CN103828846A

CN103828846A - 一种抗菌组合物及其制备方法和应用

Info

Publication number: CN103828846A
Application number: CN201410109495.1A
Authority: CN
Inventors: 曹维; 俞励平
Original assignee: 曹维; 俞励平
Current assignee: Hunan Hengan Daily Life Paper Co., Ltd.
Priority date: 2014-03-21
Filing date: 2014-03-21
Publication date: 2014-06-04
Anticipated expiration: 2034-03-21
Also published as: CN103828846B

Abstract

本发明公开了一种抗菌组合物及其制备方法和应用，旨在提供一种对细菌以及真菌有较好协同抑制和杀灭作用，并且用量少的抗菌组合物；其技术要点：该抗菌组合物含有0.002%～1%双癸基二甲基溴化铵和0.04%～10%苦参提取物，所述的苦参提取物中苦参总碱的含量>70%，余量为载体，其制备方法是：将双癸基二甲基溴化铵与载体混合，得到双癸基二甲基溴化铵混合物，将苦参提取物与载体混合得到苦参提取物混合物，再将双癸基二甲基溴化铵混合物和苦参提取物混合物混匀即得；属于抗菌药物技术领域。

Description

一种抗菌组合物及其制备方法和应用

技术领域

本发明公开了一种组合物，具体的说是一种对细菌以及真菌有较好协同抑制和杀灭作用的组合物，本发明还公开该抗菌组合物的制备方法和应用，属于抗菌药物技术领域。

背景技术

随着抗菌药物的广泛应用，细菌的耐药性也日益增加，造成了临床治疗细菌性感染的困难。中草药在现代预防和控制细菌性感染疾病方面发挥了积极作用，由于中药的特殊性，细菌较少对中药产生耐药性，因此研究和开发抗菌中药对解决耐药菌株的产生问题具有重要意义。

从中草药中开发低毒、高效、低残留、广谱杀菌、不良反应小的消毒剂已成为消毒剂的研究方向。抗菌中草药具有4大特点：(1)抗菌谱广，且耐药菌少；(2)药源丰富，可以就地取材；(3)作用广泛，除了有抗病原微生物作用外，还具有免疫调节的药理作用；(4)不良反应少，应用简便。

苦参为豆科植物苦参Sophora flavescensAit的干燥根，根中含苦参碱、氧化苦参碱、N-氧化槐根碱、槐定碱（sophoridine），右旋别苦参碱等多种生物碱，具有利尿、抗病原微生物、抗炎、抗变态反应、抗肿瘤等作用，但是杀菌效果不够好。

双癸基二甲基溴化铵为液体，水溶性较差，具有杀菌和除臭作用，在非离子洗涤剂存在下活性降低，可用作消毒剂、除臭剂和杀菌防霉剂，但用量较大。

发明内容

针对上述不足，本发明的目的在于提供一种对细菌以及真菌有较好协同抑制和杀灭作用，并且用量少的抗菌组合物。

为解决上述技术问题，本发明提供的前一技术方案是这样的：该抗菌组合物含有0.002%～1%双癸基二甲基溴化铵和0.04%～10%苦参提取物，所述的苦参提取物中苦参总碱的含量>70%，余量为载体。

上述的抗菌组合物，所述的该组合物含0.02%～0.5%双癸基二甲基溴化铵和0.1%～1%苦参提取物，所述的苦参提取物中苦参总碱的含量>70%，余量为载体。

进一步的，上述的抗菌组合物，所述的载体为有机溶剂或者填料。

进一步的，上述的抗菌组合物，所述的载体为有机溶剂为芳烃类溶剂或者酮类溶剂或者醇类溶剂。

进一步的，上述的抗菌组合物，所述载体为白炭黑、高岭土、轻质碳酸钙或硅藻土中的其中之一或者任意组合。

本发明还提供了该抗菌组合物的制备方法，该方法依次包括下述步骤：将双癸基二甲基溴化铵与载体混合，得到双癸基二甲基溴化铵混合物，将苦参提取物与载体混合得到苦参提取物混合物，再将双癸基二甲基溴化铵混合物和苦参提取物混合物混匀即得。

进一步的，上述的抗菌组合物的制备方法，其所述的苦参提取物的提取方法，依次包括下述步骤：

1）苦参粉碎至20～60目，用60%乙醇6倍量回流提取3次，每次2h，合并回流液，过滤，滤液减压浓缩至相对密度1.15～1.20；

2）调节pH3～4，过滤，在调节滤液pH10～11，滤液浓缩至相对密度1.15～1.20；滤液再用氯仿进行4段萃取后，合并氯仿层，减压回收氯仿，浓缩，真空干燥，得提取物含量70～80%苦参总碱。

本发明提供的抗菌组合物作为皮肤粘膜、卫生用品及纺织品抗菌剂的应用。

进一步的，上述的抗菌组合物的应用，所述的卫生用品为生活用纸或者卫生巾或者纸尿裤或者妇女洗液或者洗手液。

与现有技术相比，本发明提供的技术方案利用双癸基二甲基溴化铵与苦参碱对细菌以及真菌有较好协同抑制和杀灭作用，用途广泛，副作用小，可作为皮肤粘膜、卫生用品，如生活用纸或者卫生巾或者纸尿裤或者妇女洗液或者洗手液，以及纺织品抗菌剂，

其灭菌原理是：

双葵基二甲基溴化铵为阳离子表面活性剂，可改变细菌胞浆膜的通透性，使菌体物质外渗，阻碍其代谢而使细菌死亡。

其抗菌作用机制是：

1）改变细胞的渗透性，水分进入使菌体肿胀破裂；

2）具有良好的表面活性作用，可高度聚集于菌体表面，影响细菌的新陈代谢；

3）使蛋白质变性；

4）灭活菌细胞内的脱氢酶、氧化酶，以及能分解葡萄糖、琥珀酸盐(Suecinate)、丙酮酸盐(Pyruvate)等的酶系统。

苦参碱抗菌作用机制是通过抑制调控细菌生长、分裂相关蛋白质的合成，阻滞其分裂和生长，并且与细胞内的蛋白质结合，引起细胞质固缩、解体而使菌体死亡。

双葵基二甲基溴化铵与苦参碱抗菌作用机制不同，双葵基二甲基溴化铵作用细菌细胞膜，有利于苦参碱渗透于细胞内发挥抗菌作用；苦参碱属碱性化合物，双葵基二甲基溴化铵在碱性条件下抗菌作用更强，因此，两者配伍后，对细菌以及真菌有较好协同抑制和杀灭作用。

具体实施方式

下面结合具体实施方式，对本发明的权利要求做进一步的限制，但不构成对本发明的任何限制，任何在本发明权利要求范围内所做的有限次的有修改，仍在本发明的权利要求保护范围之内。

实施例1

本发明提供的一种抗菌组合物，该100g抗菌组合物由组分下述制成：0.01g双癸基二甲基溴化铵，0.5g苦参提取物，所述的苦参提取物中苦参总碱的含量>70%，余量为载体即98%乙醇。

其制备方法是：

1）称取苦参粉碎1000g，粉碎至20～60目，用60%乙醇6倍量回流提取3次，每次2h，合并回流液，过滤，滤液浓缩至相对密度1.15～1.20；

2）以1%HCl调节步骤1）中的滤液pH3，过滤，滤液以10%NaOH调节pH10，滤液浓缩至相对密度1.15～1.20；用氯仿进行4段萃取，氯仿用量依次为滤液体积的1倍、1/2倍、1/2倍、1/2倍；萃取后，合并氯仿层，浓缩，得含量70～80%苦参总碱；

3）取0.01g双癸基二甲基溴化铵溶于50g乙醇中，得到双癸基二甲基溴化铵溶液，取0.5g苦参提取物溶于49.49g乙醇中，得到苦参提取物溶液，再将双癸基二甲基溴化铵溶液和苦参溶液混匀即可。

实施例2

本发明提供的一种抗菌组合物，该100g抗菌组合物由下述组分制成：0.002g双癸基二甲基溴化铵，5g苦参提取物，所述的苦参提取物中苦参总碱的含量80%，余量为载体即二甲苯和丙酮。

其制备方法是：

2）以1%HCl调节步骤1）中的滤液pH3，过滤，滤液以10%NaOH调节pH11，滤液浓缩至相对密度1.15～1.20；用氯仿进行4段萃取，氯仿用量依次为滤液体积的1倍、1/2倍、1/2倍、1/2倍；萃取后，合并氯仿层，浓缩，得含量70～80%苦参总碱；

3）取0.002g双癸基二甲基溴化铵溶于50g二甲苯中，得到双癸基二甲基溴化铵溶液，取5g苦参提取物溶于44.998g丙酮中，得到苦参提取物溶液，再将双癸基二甲基溴化铵溶液和苦参溶液混匀即可。

实施例3

本发明提供的一种抗菌组合物，该100g抗菌组合物由下述制成：1g双癸基二甲基溴化铵，0.04g苦参提取物，所述的苦参提取物中苦参总碱的含量>70%，余量为载体即高岭土和轻质碳酸钙。

其制备方法是：

3）取1g双癸基二甲基溴化与50g高岭土混合均匀，得到双癸基二甲基溴化铵混合物，取0.04g苦参提取物与48.96g质碳酸钙混合均匀，得到苦参提取物混合物，再将双癸基二甲基溴化铵混合物和苦参混合物混匀即可。

实施例4

本发明提供的一种抗菌组合物，该100g抗菌组合物由下述制成：0.05g双癸基二甲基溴化铵，10g苦参提取物，所述的苦参提取物中苦参总碱的含量>70%，余量为硅藻土。

其制备方法是：

2）以1%HCl调pH3，过滤，滤液以10%NaOH调节pH11，滤液浓缩至相对密度1.15～1.20；用氯仿进行4段萃取，氯仿用量依次为滤液体积的1倍、1/2倍、1/2倍、1/2倍；萃取后，合并氯仿层，浓缩，得含量70～80%苦参总碱；

3）取0.05g双癸基二甲基溴化与50g硅藻土混合均匀，得到双癸基二甲基溴化铵混合物，取10g苦参提取物与39.95g硅藻土混合均匀，得到苦参提取物混合物，再将双癸基二甲基溴化铵混合物和苦参混合物混匀即可。

本发明提供的抗菌组合物应用广泛，副作用小，可作为皮肤粘膜、卫生用品及纺织品杀菌剂的应用，其中，卫生用品为生活用纸或者卫生巾或者纸尿裤或者妇女洗液或者洗手液，也可以是日常所用的各种卫生用品。

为了更好的说明本发明的优点所在，下面给出本发明的实验效果验证例：

1.实验方法

1.1菌种、样品、试剂及设备

菌种：金黄色葡萄球菌（ATCC25903）、大肠杆菌（ATCC25922）、白色念珠菌均由中山大学附属第一医院微生物室提供。

设备：CO2培养箱（Thermo Electron Corporation）；SPX智能生化培养箱（常州翔天实验仪器厂）；PL303型电子天平（Mettler Toledo公司）；普通培养箱高压蒸气灭菌锅（上海安亭科学仪器厂）等。

1.2菌液的制备

直接菌落悬液配制法，直接取培养18～24h的金黄色葡萄球菌（ATCC25903）、大肠杆菌（ATCC25922）、白色念珠菌（ATCC10231）菌落制备成符合实验要求的菌悬液。

1.3最低抑菌浓度（MIC）测定

按微量稀释法测定，将双癸基二甲基溴化铵及苦参总碱分别用EP管对比稀释药物，然后将药物加入96孔板中，每孔加入药物的量为50ul。最后将稀释好的菌液(106CFU/ML)加入已加好药物的孔中，每孔加入菌液的量为50ul,接种好96孔板盖好，置35℃普通空气孵箱中孵育24h。以肉眼观察，药物最低浓度管无细菌生长者，即为受试菌的最低抑菌浓度（MIC）。

在96孔板中每孔加入50μL菌液和25μL的双葵二甲基氯化铵以及25μL不同稀释度的苦参碱，用棋盘格法测定双联MIC。

2实验结果

药物对3种细菌MIC值

表双癸基二甲基溴化铵、苦参碱及组合物对3种细菌MIC值（g/L）

Claims

1.一种抗菌组合物，其特征在于，该组合物含有0.002%～1%双癸基二甲基溴化铵和0.04%～10%苦参提取物，余量为载体；所述的苦参提取物中苦参总碱的含量>70%。

2.根据权利要求1所述的抗菌组合物，其特征在于，所述的该组合物含有0.02%～0.5%双癸基二甲基溴化铵和0.1%～1%苦参提取物，余量为载体；所述的苦参提取物中苦参总碱的含量>70%。

3.根据权利要求1或2所述的抗菌组合物，其特征在于，所述的载体为有机溶剂或者填料。

4.根据权利要求3所述的抗菌组合物，其特征在于，所述的有机溶剂为自芳烃类溶剂或者酮类溶剂或者醇类溶剂。

5.根据权利要求3所述的抗菌组合物，其特征在于，所述的填料为白炭黑、高岭土、轻质碳酸钙或硅藻土中的其中之一或者任意组合。

6.权利要求1所述的抗菌组合物的制备方法，其特征在于，将双癸基二甲基溴化铵与载体混合，得到双癸基二甲基溴化铵混合物，将苦参提取物与载体混合得到苦参提取物混合物，再将双癸基二甲基溴化铵混合物和苦参提取物混合物混匀即得。

7.根据权利要求6所述的抗菌组合物的制备方法，其特征在于，所述的苦参提取物的提取方法，依次包括下述步骤：

8.权利要求1所述的抗菌组合物作为皮肤粘膜、卫生用品及纺织品抗菌剂的应用。

9.根据权利要求1所述的抗菌组合物的应用，所述的卫生用品为生活用纸或者卫生巾或者纸尿裤或者妇女洗液或者洗手液。