CN104069089A - 木质素的新用途 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种木质素的新用途。实验表明相对分子量为12000Da的木质素的IC50值为0.076μM，能够有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性。因此，可以将此聚合物用作抗高血糖功能因子，从而预防和治疗餐后高血糖症、糖尿病中的高血糖症及相关病症、肥胖症以及需要控制高血糖和抑制α-葡萄糖苷酶活性的病症。
Description
技术领域
本发明涉及一种木质素的新用途。
背景技术
糖尿病是以持续高血糖为基本生化特征的一种综合病症。药理学上对于糖尿病治疗的目标是通过控制患者的高血糖而延迟或阻止糖尿病及其并发症的发生。α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗糖尿病的新途径。α-葡萄糖苷酶抑制剂能够与小肠中的α-葡萄糖苷酶的中心活性部位结合，阻抑酶活性的发挥，阻滞双糖水解为单糖，使吸收时间后延，从而对降低餐后高血糖有益。药物合成的α-葡萄糖苷酶抑制剂剂除价格昂贵之外，在临床上也会伴随一些副作用的发生，因此人们希望天然的α-葡萄糖苷酶抑制剂成份能带给糖尿病患者一些惊喜。截至到目前人们己经发现许多植物以及食品都含有天然的α-葡萄糖苷酶抑制剂，且有些降糖功能成分疗效显著，因此这些功能性成分的深入、广泛、细致的研究己经成为药学界和食品界的热点。
发明内容
本发明的目的在于提供一种木质素作为α-葡萄糖苷酶抑制剂在制备降血糖药物中的应用。
木质素是一种无定形的、分子结构中含有氧代苯丙醇或其衍生物结构单元的芳香性高聚物，含有愈创木基丙烷结构单体、紫丁香基丙烷结构单体和对羟基苯基丙烷结构单体。这些结构单体如下图所示：
木质素对α-葡萄糖苷酶具有强的抑制作用。实验表明相对分子量为12000Da的木质素的IC50值为0.076μM，能够有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性。因此，可以将此聚合物用作抗高血糖功能因子，从而预防和治疗餐后高血糖症、糖尿病中的高血糖症及相关病症、肥胖症以及需要控制高血糖和抑制α-葡萄糖苷酶活性的病症。
附图说明
图1是本发明实施例二测定相对分子量为8000Da的木质素对α-葡萄糖苷酶抑制作用图。
图2是本发明实施例三测定相对分子量为10000Da的木质素对α-葡萄糖苷酶抑制作用图。
图3是本发明实施例四测定相对分子量为12000Da的木质素对α-葡萄糖苷酶抑制作用图。
图4是本发明实施例五测定相对分子量为52000Da的木质素对α-葡萄糖苷酶抑制作用图。
图5是本发明实施例六测定相对分子量为54000Da的木质素对α-葡萄糖苷酶抑制作用图。
具体实施方式
实施例1：α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定。α-葡萄糖苷酶活性的测定通过下述步骤实施：用pH6.8磷酸盐缓冲液配置4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷和α-葡萄糖苷酶溶液。首先将α-葡萄糖苷酶与木质素混合反应10分钟，然后加入4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷，混匀后在37摄氏度下恒温水浴酶解10分钟后，在400nm处测定在酶的作用下释放出的对硝基苯酚的量。同时，以不加木质素的缓冲溶液作为空白对照。每个样品同时做3个平行，取平均值。抑制率根据以下公式计算得到：
其中，A0为空白组的吸光度值，A1为加入木质素的样品组的吸光度值。最后根据木质素对α-葡萄糖苷酶的抑制率求出木质素抑制α-葡萄糖苷酶的IC50值。
实施例2：相对分子量为8000Da的木质素对α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定。其测定方法按照实施例1的方法进行测定。浓度为0.3U/mL的α-葡萄糖苷酶先分别与浓度为0.1、0.5、0.9、1.3、1.7、2.1、2.5和2.9μM的木质素反应，然后与浓度为5mM的4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷反应。如图1所示，测定得到抑制率分别为25.35%、40.50%、46.48%、50.71%、58.81%、69.84%、72.64%和74.31%，计算得到相对分子量为8000Da的木质素抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50值为0.727μM。
实施例3 ：相对分子量为10000Da的木质素对α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定。其测定方法按照实施例1的方法进行测定。浓度为0.3U/mL的α-葡萄糖苷酶先分别与浓度为0.01、0.02、0.05、0.1、0.2、0.3、0.4和0.5μM的木质素反应，然后与浓度为5mM的 4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷反应。如图2所示，测定得到抑制率分别为28.37%、39.63%、48.12%、58.46%、70.14%/73.42%/78.12%和84.17%，计算得到相对分子量为10000Da的木质素抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50值为0.127μM。
实施例4 ：相对分子量为12000Da的木质素对α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定。其测定方法按照实施例1的方法进行测定。0.3U/mL的α-葡萄糖苷酶先分别与浓度为0.01、0.03、0.05、0.07、0.09、0.11、0.13、0.15μM的木质素反应，然后与浓度为5mM的4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷反应。如图3所示，测定得到抑制率分别为4.25%、6.73%、31.65%、59.82%、70.14%、84.95%、85.87%和91.94%，计算得到相对分子量为12000Da的木质素抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50值为0.076μM。
实施例5 ：相对分子量为52000Da的木质素对α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定。其测定方法按照实施例1的方法进行测定。0.3U/mL的α-葡萄糖苷酶先分别与浓度为0.05、0.1、0.3、0.5、0.7、0.9、1.1、1.3μM的木质素反应，然后与浓度为5mM的4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷反应。如图4所示，测定得到抑制率分别为8.04%、39.87%、67.35%、71.70%、81.58%、86.54%、90.39%和91.42%，计算得到相对分子量为52000Da的木质素抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50值为0.386μM。
实施例6：相对分子量为54000Da的木质素对α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定。其测定方法按照实施例1的方法进行测定。0.3U/mL的α-葡萄糖苷酶先分别与浓度为0.5、0.9、1.2、1.5、1.8、2.1、2.4、2.7、3.0μM的木质素反应，然后与浓度为5mM的4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷反应。如图5所示，测定得到抑制率分别为37.36%、50.63%、66.72%、72.73%、74.70%、80.29%、83.39%和93.54%，计算得到相对分子量为54000Da的木质素抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50值为0.951μM。
Claims (1)
1.一种木质素作为α-葡萄糖苷酶抑制剂在制备降血糖药物中的应用。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| CN201410271028.9A CN104069089A (zh) | 2014-06-18 | 2014-06-18 | 木质素的新用途 |
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| CN201410271028.9A CN104069089A (zh) | 2014-06-18 | 2014-06-18 | 木质素的新用途 |
Publications (1)
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| CN104069089A true CN104069089A (zh) | 2014-10-01 |
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| CN201410271028.9A Pending CN104069089A (zh) | 2014-06-18 | 2014-06-18 | 木质素的新用途 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN104069089A (zh) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101500584A (zh) * | 2006-06-02 | 2009-08-05 | 奈彻若Ma公司 | 微米级硫磺在预防和治疗人和动物的病原性紊乱中的应用 |
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2014
- 2014-06-18 CN CN201410271028.9A patent/CN104069089A/zh active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101500584A (zh) * | 2006-06-02 | 2009-08-05 | 奈彻若Ma公司 | 微米级硫磺在预防和治疗人和动物的病原性紊乱中的应用 |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| 侯梅利（译）: "饱腹感和安静环境有利于母猪分娩的原因", 《国外禽牧学-猪与禽》 * |
| 德温特世界专利库: "Composition used in pharmaceutical composition and functional food for controlling glycemia and preventing and/or treating diabetes and hypertension, comprises lignin extracted from pine cone", 《DWPI_德温特世界专利库》 * |
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| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
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Application publication date: 20141001 |