CN106389414A - Linderolide H在制备治疗肝癌药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了Linderolide H在制备治疗肝癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Linderolide H对人肝癌细胞株HEPG2、MHCC‑LM3、BEL‑7402和HUH‑7的生长也具有显著的抑制作用。因此，Linderolide H能用于制备抗肝癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Linderolide H在制备治疗肝癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于肝癌细胞的抑制活性强得意想不到。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Linderolide H的新用途，尤其涉及Linderolide H在制备治疗肝癌药物中的应用。
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Linderolide H是一个2014年发表(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Linderastrychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途是保护新生大鼠的心肌细胞(Qing Liu,et al.,Sesquiterpenelactones from the roots of Lindera strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)，对于本发明涉及的Linderolide H在制备治疗肝癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于肝癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于肝癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Linderolide H研究中未发现其具有抗肝癌活性的报道的现状，提供了Linderolide H在制备抗肝癌药物中的应用。
所述化合物Linderolide H,结构如式(Ⅰ)所示：
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Linderolide H对人肝癌细胞株HEPG2、MHCC-LM3、BEL-7402和HUH-7的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别为4.89±1.23μM、6.64±3.59μM、5.31±2.45μM和4.86±1.26μM。因此，Linderolide H能用于制备抗肝癌药物，具有良好的开发应用前景。
对于本发明涉及的Linderolide H在制备治疗肝癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肝癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于肝癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Linderolide H的制备方法参见文献(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Linderastrychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Linderolide H片剂的制备：
取20克化合物Linderolide H,加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Linderolide H胶囊剂的制备：
取20克化合物Linderolide H，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用MTT法评价化合物Linderolide H对人肝癌细胞株的生长抑制作用
1.方法：处于生长对数期的细胞：人肝癌细胞株HEPG2、MHCC-LM3、BEL-7402和HUH-7(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10％胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的LinderolideH的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100μL上清，加入100μL DMSO，暗处放置10min，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(％)＝ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2.结果：Linderolide H对人肝癌细胞株HEPG2、MHCC-LM3、BEL-7402和HUH-7的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人肝癌细胞株HEPG2、MHCC-LM3、BEL-7402和HUH-7生长的IC50值分别为4.89±1.23μM、6.64±3.59μM、5.31±2.45μM和4.86±1.26μM。
由上述实施例表明，本发明的Linderolide H对人肝癌细胞株HEPG2、MHCC-LM3、BEL-7402和HUH-7的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Linderolide H具有抗肝癌活性，能用于制备抗肝癌药物。
Claims (1)
1.Linderolide H在制备治疗肝癌药物中的应用，所述化合物Linderolide H结构如式(Ⅰ)所示：
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| CN201610804619.7A CN106389414A (zh) | 2016-09-06 | 2016-09-06 | Linderolide H在制备治疗肝癌药物中的应用 |
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| CN106389414A true CN106389414A (zh) | 2017-02-15 |
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2016
- 2016-09-06 CN CN201610804619.7A patent/CN106389414A/zh active Pending
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20170215 |