CN1046199C - 复方消炎止痛霜剂 - Google Patents
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Abstract
本发明复方炎痛妥霜，为一种外用消炎止痛药，它是由消炎痛、苯妥英钠及多种辅料组成的水包油型粉霜剂，两种主药消炎痛和苯妥英钠的比例为1∶4-2∶4。本药使用方便，治疗效果确切，用量少，止痛快，能保护受损细胞，有效地控制炎症反应的蔓延。
Description
本发明属医药领域，具体地说是一种消炎止痛外用药物复方消炎止痛霜剂。
复方消炎止痛霜剂的拉丁名称命名为：Cremorisi Ibdomethaciniet Phenytoini Compositus.
目前临床治疗急慢性炎症反应，主要靠口服非甾体类抗炎药，如：水杨酸类的阿司匹林，吲哚类的消炎痛，丙酸衍生物类的布络芬，以及灭酸类的甲灭酸等。这些口服止痛消炎药物，可对人体产生诸多的不良反应，消化系统的不良反应尤为严重。如口服消炎痛，不良反应发生率高达35～50％，约20％的患者不能完成疗程。(《临床药理学》下册，徐叔云、卞如濂著，上海科技出版社，1986年，P134)。
临床较常用的外用抗炎药物主要有消炎痛肛门栓和消炎痛擦剂。消炎痛肛门栓只解决了部分消化系统损害的不良反应，直肠给药也还是全身用药，其它副作用无法排除，且肛门给药有产生便意的不适感。消炎痛擦剂是用有机溶剂作溶媒的外用涂摩剂，有机溶剂过敏者不能接受该制品治疗。
此外，还有中成药外用止痛制剂，如各种硬膏剂、红花油和近年用于临床的理通牌麝香去痛喷雾剂等，这些药物基本是围绕活血化瘀、舒筋活络设计的，在炎症反应吸收期这类药物才能发挥最佳疗效，在炎症急性期使用，反而使炎症反应加剧，因此，这些药物在短时间内缓解疼痛症状还有所不足，尤其对急性运动性损伤的止痛效果不理想。
本发明的目的在于提供一种新型的外用消炎止痛药，它无毒，无刺激性不良反应，止痛快，疗效迅速，并可保护受损细胞，有效地控制炎症反应的蔓延。
按本发明所提出的复方消炎止痛霜剂，主要为由消炎痛、苯妥英钠及多种辅料组成的水包油型粉霜剂，两种主药消炎痛和苯妥英钠在此药物中的比例为1∶4-2∶4。
在本发明的两种主药中，消炎痛(Antifanum)为白色或微黄色结晶性粉末，溶于油相。消炎痛的主要功能是通过抑制花生四烯酸代谢的环氧酶，而抑制前列腺素(PG)的合成，产生抗炎止痛的效应。在内服消炎痛后，由于抑制了PG的合成，使人体内一些相关的组织或系统因PG的失调而造成不利的症状。例如PGE有很强的扩血管作用，因PGE被抑制，使某些病人肾血流量和肾小球滤过减少，并可能使原有肾功能不全患者恶化，甚至引起肾衰。由此可知，因身体某一局部炎痛而采用内服方法作用于全身确是得不尝失，特别是运动性损伤引起的疼痛或机体浅表的炎痛。而本发明中的消炎痛制成外用药，直接涂擦于患处，作用于炎痛部位，可大大缩短治疗时间，由于是局部用药，故用药量减少，几乎可消除消炎痛口服所引起的所有不良反应。
本发明的另一种主药苯妥英钠(Dilantinum Natricum)为白色粉末，易溶于水。在溶于水相，经水油相合乳化后，PH值下降析出苯妥英。疼痛的最初信息是必要的保护机制，而苯妥英不干扰这些初始的生物电冲动，但能减少重复的神经元的电活动，如强直后的后放效应。它既对细胞过度兴奋、也对过低兴奋有作用，因而苯妥英被称为生物电调节剂，在许多疾病和症状中，对大多数的疼痛有缓解和治疗作用。苯妥英有稳定细胞膜的作用，可有效地防止细胞内离子的“下山运动”，可提高细胞膜对有害物质的耐受程序。因此，苯妥英在与消炎痛协同消炎止痛治疗过程中，不干扰机体的正常生理活动。
综上所述，本发明中的二种主药-消炎痛和苯妥英钠的止痛作用是从两个完全不同的途径来实现的。消炎痛能抑制痛源物质的产生过程，但不能及时消除由炎性反应所致的细胞异常电生理活动，所以难以迅速达到止痛目的；而苯妥英能纠正细胞常放电，干扰疼痛信息的传递，两药同时作用于炎症反应部位，可迅速达到止痛目的。由于苯妥英有膜稳定作用，能阻止细胞内的物质异常外流，提高细胞的耐缺氧能力和抵抗有害物质对细胞的损害。因此，在炎症反应早期用此药可及时保护受伤细胞，有效地控制炎性反应蔓延。因此可见，在组织挫伤后及早应用本发明所述的复方消炎止痛霜剂治疗，可缩短疗程。
本发明的辅料有：作为赋形剂的有单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、液体石蜡、白凡士林、羊毛脂、地蜡等，作为透皮剂的有月桂氮酮，作为抗氧剂的有维生素E，作为防腐剂的有尼泊金乙醋，作为乳化剂的有三乙醇胺，无水乙醇为助溶剂，甘油为保湿剂，还有蒸馏水。
上述辅料可换用同类的替代品，并对主药的疗效影响不大。
本发明实施例一的组分如下：(优选组分配方)
消炎痛1.0g，苯妥英钠4.0g，月桂氮酮2.5ml，维生素E0.1g，尼泊金乙酯0.1g，单硬脂酸甘油酯3.5g，硬脂酸12.0g，液体石蜡5.0ml，白凡士林2.0g，羊毛脂4.0g，地蜡1.0g，三乙醇胺2.5ml，甘油5.0ml，蒸馏水加至100g。
本发明的制备方法如下：
a)取处方量的消炎痛原料溶于适量的无水乙醇中，将含消炎痛的无水乙醇加入已熔融的油相辅料中，水浴加热直至乙醇挥发尽(大批量生产可用低温真空装置回收乙醇以降低成本)。
b)取处方量的苯妥英钠溶于水相辅料中，加热至油相同温。
c)将上述处方中属于油相的辅料都投入油相中，属于水相的辅料都投入水相中，分别水浴加热至80℃，两相混合后朝单方向一直搅拌至结束，直到成为白色或黄色的水包油型的粉霜剂，冷却后灌装在软管或盒内封口盖住即为成品。
本发明的临床用途为：用于运动不慎引起的肢体急慢性扭伤、组织挫伤等造成的疼痛；非常质性的陈旧性伤痛、酸胀、麻木等症状；骨骼肌痉挛性疼痛；糖尿病性神经病变所致的疼痛。
使用本发明时，只要打开装有本发明药物的软管盖或盒盖，象平常擦雪膏似的，在受累局部的皮肤，涂擦本物，每日四次，然后视病情每日增减1-2次。
本药物为外用药物，且为微量用药，无任何副作用，用药量随损伤面积大小而定，最大量每天10g亦无妨，并可多次使用。
本发明的优点：
复方消炎止痛霜剂为O/W粉霜，使用方便，涂擦皮肤无任何不适感觉，易洗涤不污染织物，对创伤破皮处及粘膜均无刺激性，不慎入口无妨，不会中毒或有不良反应。
其次本制剂中两项主药，从不同角度发挥疗效，治疗效果确切，用量少、止痛快，最快者在用药后2分钟即显效，一般在5-10分钟显效，受损组织较深者在30-40分钟可见效。在发挥治疗作用时不影响机体的正常生理活动，不干扰正常的信息传导。
还有，当机体受到损伤后，即用复方消炎止痛霜剂保护受损细胞，能有效地控制炎症反应的蔓延，防止纤维形成及周围间质增生，避免急性炎症转变为慢性炎症。
本药物特别适合从事运动竞技和不容退出活动的一般受伤人员作应急止痛剂。
实施例二：
消炎痛0.25g，苯妥英钠1.0g，单硬脂酸甘油酯3.5g，硬脂酸10.0g，液体石蜡5.0ml，白凡士林2.0g，羊毛脂4.0g，地蜡0.7g，月桂氮酮2.5ml，尼泊金乙酯0.1g，维生素E0.1g，三乙醇胺2.5ml，甘油5.0ml，蒸馏水加至100.0g。
实施例三：
消炎痛0.5g，苯妥英钠2.0g，单硬脂酸甘油酯3.5g，硬脂酸10.0g，液体石蜡5.0ml，白凡士林2.0g，羊毛脂4.0g，地蜡0.7g，月桂氮酮2.5ml，尼泊金乙酯0.1g，维生素E0.1g，三乙醇胺2.5ml，甘油5.0ml，蒸馏水加至100.0g。
实施例四：
消炎痛0.75g，苯妥英钠3.0g，单硬脂酸甘油酯3.5g，硬脂酸11.0g，液体石蜡5.0ml，白凡士林2.0g，羊毛脂4.0g，地蜡0.8g，月桂氮酮2.5ml，尼泊金乙酯0.1g，维生素E0.1g，三乙醇胺2.5ml，甘油5.0ml，蒸馏水加至100.0g。
实施例五：
消炎痛1.25g，苯妥英钠4.0g，单硬脂酸甘油酯3.5g，硬脂酸12.0g，液体石蜡5.0ml，白凡士林2.0g，羊毛脂4.0g，地蜡0.7g，月桂氮酮2.5ml，尼泊金乙酯0.1g，维生素E0.25g，三乙醇胺2.5ml，甘油5.0ml，蒸馏水加至100.0g。
实施例六：
消炎痛1.5g，苯妥英钠4.0g，单硬脂酸甘油酯3.5g，硬脂酸12.0g，液体石蜡5.0ml，白凡士林2.0g，羊毛脂4.0g，地蜡1.0g，月桂氮酮2.5ml，尼泊金乙酯0.1g，维生素E0.15g，三乙醇胺2.5ml，甘油5ml，蒸馏水加至100.0g。
实施例七：
消炎痛2.0g，苯妥英钠4.0g，单硬脂酸甘油酯3.5g，硬脂酸12.0g，液体石蜡5.0ml，白凡士林2.0g，羊毛脂4.0g，地蜡1.0g，月桂氮酮2.5ml，尼泊金乙酯0.1g，维生素E0.15g，三乙醇胺2.5ml，甘油5ml，蒸馏水加至100.0g。
以上七例在治疗中都能起到快速止痛效果。由于备例组分含量不同，可出现作用时间差异。二、三、四例主药较少，作用时间较短暂，患者需频繁用药，造成诸多不便。五、六、七例主药浓度较高，PG抑制时间过长，对炎症组织中有害物质吸收不利。第一例的作用时间为4-6小时，此例组分配比较理想。
Claims (3)
1、一种消炎止痛外用药物复方消炎止痛霜剂，其特征在于主要为由消炎痛、苯妥英钠及多种辅料组成的水包油型粉霜剂。
2、根据权利要求1所述的复方消炎止痛霜剂，其特征在于消炎痛和苯妥英钠含量之比为1∶4～2∶4。
3、按权利要求1或2所述的复方消炎止痛霜剂，其特征在于组分含量为：消炎痛1.0g，苯妥英钠4.0g，月桂氮酮2.5ml，维生素E0.1g，尼泊金乙酯0.1g，单硬脂酸甘油酯3.5g，硬脂酸12.0g，液体石蜡5.0ml，白凡士林2.0g，羊毛脂4.0g，地蜡1.0g，三乙醇胺2.5ml，甘油5.0ml，蒸馏水加至100.0g。
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