CN106866664A - 一种6‑苯基吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物的合成方法 - Google Patents

一种6‑苯基吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物的合成方法 Download PDF

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CN106866664A CN201710156455.6A CN201710156455A CN106866664A CN 106866664 A CN106866664 A CN 106866664A CN 201710156455 A CN201710156455 A CN 201710156455A CN 106866664 A CN106866664 A CN 106866664A
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伍婉卿
安艳妮
李建晓
江焕峰
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South China University of Technology SCUT
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
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Abstract

本发明公开了一种6‑苯基吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物的合成方法，该方法是以炔溴及吲哚类化合物为原料，钯作为催化剂，碱作为促进剂，再加入配体，在惰性气体保护下，以有机溶剂为溶剂，升温到80～130℃搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，再经柱层析提纯得到系列所述6‑苯基吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物。本发明的吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物的合成方法操作安全、简单，原料简单得到、价格低廉，对官能团容忍性好，对底物适应性广，环境友好，有利于工业生产，在医药、有机合成中应用广泛。

Description

一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法
技术领域
本发明涉及医药、有机化工合成技术领域，具体涉及一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法。
背景技术
多环吲哚及其衍生物是一类重要的含氮杂环化合物，来源于自然界的天然生物碱，广泛分布于动植物和生物真菌界中。这类化合物大多具有显著的生理和药理活性，可用作为白血病化疗药、抗肿瘤等药(Goldbrunner M.,Loidl G.,Polossek T.,MannschreckA.,von Angerer E.,J.Med.Chem.1997,40,3524；Ambros R.,Angerer V.S.,Wiegrebe W.,Arch.Pharm.1988,321,743；Gastpar R.,Goldbrunner M.,Marko D.,von Angerer E.,J.Med.Chem.1998,41,4965)。由于这种多环吲哚骨架在新型药物上的“优势结构”，其化学合成一直吸引着化学家们的广泛研究兴趣(N.C.A.,Pathak R.,Sello S.T.,Fernandes A.M.,von Otterlo A.L.W.,de Koning B.C.,Tetrahedron 2007,63,2263；Vincze Z.,BíróB.A.,Cskéi M.,Timári G.,Kotschy A.,Synthesis 2006,8,1375)。
近年来，合成化学家已经开发出一些构建吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的有效方法，主要是通过使用分子间或分子内的环化反应来实现，具体有以下方法：(1)1-(2′-溴苄基)-3,4-二氢异喹啉在碱促进下发生分子内亲电环化发应(Orito K.,Harada R.,UchiitoS.,Tokuda M.,Org.Lett.2000,2,1799)；(2)从吲哚和邻醛基的苯硼酸出发，经过多步得到吲哚[2,1-a]异喹啉(de Koning C.,Joseph P.M.,Pathak R.,van Otterlo A.L.W,Tetrahedron Lett.2004,45,1117)；(3)四氢异喹啉衍生的烯胺酮和1,2-亲电物种发生[3+2]环加成反应(Barun O.,Chakrabarti S.,Ila H.,Junjappa H.,J.Org.Chem.2001,66,4457)；(4)铜催化下吲哚与邻溴芳炔分子间环化(Verma K A.,Kesharwani T.,Singh J.,Tandon V.,Larock C.R.,Angew.Chem.Int.Ed.2009,48,1138)；(5)铑催化芳基吲哚与对称内炔分子间环化(Ackermann L.,Wang L.,Lygi V.A.,Chem.Sci.2012,3,177)；(6)铑催化三氮烯与内炔分子间环化(Sun H.,Wang C.,Yang Y.,Chen P.,Wu Y.,Zhang X.,HuangY.,J.Org.Chem.2014,79,11863)。
虽然目前对吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成研究取得了很大的进步，但还存在很多的不足。如所报道的方法一般需要多步合成，产率低，且原料不易得到，所需试剂价格昂贵。因此发展原料价廉易得、操作简单且能高效合成多样性的吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的方法仍然是具有挑战性的课题。
发明内容
本发明克服了现有合成方法的缺陷，提供了一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法。已报道的合成策略存在很多不足，诸如需要多步合成，特殊且昂贵配体的使用，或是铑与铜共催化体系，或存在易离去基团作为导向基等。本发明方法原料易得，一锅法合成，使用较廉价配体及单一催化剂，无需导向基，不需要氧化剂和添加剂，对环境友好。
本发明的原理是以吲哚类化合物和炔溴为原料，在碱作用下，发生分子间的亲核加成生成氢胺化的产物，再在钯催化剂下发生氧化加成实现分子内的碳氢烯基化，得到6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物。本发明的合成方法原料廉价易得，条件简便易操作且安全，环境友好，对官能团容忍性好，对底物适应性广，具有良好的工业应用前景。
本发明的目的通过以下技术方案实现。
一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，该方法在反应瓶中加入吲哚类化合物和炔溴作为原料，加入钯催化剂、配体，碱作为促进剂，惰性气体保护下，以有机溶剂为溶剂，升温到80～130℃搅拌反应，反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，再经柱层析提纯得到系列所述6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物。
优选的，该方法的合成路线如下所示：
其中R1为苯基，4-甲基苯基，4-正丁基苯基，3-甲基苯基，对氯苯基和3-氯苯基等中的一种。
R2为氢和4-氟等中的一种。
优选的，所述惰性气体为氮气、氩气、氦气中的一种。
优选的，所述吲哚类化合物和炔溴的摩尔比为1：(1～3)。
优选的，所述碱为氢氧化钾，碳酸钾或叔丁醇钾，进一步优选为氢氧化钾。优选的，所
述碱与吲哚类化合物的摩尔比为2～10：1。
优选的，所述钯催化剂为PdCl2，Pd(OAc)2，Pd(PPh3)4，Pd(PPh3)2Cl2，Pd(MeCN)2Cl2中的一种。
优选的，所述溶剂为甲苯、N,N-二甲基乙酰胺，二甲基亚砜或1,4-二氧六环中的一种。
优选的，所述反应时间为12～24小时。
优选的，使用催化量的钯催化剂。
优选的，所述反应结束后采用柱层析将产物分离纯化；所述柱层析洗脱液为纯正已烷或石油醚。
优选的，所述配体为PPh3、P(tBu)3或PCy3。
本发明相对于现有的技术，具有以下优点及效果：
本发明的6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法操作安全、简单，原料价格低廉、容易得到，对官能团容忍性好，对底物适应性广，环境友好，具有良好的工业应用前景。
附图说明
图1是实施例7所得产品的氢谱图及其局部放大图；
图2是实施例7所得产品的碳谱图；
图3是实施例8所得产品的氢谱图；
图4是实施例8所得产品的碳谱图；
图5是实施例9所得产品的氢谱图；
图6是实施例9所得产品的碳谱图；
图7是实施例10所得产品的氢谱图；
图8是实施例10所得产品的碳谱图；
图9是实施例11所得产品的氢谱图；
图10是实施例11所得产品的碳谱图；
图11是实施例12所得产品的氢谱图；
图12是实施例12所得产品的碳谱图；
图13是实施例13所得产品的氢谱图；
图14是实施例13所得产品的碳谱图。
具体实施方式
下面结合具体实施例和附图，对本发明作进一步的详细说明，但本发明的实施方式不限于此。
实施例1
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(PPh3)4,15mol％(0.075mmol)PPh3，1.5毫升甲苯，氮气条件下，80℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率27％。
实施例2
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％(0.075mmol)PPh3，1.5毫升甲苯，氮气条件下，80℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率35％。
实施例3
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％(0.075mmol)P(tBu)3，1.5毫升甲苯，氮气条件下，80℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率43％。
实施例4
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％(0.075mmol)PCy3，1.5毫升甲苯，氮气条件下，80℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率56％。
实施例5
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％(0.075mmol)PCy3，1.5毫升甲苯，氮气条件下，100℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率58％。
实施例6
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％(0.075mmol)PCy3，1.5毫升N,N-二甲基甲酰胺，氮气条件下，100℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率65％。
实施例7
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％(0.075mmol)PCy3，1.5毫升N,N-二甲基甲酰胺，氮气条件下，130℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率75％。本实施例所得产物的氢谱图和碳谱图如图1、图2所示。
实施例1-7所得产物的结构表征数据如下所示：
IR(KBr):3054,2926,1620,1457,1368,1020,903,752,599cm-1。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.69(dd,J＝6.3,2.6Hz,1H),7.41(d,J＝7.2Hz,2H),7.22-7.15(m,6H),7.11(t,J＝7.6Hz,2H),7.06(s,1H),6.91(d,J＝7.7Hz,2H),6.79(s,1H)。
13C NMR(100MHz,CDCl3):δ138.4(s),136.6(s),136.4(s),132.2(s),129.6(s),129.3(s),129.4(s),129.0(s),128.9(s),127.6(s),127.1(s),126.5(s),125.5(s),123.4(s),121.7(s),120.3(s),120.1(s),114.5(s),111.0(s),94.4(s)。
HRMS-ESI(m/z):calcd for C22H16N,[M+H]+:294.1277,found 294.1273。
根据以上数据推断所得产物的结构如下所示：
实施例8
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔4-甲基苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％(0.025mmol)PCy3，1.5毫升N,N-二甲基甲酰胺，氮气条件下，130℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率73％。本实施例所得产物的氢谱图和碳谱图如图3、图4所示。
所得产物的结构表征数据如下所示：
IR(KBr):2924,2850,1634,1453,1268,1120,751,587cm-1。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ8.20(d,J＝7.8Hz,1H),7.78(d,J＝7.9Hz,1H),7.52(t,J＝7.6Hz,1H),7.48-7.40(m,4H),7.35(d,J＝7.7Hz,3H),7.20(d,J＝7.5Hz,1H),6.94-6.83(m,1H),6.51(d,J＝10.3Hz,2H),2.52(s,3H)。
13C NMR(100MHz,CDCl3):δ139.3,138.5,136.5,133.7,132.3,129.6,129.5,129.2,129.1,127.6,127.0,126.4,125.4,123.3,121.7,120.3,120.0,114.6,111.0,94.3,21.6。
HRMS-ESI(m/z):calcd for C23H18N,[M+H]+:308.1434,found 308.1436。
根据以上数据推断所得产物的结构如下所示：
实施例9
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔4-正丁基苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％(0.025mmol)PCy3，1.5毫升N,N-二甲基甲酰胺，氮气条件下，130℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率68％。本实施例所得产物的氢谱图和碳谱图如图5、图6所示。
所得产物的结构表征数据如下所示：
IR(KBr):3372,22928,1707,1456,1249,1152,835,752,592,470cm-1。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ8.21(d,J＝7.7Hz,1H),7.78(d,J＝7.9Hz,1H),7.53(d,J＝7.8Hz,1H),7.51-7.41(m,4H),7.36(d,J＝8.2Hz,3H),7.21(t,J＝7.4Hz,1H),6.88(dd,J＝11.5,4.1Hz,1H),6.53(s,1H),6.45(d,J＝8.6Hz,1H),2.84-2.70(m,2H),1.73(dt,J＝15.3,7.5Hz,2H),1.45(dq,J＝14.7,7.4Hz,2H),1.00(t,J＝7.3Hz,3H)。
13C NMR(100MHz,CDCl3):δ144.3,138.6,136.5,133.8,132.3,129.6,129.2,129.1,128.9,127.6,127.0,126.4,125.4,123.3,121.6,120.2,112.0,114.6,110.9,94.3,35.6,33.6,22.4,14.0。
HRMS-ESI(m/z):calcd for C27H26N,[M+H]+:350.1903,found 350.1904。
根据以上数据推断所得产物的结构如下所示：
实施例10
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔4-氯苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％(0.025mmol)PCy3，1.5毫升N,N-二甲基甲酰胺，氮气条件下，130℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率70％。本实施例所得产物的氢谱图和碳谱图如图7、图8所示。
所得产物的结构表征数据如下所示：
IR(KBr):3056,2926,1720,1609,1464,1386,1310,1095,1016,828,744,477cm-1。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ8.20(d,J＝7.8Hz,1H),7.79(d,J＝8.0Hz,1H),7.54(s,1H),7.52(d,J＝3.6Hz,4H),7.50-7.47(m,1H),7.47-7.43(m,1H),7.27-7.19(m,2H),6.94(t,J＝7.8Hz,1H),6.52(d,J＝8.6Hz,1H),6.49(s,1H)。
13C NMR(100MHz,CDCl3):δ137.1,136.4,135.4,135.0,132.1,130.7,129.6,129.2,128.8,127.7,127.4,126.5,125.6,123.4,121.8,120.5,120.3,114.3,111.5,94.6。
HRMS-ESI(m/z):calcd for C22H15ClN,[M+H]+:328.0888,found 328.0885。
根据以上数据推断所得产物的结构如下所示：
实施例11
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔3-甲基苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％PCy3，1.5毫升N,N-二甲基甲酰胺，氮气条件下，130℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率70％。本实施例所得产物的氢谱图和碳谱图如图9、图10所示。
所得产物的结构表征数据如下所示：
IR(KBr):3367,2923,1638,1457,1381,1024,745,481cm-1。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ8.22(d,J＝7.8Hz,1H),7.78(d,J＝7.9Hz,1H),7.54(d,J＝7.7Hz,1H),7.50-7.43(m,3H),7.38(dd,J＝13.0,6.2Hz,4H),7.22(t,J＝7.5Hz,1H),6.92-6.85(m,1H),6.52(s,1H),6.47(d,J＝8.7Hz,1H),2.45(s,3H)。
13C NMR(100MHz,CDCl3):δ138.7,138.6,136.4,132.3,130.0,129.9,129.6,129.0,128.7,127.6,127.0,126.4,125.4,123.3,121.6,120.3,120.0,114.6,110.8,94.3,21.5。
HRMS-ESI(m/z):calcd for C23H18N,[M+H]+:308.1434,found 308.1437。
根据以上数据推断所得产物的结构如下所示：
实施例12
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-苯基吲哚、1.0毫摩尔3-氯苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％(0.075mmol)PCy3，1.5毫升N,N-二甲基甲酰胺，氮气条件下，130℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率65％。本实施例所得产物的氢谱图和碳谱图如图11、图12所示。
所得产物的结构表征数据如下所示：
IR(KBr):3059,2924,1729,1562,1458,1387,1310,1236,746,480cm-1。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ8.20(d,J＝7.8Hz,1H),7.79(d,J＝8.0Hz,1H),7.61-7.41(m,7H),7.34(s,1H),7.23(d,J＝7.0Hz,1H),6.94(t,J＝7.8Hz,1H),6.51(t,J＝4.3Hz,2H)。
13C NMR(100MHz,CDCl3):δ138.2,136.8,136.3,134.,132.1,130.2,129.6,129.5,129.4,128.7,127.7,127.6,127.5,126.6,125.6,123.4,121.9,120.5,120.4,114.2,111.5,94.7。
HRMS-ESI(m/z):calcd for C22H15ClN,[M+H]+:328.0888,found 328.0883。
根据以上数据推断所得产物的结构如下所示：
实施例13
在反应瓶中加入0.5毫摩尔2-(4-氟)苯基吲哚、1.0毫摩尔苯乙基炔溴，3毫摩尔(6equiv)氢氧化钾，5mol％(0.025mmol)Pd(OAc)2，15mol％(0.025mmol)PCy3，1.5毫升N,N-二甲基甲酰胺，氮气条件下，130℃搅拌反应18小时后，停止加热及搅拌，冷却至室温，减压蒸馏得到粗产物，通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为石油醚，产率72％。本实施例所得产物的氢谱图和碳谱图如图13、图14所示。
所得产物的结构表征数据如下所示：
IR(KBr):3056,2924,1622,1455,1381,1311,1233,1145,873,749cm-1。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ8.21(dd,J＝8.3,5.5Hz,1H),7.80(d,J＝8.0Hz,1H),7.65-7.62(m,1H),7.60(d,J＝4.1Hz,4H),7.29-7.27(m,2H),7.23(d,J＝8.6Hz,2H),6.93(dd,J＝14.4,6.4Hz,1H),6.49(s,1H),6.44(d,J＝8.7Hz,1H)。
13C NMR(100MHz,CDCl3):δ163.5,160.9,139.8,136.2,135.9,132.2,130.8,130.8,129.7,129.6,129.5,129.,129.0,125.5,125.4,121.8,120.3,120.2,115.3,115.1,114.5,111.7,111.5,110.2(d,J＝2.9Hz),94.0。
HRMS-ESI(m/z):calcd for C22H15FN,[M+H]+:312.1183,found 312.1178。
根据以上数据推断所得产物的结构如下所示：

Claims (10)

1.一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，该方法以吲哚类化合物和炔溴作为原料，以碱作为促进剂，加入钯催化剂、配体，以有机溶剂为溶剂，在惰性气体保护下，升温到80～130℃搅拌反应，反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，再经柱层析提纯得到6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物。
2.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，该方法的合成路线如下所示：
其中R1为苯基，4-甲基苯基，4-正丁基苯基，3-甲基苯基，对氯苯基或3-氯苯基；
R2为氢或4-氟。
3.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述惰性气体为氮气、氩气或氦气。
4.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述吲哚类化合物和炔溴的摩尔比为1：(1～3)。
5.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述钯催化剂为PdCl2，Pd(OAc)2，Pd(PPh3)4，Pd(PPh3)2Cl2或Pd(MeCN)2Cl2。
6.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述碱为氢氧化钾，碳酸钾或叔丁醇钾。
7.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述碱与吲哚类化合物的摩尔比为(2～10)：1。
8.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应的时间为12～24小时。
9.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、N,N-二甲基乙酰胺，二甲基亚砜或1,4-二氧六环。
10.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述配体为PPh3、P(tBu)3或PCy3。
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