CN108236605A - 一种醋酸泼尼松片的药物组合物 - Google Patents

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孙亮
陈权
李文全
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Abstract

本发明涉及一种醋酸泼尼松的药物组合物，其特征在于由醋酸泼尼松、淀粉、蔗糖、硬脂酸镁、糊精组成。

Description

一种醋酸泼尼松片的药物组合物
技术领域
本发明属于制药领域，涉及一种含有醋酸泼尼松的药物组合物及其制备方法。
背景技术
醋酸泼尼松(Prednisone Acetate Tablets)是一种常见的糖皮质激素药物，属于国家基本药物，需经肝脏转化后成为具有生物活性的泼尼松，主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病，适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，重症多肌炎，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤。
由于醋酸泼尼松为白色或几乎白色的结晶性粉末，微溶于乙醇、醋酸乙酯，不溶于水，所以直接影响其在体内的溶出，进而影响体内的吸收和代谢。
专利CN201510140807.X公开了一种醋酸泼尼松龙片剂及其制备方法，该片剂由药物分散体与药学上可接受的辅料混匀后直接压片而成，所述的药物分散体由醋酸泼尼松、聚维酮K30和甘露醇组成。制备方法为包括如下步骤：将聚维酮K30、醋酸泼尼松先后加入乙醇中使溶解，然后加入甘露醇，搅拌均匀，干燥，得到混粉；将此混粉与所述药学上可接受的辅料混合均匀，压片。本发明的药物溶出迅速，质量稳定，同时制备方法简单，不需要复杂的制剂设备，易于工业化大生产。
专利CN201410524731.6公开了泼尼松脉冲释放片及其制备方法。本发明的泼尼松脉冲释放片由速释片芯和控释包衣层组成。控释包衣层相对于速释片芯的优化包衣增重率为350％～390％；速释片芯由药物和内层辅料组成，药物为泼尼松及其醋酸盐，药物的剂量规格以泼尼松计为1～5mg每片；控释包衣层由包衣骨架材料和致孔剂组成，包衣骨架材料为羟丙甲纤维素与乙基纤维素组合物，致孔剂为甘露醇。
专利CN201310610389.7公开了一种口服泼尼松择时释放制剂及其制备方法。本发明口服泼尼松择时释放制剂主要由泼尼松及其衍生物0.3～5份，山嵛酸甘油酯10～50份和羟丙纤维素3～30份组成；另外还可以含有崩解剂和药学上可接受的其它辅料。
易伟(醋酸强的松片制备的改进，广东医学院学报1994年第12卷第1期，61页)报道由于醋酸强的松片配方中的主药少辅料多,在生产过程中难以均匀混合,加之原配方糖粉过多,制备颗粒难以掌握,压片时颗粒流动性差,填充不均匀,容易粘冲,尤以春夏季更甚,且压出的片也易潮湿,存放易霉坏。为解决上述缺陷，对原配方的辅料作适当调整并对工艺加以改进,收到了良好的效果,使产品质量得以提高。
原用量 改进用量
醋酸强的松 0.75kg 0.75kg
淀粉 11.0kg 12.5kg
糖粉 3.0kg 1.0kg
糊精 0.7kg 0.7kg
淀粉桨(10％) 0.35kg 0.45kg
硬醋酸镁 0.15kg 0.15kg
生产工艺为取分别过80一100目筛的干淀粉、糊精混合均匀,再按等量递加法与醋酸强的松混匀,加10％淀粉桨充分搅拌均匀,制成软材,过14目筛2次,后加糖粉拌匀,再通过14目筛2次制粒,干燥,用16目筛整粒,加入硬醋酸镁混匀,计算片重,压片,即得。
天津市力生制药厂(强的松片辅料配比的优选，《天津化工》1973年06期，18页)公开了处方中辅料的处方调整，原处方消耗定额每100万片使用：糖粉70公斤，淀粉44公斤，50％酒精24公斤，硬脂酸镁1公斤，改进后使用：糖粉43.3公斤，淀粉31公斤，60％酒精13.5公斤，硬脂酸镁0.7公斤。
具体实施方式
通过不断的试验，我们惊奇的发现，通过调整醋酸泼尼松药物组合物的处方，可以明显提高的溶出度，尤其是在本处方的条件下，通过调整活性成分醋酸泼尼松和药物辅料淀粉的粒径，可以得到更好的溶出度
一种醋酸泼尼松的药物组合物，其特征在于由醋酸泼尼松、淀粉、蔗糖、硬脂酸镁、糊精组成。
上述的组合物，其特征在于该组合物为片剂。上述的组合物，其特征在于每千片中醋酸泼尼松含量为4-6g、淀粉含量为40-50g、蔗糖含量为20-35g、硬脂酸镁含量为0.5-2g、糊精含量为3-6g。上述的组合物，其特征在于每千片中醋酸泼尼松含量为5±0.5g、淀粉含量为40-50g、蔗糖含量为20-30g、硬脂酸镁含量为0.5-2g、糊精含量为3-6g。上述的组合物，其特征在于每千片醋酸泼尼松含量为5±0.2g、淀粉含量为45-50g、蔗糖含量为20-26g、硬脂酸镁含量为0.5-1g、糊精含量为4-5g。上述的组合物，其特征在于每千片醋酸泼尼松含量为5±0.2g、淀粉含量为45±2g、蔗糖含量为23-26g、硬脂酸镁含量为0.5-1g、糊精含量为4-5g。
如上述的组合物，其特征在于制备方法为醋酸泼尼松与淀粉适量混合后粉碎过筛，再与剩余淀粉、蔗糖、糊精放于混合器中进行混合，之后湿法制粒，再加入淀粉糊，干燥后再加入硬脂酸镁，混合均匀后压片。
如上述的组合物，其特征在于醋酸泼尼松的D90粒径为18±3μm，淀粉的
D90粒径为45±5μm。
下面将通过实施例对本发明作进一步的描述，这些描述并不是对本发明内容作进一步的限定。本领域的技术人员应理解，对本发明的技术特征所作的等同替换，或相应的改进，仍属于本发明的保护范围之内。
D90粒径是指一个样品的累计粒度分布数达到90％时所对应的粒径。它的物理意义是粒径小于它的的颗粒占90％。
粉碎方法：醋酸泼尼松或淀粉经简单粉碎后过二号筛，再通过气流粉碎机进行粉碎，直至用激光粒度仪测定D90粒径符合下面实施例的要求，粉碎时温度可以为常温(25±2℃)，为了粉碎效果更好也可以低温(-2±2℃)。
实施例1
醋酸泼尼松(D90粒径为18±3μm)与淀粉(市售，D90粒径为45±5μm)适量混合后粉碎过筛，再与剩余淀粉、蔗糖、糊精放于混合器中进行混合，之后湿法制粒，再加入淀粉糊，干燥后再加入硬脂酸镁，混合均匀后压片。
实施例2
制备方法同实施例1。
实施例3
制备方法同实施例1。
实施例4
制备方法同实施例1。
实施例5
制备方法同实施例1。
对照实施例1
处方、制备方法同文献醋酸强的松片制备的改进处方、制备方法(广东医学院学报1994年第12卷第1期，61页)。
对照实施例2
处方同文献强的松片辅料配比的优选，(《天津化工》1973年06期，18页)，制备方法为醋酸泼尼松与糖粉、淀粉适量混合后过筛，再与剩余糖粉、淀粉放于混合器中进行混合，之后用60％乙醇湿法制粒，干燥后再加入硬脂酸镁，混合均匀后压片。
溶出度实施例：
溶出试验：根据2010版中国药典附录XC溶出度测定法中的第一法(篮法)方法测定制剂实施例1-3、对照制剂实施例得到的药物制剂的溶出度，以人工胃液1000ml为溶出介质，转速为50转rain，依法操作，45min时取溶液适量，滤过，按照2010版中国药典醋酸泼尼松片的测定方法测定，计算出每粒中醋酸泼尼松的溶出量，计算平均的溶出度作为实施例的溶出度，限度均应大于标示量的75％。
以上数据证明，在本处方好于之前对比文件的技术方案。而醋酸泼尼松D90粒径为18±3μm，淀粉D90粒径为45±5μm时溶出度效果快于D90粒径不在此范围内的。

Claims (8)

1.一种醋酸泼尼松的药物组合物，其特征在于由醋酸泼尼松、淀粉、蔗糖、硬脂酸镁、糊精组成。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于该组合物为片剂。
3.如权利要求2所述的组合物，其特征在于每千片中醋酸泼尼松含量为4-6g、淀粉含量为40-50g、蔗糖含量为20-35g、硬脂酸镁含量为0.5-2g、糊精含量为3-6g。
4.如权利要求2所述的组合物，其特征在于每千片中醋酸泼尼松含量为5±0.5g、淀粉含量为40-50g、蔗糖含量为20-30g、硬脂酸镁含量为0.5-2g、糊精含量为3-6g。
5.如权利要求2所述的组合物，其特征在于每千片醋酸泼尼松含量为5±0.2g、淀粉含量为45-50g、蔗糖含量为20-26g、硬脂酸镁含量为0.5-1g、糊精含量为4-5g。
6.如权利要求2所述的组合物，其特征在于每千片醋酸泼尼松含量为5±0.2g、淀粉含量为45±2g、蔗糖含量为23-26g、硬脂酸镁含量为0.5-1g、糊精含量为4-5g。
7.如权利要求1所述的组合物，其特征在于制备方法为醋酸泼尼松与淀粉适量混合后粉碎过筛，再与剩余淀粉、蔗糖、糊精放于混合器中进行混合，之后湿法制粒，再加入淀粉糊，干燥后再加入硬脂酸镁，混合均匀后压片。
8.如权利要求1所述的组合物，其特征在于醋酸泼尼松的D90粒径为18±3μm，淀粉的D90粒径为45±5μm。
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