CN105963722A - 一种应用于肿瘤放射科的显影剂 - Google Patents

一种应用于肿瘤放射科的显影剂 Download PDF

Info

Publication number
CN105963722A
CN105963722A CN201610521194.9A CN201610521194A CN105963722A CN 105963722 A CN105963722 A CN 105963722A CN 201610521194 A CN201610521194 A CN 201610521194A CN 105963722 A CN105963722 A CN 105963722A
Authority
CN
China
Prior art keywords
parts
developing agent
peg3000
omniscan
palmic acid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201610521194.9A
Other languages
English (en)
Inventor
曹炳龙
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Priority to CN201610521194.9A priority Critical patent/CN105963722A/zh
Publication of CN105963722A publication Critical patent/CN105963722A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00—Preparations for testing in vivo
    • A61K49/06—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
    • A61K49/18—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by a special physical form, e.g. emulsions, microcapsules, liposomes
    • A61K49/1806—Suspensions, emulsions, colloids, dispersions
    • A61K49/1812—Suspensions, emulsions, colloids, dispersions liposomes, polymersomes, e.g. immunoliposomes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00—Preparations for testing in vivo
    • A61K49/06—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
    • A61K49/08—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by the carrier
    • A61K49/10—Organic compounds
    • A61K49/14—Peptides, e.g. proteins

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Radiology & Medical Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明公开了一种应用于肿瘤放射科的显影剂，其原料按重量份包括：显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液2‑12份，氯仿20‑50份，二甲基亚砜1‑2份，大豆磷脂30‑100份，二月桂酰卵磷脂2‑10份，二棕榈酰卵磷脂1‑3份，胆固醇1‑10份，PEG3000 2‑12份，棕榈酸PEG3000单酯1‑4份，棕榈酸‑GG肽0.5‑1份。本发明所得显影剂可显著降低磁共振成像时的背景噪声，提高图像对比度质量，不仅可以发现早期的肿瘤，而且使磁共振成像的有效观察时间长达2小时以上。

Description

一种应用于肿瘤放射科的显影剂
技术领域
本发明涉及显影剂技术领域，尤其涉及一种应用于肿瘤放射科的显影剂。
背景技术
肿瘤治愈率可靠的出路在于早期发现与早期治疗。目前肿瘤筛查措施主要采用影像学及超声波等技术。这些措施只能发现临床型肿瘤。因此，迫切需要发展敏感性高、特异性强的早期筛查方法，如分子显像技术，到目前为止，最常用分析分子信息的显像方法是核磁共振。在这些方法中，核磁共振与放射性同位素相比，具有不可比拟的优势，但成像时的背景噪声较大，图像对比度质量较差，且共振成像的有效观察时间短。
发明内容
基于背景技术存在的技术问题，本发明提出了一种应用于肿瘤放射科的显影剂，可显著降低磁共振成像时的背景噪声，提高图像对比度质量，不仅可以发现早期的肿瘤，而且使磁共振成像的有效观察时间长达2小时以上。
本发明提出的一种应用于肿瘤放射科的显影剂，其原料按重量份包括：显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液2-12份，氯仿20-50份，二甲基亚砜1-2份，大豆磷脂30-100份，二月桂酰卵磷脂2-10份，二棕榈酰卵磷脂1-3份，胆固醇1-10份，PEG3000 2-12份，棕榈酸PEG3000单酯1-4份，棕榈酸-GG肽0.5-1份。
具体实施方式中，显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液的重量份可以为2份、3份、4份、5份、6份、7份、8份、9份、10份、11份、12份，氯仿的重量份可以为20份、22份、24份、26份、28份、30份、32份、34份、36份、38份、40份、42份、44份、46份、48份、50份，二甲基亚砜的重量份可以为1份、1.1份、1.2份、1.3份、1.4份、1.5份、1.6份、1.7份、1.8份、1.9份、2份，大豆磷脂的重量份可以为30份、32份、34份、36份、38份、40份、42份、44份、46份、48份、50份、52份、54份、56份、58份、60份、62份、64份、66份、68份、70份、72份、74份、76份、78份、80份、82份、84份、86份、88份、90份、92份、94份、96份、98份、100份，二月桂酰卵磷脂的重量份可以为2份、3份、4份、5份、6份、7份、8份、9份、10份，二棕榈酰卵磷脂的重量份可以为1份、1.1份、1.2份、1.3份、1.4份、1.5份、1.6份、1.7份、1.8份、1.9份、2份、2.1份、2.2份、2.3份、2.4份、2.5份、2.6份、2.7份、2.8份、2.9份、3份，胆固醇的重量份可以为1份、2份、3份、4份、5份、6份、7份、8份、9份、10份，PEG3000的重量份可以为 2份、3份、4份、5份、6份、7份、8份、9份、10份、11份、12份，棕榈酸PEG3000单酯的重量份可以为1份、1.2份、1.4份、1.6份、1.8份、2份、2.2份、2.4份、2.6份、2.8份、3份、3.2份、3.4份、3.6份、3.8份、4份，棕榈酸-GG肽的重量份可以为0.5份、0.6份、0.7份、0.8份、0.9份、1份。
优选地，显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液中，显影剂Omniscan的pH值为5.2-5.5，钆螯合物的浓度为14-18mg/mL。
优选地，氯仿和二甲基亚砜的重量比为30-40：1.2-1.8。
优选地，大豆磷脂、二月桂酰卵磷脂、二棕榈酰卵磷脂、胆固醇的重量比为50-80：4-8：1.5-2.5：2-8。
优选地，PEG3000、棕榈酸PEG3000单酯、棕榈酸-GG肽的重量比为4-10：2-3：0.6-0.8。
优选地，其原料按重量份包括：显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液4-10份，氯仿30-40份，二甲基亚砜1.2-1.8份，大豆磷脂50-80份，二月桂酰卵磷脂4-8份，二棕榈酰卵磷脂1.5-2.5份，胆固醇2-8份，PEG3000 4-10份，棕榈酸PEG3000单酯2-3份，棕榈酸-GG肽0.6-0.8份。
应用于肿瘤放射科的显影剂采用如下工艺制备：按配比将大豆磷脂、二月桂酰卵磷脂、二棕榈酰卵磷脂、胆固醇、PEG3000、棕榈酸PEG3000单酯、氯仿混合均匀，加入棕榈酸-GG肽、二甲基亚砜混合均匀，去除氯仿，加入显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液，将脂质体膜旋转洗脱，得到白色脂质体混悬液，振荡10-20min，其中震荡温度为45-55℃，超声处理10-20min，其中超声温度为40-44℃，压过0.1-0.2μm孔径的7层微滤膜，得到应用于肿瘤放射科的显影剂。
本发明所得显影剂可显著降低磁共振成像时的背景噪声，提高图像对比度质量，且脂质体的物理化学稳定性好，颗粒尺寸小，适用于一般显影剂的储存条件，使用方便，而在多肽靶向的协同作用下，不仅可以发现早期的肿瘤，而且使磁共振成像的有效观察时间长达2小时以上。
具体实施方式
下面，通过具体实施例对本发明的技术方案进行详细说明。
实施例1
本发明提出的一种应用于肿瘤放射科的显影剂，其原料按重量份包括：显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液2份，氯仿50份，二甲基亚砜1份，大豆磷脂100份，二月桂酰卵磷脂2份，二棕榈酰卵磷脂3份，胆固醇1份，PEG3000 12份，棕榈酸PEG3000单酯1份，棕榈酸-GG肽1份。
实施例2
本发明提出的一种应用于肿瘤放射科的显影剂，其原料按重量份包括：显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液12份，氯仿20份，二甲基亚砜2份，大豆磷脂30份，二月桂酰卵磷脂10份，二棕榈酰卵磷脂1份，胆固醇10份，PEG3000 2份，棕榈酸PEG3000单酯4份，棕榈酸-GG肽0.5份。
实施例3
本发明提出的一种应用于肿瘤放射科的显影剂，其原料按重量份包括：显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液4份，氯仿40份，二甲基亚砜1.2份，大豆磷脂80份，二月桂酰卵磷脂4份，二棕榈酰卵磷脂2.5份，胆固醇2份，PEG3000 10份，棕榈酸PEG3000单酯2份，棕榈酸-GG肽0.8份。
显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液中，显影剂Omniscan的pH值为5.2，钆螯合物的浓度为18mg/mL。
实施例4
本发明提出的一种应用于肿瘤放射科的显影剂，其原料按重量份包括：显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液10份，氯仿30份，二甲基亚砜1.8份，大豆磷脂50份，二月桂酰卵磷脂8份，二棕榈酰卵磷脂1.5份，胆固醇8份，PEG3000 4份，棕榈酸PEG3000单酯3份，棕榈酸-GG肽0.6份。
显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液中，显影剂Omniscan的pH值为5.5，钆螯合物的浓度为14mg/mL。
实施例5
本发明提出的一种应用于肿瘤放射科的显影剂，显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液7份，氯仿35份，二甲基亚砜1.5份，大豆磷脂65份，二月桂酰卵磷脂6份，二棕榈酰卵磷脂2份，胆固醇5份，PEG3000 7份，棕榈酸PEG3000单酯2.5份，棕榈酸-GG肽0.7份。
显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液中，显影剂Omniscan的pH值为5.4，钆螯合物的浓度为16mg/mL。
以上所述，仅为本发明较佳的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变，都应涵盖在本发明的保护范围之内。

Claims (6)

1.一种应用于肿瘤放射科的显影剂，其特征在于，其原料按重量份包括：显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液2-12份，氯仿20-50份，二甲基亚砜1-2份，大豆磷脂30-100份，二月桂酰卵磷脂2-10份，二棕榈酰卵磷脂1-3份，胆固醇1-10份，PEG3000 2-12份，棕榈酸PEG3000单酯1-4份，棕榈酸-GG肽0.5-1份。
2.根据权利要求1所述的应用于肿瘤放射科的显影剂，其特征在于，显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液中，显影剂Omniscan的pH值为5.2-5.5，钆螯合物的浓度为14-18mg/mL。
3.根据权利要求1所述的应用于肿瘤放射科的显影剂，其特征在于，氯仿和二甲基亚砜的重量比为30-40：1.2-1.8。
4.根据权利要求1所述的应用于肿瘤放射科的显影剂，其特征在于，大豆磷脂、二月桂酰卵磷脂、二棕榈酰卵磷脂、胆固醇的重量比为50-80：4-8：1.5-2.5：2-8。
5.根据权利要求1所述的应用于肿瘤放射科的显影剂，其特征在于，PEG3000、棕榈酸PEG3000单酯、棕榈酸-GG肽的重量比为4-10：2-3：0.6-0.8。
6.根据权利要求1所述的应用于肿瘤放射科的显影剂，其特征在于，其原料按重量份包括：显影剂Omniscan的柠檬酸缓冲溶液4-10份，氯仿30-40份，二甲基亚砜1.2-1.8份，大豆磷脂50-80份，二月桂酰卵磷脂4-8份，二棕榈酰卵磷脂1.5-2.5份，胆固醇2-8份，PEG3000 4-10份，棕榈酸PEG3000单酯2-3份，棕榈酸-GG肽0.6-0.8份。
CN201610521194.9A 2016-07-05 2016-07-05 一种应用于肿瘤放射科的显影剂 Pending CN105963722A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610521194.9A CN105963722A (zh) 2016-07-05 2016-07-05 一种应用于肿瘤放射科的显影剂

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610521194.9A CN105963722A (zh) 2016-07-05 2016-07-05 一种应用于肿瘤放射科的显影剂

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN105963722A true CN105963722A (zh) 2016-09-28

Family

ID=56953768

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201610521194.9A Pending CN105963722A (zh) 2016-07-05 2016-07-05 一种应用于肿瘤放射科的显影剂

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN105963722A (zh)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109394696A (zh) * 2018-12-03 2019-03-01 南京邮电大学 一种脂质体的制备方法及其应用

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101301479A (zh) * 2007-05-08 2008-11-12 上海华明高技术（集团）有限公司 用于磁共振成像诊断的肿瘤靶向显影组合物及其制备方法
CN101653416A (zh) * 2009-09-22 2010-02-24 北京大学 一种整合素介导的肿瘤双重靶向脂质体及其制备方法

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101301479A (zh) * 2007-05-08 2008-11-12 上海华明高技术（集团）有限公司 用于磁共振成像诊断的肿瘤靶向显影组合物及其制备方法
CN101653416A (zh) * 2009-09-22 2010-02-24 北京大学 一种整合素介导的肿瘤双重靶向脂质体及其制备方法

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109394696A (zh) * 2018-12-03 2019-03-01 南京邮电大学 一种脂质体的制备方法及其应用
CN109394696B (zh) * 2018-12-03 2020-12-01 南京邮电大学 一种脂质体制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Butt et al. CaO NANOPARTICLES AS A POTENTIAL DRUG DELIVERY AGENT FOR BIOMEDICAL APPLICATIONS.
Nahrendorf et al. Activatable magnetic resonance imaging agent reports myeloperoxidase activity in healing infarcts and noninvasively detects the antiinflammatory effects of atorvastatin on ischemia-reperfusion injury
Yang et al. Detection of amyloid plaques targeted by USPIO-Aβ1–42 in Alzheimer's disease transgenic mice using magnetic resonance microimaging
Ronald et al. Enzyme-sensitive magnetic resonance imaging targeting myeloperoxidase identifies active inflammation in experimental rabbit atherosclerotic plaques
Morishige et al. High-resolution magnetic resonance imaging enhanced with superparamagnetic nanoparticles measures macrophage burden in atherosclerosis
Guo et al. Lymphomas and high-grade astrocytomas: comparison of water diffusibility and histologic characteristics
Cao et al. Controlled intracellular self-assembly of gadolinium nanoparticles as smart molecular MR contrast agents
Wang et al. Long-circulating iodinated albumin–gadolinium nanoparticles as enhanced magnetic resonance and computed tomography imaging probes for osteosarcoma visualization
EP3068799B1 (en) Camelid single-domain antibody directed against amyloid bêta and methods for producing conjugates thereof
Hong et al. Quantitative multiparametric MRI assessment of glioma response to radiotherapy in a rat model
CA3064277A1 (en) Cd206+ macrophage-specific molecular imaging probe compositions and methods and the noninvasive quantification of arterial wall macrophage infiltration in humans
Tanifum et al. A novel liposomal nanoparticle for the imaging of amyloid plaque by magnetic resonance imaging
Patrick et al. Development of Timd2 as a reporter gene for MRI
KR102318408B1 (ko) 올리고펩티드 및 그 결합체를 생산하는 방법
Li et al. Synthesis and assessment of peptide Gd–DOTA conjugates targeting extradomain B fibronectin for magnetic resonance molecular imaging of prostate cancer
Cai et al. Ultrasmall T 1–T 2 magnetic resonance multimodal imaging nanoprobes for the detection of β-amyloid aggregates in Alzheimer’s disease mice
Rühlmann et al. Neuroprotective effects of the FGF21 analogue LY2405319
Ni et al. SWI and phase imaging reveal intracranial calcifications in the P301L mouse model of human tauopathy
CN105963722A (zh) 一种应用于肿瘤放射科的显影剂
Baltes et al. Detecting amyloid-β plaques in Alzheimer’s disease
Kader et al. Molecular MR imaging of prostate cancer
Dobrucki et al. Receptor for advanced glycation end‐products: Biological significance and imaging applications
CN101301479A (zh) 用于磁共振成像诊断的肿瘤靶向显影组合物及其制备方法
Gaja et al. Synthesis and evaluation of 13 N-labelled azo compounds for β-amyloid imaging in mice
Soares et al. Biodistribution Profile of Magnetic Nanoparticles in Cirrhosis-Associated Hepatocarcinogenesis in Rats by AC Biosusceptometry

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20160928

RJ01 Rejection of invention patent application after publication