CN107375269A - 一种儿茶素在制备治疗银屑病的药物上的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种儿茶素在制备治疗银屑病的药物上的应用。本发明通过研究发现了儿茶素能够明显减轻银屑病病变部位的炎症程度，并发现了儿茶素具有较强的肝肾功能保护作用，表明儿茶素具有制备治疗银屑病药物、保护肝肾功能药物的应用。所述儿茶素主要包括表儿茶素、表没食子儿茶素、表儿茶素没食子酸酯、表没食子儿茶素没食子酸酯。由于儿茶素对肝肾功能没有副作用，其可长期服用，其在治疗银屑病上有广阔的应用前景。

Description

一种儿茶素在制备治疗银屑病的药物上的应用
技术领域
本发明涉及儿茶素的制药应用，具体涉及一种儿茶素在制备治疗银屑病的药物上的应用。
背景技术
银屑病俗称“牛皮癣”，表现为红色斑疹、丘疹或斑块，上面覆盖有多层银白色的鳞屑，是一种目前很常见的皮肤病。银屑病是一种由免疫T细胞介导的慢性炎症性增生性皮肤病，有四种类型，分别是：寻常型、脓包型、关节病型、红皮病型，在临床上以寻常型为主。在我国，银屑病的发病率为0.13％～1.23％，在西方国家发病率为2.2％[王懿娜.紫杉醇溶液外用治疗银屑病样动物模型的疗效观察及研究[D].浙江大学,2003.]。在中医古籍中可以发现干癣、松皮癣、白疕、白壳疮、蛇虱、蛇风等疾病的皮损形态特点与银屑病相符。中医对银屑病的认识强调内因与外因的相互作用，外因以风邪为主，风邪即风湿之邪，寒、湿、燥等邪气致病。内因以血分病变为主，在《外科治症全书》中明确提出，本病存在血热，血燥，血虚等症状类型。银屑病在西医基础上的病因与发病机制目前尚未完全清楚，但目前，国内外广泛认可其是多基因遗传背景下的慢性炎症性皮肤疾病。对银屑病发生的遗传学统计资料表明，单卵双生同时患病的概率为72％，异卵双生同时患病的概率为30％，孪生胎的研究强有力的证明了是遗传因素决定了银屑病的发生[Wuepper K D,Coulter S N,HabermanA.Psoriasis vulgaris:a genetic approach.[J].Journal of InvestigativeDermatology,1990,95(5):2S.]。也有一些学者通过调查发现，银屑病的发生与链球菌的感染有关，并认为银屑病是机体表皮抵御病原微生物入侵的一种防御机制[Wilson A G M,Clark I,Heard S R,et al.Immunoblotting of streptococcal antigens in guttatepsoriasis[J].British Journal of Dermatology,1993,128(2):151-8.]。
银屑病存在于躯体的表皮，特别是易暴露在外的部分。皮肤是一个人最重要也是最直观的表象，在人们的日常生活以及社交活动中有很重要的作用。因此，银屑病不仅影响患者正常的生活，还对患者的外在形象，社交活动造成影响。有资料显示，此病的男性患者多余女性患者，发病年纪多在青壮年时期，并且此病病程较长，且痊愈后也有很大几率复发，具有在冬季加重、夏季减缓的特点。因此，此病至今仍被列为重点研究对象，是皮肤界急需解决的难题。
发明内容
针对银屑病的发病机理不清楚、缺乏特效治疗药物和易反复等问题，本发明的目的在于提供一种儿茶素在制备治疗银屑病的药物上的应用。
本发明的目的通过下述技术方案实现：
本发明通过研究发现了儿茶素能够明显减轻银屑病病变部位的炎症程度，并发现了儿茶素具有较强的肝肾功能保护作用。因此，儿茶素具有制备治疗银屑病药物和保护肝、肾功能药物的应用。
所述的儿茶素属于黄烷醇多酚类化合物，是茶叶的主要活性成分，也是儿茶等中药材的活性成分。儿茶素类物质具有抗动脉粥样硬化、消除自由基、降低血糖血脂等作用。优选的，所述的儿茶素为表儿茶素(Epicatechin,EC)、表没食子儿茶素(Epigallocatechin,EGC)、表儿茶素没食子酸酯(Epicatechin gallate,ECG)、表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin gallate,EGCG)中的任意一种、两种或多种。
所述的儿茶素在上述制药应用中的使用浓度优选为1.0μmol/L-100μmol/L。
本发明具有的有益效果：儿茶素是茶叶和儿茶等的主要活性成分，属于植物天然化合物，来源广泛，也能够直接从试剂公司购买。与TPA诱导组相比，5μmol/200μL、10μmol/200μL和20μmol/200μL浓度的儿茶素处理后，所处理部位的表皮角质层变薄，表皮突延伸形成钉突状，皮脂腺增多，真皮层血管丰富，炎性细胞侵染情况减轻，皮损组织病理有明显改变。实验结果表明，儿茶素对银屑病的治疗效果显著。血清生化分析结果显示，TPA诱导组的尿素氮、血肌酐、谷丙转氨酶和谷草转氨酶值显著升高，儿茶素处理组的相应值降低，说明儿茶素对肝肾具有保护作用(没有副作用)，可以长期服用，对治疗银屑病有广阔的应用前景。本发明可指导开发新的皮肤银屑病治疗方法，为今后开发利用儿茶素类化合物提供了新的方向和策略。
附图说明
图1是EC、ECG、EGC和EGCG的分子结构图。
图2是各处理组大鼠耳部炎症组织HE染色后的显微观察图。
图3是各处理组耳圈重和耳圈厚的统计结果图，图中不同字母表示在0.05水平上有显著性差异。
具体实施方式
以下实施例用于进一步说明本发明，但不应理解为对本发明的限制。若未特别指明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段。
实施例1儿茶素对SD大鼠寻常型银屑病模型的药效实验
准确称取0.0617mg TPA(佛波酯，又称为十四烷酰佛波醇乙酸酯，12-O-Tetradecanoyl-phorbol 13-Acetate)，用200μL丙酮溶解后配制成100nmol/200μL的TPA贮备液。使用前，取0.1mL 100nmol/200μL的TPA贮备液，加入1.9mL丙酮，稀释成5nmol/200μL的TPA使用液。
儿茶素主要包括表儿茶素(EC)、表没食子儿茶素(EGC)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)，其分子结构如图1所示。本实施例以表儿茶素(EC)为研究药物，准确称取29.0mg表儿茶素(EC)，用200μL丙酮溶解后，配制成100μmol/200μL的EC储备液。使用前，取0.1mL 100μmol/200μL的EC，加入1.9mL丙酮，稀释成5μmol/200μL的EC使用液；取0.2mL 100μmol/200μL的EC使用液，加入1.8mL丙酮，稀释成10μmol/200μL的EC使用液；取0.4mL 100μmol/200μL的EC使用液，加入1.6mL丙酮，稀释成20μmol/200μL的EC使用液。
TPA和EC均为现配现用。
将SD大鼠按6只/笼随机分配至各个笼子，二笼为一组(即每组均有12只)，共分为空白对照组、TPA诱导组、5μmol/200μL EC处理组、10μmol/200μL EC处理组和20μmol/200μLEC处理组。实验用SD大鼠购自湖北省疾病控制中心(许可证号为：SCXK(鄂)2015-0018)，适应饲养一周后，在双耳两侧各涂抹15μL浓度为5nmol/200μL的TPA(空白对照组涂抹相同体积的丙酮)，30分钟后，在5μmol/200μL EC处理组SD大鼠双耳的相同部位各涂抹15μL浓度为5μmol/200μL的EC；在10μmol/200μL EC处理组SD大鼠双耳的相同部位各涂抹15μL浓度为10μmol/200μL的EC；在20μmol/200μL EC处理组SD大鼠双耳的相同部位各涂抹15μL浓度为20μmol/200μL的EC；TPA诱导组和空白对照组涂抹相同体积的丙酮。连续处理4天后处死小鼠(即每天涂TPA后再涂EC)，心脏采血法抽取血液，按试剂盒说明书所提供的方法，检测尿素氮(南京建成生物工程研究所尿素氮(BUN)测试盒，货号：C013-2)、肌酐(南京建成生物工程研究所肌酐(Cr)测定试剂盒，货号：C011-2)、谷丙转氨酶(南京建成生物工程研究所丙氨酸氨基转移酶测试盒(ALT/GPT)测试盒，货号：C009-2)和谷草转氨酶(南京建成生物工程研究所天门冬氨酸氨基转移酶测试盒(AST/GOT)测试盒，货号：C010-2)的浓度或活力。取大小为1.5cm×1.5cm×0.3cm大小的耳部炎症组织，在10％中性福尔马林液中固定1-2天之后，按常规步骤脱水浸蜡包埋制作石蜡切片，HE染色判断EC对TPA诱导银屑病的抑制作用。用直径为0.6cm的打孔器取各组小鼠耳部涂药部位的组织(耳圈)，用分析天平称量各耳圈的重量，用游标卡尺测量各耳圈的厚度。
HE染色检测结果(图2)表明，TPA诱导组耳部皮肤角化过度，颗粒层变薄或消失，棘层增厚，真皮毛细血管扩张，并伴有中度炎性细胞浸润；5μmol/200μL、10μmol/200μL和20μmol/200μL浓度的EC处理后，所处理部位的表皮角质层变薄，表皮突延伸形成钉突状，皮脂腺增多，真皮层血管丰富，炎性细胞侵染情况减轻，皮损组织病理有明显改变。对打孔器所取组织的测量结(图3)果显示，EC处理组耳圈的厚度和重量与TPA诱导组相比显著降低。单因素方差分析显示，TPA诱导组的尿素氮、血肌酐、谷丙转氨酶和谷草转氨酶等值显著增高，而三种浓度的EC处理后，均能够降低尿素氮、血肌酐、谷丙转氨酶和谷草转氨酶等值，说明EC具有较强的肝肾功能保护作用。
表1 EC对SD大鼠肝肾功能的影响(n＝12)
上述实施例为本发明较佳的实施方式，但本发明的实施方式并不受上述实施例的限制，其他的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、简化，均应为等效的置换方式，都包含在本发明的保护范围之内。

Claims (5)

1.一种儿茶素在制备治疗银屑病的药物上的应用。
2.一种儿茶素在制备保护肝功能的药物上的应用。
3.一种儿茶素在制备保护肾功能的药物上的应用。
4.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其特征在于：所述的儿茶素为表儿茶素、表没食子儿茶素、表儿茶素没食子酸酯、表没食子儿茶素没食子酸酯中的任意一种、两种或多种。
5.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其特征在于：所述的儿茶素的使用浓度为1.0-100 µmol/L。
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN108272794A (zh) * 2018-01-17 2018-07-13 苏州大学 表没食子儿茶素没食子酸酯的应用
CN115177583A (zh) * 2022-08-31 2022-10-14 江苏知原药业股份有限公司 一种银屑病用软膏及其生产工艺及其生产设备

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1316244A (zh) * 2000-04-03 2001-10-10 陈建操 茶多酚用于治疗肾脏疾病的新用途
US20060269627A1 (en) * 2002-03-22 2006-11-30 Unigen Pharmaceuticals, Inc. Isolation of a Dual Cox-2 and 5-Lipoxygenase Inhibitor from Acacia
CN101176728A (zh) * 2007-12-11 2008-05-14 北京协和建昊医药技术开发有限责任公司 一种预防和治疗脂肪肝的胶囊剂及其制备方法
CN103040674A (zh) * 2012-11-20 2013-04-17 杭州市第三人民医院 一种含茶多酚提取物的乳膏及应用
CN103479615A (zh) * 2013-08-19 2014-01-01 江汉大学 表没食子儿茶素没食子酸酯棕榈酸酯的应用以及一种治疗银屑病的药物组合物

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1316244A (zh) * 2000-04-03 2001-10-10 陈建操 茶多酚用于治疗肾脏疾病的新用途
US20060269627A1 (en) * 2002-03-22 2006-11-30 Unigen Pharmaceuticals, Inc. Isolation of a Dual Cox-2 and 5-Lipoxygenase Inhibitor from Acacia
CN101176728A (zh) * 2007-12-11 2008-05-14 北京协和建昊医药技术开发有限责任公司 一种预防和治疗脂肪肝的胶囊剂及其制备方法
CN103040674A (zh) * 2012-11-20 2013-04-17 杭州市第三人民医院 一种含茶多酚提取物的乳膏及应用
CN103479615A (zh) * 2013-08-19 2014-01-01 江汉大学 表没食子儿茶素没食子酸酯棕榈酸酯的应用以及一种治疗银屑病的药物组合物

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN108272794A (zh) * 2018-01-17 2018-07-13 苏州大学 表没食子儿茶素没食子酸酯的应用
CN115177583A (zh) * 2022-08-31 2022-10-14 江苏知原药业股份有限公司 一种银屑病用软膏及其生产工艺及其生产设备
CN115177583B (zh) * 2022-08-31 2023-09-29 江苏知原药业股份有限公司 一种银屑病用软膏及其生产工艺及其生产设备

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