CN105294533A - 一种治疗骨病的药物组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种治疗骨病的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:
Description
技术领域
本发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及一种治疗骨病的药物组合物。
背景技术
风湿骨病在西医上称为风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、腰椎间盘突出、骨质增生等症,以关节疼痛、酸困、麻木、活动受限、僵硬变形为主要临床表现,严重的卧床不起,疼痛难忍,生活不能自理。祖国医学认为此症属于“痹症”的范围。诱发本病的因素是因为人体肝、脾、肾精血不足,筋骨失养,自然界中风、寒、湿、热之邪侵入人体,进入关节,使气血痹阻,引起气血运行不畅,造成经络不通或痰浊瘀血。或劳逸外伤致使瘀血停滞、经脉不通,引起关节疼痛,肢体麻木,关节僵硬,屈身不利等症状。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗骨病的药物组合物。
为了实现本发明的目的,本发明提供一种治疗骨病的化合物,该化合物具有下列结构:
本发明还提供一种治疗骨病的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:
优选地,所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
优选地,所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
优选地,所述稀释剂为乳糖。
优选地,所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
本发明还提供化合物在制备治疗骨病的药物中的用途,该化合物具有下列结构:
本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质,如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合,这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington'sPharmaceuticalSciences,18thEd.MackPrintingCompany,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外,在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
本发明的化合物对于引起胃肠的病原菌效果显著,可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
具体实施方式
以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明,但这并非是对本发明的限制,本领域技术人员根据本发明的基本思想,可以做出各种修改或改进,但是只要不脱离本发明的基本思想,均在本发明的范围之内。
实验例
目标化合物的结构式为:
骨关节炎是力学与生物学因素共同作用的结果,目前认为TNF-α水平与病程和疾病的严重程度有关,骨关节炎后TNF-α水平明显增加。因此研究用药后TNF-α水平可以来评价药物的效果。
膝骨关节炎模型和给药
将清洁级(SPF)雄性Wistar大鼠(鼠龄5-6月,体质量170.0±20.5)分成4组:正常对照组、模型对照组、氨基葡萄糖对照组、给药组。每组10只。除正常对照组外,向其余各组大鼠的右膝关节注射4重量%木瓜蛋白酶水溶液10μL和0.03mol/L的L-半胱氨酸水溶液,并且分别于第3、7天加强,造成骨关节炎模型。造模后第14天开始给药,各组给药量如下:正常组与模型组,给予生理盐水灌胃1mL/100g体重;氨基葡萄糖组,氨基葡萄糖1g加1000mL生理盐水配制成混悬液,给予灌胃1mL/100g体重;给药组,0.01g的目标化合物加1000mL生理盐水配制成混悬液,给予灌胃1mL/100g体重。1次/日,连续给药30d,造模后第49天取材。
ELISA法检测TNF-α
在第49天将动物处死后,行腹主动脉采血,将所采血液3000r/min离心5min,取血清,置-80℃冰箱保存待测。具体操作步骤按试剂盒(TNF-αELISA试剂盒购自上海酶联生物科技有限公司)说明书进行。结果见下表。
组别 | TNF-α(ng·L-1) |
正常组 | 206.18±11.39 |
模型组 | 272.46±10.98 |
氨基葡萄糖组 | 221.36±10.82 |
给药组 | 216.71±10.73 |
Claims (7)
1.一种治疗骨病的化合物,其特征在于,该化合物具有下列结构:
2.一种治疗骨病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:
3.根据权利要求2所述的治疗骨病的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
4.根据权利要求3所述的治疗骨病的药物组合物,其特征在于,所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
5.根据权利要求4所述的治疗骨病的药物组合物,其特征在于,所述稀释剂为乳糖。
6.根据权利要求3所述的治疗骨病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
7.化合物在制备治疗骨病的药物中的用途,其特征在于,该化合物具有下列结构:
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