CN109394716A - 一种新型纳米布洛芬片剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种新型纳米布洛芬片剂及其制备方法。涉及药品技术领域，所述片剂包括以下成分：布洛芬、分散剂、稀释剂和粘合剂，其制备过程为首先将布洛芬在分散剂中均匀分散形成纳米溶胶，喷雾干燥后与稀释剂及粘合剂混合，制粒，得到纳米布洛芬片剂药物。这种片剂可快速分散于水中，溶出速率明显高于原料药与相同辅料混合压成的片剂。本发明所涉及的辅料均符合药典标准，可生物降解且生物相容性好。此方法工艺简单、操作安全，成本低、易于实现布洛芬纳米药物的工业化生产。
Description
技术领域
本发明属于药物技术领域，具体而言，涉及一种新型纳米布洛芬片剂及其制备方法。
背景技术
布洛芬药物具有很好的镇痛消炎作用，可以治疗多种炎症以及其他病痛。但是布洛芬水溶性较差，属于水难溶性药物，因此，其口服性能较差，使得其生物利用度较低。
为了提高布洛芬在水中的溶解度，研究主要集中在剂型的差异。比如制成喷雾剂(CN102204882A)、包合物(CN102258790A)以及注射剂(CN1742714A)等，这些剂型的改变对布洛芬的水溶性治标不治本，而且存在生成成本高，仪器设备复杂等问题。
提高布洛芬药物的水溶性是提高其生物利用度的关键所在。对于水难溶性药物，溶出过程是制约其生物利用度的关键因素。研究表明，药物的溶出度与其自身粒子大少有很大的关系，而且粒子越小，溶出度越到，在(中国药房,2017,28(1):99-102)和(CN103655501A)将布洛芬原料制备成纳米粉体，平均粒径在几十个纳米级别，这种纳米粉体布洛芬的饱和溶解度、溶出度和透皮率都是原料药的多倍。因此，减小药物粒子的粒径可以显著提高其溶出度，进而提高它的生物利用度，但是其制备过程相对复杂。
在(CN1355019A)通过纳米的概念制备出纳米级中药，相比原料药具有颗粒均匀，分散度小，更容易使患者吸收等优点，有效的提高了药物的效力。而(CN108210925A)制备了纳米金棒载药体系，其可以更多地杀伤肿瘤细胞，具有良好的应用前景和较高的应用价值。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种制备过程简单、药物成分稳定、水溶性好、口服吸收和生物利用度高、药物溶出快、疗效好的一种新型纳米布洛芬片剂及其制备方法。
本发明提供一种纳米布洛芬片剂，所述片剂包括以下成分：布洛芬、分散剂、稀释剂和粘合剂。
进一步，各组分按重量份包括：布洛芬15-25份、分散剂20-30份、稀释剂30-50份、粘合剂10-20份。
进一步，分散剂为乙醇、丙二醇、聚乙二醇、二甲基亚砜和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。
进一步，所述稀释剂为淀粉、蔗糖和糊精中的一种或几种。
进一步，所述粘合剂为淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和乙基纤维素中的一种或几种。
本发明还提供一种对上述片剂的制备方法，按上述中各组分的重量份准备材料，对原料进行称重，将布洛芬在分散剂中均匀分散形成纳米溶胶，喷雾干燥后与稀释剂及粘合剂混合，制粒，得到纳米布洛芬片剂药物。
与现有技术相比，本发明具有以下优点：
采用了这种方法后，提高了原料的利用率，所制备出的布洛芬片剂含量均匀性好，生成成本低，水溶性好、药物溶出度高，口服吸收，能够起到镇痛、抗炎、解热作用。
具体实施方式
下面将结合本发明实施例中，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
实施例1：一种新型纳米布洛芬片剂及其制备方法。原料包括如下组分：布洛芬、聚乙二醇、淀粉、甲基纤维素。对原料进行称量，各组分按作重量份包括：布洛芬15份、聚乙二醇20份、淀粉30份、甲基纤维素10份。将对布洛芬分散在聚乙二醇、中，喷雾干燥后与淀粉及甲基纤维素混合，制粒，之后对物料沸腾制粒机中取出的物料进行筛选。采用本实施例后，含量均匀性好，生成成本低，制备过程简单，水溶性好、药物溶出度高，口服吸收，能够起到镇痛、抗炎、解热作用。
实施例2：一种新型纳米布洛芬片剂及其制备方法。原料包括如下组分：布洛芬、聚乙二醇、淀粉、甲基纤维素。对原料进行称量，各组分按作重量份包括：布洛芬25份、聚乙二醇30份、淀粉50份、甲基纤维素20份。将对布洛芬分散在聚乙二醇、中，喷雾干燥后与淀粉及甲基纤维素混合，制粒，之后对物料沸腾制粒机中取出的物料进行筛选。采用本实施例后，含量均匀性好，生成成本低，制备过程简单，水溶性好、药物溶出度高，口服吸收，能够起到镇痛、抗炎、解热作用。
实施例3：一种新型纳米布洛芬片剂及其制备方法。原料包括如下组分：布洛芬、分散剂(乙醇、丙二醇、二甲基亚砜和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种)、稀释剂(蔗糖和糊精中的一种或几种)和粘合剂(淀粉浆、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和乙基纤维素中的一种或几种)。对原料进行称量，各组分按作重量份包括：布洛芬15份、分散剂20份、稀释剂30份、粘合剂10份。将对布洛芬分散在丙二醇、聚乙二醇、二甲基亚砜和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种溶液中，喷雾干燥后与蔗糖和糊精中的一种或几种及淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和乙基纤维素中的一种或几种混合，制粒，之后对物料沸腾制粒机中取出的物料进行筛选。采用本实施例后，含量均匀性好，生成成本低，制备过程简单，水溶性好、药物溶出度高，口服吸收，能够起到镇痛、抗炎、解热作用。
实施例4：一种新型纳米布洛芬片剂及其制备方法。原料包括如下组分：布洛芬、分散剂(乙醇、丙二醇、二甲基亚砜和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种)、稀释剂(蔗糖和糊精中的一种或几种)和粘合剂(淀粉浆、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和乙基纤维素中的一种或几种)。对原料进行称量，各组分按作重量份包括：布洛芬25份、分散剂30份、稀释剂50份、粘合剂20份。将对布洛芬分散在丙二醇、聚乙二醇、二甲基亚砜和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种溶液中，喷雾干燥后与蔗糖和糊精中的一种或几种及淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和乙基纤维素中的一种或几种混合，制粒，之后对物料沸腾制粒机中取出的物料进行筛选。采用本实施例后，含量均匀性好，生成成本低，制备过程简单，水溶性好、药物溶出度高，口服吸收，能够起到镇痛、抗炎、解热作用。
对比例1：原料包括如下组分：布洛芬、聚乙二醇、淀粉、甲基纤维素。对原料进行称量，各组分按作重量份包括：布洛芬15份、聚乙二醇20份、淀粉30份、甲基纤维素10份。将对布洛芬分散在聚乙二醇、中，喷雾干燥后与淀粉及甲基纤维素混合，制粒，之后对物料沸腾制粒机中取出的物料进行筛选。
将对比例1和实施例1和实施例3按照溶出度测定法，以稀酸为溶出介质，按照每分钟100转的转速，每隔20分钟经紫外-可见吸收光谱测试其溶出浓度，计算溶出度，得到更好介质次数的溶出度。
表1
由表1可知：比较实施例1和对比例1，其在20分钟的溶出度分别为58％和15％.经过对比例1中溶出80分钟，只有不到40％的药物溶出，而在实施例1中，药物溶出度基本稳定在80％左右，这就说明，制备成纳米的药物溶出度高于对比例1中的样品。
本领域技术人员应当知晓，发明的保护方案不仅限于上述的实施例，还可以在上述实施例的基础上进行各种排列组合与变化，在不违背发明精神的前提下，对发明进行各种变换均落在发明的保护范围内。
Claims (6)
1.一种纳米布洛芬片剂，其特征在于，所述片剂包括以下成分：布洛芬、分散剂、稀释剂和粘合剂。
2.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于，各组分按重量份包括：布洛芬15-25份、分散剂20-30份、稀释剂30-50份、粘合剂10-20份。
3.根据权利要求2所述的片剂，其特征在于，分散剂为乙醇、丙二醇、聚乙二醇、二甲基亚砜和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的片剂，其特征在于，所述稀释剂为淀粉、蔗糖和糊精中的一种或几种。
5.根据权利要求4所述的片剂，其特征在于，所述粘合剂为淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和乙基纤维素中的一种或几种。
6.一种对权利要求2-5任一所述片剂的制备方法，其特征在于，按权利要求2-5中任一权利要求中各组分的重量份准备材料，对原料进行称重，将布洛芬在分散剂中均匀分散形成纳米溶胶，喷雾干燥后与稀释剂及粘合剂混合，制粒，得到纳米布洛芬片剂药物。
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| CN108785260A (zh) * | 2018-06-20 | 2018-11-13 | 华中科技大学 | 温敏性非甾体抗炎药固体分散体和速溶片及其制备方法 |
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Non-Patent Citations (1)
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| 潘卫三: "《药剂学》", 31 July 2017, 北京：化学工业出版社 * |
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