CN106420735A - Fistulains B在抗血小板聚集药物中的应用 - Google Patents

Fistulains B在抗血小板聚集药物中的应用 Download PDF

Info

Publication number
CN106420735A
CN106420735A CN201610856677.4A CN201610856677A CN106420735A CN 106420735 A CN106420735 A CN 106420735A CN 201610856677 A CN201610856677 A CN 201610856677A CN 106420735 A CN106420735 A CN 106420735A
Authority
CN
China
Prior art keywords
fistulains
platelet aggregation
application
medicament
compound
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
CN201610856677.4A
Other languages
English (en)
Inventor
孙本如
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Quanjiao Xianqi Pharmaceutical Technology Co Ltd
Original Assignee
Quanjiao Xianqi Pharmaceutical Technology Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Quanjiao Xianqi Pharmaceutical Technology Co Ltd filed Critical Quanjiao Xianqi Pharmaceutical Technology Co Ltd
Priority to CN201610856677.4A priority Critical patent/CN106420735A/zh
Publication of CN106420735A publication Critical patent/CN106420735A/zh
Withdrawn legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds

Abstract

本发明涉及Fistulains B在制备抗血小板聚集药物中的应用，在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。

Description

Fistulains B在抗血小板聚集药物中的应用
技术领域
本发明涉及化合物Fistulains B的新用途，尤其涉及Fistulains B在制备抗血小板聚集药物中的应用。
背景技术
血小板(blood platelet)，简称:PLT。是哺乳动物血液中的有形成分之一，是从骨髓成熟的巨核细胞胞质裂解脱落下来的具有生物活性的小块胞质。体积小，无细胞核，呈双面微凸的圆盘状，血小板在长期内被看作是血液中的没有功能的细胞碎片。血小板具有特定的形态结构和生化组成，在正常血液中有较恒定的数量(如人的血小板数为每立方毫米10～30万)，在止血、伤口愈合、炎症反应、血栓形成及器官移植排斥等生理和病理过程中有重要作用。血小板只存在于哺乳动物血液中。没有细胞核结构，即没有染色体。
本发明涉及的化合物Fistulains B是一个2015年发表(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，具有抗病毒作用，(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from theBark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)，对于本发明涉及的Fistulains B在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其抗血小板聚集活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时抗血小板聚集的作用显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提供了Fistulains B在制备抗血小板聚集药物中的应用。
本发明以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药，通过实验证明，Fistulains B能明显的抑制血小板聚集,指数均显著降低，与阳性药持平。
所述化合物Fistulains B结构如式(Ⅰ)所示：
式(Ⅰ)
所述Fistulains B在制备抗血小板聚集药物中的应用，抗凝实验中以ADP为诱导剂。
一种抗血小板聚集药物，由Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
一种抗血小板聚集药物，由Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
本发明涉及的Fistulains B在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Fistulains B的制备方法参见文献(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Fistulains B片剂的制备：
取5克化合物Fistulains B，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Fistulains B胶囊剂的制备：
取5克化合物Fistulains B，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
试验例1：Fistulains B对大鼠血小板聚集功能的影响
1.动物：清洁级Sprague-Dawley大鼠，雄性，体重200g—250g。
2.方法与结果
动物随机分为空白对照组(等容量溶剂)、阿司匹林组(ASA，50mg/kg)、氯吡格雷组(7mg/kg)、Fistulains B0.625mg/kg组、Fistulains B 1.25mg/kg组、Fistulains B2.5mg/kg组，每组8只，灌胃给药，1次/d，连续5d。于末次给药后1h，以3％戊巴比妥钠分别麻醉大鼠(30mg/kg)，经腹主动脉采血，以3.8％枸橼酸钠溶液抗凝(血：抗凝剂＝9:1)，1000r/min，分离富血小板血浆(PRP)，剩余部分再以3000r/min离心15min，分离贫血小板血浆(PPP)，按比浊法以ADP(252umol/L)为诱导剂，用LBY-NJ血液凝聚仪测定5min内血小板聚集率，并按以下公式计算血小板聚集抑制率，数据用％表示，以组间t检验进行统计学处理，结果见表1。
血小板聚集抑制率＝(空白对照血小板聚集率％-给药管血小板聚集率％)/空白对照血小板聚集率％*100％
根据实验结果可知，Fistulains B各剂量组可明显抑制体内血小板聚集，药效与阳性药阿司匹林和氯吡格雷持平。
表1 Fistulains B对血小板的聚集抑制率(n＝8)
与空白组比较，**P<0.001*P<0.01
结论：以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药，通过实验证明，Fistulains B能明显的抑制血小板聚集，与阳性药持平,可以用来制备抗血小板聚集药物。

Claims (4)

1.Fistulains B在抗血小板聚集药物中的应用，所述化合物Fistulains B结构如式(Ⅰ)所示：
式(Ⅰ)。
2.如权利要求1所述Fistulains B在抗血小板聚集药物中的应用，其特征在于抗凝实验中以ADP为诱导剂。
3.一种抗血小板聚集药物，其特征在于由权利要求1所述Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
4.一种抗血小板聚集药物，其特征在于由权利要求1所述Fistulains B为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains B，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
CN201610856677.4A 2016-09-27 2016-09-27 Fistulains B在抗血小板聚集药物中的应用 Withdrawn CN106420735A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610856677.4A CN106420735A (zh) 2016-09-27 2016-09-27 Fistulains B在抗血小板聚集药物中的应用

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610856677.4A CN106420735A (zh) 2016-09-27 2016-09-27 Fistulains B在抗血小板聚集药物中的应用

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN106420735A true CN106420735A (zh) 2017-02-22

Family

ID=58169489

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201610856677.4A Withdrawn CN106420735A (zh) 2016-09-27 2016-09-27 Fistulains B在抗血小板聚集药物中的应用

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN106420735A (zh)

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102977064A (zh) * 2009-02-09 2013-03-20 沈阳药科大学 4-色酮、4-色满酮类化合物及其医药用途
CN104860912A (zh) * 2015-05-08 2015-08-26 云南民族大学 一种二聚色酮类化合物及其制备方法和应用

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102977064A (zh) * 2009-02-09 2013-03-20 沈阳药科大学 4-色酮、4-色满酮类化合物及其医药用途
CN104860912A (zh) * 2015-05-08 2015-08-26 云南民族大学 一种二聚色酮类化合物及其制备方法和应用

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN101134031B (zh) 牛蒡子苷元在制备治疗或预防慢性肾功能衰竭及肾纤维化的药物中的用途
CN106420735A (zh) Fistulains B在抗血小板聚集药物中的应用
CN103127153A (zh) Gypensapogenin B在抗血小板聚集药物中的应用
CN101112369B (zh) 丹参素在制备治疗或预防慢性肾功能衰竭及肾纤维化的药物中的应用
CN110840885B (zh) 一种素心腊梅碱的抗鼻咽癌用途
CN106619618A (zh) 一种缬沙坦药物组合物及其制备方法
CN106265691A (zh) Friedolanostanes在制备治疗和预防肾纤维化药物中的应用
CN105395541A (zh) Perovskone B在制备治疗和预防肾纤维化药物中的应用
CN102861085B (zh) Houttuynoid E在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用
CN102861063B (zh) Houttuynoid C在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用
CN103251603A (zh) Myriberine A在制备治疗和预防肾纤维化药物中的应用
CN102861072B (zh) Houttuynoid A在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用
CN102600452A (zh) 一种改善肝功能的二肽衍生物及其应用
CN102872083A (zh) Houttuynoid B在治疗或预防肾纤维化的药物中的应用
CN102861095B (zh) Houttuynoid E在制备治疗急性肾衰药物中的应用
CN102872140B (zh) Houttuynoid C在制备治疗急性肾衰药物中的应用
CN103127073A (zh) Eryngiolide A在抗血小板聚集药物中的应用
CN102872035A (zh) Gypensapogenin A在抗血小板聚集药物中的应用
CN107837266A (zh) Isovitexin在制备抗血小板聚集药物中的应用
CN105326846A (zh) Penicillisterol在制备治疗和预防肾纤维化药物中的应用
CN108685914A (zh) 一种保护糖尿病人睾丸组织的药物组合物
CN103356659A (zh) Chukrasone A在治疗或预防肾纤维化的药物中的应用
CN106138073A (zh) 垂盆草苷在制备治疗或预防慢性肾损伤的药物中的应用
CN107865844A (zh) Apigenin在制备抗血小板聚集药物中的应用
CN103520154A (zh) Neonectrolide A在制备抗血小板聚集药物中的应用

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
WW01 Invention patent application withdrawn after publication
WW01 Invention patent application withdrawn after publication

Application publication date: 20170222