CN1075373C - 吸烟抑制剂及其使用方法 - Google Patents

Abstract

本发明揭示并提出了一种抑制吸烟的方法，此方法是吸入含有效量2-乙酰基吡啶的挥发性吸烟抑制剂。

Description

吸烟抑制剂及其使用方法

本发明涉及一种对抽吸烟草或烟草产品的欲望有抑制作用的新颖装置，本发明包括一种新颖的抑制剂，使用吸烟抑制剂的方法，和使用抑制剂的吸入器。关于一种食欲抑制剂吸入器，在我的专利S.Pat.No.4,521,427中已有披露。

促使戒烟的各种手段是众所周知的，其中大部分是采用口服方法，但有一些是利用“透皮”给药系统，即“尼古丁贴片”，或者是试图通过催眠疗法或组疗法来改变习性。在某些条件下，有些手段仅是暂时的，在某些情况下是无效的，而且可能对使用者造成危害。

本发明的一般目的是提供一种极易使用的有效吸烟抑制剂。

本发明的一个具体目的是提供一种能吸入的吸烟抑制剂。

本发明的另一个目的是提供具有不同香味程度的吸烟抑制剂，使得有可能进行不同类型和不同程度的习性改变或保持。

本发明的一个有关目的是提供一种能供应吸烟抑制剂的吸入装置。

简言之，按本发明的上述目的，提供了一种新颖的抑制人们吸烟欲望的方法。这个方法就是吸入一定量有效的挥发性吸烟抑制剂，以刺激直接与下丘脑的腹内侧核相连的嗅球，这个嗅球位于下丘脑内，称为“饱和中心”，它是激起满足或愉悦感觉的大脑器官。

Fenaroli编的《香味组份手册》中指出2-乙酰基吡啶能为器官感觉的性能是一种烟草状的香味，在嗅球和下丘脑的腹内侧核之间的直接连接部分是烟草状香味即“能为器官感觉的印象”赖以从嗅觉接受器传送为到愉悦或满足烟瘾的饱和中心那部分的途径。能为“器官感觉的性能”引起了“器官感觉效应”即响应。换言之，这种能为器官感觉的性能哄骗大脑认为烟已经吸够了或者吸得太够了，从而抑制或控制所需吸烟的欲望。

阅读下述详细说明并参考附图，本发明的其它目的和优点就很清楚了。所述附图为：

图1是吸烟抑制剂吸入器的部件分解图；

图2是圆柱形吸入器的侧视图即顶视图，其一部分呈截面；

图3是装抑制剂物质的管子的侧视图即顶视图，其一部分是呈截面；

图4是基本上沿图2线4-4的平面的截面图。

在所有这些图中，相同的标记数字表示相同的部件。

吸烟抑制剂的吸入器10如图1所示，此吸入器10是一根伸长的管子12，具有末端封口14。管12环包住支撑装置16，将下面所述的吸烟抑制剂浸渍装入此支撑装置。支撑装置16可用石蜡，丝网等制成。管12上有一个与吸入区20相邻而与支撑装置16隔开的出口孔18。在管12上，靠近末端封口14有许多(最好4个)圆环形配置的进口孔22。这些孔18、22可让使用者通过进口孔22将空气吸入管12中，穿过装有吸烟抑制剂的支撑装置16，然后出出口孔18(图3)。挥发性的抑制剂就从支撑装置16转移到空气中。吸入的空气穿过支撑装置16时就将抑制剂蒸气带上一道，然后流入吸入区20，从这里使用者就能吸入抑制剂蒸气，从而抑制吸烟即控制吸烟的欲望。

管12上较好地还要有圆周螺纹24，该螺纹与末端封口14成一整体，相对出口孔18来说在另一端；管12还配有滚花的端盖26，其横截面最好为圆形。端盖26的直径大于管12的直径，而且也大于螺纹24的外径D(图3)。可以看到，螺纹24和端盖26可令管12被拧入另一根只在有螺纹的一端开口的管子即罩管28。这样将吸入器10封闭起来，就能减少吸烟抑制剂从支撑装置16不必要地挥发出来。这另一根管子，其螺纹30最好就刻在管上，作为一个整体(图1和2)，该螺纹与螺纹24啮合，以达到这个目的。

吸烟抑制器

众所周知，水气可以是将分子的气味感觉传输给人的嗅觉接受器的载体。这些接受器位于靠近人咽喉内侧鼻腔的最上端。我们发现，并在我们的专利U.S.Pat.No.4,521,427中记载过，当这种接受器受到浓度为每升丙二醇含10ml 2-乙酰基吡啶的蒸气刺激时，食欲就受到抑制，并且当时进行饮食的欲望受到了控制。在我们的研究中，发现干燥的鼻子和腭部/舌头是不能察觉大量气味和滋味的。因此，当这种浓度为10ml/l的2-乙酰基吡啶吸入时，它会使鼻子和腭部/舌头短时间无害地稍微干燥一下，并起到食欲抑制剂的作用。结果，发生了显著的体重下降并能很好地控制这种体重下降。

人们通常知道，吸烟者的嗅觉是降低了的，正是由于这个原因，吸烟者在停止吸烟后通常会增加体重-它们的嗅觉增加了，因为嗅觉接受器恢复了活力。为了有效地刺激吸烟者降低了的嗅觉接受能力，我们使用了浓度升高到每升丙二醇中含12ml-20ml 2-酰基吡啶的溶液来进行临床和实际试验。发现试验组中的吸烟者或者停止了吸烟，或者减少和/或控制了吸烟习性。浓度越高，停止、减少和/或控制吸烟习惯的成功率越大。而且，我们还发现在试验过程中使用者或者减少了体重或者体重增加很少。推进这些试验的还在于，发现了在进行体重降低试验中，使用浓度为每1升丙二醇含10毫升2-乙酰基吡啶的溶液对吸烟者相对来说没有什么影响。相反，发现若浓度高于每升丙二醇含10毫升2-乙酰基吡啶的话，非吸烟者是不能忍受的，并且对体重控制产生负的作用，这些试验的结果列于下面的表Ⅰ中。

                                    表Ⅰ

                    使用高浓度的2-乙酰基吡啶以抑制吸烟的试验受试验 习惯吸烟量  浓度    使用  使用2-A  使用后吸烟习惯的  肥胖程度    体重情况  目前使用者编号     (1)       (2)   方法  的时间   情况              (1磅)       (1磅)     2-A

                       (3)   (月)     (4)                                     (5)1．      O           B       S     11       O                 100         -68       M2．      O           A       H,P   10       O                 10          0         N3．      U           A       S     10       C                 50          -30       M4．      O           C       P     10       O                 10          -5        B5．      O           C       S     6        O                 50          -45       B6．      O           B       S     2        C                 20          -5        B7．      O           B       S     4        O                 0           0         N8．      O           B       S     6        R                 10          0         B

(1)O=每天多于1包                     (4)O=戒掉了香烟

   U=每天少于1包                        C=减少了吸烟量

(2)A=每升丙二醇中含12毫升2-乙酸基吡啶   R=回复到最初的习惯吸烟量

   B=每升丙二醇中含16毫升2-乙酸基吡啶(5)A=每升丙二醇中含12毫升2-乙酰基吡啶

   C=每升丙二醇中含20毫升2-乙酸基吡啶   B=每升丙二醇中含16毫升2-乙酰基吡啶

(3)S=单独使用                           C=每升丙二醇中含20毫升2-乙酰基吡啶

   P=结合透皮贴片法                     M=每升丙二醇中含10毫升2-乙酰基吡啶

   H=结合催眠法                         N=不使用2-乙酰基吡啶

   O=其它方法注：1987年对50个南美，Paraguay地方的受试验者，使用10ml/l浓度进行了体重降低试验，大部分的受试验

者吸烟并抱怨说该产品抑制了他们的烟瘾，因此就停止了该产品的使用。

使用了每升丙二醇中含不同浓度的2-乙酰基吡啶，所得的吸烟抑制效果如下面的表Ⅱ所示：

                          表Ⅱ

每l丙二醇中2-乙酰基吡啶的ml数    使用效果

20ml                             停止/减少吸烟

16ml                             减少/控制吸烟

12ml                             保持/增多吸烟

另外，我们发现反复吸入了这种吸烟抑制剂气味会产生对习性有所改变的调节效果，例如，在反复使用本发明的吸烟抑制剂后，仅仅是决定去碰一下抑制剂吸入器就可获得抑制吸烟的效果。因此，保存吸入器就可用来巩固所需的效果或习性的改变。实质上，一旦产生了所需的效果或习性的改变，就不大需要外部刺激来保持该种效果或习性的改变。装置的使用

可以采用各种方法来混合吸烟抑制剂与空气。例如，可以将吸烟抑制剂置于上述吸入器10的内部实现这种混合。该吸入器内备有限制吸烟抑制剂蒸气逸出速率的开口，也可以用多孔或无孔的，但渗透蒸汽的膜来限制此速率。

目前，标准的做法是使其气味强度与1-丁醇的相匹配。其步骤描述在ASTM E544中，表Ⅰ和表Ⅱ所列的吸烟抑制剂是按ASTME544试验过的。我们发现，最好是与10-500ppm(体积/体积)的1-丁醇/空气相符的气味强度对于抑制人的食欲和烟瘾都是有用的。气味强度小于10ppm1-丁醇的气味强度一般来说太弱，除了对感觉非常锐敏的人外，难以被觉察。大于500ppm1-丁醇的气味强度就相当强了，它一般适用于那些对有特定气味的物质非常不敏感的人。虽然该物质的食欲和烟瘾抑制浓度都是在1-丁醇的10-500ppm范围内，但发现对非吸烟者来说，浓度低于10ml/l抑制食欲是有效的，而高于10ml/l就比较不太有效了。相反，对于吸烟者来说，浓度高于10ml/l抑制其吸烟是有效的，而低于10ml/l比较不那么有效了。因此，当吸烟者停止吸烟或减少了香烟量时，他们的嗅觉能力增强，这种有气味的抑制剂就变得日益有效，其使用浓度就可降低以产生所需的效果。

抑制剂的气味强度可以用溶剂稀释来改变。所用的溶剂要求是其本身基本上无气味，另外，还要求它不会影响抑制剂的气味，并且无毒，对皮肤和粘液膜无刺激性。溶剂还要求与抑制剂不发生化学反应。丙二醇由于符合这些条件并能溶解水溶性和油溶性抑制剂，故用作溶剂。其它溶剂稀释剂也可以是有效的。

用手携的吸入器10就可方便地向使用者提供抑制剂了。使用时，将出口孔18贴近使用者的鼻孔，使用者就吸气，使得空气吸入进口孔22，通过支撑装置16，然后由出口孔18排出，吸入鼻孔中。空气通过支撑装置16，使抑制剂挥发，使它从支撑装置16进入到吸入区20，使用者从吸入区20中吸进蒸汽，经鼻孔到嗅觉接受器，由使用者吸入的抑制剂的量与人有关，通常随人而异。

本发明的吸烟抑制剂可在不需要辅加其它抑制手段的条件下使用，或者可作为其它手段的增强措施或辅助措施。在这两种情况下，使用者都是因可以选择一特定的气味强度来达到或保持所需抑制吸烟的效果而受益的。

在所揭示的浓度内，本发明所试验的有气味的抑制剂和溶剂在所揭示的浓度范围，都经FDA认可是可用于吸入的。这种有气味的抑制剂和溶剂都选自FDA认可的GRAS表。

本发明所描述的是一种新颖吸烟抑制剂。虽然描述本发明的抑制剂是结合一种较好的使用装置，但并不局限于这种装置。恰恰相反，阅读了前述的内容后，本领域的技术人员显然可以进行各种替换改变或改进。因此，只要所作的替换、改变或改进仍在本发明下述权利要求书的精神和范围之内，则它们均应被视为本发明的组成部分。

Claims (4)

1．一种用于人的吸烟抑制剂，其特征在于它包含作为抑制剂的2-乙酰基吡啶稀释在丙二醇溶剂中，其中每升丙二醇中含12毫升～20毫升的2-乙酰基吡啶。

2．如权利要求1所述的吸烟抑制剂，其特征在于，所述2-乙酰基吡啶丙二醇盛在一吸入装置中。

3．如权利要求1所述的吸烟抑制剂，其特征在于，所述抑制剂的气味强度范围基本上与10至500ppm(体积/体积)的1-丁醇/空气相符。

4．一种如权利要求1所述的抑制剂在制备抑制吸烟的药物中的用途。

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