CN103622840A - 一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒及制备方法。所述负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒为核壳结构，其核为驱蚊剂伊默宁，其壳为聚乙基纤维素，25℃时负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子的平均粒径为500～5873nm。其制备方法即室温下将聚乙烯醇、乳化剂Tween80溶解在去离子水中，搅拌使其溶解作为水相；将伊默宁和乙基纤维素、span-80溶于乙酸甲酯中作为油相；将所得的油相与水相混合均质进行乳化，得到乳化液室温下继续进行搅拌，待乙酸甲酯完全挥发后离心，即得包埋率为33.5～77.1%的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒。
Description
技术领域
本发明涉及一种用于制备负载脂溶性驱避剂的载药粒子，具体涉及一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒及其制备方法。
背景技术
蚊虫对人类健康造成了巨大影响，蚊虫驱避剂是一类能使蚊虫无法识别、发现其叮咬目标，从而远离潜在目标的物质，随着健康、环保以及生态意识的提高，蚊虫驱避剂的研究和应用在日化产品中占有越来越重要的地位。
目前，市场上使用最广泛的驱蚊剂是避蚊胺（DEET），但该驱蚊剂的驱避时间与避蚊胺浓度直接相关，比如：5-10%的避蚊胺制剂,驱蚊持效时间为0.5-2h,而20%以上的避蚊胺,才适用于长时间暴露于蚊虫密集区域的户外活动。但是大剂量的避蚊胺可透过皮肤被人体吸收，因此，不宜大面积涂抹，更不能全身涂抹，另外还需防止进入眼睛和接触粘膜组织，对儿童也不适用。为了减少避蚊胺的透皮吸收及对皮肤的刺激，以避蚊胺（DEET）为原料的驱蚊制品已经采用缓释技术制备出来，并有效地延长了驱避时间。
与酰胺类驱避剂相比，酯类驱蚊剂伊默宁具有良好的趋避效果,且毒性和环境危害性均小于DEET，但同样存在有效作用时间短，易被皮肤吸收和不良气味等问题，为了避免上述缺点，将蚊虫驱避剂选用适当壁材进行包裹并微粒化，从而有效减少蚊虫驱避剂与皮肤的直接接触，减少其透皮吸收，提高蚊虫驱避剂在皮肤上的残留时间，延缓伊默宁的释放蒸发，以期提高驱蚊效果，由于伊默宁特殊的溶解性，目前尚未见其微粒缓释制剂的相关报道。
发明内容
本发明的目的在于针对含伊默宁驱蚊制品中伊默宁易被皮肤渗透吸收和随汗液流失,导致驱避时间降低的缺点,提出一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒及其制备方法,以期降低驱蚊剂伊默宁被皮肤的吸收和流失。
本发明的技术原理
一种以生物相容性好的乙基纤维素为壁材，采用乳化及溶剂挥发的方法,制备含伊默宁有效成分的微粒粒子，从而获得具有高稳定性、高包埋率、生物相容性好的含伊默宁微粒粒子。
本发明的技术方案
一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒，为核壳结构，其核为驱蚊剂伊默宁，其壳为聚乙基纤维素，25℃时负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子的平均粒径为500～5873nm。
一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒的制备方法，包括如下步骤：
（1）、首先，室温下将聚乙烯醇、乳化剂Tween80溶解在去离子水中，经搅拌使其充分溶解作为水相；
其中所用的聚乙烯醇、乳化剂Tween80和水的量，按质量比计算，即聚乙烯醇：乳化剂Tween80：水为0.8-1.5：3-4.5：80；
然后，将伊默宁和乙基纤维素、span-80溶于乙酸甲酯中作为油相；
其中span-80、乙基纤维素和伊默宁的量，按质量比计算，即span-80：乙基纤维素：伊默宁为3.33-6.67:0.5-2:1；
其中所用的乙酸甲酯量，按span-80：乙酸甲酯为1.5-2g：20ml的比例计算;
然后，在均质机中将所得的油相与水相按体积比计算，即油相中的乙酸甲酯：水相中的去离子水为1：4的比例进行混合均质进行乳化，得到乳化液，乳化过程中控制均质机转数为19000r/min，时间为30min；
（2）、将步骤（1）所得的乳化液室温下继续进行搅拌，待乙酸甲酯完全挥发后，控制转速为3000r/min进行离心分离10min，离心完毕后，所得的固形物即为负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒。
上述所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒的粒子的平均粒径为500～5873nm，符合正态分布，粒子的平均包埋率为33.5～77.1%。
本发明的有益效果
本发明的一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒，不同于对比文献《第二军医大学学报》 2004年第11期《避蚊胺乙基纤维素微球的制备及其性质考察》中的驱蚊剂避蚊胺，即采用毒性更低的伊默宁；制备过程中所用有机溶剂为半数致死量更大，毒性更低的乙酸甲酯取代对比文献中的二氯乙烷。进一步，其制备方法不同于对比文献的普通溶剂挥发法，而是在体系中加入乳化剂Tween80采用乳化均质法，先得到稳定性较高乳化液，进而得到了粒子更小且均匀的微粒，使最终所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒更易附着在肌肤上，无颗粒感易于使用。
本发明的一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒，由于采用乙基纤维素包覆伊默宁，从而避免了驱避剂伊默宁与皮肤的直接接触,降低皮肤对驱避剂伊默宁的吸收,提高驱避剂伊默宁在皮肤上的残留时间。
进一步，本发明的一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒，由于乙基纤维素壁材具有较高熔点，不易受到温度影响发生渗漏和变形，因此具有高包埋率。
进一步，本发明的一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒，由于壁材乙基纤维素无毒、非生物降解，因此具有很好的生物相容性。
附图说明
图1、实施例1所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子的形貌特征图；
图2、实施例1所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子的分布状况图。
具体实施方式
下面结合具体的实施例对本发明进行进一步详细描述，但并不限制本发明。
实施例1
一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒，为核壳结构，其核为驱蚊剂伊默宁，其壳为乙基纤维素。
上述的一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒的制备方法，具体包括如下步骤：
（1）、首先，室温下将0.8g聚乙烯醇、4.0g乳化剂Tween80溶解在80ml去离子水中，经搅拌使其充分溶解作为水相；
其中所用的聚乙烯醇、乳化剂Tween80和水的量，按质量比计算，即聚乙烯醇：乳化剂Tween80：水为0.8：4.0：80；
然后，将0.3g伊默宁和0.6g乙基纤维素、2gspan-80溶于20ml乙酸甲酯中作为油相；
其中span-80、乙基纤维素和伊默宁的量，按质量比计算，即span-80：乙基纤维素：伊默宁为6.67：2：1；
其中所用的乙酸甲酯量，按span-80：乙酸甲酯为2g：20ml的比例计算;
然后，在均质机中将所得的油相与水相按体积比计算，即油相中的乙酸甲酯：水相中的去离子水为1：4的比例进行混合均质进行乳化，得到乳化液，乳化过程中控制均质机转数为19000r/min，时间为30min；
（2）、将步骤（1）所得的乳化液室温下继续进行搅拌，待乙酸甲酯完全挥发后，控制转速为3000r/min进行离心分离10min，离心完毕后，所得的固形物即为负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒。
25℃时，采用Tecnai G2 F30型高分辨率透射电镜（美国FEI公司）对上述所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子的形貌特征及其分布状况分别进行观察拍照，所得的透射电镜图如图1和2所示，从图1中可以看出，上述所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子呈球形，从图2中可以看出，上述所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子的粒径在500-3000nm之间，包埋率为33.5%，并且上述所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子具有明显的壳-核结构，粒子表面光滑规整，粒子中间浅色物质为伊默宁，周围较深部分为壁材物质乙基纤维素。
实施例2
一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒，为核壳结构，其核为驱蚊剂伊默宁，其壳为乙基纤维素。
上述的一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒的制备方法，具体包括如下步骤：
（1）、首先，室温下将1.5g聚乙烯醇、4.5g乳化剂Tween80溶解在80ml去离子水中，经搅拌使其充分溶解作为水相；
其中所用的聚乙烯醇、乳化剂Tween80和水的量，按质量比计算，即聚乙烯醇：乳化剂Tween80：水为1.5：4.5：80；
然后，将0.4g伊默宁和0.4g乙基纤维素、1.5gspan-80溶于20ml乙酸甲酯中作为油相；
其中span-80、乙基纤维素和伊默宁的量，按质量比计算，即span-80：乙基纤维素：伊默宁为3.75：1：1；
其中所用的乙酸甲酯量，按span-80：乙酸甲酯为1.5g：20ml的比例计算;
然后，在均质机中将所得的油相与水相按体积比计算，即油相中的乙酸甲酯：水相中的去离子水为1：4的比例进行混合均质进行乳化，得到乳化液，乳化过程中控制均质机转数为19000r/min，时间为30min；
（2）、将步骤（1）所得的乳化液室温下继续进行搅拌，待乙酸甲酯完全挥发后，控制转速为3000r/min进行离心分离10min，离心完毕后，所得的固形物即为球形的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒。
25℃时，采用Zetasizer Nano ZS 型粒度分析仪（英国马尔文仪器公司）对上述所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子进行粒径测定，结果表明上述所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒的粒子的平均粒径为2289nm，符合正态分布，粒子的平均包埋率为49.6%。
实施例3
一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒，为核壳结构，其核为驱蚊剂伊默宁，其壳为乙基纤维素。
上述的一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒的制备方法，具体包括如下步骤：
（1）、首先，室温下将0.8g聚乙烯醇、3.0g乳化剂Tween80溶解在80ml去离子水中，经搅拌使其充分溶解作为水相；
其中所用的聚乙烯醇、乳化剂Tween80和水的量，按质量比计算，即聚乙烯醇：乳化剂Tween80：水为0.8：3：80；
然后，将0.6g伊默宁和0.3g乙基纤维素、2.0gspan-80溶于20ml乙酸甲酯中作为油相；
其中span-80、乙基纤维素和伊默宁的量，按质量比计算，即span-80：乙基纤维素：伊默宁为6.67：1：2；
其中所用的乙酸甲酯量，按span-80：乙酸甲酯为2g：20ml的比例计算;
然后，在均质机中将所得的油相与水相按体积比计算，即油相中的乙酸甲酯：水相中的去离子水为1：4的比例进行混合均质进行乳化，得到乳化液，乳化过程中控制均质机转数为19000r/min，时间为30min；
（2）、将步骤（1）所得的乳化液室温下继续进行搅拌，待乙酸甲酯完全挥发后，控制转速为3000r/min进行离心分离10min，离心完毕后，所得的固形物即为球形的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒。
25℃时，采用Zetasizer Nano ZS 型粒度分析仪（英国马尔文仪器公司）对上述所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子进行粒径测定，结果表明上述所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒的粒子的平均粒径为5873nm，符合正态分布，粒子的平均包埋率为77.1%。
综上所述，本发明中通过乳化均质法制得的一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒，25℃时的平均粒径在500～58730nm之间，包埋率为33.5～77.1%；由于制备过程中在体系中加入乳化剂Tween80以及乳化稳定剂聚乙烯醇，使最终所得的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子更均匀且大小适中，易附着在肌肤上，无颗粒感易于使用。该负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒的制备工艺简单易行，通过该方法得到的包覆伊默宁粒子避免了驱避剂伊默宁与皮肤的直接接触,可降低皮肤对驱避剂伊默宁的吸收,提高驱避剂伊默宁在皮肤上的残留时间。
上述内容仅为本发明构思下的基本说明，而依据本发明的技术方案所作的任何等效变换，均应属于本发明的保护范围。
Claims (4)
1.一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒，其特征在于所述的负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒为核壳结构，其核为驱蚊剂伊默宁，其壳为聚乙基纤维素。
2.如权利要求1所述的一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒，其特征在于25℃时负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒粒子的平均粒径为500～5873nm。
3.如权利要求1所述的一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒的制备方法，其特征在于具体包括如下步骤：
（1）、首先，室温下将聚乙烯醇、乳化剂Tween80溶解在去离子水中，经搅拌使其充分溶解作为水相；
其中所用的聚乙烯醇、乳化剂Tween80和水的量，按质量比计算，即聚乙烯醇：乳化剂Tween80：水为0.8-1.5：3-4.5：80；
然后，将伊默宁和乙基纤维素、span-80溶于乙酸甲酯中作为油相；
其中span-80、乙基纤维素和伊默宁的量，按质量比计算，即span-80：乙基纤维素：伊默宁为3.33-6.67:0.5-2:1；
其中所用的乙酸甲酯量，按span-80：乙酸甲酯为1.5-2g：20ml的比例计算;
然后，在均质机中将所得的油相与水相按体积比计算，即油相中的乙酸甲酯：水相中的去离子水为1：4的比例进行混合均质进行乳化，得到乳化液；
（2）、将步骤（1）所得的乳化液室温下继续进行搅拌，待乙酸甲酯完全挥发后，控制转速为3000r/min进行离心分离10min，离心完毕后，所得的固形物即为负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒。
4.如权利要求3所述的一种负载驱蚊剂伊默宁的乙基纤维素微粒的制备方法，其特征在于步骤（1）中的乳化过程控制均质机转数为19000r/min，时间为30min。
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