CN106511316A - 一种水蛭为原料的包衣胶囊及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种水蛭为原料的包衣胶囊及其制备方法,该胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成,其中各组分的比例按重量份数计,其中胃溶部分:10‑30份阿司匹林、1‑5份药用辅料填充剂、1‑5份药用辅料崩解剂、1‑10份胃溶包衣层;其中肠溶部分:10‑30份水蛭冻干粉、1‑5份药用辅料填充剂、1‑2份药用辅料崩解剂、2‑5份肠溶包衣层。该胶囊将两种中西药物有效的结合,方便患者的携带和药物使用的灵活性,又增强了药物的药效,同时根据阿司匹林胃溶吸收药效优良,水蛭素肠溶吸收的特点设计药品为双包衣胶囊,阿司匹林与水蛭素分别被人体吸收,起到协同的药效,达到同时治疗的效果,具有良好的经济效益、社会效益和广阔的市场前景,适合推广使用。
Description
技术领域
本发明涉及一种水蛭为原料的包衣胶囊,属于中西药结合应用技术领域,具体地说是一种水蛭为原料的包衣胶囊及其制备方法。
背景技术
水蛭素是从医用水蛭唾液腺中分离出来的一种单链多肽,是中药水蛭中的重要活性成分,水蛭作为活血化瘀类动物药材的代表药,具有破血、逐瘀、通经的功效,为迄今发现的作用最强的凝血酶抑制剂。人体服用水蛭素后,对水蛭素吸收率最大的器官为肠道,为了减少胃酸对水蛭素的破坏,惯用方法为肠溶包衣,近年来,药物工作者对肠溶包衣进行了更广泛的研制和开发,现亟待一种具有提高药效,便于患者服用的药物。
发明内容
本发明提出一种水蛭素与阿司匹林结合的药物,达到具有提高药效,便于患者服用的目的。
为实现上述目的,本发明所述一种水蛭为原料的包衣胶囊,其特征在于:该胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成,其中各组分的比例按重量份数计,其中胃溶部分:10-30份阿司匹林、1-5份药用辅料填充剂、1-5份药用辅料崩解剂、1-10份胃溶包衣层;其中肠溶部分:10-30份水蛭冻干粉、1-5份药用辅料填充剂、1-2份药用辅料崩解剂、2-5份肠溶包衣层。
所述胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成,其中各组分的比例按重量份数计,其中胃溶部分:15-20份阿司匹林、1-2份药用辅料填充剂、1-2份药用辅料崩解剂、1-7份胃溶包衣层;其中肠溶部分:10-25份水蛭冻干粉、1-2份药用辅料填充剂、1-2份药用辅料崩解剂、2-5份肠溶包衣层。
所述药用辅料填充剂为:糯米粉、玉米粉和微晶纤维素中的一种或多种。
所述药用辅料崩解剂为:淀粉和微晶纤维素中的一种或多种。
所述肠溶包衣层为水性肠溶包衣膜。
本发明所述一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法,其特征在于:
(1)肠溶部分制备:将活水蛭禁食24h并用清水冲洗干净,放入液氮中15-45min,然后于-10±2℃冷藏48小时,将冷藏水蛭切片后干燥碾成水蛭细粉末,将水蛭细粉末浸提得到水蛭提取物放置于冻干机中冻干,且保持干燥1.5-2.5h得到水蛭冻干粉;将水蛭冻干粉、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂混合后包裹肠溶包衣层,得到肠溶部分;
(2)胃溶部分制备:将阿司匹林、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂、肠溶部分混合后包裹胃溶包衣层,得到胃溶部分。
所述水蛭浸提液的提取方法如下:将水蛭细粉末以其10倍体积份数的40%乙醇提取,加冰醋酸调至pH为4.3-4.5,离心除去沉淀,上清液用氨水调至pH为6.0,在40℃下,减压浓缩至原体积的l/10;再用10%三氯醋酸调至pH为1.8,最后以10倍体积的-5℃-0℃温度的乙醇沉淀析出得到水蛭提取物。
所述水蛭浸提液的提取方法如下:水蛭细粉末加入0.5mo/L氯化钠液,室温搅拌30-60min,调pH为2.0-2.5后,升温至70℃,搅拌15min离心去渣,上清液调至pH6.5-7.0,加入1.5倍体积的乙醇,去沉淀;上清液在30℃-40℃,真空浓缩至原体积的1/20,向浓缩液中加入等体积的乙醇,去沉淀,再加入4倍体积的-5℃-0℃温度的乙醇,将粗水蛭素沉淀析出得到水蛭提取物。
本发明所述一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法,在不改变药物比例的情况下,增加了水蛭提取物中水蛭素的浓度,当每粒含14个单位的水蛭素,每次服用4粒,一天三次,其中水蛭冻干粉是高浓缩中间体,能够调配成每粒含56个单位,则一次仅需服用一粒,甚至调配成168个单位,一天服一粒,或者根据相应情况来调配,有利于减少患者的服药次数。
本发明所述一种水蛭为原料的包衣胶囊及其制备方法,其有益效果在于:本发明将两种中西药物有效的结合,方便患者的携带和药物使用的灵活性,又增强了药物的药效,同时根据阿司匹林胃溶吸收药效优良,水蛭素肠溶吸收的特点设计药品为双包衣胶囊,阿司匹林与水蛭素分别被人体吸收,起到协同的药效,达到同时治疗的效果,具有良好的经济效益、社会效益和广阔的市场前景,适合推广使用。
具体实施方式
实施例1
一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法,实现步骤如下:该胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成,其中各组分的比例按重量份数计,其中胃溶部分:30份阿司匹林、5份糯米粉、1份淀粉、5份胃溶包衣层;其中肠溶部分:30份水蛭冻干粉、1份微晶纤维素、2份微晶纤维素、5份肠溶包衣层,所述肠溶包衣层为水性肠溶包衣膜;
(1)肠溶部分制备:将活水蛭禁食24h并用清水冲洗干净,放入液氮中45min,然后于-10℃冷藏48小时,将冷藏水蛭切片后干燥碾成水蛭细粉末,将水蛭细粉末浸提得到水蛭提取物,所述水蛭浸提液的提取方法如下:将水蛭细粉末以其10倍体积份数的40%乙醇提取,加冰醋酸调至pH为4.3-4.5,离心除去沉淀,上清液用氨水调至pH为6.0,在40℃下,减压浓缩至原体积的l/10;再用10%三氯醋酸调至pH为1.8,最后以10倍体积的-5℃-0℃温度的乙醇沉淀析出得到水蛭提取物,将水蛭提取物放置于冻干机中冻干,且保持干燥1.5h得到水蛭冻干粉;将水蛭冻干粉、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂混合后包裹肠溶包衣层,得到肠溶部分;
(2)胃溶部分制备:将阿司匹林、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂、肠溶部分混合后包裹胃溶包衣层,得到胃溶部分。
实施例2
一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法,实现步骤如下:该胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成,其中各组分的比例按重量份数计,其中胃溶部分:30份阿司匹林、5份糯米粉、1份淀粉、5份胃溶包衣层;其中肠溶部分:30份水蛭冻干粉、1份微晶纤维素、2份微晶纤维素、5份肠溶包衣层,所述肠溶包衣层为水性肠溶包衣膜;
(1)肠溶部分制备:将活水蛭禁食24h并用清水冲洗干净,放入液氮中45min,然后于-10℃冷藏48小时,将冷藏水蛭切片后干燥碾成水蛭细粉末,将水蛭细粉末浸提得到水蛭提取物,所述水蛭浸提液的提取方法如下:所述水蛭浸提液的提取方法如下:水蛭细粉末加入0.5mo/L氯化钠液,室温搅拌60min,调pH为2.5后,升温至70℃,搅拌15min离心去渣,上清液调至pH为7.0,加入1.5倍体积的乙醇,去沉淀;上清液在40℃,真空浓缩至原体积的1/20,向浓缩液中加入等体积的乙醇,去沉淀,再加入4倍体积的-5℃温度的乙醇,将粗水蛭素沉淀析出得到水蛭提取物,将水蛭提取物放置于冻干机中冻干,且保持干燥1.5h得到水蛭冻干粉;将水蛭冻干粉、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂混合后包裹肠溶包衣层,得到肠溶部分;
(2)胃溶部分制备:将阿司匹林、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂、肠溶部分混合后包裹胃溶包衣层,得到胃溶部分。
实施例3
一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法,实现步骤如下:该胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成,其中各组分的比例按重量份数计,其中胃溶部分:30份阿司匹林、5份玉米粉、1份淀粉、5份胃溶包衣层;其中肠溶部分:30份水蛭冻干粉、1份微晶纤维素、2份微晶纤维素、5份肠溶包衣层,所述肠溶包衣层为水性肠溶包衣膜;
(1)肠溶部分制备:将活水蛭禁食24h并用清水冲洗干净,放入液氮中45min,然后于-12℃冷藏48小时,将冷藏水蛭切片后干燥碾成水蛭细粉末,将水蛭细粉末浸提得到水蛭提取物,所述水蛭浸提液的提取方法如下:将水蛭细粉末以其10倍体积份数的40%乙醇提取,加冰醋酸调至pH为4.3,离心除去沉淀,上清液用氨水调至pH为6.0,在40℃下,减压浓缩至原体积的l/10;再用10%三氯醋酸调至pH为1.8,最后以10倍体积的0℃温度的乙醇沉淀析出得到水蛭提取物,将水蛭提取物放置于冻干机中冻干,且保持干燥1.5h得到水蛭冻干粉;将水蛭冻干粉、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂混合后包裹肠溶包衣层,得到肠溶部分;
(2)胃溶部分制备:将阿司匹林、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂、肠溶部分混合后包裹胃溶包衣层,得到胃溶部分。
表1为实施例1药品口服后体内药物释放结果。数据如下:
时间(小时) | 释放药物的累积百分数 | 平均血药浓度(ng/ml) |
1 | 39.9% | 378.5 |
2 | 62.3% | 563.4 |
3 | 83.2% | 986.1 |
4 | 91.3% | 1245.2 |
5 | 92.7% | 1232.8 |
6 | 99.4% | 1327.3 |
综表所示,本发明1-6小时的释放药物的累计百分数,以及平均血药浓度,患者服用后,且释放的药物在血液中稳定,适合心血管疾病的患者服用。
Claims (8)
1.一种水蛭为原料的包衣胶囊,其特征在于:该胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成,其中各组分的比例按重量份数计,其中胃溶部分:10-30份阿司匹林、1-5份药用辅料填充剂、1-5份药用辅料崩解剂、1-10份胃溶包衣层;其中肠溶部分:10-30份水蛭冻干粉、1-5份药用辅料填充剂、1-2份药用辅料崩解剂、2-5份肠溶包衣层。
2.如权利要求1所述一种水蛭为原料的包衣胶囊,其特征在于:所述胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成,其中各组分的比例按重量份数计,其中胃溶部分:15-20份阿司匹林、1-2份药用辅料填充剂、1-2份药用辅料崩解剂、1-7份胃溶包衣层;其中肠溶部分:10-25份水蛭冻干粉、1-2份药用辅料填充剂、1-2份药用辅料崩解剂、2-5份肠溶包衣层。
3.如权利要求2所述一种水蛭为原料的包衣胶囊,其特征在于:所述药用辅料填充剂为:糯米粉、玉米粉和微晶纤维素中的一种或多种。
4.如权利要求2所述一种水蛭为原料的包衣胶囊,其特征在于:所述药用辅料崩解剂为:淀粉和微晶纤维素中的一种或多种。
5.如权利要求2所述一种水蛭为原料的包衣胶囊,其特征在于:所述肠溶包衣层为水性肠溶包衣膜。
6.如权利要求1所述一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法,其特征在于:
(1)肠溶部分制备:将活水蛭禁食24h并用清水冲洗干净,放入液氮中15-45min,然后于-10±2℃冷藏48小时,将冷藏水蛭切片后干燥碾成水蛭细粉末,将水蛭细粉末浸提得到水蛭提取物放置于冻干机中冻干,且保持干燥1.5-2.5h得到水蛭冻干粉;将水蛭冻干粉、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂混合后包裹肠溶包衣层,得到肠溶部分;
(2)胃溶部分制备:将阿司匹林、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂、肠溶部分混合后包裹胃溶包衣层,得到胃溶部分。
7.如权利要求6所述一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法,其特征在于:所述水蛭浸提液的提取方法如下;
将水蛭细粉末以其10倍体积份数的40%乙醇提取,加冰醋酸调至pH为4.3-4.5,离心除去沉淀,上清液用氨水调至pH为6.0,在40℃下,减压浓缩至原体积的l/10;再用10%三氯醋酸调至pH为1.8,最后以10倍体积的-5℃-0℃温度的乙醇沉淀析出得到水蛭提取物。
8.如权利要求6所述一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法,其特征在于:所述水蛭浸提液的提取方法如下;水蛭细粉末加入0.5mo/L氯化钠液,室温搅拌30-60min,调pH为2.0-2.5后,升温至70℃,搅拌15min离心去渣,上清液调至pH6.5-7.0,加入1.5倍体积的乙醇,去沉淀;上清液在30℃-40℃,真空浓缩至原体积的1/20,向浓缩液中加入等体积的乙醇,去沉淀,再加入4倍体积的-5℃-0℃温度的乙醇,将粗水蛭素沉淀析出得到水蛭提取物。
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