CN103565849B - 一种含螺旋藻的胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种含螺旋藻的胶囊及其制备方法，所述胶囊包含特定比例的螺旋藻和表没食子儿茶素没食子酸酯。其特点在于所述胶囊中螺旋藻和表没食子儿茶素没食子酸酯对恶性淋巴瘤产生了协同增效的作用。两者的组合在提高肿瘤的抑制率的同时，降低了肿瘤患者的治疗成本。

Description

一种含螺旋藻的胶囊及其制备方法

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种含螺旋藻的胶囊，所述胶囊包含特定比例的螺旋藻和表没食子儿茶素没食子酸酯。

背景技术

目前，螺旋藻(Spirulina）因其丰富的营养价值而被联合国粮农组织和世界卫生组织誉为21世纪人类的最佳食品和保健品，螺旋藻含有促进细胞生长，提高免疫力作用、抗肿瘤、抗辐射、抗衰老、对核酸内切酶活性和DNA修复合成有增强作用等功能的重要天然生物活性物质，本品采用现代药剂学技术把上述三种海洋物研制成复方中药制剂，具有安神、调节免疫力和抗肿瘤功效。

茶叶(tea,camelliasinensis)是深受人们喜爱的饮品之一。全世界每年生产大约250万吨，其中20%为绿茶、78%为红茶、2%为乌龙茶。茶叶的种类虽然很多，但以绿茶为人瞩目。大量的体外研究及动物实验证明绿茶提取物有多种生物活性和药理效应，如防癌抗癌、抗血管生成、抗突变、抗氧化、抗衰老、抗菌、抗炎、降血脂、抗血小板聚集等等，其中与癌症的关系是研究最为广泛、也是最复杂的有意义的重要课题。绿茶中的主要成分为茶多酚，占茶叶干重的30%左右，茶多酚中大部分为儿茶素，表没食子儿茶素没食子酸酯〔(-)epigallocatechingallate(EGCG)〕含量最高，占儿茶素的80%左右。EGCG分子式为C₂₂H18O11，分子量为458.4。它是一种高效广谱无毒副作用的生物抗氧化剂，俗称没食子儿茶素没食子酸酯。没食子酸酯能有效清除引发多种疾病和衰老的体内自由基和过氧化物，提高人体免疫力，延缓衰老，具有优异的抗病毒、降血脂、保鲜、美容等效能，在医药、保健、食品、日化等行业有广泛的用途。但是绿茶提取物毕竟不是细胞毒类药物，在体外对肿瘤细胞的直接杀伤作用不明显。绿茶提取物及其主要成分不会也不能取代现有的抗肿瘤药物，其独特价值在于作为肿瘤化疗中的生化调节剂，有望增强现有抗肿瘤药物的抗肿瘤活性，降低抗肿瘤药物的毒性。

淋巴细胞发生了恶变即称为淋巴瘤，按照“世界卫生组织淋巴系统肿瘤病理分类标准”，目前已知淋巴瘤有近70种病理类型，大体可分为霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤两大类。在我国，霍奇金淋巴瘤占淋巴瘤的9%～10%，是一组疗效相对较好的恶性肿瘤；非霍奇金淋巴瘤占全部淋巴瘤病例的90%左右，并且近十几年来发病率逐年升高。

到目前为止，尚未见有关EGCG与螺旋藻联合使用的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含螺旋藻的胶囊，使其具有的特点。

本发明的发明点在于意外的发现当螺旋藻与表没食子儿茶素没食子酸酯以特定的比例组合时，螺旋藻可以明显的促进表没食子儿茶素没食子酸酯的抗肿瘤疗效。

优选的，所述螺旋藻与表没食子儿茶素没食子酸酯的重量比为1：2.5-5。

更进一步优选的，所述螺旋藻与表没食子儿茶素没食子酸酯的重量比为1：4。

更进一步的，本申请出乎意料的发现所述特定配比的螺旋藻与表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物具有非常显著的治疗人恶性淋巴瘤的效果。

本发明的优越性是：提供了一种新的含螺旋藻和EGCG的组合物。该组合物可用于制备抗肿瘤药物。能明显增强EGCG的抗肿瘤效果，产生协同作用，同时相对减少了抗癌药的用量及药物成本。由于本发明组合物中的EGCG是天然的茶叶提取物，而茶叶又是全世界三分之二的人口经常饮用的饮料。不仅资源丰富，价格低廉，经过了千年以上的饮用，几乎没有毒副作用；而螺旋藻属于天然藻类，资源丰富，成本小。两者组合在提高肿瘤的抑制率的同时，降低了肿瘤患者的治疗成本。

一、螺旋藻和EGCG的协同抗癌的效果

人恶性淋巴瘤细胞株Raji细胞体外抑制作用的研究实验如下：

人恶性淋巴瘤Raji细胞株由中国科学院上海生命科学研究院提供。实验方法:采用MTT法进行Raji细胞体外细胞毒实验。取对数生长期的细胞，调节浓度至1.5×10⁵/mL的细胞悬液，接种于96孔板中，每孔接种90L，每组设4个副孔。37℃，5%CO₂培养箱中培养12h，将细胞分为空白对照组和实验组：空白对照组不加螺旋藻，实验组加入不同比例的螺旋藻和表没食子儿茶素没食子酸酯，10L/孔。各组加药后分别培养48h，72h，再加入5g/L的MTT10L/孔，继续培养4h。

每孔加入三联液(10%的SDS、5%的异丁醇、0.012mol/L盐酸)100L终止反应，于37℃放置12h，酶标仪测定波长为492nm的吸光度值(OD值)，取各组均值，重复实验3次。以下面的公式计算细胞毒性:细胞毒性(抑制率)(%)=(1-不同实验组OD值/空白对照组OD值)×100%。统计学处理:采用SPSS13.0统计软件进行统计分析，计量资料用±s表示，组间两两比较用t检验，P<0.05为差异有统计学意义。

表1：人恶性淋巴瘤细胞株Raji细胞体外抑制作用的研究

可见，当所述螺旋藻与表没食子儿茶素没食子酸酯的重量比为1：2.5-5时，极大的提高了人恶性淋巴瘤细胞株Raji细胞的抑制率，更优选的，当螺旋藻与表没食子儿茶素没食子酸酯的重量比为1：4时，人恶性淋巴瘤细胞株Raji细胞的抑制率最高。

具体实施方式

下面结合实施例说明本发明。

螺旋藻与表没食子儿茶素没食子酸酯的胶囊的制备。

实施例1

药物处方：螺旋藻100g、表没食子儿茶素没食子酸酯250g、硬脂酸镁3.5g、羧甲淀粉钠17.5g，制成1000粒。

制备步骤：

(1)、取处方量的螺旋藻、表没食子儿茶素没食子酸酯分别粉碎过筛80目，将处方量的羧甲淀粉钠粉碎过筛100目；

(2)、将过筛后的螺旋藻、表没食子儿茶素没食子酸酯与羧甲淀粉钠，用40％乙醇粘合剂制成湿制颗粒；

(3)、颗粒50～55℃干燥5-10分钟，整粒，置总混机中，加入处方量硬脂酸镁，混合20分钟，检验后，置填充机填充入胶囊中，包装，入库。

实施例2

药物处方：螺旋藻100g、表没食子儿茶素没食子酸酯300g、硬脂酸镁3.5g、羧甲淀粉钠17.5g，制成1000粒。

制备步骤：

(1)、取处方量的螺旋藻、表没食子儿茶素没食子酸酯分别粉碎过筛80目，将处方量的羧甲淀粉钠粉碎过筛100目；

(2)、将过筛后的螺旋藻、表没食子儿茶素没食子酸酯与羧甲淀粉钠，用40％乙醇粘合剂制成湿制颗粒；

(3)、颗粒50～55℃干燥5-10分钟，整粒，置总混机中，加入处方量硬脂酸镁，混合20分钟，检验后，置填充机填充入胶囊中，包装，入库。

实施例3

药物处方：螺旋藻100g、表没食子儿茶素没食子酸酯400g、硬脂酸镁3.5g、羧甲淀粉钠17.5g，制成1000粒。

制备步骤：

(1)、取处方量的螺旋藻、表没食子儿茶素没食子酸酯分别粉碎过筛80目，将处方量的羧甲淀粉钠粉碎过筛100目；

(2)、将过筛后的螺旋藻、表没食子儿茶素没食子酸酯与羧甲淀粉钠，用40％乙醇粘合剂制成湿制颗粒；

(3)、颗粒50～55℃干燥5-10分钟，整粒，置总混机中，加入处方量硬脂酸镁，混合20分钟，检验后，置填充机填充入胶囊中，包装，入库。

实施例4

药物处方：螺旋藻100g、表没食子儿茶素没食子酸酯500g、硬脂酸镁3.5g、羧甲淀粉钠17.5g，制成1000粒。

制备步骤：

(1)、取处方量的螺旋藻、表没食子儿茶素没食子酸酯分别粉碎过筛80目，将处方量的羧甲淀粉钠粉碎过筛100目；

(2)、将过筛后的螺旋藻、表没食子儿茶素没食子酸酯与羧甲淀粉钠，用40％乙醇粘合剂制成湿制颗粒；

(3)、颗粒50～55℃干燥5-10分钟，整粒，置总混机中，加入处方量硬脂酸镁，混合20分钟，检验后，置填充机填充入胶囊中，包装，入库。

本发明进行药理毒理试验，从试验结果表明本发明的含螺旋藻的胶囊中螺旋藻和表没食子儿茶素没食子酸酯对恶性淋巴瘤产生了协同增效的作用。能极大提高恶性淋巴瘤的临床治疗效果，并且降低患者的用药成本。

Claims (1)

1.一种含螺旋藻胶囊的制备所述用于治疗恶性淋巴瘤药物中的应用，其特征在于所述胶囊制备方法为，螺旋藻100g、表没食子儿茶素没食子酸酯400g，制成1000粒，具体的步骤如下：

(1)、取处方量的螺旋藻、表没食子儿茶素没食子酸酯分别粉碎过筛80目，将处方量羧甲淀粉钠粉碎过筛100目；

(2)、将过筛后的螺旋藻、表没食子儿茶素没食子酸酯与羧甲淀粉钠，用40％乙醇粘合剂制成湿制颗粒；

(3)、颗粒50～55℃干燥5-10分钟，整粒，置总混机中，加入处方量硬脂酸镁，混合20分钟，检验后，置填充机填充入胶囊中，包装，入库。