(1)中，R1为三氟甲基；R2为氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C7-C11芳烷基可被取代的(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基羰基、可被取代的苯甲酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯基氧基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基羰基、可被取代的苯氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、可被取代的苯基磺酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)或可被取代的C7-C11芳烷基磺酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)；R3为氢原子、可被氟原子或C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基；R4为氢原子、C1-C15烷基、C1-C15卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、可被取代的苯基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基(该基团可被卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6卤代烷硫基单取代或多取代)、可被取代的茚满基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的四氢萘基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的苯氧基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基氧基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、C1-C6烷基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、可被取代的C1-C6烷基磺酰基或苯基磺酰基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)；X为氢原子或卤素原子；且n为1至4的整数(其中当n表示2至4的整数时，X可以彼此不同)。
式(1)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物的代表性实例一起显示在表1中，但是异噁唑烷-5-酮衍生物并不限于这些化合物。这些化合物包括包含旋光异构体(E-形式和Z-形式)的化合物。化合物编号参考以下段落。
下表中的符号代表以下对应的基团：“H”代表氢原子；“Me”代表甲基；“Et”代表乙基；“n-Pr”代表正丙基；“i-Pr”代表异丙基；“c-Pr”代表环丙基；“n-Bu”代表正丁基；“s-Bu”代表仲丁基；“i-Bu”代表异丁基；“t-Bu”代表叔丁基；“c-Bu”代表环丁基；“n-Pen”代表正戊基；“c-Pen”代表环戊基；“n-Hex”代表正己基；“c-Hex”代表环己基；“Ph”代表苯基；“Bz”代表苯甲酰基；且“Np”代表萘基。
[表1-1]
表1
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-1 | CH<sub>2</sub>Cl | H | Me | i-Pr | H |
| 1-2 | CH<sub>2</sub>Cl | H | Me | s-Bu | H |
| 1-3 | CH<sub>2</sub>Cl | COMe | Me | s-Bu | H |
| 1-4 | CH<sub>2</sub>Cl | CO<sub>2</sub>Me | Me | s-Bu | H |
| 1-5 | CH<sub>2</sub>Cl | CO<sub>2</sub>Et | Me | s-Bu | H |
| 1-6 | CH<sub>2</sub>Cl | SO<sub>2</sub>Me | Me | s-Bu | H |
| 1-7 | CH<sub>2</sub>Cl | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl | Me | s-Bu | H |
| 1-8 | CH<sub>2</sub>Cl | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-9 | CH<sub>2</sub>Cl | H | Me | i-Bu | H |
| 1-10 | CCl<sub>3</sub> | H | Me | i-Pr | H |
| 1-11 | CCl<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | H |
| 1-12 | CCl<sub>3</sub> | H | Me | i-Bu | H |
| 1-13 | CH<sub>2</sub>F | H | Me | i-Pr | H |
| 1-14 | CH<sub>2</sub>F | H | Me | s-Bu | H |
| 1-15 | CH<sub>2</sub>F | H | Me | i-Bu | H |
| 1-16 | CF<sub>2</sub>H | H | Me | i-Pr | H |
| 1-17 | CF<sub>2</sub>H | H | Me | s-Bu | Hz |
| 1-18 | CF<sub>2</sub>H | COMe | Me | s-Bu | H |
| 1-19 | CF<sub>2</sub>H | CO<sub>2</sub>Me | Me | s-Bu | H |
| 1-20 | CF<sub>2</sub>H | CO<sub>2</sub>Et | Me | s-Bu | H |
| 1-21 | CF<sub>2</sub>H | SO<sub>2</sub>Me | Me | s-Bu | H |
| 1-22 | CF<sub>2</sub>H | SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-23 | CF<sub>2</sub>H | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-24 | CF<sub>2</sub>H | H | Me | i-Bu | H |
| 1-25 | CF<sub>2</sub>H | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-26 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Pr | 4-F |
| 1-27 | CF<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | 4-F |
| 1-28 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Bu | 4-F |
| 1-29 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Bu | 4-F |
| 1-30 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | 4-F |
| 1-31 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>Ph | 4-F |
| 1-32 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>Ph | 4-F |
| 1-33 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Pr | 2-Cl |
| 1-34 | CF<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | 2-Cl |
| 1-35 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Bu | 2-Cl |
[表1-2]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-36 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | 2-Cl |
| 1-37 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Pr | 3-Cl |
| 1-38 | CF<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | 3-Cl |
| 1-39 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Bu | 3-Cl |
| 1-40 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | 3-Cl |
| 1-41 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Pr | 4-Cl |
| 1-42 | CF<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | 4-Cl |
| 1-43 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Bu | 4-Cl |
| 1-44 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | 4-Cl |
| 1-45 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>Ph | 4-Cl |
| 1-46 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Pr | 5-Cl |
| 1-47 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Pr | 5-Cl |
| 1-48 | CF<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | 5-Cl |
| 1-49 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Bu | 5-Cl |
| 1-50 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | 5-Cl |
| 1-51 | CF<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | 3,4-Cl |
| 1-52 | CF<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | 4-2Br |
| 1-53 | CF<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | 4-I |
| 1-54 | CF<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | 4-Me |
| 1-55 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | 4-Me |
| 1-56 | CF<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | 4-Me |
| 1-57 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | 4-OMe |
| 1-58 | CF<sub>3</sub> | H | H | s-Bu | HO |
| 1-59 | CF<sub>3</sub> | H | F | s-Bu | H |
| 1-60 | CF<sub>3</sub> | H | Cl | s-Bu | H |
| 1-61 | CF<sub>3</sub> | H | Br | s-Bu | H |
| 1-62 | CF<sub>3</sub> | H | I | s-Bu | H |
| 1-63 | CF<sub>3</sub> | H | Et | i-Pr | H |
| 1-64 | CF<sub>3</sub> | H | Et | s-Bu | H |
| 1-65 | CF<sub>3</sub> | H | Et | i-Bu | H |
| 1-66 | CF<sub>3</sub> | H | Et | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-67 | CF<sub>3</sub> | H | n-Pr | s-Bu | H |
| 1-68 | CF<sub>3</sub> | H | i-Pr | i-Pr | H |
| 1-69 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | i-Pr | i-Pr | H |
| 1-70 | CF<sub>3</sub> | H | i-Pr | s-Bu | H |
| 1-71 | CF<sub>3</sub> | H | i-Pr | i-Bu | H |
| 1-72 | CF<sub>3</sub> | H | i-Pr | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-73 | CF<sub>3</sub> | H | n-Bu | s-Bu | H |
| 1-74 | CF<sub>3</sub> | H | i-Bu | s-Bu | H |
| 1-75 | CF<sub>3</sub> | H | s-Bu | s-Bu | H |
| 1-76 | CF<sub>3</sub> | H | t-Bu | s-Bu | H |
| 1-77 | CF<sub>3</sub> | H | CF<sub>2</sub>H | s-Bu | H |
[表1-3]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-78 | CF<sub>3</sub> | H | CF<sub>3</sub> | Me | H |
| 1-79 | CF<sub>3</sub> | H | CF<sub>3</sub> | i-Pr | H |
| 1-80 | CF<sub>3</sub> | H | CF<sub>3</sub> | s-Bu | H |
| 1-81 | CF<sub>3</sub> | H | CF<sub>3</sub> | i-Bu | H |
| 1-82 | CF<sub>3</sub> | H | CF<sub>3</sub> | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-83 | CF<sub>3</sub> | H | c-Pr | i-Pr | H |
| 1-84 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | c-Pr | i-Pr | H |
| 1-85 | CF<sub>3</sub> | H | c-Pr | s-Bu | H |
| 1-86 | CF<sub>3</sub> | H | c-Pr | i-Bu | H |
| 1-87 | CF<sub>3</sub> | H | c-Pr | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-88 | CF<sub>3</sub> | H | c-Bu | s-Bu | H |
| 1-89 | CF<sub>3</sub> | H | c-Hex | s-Bu | H |
| 1-90 | CF<sub>3</sub> | H | Ph | s-Bu | H |
| 1-91 | CF<sub>3</sub> | H | 4-ClPh | s-Bu | H |
| 1-92 | CF<sub>3</sub> | H | 4-MeP | s-Bu | H |
| 1-93 | CF<sub>3</sub> | H | NhH<sub>2</sub> | s-Bu | H |
| 1-94 | CF<sub>3</sub> | H | NHMe | s-Bu | H |
| 1-95 | CF<sub>3</sub> | H | NMe<sub>2</sub> | s-Bu | H |
| 1-96 | CF<sub>3</sub> | H | Me | H | H |
| 1-97 | CF<sub>3</sub> | H | Me | Me | H |
| 1-98 | CF<sub>3</sub> | H | Me | Et | H |
| 1-99 | CF<sub>3</sub> | H | Me | n-Pr | H |
| 1-100 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Pr | H |
| 1-101 | CF<sub>3</sub> | H | Me | t-Bu | H |
| 1-102 | CF<sub>3</sub> | H | Me | s-Bu | H |
| 1-103 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-104 | CF<sub>3</sub> | H | Me | C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-105 | CF<sub>3</sub> | H | Me | i-Bu | H |
| 1-106 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-107 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH(Me)CH<sub>3</sub> | H |
| 1-108 | CF<sub>3</sub> | H | Me | n-Bu | H |
| 1-109 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-110 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-111 | CF<sub>3</sub> | H | Me | C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-112 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-113 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-114 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-115 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>3</sub> | H |
| 1-116 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-117 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-118 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH(Me)CH<sub>3</sub> | H |
| 1-119 | CF<sub>3</sub> | H | Me | n-Pen | H |
[表1-4]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-120 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-121 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-122 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-123 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-124 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-125 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>3</sub> | H |
| 1-126 | CF<sub>3</sub> | H | Me | n-Hex | H |
| 1-127 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-128 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-129 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-130 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-131 | CF<sub>3</sub> | H | Me | (CH<sub>2</sub>)<sub>7</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-132 | CF<sub>3</sub> | H | Me | (CH<sub>2</sub>)<sub>13</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-133 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl | H |
| 1-134 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | H |
| 1-135 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | H |
| 1-136 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH＝CH<sub>2</sub> | H |
| 1-137 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)＝CH<sub>2</sub> | H |
| 1-138 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>C≡CH | H |
| 1-139 | CF<sub>3</sub> | H | Me | c-Pr | H |
| 1-140 | CF<sub>3</sub> | H | Me | c-Bu | H |
| 1-141 | CF<sub>3</sub> | H | Me | c-Pen | H |
| 1-142 | CF<sub>3</sub> | H | Me | c-Hex | H |
| 1-143 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>c-Pr | H |
| 1-144 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)c-Pr | H |
| 1-145 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(1-Me-c-Pr) | H |
| 1-146 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>c-Hex | H |
| 1-147 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-148 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-149 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-150 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-151 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)OMe | H |
| 1-152 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OEt | H |
| 1-153 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OEt | H |
| 1-154 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)OEt | H |
| 1-155 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Oi-Pr | H |
| 1-156 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Oi-Bu | H |
| 1-157 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-158 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-159 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | H |
| 1-160 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-161 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>SMe | H |
[表1-5]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-162 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-163 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-164 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)SMe | H |
| 1-165 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SEt | H |
| 1-166 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Si-Pr | H |
| 1-167 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-168 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | H |
| 1-169 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SOMe | H |
| 1-170 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>Me | H |
| 1-171 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHMe | H |
| 1-172 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NMe<sub>2</sub> | H |
| 1-173 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>COMe | H |
| 1-174 | CF<sub>3</sub> | H | Me | Ph | H |
| 1-175 | CF<sub>3</sub> | H | Me | 2-ClPh | H |
| 1-176 | CF<sub>3</sub> | H | Me | 3-ClPh | H |
| 1-177 | CF<sub>3</sub> | H | Me | 4-ClPh | H |
| 1-178 | CF<sub>3</sub> | H | Me | 4-MePh | H |
| 1-179 | CF<sub>3</sub> | H | Me | 4-MeOPh | H |
| 1-180 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-181 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(2-FPh) | H |
| 1-182 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(3-FPh) | H |
| 1-183 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-FPh) | H |
| 1-184 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(2-ClPh) | H |
| 1-185 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(3-ClPh) | H |
| 1-186 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-ClPh) | H |
| 1-187 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-BrPh) | H |
| 1-188 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-IPh) | H |
| 1-189 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-CNPh) | H |
| 1-190 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-NO<sub>2</sub>Ph) | H |
| 1-191 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-MePh) | H |
| 1-192 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-t-BuPh) | H |
| 1-193 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(3-CF<sub>3</sub>Ph) | H |
| 1-194 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-CF<sub>3</sub>Ph) | H |
| 1-195 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-MeOPh) | H |
| 1-196 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-CF<sub>3</sub>OPh) | H |
| 1-197 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-MeSPh) | H |
| 1-198 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(4-CF<sub>3</sub>SPh) | H |
| 1-199 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(2,4-F<sub>2</sub>Ph) | H |
| 1-200 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(3,4-F<sub>2</sub>Ph) | H |
| 1-201 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(2-Cl-4-FPh) | H |
| 1-202 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(3-Cl-4-FPh) | H |
| 1-203 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)Ph | H |
[表1-6]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-204 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)(4-FPh) | H |
| 1-205 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)(2-ClPh) | H |
| 1-206 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)(3-ClPh) | H |
| 1-207 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)(4-ClPh) | H |
| 1-208 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)(4-MePh) | H |
| 1-209 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)(4-CF<sub>3</sub>OPh) | H |
| 1-210 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)(2,4-F<sub>2</sub>Ph) | H |
| 1-211 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Et)Ph | H |
| 1-212 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(n-Pr)Ph | H |
| 1-213 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(i-Pr)Ph | H |
| 1-214 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(n-Bu)Ph | H |
| 1-215 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(n-Pen)Ph | H |
| 1-216 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-217 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-FPh) | H |
| 1-218 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-219 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)Ph | H |
| 1-220 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CF<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-221 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-222 | CF<sub>3</sub> | H | Me | 1-茚满基 | H |
| 1-223 | CF<sub>3</sub> | H | Me | 2-茚满基 | H |
| 1-224 | CF<sub>3</sub> | H | Me | 1-(1,2,3,4-四氢-Np) | H |
| 1-225 | CF<sub>3</sub> | H | Me | 2-(1,2,3,4-四氢-Np) | H |
| 1-226 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(2-氧杂环丙烷基) | H |
| 1-227 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(3-氧杂环丁烷基) | H |
| 1-228 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(2-Me-2-氧杂环丙烷基) | H |
| 1-229 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(3-Me-3-氧杂环丁烷基) | H |
| 1-230 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(2-四氢呋喃基) | H |
| 1-231 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | H |
| 1-232 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(3-噻吩基) | H |
| 1-233 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | H |
| 1-234 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)(2-噻吩基) | H |
| 1-235 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)(3-噻吩基) | H |
| 1-236 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH(Me)(2-吡啶基) | H |
| 1-237 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OPh | H |
| 1-238 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-239 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CH<sub>2</sub>COPh | H |
| 1-240 | CF<sub>3</sub> | H | Me | COMe | H |
| 1-241 | CF<sub>3</sub> | H | Me | COEt | H |
| 1-242 | CF<sub>3</sub> | H | Me | COi-Pr | H |
| 1-243 | CF<sub>3</sub> | H | Me | Bz | H |
| 1-244 | CF<sub>3</sub> | H | Me | COCH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-245 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CO<sub>2</sub>Me | H |
[表1-7]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-246 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CO<sub>2</sub>Et | H |
| 1-247 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CONHEt | H |
| 1-248 | CF<sub>3</sub> | H | Me | CONEt<sub>2</sub> | H |
| 1-249 | CF<sub>3</sub> | H | Me | SO<sub>2</sub>Me | H |
| 1-250 | CF<sub>3</sub> | H | Me | SO<sub>2</sub>Et | H |
| 1-251 | CF<sub>3</sub> | H | Me | SO<sub>2</sub>i-Pr | H |
| 1-252 | CF<sub>3</sub> | H | Me | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | H |
| 1-253 | CF<sub>3</sub> | H | Me | SO<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-254 | CF<sub>3</sub> | H | Me | SO<sub>2</sub>(4-MePh) | H |
| 1-255 | CF<sub>3</sub> | H | Me | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-256 | CF<sub>3</sub> | Me | Me | Me | H |
| 1-257 | CF<sub>3</sub> | Me | Me | i-Pr | H |
| 1-258 | CF<sub>3</sub> | Me | Me | s-Bu | H |
| 1-259 | CF<sub>3</sub> | Me | Me | i-Bu | H |
| 1-260 | CF<sub>3</sub> | Me | Me | CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-261 | CF<sub>3</sub> | Et | Me | i-Pr | H |
| 1-262 | CF<sub>3</sub> | Et | Me | s-Bu | H |
| 1-263 | CF<sub>3</sub> | Et | Me | i-Bu | H |
| 1-264 | CF<sub>3</sub> | Et | Me | CH<sub>2</sub>CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-265 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-266 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-267 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | s-Bu | H |
| 1-268 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>OMe | Me | i-Pr | H |
| 1-269 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>OMe | Me | s-Bu | H |
| 1-270 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>OMe | Me | i-Bu | H |
| 1-271 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>OMe | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-272 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-273 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | s-Bu | H |
| 1-274 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>SMe | Me | s-Bu | H |
| 1-275 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>COMe | Me | s-Bu | H |
| 1-276 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>Ph | Me | i-Pr | H |
| 1-277 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>Ph | Me | s-Bu | H |
| 1-278 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>Ph | Me | i-Bu | H |
| 1-279 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>Ph | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-280 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | s-Bu | H |
| 1-281 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | s-Bu | H |
| 1-282 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>(4-MeOPh) | Me | H | H |
| 1-283 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>(4-MeOPh) | Me | i-Pr | H |
| 1-284 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>(4-MeOPh) | Me | s-Bu | H |
| 1-285 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>(4-MeOPh) | Me | i-Bu | H |
| 1-286 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>(4-MeOPh) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-287 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>(4-MeOPh) | Me | CONEt<sub>2</sub> | H |
[表1-8]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-288 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OPh | Me | s-Bu | H |
| 1-289 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>Ph | Me | s-Bu | H |
| 1-290 | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub>COPh | Me | s-Bu | H |
| 1-291 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | Me | H |
| 1-292 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | i-Pr | H |
| 1-293 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | t-Bu | H |
| 1-294 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | s-Bu | H |
| 1-295 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-296 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-297 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | i-Bu | H |
| 1-298 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-299 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-300 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-301 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH<sub>2</sub>CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-302 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH<sub>2</sub>c-Pr | H |
| 1-303 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-304 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-305 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-306 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | 2-ClPh | H |
| 1-307 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | 3-ClPh | H |
| 1-308 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | 4-ClPh | H |
| 1-309 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-310 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-311 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | CH(Me)(4-FPh) | H |
| 1-312 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | 1-茚满基 | H |
| 1-313 | CF<sub>3</sub> | COMe | Me | 1-(1,2,3,4-四氢-Np) | H |
| 1-314 | CF<sub>3</sub> | COEt | Me | i-Pr | H |
| 1-315 | CF<sub>3</sub> | COEt | Me | t-Bu | H |
| 1-316 | CF<sub>3</sub> | COEt | Me | s-Bu | H |
| 1-317 | CF<sub>3</sub> | COEt | Me | i-Bu | H |
| 1-318 | CF<sub>3</sub> | COEt | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-319 | CF<sub>3</sub> | COEt | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-320 | CF<sub>3</sub> | COEt | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-321 | CF<sub>3</sub> | COEt | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-322 | CF<sub>3</sub> | COn-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-323 | CF<sub>3</sub> | COn-Pr | Me | t-Bu | H |
| 1-324 | CF<sub>3</sub> | COn-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-325 | CF<sub>3</sub> | COn-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-326 | CF<sub>3</sub> | COn-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-327 | CF<sub>3</sub> | COn-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-328 | CF<sub>3</sub> | COi-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-329 | CF<sub>3</sub> | COi-Pr | Me | t-Bu | H |
[表1-9]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-330 | CF<sub>3</sub> | COi-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-331 | CF<sub>3</sub> | COi-Pr | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-332 | CF<sub>3</sub> | COi-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-333 | CF<sub>3</sub> | COi-Pr | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-334 | CF<sub>3</sub> | COi-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-335 | CF<sub>3</sub> | COi-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-336 | CF<sub>3</sub> | COi-Pr | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-337 | CF<sub>3</sub> | COi-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-338 | CF<sub>3</sub> | COn-Bu | Me | i-Pr | H |
| 1-339 | CF<sub>3</sub> | COn-Bu | Me | t-Bu | H |
| 1-340 | CF<sub>3</sub> | COn-Bu | Me | s-Bu | H |
| 1-341 | CF<sub>3</sub> | COn-Bu | Me | i-Bu | H |
| 1-342 | CF<sub>3</sub> | COn-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-343 | CF<sub>3</sub> | COn-Bu | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-344 | CF<sub>3</sub> | COs-Bu | Me | i-Pr | H |
| 1-345 | CF<sub>3</sub> | COs-Bu | Me | t-Bu | H |
| 1-346 | CF<sub>3</sub> | COs-Bu | Me | s-Bu | H |
| 1-347 | CF<sub>3</sub> | COs-Bu | Me | i-Bu | H |
| 1-348 | CF<sub>3</sub> | COs-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-349 | CF<sub>3</sub> | COs-Bu | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-350 | CF<sub>3</sub> | COi-Bu | Me | i-Pr | H |
| 1-351 | CF<sub>3</sub> | COi-Bu | Me | t-Bu | H |
| 1-352 | CF<sub>3</sub> | COi-Bu | Me | s-Bu | H |
| 1-353 | CF<sub>3</sub> | COi-Bu | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-354 | CF<sub>3</sub> | COi-Bu | Me | i-Bu | H |
| 1-355 | CF<sub>3</sub> | COi-Bu | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-356 | CF<sub>3</sub> | COi-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-357 | CF<sub>3</sub> | COi-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-358 | CF<sub>3</sub> | COi-Bu | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-359 | CF<sub>3</sub> | COi-Bu | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-360 | CF<sub>3</sub> | COt-Bu | Me | i-Pr | H |
| 1-361 | CF<sub>3</sub> | COt-Bu | Me | t-Bu | H |
| 1-362 | CF<sub>3</sub> | COt-Bu | Me | s-Bu | H |
| 1-363 | CF<sub>3</sub> | COt-Bu | Me | i-Bu | H |
| 1-364 | CF<sub>3</sub> | COt-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-365 | CF<sub>3</sub> | COt-Bu | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-366 | CF<sub>3</sub> | COn-Pen | Me | i-Pr | H |
| 1-367 | CF<sub>3</sub> | COn-Pen | Me | t-Bu | H |
| 1-368 | CF<sub>3</sub> | COn-Pen | Me | s-Bu | H |
| 1-369 | CF<sub>3</sub> | COn-Pen | Me | i-Bu | H |
| 1-370 | CF<sub>3</sub> | COn-Pen | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-371 | CF<sub>3</sub> | COn-Pen | Me | CH(Me)Ph | H |
[表1-10]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-372 | CF<sub>3</sub> | COn-Hex | Me | i-Pr | H |
| 1-373 | CF<sub>3</sub> | COn-Hex | Me | t-Bu | H |
| 1-374 | CF<sub>3</sub> | COn-Hex | Me | s-Bu | H |
| 1-375 | CF<sub>3</sub> | COn-Hex | Me | i-Bu | H |
| 1-376 | CF<sub>3</sub> | COn-Hex | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-377 | CF<sub>3</sub> | COn-Hex | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-378 | CF<sub>3</sub> | COCF<sub>3</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-379 | CF<sub>3</sub> | COCF<sub>3</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-380 | CF<sub>3</sub> | COCF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-381 | CF<sub>3</sub> | COCF<sub>3</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-382 | CF<sub>3</sub> | COCF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-383 | CF<sub>3</sub> | COCF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-384 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-385 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-386 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-387 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-388 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-389 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-390 | CF<sub>3</sub> | COCH＝CH<sub>2</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-391 | CF<sub>3</sub> | COCH＝CH<sub>2</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-392 | CF<sub>3</sub> | COCH＝CH<sub>2</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-393 | CF<sub>3</sub> | COCH＝CH<sub>2</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-394 | CF<sub>3</sub> | COCH＝CH<sub>2</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-395 | CF<sub>3</sub> | COCH＝CH<sub>2</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-396 | CF<sub>3</sub> | COC≡CH | Me | i-Pr | H |
| 1-397 | CF<sub>3</sub> | COC≡CH | Me | t-Bu | H |
| 1-398 | CF<sub>3</sub> | COC≡CH | Me | s-Bu | H |
| 1-399 | CF<sub>3</sub> | COC≡CH | Me | i-Bu | H |
| 1-400 | CF<sub>3</sub> | COC≡CH | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-401 | CF<sub>3</sub> | COC≡CH | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-402 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-403 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | t-Bu | H |
| 1-404 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-405 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-406 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-407 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-408 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-409 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-410 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | CH<sub>2</sub>CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-411 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | CH<sub>2</sub>c-Pr | H |
| 1-412 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-413 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
[表1-11]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-414 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | 3-ClPh | H |
| 1-415 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-416 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-417 | CF<sub>3</sub> | COc-Pr | Me | CH(Me)(4-FPh) | H |
| 1-418 | CF<sub>3</sub> | COc-Bu | Me | i-Pr | H |
| 1-419 | CF<sub>3</sub> | COc-Bu | Me | t-Bu | H |
| 1-420 | CF<sub>3</sub> | COc-Bu | Me | s-Bu | H |
| 1-421 | CF<sub>3</sub> | COc-Bu | Me | i-Bu | H |
| 1-422 | CF<sub>3</sub> | COc-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-423 | CF<sub>3</sub> | COc-Bu | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-424 | CF<sub>3</sub> | COc-Pen | Me | i-Pr | H |
| 1-425 | CF<sub>3</sub> | COc-Pen | Me | t-Bu | H |
| 1-426 | CF<sub>3</sub> | COc-Pen | Me | s-Bu | H |
| 1-427 | CF<sub>3</sub> | COc-Pen | Me | i-Bu | H |
| 1-428 | CF<sub>3</sub> | COc-Pen | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-429 | CF<sub>3</sub> | COc-Pen | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-430 | CF<sub>3</sub> | COc-Hex | Me | i-Pr | H |
| 1-431 | CF<sub>3</sub> | COc-Hex | Me | t-Bu | H |
| 1-432 | CF<sub>3</sub> | COc-Hex | Me | s-Bu | H |
| 1-433 | CF<sub>3</sub> | COc-Hex | Me | i-Bu | H |
| 1-434 | CF<sub>3</sub> | COc-Hex | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-435 | CF<sub>3</sub> | COc-Hex | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-436 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>c-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-437 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>c-Pr | Me | t-Bu | H |
| 1-438 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>c-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-439 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>c-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-440 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>c-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-441 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>c-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-442 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OMe | Me | i-Pr | H |
| 1-443 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OMe | Me | t-Bu | H |
| 1-444 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OMe | Me | s-Bu | H |
| 1-445 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OMe | Me | i-Bu | H |
| 1-446 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OMe | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-447 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OMe | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-448 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-449 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-450 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-451 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-452 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-453 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-454 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | i-Pr | H |
| 1-455 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | t-Bu | H |
[表1-12]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-456 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | s-Bu | H |
| 1-457 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | i-Bu | H |
| 1-458 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-459 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-460 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SMe | Me | i-Pr | H |
| 1-461 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SMe | Me | t-Bu | H |
| 1-462 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SMe | Me | s-Bu | H |
| 1-463 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SMe | Me | i-Bu | H |
| 1-464 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SMe | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-465 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SMe | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-466 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-467 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-468 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-469 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-470 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-471 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-472 | CF<sub>3</sub> | Bz | Me | i-Pr | H |
| 1-473 | CF<sub>3</sub> | Bz | Me | t-Bu | H |
| 1-474 | CF<sub>3</sub> | Bz | Me | s-Bu | H |
| 1-475 | CF<sub>3</sub> | Bz | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-476 | CF<sub>3</sub> | Bz | Me | i-Bu | H |
| 1-477 | CF<sub>3</sub> | Bz | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-478 | CF<sub>3</sub> | Bz | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-479 | CF<sub>3</sub> | Bz | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-480 | CF<sub>3</sub> | Bz | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-481 | CF<sub>3</sub> | Bz | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-482 | CF<sub>3</sub> | 4-ClBz | Me | i-Pr | H |
| 1-483 | CF<sub>3</sub> | 4-ClBz | Me | t-Bu | H |
| 1-484 | CF<sub>3</sub> | 4-ClBz | Me | s-Bu | H |
| 1-485 | CF<sub>3</sub> | 4-ClBz | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-486 | CF<sub>3</sub> | 4-ClBz | Me | i-Bu | H |
| 1-487 | CF<sub>3</sub> | 4-ClBz | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-488 | CF<sub>3</sub> | 4-ClBz | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-489 | CF<sub>3</sub> | 4-ClBz | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-490 | CF<sub>3</sub> | 4-ClBz | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-491 | CF<sub>3</sub> | 4-ClBz | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-492 | CF<sub>3</sub> | 4-MeBz | Me | i-Pr | H |
| 1-493 | CF<sub>3</sub> | 4-MeBz | Me | t-Bu | H |
| 1-494 | CF<sub>3</sub> | 4-MeBz | Me | s-Bu | H |
| 1-495 | CF<sub>3</sub> | 4-MeBz | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-496 | CF<sub>3</sub> | 4-MeBz | Me | i-Bu | H |
| 1-497 | CF<sub>3</sub> | 4-MeBz | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
[表1-13]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-498 | CF<sub>3</sub> | 4-MeBz | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-499 | CF<sub>3</sub> | 4-MeBz | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-500 | CF<sub>3</sub> | 4-MeBz | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-501 | CF<sub>3</sub> | 4-MeBz | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-502 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>Ph | Me | i-Pr | H |
| 1-503 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>Ph | Me | t-Bu | H |
| 1-504 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>Ph | Me | s-Bu | H |
| 1-505 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>Ph | Me | i-Bu | H |
| 1-506 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>Ph | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-507 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>Ph | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-508 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | i-Pr | H |
| 1-509 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | t-Bu | H |
| 1-510 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | s-Bu | H |
| 1-511 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | i-Bu | H |
| 1-512 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-513 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-514 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | i-Pr | H |
| 1-515 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | t-Bu | H |
| 1-516 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | s-Bu | H |
| 1-517 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | i-Bu | H |
| 1-518 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-519 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-520 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢呋喃基) | Me | i-Pr | H |
| 1-521 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢呋喃基) | Me | t-Bu | H |
| 1-522 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢呋喃基) | Me | s-Bu | H |
| 1-523 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢呋喃基) | Me | i-Bu | H |
| 1-524 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢呋喃基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-525 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢呋喃基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-526 | CF<sub>3</sub> | CO(2-吡啶基) | Me | i-Pr | H |
| 1-527 | CF<sub>3</sub> | CO(2-吡啶基) | Me | t-Bu | H |
| 1-528 | CF<sub>3</sub> | CO(2-吡啶基) | Me | s-Bu | H |
| 1-529 | CF<sub>3</sub> | CO(2-吡啶基) | Me | i-Bu | H |
| 1-530 | CF<sub>3</sub> | CO(2-吡啶基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-531 | CF<sub>3</sub> | CO(2-吡啶基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-532 | CF<sub>3</sub> | CO(3-吡啶基) | Me | i-Pr | H |
| 1-533 | CF<sub>3</sub> | CO(3-吡啶基) | Me | t-Bu | H |
| 1-534 | CF<sub>3</sub> | CO(3-吡啶基) | Me | s-Bu | H |
| 1-535 | CF<sub>3</sub> | CO(3-吡啶基) | Me | i-Bu | H |
| 1-536 | CF<sub>3</sub> | CO(3-吡啶基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-537 | CF<sub>3</sub> | CO(3-吡啶基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-538 | CF<sub>3</sub> | CO(4-吡啶基) | Me | i-Pr | H |
| 1-539 | CF<sub>3</sub> | CO(4-吡啶基) | Me | t-Bu | H |
[表1-14]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-540 | CF<sub>3</sub> | CO(4-吡啶基) | Me | s-Bu | H |
| 1-541 | CF<sub>3</sub> | CO(4-吡啶基) | Me | i-Bu | H |
| 1-542 | CF<sub>3</sub> | CO(4-吡啶基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-543 | CF<sub>3</sub> | CO(4-吡啶基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-544 | CF<sub>3</sub> | CO(2-噻吩基) | Me | i-Pr | H |
| 1-545 | CF<sub>3</sub> | CO(2-噻吩基) | Me | t-Bu | H |
| 1-546 | CF<sub>3</sub> | CO(2-噻吩基) | Me | s-Bu | H |
| 1-547 | CF<sub>3</sub> | CO(2-噻吩基) | Me | i-Bu | H |
| 1-548 | CF<sub>3</sub> | CO(2-噻吩基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-549 | CF<sub>3</sub> | CO(2-噻吩基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-550 | CF<sub>3</sub> | CO(3-噻吩基) | Me | i-Pr | H |
| 1-551 | CF<sub>3</sub> | CO(3-噻吩基) | Me | t-Bu | H |
| 1-552 | CF<sub>3</sub> | CO(3-噻吩基) | Me | s-Bu | H |
| 1-553 | CF<sub>3</sub> | CO(3-噻吩基) | Me | i-Bu | H |
| 1-554 | CF<sub>3</sub> | CO(3-噻吩基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-555 | CF<sub>3</sub> | CO(3-噻吩基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-556 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢糠基) | Me | i-Pr | H |
| 1-557 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢糠基) | Me | t-Bu | H |
| 1-558 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢糠基) | Me | s-Bu | H |
| 1-559 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢糠基) | Me | i-Bu | H |
| 1-560 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢糠基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-561 | CF<sub>3</sub> | CO(2-四氢糠基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-562 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | i-Pr | H |
| 1-563 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | t-Bu | H |
| 1-564 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | s-Bu | H |
| 1-565 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | i-Bu | H |
| 1-566 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-567 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-568 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | i-Pr | H |
| 1-569 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | t-Bu | H |
| 1-570 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | s-Bu | H |
| 1-571 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | i-Bu | H |
| 1-572 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-573 | CF<sub>3</sub> | COCH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-574 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | Me | H |
| 1-575 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | i-Pr | H |
| 1-576 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | t-Bu | H |
| 1-577 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | s-Bu | H |
| 1-578 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-579 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-580 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | i-Bu | H |
| 1-581 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
[表1-15]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-582 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-583 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-584 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-585 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>c-Pr | H |
| 1-586 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-587 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-588 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-589 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)OMe | H |
| 1-590 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OEt | H |
| 1-591 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-592 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-593 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | 2-ClPh | H |
| 1-594 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | 3-ClPh | H |
| 1-595 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | 4-ClPh | H |
| 1-596 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-597 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>(4-FPh) | H |
| 1-598 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-599 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Me)(4-FPh) | H |
| 1-600 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | 1-茚满基 | H |
| 1-601 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Me | Me | 1-(1,2,3,4-四氢-Np) | H |
| 1-602 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | Me | H |
| 1-603 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | i-Pr | H |
| 1-604 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | t-Bu | H |
| 1-605 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | s-Bu | H |
| 1-606 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-607 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-608 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | i-Bu | H |
| 1-609 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-610 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-611 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-612 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH<sub>2</sub>CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-613 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH<sub>2</sub>c-Pr | H |
| 1-614 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-615 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-616 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-617 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)OMe | H |
| 1-618 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OEt | H |
| 1-619 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-620 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-621 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | 2-ClPh | H |
| 1-622 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | 3-ClPh | H |
| 1-623 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | 4-ClPh | H |
[表1-16]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-624 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-625 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH<sub>2</sub>(4-FPh) | H |
| 1-626 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-627 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | CH(Me)(4-FPh) | H |
| 1-628 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | 1-茚满基 | H |
| 1-629 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>Et | Me | 1-(1,2,3,4-四氢-Np) | H |
| 1-630 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-631 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pr | Me | t-Bu | H |
| 1-632 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-633 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-634 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-635 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pr | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-636 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pr | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)OMe | H |
| 1-637 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OEt | H |
| 1-638 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-639 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-640 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-641 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | t-Bu | H |
| 1-642 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-643 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-644 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-645 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-646 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-647 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-648 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-649 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)OMe | H |
| 1-650 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OEt | H |
| 1-651 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-652 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-653 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-654 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Bu | Me | i-Pr | H |
| 1-655 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Bu | Me | t-Bu | H |
| 1-656 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Bu | Me | s-Bu | H |
| 1-657 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Bu | Me | i-Bu | H |
| 1-658 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-659 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Bu | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-660 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>s-Bu | Me | i-Pr | H |
| 1-661 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>s-Bu | Me | t-Bu | H |
| 1-662 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>s-Bu | Me | s-Bu | H |
| 1-663 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>s-Bu | Me | i-Bu | H |
| 1-664 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>s-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-665 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>s-Bu | Me | CH(Me)Ph | H |
[表1-17]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-666 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | Me | H |
| 1-667 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | i-Pr | H |
| 1-668 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | t-Bu | H |
| 1-669 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | s-Bu | H |
| 1-670 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-671 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | i-Bu | H |
| 1-672 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-673 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-674 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-675 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-676 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-677 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-678 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-679 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>i-Bu | Me | CONEt<sub>2</sub> | H |
| 1-680 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>t-Bu | Me | i-Pr | H |
| 1-681 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>t-Bu | Me | t-Bu | H |
| 1-682 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>t-Bu | Me | s-Bu | H |
| 1-683 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>t-Bu | Me | i-Bu | H |
| 1-684 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>t-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-685 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>t-Bu | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-686 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pen | Me | i-Pr | H |
| 1-687 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pen | Me | t-Bu | H |
| 1-688 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pen | Me | s-Bu | H |
| 1-689 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pen | Me | i-Bu | H |
| 1-690 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pen | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-691 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Pen | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-692 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Hex | Me | i-Pr | H |
| 1-693 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Hex | Me | t-Bu | H |
| 1-694 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Hex | Me | s-Bu | H |
| 1-695 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Hex | Me | i-Bu | H |
| 1-696 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Hex | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-697 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>n-Hex | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-698 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-699 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-700 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-701 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-702 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-703 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-704 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-705 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-706 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-707 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | i-Bu | H |
[表1-18]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-708 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-709 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-710 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-711 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | i-Pr | H |
| 1-712 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | t-Bu | H |
| 1-713 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | s-Bu | H |
| 1-714 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | i-Bu | H |
| 1-715 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-716 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-717 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>c-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-718 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>c-Pr | Me | t-Bu | H |
| 1-719 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>c-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-720 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>c-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-721 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>c-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-722 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>c-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-723 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-724 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | t-Bu | H |
| 1-725 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-726 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-727 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-728 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-729 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | i-Pr | H |
| 1-730 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | t-Bu | H |
| 1-731 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | s-Bu | H |
| 1-732 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | i-Bu | H |
| 1-733 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-734 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-735 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-736 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-737 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-738 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-739 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-740 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-741 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-742 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-743 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O | Me | i-Pr | H |
| 1-744 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CHM<sub>2</sub>eOCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O | Me | t-Bu | H |
| 1-745 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CHM<sub>2</sub>eOCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O | Me | s-Bu | H |
| 1-746 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CHM<sub>2</sub>eOCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O | Me | i-Bu | H |
| 1-747 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CHM<sub>2</sub>eOCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-748 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CHM<sub>2</sub>eOCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-749 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>MCeH<sub>2</sub>SMe | Me | i-Pr | H |
[表1-19]
[表1-20]
[表1-21]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-830 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>(2-四氢糠基) | Me | i-Bu | H |
| 1-831 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>(2-四氢糠基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-832 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>(2-四氢糠基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-833 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | i-Pr | H |
| 1-834 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | t-Bu | H |
| 1-835 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | s-Bu | H |
| 1-836 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | i-Bu | H |
| 1-837 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-838 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-吡啶基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-839 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | i-Pr | H |
| 1-840 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | t-Bu | H |
| 1-841 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | s-Bu | H |
| 1-842 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | i-Bu | H |
| 1-843 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-844 | CF<sub>3</sub> | CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-845 | CF<sub>3</sub> | CO(SMe) | Me | i-Pr | H |
| 1-846 | CF<sub>3</sub> | CO(SMe) | Me | t-Bu | H |
| 1-847 | CF<sub>3</sub> | CO(SMe) | Me | s-Bu | H |
| 1-848 | CF<sub>3</sub> | CO(SMe) | Me | i-Bu | H |
| 1-849 | CF<sub>3</sub> | CO(SMe) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-850 | CF<sub>3</sub> | CO(SMe) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-851 | CF<sub>3</sub> | CO(SEt) | Me | i-Pr | H |
| 1-852 | CF<sub>3</sub> | CO(SEt) | Me | t-Bu | H |
| 1-853 | CF<sub>3</sub> | CO(SEt) | Me | s-Bu | H |
| 1-854 | CF<sub>3</sub> | CO(SEt) | Me | i-Bu | H |
| 1-855 | CF<sub>3</sub> | CO(SEt) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-856 | CF<sub>3</sub> | CO(SEt) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-857 | CF<sub>3</sub> | CO(SCF<sub>3</sub>) | Me | i-Pr | H |
| 1-858 | CF<sub>3</sub> | CO(SCF<sub>3</sub>) | Me | t-Bu | H |
| 1-859 | CF<sub>3</sub> | CO(SCF<sub>3</sub>) | Me | s-Bu | H |
| 1-860 | CF<sub>3</sub> | CO(SCF<sub>3</sub>) | Me | i-Bu | H |
| 1-861 | CF<sub>3</sub> | CO(SCF<sub>3</sub>) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-862 | CF<sub>3</sub> | CO(SCF<sub>3</sub>) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-863 | CF<sub>3</sub> | CO(SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>) | Me | i-Pr | H |
| 1-864 | CF<sub>3</sub> | CO(SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>) | Me | t-Bu | H |
| 1-865 | CF<sub>3</sub> | CO(SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>) | Me | s-Bu | H |
| 1-866 | CF<sub>3</sub> | CO(SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>) | Me | i-Bu | H |
| 1-867 | CF<sub>3</sub> | CO(SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-868 | CF<sub>3</sub> | CO(SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-869 | CF<sub>3</sub> | CONHEt | Me | i-Pr | H |
| 1-870 | CF<sub>3</sub> | CONHEt | Me | t-Bu | H |
| 1-871 | CF<sub>3</sub> | CONHEt | Me | s-Bu | H |
[表1-22]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-872 | CF<sub>3</sub> | CONHEt | Me | i-Bu | H |
| 1-873 | CF<sub>3</sub> | CONHEt | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-874 | CF<sub>3</sub> | CONHEt | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-875 | CF<sub>3</sub> | CONHCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-876 | CF<sub>3</sub> | CONHCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-877 | CF<sub>3</sub> | CONHCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-878 | CF<sub>3</sub> | CONHCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-879 | CF<sub>3</sub> | CONHCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-880 | CF<sub>3</sub> | CONHCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-881 | CF<sub>3</sub> | CONEt<sub>2</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-882 | CF<sub>3</sub> | CONEt<sub>2</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-883 | CF<sub>3</sub> | CONEt<sub>2</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-884 | CF<sub>3</sub> | CONEt<sub>2</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-885 | CF<sub>3</sub> | CONEt<sub>2</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-886 | CF<sub>3</sub> | CONEt<sub>2</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-887 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | Me | H |
| 1-888 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | i-Pr | H |
| 1-889 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | t-Bu | H |
| 1-890 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | s-Bu | H |
| 1-891 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-892 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | i-Bu | H |
| 1-893 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-894 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-895 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-896 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-897 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>c-Pr | H |
| 1-898 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-899 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-900 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-901 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | Ph | H |
| 1-902 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | 2-ClPh | H |
| 1-903 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | 3-ClPh | H |
| 1-904 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | 4-ClPh | H |
| 1-905 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-906 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH<sub>2</sub>(4-FPh) | H |
| 1-907 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-908 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | CH(Me)(4-FPh) | H |
| 1-909 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | 1-茚满基 | H |
| 1-910 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Me | Me | 1-(1,2,3,4-四氢-Np) | H |
| 1-911 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Et | Me | i-Pr | H |
| 1-912 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Et | Me | t-Bu | H |
| 1-913 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Et | Me | s-Bu | H |
[表1-23]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-914 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Et | Me | i-Bu | H |
| 1-915 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Et | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-916 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Et | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-917 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Et | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-918 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-919 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Pr | Me | t-Bu | H |
| 1-920 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-921 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-922 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-923 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-924 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-925 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Pr | Me | t-Bu | H |
| 1-926 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-927 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-928 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-929 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-930 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Bu | Me | i-Pr | H |
| 1-931 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Bu | Me | t-Bu | H |
| 1-932 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Bu | Me | s-Bu | H |
| 1-933 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Bu | Me | i-Bu | H |
| 1-934 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-935 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>n-Bu | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-936 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Bu | Me | i-Pr | H |
| 1-937 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Bu | Me | t-Bu | H |
| 1-938 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Bu | Me | s-Bu | H |
| 1-939 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Bu | Me | i-Bu | H |
| 1-940 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Bu | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-941 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>i-Bu | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-942 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl | Me | i-Pr | H |
| 1-943 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl | Me | t-Bu | H |
| 1-944 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl | Me | i-Bu | H |
| 1-945 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-946 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-947 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CCl<sub>3</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-948 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CCl<sub>3</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-949 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CCl<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-950 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CCl<sub>3</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-951 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CCl<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-952 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CCl<sub>3</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-953 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-954 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-955 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub> | Me | i-Bu | H |
[表1-24]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-956 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-957 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-958 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | H |
| 1-959 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | Me | H |
| 1-960 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | Et | H |
| 1-961 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | n-Pr | H |
| 1-962 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-963 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-964 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-965 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-966 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-967 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-968 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-969 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | n-Bu | H |
| 1-970 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-971 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-972 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-973 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-974 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>3</sub> | H |
| 1-975 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-976 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | n-Pen | H |
| 1-977 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-978 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(Me)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-979 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | n-Hex | H |
| 1-980 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH(Et)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-981 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | (CH<sub>2</sub>)<sub>7</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-982 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | (CH<sub>2</sub>)<sub>13</sub>CH<sub>3</sub> | H |
| 1-983 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl | H |
| 1-984 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | H |
| 1-985 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | H |
| 1-986 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH＝CH<sub>2</sub> | H |
| 1-987 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>C(Me)＝CH<sub>2</sub> | H |
| 1-988 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>C≡CH | H |
| 1-989 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | c-Pr | H |
| 1-990 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | c-Hex | H |
| 1-991 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>c-Pr | H |
| 1-992 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)c-Pr | H |
| 1-993 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(1-Me-c-Pr) | H |
| 1-994 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>c-Hex | H |
| 1-995 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-996 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-997 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
[表1-25]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-998 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)OMe | H |
| 1-999 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Oi-Pr | H |
| 1-1000 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Oi-Bu | H |
| 1-1001 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1002 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-1003 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMe | H |
| 1-1004 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | H |
| 1-1005 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SOMe | H |
| 1-1006 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>Me | H |
| 1-1007 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | Ph | H |
| 1-1008 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | 2-ClPh | H |
| 1-1009 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | 3-ClPh | H |
| 1-1010 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | 4-ClPh | H |
| 1-1011 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-1012 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(2-FPh) | H |
| 1-1013 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(3-FPh) | H |
| 1-1014 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(4-FPh) | H |
| 1-1015 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(4-ClPh) | H |
| 1-1016 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(4-BrPh) | H |
| 1-1017 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(4-CNPh) | H |
| 1-1018 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(4-MePh) | H |
| 1-1019 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(4-t-BuPh) | H |
| 1-1020 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(3-CF<sub>3</sub>Ph) | H |
| 1-1021 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(4-CF<sub>3</sub>Ph) | H |
| 1-1022 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(4-MeOPh) | H |
| 1-1023 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(4-CF<sub>3</sub>OPh) | H |
| 1-1024 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(4-MeSPh) | H |
| 1-1025 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(4-CF<sub>3</sub>SPh) | H |
| 1-1026 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(2,4-F<sub>2</sub>Ph) | H |
| 1-1027 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(3,4-F<sub>2</sub>Ph) | H |
| 1-1028 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(2-Cl-4-FPh) | H |
| 1-1029 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(3-Cl-4-FPh) | H |
| 1-1030 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1031 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)(4-FPh) | H |
| 1-1032 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)(2-ClPh) | H |
| 1-1033 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)(3-ClPh) | H |
| 1-1034 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)(4-ClPh) | H |
| 1-1035 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)(4-MePh) | H |
| 1-1036 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)(4-CF<sub>3</sub>OPh) | H |
| 1-1037 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)(2,4-F<sub>2</sub>Ph) | H |
| 1-1038 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Et)Ph | H |
| 1-1039 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(n-Pr)Ph | H |
[表1-26]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-1040 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(i-Pr)Ph | H |
| 1-1041 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(n-Bu)Ph | H |
| 1-1042 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(n-Pen)Ph | H |
| 1-1043 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-1044 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-FPh) | H |
| 1-1045 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-1046 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH(Me)Ph | H |
| 1-1047 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CF<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-1048 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-1049 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | 1-茚满基 | H |
| 1-1050 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | 1-(1,2,3,4-四氢-Np) | H |
| 1-1051 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(2-Me-2-氧杂环丙烷基) | H |
| 1-1052 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(3-Me-3-氧杂环丁烷基) | H |
| 1-1053 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(2-四氢呋喃基) | H |
| 1-1054 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(2-噻吩基) | H |
| 1-1055 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>(3-噻吩基) | H |
| 1-1056 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)(2-噻吩基) | H |
| 1-1057 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)(3-噻吩基) | H |
| 1-1058 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OPh | H |
| 1-1059 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>Ph | H |
| 1-1060 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | COMe | H |
| 1-1061 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | COi-Pr | H |
| 1-1062 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | Bz | H |
| 1-1063 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | SO<sub>2</sub>Me | H |
| 1-1064 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | SO<sub>2</sub>i-Pr | H |
| 1-1065 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | H |
| 1-1066 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | SO<sub>2</sub>(4-MePh) | H |
| 1-1067 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-1068 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-1069 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-1070 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-1071 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1072 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1073 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-1074 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-1075 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-1076 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-1077 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1078 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1079 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-1080 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-1081 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | s-Bu | H |
[表1-27]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-1082 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-1083 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1084 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1085 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | i-Pr | H |
| 1-1086 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | t-Bu | H |
| 1-1087 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | s-Bu | H |
| 1-1088 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | i-Bu | H |
| 1-1089 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1090 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1091 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-1092 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Pr | Me | t-Bu | H |
| 1-1093 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-1094 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-1095 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1096 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1097 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Hex | Me | i-Pr | H |
| 1-1098 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Hex | Me | t-Bu | H |
| 1-1099 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Hex | Me | s-Bu | H |
| 1-1100 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Hex | Me | i-Bu | H |
| 1-1101 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Hex | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1102 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>c-Hex | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1103 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | i-Pr | H |
| 1-1104 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | t-Bu | H |
| 1-1105 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | s-Bu | H |
| 1-1106 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | i-Bu | H |
| 1-1107 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1108 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>c-Pr | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1109 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | i-Pr | H |
| 1-1110 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | t-Bu | H |
| 1-1111 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | s-Bu | H |
| 1-1112 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | i-Bu | H |
| 1-1113 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1114 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1115 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Ph | Me | i-Pr | H |
| 1-1116 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Ph | Me | t-Bu | H |
| 1-1117 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Ph | Me | s-Bu | H |
| 1-1118 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Ph | Me | i-Bu | H |
| 1-1119 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Ph | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1120 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>Ph | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1121 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | i-Pr | H |
| 1-1122 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | t-Bu | H |
| 1-1123 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | s-Bu | H |
[表1-28]
| 编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | Xn |
| 1-1124 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | i-Bu | H |
| 1-1125 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1126 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1127 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | i-Pr | H |
| 1-1128 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | t-Bu | H |
| 1-1129 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | s-Bu | H |
| 1-1130 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | i-Bu | H |
| 1-1131 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1132 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1133 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph | Me | i-Pr | H |
| 1-1134 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph | Me | t-Bu | H |
| 1-1135 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph | Me | s-Bu | H |
| 1-1136 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph | Me | i-Bu | H |
| 1-1137 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1138 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1139 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | i-Pr | H |
| 1-1140 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | t-Bu | H |
| 1-1141 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | s-Bu | H |
| 1-1142 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | i-Bu | H |
| 1-1143 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1144 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-ClPh) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1145 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | i-Pr | H |
| 1-1146 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | t-Bu | H |
| 1-1147 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | s-Bu | H |
| 1-1148 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | i-Bu | H |
| 1-1149 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1150 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(4-MePh) | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1151 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NHMe | Me | i-Pr | H |
| 1-1152 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NHMe | Me | t-Bu | H |
| 1-1153 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NHMe | Me | s-Bu | H |
| 1-1154 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NHMe | Me | i-Bu | H |
| 1-1155 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NHMe | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1156 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NHMe | Me | CH(Me)Ph | H |
| 1-1157 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NMe<sub>2</sub> | Me | i-Pr | H |
| 1-1158 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NMe<sub>2</sub> | Me | t-Bu | H |
| 1-1159 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NMe<sub>2</sub> | Me | s-Bu | H |
| 1-1160 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NMe<sub>2</sub> | Me | i-Bu | H |
| 1-1161 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NMe<sub>2</sub> | Me | CH(Me)CH<sub>2</sub>OMe | H |
| 1-1162 | CF<sub>3</sub> | SO<sub>2</sub>NMe<sub>2</sub> | Me | CH(Me)Ph | H |
接下来，虽然详细解释了本发明的式(1)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物的制备方法，但制备方法不限于这些方法。在这方面，关于反应装置，除了使用磁力搅拌器或机械搅拌器的反应之外，还可以使用微波合成装置进行反应。
[制备方法1]
(R3,X和n具有如上描述的相同含义。Y表示离去基团如卤素原子、甲磺酰基氧基、三氟甲磺酰基氧基或甲苯磺酰基氧基。R5表示C1-C6烷基。)
步骤-1为使式(2)表示的硝基苯衍生物和式(3)表示的β-酮酯衍生物在碱的存在下反应并由此生成2-(2-硝基苄基)-β-酮酯衍生物(4)的步骤。式(2)表示的硝基苯衍生物和式(3)表示的β-酮酯衍生物有时为已知的且可以从TokyoChemical Industry Co.,Ltd.等获得。备选地，各衍生物可以根据在试验化学、有机合成等课程中描述的已知方法从可得试剂容易地制备。
有必要在碱的存在下进行反应，且作为碱，可以使用有机碱如三乙胺，二异丙基乙胺，三丁胺，N-甲基吗啉，N,N-二甲基苯胺，N,N-二乙基苯胺，4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺，吡啶，甲基吡啶和二甲基吡啶，碱金属盐如碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠，碳酸氢钾，乙酸钠，乙酸钾，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，氢化钠，氢化钾，氨基钠，丁基锂，叔丁基锂，二异丙基氨基锂，三甲基甲硅烷基锂和六甲基二硅基胺基锂等。在这些碱中，根据高产率优选金属碱如甲醇钠和乙醇钠。通过使用基于底物0.1至5当量的碱进行反应，可以以高产率获得目标物质。反应底物(3)一般以基于底物(2)为1-5当量的量来使用。
反应优选在溶剂的存在下进行。作为所使用的溶剂可以使用对反应无不利影响的溶剂，芳香族烃类溶剂如苯，甲苯，二甲苯和氯苯，脂肪族烃类溶剂如戊烷，己烷和辛烷，醚类溶剂如二乙醚，二异丙基醚，环戊基甲基醚，四氢呋喃，二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷，酮类如乙酮、甲乙基酮和环己酮，基于卤素的溶剂如氯仿和二氯甲烷，腈类溶剂如乙腈和丙腈，酯类溶剂如乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和丙酸甲酯，酰胺类溶剂如N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮，醇类溶剂如甲醇，乙醇，1-丙醇，2-丙醇和叔丁醇，二甲基亚砜，水，或其混合溶剂。为了促进反应的进展，还可以添加相转移催化剂如季铵盐。
管温度随所用碱和反应条件而变化，但反应可在-78℃至200℃的适当温度范围内进行。在反应之后，尽管可以通过一般的后处理操作获得目标材料，但是如果需要，也可以通过柱色谱，重结晶等纯化目标物质。
[制备方法2]
(R3,X,n和R5具有如上描述的相同含义。)
步骤-2为使式(4)表示的2-(2-硝基苄基)-β-酮酯衍生物和式(5)表示的羟基胺反应并由此生成异噁唑烷-5-酮衍生物(6)的步骤。式(5)表示的羟基胺可以为季铵盐如盐酸盐或硫酸盐。
反应在碱的存在下进行，且作为碱，可以使用有机碱如三乙胺，二异丙基乙胺，三丁胺，N-甲基吗啉，N,N-二甲基苯胺，N,N-二乙基苯胺，4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺，吡啶，甲基吡啶和二甲基吡啶，碱金属盐如碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠，碳酸氢钾，乙酸钠，乙酸钾，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，氢化钠，氢化钾，氨基钠，丁基锂，叔丁基锂，二异丙基氨基锂，三甲基甲硅烷基锂和六甲基二硅基胺基锂等。通过使用基于底物0.1至5当量的碱进行反应，可以以高产率获得目标物质。反应底物(5)一般以基于底物(4)为1-5当量的量来使用。
反应优选在溶剂中进行。作为溶剂可以使用对反应无不利影响的溶剂，且可以使用芳香族烃类溶剂如苯，甲苯，二甲苯和氯苯，脂肪族烃类溶剂如戊烷，己烷，辛烷，醚类溶剂如二乙醚，二异丙基醚，环戊基甲基醚，四氢呋喃，二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷，酮类如乙酮、甲乙基酮和环己酮，基于卤素的溶剂如氯仿和二氯甲烷，腈类溶剂如乙腈和丙腈，酯类溶剂如乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和丙酸甲酯，酰胺类溶剂如N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮，醇类溶剂，如甲醇，乙醇，1-丙醇，2-丙醇和叔丁醇，二甲基亚砜，水，或其混合溶剂。
尽管温度随所用碱和反应条件而变化，但反应可在-78℃至200℃的适当温度范围内进行。在反应之后，尽管可以通过一般的后处理操作获得目标材料，但是如果需要，也可以通过柱色谱，重结晶等纯化目标物质。
[制备方法3]
(R3,R4,X,n和Y具有如上描述的相同含义。)
步骤-3为将R4引入式(6)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物的2位的氮原子并由此生成式(7)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物的步骤。
有必要在碱的存在下进行反应，且作为碱，可以使用有机碱如三乙胺，二异丙基乙胺，三丁胺，N-甲基吗啉，N,N-二甲基苯胺，N,N-二乙基苯胺，4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺，吡啶，甲基吡啶和二甲基吡啶，碱金属盐如碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠，碳酸氢钾，乙酸钠，乙酸钾，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，氢化钠，氢化钾，氨基钠，丁基锂，叔丁基锂，二异丙基氨基锂，三甲基甲硅烷基锂和六甲基二硅基胺基锂等在这些碱中，根据高产率优选金属碱如碳酸钾和氢化钠。通过使用基于底物0.1至5当量的碱进行反应，可以以高产率获得目标物质。反应底物(8)一般以基于底物(6)为1-5当量的量来使用。
反应优选在溶剂中进行。作为溶剂可以使用对反应无不利影响的溶剂，且可以使用芳香族烃类溶剂如苯，甲苯，二甲苯和氯苯，脂肪族烃类溶剂如戊烷，己烷和辛烷，醚类溶剂如二乙醚，二异丙基醚，环戊基甲基醚，四氢呋喃，二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷，酮类如乙酮、甲乙基酮和环己酮，基于卤素的溶剂如氯仿和二氯甲烷，腈类溶剂如乙腈和丙腈，酯类溶剂如乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和丙酸甲酯，酰胺类溶剂如N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮，醇类溶剂如甲醇，乙醇，1-丙醇，2-丙醇和叔丁醇，二甲基亚砜，水，或其混合溶剂。
尽管温度随所用碱和反应条件而变化，但反应可在-78℃至200℃的适当温度范围内进行。在反应之后，尽管可以通过一般的后处理操作获得目标材料，但是如果需要，也可以通过柱色谱，重结晶等纯化目标物质。此外，O-取代产物会在反应产生但是可以容易地被分开且通过柱色谱等纯化。
[制备方法4]
(R3,R4,X和n具有如上描述的相同含义。)
步骤-4为将式(7)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物的硝基还原并由此生成具有氨基的异噁唑烷-5-酮衍生物(9)的步骤。
在该步骤中还原硝基的方法可以为使用还原剂如锌粉、还原铁、锡粉、氯化亚锡和氯化钛的方法，使用氢供体如在雷尼镍的存在下的肼的方法、在催化剂如雷尼镍、钯/碳、氢氧化钯和氧化铂等的存在下催化氢化还原或催化氢转移还原。
反应优选在溶剂中进行。作为溶剂可以使用对反应无不利影响的溶剂，且可以使用芳香族烃类溶剂如苯，甲苯，二甲苯和氯苯，脂肪族烃类溶剂如戊烷，己烷和辛烷，醚类溶剂如二乙醚，二异丙基醚，环戊基甲基醚，四氢呋喃，二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷，酮类如乙酮、甲乙基酮和环己酮，基于卤素的溶剂如氯仿和二氯甲烷，腈类溶剂如乙腈和丙腈，酯类溶剂如乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和丙酸甲酯，酰胺类溶剂如N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮，醇类溶剂如甲醇，乙醇，1-丙醇，2-丙醇和叔丁醇，二甲基亚砜，水，盐酸、乙酸，或其混合溶剂。
尽管温度随所用碱和反应条件而变化，但反应可在0℃至200℃的适当温度范围内进行。在反应之后，尽管可以通过一般的后处理操作获得目标材料，但是如果需要，也可以通过柱色谱，重结晶等纯化目标物质。
[制备方法5]
(R1,R3,R4,X,n和Y具有如上描述的相同含义。R22表示氢原子或R1SO2。)
步骤-5为使式(9)表示的具有氨基异噁唑烷-5-酮衍生物与式(10)表示的化合物并由此生成异噁唑烷-5-酮衍生物(1a)的步骤。
反应在碱的存在下进行，且作为碱，可以使用有机碱如三乙胺，二异丙基乙胺，三丁胺，N-甲基吗啉，N,N-二甲基苯胺，N,N-二乙基苯胺，4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺，吡啶，甲基吡啶和二甲基吡啶，碱金属盐如碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠，碳酸氢钾，乙酸钠，乙酸钾，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，氢化钠，氢化钾，氨基钠，丁基锂，叔丁基锂，二异丙基氨基锂，三甲基甲硅烷基锂和六甲基二硅基胺基锂等。在这些碱中，根据高产率优选有机碱如三乙胺和二异丙基胺。通过使用基于底物0.1至5当量的碱进行反应，可以以高产率获得目标物质。
反应优选在溶剂中进行。作为溶剂可以使用对反应无不利影响的溶剂，且可以使用芳香族烃类溶剂如苯，甲苯，二甲苯和氯苯，脂肪族烃类溶剂如戊烷，己烷和辛烷，醚类溶剂如二乙醚，二异丙基醚，环戊基甲基醚，四氢呋喃，二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷，酮类如乙酮、甲乙基酮和环己酮，基于卤素的溶剂如氯仿和二氯甲烷，腈类溶剂如乙腈和丙腈，酯类溶剂如乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和丙酸甲酯，酰胺类溶剂如N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮，醇类溶剂如甲醇，乙醇，1-丙醇，2-丙醇和叔丁醇，二甲基亚砜，水，或其混合溶剂。
尽管温度随所用碱和反应条件而变化，但反应可在-78℃至200℃的适当温度范围内进行。在反应之后，尽管可以通过一般的后处理操作获得目标材料，但是如果需要，也可以通过柱色谱，重结晶等纯化目标物质。
[制备方法6]
(R1,R3,R4,X,n和Y具有如上描述的相同含义。R23表示R2中除了氢原子的任何基团。)
步骤-6为使式(11)表示的化合物与式(1b)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物反应并由此生成异噁唑烷-5-酮衍生物(1c)的步骤。
取决于化合物(11)的种类有必要在碱的存在下进行反应，且作为碱，可以使用有机碱如三乙胺，二异丙基乙胺，三丁胺，N-甲基吗啉，N,N-二甲基苯胺，N,N-二乙基苯胺，4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺，吡啶，甲基吡啶和二甲基吡啶，碱金属盐如碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠，碳酸氢钾，乙酸钠，乙酸钾，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，氢化钠，氢化钾，氨基钠，丁基锂，叔丁基锂，二异丙基氨基锂，三甲基甲硅烷基锂和六甲基二硅基胺基锂等。通过使用基于底物0.1至5当量的碱进行反应，可以以高产率获得目标物质。
反应优选在溶剂中进行。作为溶剂可以使用对反应无不利影响的溶剂，且可以使用芳香族烃类溶剂如苯，甲苯，二甲苯和氯苯，脂肪族烃类溶剂如戊烷，己烷和辛烷，醚类溶剂如二乙醚，二异丙基醚，环戊基甲基醚，四氢呋喃，二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷，酮类如乙酮、甲乙基酮和环己酮，基于卤素的溶剂如氯仿和二氯甲烷，腈类溶剂如乙腈和丙腈，酯类溶剂如乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和丙酸甲酯，酰胺类溶剂如N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮，醇类溶剂，如甲醇，乙醇，1-丙醇，2-丙醇和叔丁醇，二甲基亚砜，水，或其混合溶剂。
尽管温度随所用碱和反应条件而变化，但反应可在-78℃至200℃的适当温度范围内进行。在反应之后，尽管可以通过一般的后处理操作获得目标材料，但是如果需要，也可以通过柱色谱，重结晶等纯化目标物质。
[制备方法7]
(R1,R3,R4,R23,X,n和Y具有如上描述的相同含义。)
步骤-7为使式(10)的磺酰基化合物与式(1d)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物反应并由此生成异噁唑烷-5-酮衍生物(1c)的步骤。
反应在碱的存在下进行，且作为碱，可以使用有机碱如三乙胺，二异丙基乙胺，三丁胺，N-甲基吗啉，N,N-二甲基苯胺，N,N-二乙基苯胺，4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺，吡啶，甲基吡啶和二甲基吡啶，碱金属盐如碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠，碳酸氢钾，乙酸钠，乙酸钾，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，氢化钠，氢化钾，氨基钠，丁基锂，叔丁基锂，二异丙基氨基锂，三甲基甲硅烷基锂和六甲基二硅基胺基锂等。通过使用基于底物0.1至5当量的碱进行反应，可以以高产率获得目标物质。
反应优选在溶剂中进行。作为溶剂可以使用对反应无不利影响的溶剂，且可以使用芳香族烃类溶剂如苯，甲苯，二甲苯和氯苯，脂肪族烃类溶剂如戊烷，己烷，辛烷，醚类溶剂如二乙醚，二异丙基醚，环戊基甲基醚，四氢呋喃，二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷，酮类如乙酮、甲乙基酮和环己酮，基于卤素的溶剂如氯仿和二氯甲烷，腈类溶剂如乙腈和丙腈，酯类溶剂如乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和丙酸甲酯，酰胺类溶剂如N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮，醇类溶剂如甲醇，乙醇，1-丙醇，2-丙醇和叔丁醇，二甲基亚砜，水，或其混合溶剂。
尽管温度随所用碱和反应条件而变化，但反应可在-78℃至200℃的适当温度范围内进行。在反应之后，尽管可以通过一般的后处理操作获得目标材料，但是如果需要，也可以通过柱色谱，重结晶等纯化目标物质。
[制备方法8]
(X，n，Y和R5具有如上描述的相同含义。)
步骤-8为使式(2)表示的硝基苯衍生物与式(12)表示的磷叶立德(phosphoniumylide)衍生物并由此生成磷鎓盐衍生物(13)的步骤。式(12)表示的磷叶立德衍生物有时为已知的且可以从Tokyo Chemical Industry Co.,Ltd.等获得。备选地，各衍生物可以根据在试验化学、有机合成等课程中描述的已知方法从可得试剂容易地制备。
反应优选在溶剂的存在下进行。作为所使用的溶剂可以使用对反应无不利影响的溶剂，芳香族烃类溶剂如苯，甲苯，二甲苯和氯苯，脂肪族烃类溶剂如戊烷，己烷，辛烷，醚类溶剂如二乙醚，二异丙基醚，环戊基甲基醚，四氢呋喃，二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷，基于卤素的溶剂如氯仿，二氯甲烷和1,2-二氯乙烷，酯类溶剂如乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和丙酸甲酯，酰胺类溶剂如N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮，二甲基亚砜，或其混合溶剂。为了促进反应的进展，还可以添加相转移催化剂如季铵盐。
尽管温度随所用碱和反应条件而变化，但反应可在-78℃至200℃的适当温度范围内进行。在反应之后，尽管可以通过一般的后处理操作获得目标材料，但是如果需要，也可以通过柱色谱，重结晶等纯化目标物质。
[制备方法9]
(X、n、Y和R5具有如上文描述的相同含义。Z表示卤素原子。R6表示氢原子或C1-C6烷基。R7表示氢原子或C1-C6烷基。)
步骤-9为使式(13)表示的磷鎓盐衍生物和式(14)表示的酰卤衍生物在碱的存在下反应并由此生成丙二烯酸酯(allenoate)衍生物(15)的步骤。
有必要在碱的存在下进行反应，且作为碱，可以使用有机碱如三乙胺，二异丙基乙胺，三丁胺，N-甲基吗啉，N,N-二甲基苯胺，N,N-二乙基苯胺，4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺，吡啶，甲基吡啶和二甲基吡啶，碱金属盐如碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠，碳酸氢钾，乙酸钠，乙酸钾，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，氢化钠，氢化钾，氨基钠，丁基锂，叔丁基锂，二异丙基氨基锂，三甲基甲硅烷基锂和六甲基二硅基胺基锂等。在这些碱中，根据高产率优选有机碱如三乙胺和二异丙基胺。通过使用基于底物0.1至5当量的碱进行反应，可以以高产率获得目标物质。反应底物(14)一般以基于底物(13)为1-5当量的量来使用。
反应优选在溶剂存在下进行。作为所使用的溶剂，可以使用对反应无不利影响的溶剂，芳香族烃类溶剂如苯，甲苯，二甲苯和氯苯，脂肪族烃类溶剂如戊烷，己烷，辛烷，醚类溶剂如二乙醚，二异丙基醚，环戊基甲基醚，四氢呋喃，二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷，基于卤素的溶剂如氯仿和二氯甲烷，或其混合溶剂。
管温度随所用碱和反应条件而变化，但反应可在-78℃至200℃的适当温度范围内进行。在反应之后，尽管可以通过一般的后处理操作获得目标材料，但是如果需要，也可以通过柱色谱，重结晶等纯化目标物质。
[制备方法10]
(X,n,R4,R5,R6and R7具有如上描述的相同含义。)
步骤-10为使式(15)表示的丙二烯酸酯衍生物和式(16)表示的羟基胺衍生物反应并由此生成异噁唑烷-5-酮衍生物(17)的步骤。式(16)表示的羟基胺衍生物有时为已知的且可以从Tokyo Chemical Industry Co.,Ltd.等获得。备选地，各衍生物可以根据在试验化学、有机合成等课程中描述的已知方法从可得试剂容易地制备。式(16)表示的羟基胺衍生物可以为季铵盐如盐酸盐或硫酸盐。
反应在碱的存在下进行，且作为碱，可以使用有机碱如三乙胺，二异丙基乙胺，三丁胺，N-甲基吗啉，N,N-二甲基苯胺，N,N-二乙基苯胺，4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺，吡啶，甲基吡啶和二甲基吡啶，碱金属盐如碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠，碳酸氢钾，乙酸钠，乙酸钾，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，氢化钠，氢化钾，氨基钠，丁基锂，叔丁基锂，二异丙基氨基锂，三甲基甲硅烷基锂和六甲基二硅基胺基锂等。在这些碱中，根据高产率优选有机碱如三乙胺和二异丙基胺。通过使用基于底物0.1至5当量的碱进行反应，可以以高产率获得目标物质。反应底物(16)一般以基于底物(15)为1-5当量的量来使用。
反应优选在溶剂的存在下进行。作为所使用的溶剂，可以使用对反应无不利影响的溶剂，且可以使用芳香族烃类溶剂如苯，甲苯，二甲苯和氯苯，脂肪族烃类溶剂如戊烷，己烷，辛烷，醚类溶剂如二乙醚，二异丙基醚，环戊基甲基醚，四氢呋喃，二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷，酮类如乙酮、甲乙基酮和环己酮，基于卤素的溶剂如氯仿和二氯甲烷，腈类溶剂如乙腈和丙腈，酯类溶剂如乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和丙酸甲酯，酰胺类溶剂如N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮，醇类溶剂如甲醇，乙醇，1-丙醇，2-丙醇和叔丁醇，二甲基亚砜，水，或其混合溶剂。
尽管温度随所用碱和反应条件而变化，但反应可在-78℃至200℃的适当温度范围内进行。在反应之后，尽管可以通过一般的后处理操作获得目标材料，但是如果需要，也可以通过柱色谱，重结晶等纯化目标物质。
如有需要，本发明的化合物可以通过熔点、红外吸收光谱、1H-NMR、13C-NMR、质谱和X射线结构等来分析、证实或鉴别。
制备方法不限于上述那些，并且本发明的化合物可以通过任何有机合成方法制备。
如下文所述的测试实施例中所示，本发明的化合物表现出优异的除草活性，并且表现出优异的区别以下杂草和作物的选择性除草活性。因此，该化合物可用于稻田和旱田中的各种目标，如杂草等。杂草的具体实例如下。
具体地，例如，可以控制如下的有害杂草：禾本科杂草(Gramineae weeds)如稗草(Echinochloa crus-galli)、稻稗(Echinochloa oryzicola)，南方马唐(southerncrabgrass)(Difitaria sanguinalis,Digitaria ischaem,Digitaria adscendens,短颖马唐(Digitaria microbachne)或Digitaria horizontalis)，狗尾草(Setaria viridis)，莠狗尾巴草(Setaria faberi)，金狗尾草(Setaria lutescens),牛筋草(Eleusineindica),野燕麦(Avena fatua),石茅(Sorghum halepense),匍匐冰草(Aropyronrepens),车前臂形草(Brachiaria plantaginea),大黍(Panicum maximum),Panicumpurpurascens,洋野黍(Panicum dichotomiflorum),千金子(Leptochloa chinensis),虮子草(Leptochloa panicea),早熟禾(Poa annua),看麦娘(Alopecurus aequalis),大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides),Agropyron tsukushiense,Brachiaria platyphylla,蒺藜草(Cenchrus echinatus),多花黑麦草(Lolium multiflorum),狗牙根草(Cynodondactylon),Beckmannia syzigache,扁穗雀麦(Bromus catharticus),假稻(Leersiajaponica),秕谷草(Leersia sayanuka),Lolium rigidum,双穗雀稗(Paspalumdistichum)和梯牧草(Phleum pretense)；莎草科杂草(Cyperaceae weeds)如碎米莎草(Cyperus iria),香附子(Cyperus rotundus),油莎草(Cyperus esculentus),Scirpushotarui,水莎草(Cyperus serotinus),水莎草(Cyperus serotinus),牛毛毡(Eleocharisacicularis),Eleocharis kuroguwai,绿穗莎草(Cyperus flaccidus),短叶水蜈蚣(Kyllinga brevifolia)和萤蔺(Scirpus juncoides)；泽泻科杂草(Alismataceae weeds)如矮慈姑(Sagittaria pygmaea),野慈姑(Sagittaria trifolia)和Alismacanaliculatum；Pontderiaceae杂草如鸭舌草(Monochoria vaginalis),Heterantheralimosa和雨久花(Monochoria kosakowii)；母草科杂草(Linderniaceae weeds)如Lindernia pyxidaria；车前科杂草(Plantaginaceae weeds)如车前草(PlantagoasiaticaI),白花水八角(Gratiola japonica),虻眼(Dopatrium junceum)和婆婆纳(Veronica polita)；碱蓬科杂草(Lythraceae weeds)如印度罗塔拉(Rotala india),多花水苋(Ammannia multiflora)和印度小圆叶(Rotala indica)；沟繁缕科杂草(Elatinaceaeweeds)如三蕊沟繁缕(Elatine triandra)；锦葵科杂草(Malvaceae weeds)如Abutioltheophrsti和刺金午时花(Sida spinosa)；菊科杂草(Compositae weeds)如Xanthiumstrumarim,豚草(Ambrosia elatior),Breea serosa,睫毛牛膝菊(Galinsoga ciliate),洋甘菊(Matricaria chamomilla),西洋蒲公英(Taraxacum officinale),加拿大蓬(Erigeron canadensis),大狼杷草(Bidens frondosa),三叶鬼针草(Bidens Pilosa),狼把草(Bidens tripartite),鼠麴草(Gnaphalium affine)和欧洲千里光(Seneciovulgaris)；唇形科杂草(Lamiaceae weeds)如夹竹桃(Lamium amplexinale weber)；茄科杂草(Solanaceae weeds)如龙葵(Solanum nigrum)和曼陀罗(Datura stramonium)；苋科杂草(Amarathaceae weeds)如绿苋(Amaranthus viridis),藜(Chenopodium album),地肤(Kochia scoparia)和绿穗苋(Amaranthus hybridus)；蓼科杂草(Polygonaceeae weeds)如旱苗蓼(Polygonum lapathifolium),春蓼(Polygonum persicaria),卷茎蓼(Polygonumconvolvulus),扁蓄蓼(Polygonum aviculare),犬蓼(Persicaria longiseta)和海棠(Persicaria nepalensis)；Crpurea杂草如弯曲碎米荠(Cardamine flexuosa),荠菜(Capsella bursapastoris),芥菜(Brassica juncea)和野蔊菜(Rorippa indica)；旋花科杂草(Convolvulaceae weeds)如圆叶牵牛(Ipomoea purpurea),田旋花(Convolvulusarvensis),裂叶牵牛(Ipomoea hederacea),短柔毛花萼(Calystegia pubescens)和橙红茑萝(Ipomoea coccinea)；马齿苋科杂草(Portulacaceae weeds)如马齿苋(Portulacaoleracea)(马齿苋科(portulacaceae))；豆科杂草(Fabaceae weeds)如草决明(Cassiaobtusifolia),梗通草(Aeschynomene indica),田菁(Sesbania exaltata),白车轴草(Trifolium repens)和救荒野豌豆(Vicia sativa)；石竹科杂草(Caryophyllaceaeweeds)(carypha australis)如繁缕(Stellaria media),鸡肠繁缕(Stellaria neglecta)和雀舌草(Stellaria uliginosa)；大戟科杂草(Euphoribiaceae weeds)如泽漆(Euphorbia helioscopia)和铁苋菜(Acalypha australis)；鸭跖草科杂草(Commelinaceae weeds)如鸭跖草(Commelina communis)和水竹叶(Murdannia keisak)；野菜科杂草(Potamogetonaceae weeds)如眼子菜(Potamogeton distinctus)；天南星科杂草(Araceae weeds)如紫萍(Spirodela polyrhiza)；葫芦科杂草(Cucurbitaceae weeds)如刺果瓜(Sicyos angulatus)；茜草科杂草(Rubiaceae weeds)如锯锯藤(Galiumspurium)；芹菜科杂草(Apiaceae weeds)如水芹(Oenanthe javanica)；堇菜科杂草(Violaceae weeds)如东北堇菜(Viola mandshuria)；伞形科杂草(Onagraceae weeds)如假柳叶菜(Ludwigia epilobioides)和月见草(Oenothera odorata)；酢浆草科杂草(Oxalidaceae weeds)如酢浆草(Oxalis corniculate)；木贼科杂草(Equisetaceaeweeds)如问荆(Equisetum arvense)；叶状线虫科杂草(Zygnemataceae weeds)如水绵属(Spirogyra sp.)等。因此，该化合物有效地用于在培养以下有用的作物中选择性控制有害杂草的情况或非选择性地控制有害杂草的情况：例如，玉米(Zea mays)，大豆(Glycinemax)，棉花属(Gossypium spp.)，小麦属(Triticum spp.)，大麦(Hordeum vulgare)，黑麦(Secale cereale)，燕麦(Avena sativa)，高粱(Sorghum bicolor)，油菜(Brassicanapus)，向日葵(Helianthus annuus)，甜菜(BetaVulgaris)，甘蔗(Saccharumofficinarum)，日本结缕草(Zoysia japonicaa)，花生(Arachis hypogaea)，双胚亚麻(Linum usitatissmum)，烟草(Nicotiana tabacum)，Coffea spp(咖啡属)。
本发明除草剂的应用不局限于如上文实例中描述的杂草和作物.
如果需要，本发明化合物可以与另一种除草剂，杀虫剂，杀螨剂，杀线虫剂，杀菌剂(杀真菌剂，杀细菌剂，抗病毒剂或植物抗性诱导剂)，驱鸟剂，植物生长调节剂，安全剂，肥料，土壤改良剂，增效剂等在配制或喷雾过程中作为混合制剂来制备，，或者可以在罐式混合器中在喷雾和施用时与这些试剂混合。
特别地，当将化合物与另一种除草剂混合并施用时，可以减少所用除草剂的量，并且可以减少劳动力。此外，除草剂的目标范围(杂草控制谱)由于试剂的倍增作用而变宽，并且由于试剂的协同作用可以预期更强的效果。此时，不止一种已知的除草剂或安全剂也可以同时混合和参混。
在上述可选组分中，除草剂的代表性实例如下所示，但是组分不局限于仅这些实例。
(1)苯氧基化合物，如2,4-D,2,4-D-butotyl,2,4-D-丁酯(2,4-D-butyl),2,4-D-二甲铵(2,4-D-dimethylammonimum),2,4-D-二乙醇胺(2,4-D-diolamine),2,4-D-乙酯(2,4-D-ethyl)(2,4-D-ehthyl),2,4-D-乙基己酯(2,4-D-2-ethylhexyl),2,4-D-异丁酯(2,4-D-isobutyl),2,4-D-异辛酯(2,4-D-isoctyl),2,4-D-异丙酯(2,4-D-isopropyl),2,4-D-异丙基铵(2,4-D-isopropylammonium),2,4-D-钠盐(2,4-D-sodium),2,4-D-异丙醇铵(2,4-D-isopropanolammonium)(2,4-D-isopropylammonium),2,4-D-三乙醇胺(2,4-D-trolamine),2,4-滴丁酸(2,4-DB),2,4-滴丁酸-丁酯(2,4-DB-butyl),2,4-滴丁酸-二甲基铵盐(2,4-DB-dimethylammonium),2,4-滴丁酸-异辛酯(2,4-DB-isoctyl),2,4-滴丁酸-钾盐(2,4-DB-potassium),2,4-滴丁酸-钠盐(2,4-DB-sodium)，2,4-滴丁酸-胆碱盐(2,4-Dcholine salt),2,4-滴丙酸(dichlorprop),2,4-滴丙酸-丁氧基乙酯(dichlorprop-butotyl),2,4-滴丙酸-二甲基铵(dichlorprop-dimethylammonium),2,4-滴丙酸-异辛酯(dichlorprop-isoctyl),2,4-滴丙酸-钾盐(dichlorprop-potassium),dichlorprop-P,dichlorprop-P-dimethylammonium,dichlorprop-P-potassium,dichlorprop-P-sodium,MCPA,MCPA-丁氧基乙酯(MCPA-butotyl),MCPA-二甲基铵(MCPA-dimethylammonium)(MAPA-dimethylammonium),MCPA-2-乙基己酯(MCPA-2-ethylhexyl),MCPA-钾盐(MCPA-potassium),MCPA-钠盐(MCPA-sodium),MCPA-硫代乙酯(MCPA-thioetyl)(NCAP-thioetyl),MCPB,MCPB-乙酯(MCPB-ethyl),MCPB-钠盐(MCPB-sodium)(NCPB-sodium),2甲4氯丙酸(mecoprop),2甲4氯丙酸-丁氧基乙酯(mecoprop-butotyl),2甲4氯丙酸-钠盐(mecoprop-sodium),高2甲4氯丙酸(mecoprop-P),高2甲4氯丙酸-丁氧基乙酯(mecoprop-P-butotyl),高2甲4氯丙酸-二甲基铵(mecoprop-P-dimethylammonium),高2甲4氯丙酸-2-乙基己酯(mecoprop-P-2-ethylhexyl)(mecoprop-P-ethylhexyl),高2甲4氯丙酸-钾盐(mecoprop-P-potassium),萘丙胺(naproanilide),氯甲酰草胺(clomeprop)和HIA-1；基于芳香族羧酸的化合物，如2,3,6-TBA,麦草畏(dicamba),麦草畏-2-丁氧基乙酯(dicamba-butotyl),麦草畏-甘氨酸(dicamba-glycolamine)(麦草畏-二甘氨酸(dicamba-diglycolamine)),麦草畏-二甲基铵盐(dicamba-dimethylammonium),麦草畏-乙醇胺(dicamba-olamine)(麦草畏-二乙醇胺(dicamba-diolamine)),麦草畏-异丙基铵(dicamba-isopropylammonium),麦草畏-钾盐(dicamba-potassium),麦草畏-钠盐(dicamba-sodium),毒莠定(picloram),毒莠定-二甲基铵盐(picloram-dimethylammonium),毒莠定-异辛酯(picloram-isoctyl),毒莠定-钾盐(picloram-potassium),毒莠定-三异丙醇铵(picloram-triisopropanolammonium)(picloram-triisopronoammonium),毒莠定-三异丙基铵(picloram-triisopropylammonium)(picloram-triisopronoammonium),picloram-trolamine,tricolopyr,tricolopyr-butotyl,tricolopyr-triethylammonium,clopyralid,二氯吡啶酸乙醇胺盐(clopyralid-olamine),二氯吡啶酸-钾盐(clopyralid-potassium),二氯吡啶酸-三异丙醇铵(clopyralid-triisopropanolammonium)(clopyralid-triisopronolammonium),氯氨吡啶酸(aminopyralid)(氯丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)),氯丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor),氟氯吡啶酯(halauxifen),氟氯吡啶酯(florpyrauxifen),氟氯吡啶甲酯(halauxifen-methyl)和DAS-534；和其它被认为通过扰乱植物的激素作用而具有除草功效的化合物，如抑草生(naptalam),抑草生钠(naptalam-sodium),除草灵(benazolin),草除灵乙酯(benazolin-ethyl),快杀稗(quinclorac,喹草酸(quinmerac),二氟吡隆(diflufenzopyr),二氟吡隆钠(diflufenzopyr-sodium),氟草定(fluroxypyr),氟草定-2-丁氧基-1-甲基乙基酯(fluroxypyr-2-butoxy-1-methylethyl)(氟草定-2-丁氧基-1-甲基乙基酯(氟草定-2-丁氧基-1-甲基酯(fluroxypyr-2-butoxy-1-methyl)),氟草烟异辛酯(fluroxypyr-meptyl),正形素(chlorflurenol),整形素(chlorflurenol-methyl)和氯酰草膦(clacyfos)。
(2)基于脲的化合物，如绿麦隆(chlorotoluron),敌草隆(diuron),伏草隆(fluometuron),利谷隆(linuron),异丙隆(isoproturon),吡喃隆(metobenzuron),丁唑隆(tebuthiuron),噁唑隆(dimefuron),isouron,特胺灵(karbutilate),甲基苯噻隆(methabenztiazuron),甲氧隆(metoxuron),metoburomuron,绿谷隆(monolinuron),neburon,环草隆(siduron),特丁通(terbumeton)和trietazine；基于三嗪的化合物，如西玛津(simazine),莠去津(atrazine),莠去通(atratone),西草净(simetryn),扑草净(prometryn),异戊乙净(dimethametryn),环嗪酮(hexazinone),赛克津(metribuzin),特丁津(terbuthylazine),氰草津(cyanazine),莠灭净(ametryn),cybutryne,特丁净(terbutryn),扑灭津(propazine),苯嗪草酮(metamitron)和扑灭通(prometon)；基于尿嘧啶的化合物，如除草定(bromacil),bromacyl-lithium,环草定(lenacil)和特草定(terbacil)；基于苯胺的化合物，如敌稗(propanil)和环草胺(cypromid)；基于氨基甲酸酯的化合物，如舒瑞普(swep),甜菜安(desmedipham)和甜菜宁(phenmedipham)；基于羟基苯腈的化合物，如溴苯腈(bromoxynil),溴苯腈-辛酸酯(bromoxynil-octanoate),溴苯腈-庚酸酯(bromoxynil-heptanoate),碘苯腈(ioxynil),碘苯腈-辛酸酯(ioxynil-octanoate),碘苯腈钾(ioxynil-potassium)和碘苯腈钠(ioxynil-sodium)；和其他被认为通过抑制植物的光合作用而具有除草功效的化合物，如哒草特(pyridate)，苯达松(bentazone)，苯达松钠(bentazone-sodium)，胺唑草酮(amicarbazone)，灭草定(methazole)，甲氯酰草胺(pentanochlor)和甜菜宁(phenmedipham)。
(3)基于季铵盐的化合物，其在植物中变成自由基并且被认为产生活性氧且显示出即刻的除草功效，如百草枯(paraquat)和敌草快(diquat)。
(4)基于二苯基醚的化合物，如除草醚(nitrofen),甲氧除草醚(chlomethoxyfen),甲羧除草醚(bifenox),三氟羧草醚(acifluorfen),三氟羧草醚钠(acifluorfen-sodium),氟磺胺草醚(fomesafen),氟磺胺草醚钠(fomesafen-sodium),乙氧氟草醚(oxyfluorfen),乳氟禾草灵(lactofen),苯草醚(aclonifen),ethoxyphen-ethyl(ethoxysulfuron-ethyl),乙羧氟草醚乙酯(fluoroglycofen-ethyl)和乙羧氟草醚(fluoroglycofen)；基于环状酰亚胺的化合物，如chlorphthalim,氟嗪酮(flumioxazin),氟烯草酸(flumiclorac),氟烯草酸戊酯(flumiclorac-pentyl),吲哚酮草酯(cinidon-ethyl),嗪草酸甲酯(fluthiacet-methyl)和EK-5385；和其他被认为通过抑制植物的叶绿素生物合成和引起植物中光敏过氧化物物质异常积累而具有除草功效的化合物，如丙炔噁草酮(oxadiargyl),恶草酮(oxadiazon),甲磺草胺(sulfentrazone),唑酮草酯carfentrazone-ethyl,噻二唑草胺(thidiazimin),恶嗪酮(pentoxazone),唑啶草酮azafenidin,isopropazole,吡草醚(pyraflufen-ethyl),双苯嘧草酮(benzfendizone),氟丙嘧草酯(butafenacil),苯嘧磺草胺(saflufenacil),fluazolate,氟唑草胺(profluazol),氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl),bencarbazone(bencabazone),tiafenacil,双唑草腈(pyrachlonil),trifludimoxazin,HNPC-B4047,IR-6396,EK-5498,SYN-523，和在WO2008/008763(FMC)中描述的化合物。
(5)基于哒嗪酮的化合物，如诺氟拉唑(norflurazon),氯氮唑(chloridazon)和美氟拉唑(metflurazon)；基于吡唑的化合物，如吡唑特(pyrazolynate)(苄草唑(pyrazolynete)),苄草唑(pyrazoxyfen),吡草酮(benzofenap),苯吡唑草酮(topramezone),磺酰草吡唑(pyrasulfotole)和tolpyralate；和其他被认为特征在于通过抑制植物色素的生物合成而具有漂白作用从而显示除草功效的化合物，如杀草强(amitrole),氟啶草酮(fluridone),呋草酮(flurtamone),吡氟酰草胺(diflufenican),苯草酮(methoxyphenone),异噁草酮(clomazone),磺草酮(sulcotrione),甲基磺草酮(mesotrione),环磺酮(tembotrione),特糠酯酮(tefuryltrione),fenquinotrione,lancotrione,环哒草特(cyclopyrimorate),异恶唑草酮(isoxaflutole),野燕枯(difenzoquat),difenzoquat-metilsulfate,异噁氯草酮(isoxachlortole),双环磺草酮(benzobicyclon),氟吡草酮(bicyclopyron),氟吡草胺(picolinafen),氟丁酰草胺(beflubutamid),克螺多(ketospiradox),克螺多钾(ketospiradox-potassium)和在JP2012/2571(Sumitomo Chemical Company,Limited)中描述的化合物。
(6)被认为抑制脂肪酸生物合成并对植物表现出除草效力的化合物，包括基于芳基氧基苯氧基丙酸的化合物，如禾草灵甲酯(diclofop-methyl),禾草灵(diclofop)(滴丙酸(dichlorprop)),pyriphenop-sodium,吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-butyl),吡氟禾草灵(fluazifop),精吡氟禾草灵(fluazifop-P),精吡氟禾草灵-丁酯(fluazifop-P-butyl),氟吡甲禾灵(haloxyfop),haloxyfop-etotyl,高效氟吡甲禾灵(haloxyfop-P),高效氟吡甲禾灵-甲酯(haloxyfop-P-methyl),禾草克(quizalofop-ethyl),精喹禾灵(quizalofop-P),精喹禾灵-乙酯(quizalofop-P-ethyl),糖草酯(quizalofop-P-tefuryl),氰氟草脂(cyhalofop-butyl),噁唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl),精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P),精噁唑禾草灵-乙酯(fenoxaprop-P-ethyl),噁唑酰草胺-丙酯(metamifop-propyl),噁唑酰草胺(metamifop),炔草酯(clodinafop-propargyl),喔草酯(propaquizafop),HNPC-A8169和SYP-1924；基于环己烷二酮的化合物，如禾草灭钠盐(alloxydim-sodium),禾草灭(alloxydim),烯草酮(clethodim),烯禾啶(sethoxydim),三甲苯草酮(tralkoxydim),丁氧环酮(butroxydim),吡喃草酮(tepraloxydim),环苯草酮(profoxydim)和噻草酮(cycloxydim)；基于苯基吡唑啉的化合物，如草吡唑；等。
(7)磺酰脲化合物，如氯嘧磺隆-乙酯(chlorimuron-ethyl),氯嘧磺隆(chlorimuron)(shlorimuron),sulfometuron-methyl,硫美脲(sulfometuron),氟嘧磺隆-甲酯(primisulfuron-methyl),氟嘧磺隆(primisulfuron),苄嘧磺隆-甲酯(bensulfuron-methyl),苄嘧磺隆(bensulfuron),绿磺隆(chlorsulfuron),甲磺隆-甲酯(metsulfuron-methyl)(metsulforon-methyl),甲磺隆(metsulfuron)(甲磺隆(metsulforon)),醚磺隆(cinosulfuron),吡嘧磺隆-乙酯(pyrazosulfuron-ethyl),吡嘧磺隆(pyrazosulfuron),氟嘧磺隆(flazasulfuron)(flazasufuron),玉嘧磺隆(rimsulfuron),烟嘧磺隆(nicosulfuron),咪唑磺隆(imazosulfuron),氟嘧磺隆(flucetosulfuron)(flazasufuron),环磺胺脲(cyclosulfamuron),氟磺隆(prosulfuron),氟啶嘧磺隆-甲基-钠盐(flupyrsulfuron-methyl-sodium),氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron),氟胺磺隆(triflusulfuron),氟啶嘧磺隆-钠盐(flupyrsulfuron-methyl-sodium),氟吡磺隆(flupyrsulfuron),氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl),氟胺磺隆(triflusulfuron),氯吡嘧磺隆-甲酯(halosulfuron-methyl),氯吡嘧磺隆(halosulfuron),甲基噻吩磺隆-甲酯(thifensulfuron-methyl),甲基噻吩磺隆(thifensulfuron),乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron),环氧嘧磺隆(oxasulfuron),胺苯磺隆(ethametsulfuron),胺苯磺隆(ethametsulfuron-methyl),碘甲磺隆(iodosulfuron),碘甲磺隆钠盐(iodosulfuron-methyl-sodium),磺酰磺隆(sulfosulfuron),醚苯磺隆(triasulfuron),苯磺隆-甲酯(tribenuron-methyl),苯磺隆(tribenuron),三氟甲磺隆(tritosulfuron)(tritosufuron),甲酰胺磺隆(foramsulfuron),三氟磺隆(trifloxysulfuron),三氟磺隆-钠盐(trifloxysulfuron-sodium),甲基二磺隆-甲酯(mesosulfuron-methyl)(mesosulfuron-methyl),甲基二磺隆(mesosulfuron),磺酰脲(orthosulfamuron),酰嘧磺隆(amidosulfuron),四唑嘧磺隆(azimsulfuron),propyrisulfuron,嗪吡嘧磺隆(metazosulfuron),甲硫嘧磺隆(methiopyrsulfuron),单嘧磺隆-甲酯(monosulfuron-methyl)(单嘧磺隆(monosulfuron)),orsosulfuron,iofensulfuron和iofensulfuron-sodium；基于三唑并嘧啶磺酰胺的化合物，如唑嘧磺草胺(flumetsulam),磺草唑胺(metosulam),双氯磺草胺(diclosulam),氯酯磺草胺(cloransulam-methyl),双氟磺草胺(florasulam)(florasilam),五氟磺草胺(penoxsulam)和甲氧磺草胺(pyroxsulam)；基于咪唑啉酮的化合物，如灭草烟(imazapyr),灭草烟-异丙基铵(imazapyr-isopropylammonium),咪草烟(imazethapyr),咪草烟-铵(imazethapyr-ammonium),灭草喹(imazaquin),灭草喹铵(imazaquin-ammonium),甲氧咪草烟(imazamox),铵基咪草啶酸(imazamox-ammonium),咪草酯(imazamethabenz),咪草酯-甲酯(imazamethabenz-methyl)和甲咪唑烟酸(imazapic)；基于嘧啶基水杨酸的化合物，如嘧硫苯甲酸钠(pyrithiobac-sodium),双嘧苯甲酸钠(bispyribac-sodium),嘧草醚(pyriminobac-methyl),嘧啶肟草醚(pyribenzoxim),环酯草醚(pyriftalid)(pyrifalid),pyrimisulfan(pyrimisuflfan)和氟酮磺草胺(triafamone)；基于磺酰氨基羰基三唑啉酮的化合物，如氟酮磺隆(flucarbazone),氟酮磺隆-钠盐(flucarbazone-sodium),丙苯磺隆-钠盐(propoxycarbazone-sodium),丙苯磺隆(propoxycarbazone)和噻酮磺隆(thiencarbazone-methyl)；和其他被认为通过抑制植物的氨基酸生物合成而具有除草功效的化合物，如草甘膦(glyphosate),草甘膦-钠(glyphosate-sodium),草甘膦-钾(glyphosate-potassium),草甘膦-铵(glyphosate-ammonium),草甘膦-异丙基铵(glyphosate-isopropylammonium),草甘膦-三甲基硫盐(glyphosate-trimesium),增甘膦钠(glyphosate-sesquisodim),草丁膦(glufosinate),草铵膦(glufosinate-ammonium),精草铵膦(glufosinate-P),精草铵膦-铵盐(glufosinate-P-ammonium),精草铵膦-钠盐(glufosinate-P-sodium),双丙氨酰膦(bilanafos),双丙氨酰膦-钠盐(bilanafos-sodium)和环庚草醚(cinmethylin)。
(8)基于二硝基苯胺的化合物，如三福林(trifluralin),氨磺乐灵(oryzalin),磺乐灵(nitralin),二甲戊灵(pendimethalin),烯氯乐灵(ethalfluralin),氟草胺(benfluralin)(乙丁氟东灵(benfluralim)),氨基丙氟灵(prodiamine),仲丁灵(butralin)和敌乐胺(dinitramine)；基于酰胺的化合物，如地散磷(bensulide),草萘胺(napropamide),napropamide-M,炔苯酰草胺(propyzamide)和拿草特(pronamide)；基于有机磷的化合物，如amiprofos-methyl,丁胺磷(butamifos),莎稗磷(anilofos)和哌草磷(piperophos)；基于苯基氨基甲酸酯的化合物，如苯胺灵(propham),氯苯胺灵(chlorpropham),燕麦灵(barban)和双酰草胺(carbetamide)；基于枯基胺的化合物，如杀草隆(daimuron),苄草隆(cumyluron),溴丁酰草胺(bromobutide)和甲基杀草隆(methyldymron)；和其他被认为通过抑制植物的细胞有丝分裂显示除草功效的化合物，如磺草灵(asulam),磺草灵-钠盐(asulam-sodium),氟硫草定(dithiopyr),噻唑烟酸(thiazopyr),敌草索-二甲酯(chlorthal-dimethyl),敌草索(chlorthal),草乃敌(diphenamid),floprop-M-methyl(flamoprop-M-methyl),floprop-M(flamoprop-M)andfloprop-M-isopropyl(flamoprop-M-isopropyl)。
(9)基于氯乙酰胺的化合物，如甲草胺(alachlor),吡草胺(metazachlor),丁草胺(butachlor),丙草胺(pretilachlor),异丙甲草胺(metolachlor),S-异丙甲草胺(S-metolachlor),甲氧噻(thenylchlor),烯草胺(pethoxamid),乙草胺(acetochlor),毒草胺(propachlor),二甲噻草胺(dimethenamide),高效二甲吩草胺(dimethenamide-P),异丙草胺(propisochlor)和二甲草胺(dimethachlor)；基于硫代氨基甲酸酯的化合物，如禾大壮(molinate),dimepiperate,pyributicarb,EPTC,丁基ate,vernolate,cycloate,哌草丹(prosulfocarb),稗草畏(esprocarb)(seoprocarb),禾草丹(thiobencarb)(thiobencaeb),燕麦敌(diallate),野麦畏(tri-allate)和坪草丹(orbencarb)；和其它被认为通过抑制植物的蛋白质生物合成或脂质生物合成而具有除草功效的化合物，如乙氧苯草胺(etobenzanid)(etobenzaid),苯噻草胺(mefenacet),氟噻草胺(flufenacet),灭草环(tridiphane)(teridiphane),苯酮唑(cafenstrole)(cafnestrole),四唑草胺(fentrazamide),艾分卡巴腙(ipfencarbazone),噁嗪草酮(oxaziclomefone),茚草酮(indanofan),呋草黄(benfuresate),皮罗威(pyroxasulfone),芬诺(fenoxasulfone),methiozolin,茅草枯(dalapon)(dalapom),茅草枯-钠盐(dalapon-sodium),TCA-钠盐(TCA-sodium)和三氯乙酸。
(10)被认为通过抑制植物的纤维素生物合成而具有除草功效的化合物，如敌草腈(dichlobenil),三嗪氟草胺(triaziflam),茚嗪氟草胺(indaziflam),氟胺草唑(flupoxam)和异草胺(isoxaben)。
(11)其他除草剂，如MSMA,DSMA,CMA,茵多杀(endothall),茵多杀-二钾盐(endothall-dipotassium),茵多杀-钠盐(endothall-sodium),endothall-mono(N,N-二甲基烷基铵),乙氧呋草黄(ethofumesate),sodiumchlarate,天竺葵酸,正壬酸,调节膦(fosamine),调节膦-铵盐(fosamine-ammonium),aclolein,氨基磺酸铵(ammoniumsulfamate),borax,氯乙酸,氯乙酸钠(sodium chloroacetate),氨腈,甲胂酸,二甲胂酸(dimetylarsinic acid),二甲胂酸钠(sodium dimethyl arsinate),特乐酚(dinoterb),特乐酚-铵盐(dinoterb-ammonium),特乐酚-二乙醇胺(dinoterb-diolamine),地乐消(dinoterb-acetate),DNOC,硫酸亚铁(ferrous sulfate),氟丙酸盐(flupropanate),氟丙酸钠(flupropanate-sodium),甲氟哌啶(mefluidide),mefluidide-diolamine,威百亩(metam),安百亩(metam-ammonium),威百亩-钾盐(metam-potassium),威百亩-钠盐(metam-sodium),异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate),五氯苯酚(pentachlorophenol),五氯苯酚钠(sodium pentachlorophenoxide),月桂酸五氯苯酚(pentachlorophenol laurate),喹诺胺(quinoclamine),硫酸，硫酸脲,zanthinosin,除莠毒素(herbimycin),unguinol,metatyrosine,假蒟亭碱(sarmentine),thaxtomin A,mevalocidin,alpha-limonene,丙酯草醚(pyribambenz-propyl),异丙酯草醚(pyribambenz-isopropyl),JS-913,KHG-23844,H-9201,SIOC-0163,SIOC-0171,SIOC-0172,SIOC-0285,SIOC-0426,SIOC-H-057,ZJ-0166,ZJ-1835,ZJ-0453,ZJ-0777,ZJ-0862和在WO2008/096398(Kumiai Chemical Industry Co.,Ltd.)中描述的化合物。
(12)被认为通过寄生在植物中表现出除草功效的那些，如野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestris),Epicoccosirus nematosorus,Epicoccosirusnematosperus,尖角突脐孢菌(Exserohilum monoseras)和稗叶枯菌(Drechsrelamonoceras)。
当本发明化合物用作除草剂时，该化合物可被直接使用，但也可以作为制剂使用。为制备制剂，在《农药制剂指南(Pesticide Formulation Guide)》(日本农药科学学会应用特别委员会(Special Committee on Application of Pesticide Science Society ofJapan)编辑，日本植物保护协会出版，1997)中描述的适当的载体，助剂，表面活性剂，粘合剂，稳定剂等。
含有本发明化合物的除草剂可以配制成通常用作试剂形式的任何试剂形式。例如，虽然除草剂可以以颗粒，微粒，细粒，水可分散性粉剂，颗粒水可分散性(干燥流动)剂，乳剂，水溶性粉剂，溶胶剂(流动剂)，液体剂，粉剂，粗粉剂，DL(无漂移)粉剂，流动粉尘剂，油，微胶囊，糊剂，大粒剂等形式使用，但是形式并不限于这些实例。
作为用于配制的载体，可以使用固体和液体，只要载体通常用于除草剂制剂即可。尽管载体不限于特定载体，但具体实例包括以下载体。固体载体的实例包括矿物粉末(高岭土，膨润土，粘土，蒙脱石，滑石，硅藻土，云母，蛭石，石英，碳酸钙，磷灰石，白炭黑，熟石灰，硅砂，日本酸性粘土，沸石，海泡石，膨胀珍珠岩粉，Shirasu气球，氧化铝气球，酚醛树脂，环氧树脂，聚丙烯腈，聚氨酯微球等)，植物粉(大豆粉，小麦粉，木粉，烟草粉，淀粉，结晶纤维素等)，高分子化合物(石油树脂，聚氯乙烯，酮树脂等)，氧化铝，硅酸盐，葡萄糖，蔗糖，乳糖，糖聚合物，硫酸铵，氯化钠，氯化钾，尿素，高分散性硅酸，蜡等。
液体载体的实例包括水，醇类(甲醇，乙醇，正丙醇，异丙醇，丁醇，乙二醇，苯甲醇等)，芳烃(甲苯，苯，二甲苯，乙苯，甲基萘等)，醚类(乙醚，环氧乙烷，二噁烷，四氢呋喃等)，酮类(丙酮，甲基乙基酮，环己酮，甲基异丁基酮，异佛尔酮等)，酯类(乙酸乙酯，乙酸丁酯，乙酸乙二醇酯，乙酸戊酯等)，酰胺类(二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺等)，腈类(乙腈，丙腈，丙烯腈等)，亚砜类(二甲基亚砜等)，醇醚类(乙二醇单甲基醚，乙二醇单乙醚等)，脂肪族或脂环族烃类(正己烷，环己烷等)，工业汽油(石油醚，溶剂石脑油等)，石油馏分(石蜡，煤油，轻油等)，等。
当将除草剂配制成乳剂、水可分散性粉剂、流动剂等时，混合各种表面活性剂用于乳化，分散，溶解，润湿，发泡，润滑，涂抹等目的。这种表面活性剂的实例包括非离子表面活性剂，如聚氧乙烯烷基醚，聚氧乙烯烷基酯，聚氧乙烯脱水山梨糖醇烷基酯，聚氧乙烯烷基芳基醚，聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段聚合物和聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚，阴离子表面活性剂如烷基苯磺酸盐，烷基磺基琥珀酸盐，烷基硫酸盐，聚氧乙烯烷基硫酸盐，芳基磺酸盐，烷基萘磺酸盐，聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚硫酸盐，木质素磺酸盐，萘磺酸盐甲醛缩合物和多羧酸盐，阳离子表面活性剂如烷基胺(月桂基胺，硬脂基三甲基氯化铵等)，聚氧乙烯烷基胺，烷基吡啶盐，烷基三甲基铵盐和烷基二甲基铵盐，两性表面活性剂如羧酸(甜菜碱型)和硫酸酯等，但表面活性剂不限于这些实例。
此外，可以使用各种助剂和添加剂，如聚乙烯醇(PVA)，羧甲基纤维素(CMC)，阿拉伯树胶，聚醋酸乙烯酯，海藻酸钠，明胶，黄蓍胶，糊精，羟丙基甲基纤维素(HPMC)和甲基纤维素(MC)等。
除草剂中适当量的本发明化合物基于质量为约0.01至90％。
使用含有本发明化合物作为活性成分的除草剂的优选方法包括土壤处理，水表面处理，叶子和茎干处理等，并且当在要控制的杂草的发芽前和在胚芽期间施用时，除草剂可以表现出特别优异的效果。
尽管本发明化合物作为除草剂的用量随施用情况、用时间、施用方法、目标杂草、栽培作物等的不同而有所不同。活性成分的合适量通常为约0.001至10千克/公斤，优选约0.01至1千克/公顷(ha)。
实施例
尽管下文使用合适实施例、制剂实施例和测试实施例进一步具体地解释了本发明，本发明也不局限于这些实施例。
[合成实施例1]
合成1,1,1-三氟-N-[2-[(2-异丁基-3-甲基-5-氧代异噁唑-4-基)甲基]苯基]甲磺酰胺(1-105)和1,1,1-三氟-N-[2-[(2-异丁基-3-甲基-5-氧代异噁唑-4-基)甲基]苯基]-N-(三氟甲基磺酰基)甲磺酰胺(1-967)
三乙胺(200mg,2.00mmol)和三氟甲磺酸酐(400mg,1.40mmol)于0℃添加至4-[(2-氨基苯基)甲基]-2-异丁基-3-甲基异噁唑烷-5-酮(350mg,1.30mmol)的氯仿溶液(10ml)，且混合物于相同的温度搅拌1小时。将水倒入反应混合物中，并接着以氯仿萃取。萃取液用饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩。浓缩物通过硅胶柱色谱法纯化(洗脱液：乙酸乙酯/正己烷＝1/3),并且由此得到1,1,1-三氟-N-[2-[(2-异丁基-3-甲基-5-氧代异噁唑-4-基)甲基]苯基]甲磺酰胺(量为230mg,产率59％)，为黄色油状物，和1,1,1-三氟-N-[2-[(2-异丁基-3-甲基-5-氧代异噁唑-4-基)甲基]苯基]-N-(三氟甲基磺酰基)甲磺酰胺(量为180mg,产率34％)，为黄色固体。
[合成实施例2]
合成1,1,1-三氟-N-[2-[(3-甲基-5-氧代-2-仲丁基-异噁唑-4-基)甲基]苯基]甲磺酰胺(1-102)和1,1,1-三氟-N-[2-[(3-甲基-5-氧代-2-仲丁基-异噁唑-4-基)甲基]苯基]-N-(三氟甲基磺酰基)甲磺酰胺(1-964)
三乙胺(86.0mg,0.850mmol)和三氟甲磺酸酐(220mg,0.770mmol)于0℃添加至4-[(2-氨基苯基)甲基]-3-甲基-2-仲丁基-异噁唑烷-5-酮(100mg,0.380mmol)的氯仿溶液(3ml),且混合物于相同的温度搅拌1小时。将水倒入反应混合物中，并接着以氯仿萃取。萃取液用饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩。浓缩物通过硅胶柱色谱法纯化(洗脱液：乙酸乙酯/正己烷＝1/3),并且由此得到1,1,1-三氟-N-[2-[(3-甲基-5-氧代-2-仲丁基-异噁唑-4-基)甲基]苯基]甲磺酰胺(量为80.0mg,产率50％)，为黄色油状物，和1,1,1-三氟-N-[2-[(3-甲基-5-氧代-2-仲丁基-异噁唑-4-基)甲基]苯基]-N-(三氟甲基磺酰基)甲磺酰胺(量为20.0mg,产率10％)，为黄色胶状物。
[合成实施例3]
合成1,1,1-三氟-N-[2-[[2-(2-甲氧基-1-甲基-乙基)-3-甲基-5-氧代-异噁唑-4-基]甲基]苯基]甲磺酰胺(1-149)和1,1,1-三氟-N-[2-[[2-(2-甲氧基-1-甲基-乙基)-3-甲基-5-氧代-异噁唑-4-基]甲基]苯基]-N-(三氟甲基磺酰基)甲磺酰胺(1-997)
实施在合成实施例2中的相同反应和处理，使用4-[(2-氨基苯基)甲基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙基)-3-甲基-异噁唑烷-5-酮，代替4-[(2-氨基苯基)甲基]-3-甲基-2-仲丁基-异噁唑烷-5-酮，并且由此得到1,1,1-三氟-N-[2-[[2-(2-甲氧基-1-甲基-乙基)-3-甲基-5-氧代-异噁唑-4-基]甲基]苯基]甲磺酰胺(产率47％)，为白色固体，和1,1,1-三氟-N-[2-[[2-(2-甲氧基-1-甲基-乙基)-3-甲基-5-氧代-异噁唑-4-基]甲基]苯基]-N-(三氟甲基磺酰基)甲磺酰胺(产率14％)，为黄色固体。
[合成实施例4]
合成N-[2-[(2-异丁基-3-甲基-5-氧代异噁唑-4-基)甲基]苯基]-N-(三氟甲基磺酰基)乙酰胺(1-297)
三乙胺(71.0mg,0.700mmol)和乙酰氯(51.0mg,0.640mmol)于0℃添加至1,1,1-三氟-N-[2-[(2-异丁基-3-甲基-5-氧代异噁唑-4-基)甲基]苯基]甲磺酰胺(230mg,0.590mmol)的氯仿溶液(3ml)，且混合物于相同的温度搅拌1小时。将水倒入反应混合物中，并接着以氯仿萃取。萃取液用饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩。浓缩物通过硅胶柱色谱法纯化(洗脱液：乙酸乙酯/正己烷＝1/1)，并且由此得到标题化合物(量为240mg,产率94％)，为黄色油状物。
[合成实施例5]
合成N-[2-[(3-甲基-5-氧代-2-仲丁基-异噁唑-4-基)甲基]苯基]-N-(三氟甲基磺酰基)氨基甲酸甲酯(1-577)
碳酸氢钠(161mg,1.91mmol)和氯甲酸甲酯(181mg,1.91mmol)添加至1,1,1-三氟-N-[2-[(3-甲基-5-氧代-2-仲丁基-异噁唑-4-基)甲基]苯基]甲磺酰胺(250mg,0.637mmol)的乙腈溶液(3ml)，并且混合物在回流下加热1小时。将水倒入反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩。浓缩物通过硅胶柱色谱法纯化(洗脱液：乙酸乙酯/正己烷＝1/3),且由此得到标题化合物(量为201mg,产率70％)，为黄色固体。
[合成实施例6]
合成N-[2-[(2-叔丁基-3-甲基-5-氧代-异噁唑-4-基)]甲基]苯基]-1,1,1-三氟甲磺酰胺(1-101)和N-[2-[(2-叔丁基-3-甲基-5-氧代-异噁唑-4-基)甲基]苯基]-1,1,1-三氟-N-(三氟甲基磺酰基)甲磺酰胺(1-963)
三乙胺(1.60g,16.0mmol)和三氟甲磺酸酐(4.10g,15.0mmol)于0℃添加至4-[(2-氨基苯基)甲基]-2-叔丁基-3-甲基-异噁唑烷-5-酮(2.70g,10.0mmol)的氯仿溶液(100ml)，且混合物于相同的温度搅拌1小时。将水倒入反应混合物中，并接着以氯仿萃取。萃取液用饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩。浓缩物通过硅胶柱色谱法纯化(洗脱液：乙酸乙酯/正己烷＝1/3)，且由此得到N-[2-[(2-叔丁基-3-甲基5-氧代-异噁唑-4-基)]甲基]苯基]-1,1,1-三氟-甲磺酰胺(量为1.40g,产率34％)，为黄色油状物，和N-[2-[(2-叔丁基-3-甲基-5-氧代-异噁唑-4-基)甲基]苯基]-1,1,1-三氟-N-(三氟甲基磺酰基)甲磺酰胺(量为0.95g,产率17％)，为黄色无定形物质。
基于上述合成实施例和上述制备方法制备的根据本发明的化合物的1HNMR图谱(CDCl3)σ(ppm)值、熔点(℃)等示于表2中。1HNMR数据由JNM-ECS400分光计(由JEOL Ltd.制造)测量。表2中的化合物编号与前文表1中的化合物编号相同。
[表2-1]
表2
[表2-2]
[表2-3]
[表2-4]
[表2-5]
[表2-6]
[表2-7]
[表2-8]
[表2-9]
[表2-10]
[表2-11]
[表2-12]
尽管下面的参考实施例显示了用于从商业产品合成上述合成的起始物质的合成实施例，但合成不限于这些实施例。
[参考实施例1]
合成3-甲基-4-[(2-硝基苯基)甲基]-2H-异噁唑烷-5-酮
在0℃下，将乙酰乙酸乙酯(834g，641mmol)加入到60％氢化钠(25.6g，641mmol)的二甲氧基乙烷溶液(1000ml)中，并将混合物在室温下搅拌30分钟。向混合溶液中，于0℃添加2-硝基苄基氯(100g,583mmol)(由TokyoChemical Industry Co.,Ltd.制造)，并且混合物溶液于80℃搅拌3小时。将反应混合物倒入稀盐酸水溶液中，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩，且由此得到2-[(2-硝基苯基)甲基]-3-氧代-丁酸乙酯(量为155g,产率100％)，为黄色油状物。将氯化羟胺(60.7g，873mmol)加入到所得油状物的甲醇溶液(500ml)中，并将混合物在80℃下搅拌1小时。将水倒入反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩。浓缩物以混合溶剂洗涤(乙酸乙酯/正己烷＝1/2),且由此得到标题化合物(量为100g,产率73％)，为白色固体。
熔点：148至150℃
1HNMR图谱(DMSO-d6)σ:12.1(1H,br.s),7.89(1H,d,J＝7.6Hz),7.60(1H,t,J＝7.6Hz),7.44(1H,t,J＝7.6Hz),7.36(1H,d,J＝7.6Hz),2.00(3H,s).
[参考实施例2]
合成2-异丁基-3-甲基-4-[(2-硝基苯基)甲基]异噁唑烷-5-酮
碳酸钾(5.50g,40.0mmol)和1-碘-2-甲基丙烷(5.80g,32.0mmol)添加至3-甲基-4-[(2-硝基苯基)甲基]-2H-异噁唑烷-5-酮(6.20g,26.0mmol)的N,N-二甲基甲酰胺溶液(15ml)，且混合物于80℃搅拌5小时。将水倒入反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩。浓缩物通过硅胶柱色谱法纯化(洗脱液：乙酸乙酯/正己烷＝1/5),且由此得到标题化合物(量为3.50g,产率46％)，为黄色胶状物。
1HNMR图谱(CDCl3)σ:7.89(1H,d,J＝7.8Hz),7.55-7.51(2H,m),7.38-7.34(1H,m),3.89(2H,s),3.37(2H,d,J＝6.4Hz),2.22-2.14(1H,m),2.13(3H,s),0.96(6H,d,J＝6.4Hz).
[参考实施例3]
合成3-甲基-4-[(2-硝基苯基)甲基]-2-仲丁基-异噁唑烷-5-酮
实施如参考实施例2中的相同反应和处理，使用2-碘丁烷，代替1-碘-2-甲基丙烷,且标题化合物(产率47％)，为黄色胶状物由此得到。
1HNMR图谱(CDCl3)σ:7.89(1H,d,J＝7.8Hz),7.54-7.51(2H,m),7.38-7.34(1H,m),3.90(2H,d,J＝2.3Hz),3.88-3.72(1H,m),2.13(3H,s),1.86-1.79(1H,m),1.65-1.58(1H,m),1.19(3H,d,J＝7.0Hz),0.94(3H,t,J＝7.0Hz).
[参考实施例4]
合成2-(2-甲氧基-1-甲基-乙基)-3-甲基-4-[(2-硝基苯基)甲基]-异噁唑烷-5-酮
实施如参考实施例2中的相同反应和处理，使用4-甲基苯磺酸(2-甲氧基-1-甲基-乙基)酯，代替1-碘-2-甲基丙烷，且由此得到标题化合物(产率40％)，为淡红色固体。
熔点:89至91℃
1HNMR图谱(CDCl3)σ:7.91(1H,d,J＝8.0Hz),7.54-7.47(2H,m),7.38-7.34(1H,m),4.13-4.05(1H,m),3.92(2H,m),3.56(1H,t,J＝10.0Hz),3.36(1H,dd,J＝10.0,4.0Hz),3.27(3H,s),2.14(3H,s),1.28(3H,d,J＝6.8Hz).
[参考实施例5]
合成4-[(2-氨基苯基)甲基]-2-异丁基-3-甲基异噁唑烷-5-酮
还原铁(3.00g)、氯化铵(1.81g,33.9mmol)和水(10ml)添加至2-异丁基-3-甲基-4-[(2-硝基苯基)甲基]异噁唑烷-5-酮(1.97g,6.79mmol)的乙醇溶液(30mL)，且混合物于90℃搅拌1小时。将反应混合物通过硅藻土过滤，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩。浓缩物通过硅胶柱色谱法纯化(洗脱液：乙酸乙酯/正己烷＝1/3),且由此得到标题化合物(量为1.73g,产率98％)，为黄色油状物。
1HNMR图谱(CDCl3)σ:7.05-6.98(2H,m),6.67-6.63(2H,m),4.32(2H,br.s),3.43(2H,s),3.31(2H,d,J＝7.0Hz),2.22-2.12(1H,m),2.13(3H,s),0.94(6H,d,J＝7.0Hz).
[参考实施例6]
合成4-[(2-氨基苯基)甲基]-3-甲基-2-仲丁基异噁唑烷-5-酮
实施如在参考实施例5中的相同反应和处理，使用3-甲基-4-[(2-硝基苯基)甲基]-2-仲丁基-异噁唑烷-5-酮，代替2-异丁基-3-甲基-4-[(2-硝基苯基)甲基]异噁唑烷-5-酮,且由此得到标题化合物(产率97％)，为黄色油状物。
1HNMR图谱(CDCl3)σ:7.05-6.99(2H,m),6.67-6.63(2H,m),4.28(2H,br.s),3.74-3.67(1H,m),3.40(2H,s),2.12(3H,s),1.86-1.75(1H,m),1.65-1.57(1H,m),1.17(3H,d,J＝7.0Hz),0.92(3H,d,J＝7.0Hz).
[参考实施例7]
合成4-[(2-氨基苯基)甲基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙基)-3-甲基-异噁唑烷-5-酮
实施如在参考实施例5中的相同反应和处理，使用2-(2-甲氧基-1-甲基-乙基)-3-甲基-4-[(2-硝基苯基)甲基]-异噁唑烷-5-酮，代替2-异丁基-3-甲基-4-[(2-硝基苯基)甲基]异噁唑烷-5-酮，且由此得到标题化合物(产率99％)，为黄色油状物。
1HNMR图谱(CDCl3)σ:7.03-6.99(2H,m),6.67-6.62(2H,m),4.22(2H,br.s),4.08-4.00(1H,m),3.48(1H,t,J＝10.0Hz),3.43(2H,s),3.35(1H,dd,J＝10.0,4.0Hz),2.12(3H,s),3.18(3H,s),2.15(3H,s),1.25(3H,d,J＝6.8Hz).
[参考实施例8]
合成[2-乙氧基-1-[(2-硝基苯基)甲基]2-氧代-乙基]三苯基-溴化
(三苯基亚磷基)乙酸乙酯(25.0g,71.8mmol)于室温添加至2-硝基苄基溴(15.5g,71.8mol)的氯仿溶液(500ml)，并且混合物于回流下加热五小时。反应混合物减压浓缩，并且所得浓缩物通过硅胶柱色谱纯化(洗脱液：乙酸乙酯/正己烷＝9/1)。由此得到标题化合物(量为29.0g,产率72％)，为棕色胶状物。
1HNMR图谱(CDCl3)σ:8.00-7.38(19H,m),3.80(2H,q,J＝7.2Hz),3.69-3.55(3H,m),0.51(3H,t,J＝7.2Hz).
[参考实施例9]
合成2-[(2-硝基苯基)甲基]丁-2,3-二烯酸乙酯
二异丙基乙基胺(2.98g,23.0mmol)于室温添加至[2-乙氧基-1-[(2-硝基苯基)甲基]2-氧代-乙基]三苯基-溴化(13.0g,23.0mmol)的氯仿溶液(80ml)中，并且该混合物于相同温度下搅拌30分钟。然后，使用滴液漏斗滴加乙酰氯(1.81g,23.0mmol)，并且该混合物于相同温度下搅拌1小时。反应混合物减压浓缩并且所得浓缩物通过硅胶柱色谱纯化(洗脱液：乙酸乙酯/正己烷＝1/1)。由此得到标题化合物(量为5.69g,产率100％)，为淡黄色油状物。
1HNMR图谱(CDCl3)σ:7.92-7.90(1H,m),7.51(1H,m),7.39-7.34(2H,m),5.02(2H,t,J＝3.2Hz),4.18(2H,q,J＝7.0Hz),3.92(2H,t,J＝3.2Hz),1.25(3H,t,J＝7.0Hz).
[参考实施例10]
合成2-叔丁基-3-甲基-[(2-硝基苯基)甲基]异噁唑烷-5-酮
N-(叔丁基)氯化羟胺(1.68g,13.4mmol)和三乙胺(1.35g,13.4mmol)添加至2-[(2-硝基苯基)甲基]丁-2,3-二烯酸乙酯(3.00g,12,1mmol)的甲苯(15ml)溶液，并且混合物于100℃搅拌10分钟。反应混合物减压浓缩并且所得浓缩物通过硅胶柱色谱纯化(洗脱液：乙酸乙酯/正己烷＝1/1)。由此得到标题化合物(量为3.5g,产率100％)，为白色固体。
熔点:86至88℃
1HNMR图谱(CDCl3)σ:7.89(1H,m),7.53(1H,m),7.46(1H,m),7.37(1H,m),3.91(2H,s),2.23(3H,s),1.42(9H,s).
[参考实施例11]
合成4-[(2-氨基苯基)甲基]-2-叔丁基-异噁唑烷-5-酮
实施如在参考实施例5中的相同反应和处理，使用2-叔丁基-3-甲基-[(2-硝基苯基)甲基]异噁唑烷-5-酮，代替2-异丁基-3-甲基-4-[(2-硝基苯基)甲基]异噁唑烷-5-酮，且由此得到标题化合物(产率86％)，为淡黄色固体。
熔点:98to 100℃
1HNMR图谱(CDCl3)σ:7.01(2H,m),6.65(2H,m),4.27(2H,brs),3.44(2H,s),2.25(3H,s),1.40(9H,s)
接下来，通过下面的制剂实施例具体解释配制本发明化合物作为除草剂的方法。然而，在这方面，除草剂并不局限于这些制剂实施例，并且可以以任何比例与各种其它添加剂混合并配制。
制剂实施例1(颗粒剂)
向1份合成实施例1的化合物、1份木质素磺酸钙，1份月桂基硫酸盐，30份膨润土和67份滑石中加入15份水，用捏合机捏合该混合物，然后用挤出造粒机造粒。通过用流化床干燥器干燥颗粒，可以获得含有1％活性除草剂成分的颗粒。此外，除了使用表1中的每种化合物代替合成实施例1的化合物之外，可以通过相同的方法获得颗粒。
制剂实施例2(流动剂)
通过均匀混合和粉碎20.0份合成实施例1的化合物，2.0份二-2-乙基己基磺基琥珀酸钠盐，2.0份聚氧乙烯壬基苯基醚，5.0份丙二醇，0.5份消泡剂和70.5份水在湿式球磨机中，可以得到含有20％活性除草剂成分的流动剂。此外，除了使用表1中的每种化合物代替合成实施例1的化合物之外，可以通过相同的方法获得流动剂。
制剂实施例3(干粉流动剂)
通过将75份合成实施例1的化合物，10份萘磺酸盐甲醛缩合物，5份月桂基硫酸钠，5份白炭黑和5份粘土均匀混合并细粉碎，可以获得含有75％活性除草剂成分的干粉流动(颗粒水可分散)剂。此外，除了使用表1中的每种化合物代替合成实施例1的化合物之外，可以通过相同的方法获得干粉流动(颗粒水可分散)剂。
制剂实施例4(水可分散粉剂)
通过用粉碎混合器将15份合成实施例1的化合物，15份白炭黑，3份木质素磺酸钙，2份聚氧乙烯烷基醚，5份硅藻土和60份粘土均匀混合，可以获得含有15％活性除草剂成分的水可分散粉剂。此外，除了使用表1中的每种化合物代替合成实施例1的化合物之外，可以通过相同的方法获得水可分散粉剂。
制剂实施例5(乳剂)
通过混合20份合成实施例1的化合物，18份聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚，2份十二烷基苯磺酸钙和60份二甲苯，可以得到含有20％活性除草剂成分的乳剂。此外，除了使用表1中的每种化合物代替合成实施例1的化合物之外，可以通过相同的方法获得乳剂。
制剂实施例6(粉剂)
通过将0.5份合成实施例1的化合物，0.5份白炭黑，0.5份硬脂酸钙，50.0份粘土和48.5份滑石粉均匀混合和粉碎，可以得到含有0.5％活性除草剂成分的粉剂。此外，除了使用表1中的每种化合物代替合成实施例1的化合物之外，可以通过相同的方法获得粉剂。
制剂实施例7(大粒剂(Jumbo Agent))
将15份合成实施例1的化合物，2份月桂基硫酸钠，5份二-2-乙基己基磺基琥珀酸钠盐，5份羧甲基纤维素钠盐，35份Shirasu气球，10份乳糖和28份膨胀珍珠岩混合后，加入35份水，并且用捏合机捏合该混合物，然后用挤出造粒机造粒。通过用流化床干燥器干燥颗粒，可以获得含有15％活性除草剂成分的大粒剂。此外，除了使用表1中的每种化合物代替合成实施例1的化合物之外，可以通过相同的方法获得大粒剂。
接下来，示出测试实施例以证明本发明的异噁唑烷-5-酮衍生物的除草效果。
<测试实施例1>
通过处理稻田土壤的除草效果试验
面积为1/10000的Wagner盆用水稻土填充，加入水后，加入复合肥(N:P:K＝17:17:17)，然后进行土壤搅拌。然后，将稗草(Echinochloa crus-galli)，阔叶杂草(Linderniapyxidaria和鸭舌草(Monochoria vaginalis))和萤蔺(Scirpus juncoides)，每种30粒，播种在0至1cm的深度。接种后立即倒入水，水深保持在约3cm。随后的管理在玻璃温室中进行。之后，立即对根据制剂实施例5使用下表3中的化合物制备的乳液，用水稀释，滴加一定量的水稀释的试剂溶液。转化量为施用的活性成分相当于120克/10公亩(ares)。
该试验在每个试剂溶液浓度区域的双系统中进行，除草率(％)在用试剂处理后14天通过式(数学1)确定。
[数学1]
除草率(％)＝{1-(处理区域的植物的平均干燥重量(g))/(未处理区域的植物的平均干燥重量(g))}×100
结果如下表3所示。在这方面，80％或更高的除草率是最大效果，并且已经证实，在低浓度的试验中也表现出该效果。
[表3-1]
表3
[表3-2]
[表3-3]
[表3-4]
[表3-5]
[表3-6]
[表3-7]
[表3-8]
<测试实施例2>
水稻栽培生育期进行处理的除草效果试验
面积为1/10000的Wagner盆用水稻土填充，加入水后，加入复合肥(N:P:K＝17:17:17)，然后进行土壤搅拌。然后，将稗草(Echinochloa crus-galli)，阔叶杂草(Linderniapyxidaria和鸭舌草(Monochoria vaginalis))和萤蔺(Scirpus juncoides)，每种30粒，播种在0至1cm的深度。接种后立即倒入水，水深保持在约3cm。随后的管理在玻璃温室中进行。接种7天后，对根据制剂实施例5使用下表4中的化合物制备的乳液，用水稀释，滴加一定量的水稀释的试剂溶液。转化量为施用的活性成分相当于120克/10公亩(ares)。该试验在每个试剂溶液浓度区域的双系统中进行，除草率(％)在用试剂处理后14天通过下式(数学1)确定。结果如下表4所示。在这方面，80％或更高的除草率是最大效果，并且已经证实，在低浓度的试验中也表现出该效果。在表4中化合物编号与上表1和表2中的编号相同。
[表4-1]
表4
[表4-2]
[表4-3]
[表4-4]
[表4-5]
[表4-6]
[表4-7]
[表4-8]
<测试实施例3>
通过处理旱田农作土壤的除草效果测试
大小为36cm2的罐填充了旱田农作土壤(冲积层)。将1cm顶层土壤和杂草种子即南方马唐(southern crabgrass)、稗草(Echinochloa crus-galli)、藜(Chenopodium album)和绿苋(Amaranthus viridis)各20粒种子均匀混合，轻轻挤压顶层。在接种后1天，使用根据制剂实施例5的下表5中的化合物制备的乳液用水稀释，并将水稀释的试剂溶液以100升/10公亩(ares)的比例喷雾到土壤表面。所施用的活性成分的转化量相当于120克/10公亩(ares)。在用药剂处理后14天，通过与测试实施例1中相同的标准评价除草效果。结果如表5所示。在这方面，80％或更高的除草率是最大效果，并且已经证实，在低浓度的试验中也表现出该效果。表5中的化合物编号与上表1和表2中的相同。
[表5-1]
表5
[表5-2]
[表5-3]
[表5-4]
[表5-5]
[表5-6]
<测试实施例4>
旱田农作中通过处理叶和茎的除草效果测试
大小为36cm2的罐填充了旱田农作土壤(冲积层)。将1cm顶层土壤和杂草种子即南方马唐(southern crabgrass)、稗草(Echinochloa crus-galli)、藜(Chenopodium album)和绿苋(Amaranthus viridis)各20粒种子均匀混合，轻轻挤压顶层。在接种后7天，使用根据制剂实施例5的下表6中的化合物制备的乳液用水稀释，并将水稀释的试剂溶液以100升/10公亩(ares)的比例喷雾到土壤表面。所施用的活性成分的转化量相当于120克/10公亩(ares)。在用药剂处理后14天，通过与测试实施例1中相同的标准评价除草效果。结果如表6所示。在这方面，80％或更高的除草率是最大效果，并且已经证实，在低浓度的试验中也表现出该效果。表6中的化合物编号与上表1和表2中的相同。
[表6-1]
表6
[表6-2]
[表6-3]
[表6-4]
[表6-5]
[表6-6]
工业应用
根据本发明，可以提供具有优异的除草活性的异噁唑烷-5-酮衍生物和含有异噁唑烷-5-酮衍生物的除草剂。
尽管已经参考具体实施方式详细解释了本发明，但是本领域技术人员显然可以进行各种变化和修改，而不脱离本发明的精神和范围。
本申请基于2017年1月20日提交的日本专利申请(专利申请号2017-008553)，其内容以引用方式并入本申请。
Claims (5)
1.由下式(1)表示的异噁唑烷-5-酮衍生物：
其中在式(1)中，
R1表示C1-C6卤代烷基；
R2表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基C1-C6烷基、可被取代的C7-C11芳烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、苯氧基C1-C6烷基、C7-C11芳烷基氧基C1-C6烷基、苯基羰基C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C2-C6烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C3-C6环烷基羰基、C3-C6环烷基C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基羰基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基羰基、可被取代的苯甲酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷氧基羰基、C2-C6烯基氧基羰基、C2-C6炔基氧基羰基、C3-C6环烷基氧基羰基、C3-C6环烷基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷氧基羰基、可被取代的苯氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的苯氧基C1-C6烷氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环烷基氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷硫基羰基、C1-C6卤代烷硫基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6卤代烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烯基磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C3-C6环烷基C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基磺酰基、可被取代的苯基磺酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基磺酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基磺酰基或二-C1-C6烷基氨基磺酰基(其中该二-C1-C6烷基可以相同或不同)；
R3表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、可被取代的苯基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、氨基、C1-C6烷基氨基或二-C1-C6烷基氨基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)；
R4表示氢原子、C1-C15烷基、C1-C15卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、二-C1-C6烷基氨基C1-C6烷基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、C1-C6烷基羰基C1-C6烷基、可被取代的苯基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基(该基团可被卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6卤代烷硫基单取代或多取代)、可被取代的茚满基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的四氢萘基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的苯氧基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基氧基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的苯基羰基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、C1-C6烷基羰基、可被取代的苯甲酰基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基羰基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、可被取代的苯基磺酰基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)或可被取代的C7-C11芳烷基磺酰基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)；
X表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；和
n表示1至4的整数，其中当n表示2至4的整数时，X可以彼此不同。
2.根据权利要求1所述的异噁唑烷-5-酮衍生物，其中式(1)中的R1为C1-C6氟代烷基。
3.根据权利要求1或2所述的异噁唑烷-5-酮衍生物，其中式(1)中的R1为三氟甲基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的异噁唑烷-5-酮衍生物，
其中在式(1)中，
R1为三氟甲基；
R2为氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、可被取代的C7-C11芳烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基羰基、可被取代的苯甲酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯基氧基羰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基羰基、可被取代的苯氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷氧基羰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、可被取代的苯基磺酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)或可被取代的C7-C11芳烷基磺酰基(该基团可被卤素原子或C1-C6烷基单取代或多取代)；
R3为氢原子、可被氟原子或C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基；
R4为氢原子、C1-C15烷基、C1-C15卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、可被取代的苯基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基(该基团可被卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6卤代烷硫基单取代或多取代)、可被取代的茚满基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的四氢萘基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的杂环C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的苯氧基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、可被取代的C7-C11芳烷基氧基C1-C6烷基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)、C1-C6烷基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基(其中二-C1-C6烷基可以相同或不同)、可被取代的C1-C6烷基磺酰基或苯基磺酰基(该基团可被卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基单取代或多取代)；
X为氢原子或卤素原子；和
n表示1至4的整数，其中当n表示2至4的整数时，X可以彼此不同。
5.一种含有权利要求1至4中任一项的异噁唑烷-5-酮衍生物作为活性成份的除草剂。
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