CN104997752A - 一种龙血竭速释胶囊及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种龙血竭速释胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。为了解决现有的龙血竭药物溶出慢和稳定性差的问题，提供一种龙血竭速释胶囊及其制备方法，该胶囊包括胶囊壳和内容物，所述内容物包括以下成分的质量百分数：龙血竭：16％～50％；水溶性载体材料：48％～83％；表面活性剂：0.5％～2.0％。该方法包括将水溶性载体材料熔融，再加入龙血竭和表面活性剂粉末，混合均匀，制得含药熔融混合物；再放入冷冻条件下，冷却处理，使其固化，进行粉碎，制得含药混合物；填充入硬质空心胶囊，包装，得到龙血竭速释胶囊。本胶囊具有药物迅速吸收，提高了药物的生物利用度和药物稳定性好的效果，且工艺简单，易于操作的优点。
Description
技术领域
本发明涉及一种龙血竭速释胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。
背景技术
龙血竭是传统的名贵中药，被《本草纲目》称之为“活血圣药”，百合科龙血树属植物剑叶龙血树树脂作为国产血竭，定名为“龙血竭”。主要成分为龙血素A和龙血素B，具有活血散瘀、止血、消炎止痛等功效，经常用于跌打损伤、外伤出血、有淤血等。我国龙血竭资源主要分布于云南、广西和海南，但产量有限。
另一方面，目前，现有的龙血竭制剂品种单一，主要是将其粉碎后填充入胶囊壳制备成普通胶囊剂或制成混悬的液体制剂，对于普通的胶囊制剂其制备工艺简单，成本低；但是，由于其自身性质和制备技术的原因，龙血竭在水中不溶，在低溶度乙醇中微溶。因此，现有的龙血竭胶囊大多存在着溶解时限长、溶出度低、吸收差和生物利用度低等问题，从而直接影响了药物的疗效。
如中国专利申请(授权公告号：CN100579517C)公开了一种龙血竭软胶囊，由药液和囊壳两大部分构成，囊壳中含有明胶和甘油，明胶和甘油的用量按重量比为10：4～6，每粒龙血竭胶囊含有微粉粒度为1000目以上的龙血竭50％，玉米油30％和花生油20％。该制剂是通过改善药物的粒径使其高度微粒化来提高药效，龙血竭在稀释剂中能形成相对均一、稳定的固液混悬体系，但不能很好的解决其难溶于水的问题，也不能很好的实现溶出度高和生物利用度高的效果，且超微粉碎会影响龙血竭的性质，混悬体系稳定性仍然不好，不易于存放。
发明内容
本发明针对以上现有技术中存在的缺陷，提出一种龙血竭速释胶囊及其制备方法，解决的技术问题是实现药物溶出度高和稳定性高的效果。
本发明的目的之一是通过以下技术方案得以实现的，一种龙血竭速释胶囊，该胶囊包括胶囊壳和内容物，且所述内容物包括以下成分的质量百分数：
龙血竭：16％～50％；水溶性载体材料：48％～83％；表面活性剂：0.5％～2.0％。
本发明的龙血竭胶囊，通过以龙血竭为活性药物，再加入水溶性载体材料，能够使活性药物龙血竭高度分散在水溶性载体中，相当于形成一种固体分散体，从而有效提高药物的溶出度和溶解速度；同时，加入的表面活性剂还能够与水溶性载体材料起到协同作用，更进一步的提高药物的溶出和速释效果。本发明的速释胶囊在给药后，胶囊能够迅速溶解破裂从而使药粉释放出来，且由于龙血竭药粉高度分散在水溶性载体材料中，不仅能够迅速溶解，且药物比表面积大，能够与胃肠道黏膜充分接触，同时在表面活性剂的增溶作用下，使药物迅速吸收，从而提高了药物的生物利用度，发挥速效作用。同时，本发明直接制成固体粉末状，相比于液体制剂，具有更好的稳定性和储存效果。
在上述的龙血竭速释胶囊中，作为优选，所述水溶性载体材料为聚乙二醇(PEG)系列的水溶性载体材料。采用聚乙二醇系列的水溶性载体材料不仅能够很好的将活性药物龙血竭包裹在载体材料中，还能够与加入的表面活性起到协同作用，提高药物的溶出度和速释效果。作为进一步的优选，所述水溶性载体材料选自PEG1500、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000和PGE10000中的一种或几种。作为更进一步的优选，所述水溶性载体材料为PEG4000和PEG6000的混合物，且PEG4000占混合物的质量百分比为20％～80％。本发明人发现采用该配比的水溶性载体材料不仅能够使制成的胶囊具有更好的形态，且溶出效果特别好。作为最优选，所述水溶性载体材料的用量为64％～78％。
在上述的龙血竭速释胶囊中，作为优选，所述表面活性剂选自泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠和吐温80中的一种或几种。通过加入表面活性剂能够有效的改善药物的溶出，保证胶囊的速释效果。作为进一步的优选，所述表面活性剂的用量为0.5％～1.0％。
本发明的目的之二是通过以下技术方案得以实现的，一种龙血竭速释胶囊的制备方法，该方法包括以下步骤：
A、将水溶性载体材料熔融，待水溶性载体材料熔化完全后，加入龙血竭和表面活性剂粉末，搅拌混合均匀，制得含药的熔融混合物；
B、将得到的熔融混合物放入冷冻条件下，进行冷却处理，使其固化，待完全固化后取出，进行粉碎，制得含药混合物；
C、将步骤B得到的含药混合物填充入硬质空心胶囊，并进行包装，得到龙血竭速释胶囊。
本发明的龙血竭速释胶囊的制备方法，通过先将水溶性载体材料完全熔融，再加入活性药物龙血竭和表面活性剂，能够很好的使活性药物分散在水溶性载体中，从而使载体材料有效的包裹在活性药物的表面，使有效提高药物的溶出度和速释效果。同时，本发明的方法整个制备工艺过程简单，无需特殊设备，采用制剂工业常规设备既可实现，设备要求低、生产成本低，有利于工业化生产。
在上述龙血竭速释胶囊的制备方法，作为优选，步骤A中所述熔融的温度为70℃～80℃。
在上述龙血竭速释胶囊的制备方法，作为优选，步骤A中所述龙血竭和表面活性剂粉末的粒径小于125μm。将原料龙血竭和表面活性剂粉末的粒径均控制在125μm以下，目的是使在制备熔融物时，为了龙血竭能迅速熔融、高效分散，使药物更有效的包裹在水溶载体材料中。但由于粉碎机在粉碎过程中要对物料进行高速的剪切，会产生大量的热量，容易导致龙血竭融化及对龙血竭性质产生影响，因此，作为进一步的优选，步骤A中所述龙血竭粉末和表面活性剂粉末的粒径均为80μm～100μm。
在上述龙血竭速释胶囊的制备方法，作为优选，步骤A中所述龙血竭可采用球磨机或气流式粉碎机等进行粉碎，为便于后续的分散，所粉碎的龙血竭粉末需达到100目以上。
综上所述，本发明与现有技术相比，具有以下优点：
1.本发明的龙血竭速释胶囊，由于龙血竭药粉高度分散在水溶性载体材料中，载体材料能够迅速溶解，药物比表面积大，与胃肠道黏膜接触面积大，在表面活性剂的增溶作用下，药物迅速吸收，提高了药物的生物利用度，发挥速效作用。
2.本发明的龙血竭速释胶囊的制备方法，过程简单，无需采用特殊设备，设备要求低、生产成本低，有利于工业化生产。
附图说明
图1是本发明实施例1制得龙血竭速释胶囊的体外溶出曲线图。
图2是本发明实施例2制得龙血竭速释胶囊的体外溶出曲线图。
图3是本发明实施例3制得龙血竭速释胶囊的体外溶出曲线图。
图4是本发明实施例4制得龙血竭速释胶囊的体外溶出曲线图。
图5是普通的龙血竭胶囊的体外溶出曲线图。
具体实施方式
下面通过具体实施例和附图，对本发明的技术方案作进一步具体的说明，但是本发明并不限于这些实施例。
实施例1
龙血竭速释胶囊，所述速释胶囊包括胶囊壳和内容物，所述胶囊壳内装有含有龙血竭粉末的内容物，且所述胶囊平均装量为323mg(即内容物的质量)，所述内容物的处方如下：
龙血竭：50g
PEG4000：60g
PEG6000：90g
泊洛沙姆P188：1g
本实施中的龙血竭速释胶囊的制备方法：
按照上述处方分别称取龙血竭50g、泊洛沙姆(P188)1g，预先在球磨机中分别进行粉碎并过筛使得到的龙血竭粉末和表面活性剂泊洛沙姆粉末的粒径均小于125μm，备用。
先将60g水溶性载体材料PEG4000和90g水溶性载体材料PEG6000加入反应器中并在70℃～80℃水浴条件下加热，使其熔融，待熔化完全后，在熔化的水溶性载体材料中加入预先粉碎好的龙血竭粉末和泊洛沙姆(P188)细粉，搅拌均匀，制得含药的熔融混合物；将含药的熔融混合物放冷并放入冷冻条件下，进行冷却固化，待固化完全后，取出，通过锤击式或冲击柱式粉碎机进行粉碎，并过筛，制得含药混合物，使所述含药混合物的粒径达到40目～60目；将含药混合物通过手工或机械填充入1号空心胶囊(胶囊壳)，制得龙血竭速释胶囊。
实施例2
龙血竭速释胶囊，所述速释胶囊包括胶囊壳和内容物，所述胶囊壳内装有含有龙血竭粉末的内容物，且所述胶囊平均装量为312mg(即内容物的质量)，所述内容物的处方如下：
龙血竭：50g
PEG1500：200g
十二烷基硫酸钠：2.5g
本实施中的龙血竭速释胶囊的制备方法：
按照上述处方分别称取龙血竭50g、十二烷基硫酸钠2.5g，预先在球磨机中分别进行粉碎并过筛使得到的龙血竭粉末和表面活性剂泊洛沙姆粉末的粒径均为100μm左右，备用。
先将200g水溶性载体材料PEG1500加入反应器中并在75℃水浴条件下加热，使其熔融，待熔化完全后，在熔化的水溶性载体材料中加入预先粉碎好的龙血竭粉末和十二烷基硫酸钠粉末，搅拌均匀，制得含药的熔融混合物；将含药的熔融混合物放冷并放入冷冻条件下，进行冷却固化，待固化完全后，取出，通过锤击式或冲击柱式粉碎机进行粉碎，并过筛，制得含药混合物，使所述含药混合物的粒径达到40目～60目；将含药混合物通过手工或机械填充入1号空心胶囊(胶囊壳)，制得龙血竭速释胶囊。
实施例3
龙血竭速释胶囊，所述速释胶囊包括胶囊壳和内容物，所述胶囊壳内装有含有龙血竭粉末的内容物，且所述胶囊平均装量为290mg(即内容物的质量)，所述内容物的处方如下：
龙血竭：50g
PEG2000：38g
PEG8000：10g
吐温80：2g
本实施中的龙血竭速释胶囊的制备方法：
按照上述处方分别称取龙血竭50g、2g吐温80，预先在球磨机中分别进行粉碎并过筛使得到的龙血竭粉末和泊洛沙姆粉末的粒径均为80μm左右，备用。
先将38g水溶性载体材料PEG2000和90g水溶性载体材料PEG8000加入反应器中并在80℃水浴条件下加热，使其熔融，待熔化完全后，在熔化的水溶性载体材料中加入预先粉碎好的龙血竭粉末和吐温80粉末，搅拌均匀，制得含药的熔融混合物；将含药的熔融混合物放冷并放入冷冻条件下，进行冷却固化，待固化完全后，取出，通过锤击式或冲击柱式粉碎机进行粉碎，并过筛，制得含药混合物，使所述含药混合物的粒径达到40目～60目；将含药混合物通过手工或机械填充入1号空心胶囊(胶囊壳)，制得龙血竭速释胶囊。
实施例4
龙血竭速释胶囊，所述速释胶囊包括胶囊壳和内容物，所述胶囊壳内装有含有龙血竭粉末的内容物，且所述胶囊平均装量为334mg(即内容物的质量)，所述内容物的处方如下：
龙血竭：50g
PEG10000：250g
泊洛沙姆P188：4.5g
本实施中的龙血竭速释胶囊的制备方法：
按照上述处方分别称取龙血竭50g、泊洛沙姆(P188)4.5g，预先在气流式粉碎机中分别进行粉碎并过筛使得到的龙血竭粉末和泊洛沙姆粉末的粒径均为120μm左右，备用。
先将250g水溶性载体材料PEG10000加入反应器中并在70℃～80℃水浴条件下加热，使其熔融，待熔化完全后，在熔化的水溶性载体材料中加入预先粉碎好的龙血竭粉末和泊洛沙姆(P188)细粉，搅拌均匀，制得含药的熔融混合物；将含药的熔融混合物放冷并放入冷冻条件下，进行冷却固化，待固化完全后，取出，通过锤击式或冲击柱式粉碎机进行粉碎，并过筛，制得含药混合物，使所述含药混合物的粒径达到40目～60目；将含药混合物通过手工或机械填充入1号空心胶囊(胶囊壳)，制得龙血竭速释胶囊。
实施例5
龙血竭速释胶囊，所述速释胶囊包括胶囊壳和内容物，所述胶囊壳内装有含有龙血竭粉末的内容物，且所述胶囊平均装量为310mg(即内容物的质量)，所述内容物的处方如下：
龙血竭：50g
PEG4000：207.5g
PEG6000：51.9g
泊洛沙姆P188：3.1g
本实施中的龙血竭速释胶囊的制备方法：
按照上述处方分别称取龙血竭50g、泊洛沙姆(P188)3.1g，预先在气流式粉碎机中分别进行粉碎并过筛使得到的龙血竭粉末和泊洛沙姆粉末的粒径均为125μm以下，备用。
先将207.5g水溶性载体材料PEG4000和51.9g水溶性载体材料PEG6000加入反应器中并在70℃～80℃水浴条件下加热，使其熔融，待熔化完全后，在熔化的水溶性载体材料中加入预先粉碎好的龙血竭粉末和泊洛沙姆(P188)细粉，搅拌均匀，制得含药的熔融混合物；将含药的熔融混合物放冷并放入冷冻条件下，进行冷却固化，待固化完全后，取出，通过锤击式或冲击柱式粉碎机进行粉碎，并过筛，制得含药混合物，使所述含药混合物的粒径达到40目～60目；将含药混合物通过手工或机械填充入1号空心胶囊(胶囊壳)，制得龙血竭速释胶囊。
实施例6
龙血竭速释胶囊，所述速释胶囊包括胶囊壳和内容物，所述胶囊壳内装有含有龙血竭粉末的内容物，且所述胶囊平均装量为300mg(即内容物的质量)，所述内容物的处方如下：
龙血竭：50g
PEG4000：18.6g
PEG6000：74.2g
泊洛沙姆P188：2.2g
本实施中的龙血竭速释胶囊的制备方法：
按照上述处方分别称取龙血竭50g、泊洛沙姆(P188)2.2g，预先在球磨机中分别进行粉碎并过筛使得到的龙血竭粉末和泊洛沙姆粉末的粒径均为90μm左右，备用。
先将18.6g水溶性载体材料PEG4000和74.2g水溶性载体材料PEG6000加入反应器中并在70℃～80℃水浴条件下加热，使其熔融，待熔化完全后，在熔化的水溶性载体材料中加入预先粉碎好的龙血竭粉末和泊洛沙姆(P188)细粉，搅拌均匀，制得含药的熔融混合物；将含药的熔融混合物放冷并放入冷冻条件下，进行冷却固化，待固化完全后，取出，通过锤击式或冲击柱式粉碎机进行粉碎，并过筛，制得含药混合物，使所述含药混合物的粒径达到40目～60目；将含药混合物通过手工或机械填充入1号空心胶囊(胶囊壳)，制得龙血竭速释胶囊。
随机选取本发明的上述实施例中得到的龙血竭速释胶囊，进行体外溶出度测定：采用《中国药典》2010版二部附录ⅩC第一法(篮法)装置和方法操作。以0.5％SDS溶液900mL为溶出介质，转篮转速为100r/min，介质温度为36.5℃～37.5℃，取上述实施例中得到的龙血竭速释胶囊放入转篮中进行测定，每隔一定时间取样8mL，同时补加同体积、同温度的溶出介质，将所取溶液立即用0.22μm微孔滤膜过滤，续滤液用高效液相色谱测定其中龙血素B的含量，计算胶囊的溶出度。
另取市售龙血竭普通胶囊(即内容物为龙血竭粉末)，同上述方法测定其溶出度，结果如图所示。由结果可以看出，市售龙血竭胶囊经过1h，龙血素B的溶出尚不足10％，而随机选取的本发明的实施例所制得的龙血竭速释胶囊经过1h，龙血素B的溶出达到了60％左右，其溶出速度和程度大大提高，确实具备速释效果。
本发明中所描述的具体实施例仅是对本发明精神作举例说明。本发明所属技术领域的技术人员可以对所描述的具体实施例做各种各样的修改或补充或采用类似的方式替代，但并不会偏离本发明的精神或者超越所附权利要求书所定义的范围。
尽管对本发明已作出了详细的说明并引证了一些具体实施例，但是对本领域熟练技术人员来说，只要不离开本发明的精神和范围可作各种变化或修正是显然的。
Claims (10)
1.一种龙血竭速释胶囊，其特征在于，该胶囊包括胶囊壳和内容物，且所述内容物包括以下成分的质量百分数：
龙血竭：16％～50％；水溶性载体材料：48％～83％；表面活性剂：0.5％～2.0％。
2.根据权利要求1所述龙血竭速释胶囊，其特征在于，所述水溶性载体材料选自PEG1500、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000和PGE10000中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述龙血竭速释胶囊，其特征在于，所述表面活性剂选自泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠和吐温80中的一种或几种。
4.根据权利要求1或2或3所述龙血竭速释胶囊，其特征在于，所述水溶性载体材料为PEG4000和PEG6000的混合物，且PEG4000占混合物的质量百分比为20％～80％。
5.一种龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：
A、将水溶性载体材料熔融，待水溶性载体材料熔化完全后，加入龙血竭和表面活性剂粉末，搅拌混合均匀，制得含药的熔融混合物；
B、将得到的熔融混合物放入冷冻条件下，进行冷却处理，使其固化，待完全固化后取出，进行粉碎，制得含药混合物；
C、将步骤B得到的含药混合物填充入胶囊壳内，并进行包装，得到龙血歇速释胶囊。
6.根据权利要求5所述龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，步骤A中所述熔融的温度为70℃～80℃。
7.根据权利要求5所述龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，步骤A中所述龙血竭粉末和表面活性剂粉末的粒径均小于125μm。
8.根据权利要求7所述龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤A中所述龙血竭粉末和表面活性剂粉末的粒径均为80μm～100μm。
9.根据权利要求5-8任意一项所述龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，所述水溶性载体材料选自PEG1500、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000和PGE10000中的一种或几种。
10.根据权利要求5-8任意一项所述龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，所述表面活性剂选自泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠和吐温80中的一种或几种。
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