CN105326826A - Kendomycin B在制备抗抑郁药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明是Kendomycin？B在抗抑郁药物中的应用。本发明提供了Kendomycin？B在抗抑郁药物中的用途，本发明的Kendomycin？B可作为预防或治疗抗抑郁的药物。本发明涉及的Kendomycin？B在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗抑郁活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗抑郁药物显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物KendomycinB的新用途，尤其涉及KendomycinB在制备抗抑郁药物中的应用。
背景技术
抑郁症是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称，严重者可出现自杀念头和行为。多数病例有反复发作的倾向，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。
抑郁症至少有10％的患者可出现躁狂发作，此时应诊断为双相障碍。另外我们常说的抑郁症，其实是指临床上的重症抑郁症(majordepression)，人群中有16％的人在一生的某个时期会受其影响。患抑郁症除了付出严重的感情和社会代价之外，经济代价也是巨大的。据世界卫生组织统计,抑郁症已成为世界第4大疾患,预计到2020年,可能成为仅次于冠心病的第二大疾病。
本发明涉及的化合物KendomycinB是一个2014年发表(KyosukeTanaka，etal.,SynthesisandBiologicalEvaluationofKendomycinandItsAnalogues.J.Org.Chem.2014,79,9922-9947.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗菌作用(KyosukeTanaka，etal.,SynthesisandBiologicalEvaluationofKendomycinandItsAnalogues.J.Org.Chem.2014,79,9922-9947.)，对于本发明涉及的KendomycinB在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其抗抑郁活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抑郁的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有KendomycinB研究中未发现其具有抗抑郁活性的报道的现状，提供了KendomycinB在制备抗抑郁药物中的应用。本发明具有良好地缓解焦虑压力的功能。发明人通过研究显示该药物在抗抑郁上有广泛的应用前景。
所述化合物KendomycinB结构如式(Ⅰ)所示：
本发明涉及的KendomycinB在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗抑郁活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗抑郁药物显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物KendomycinB的制备方法参见文献(KyosukeTanaka，etal.,SynthesisandBiologicalEvaluationofKendomycinandItsAnalogues.J.Org.Chem.2014,79,9922-9947.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物KendomycinB片剂的制备：
取20克化合物KendomycinB，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物KendomycinB胶囊剂的制备：
取20克化合物KendomycinB，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
本发明可用作抗抑郁药物的实验情况。
1、小鼠悬尾实验
1.1动物
健康SD大鼠40只，雄性，清洁级，体重180～200g；健康昆明小鼠40只，雄性，清洁级，体重18～22克。分笼饲养，每笼4只。室温18～29℃，相对湿度40％～70％，通风良好，环境安静，饮冷开水。
1.2药物与试剂
阳性药物为盐酸氟西汀(百优解)，是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑制性精神障碍。西班牙LillyS.A.公司，临床用量为20mg/d。
1.3动物分组与处理
将40只昆明小鼠随机分为5组，每组8只动物。具体分组如下：(1)空白对照组；(2)KendomycinB高剂量组(5mg/Kg)；(3)KendomycinB中剂量组(1mg/Kg)；(4)KendomycinB低剂量组(0.2mg/Kg)；(5)盐酸氟西汀组。此实验结果判断易带主观性，为减少误差本实验采用盲法。具体组别及灌胃给药由专人负责，实验指标测试者事先不知情。将小鼠倒吊于距地面60cm的横杆上(EuropeanJournalofPharmacology2001,415:197)。小鼠的固定位点为距尾稍1cm处。观察6min，记录小鼠停止挣扎，躯体呈放松状态的不动时间。实验结果用平均值±标准误差表示，以t检验统计处理。
表1KendomycinB对小鼠悬尾实验的影响(n＝8)
与空白组比较，**P<0.01*P<0.05
小鼠悬尾实验为经典的筛选抗抑郁药实验模型。小鼠悬尾一段时间后，呈现绝望状态，停止挣扎，此时记录的时间为“不动时间”。有效的抗抑郁药会使小鼠悬尾的不动时间缩短。本实验表明KendomycinB具有抗抑郁作用。由表1可见，与空白对照组比较，小鼠悬尾不动后，盐酸氟西汀组6min内累计不动的时间缩短，差异具有统计学意义；KendomycinB累加不动状态的时间缩短，差异具有统计学意义。
2、强迫大鼠游泳实验
2.1动物
健康SD大鼠40只，雄性，清洁级，体重180～200g；健康昆明小鼠40只，雄性，清洁级，体重18～22克。分笼饲养，每笼4只。室温18～29℃，相对湿度40％～70％，通风良好，环境安静，饮冷开水。
2.2药物与试剂
阳性药物为盐酸氟西汀(百优解)，是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑制性精神障碍。西班牙LillyS.A.公司，规格：20mg/片，临床用量为20mg/d。
2.3动物分组与处理
将40只昆明小鼠随机分为5组，每组8只动物。具体分组如下：(1)空白对照组；(2)KendomycinB高剂量组(5mg/Kg)；(3)KendomycinB中剂量组(1mg/Kg)；(4)KendomycinB低剂量组(0.2mg/Kg)；(5)盐酸氟西汀组。此实验结果判断易带主观性，为减少误差本实验采用盲法。具体组别及灌胃给药由专人负责，实验指标测试者事先不知情。
游泳装置由透明有机玻璃制成(EuropeanJournalofPharmacology2003，461:99)。高40cm，内径18cm，水深20cm，水温为25℃。正式实验前，将大鼠在水中训练15min。24小时后，将大鼠置于水中，记录5min中大鼠不动时间。标准为大鼠微卷躯体，呈漂浮状态，鼻孔露出水面。
表2KendomycinB对小鼠强迫游泳实验的影响(n＝8)
与空白组比较，**P<0.01*P<0.05
强迫大鼠游泳实验为经典的筛选抗抑郁药实验模型。有效的抗抑郁药会使大鼠游泳的不动时间缩短。本实验表明KendomycinB具有抗抑郁作用。由表2可见，与空白对照组比较，盐酸氟西汀组大鼠在塑料桶中游泳5min内不动的时间明显缩短，差异具有显著的统计学意义(P<0.01)；KendomycinB各组能显著缩短大鼠5min内累加不动状态的时间。
3结论以上实验证明：KendomycinB具有明显的抗抑郁作用，因而，可以用于制备预防和治疗抗抑郁的药物。
Claims (1)
1.KendomycinB在抗抑郁药物中的应用，所述化合物KendomycinB结构如式(Ⅰ)所示：
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201510786063.9A CN105326826A (zh) | 2015-11-15 | 2015-11-15 | Kendomycin B在制备抗抑郁药物中的应用 |
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| CN105326826A true CN105326826A (zh) | 2016-02-17 |
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| CN201510786063.9A Pending CN105326826A (zh) | 2015-11-15 | 2015-11-15 | Kendomycin B在制备抗抑郁药物中的应用 |
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|---|---|
| CN (1) | CN105326826A (zh) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2019227969A1 (zh) * | 2019-01-28 | 2019-12-05 | 中国科学院南海海洋研究所 | 一类安莎全碳环聚酮类抗生素及其在制备抗菌药物或抗肿瘤药物中的应用 |
-
2015
- 2015-11-15 CN CN201510786063.9A patent/CN105326826A/zh active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2019227969A1 (zh) * | 2019-01-28 | 2019-12-05 | 中国科学院南海海洋研究所 | 一类安莎全碳环聚酮类抗生素及其在制备抗菌药物或抗肿瘤药物中的应用 |
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Application publication date: 20160217 |