CN1085524C - 溶液型外用气雾剂的复合抛射系统 - Google Patents

Abstract

本发明属医疗类外用气雾剂的复合抛射系统。本复合系统由潜溶剂和抛射组成，抛射剂为含氧抛射剂，潜溶剂为甲缩醛、丙酮或异丙醇。灌装时，将气雾剂的剂料与潜溶剂混合，再在气雾罐中压入抛射剂即可使用。用本发明配制的外用气雾剂不含氟里昂抛射剂、有利于环境保护，且可制得稳定性好的溶液型气雾剂。本发明用于喷雾型医用胶粘剂时，分散均匀，有利于伤口的愈合，用于止伤痛类外用喷雾剂时有利于止痛活血化瘀、疗效较好。

Description

溶液型外用气雾剂的复合抛射系统

本发明涉及一种用于医疗的外用气雾剂的复合抛射系统。

气雾剂一般由剂料及抛射剂组成，根据剂料在抛射剂中分散情况的不同，可将气雾剂分成溶液型，乳浊液型及悬浊液型三种。使用时，气雾剂从气雾阀的喷嘴中喷出，因抛射剂迅速气化，将剂料沿喷射方向喷射至所需部位，对于外用气雾剂来说，则喷射至给药部位。同时，又可根据所用抛射剂是否是氟里昂，将气雾剂分成氟里昂型气雾剂及非氟里昂型气雾剂。对于氟里昂型气雾剂来说，一方面由于氟里昂对大气臭氧层的破坏，联合国环境规划署组织制定了《关于消耗臭氧层物质的蒙特利尔议定书》，我国也于1991年加入上述议定书，成为缔约国之一。所以，这类抛射剂即将被强制停止使用。另一方面，外用气雾剂的分散状态并不稳定，特别是一些用氟里昂作为抛射剂的中草药气雾剂和喷雾型医用胶粘剂较易分层。例如，湖北南洋药业有限公司生产的麝香去痛喷雾剂，因剂料与氟里昂抛射剂出现分层使喷雾时用药不均匀，若喷雾前不使劲摇动，甚至会出现只喷抛射剂的情况，从而造成误用。又如，广州白云医用胶总公司生产的医用胶(中国专利申请87103468)具有聚合膜韧性好、聚合热低、对组织刺激小等优点。由于该医用胶采用涂布法或注射法，手术时涂布不均匀、胶层厚的部分聚合后不易降解，而影响伤口的愈合；另外，对大面积弥浸性渗血的止血、吻合效果不好。为解决该问题，中国专利申请92109639.9提供了一种喷雾型医用胶粘剂的制备方法，但由于这种喷剂采用氟里昂作为抛射剂仍存在易分层的缺点，并有异味产生，故喷剂型的医用胶粘剂迟迟得不到推广作用。对于非氟里昂型气雾剂来说，目前使用较多的是以丙丁烷作为抛射剂，但这种抛射剂对于许多剂料的分散程度不佳，特别是对一些中草药剂料的分散程度较差，故只能制成悬浊液或乳浊液型气雾剂。中国专利申请CN1097301A公开了一种满山红油气雾剂及制备方法，其气雾剂使用的潜溶剂除实施例所选用的三氯一氟甲烷外，在其技术方案部分还公开了以乙醇、丙二醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、植物油为潜溶剂；其气雾剂使用的抛射剂除实施例所选用的二氯二氟甲烷外，在其技术方案部分还公开了以氮气、二氧化碳、氧化亚氮、液化气体碳氢化合物、氟氯代烷化合物为抛射剂；其中的复合抛射系统仅适合植物挥发油组成的气雾剂。

本发明的目的是，提供一种应用范围较广、使用中可制得剂料分散均匀、稳定性好的非氟里昂类的溶液型外用气雾剂的复合抛射系统。

实现本发明目的的技术方案是，本复合系统具有抛射剂和潜溶剂；其特征在于：抛射剂为含氧抛射剂，潜溶剂为甲缩醛、丙酮或异丙醇。潜溶剂是指用于增进气雾系统中其它组分相互间溶解性的溶剂。

上述含氧抛射剂为二氧化碳、氧化亚氮或二甲醚。

考虑到使本复合系统具有非可燃性的特点，上述潜溶剂为甲缩醛，含氧抛射剂为二氧化碳或氧化亚氮。对燃烧情况无特殊要求的产品亦可为二甲醚。

上述潜溶剂和含氧抛射剂的配比为(重量)：

潜  溶  剂            10～70份

含氧抛射剂            5～80份。

考虑到使本复合系统用于喷雾型医用胶粘剂、并与相应的剂料形成稳定的分散体系，上述潜溶剂和抛射剂的配比为(重量)：

潜  溶  剂            10～70份

含氧抛射剂            10～80份。

考虑到使本复合系统用于止伤痛类外用喷雾剂、并与相应的剂料形成稳定的分散体系，上述潜溶剂和抛射剂的配比为(重量)：

潜  溶  剂            10～30份

含氧抛射剂            5～10份。

本发明具有积极的效果：(1)用本发明配制的外用气雾剂不含氟里昂抛射剂，有利于环境保护。(2)本复合系统对于各种溶液型的剂料基本上均能溶解，对一些乳浊液型剂料也能溶解，并形成稳定性很好的分散体系。(3)若将含有本复合系统的喷雾型医用胶粘剂，用于临床时，将该气雾剂喷射于手术部位，则分散均匀、有利于伤口的愈合，尤其是对大弥浸性渗血的止血、吻合效果较好。可用于肺癌切除术后断面的渗血，肝脾破裂的渗血、吻合，甲状腺、前列腺等腺体手术止血、吻合，扁桃体切除术，小儿包皮环切术、口腔溃疡护创止痛，大面积皮肤擦伤止血、保护及难以缝合部位的止血、吻合等。(4)若将含有本复合系统的止伤痛类外用喷雾剂用于跌打损伤部位时，因给药均匀，有利于伤痛处的止痛，活血化瘀，且复原疗效较好。(5)本复合系统选择特定的潜溶剂和抛射剂后还具有非可燃性的特点，以满足用户的不同需求。

实施例1

潜溶剂选择为甲缩醛，抛射剂选择为二氧化碳，配比是甲缩醛25公斤，二氧化碳为5公斤。

灌装时，以湖北南洋药业有限公司提供的复方麝香去痛液为剂料，重量为60公斤。将剂料与甲缩醛灌入罐体中，然后封口、固装阀门。再将钢瓶中的二氧化碳经灌装机由罐体上的阀门压入罐内。因潜溶剂既可溶解剂料，又可溶解抛射剂二氧化碳，故形成稳定的溶液型分散体系。从而制成麝香去痛喷雾剂。

上述喷雾剂使用时，随着液体的不断喷出，罐内压力有所下降，但CO₂的溶解是随着压力的下降而减少，部分CO₂从液体中逸出，从而维持罐内压力相对恒定，如此反复，始终保持罐内压力不至于下降，从而可使罐内液体全部使用完。

实施例2，

潜溶剂选择为甲缩醛，抛射剂选择为氧化亚氮，配比是甲缩醛为15公斤，氧化亚氮为8公斤。

灌装中剂料可选用复方麝香去痛液，重量为60公斤，其余与实施例1基本相同。

实施例3，

潜溶剂选择为丙酮，抛射剂选择为二甲醚，配比是丙酮为30公斤，二甲醚为10公斤。

灌装过程与实施例1基本相同，灌装中剂料为复方麝香去痛液，重量为60公斤，使用过程也与实施例1基本相同。

实施例4，

其余与实施例3相同，不同之处在于所选用的潜溶剂为异丙醇。

实施例5，

其余与实施例3相同，不同之处在于所选用的潜溶剂为丙二醇。

实施例6，

潜溶剂选择为甲缩醛，抛射剂选择为二甲醚，配比是甲缩醛为10公斤，二甲醚为79.8公斤。

灌装时，以广州白云医用胶总公司提供的a-氰基丙烯酸正辛酯10公斤、邻笨二甲酸双十三醇酯0.2公斤为剂料，其余过程与实施例1基本相同。

使用过程与实施例1基本相同。

实施例7，

其余与实施例6基本相同，不同之处在于，所选择的抛射剂为二氧化碳，配比为二氧化碳19.8公斤，甲缩醛70公斤。

实施例8

其余与实施例6基本相同，不同之处在于，所选择的抛射剂为氧化亚氮，潜溶剂为丙酮。配比为：氧化亚氮35公斤，丙酮为40公斤。

实施例9，

其余与实施例8基本相同，不同之处在于，所用的潜溶剂为异丙醇。

实施例10，

其余与实施例8基本相同，不同之处在于，所用的潜溶剂为丙二醇。

目前市场供应的好得好、止痛、云南白药等外用气雾剂亦均可用本复合系统成功地替代氟里昂抛射剂。

Claims (6)

1、一种溶液型外用气雾剂的复合抛射系统，具有抛射剂和潜溶剂，其特征在于：抛射剂为含氧抛射剂，潜溶剂为甲缩醛、丙酮或异丙醇。

2、根据权利要求1所述的溶液型外用气雾剂的复合抛射系统，其特征在于：含氧抛射剂为二氧化碳、氧化亚氮或二甲醚。

3、根据权利要求1所述的溶液型外用气雾剂的复合抛射系统，其特征在于：潜溶剂为甲缩醛，含氧抛射剂为二氧化碳、氧化亚氮或二甲醚。

4、根据权利要求2或3所述的溶液型外用气雾剂的复合抛射系统，其特征在于：潜溶剂和含氧抛射剂的配比为(重量)：

潜  溶  剂         10～70份

含氧抛射剂         5～80份。

5、根据权利要求4所述的溶液型外用气雾剂的复合抛射系统，其特征在于：潜溶剂和含氧抛射剂的配比为(重量)：

潜  溶  剂         10～70份

含氧抛射剂         10～80份。

6、根据权利要求4所述的溶液型外用气雾剂的复合抛射系统，其特征在于：潜溶剂和含氧抛射剂的配比为(重量)：

潜  溶  剂         10～30份

含氧抛射剂         5～10份。