CN106729725A - 硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α‑亚麻酸乙酯制剂中的应用 - Google Patents

硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α‑亚麻酸乙酯制剂中的应用 Download PDF

Info

Publication number
CN106729725A
CN106729725A CN201710168325.4A CN201710168325A CN106729725A CN 106729725 A CN106729725 A CN 106729725A CN 201710168325 A CN201710168325 A CN 201710168325A CN 106729725 A CN106729725 A CN 106729725A
Authority
CN
China
Prior art keywords
preparation
lipoic acid
ethyl
polyenoate
antioxidant
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201710168325.4A
Other languages
English (en)
Inventor
刘荣逵
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
BAIHUI BIOLOGICAL-CHEMISTRY PHARMACEUTICAL Co Ltd BEIJING
Original Assignee
BAIHUI BIOLOGICAL-CHEMISTRY PHARMACEUTICAL Co Ltd BEIJING
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by BAIHUI BIOLOGICAL-CHEMISTRY PHARMACEUTICAL Co Ltd BEIJING filed Critical BAIHUI BIOLOGICAL-CHEMISTRY PHARMACEUTICAL Co Ltd BEIJING
Priority to CN201710168325.4A priority Critical patent/CN106729725A/zh
Publication of CN106729725A publication Critical patent/CN106729725A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/23—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of acids having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms
    • A61K31/231—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of acids having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms having one or two double bonds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/23—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of acids having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms
    • A61K31/232—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of acids having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms having three or more double bonds, e.g. etretinate

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明提供了一种硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α‑亚麻酸乙酯制剂中的应用。多烯酸乙酯和蛹油α‑亚麻酸乙酯药品，均属于多不饱和脂肪酸类药品。由于它们不饱和双键多，它们在空气中与氧气接触极易被氧化。过氧化后将严重影响其疗效，甚至产生副作用。经研究和实验，硫辛酸能对多烯酸乙酯和蛹油α‑亚麻酸乙酯药品十分有效的抗氧化，用硫辛酸代替维生素E，实现两种药品有效的抗氧化作用，对这两种药品现有的抗氧化作法，都是前所未有的技术进步和创新。

Description

硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α-亚麻酸乙酯 制剂中的应用
技术领域
本发明涉及硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α-亚麻酸乙酯制剂中的应用。
背景技术
多烯酸乙酯和蛹油α-亚麻酸乙酯这两种药品均属于多不饱和脂肪酸类药品，多烯酸乙酯由EPA-E(二十碳五烯酸乙酯)和DHA-E(二十二碳六烯酸乙酯)构成。他们具有五个和六个不饱和双键，蛹油α-亚麻酸乙酯由α-亚麻酸乙酯构成，它具有三个不饱和双键。由于这两种药品的组分中，不饱和双键都比较高，遇见空气中的氧气后，其双键均容易被氧所氧化，使双键被破坏，不仅失去了药效，而且产生有害副作用。增强它们的抗氧化能力，是保证两药的疗效和避免副作用的关键。
在这两种药的处方中，现有的抗氧化的方法都一直使用的是添加0.5％维生素E抗氧化剂。使用这种抗氧化剂是一种国内外通行的习惯做法，多年的使用效果并不理想。国外加入天然维生素E比国内加入人工合成维生素E效果好，但总的来说，加入维生素E可以使药品在两年的有效期中，过氧化值不超标，但在有效期中，过氧化值一直在增加，不能保证过氧化值稳定或低增长。过氧化值是这两种药品的重要质量指标，改进它们的抗过氧化性能是十分必要的。
上述两种药品现有抗氧化方法都是用维生素E。食用油中使用的抗氧化剂是TBHQ(特丁基对苯二酚)，食用油中不饱和度较低。它用于食用油中尚可。由于两种药品不饱和度较高，把TBHQ用于两种药品中抗氧化效果不理想。
因此需要寻找一种新的抗氧化剂，使其适应高不饱和度的药物的过氧化值稳定或低增长。
发明内容
为了解决上述问题，本发明的目的在于提供一种硫辛酸抗氧化剂的新应用，该抗氧化剂可应用于多烯酸乙酯和蛹油α-亚麻酸乙酯这两种不饱和度高的药物，使其过氧化值保持稳定或低增长。
为了实现上述目的，本发明提供一种硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α-亚麻酸乙酯制剂中的应用。
优选地，所述硫辛酸在多烯酸乙酯和蛹油α-亚麻酸乙酯药品中的添加的重量百分比为0.5％-3％。
更优选为，所述硫辛酸在多烯酸乙酯和蛹油α-亚麻酸乙酯药品中的添加的重量百分比为0.5％-1.5％。
本发明还提供一种多烯酸乙酯制剂，所述制剂中含有抗氧化剂硫辛酸的重量百分比为0.5％-3％，优选为0.5％-1.5％。
本发明另提供一种蛹油α-亚麻酸乙酯制剂，所述制剂中含有抗氧化剂硫辛酸的重量百分比为0.5％-3％，优选为0.5％-1.5％。
硫辛酸(alpha lipoic acid)是一种存在于线粒体的辅酶，类似维生素，能消除加速老化与致病的自由基。硫辛酸在体内经肠道吸收后进入细胞，兼具脂溶性与水溶性的特性，因此可以在全身通行无阻，到达任何一个细胞部位，提供人体全面效能，是具脂溶性与水溶性的万能抗氧化剂。
硫辛酸可以使血糖值稳定、强化肝功能、恢复疲劳、改善痴呆、养颜美容，抗老化。主要用于治疗急性及慢性肝炎、肝硬化、肝性昏迷、脂肪肝、糖尿病等。
但是，现有研究主要集中于硫辛酸的药用价值，一般作为药物的活性中心或功能性添加剂，发挥其抗氧化功能，主要作用于人或动物，清除人或动物体内自由基，而其抗氧化特性能否作为药物抗氧剂，防止其他生理活性药物氧化变质则还没有研究报道。
本发明的有益效果在于：
本发明提供一种硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α-亚麻酸乙酯制剂中的应用，将作用于人体或动物体的活性药物硫辛酸作为辅料，使其抗氧化性能作用于易被氧化的药物，保证药物的疗效和避免副作用。
具体实施方式
下面以具体实施例来说明本发明的核心思想。
过氧化值检测具体方法见中国药典通则0713脂肪与脂肪油测定法中过氧化值的测定方法。
实施例1硫辛酸与维生素E作为多烯酸乙酯和蛹油α-亚麻酸乙酯的抗氧化物质中的效果比较
试验方法：将待测药物多烯酸乙酯和蛹油α-亚麻酸乙酯各1kg分别放置于一般开口容器中，分别在待测药物中加入0.5％的硫辛酸或维生素E，混合均匀，使其与空气接触，检测半小时后过氧化值的变化。
实验结果：加维生素E的多烯酸乙酯开口置于空气中，半小时后，过氧值已经超标(即0.01mol/L硫代硫酸钠滴定液耗量＞15.0mL)，将加硫辛酸的多烯酸乙酯，开口置于空气中半小时，过氧化值无明显的变化。
实施例2硫辛酸与维生素E作为多烯酸乙酯和蛹油α-亚麻酸乙酯软胶囊的抗氧化物质中的效果比较
试验方法：在待测药物多烯酸乙酯和蛹油α-亚麻酸乙酯各1kg中分别加入1％的硫辛酸或维生素E，混合均匀后制备成软胶囊，标准条件存放一个月，检测过氧化值的变化。
试验结果：将加维生素E的多烯酸乙酯软胶囊和蛹油α-亚麻酸乙酯软胶囊，一个月后，多烯酸乙酯的过氧化值从3.44增至4.10，蛹油α-亚麻酸乙酯的过氧化值从1.50增至2.05，将加硫辛酸的多烯酸乙酯和蛹油α-亚麻酸乙酯分别密封于软胶囊中，一月后，过氧化值无明显变化。
从上述实施例1和实施例2可知硫辛酸对于多烯酸乙酯和蛹油α-亚麻酸乙酯抗氧化作用明显好于维生素E。
实施例3
取多烯酸乙酯原料药10kg，加入50g(相当于药液的0.5％)的硫辛酸固体，混匀后暴露空气中放置30分钟后，过氧化值增加0.3。
将加入该硫辛酸的多烯酸乙酯药液，立即密封包装于软胶囊中，在标准的存放条件下贮存一个月，胶囊中药液的过氧化值无明显变化。
实施例4
取多烯酸乙酯原料药10kg，加入300g(相当于药液的3％)的硫辛酸固体，暴露在空气中放置30分钟后，过氧化值无明显变化。
将加入该硫辛酸的多烯酸乙酯药液，立即密封包装于软胶囊中，在标准的存放条件下贮存一个月，胶囊中药液的过氧化值无变化。
实施例5
取蛹油α-亚麻酸乙酯原料药液10kg，加入50g(相当药液的0.5％)的硫辛酸固体，混匀后暴露于空气中放置，30分钟后，过氧化值增加0.15.
将加入该硫辛酸的蛹油α-亚麻酸乙酯原料药液，立即密封包装用于软胶囊中，在标准的存放条件下贮存一个月，胶囊中药液的过氧化值无明显变化。
实施例6
取蛹油α-亚麻酸乙酯原料药液10kg，加入150g(相当药液的1.5％)的硫辛酸固体，混匀后暴露于空气中放置，30分钟后，过氧化值无明显变化。
将加入该硫辛酸的蛹油α-亚麻酸乙酯原料药液，立即密封包装于软胶囊中，在标准的存放条件下贮存一个月，胶囊中药液的过氧化值无变化。
从上述实施例可以看出，本发明提供的硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α-亚麻酸乙酯制剂中的应用。将作为活性药物的硫辛酸作为抗氧剂用于易被氧化的多烯酸乙酯和蛹油α-亚麻酸乙酯药物中，使这两种药物的过氧化值稳定或低增长，从而避免由于氧化造成的药物失效，及其对机体产生的副作用，其效果优于现有的以维生素E作为抗氧化剂的制备方式，并且硫辛酸的生产成本低于维生素E，也有利于生产成本的降低。

Claims (7)

1.硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α-亚麻酸乙酯制剂中的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述硫辛酸在多烯酸乙酯或蛹油α-亚麻酸乙酯制剂中的添加的重量百分比为0.5％-3％。
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述硫辛酸在多烯酸乙酯或蛹油α-亚麻酸乙酯制剂中的优选添加的重量百分比为0.5％-1.5％。
4.一种多烯酸乙酯制剂，其特征在于，所述制剂中添加抗氧化剂硫辛酸的重量百分比为0.5％-3％。
5.如权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述制剂中优选添加抗氧化剂硫辛酸的重量百分比为0.5％-1.5％。
6.一种蛹油α-亚麻酸乙酯制剂，其特征在于，所述制剂中添加抗氧化剂硫辛酸的重量百分比为0.5％-3％。
7.如权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述制剂中优选添加抗氧化剂硫辛酸的重量百分比为0.5％-1.5％。
CN201710168325.4A 2017-03-21 2017-03-21 硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α‑亚麻酸乙酯制剂中的应用 Pending CN106729725A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201710168325.4A CN106729725A (zh) 2017-03-21 2017-03-21 硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α‑亚麻酸乙酯制剂中的应用

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201710168325.4A CN106729725A (zh) 2017-03-21 2017-03-21 硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α‑亚麻酸乙酯制剂中的应用

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN106729725A true CN106729725A (zh) 2017-05-31

Family

ID=58967102

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201710168325.4A Pending CN106729725A (zh) 2017-03-21 2017-03-21 硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α‑亚麻酸乙酯制剂中的应用

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN106729725A (zh)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN114533595A (zh) * 2020-11-24 2022-05-27 卡莱丽化妆品有限公司 一种蛇油过氧化值低的组合物及其制备方法

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1814167A (zh) * 2005-12-12 2006-08-09 张恩及 一种用于糖尿病的保健品
JP2006230373A (ja) * 2005-02-21 2006-09-07 Crescendo Corporation α−リポ酸
JP2008013630A (ja) * 2006-07-04 2008-01-24 Ueda Oils & Fats Mfg Co Ltd 抗酸化性を付与した油性物質、その製造法および油性物質の酸化防止方法
CN101861144A (zh) * 2007-10-23 2010-10-13 化学实验室国际股份公司 硫辛酸丸状物组合物

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006230373A (ja) * 2005-02-21 2006-09-07 Crescendo Corporation α−リポ酸
CN1814167A (zh) * 2005-12-12 2006-08-09 张恩及 一种用于糖尿病的保健品
JP2008013630A (ja) * 2006-07-04 2008-01-24 Ueda Oils & Fats Mfg Co Ltd 抗酸化性を付与した油性物質、その製造法および油性物質の酸化防止方法
CN101861144A (zh) * 2007-10-23 2010-10-13 化学实验室国际股份公司 硫辛酸丸状物组合物

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
艾旭光 等: "五、硫辛酸", 《生理学与生物化学》 *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN114533595A (zh) * 2020-11-24 2022-05-27 卡莱丽化妆品有限公司 一种蛇油过氧化值低的组合物及其制备方法
CN114533595B (zh) * 2020-11-24 2024-01-09 卡莱丽化妆品有限公司 一种蛇油过氧化值低的组合物及其制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Jówko et al. Effect of a single dose of green tea polyphenols on the blood markers of exercise-induced oxidative stress in soccer players
Laaksonen et al. Increased resting and exercise-induced oxidative stress in young IDDM men
Liu et al. A role for diallyl trisulfide in mitochondrial antioxidative stress contributes to its protective effects against vascular endothelial impairment
Periasamy et al. Sesame oil mitigates nutritional steatohepatitis via attenuation of oxidative stress and inflammation: a tale of two-hit hypothesis
WO2008154294A1 (en) Method and composition for providing controlled delivery of biologically active substances
JP2007153888A (ja) 体内浄化用組成物、それを用いた食品、入浴剤、化粧料、製剤及び有害金属排泄促進剤
CN106072659A (zh) 多元机体抗氧化营养素组合物及其应用
Oh et al. Effect of supplementation with Ecklonia cava polyphenol on endurance performance of college students
CA3020277A1 (en) Synergistic glycocalyx treatment compositions and methods
CN102754829A (zh) 一种含辅酶q10的保健组合物、胶囊制剂及制备方法
RU2419362C1 (ru) Антиоксидантный комплекс
Goraca et al. Anti-oxidative and anti-inflammatory effects of lipoic acid in rat liver
CN106729725A (zh) 硫辛酸作为抗氧化剂在多烯酸乙酯制剂或蛹油α‑亚麻酸乙酯制剂中的应用
Veeramani et al. In vivo antioxidant and hypolipidemic effect of Cardiospermum halicacabum leaf extract in streptozotocin-induced diabetic rats
Ghorbanian et al. Spatial memory and antioxidant protective effects of raisin (currant) in aged rats
Mallikarjuna et al. Hepatic glutathione mediated antioxidant system in ethanol treated rats: decline with age
CN107260799A (zh) 维生素e紫苏软胶囊配方及制备方法
Chandra et al. Effect of rutin against high-fat diet and alcohol-induced alterations in hematological variables of rats
Ostojic Molecular Nutrition and Mitochondria: Metabolic Deficits, Whole-Diet Interventions, and Targeted Nutraceuticals
Ostojic Exercise-driven increase in gut microbial hydrogen production as a possible factor of metabolic health
Miyazaki et al. The harmful effect of exercise on reducing taurine concentration in the tissues of rats treated with CCl 4 administration
Ebrahimzadeh et al. Antioxidant and antihemolytic activities of Mentha longifolia
Egbono et al. Liver Enzymes Functions Effect of Raphia Hookeri Fruit Pulp (Mesocarp) Extract in Male Wistar Rat‟ s Model
Abenavoli Role of silymarin to treat fibrosis development in non-alcoholic fatty liver diseasehepr_823 668
Javed et al. Carotenoids and cardiovascular diseases

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20170531