CN104602522A - 包含对羟基苄胺的新组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及对羟基苄胺或其盐作为抗微生物剂的用途以及包含所述试剂的组合物。
Description
本发明涉及对羟基苄胺或其盐作为抗微生物剂的用途以及包含所述试剂的组合物。
为保护化妆品免于遭受霉菌和细菌,目前市场上的大多数化妆品产品含有防腐剂。尽管这些防腐剂针对细菌和真菌提供保护,研究已将对许多这些物质的日常暴露与皮肤刺激,癌症和/或内分泌问题的风险增加联系起来。因此,许多化妆品制造商在寻找不表现出构成任何健康风险的替代方式。
出人意料地,已发现,对羟基苄胺表现出抗微生物活性。
因此,本发明涉及对羟基苄胺或其盐作为抗微生物剂(即表现出抗微生物活性的试剂)的用途。特别地,本发明涉及对羟基苄胺或其盐作为抗真菌和/或抗细菌剂的用途,更特别地,作为用于抑制Escherichia coli(E.coli)、Pseudomonas aeruginosa(P.aeruginosa)、Staphylococcus aureus(S.aureus)、Propionibacterium acnes(P.acnes)、Aspergillus brasiliensis(A.brasiliensis)和/或Candida albicans(C.albicans)的生长的试剂的用途。
在另一实施方式中,本发明涉及杀死微生物细胞和/或抑制微生物细胞生长的方法,所述微生物细胞尤其真菌和/或细菌细胞,所述方法包括使所述微生物细胞与对羟基苄胺或其盐接触。在一个优选的实施方式中,所述微生物细胞选自E.coli、P.aeruginosa、S.aureus、P.acnes、A.brasiliensis和C.albicans及其混合物。
在另一实施方式中,本发明涉及阻止化妆品组合物的微生物性腐败和破坏(microbial decay and breakdown)的方法,所述方法包括向所述组合物中添加0.001至10重量%的对羟基苄胺或其盐。在一个具体实施方式中,所述方法也包括鉴定结果的步骤。在另一具体实施方式中,所述化妆品组合物进一步包含水和至少一种选自表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油的额外试剂。优选的油为硅油。
对羟基苄胺或其盐的抗微生物活性尤其适合阻止这样的化妆品组合物的腐败和破坏,所述化妆品组合物包含水和至少一种选自表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油的额外试剂,因而这类组合物对微生物生长特别敏感。优选的油为硅油。
因此,在另一实施方式中,本发明还涉及化妆品组合物,其包含水和至少一种选自表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油的试剂,其中,所述组合物进一步包含量为基于组合物总重量的0.001至10重量%的对羟基苄胺或其盐。优选地,油是硅油。在一个具体实施方式中,所述组合物无任何染发剂,即它不适合用于染发。
在另一实施方式中,对羟基苄胺或其盐的抗微生物活性可以被用于头皮屑的治疗。因此,本发明还涉及治疗头皮的方法,该方法包括使头皮与包含对羟基苄胺或其盐的头发护理制剂相接触的步骤,优选地,所述对羟基苄胺或其盐的量为基于组合物总重量的0.001至10重量%。在一个优选的实施方式中,所述方法涉及头皮屑的治疗。在另一优选的实施方式中,头发护理制剂是洗发香波或护发素形式的冲洗型组合物。在另一优选的实施方式中,所述方法进一步包括用水冲洗头发的步骤。
在本发明的所有实施方式中,优选地,所使用对羟基苄胺的量选自基于组合物总重量的约0.005至5重量%的范围,例如约0.01至1重量%的范围。
本文所使用的术语“抗微生物活性”(或者“抗微生物作用”)是指杀死微生物细胞和/或抑制微生物细胞生长的能力,所述微生物细胞例如尤其是细菌和真菌,更特别是E.coli、P.aeruginosa、S.aureus、P.acnes、A.brasiliensis和/或C.albicans。
对羟基苄胺也称为4-羟基苄胺或4-(氨甲基)-苯酚[CAS696-60-6],并且例如从Ugarit Chimie(Issy les Moulineux,法国)市售可得。
根据本发明,对羟基苄胺也可以以其盐的形式使用。合适的盐包括例如可用酸获得的盐,诸如用无机酸如氯化氢、溴化氢、硫酸或磷酸;用合适的羧酸如脂肪族一元或二元羧酸如甲酸、乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸、丙酸、乙醇酸、琥珀酸、富马酸、丙二酸、马来酸、草酸、苯二甲酸、柠檬酸、乳酸或酒石酸;用芳香族羧酸如苯甲酸或水杨酸;用芳香族-脂肪族羧酸如扁桃酸或肉桂酸;用杂芳环羧酸如烟酸;或用脂肪族或芳香族磺酸如甲磺酸或甲苯磺酸。用于本发明目的的对羟基苄胺的特别合适的盐是盐酸盐[CAS 1004-23-5]或氢溴酸盐[CAS90430-14-1]。
优选地,在本发明的所有实施方式中,对羟基苄胺以其盐酸盐的形式被使用。然而,即使作为游离胺掺入,在根据本发明的组合物中对羟基苄胺的实际形式(即其作为游离胺或其盐存在)可取决于特定组合物的相应pH/混合物。
根据本发明的化妆品组合物尤其经表面(topically)施用于哺乳动物角质组织,例如尤其施用于人皮肤或者人头皮和头发。
本申请中使用的术语“化妆品组合物”指的是在LexikonChemie,1997年第10版,Georg Thieme Verlag Stuttgart,纽约中标题“Kosmetika”下定义的化妆品组合物以及A.Domsch的“化妆品组合物”,Verlag für chemische Industrie(H.Ziolkowsky编辑),第四版,1992年中公开的化妆品组合物。
用于本发明目的的合适的表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油(例如优选地硅油)是在化妆品应用中常用的所有表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油,且它们例如在CTFA化妆品成分手册,1988第一版中列出。这种合适的表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油是本领域技术人员所熟知的。
根据本发明的化妆品组合物优选地进一步包含生理上可接受的介质,即与角质物质(例如皮肤、黏膜和角质纤维)相容的介质。尤其地,生理上可接受的介质是美容上可接受的载体。
术语美容上可接受的载体是指通常用于化妆品组合物的所有载体和/或赋形剂和/或稀释剂。
优选地,根据本发明的化妆品组合物是在溶剂或脂肪物质中的悬浮剂或分散剂的形式,或者可替代的是乳剂或微乳(特别是O/W或W/O型)、PIT乳剂、纳米乳剂、多重乳剂(例如O/W/O或W/O/W型)、皮克林乳剂(pickering emulsion)、水凝胶、脂质体凝胶(lipogel)、单相或多相溶液或小泡分散剂的形式。
根据本发明的化妆品组合物可以是液体、洗液、增稠洗液、凝胶、霜、乳、软膏或糊剂的形式。
根据本发明的化妆品组合物的pH在3-10的范围内,优选地pH在4-8的范围内,最优选地pH在5-7的范围内。pH通过本领域技术人员已知的方法调节,例如通过使用酸(例如羟基酸,包括乙醇酸、乳酸、苹果酸、柠檬酸和酒石酸)或者碱(例如氢氧化钠或氢氧化钾或氢氧化铵及其混合物)来调节。
优选地,在根据本发明的组合物中,使用至少0.0001重量%的量,如0.01-1重量%的量,特别是0.01至0.5重量%的量的柠檬酸调节pH。
根据本发明的化妆品组合物特别地为皮肤护理制剂、功能性制剂和/或头发护理制剂,例如,最特别地为皮肤或头发护理制剂。
皮肤护理制剂的实例特别地为光保护制剂、抗衰老制剂、用于治疗光老化的制剂、身体油、身体乳液、身体凝胶、治疗霜、皮肤保护软膏、保湿制剂(例如保湿凝胶或保湿喷雾、面部和/或身体增湿剂)、皮肤美黑制剂(即用于人工/免晒型美黑和/或使人皮肤棕色化的组合物,例如自美黑霜,以及亮肤制剂。
功能性制剂的实例为包含活性成分的化妆品组合物,例如激素制剂、维生素制剂、植物提取物制剂、抗衰老制剂和/或抗微生物(抗细菌或抗真菌)制剂,但不限于此。
根据本发明合适的和可提及的头发护理制剂的实例为洗发香波、护发素(也被称为头发冲洗剂)、美发剂组合物、生发剂、头发再生组合物、洗发液、水波洗液、头发喷雾、发霜、头发凝胶、发油、润发油或美发油。因此,这些常常是根据使用它们的实际目的以较短或较长时间应用于头发和头皮的制剂。
在本发明的一个特别优选的实施方式中,头发护理制剂用于头皮屑的治疗。对羟基苄胺或其盐加入到头发护理制剂中同时实现头皮屑的治疗。然而,也可生产主要或专门用于减少和/或消除头皮屑目的的制剂。
如果根据本发明的头发护理制剂被作为洗发香波供应,这些洗发香波可以是清澈的液体、不透明的液体(有珠光效应)、乳霜形式、凝胶状或粉末的形式或片剂的形式,也作为气溶胶。这些洗发香波所基于的表面活性剂原料可以是阴离子、阳离子、非离子和两性性质的,也可以以这些物质的组合存在。
适合掺入到根据本发明的洗发香波制剂中的阴离子表面活性剂的实例为C10-20烷基和烯基羧酸盐/酯、烷基醚羧酸盐/酯、脂肪醇硫酸盐/酯、脂肪醇醚硫酸盐/酯、烷基醇酰胺硫酸盐/酯和磺酸盐/酯、脂肪酸烷基醇酰胺聚乙二醇醚硫酸盐/酯、烷烃磺酸盐/酯和羟基烷烃磺酸盐/酯、烯烃磺酸盐/酯、异硫氰酸类的酰基酯、α-磺基脂肪酸酯、烷基苯磺酸盐/酯、烷基苯酚乙二醇醚磺酸盐/酯、磺基琥珀酸盐/酯、磺基琥珀酸单酯和双酯、脂肪醇醚磷酸盐/酯、蛋白质-脂肪酸缩合产物、烷基单甘油硫酸盐/酯和磺酸盐/酯、烷基甘油酯醚磺酸盐/酯、脂肪酸甲基牛磺酸盐/酯、脂肪酸肌氨酸盐/酯和磺基蓖麻醇酸盐/酯。这些化合物和它们的混合物以它们可溶于水或者可分散于水中的盐的形式使用,例如钠、钾、镁、铵、单乙醇铵、二乙醇铵和三乙醇铵及类似的烷基铵盐。
适合的阳离子表面活性剂的实例为季铵盐例如二(C10-C24烷基)二甲基氯化铵或溴化铵,优选地二(C12-C18烷基)-二甲基氯化铵或溴化铵;C10-C24-烷基二甲基乙基氯化铵或溴化铵;C10-C24-烷基三甲基氯化铵或溴化铵,优选地十六烷基三甲基氯化铵或溴化铵和C20-C24-烷基三甲基氯化铵或溴化铵;C10-C244-烷基二甲基苄基氯化铵或溴化铵,优选地C12-C18-烷基二甲基苄基氯化铵;N-(C12-C18-烷基)氯化吡啶或溴化吡啶,优选地N-(C12-C16-烷基)氯化吡啶或溴化吡啶;N-(C12-C18-烷基)异喹啉氯化物、溴化物或单烷基硫酸盐;N-(C12-C18-烷酰基氨基甲酰甲基)氯化吡啶(N-(C12-C18-alkyloylcolaminoformylmethyl)pyridinium chloride);N-(C12-C18-烷基)-N-甲基吗啉鎓氯化物、溴化物或单烷基硫酸盐;N-(C12-C18-烷基)-N-乙基吗啉鎓氯化物、溴化物或单烷基硫酸盐;C16-C18-烷基五乙基氯化铵(C16-C18-alkylpentaoxethylammonium chloride);异丁基苯氧基乙氧基乙基二甲基-苄基氯化铵;N,N-二乙基氨基乙基硬脂酰胺和油酰胺与盐酸、醋酸、乳酸、柠檬酸、磷酸的盐;N-酰氨基乙基-N,N-二乙基-N-甲基氯化铵、溴化铵或单烷基硫酸铵和N-酰氨基乙基-N,N-二乙基-N-苄基氯化铵、溴化铵或单烷基硫酸铵,此处酰基优选硬脂酰或油酰。
可用作去污剂物质的适合的非离子表面活性剂的实例为脂肪醇乙氧基化物(烷基聚乙二醇);烷基酚聚乙二醇;烷基硫醇聚乙二醇;脂肪胺乙氧基化物(烷基氨基聚乙二醇);脂肪酸乙氧基化物(酰基聚乙二醇);聚丙二醇乙氧基化物(Pluronic);脂肪酸烷基醇酰胺(脂肪酸酰胺聚乙二醇);蔗糖酯;山梨醇酯和聚乙二醇醚。
可添加至洗发香波的两性表面活性剂的实例为作为碱金属和单烷基铵、二烷基铵和三烷基铵盐的N-(C12-C18-烷基)-β-氨基丙酸盐和N-(C12-C18-烷基)-β-亚胺基二丙酸盐;N-酰基酰氨基烷基-N,N-二甲基乙酰基甜菜碱,优选N-(C8-C18-酰基)胺基丙基-N,N-二甲基乙酰基甜菜碱;C12-C18-烷基二甲基磺基丙基甜菜碱;基于咪唑啉的两性表面活性剂(商品名:),优选1-(β-羧基甲氧基乙基)-1-(羧基甲基)-2-月桂基咪唑啉的钠盐;氧化胺,例如C12-C18-烷基二甲基氧化胺、脂肪酸胺基烷基二甲基氧化胺。
根据本发明的头发护理制剂可另外含有在头发护理中常见的其他添加剂,例如香料,着色剂,还有同时使头发染色或着色的那些添加剂,溶剂,乳浊剂和珍珠光泽试剂,例如脂肪酸与多元醇的酯,脂肪酸的镁盐和锌盐,基于共聚物的分散剂,增稠剂例如氯化钠、氯化钾和氯化铵、硫酸钠,脂肪酸烷基醇酰胺,纤维素衍生物,天然橡胶,还有植物提取物,蛋白衍生物例如明胶、胶原水解产物,基于天然或合成的多肽,蛋黄,卵磷脂,羊毛脂和羊毛脂衍生物,脂肪,油,脂肪醇,硅酮,脱臭剂,具有抗微生物活性的物质,具有抗皮脂溢活性的物质,具有角质层分离和角质新生作用的物质,例如硫,水杨酸和酶以及另外的抗头皮屑剂,例如醇胺(olamine),甘宝素(climbazol),吡硫锌(zink pyrithion),酮康唑,水杨酸,硫,焦油制剂,十一烯酸的衍生物,荨麻、迷迭香、杨木、桦木、胡桃、柳皮和/或山金车提取物,在对头皮屑的治疗中它们甚至可与对羟基苄胺或其盐协同作用。
对于头发护理制剂的制备,在所使用的去污剂物质中将对羟基苄胺或其盐在20-60℃范围内的温度下(优选地在室温下)搅拌溶解。随后,加入其他添加剂。
在含醇头皮或者头发护理制剂的情况下,将对羟基苄胺或其盐在20~40℃范围内的温度下(优选地在室温下)溶解于醇中。随后,加入其他添加剂。在头发冲洗剂和水包油乳剂的情况下,将活性物质在70~90℃范围内的温度下(优选地在75℃下)溶解于脂肪相(即是连同油和乳化剂)中。随后,加入热水,搅拌乳剂并冷却。
洗发香波以本身已知的方式通过混合单个组分来制备,在必要时适合于特定类型的制剂进一步加工。
可根据本发明使用对羟基苄胺或其盐以及可被提及的头发护理制剂的实例为护发素、生发剂和头发再生组合物,它们在一段时间后从头发上冲洗掉或者根据制剂也可保留在头发上。这些产品含有在头发上显示恢复和抗静电性能的来自上述组阳离子表面活性剂的物质等。
根据本发明的特别是用于头皮屑治疗的头发护理制剂也可以以水性和含醇水性头发洗液、水波洗液(头发定型组合物)的形式;还有以凝胶的形式;和以气溶胶形式作为头发喷雾剂;以及以头发护理和美发霜以及凝胶的形式供应。优选地,乙醇和异丙醇用作醇类。
所有这些制剂如上述已提及的洗发香波一般以本身已知的方式加入对羟基苄胺或其盐来制备。
根据本发明的头皮或者头发护理制剂中掺入对羟基苄胺或其盐的量通常为约0.001%至约10%之间的。在此范围内,具体制剂的浓度取决于使用它们的目的。某些制剂例如在使用前必须稀释的浓缩剂也可具有相对较高的浓度。
如果制剂(例如头发洗液、头发定型组合物、霜等等)保留在头发上,将使用较低的浓度,例如约0.01%至约3%,优选地0.1%至2%。如果头发护理制剂(在适当时稀释)在头发和头皮上作用仅很短的时间(例如洗发香波或头发冲洗剂),它们方便地在较高浓度下使用。在这些情况下,例如,浓度为约0.2%至约10%,优选地约0.5%至约3%可以是有利的。
根据本发明的特别合适的头发护理制剂是包含以下的洗发香波制剂:(i)对羟基苄胺或其盐,其基于组合物总重量的量为约0.001重量%至10重量%,优选地约0.005重量%至5重量%,更优选地约0.01重量%至1重量%;(ii)水;和(iii)至少一种阴离子表面活性剂。优选地,阴离子表面活性剂选自:十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸铵、十二烷基醚硫酸钠、十二烷基醚硫酸铵、十二烷基肌氨酸钠、油烯基琥珀酸钠、十二烷基磺基琥珀酸铵、十二烷基苯磺酸钠和/或十二烷基苯磺酸三乙醇胺或其混合物,例如特别是十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸铵、十二烷基醚硫酸钠和/或十二烷基醚硫酸铵。根据本发明的组合物中阴离子表面活性剂的总量范围为基于组合物总重量的0.5重量%至45重量%,优选地1.5重量%至35重量%,更优选地7重量%至25重量%,尤其7重量%至15重量%。
根据本发明的特别合适的护发素可以是冲洗型护发素或者保留型护发素,优选为冲洗型护发素。根据本发明的特别有利的护发素包含(i)对羟基苄胺或其盐,其量为基于组合物总重量的约0.001重量%至10重量%,优选地约0.005重量%至5重量%,更优选地约0.01重量%至1重量%;(ii)水;和(iii)至少一种硅油。原则上,任何硅油适用于护发素。然而,优选地,硅油选自二甲聚硅氧烷(dimethicones)、聚二甲基硅氧烷醇(dimethiconols)、聚二甲基硅氧烷(polydimethylsiloxanes)、芳化硅酮、环状硅酮、硅酮表面活性剂和胺化硅酮,并且其可以为挥发性或者非挥发性。特别合适的硅油有二甲聚硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、聚二甲基硅氧烷,其可从多家供应商例如Dow Corning购得。优选地,护发素中至少一种硅油的总量在基于组合物总重量的0.01重量%至10重量%的范围内选择,优选地0.02重量%至7.5重量%,更优选地0.05重量%至5重量%,和最优选地0.1重量%至3重量%。
在另一优选的实施方式中,根据本发明的化妆品组合物是O/W乳剂、W/O乳剂和/或凝胶,例如沐浴凝胶或头发凝胶。
根据本发明的O/W乳剂有利地包含:(i)对羟基苄胺或其盐,其量在基于组合物总重量的约0.001至10重量%范围内选择,优选约0.005重量%至5重量%,更优选约0.01至1重量%;(ii)水,和(iii)选自以下列表的至少一种O/W或Si/W-乳化剂:甘油硬脂酸柠檬酸酯、甘油硬脂酸酯(自乳化)、硬脂酸、硬脂酸盐、聚甘油基-3-甲基葡萄糖二硬脂酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-12、PEG-40硬脂酸酯、磷酸酯及其盐,例如十六烷基磷酸酯(A)、二乙醇胺十六烷基磷酸酯(DEA)、十六烷基磷酸钾(K)、鲸蜡硬脂醇硫酸酯钠、甘油油酸酯磷酸酯钠、氢化植物甘油酯磷酸酯、山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐倍半异硬脂酸酯、山梨醇酐异硬脂酸酯、山梨醇酐三油酸酯、月桂基葡糖苷、癸基葡糖苷、硬脂酰谷氨酸钠、蔗糖多硬脂酸酯和水合的聚异丁烯及其混合物。而且,一种或更多种合成聚合物可用作乳化剂,例如PVP二十烯共聚物、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酸酯/硬脂醇聚醚-20甲基丙烯酸酯共聚物、PEG-22/十二烷基乙二醇共聚物、PEG-45/十二烷基乙二醇共聚物及其混合物。在一个特别优选的实施方式中,O/W-乳化剂选自以下组:十六烷基磷酸盐,例如尤其十六烷基磷酸钾(作为K市售获得)、甘油硬脂酸酯(和)PEG100硬脂酸酯(作为165市售获得)和/或聚烯乙二醇醚,例如特别地聚乙二醇单十二醚-35(具有35个EO单元的月桂醇;作为35市售获得)。至少一种O/W乳化剂优选以相对于组合物的总重量约0.001至10重量%的量使用,更优选以0.1至7重量%的量。另外,以O/W乳剂形式的化妆品组合物有利地包含选自以下列表的至少一种助乳化剂:烷基醇,例如十六烷基醇(Lorol C16,Lanette 16)、鲸蜡硬脂醇(O)、硬脂醇(18)、山嵛醇(22)、单硬脂酸甘油酯、豆蔻酸甘油酯(3650)、氢化可可甘油酯(Lipocire Na10),但并不限于这些及其混合物。
根据本发明的W/O乳剂有利地包含:(i)对羟基苄胺或其盐,其量在基于组合物总重量的约0.001至10重量%范围内选择,优选约0.005重量%至5重量%,更优选约0.01至1重量%;(ii)水,和(iii)选自以下列表的至少一种W/O或W/Si-乳化剂:聚甘油基-2-二聚羟基硬脂酸酯、PEG-30二聚羟基硬脂酸酯、十六烷基二甲硅氧烷共聚醇、油酸/异硬脂酸聚甘油基-3二异硬脂酸聚甘油酯、聚甘油基-6己蓖麻酸酯、聚甘油基-4-油酸酯、聚甘油基-4油酸酯/PEG-8丙二醇椰油酸酯、硬脂酸镁、硬脂酸钠、月桂酸钾、蓖麻酸钾、椰油酸钠、牛脂酸钠、蓖麻油酸钾、油酸钠及其混合物。另外的合适W/Si乳化剂为月桂基聚甘油基-3聚二甲基甲硅烷氧基乙基二甲硅氧烷和/或PEG-9聚二甲基甲硅烷氧基乙基二甲硅氧烷和/或十六烷基PEG/PPG-10/1二甲硅氧烷和/或PEG-12二甲硅氧烷交联聚合物和/或PEG/PPG-18/18二甲硅氧烷。至少一种W/O乳化剂优选以相对于组合物的总重量的约0.001至10重量%的量使用,更加优选以0.2至7重量%的量。
根据本发明的凝胶制剂优选地包含:(i)对羟基苄胺或其盐,其量在基于组合物总重量的约0.001至10重量%范围内选择,优选约0.005重量%至5重量%,更优选约0.01至1重量%;(ii)水,和(iii)至少一种水溶性增稠剂。这些水溶性增稠剂是本领域技术人员所熟知的,并且例如在Robert L.Davidson的"水溶性树胶和树脂手册(Handbook of Water soluble gums and resins)"中(McGraw Hill Book Company(1980))列出。特别合适的水溶性增稠剂选自:聚丙烯酸(例如以商标名Carbomer或可市售获得)、2-丙烯酰氨基-2-甲基丙磺酸的均聚物(例如作为11-80市售获得)、丙烯酸共聚物(例如以商标名或33可由市售获得)、支链聚(甲基丙烯酰氧基乙基三甲基铵氯化物)(INCI名称:聚季铵盐-37)、非改性瓜尔豆胶(例如以商标名Jaguar由市售获得)、淀粉或其衍生物和/或羟基烷基纤维素。优选地,以基于组合物总重量的约0.001至10重量%的量使用水溶性增稠剂,更优选以0.2至7重量%的量。
提供下面的实施例进一步说明本发明的组合物和效果。这些实施例只是说明性的,并非旨在以任何方式限制本发明的范围。
实施例1:抗微生物效力
抗微生物活性在Labor L+SAG,D-Bad Bocklet-Grossenbrach根据DIN58940使用琼脂稀释法通过确定最小抑制浓度(MIC)来评估。
直径5.5cm的培养平板由包含表1所示浓度的对羟基苄胺(pHBA)的新鲜、保持液体(50℃)的Mueller-Hinton琼脂(双重浓缩的,Merck1.05437)/纯化水根据标准方法制备。固化和干燥(在36℃下约1小时)后,用1μl如表1中列出的菌落形成单位的各微生物的悬液接种培养平板。被接种的平板在36℃孵育。对E.coli、P.aeruginosa和S.aureus在18h后、针对P.acnes在48h后,对A.brasiliensis和C.albicans在78h后测定MIC(即仍然没有能观察到生长的浓度)。每种样品制备两个培养平板。作为对照,使用接种和未接种的培养物。接种的对照样品显示微生物生长,而未接种的对照样品未显示微生物生长。
表1:测试系列
微生物1-4号的悬液由在生理NaCl溶液中同一表型的3-5菌落的均匀悬液来制备。悬液经调节从而浑浊对应于Mac Farland标准1.0(约3.0×108KBE*/ml)。为了制备微生物5和6的悬液,用无菌签取样微生物,并在一定量的生理NaCl溶液中稀释,从而浑浊对应于Mac Farland标准1.0。之后,将微生物1和3~6的悬液进一步用生理NaCl溶液按1:10的比例稀释。采用螺旋板系统(spiral plater system)确定菌落计数(见表2)。
表2
*菌落形成单位
结果显示在下表3中。可见,pHBA有效地抑制各微生物的生长。
表3对羟基苄胺的MIC
实施例2:O/W粉底
实施例3:无醇爽肤水
实施例4:W/O乳
实施例5:舒缓凝胶
实施例6:O/W洗剂
实施例7:洁面凝胶
实施例8:无须冲洗头发头皮护发素
实施例9:去屑洗发香波
实施例10:具有植物提取物清洁抗头屑洗发香波
实施例11:冲洗式头发和头皮护发素
Claims (14)
1.对羟基苄胺或其盐作为抗微生物剂的用途。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述抗微生物剂是抗真菌剂和/或抗细菌剂。
3.根据权利要求2所述的用途,其中所述抗真菌剂和/或抗细菌剂是抑制Escherichia Coli、Pseudomonas aeruginosa、Staphylococcus aureus、Propionibacterium acnes、Aspergillus brasiliensis和/或Candida albicans生长的试剂。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的用途,其中对羟基苄胺以其盐酸盐的形式使用。
5.一种防止化妆品组合物的微生物性腐败和破坏的方法,所述方法包括向所述组合物中添加基于所述组合物总重量的0.001至10重量%的对羟基苄胺或其盐。
6.根据权利要求5所述的方法,其中对羟基苄胺或其盐的量选自基于所述组合物总重量的0.005至5重量%的范围,优选0.01至1重量%的范围。
7.根据权利要求5或6所述的方法,其中所述组合物进一步包含水和选自表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油的至少一种试剂。
8.根据权利要求7所述的方法,其中所述油是硅油。
9.根据权利要求5至8中任一项所述的方法,其中所述组合物为洗发香波制剂、护发素、O/W乳剂、W/O乳剂或凝胶的形式。
10.一种用于经表面应用的化妆品组合物,其包含水和选自表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油的至少一种试剂,其中所述组合物进一步包含基于所述组合物总重量的0.001至10重量%的量、尤其0.005至5重量%的量、更特别地0.01至1重量%的量的对羟基苄胺或其盐。
11.根据权利要求10所述的组合物,其中对羟基苄胺以其盐酸盐的形式使用。
12.根据权利要求10或11所述的组合物,其中所述组合物是洗发香波制剂、护发素、O/W乳剂、W/O乳剂或凝胶。
13.根据权利要求10至12中任一项所述的组合物,其中所述组合物是应用到人皮肤、头皮和/或头发的经表面组合物。
14.一种处理头皮的方法,所述方法包括使头皮与包含对羟基苄胺或其盐的洗发香波或护发素形式的冲洗型组合物相接触,然后用水冲洗头发。
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