CN109640669A - 沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的混合物及其用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及包含沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的农药混合物以及通过施用包含沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的农药混合物来控制包括昆虫和螨虫在内的害虫的方法。

Description

沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的混合物及其用途
技术领域
本发明涉及包含沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的农药混合物以及通过施用包含沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的农药混合物来控制包括昆虫和螨虫在内的害虫的方法。
背景技术
节肢动物害虫是对人类福利的主要威胁之一,对食物供应施加持续的压力并且传播广泛的医学和兽医疾病。合成杀虫剂发挥了重要作用,并在许多方面引领了现代农业和害虫控制。然而,合成杀虫剂的广泛使用也产生了许多环境挑战。合成农药对专业施用者和其它最终使用者的急性影响是众所周知的,但对人类健康的慢性长期影响可能同样严重。此外,合成杀虫剂的使用已导致抗性昆虫种群的发展。杀虫剂抗性是一种由多种多样生理机制强调的复杂现象。负责开发杀虫剂抗性的主要机制是代谢解毒、靶位点突变、减少的角质层渗透和行为回避。
综合害虫管理(“IPM”)是害虫管理的整体方法。在更广泛的IPM框架下,杀虫剂利用的一个基本方面是通过利用降低抗性发展比率的杀虫剂组合来管理杀虫剂抗性(IRM)。具有不同作用模式的杀虫剂的组合基本上是基于对目标昆虫多余杀死的想法的概念。适合于组合产品中的一种活性成分的昆虫仍将被其它活性成分杀死。混合物还可以减少环境中施用的农药量以及与农药应用相关的环境影响。
大多数植物杀虫剂易于生物降解,并且与合成杀虫剂相比对环境和使用者的危害显著较低。植物源杀虫剂的非常短的环境持久性(通常少于24小时)有利于非目标、有益寄生虫和捕食者的生存,这些是IPM的重要组成部分。与通常基于单一活性成分的常规杀虫剂不同,植物源的杀虫剂通常包含影响目标节肢动物的行为和生理功能两者的一系列化学化合物。对植物源的杀虫剂产生害虫抗性的可能性小于合成农药的可能性,因为这些混合物可具有多种作用模式。
在沙巴草(Schoenocaulon)属的许多植物的组织中发现了一种有效的天然源的农药,通常称为沙巴藜芦。使用历史最悠久,最易获得的种类是韦茎百合(Schoenocaulonofficinale)。该植物是中美洲和南美洲的原生植物,其种子已经使用了几个世纪,因为它们具有杀虫特性。该种子含有几种生物碱,包括藜芦定和瑟瓦定,已知它们都具有抗节肢动物的活性。
多杀菌素是由放线菌土壤细菌、刺糖多孢菌(Saccharopolyspora spinosa)和须糖多孢菌(S.pogona)产生的生物活性物质的衍生物。多杀菌素有许多修饰形式,且包括多杀菌素A、多杀菌素C、多杀菌素D、多杀菌素E、多杀菌素F、多杀菌素G、多杀菌素H、多杀菌素J、多杀菌素K和多杀菌素L。Kirst HA,The spinosyn family of insecticides:realizingthe potential of natural products research,2010,J Antibiotics,63,101-111。多杀霉素是一种基于多杀菌素的杀虫剂,是两种多杀菌素(多杀菌素A和多杀菌素D)的混合物。此外,多杀霉素对施用者和其它哺乳动物的使用是安全的。事实上,多杀霉素可用作狗和猫跳蚤的口服治疗。
因此,本领域需要含有天然源农药的农药组合,其可降低人类健康问题并且还可降低发生农药抗性的风险。
发明内容
在一个方面,本发明涉及沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的农药混合物。
在另一方面,本发明涉及控制害虫(包括昆虫和螨虫)的方法,其包括施用有效量的沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的混合物。
在一个优选方面,沙巴藜芦生物碱源自韦茎百合(Schoenocaulon officinale)。
具体实施方式
本申请人意外地发现,与单独的农药相比,沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的农药混合物提供了增强的农药活性。此外,本申请人发现沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的农药混合物能够控制多种节肢动物。
本发明涉及包含有效量的沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的农药混合物。
沙巴藜芦生物碱可以源自任何种类的沙巴草(Schoenocaulon)。沙巴草(Schoenocaulon)属包括以下种类:S.calcicola,S.caricifolium,S.comatum,S.conzattii,S.dubium(或S.gracile),S.framei,S.ghiesbreghtii(或S.drummondii,S.yucatanense),S.ignigenum,S.intermedium,S.jaliscense,S.macrocarpum(或S.lauricola),S.madidorum,S.megarrhizum,S.mortonii,S.oaxacense,S.obtusum,韦茎百合(S.officinale),S.pellucidum,S.plumosum,S.pringlei,S.rzedowskii,S.tenorioi,S.tenue,S.tenuifolium,S.texanum和S.tigrense。在一种优选实施方式中,沙巴藜芦生物碱源自韦茎百合(S.officinale)。在另一种优选实施方式中,沙巴藜芦生物碱是藜芦定和瑟瓦定。
多杀菌素是由放线菌土壤细菌、刺糖多孢菌(Saccharopolyspora spinosa)和须糖多孢菌(S.pogona)产生的生物活性物质的衍生物。适用于本发明的多杀菌素包括但不限于多杀菌素A、多杀菌素C、多杀菌素D、多杀菌素E、多杀菌素F、多杀菌素G、多杀菌素H、多杀菌素J、多杀菌素K、多杀菌素L及其组合。在一种优选实施方式中,本发明的多杀菌素是多杀霉素。多杀霉素是两种多杀菌素(多杀菌素A和多杀菌素D)的混合物。
如本文所用,与量和重量百分比等有关的所有数值被定义为“约”或“大约”每个特定值,即加或减10%。例如,短语“至少5重量%”应理解为“至少4.5重量%至5.5重量%”。因此,要求保护值的10%以内的量涵盖在权利要求的范围内。
术语“有效量”是指将控制目标害虫的制剂的量。“有效量”将根据混合物浓度、待处理的害虫的类型、害虫侵扰的严重程度、所需的结果和害虫在处理期间的生命阶段以及其它因素而变化。因此,并不总是能够指定确切的“有效量”。然而,在任何个别情况下,适当的“有效量”可以由本领域普通技术人员确定。
在一种优选实施方式中,沙巴藜芦生物碱与多杀菌素的比例为约1:100至约50:1,优选约1:35至约15:1,更优选约1:8至约15:1和约1:35至约1:1和1:1至50:1。
在另一种优选实施方式中,本发明的农药混合物可含有选自由溶剂、抗结块剂、稳定剂、消泡剂、增滑剂、保湿剂、分散剂、润湿剂、增稠剂、乳化剂、渗透剂、佐剂、增效剂、聚合物、推进剂和/或防腐剂组成的组中的一种或多种赋形剂。
本发明还涉及控制害虫的方法,其包括将包含有效量的沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的农药混合物施用于害虫或害虫的环境。
在一种优选实施方式中,害虫选自昆虫和螨虫。
在一种实施方式中,所控制的害虫选自由蚜虫(同翅目)、粉虱(半翅目)、蓟马(缨翅目)、臭虫(半翅目)、跳蚤(蚤目)、毛虫/蠕虫(鳞翅目)、甲虫(鞘翅目)、蟑螂(蜚蠊目)、苍蝇(双翅目)、蚂蚁(膜翅目)、蚊(蚊科)和螨虫(蜱螨亚纲)组成的组。在一种优选实施方式中,所控制的害虫选自由普通臭虫(Cimex lectularius)、绿桃蚜(Myzus persicae)、家蝇(Musca domestica)、黄热蚊(Aedes aegypti)、南方家蚊(Culex quinquefasciatus)、非洲疟疾蚊(Anopheles gambiae)、普通疟疾蚊(Anopheles quadrimaculatus)和德国蟑螂(Blattella germanica)组成的组。
可以通过任何方便的方式施用本发明的农药混合物。本领域技术人员熟悉施用模式,其包括喷涂、刷涂、浸泡、犁沟处理、加压液体(气溶胶)、雾化或侧面修整。
在一种优选实施方式中,以约1至约1000克/公顷(“g/HA”),优选约10至约700g/HA,最优选约22至约560g/HA的比率将沙巴藜芦生物碱施用于害虫或害虫的环境。
在一种优选实施方式中,以约1至约1000g/HA,更优选约10至约200g/HA,最优选约38至约172g/HA和770g/HA的比率将多杀菌素施用于害虫或害虫的环境。
在另一种优选实施方式中,本发明的农药混合物包含约0.05%至约0.5%w/w的沙巴藜芦生物碱。
在另一种优选实施方式中,本发明的农药混合物包含约0.01%至约0.5%w/w的多杀菌素。
如本文所用,“控制”害虫或“正在控制”害虫是指将害虫对植物或动物的负面影响杀伤、致残、驱除或以其它方式降低至种植者或动物所希望的水平。
如本文所用,“害虫的环境”是指在任何生命阶段期间害虫存在的任何区域。可能通过本发明的方法处理的一个环境包括在其上生活有害虫的植物和周围土壤。害虫的环境还可以包括收获的植物、花园、田地、温室或其它建筑物以及各种室内表面和结构,例如包括床的家具和包括书籍、衣服等的装饰品。
除非上下文另有明确说明,否则冠词“一个”,“一种”和“该”旨在包括复数以及单数。例如,本发明的方法涉及控制“害虫”,但这可以包括控制多种害虫(例如多于一种昆虫或多于一种昆虫种类或多于一种螨虫或多于一种螨虫种类)。
以下实施例旨在说明本发明并教导本领域普通技术人员如何使用本发明的提取物。它们无意以任何方式进行限制。
实施例
使用SC作为多杀霉素的来源。Entrust是Dow AgroSciences LLC的注册商标。
实施例1-德国蟑螂
在该研究中,将观察到德国蟑螂(Blattella germanica)对施用5:1、50:1、1:10和1:1比例的沙巴藜芦(S.officinale)生物碱与多杀霉素的响应。具体地,将沙巴藜芦生物碱与多杀霉素以以下浓度施用于害虫:1)0.05%w/w与0.01%w/w;2)0.5%w/w与0.01%w/w;3)0.05%w/w与0.5%w/w;4)0.5%w/w与0.5%w/w。
预测研究结果显示的不仅仅是累加效应。可以使用以下公式确定响应是协同的:%Cexp=A+B-(AB/100)。
%Cexp=A+B-(AB/100),其中,%Cexp是预期效力,“其中,A和B是单一[杀虫剂]给出的对照水平。如果实验观察到的混合物Cobs的效力与混合物的预期功效之间的比例大于1,则混合物中存在协同相互作用”(Gisi,混合物中的杀菌剂的协同相互作用,美国植物病理学会,86:11,1273-1279,1996)。采用保守的方法,本申请人确定协同作用以≥1.1的比例存在。
实施例2-家蝇
在该研究中,将观察到家蝇(Musca domestica)对施用10:1、100:1、1:10和1:1比例的沙巴藜芦(S.officinale)生物碱与多杀霉素的响应。具体地,将沙巴藜芦生物碱与多杀霉素以以下各自的比率施用于害虫:1)0.05%w/w至0.005%w/w,2)0.5%w/w至0.005%w/w,3)0.05%w/w和0.5%w/w,4)0.5%w/w和0.5%w/w。
预测研究结果显示的不仅仅是累加效应。可以使用以下公式确定响应是协同的:%Cexp=A+B-(AB/100)。
实施例3-普通臭虫
在该研究中,将观察到普通臭虫(Cimex lectularius)对施用50:1、500:1、1:10和1:1比例的沙巴藜芦(S.officinale)生物碱与多杀霉素的响应。具体地,将沙巴藜芦生物碱与多杀霉素以以下各自的比率施用于害虫:1)0.05%w/w与0.001%w/w,2)0.5%w/w与0.001%w/w,3)0.05%w/w与0.5%w/w,4)0.5%w/w与0.5%w/w。
预测研究结果显示的不仅仅是累加效应。可以使用以下公式确定响应是协同的:%Cexp=A+B-(AB/100)。
实施例4-蚂蚁和跳蚤
在该研究中,将观察到跳蚤(蚤目)和蚂蚁(膜翅目)对施用5:1、50:1、1:10和1:1比例的沙巴藜芦(S.officinale)生物碱与多杀霉素的响应。具体地,将沙巴藜芦生物碱与多杀霉素以以下浓度施用于害虫:1)0.05%w/w与0.01%w/w;2)0.5%w/w与0.01%w/w;3)0.05%w/w与0.5%w/w;4)0.5%w/w与0.5%w/w。
预测研究结果显示的不仅仅是累加效应。可以使用以下公式确定响应是协同的:%Cexp=A+B-(AB/100)。

Claims (20)

1.一种农药混合物,其包含有效量的沙巴藜芦生物碱和多杀菌素。
2.根据权利要求1所述的混合物,其中,所述沙巴藜芦生物碱源自韦茎百合(Schoenocaulon officinale)。
3.根据权利要求1所述的混合物,其中,所述沙巴藜芦生物碱是藜芦定和瑟瓦定。
4.根据权利要求1所述的混合物,其中,所述多杀菌素是多杀霉素。
5.根据权利要求1所述的混合物,其中,沙巴藜芦生物碱与多杀菌素的比例为约1:100至约50:1。
6.根据权利要求1所述的混合物,其中,沙巴藜芦生物碱与多杀菌素的比例为约1:1至约50:1。
7.根据权利要求1所述的混合物,其中,所述沙巴藜芦生物碱的浓度为约0.05%w/w至约0.5%w/w,其中,w/w表示占所述混合物总重量的重量。
8.根据权利要求1所述的混合物,其中,所述多杀菌素的浓度为约0.01%w/w至约0.5%w/w,其中,w/w表示占所述混合物总重量的重量。
9.根据权利要求1所述的混合物,其还包含选自由溶剂、抗结块剂、稳定剂、消泡剂、增滑剂、保湿剂、分散剂、润湿剂、增稠剂、乳化剂、渗透剂、佐剂、增效剂、聚合物、推进剂和/或防腐剂组成的组中的一种或多种赋形剂。
10.一种控制害虫的方法,其包括将包含有效量的沙巴藜芦生物碱和多杀菌素的农药混合物施用于所述害虫或所述害虫的环境。
11.根据权利要求10所述的方法,其中,所述害虫是昆虫和螨虫中的至少一种。
12.根据权利要求10所述的方法,其中,所述害虫选自由蚜虫(同翅目)、粉虱(半翅目)、蓟马(缨翅目)、臭虫(半翅目)、跳蚤(蚤目)、毛虫/蠕虫(鳞翅目)、甲虫(鞘翅目)、蟑螂(蜚蠊目)、苍蝇(双翅目)、蚂蚁(膜翅目)、蚊(蚊科)和螨虫(蜱螨亚纲)组成的组。
13.根据权利要求10所述的方法,其中,所述害虫选自由普通臭虫(Cimexlectularius)、绿桃蚜(Myzus persicae)、家蝇(Musca domestica)、黄热蚊(Aedesaegypti)、南方家蚊(Culex quinquefasciatus)、非洲疟疾蚊(Anopheles gambiae)、普通疟疾蚊(Anopheles quadrimaculatus)和德国蟑螂(Blattella germanica)组成的组。
14.根据权利要求10所述的方法,其中,以约1克/公顷至约1000克/公顷的比率将所述沙巴藜芦生物碱施用于所述害虫或所述害虫的环境。
15.根据权利要求10所述的方法,其中,以约10克/公顷至约700克/公顷的比率将所述沙巴藜芦生物碱施用于所述害虫或所述害虫的环境。
16.根据权利要求10所述的方法,其中,以约22克/公顷至约560克/公顷的比率将所述沙巴藜芦生物碱施用于所述害虫或所述害虫的环境。
17.根据权利要求10所述的方法,其中,以约1克/公顷至约1000克/公顷的比率将所述多杀菌素施用于所述害虫或所述害虫的环境。
18.根据权利要求10所述的方法,其中,以约10克/公顷至约200克/公顷的比率将所述多杀菌素施用于所述害虫或所述害虫的环境。
19.根据权利要求10所述的方法,其中,以约38克/公顷至约172克/公顷的比率将所述多杀菌素施用于所述害虫或所述害虫的环境。
20.根据权利要求10所述的方法,其中,以约770克/公顷的比率将所述多杀菌素施用于所述害虫或所述害虫的环境。
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