CN103250721B - 新的杀虫增效剂及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种杀虫剂的增效剂，甲巯咪唑与杀虫剂混合使用提高杀虫剂的防治效果，属于农药技术领域。当甲巯咪唑与杀虫剂混用时，可显著地提高杀虫剂对害虫抗药性种群的毒力，大大提高杀虫剂的防治效果，并且降低杀虫剂的使用量，尤其是用于抗药性害虫种群的治理具有重要价值。同时，开创了甲亢治疗药物甲巯咪唑在农业领域的新用途。

Description

新的杀虫增效剂及其应用

技术领域  本发明属于农药技术领域，涉及一种农药增效剂。

背景技术  农业生产上使用化学农药是防治农作物害虫的最主要措施，由于长期不断地使用某些单一农药品种，害虫对杀虫剂的抗药性现象非常普遍，严重影响化学农药的防治效果，给农业生产带来很大的损失。生产上要求通过科学合理地使用化学农药，如轮换使用不同作用机制的药剂，科学混用药剂等措施来预防或延缓害虫对抗性的发展，对于已产生抗性的害虫只好放弃该农药产品，暂停使用一段时间，等到害虫的敏感性恢复后再使用。然而，对于抗性害虫使用增效剂也是行之有效的手段，增效剂的使用可抑制抗药性的发展，提高药剂对抗性害虫的防治效果。

杀虫增效剂一般为害虫体内解毒酶如多功能氧化酶、酯酶、谷胱苷肽-S-转移酶等的抑制剂，其作用机理主要是抑制或弱化靶标对农药的解毒作用，延缓药剂在防治对象体内的代谢速度，增加药剂在害虫体内存在的持续时间，从而提高防效。增效剂其本身并无生物活性，但与相应的农药混用时，也能明显改善其润湿、展布、分散、滞留和渗透性能，减少喷雾药液随风漂移，防止或减轻对邻近敏感作物等的损害，利于药液在叶面铺展及黏附、减少紫外线对农药制剂中有效成分的分解，达到延长药效有效期，提高其生物活性，减少用量，降低成本，保护生态环境的目的。

目前农药增效剂主要有以下类型：MDP化合物(增效醚、增效环、增效砚、增效酯，增效醛、增效菊、增效散和增效特)；烷基胺和酰胺类化合物(SKF-523A、Lilly18947、增效胺、持抗氯磺胺剂和酞酰亚胺等)；丙炔醚和酯类化合物(RO5-8019、NIA16824萘基丙炔醚、萘肟丙炔醚和对氯硝基苯丙醚等)；有机磷酸酯和氨基甲酸酯类(二异丙基对氧磷、三甲苯磷、脱叶磷、增效磷、甲基增效磷和丁基-O-甲基氨基甲酸酯等)；以及其他化合物(滴滴涕的同系物DMC、FDMC、八氯二丙基醚、某些苯并硫杂重氮盐等)。

本发明报道一类结构新颖的杀虫增效剂——甲巯咪唑，这种增效剂对许多杀虫剂具有显著地增效作用，其化学名称是：甲巯咪唑(1-甲基-2-巯基咪唑或甲硫噻唑，英文名methimazole)，化学结构式如下图：

经试验研究发现，将甲巯咪唑以一定比例与杀虫剂混合后，对抗药性昆虫有很好的增效作用，杀虫效率大大提高，并降低杀虫剂的使用剂量。甲巯咪唑是甲状腺机能亢进症患者治疗的治疗药物，作用机理是通过抑制甲状腺过氧化物酶，阻止碘离子氧化，酪氨酸磺化，以及碘化酪氨酸的偶联，从而抑制甲状腺素的合成来达到治疗的目的。甲巯咪唑对抗药性昆虫产生增效作用的机理尚不清楚，可能是作为代谢解毒酶——黄素单加氧酶活性的抑制剂抑制昆虫体内对杀虫剂的解毒代谢，减缓抗性昆虫体内对杀虫剂的降解作用，从而增强杀虫剂的毒力。也有可能是作用于昆虫体内的甲状腺过氧化物酶直系物，通过抑制该酶的活性起作用。

发明内容  本发明研究的主要内容为发现甲巯咪唑对于杀虫剂具有增效作用，与杀虫剂混合使用能提高杀虫剂的毒力，可作为杀虫剂的增效剂使用。

本发明的关键所在是发现了一类新的杀虫增效剂，为甲巯咪唑提供又一新用途，在害虫防治领域可用于害虫防治。

本发明的优点在于：

1.甲巯咪唑对杀虫剂具有增效使用，与杀虫剂混合使用可提高杀虫剂的毒力，提高杀虫剂对抗药性昆虫的防治效果，并减少杀虫剂的用量。

2.甲巯咪唑是一种医用药物，本发明提供了该类药物的新用途，可在农业领域用于害虫防治，同时本发明给农药增效剂的创制提供了一条新的思路。

具体实施方式

方式一：甲巯咪唑对氰氟虫腙的增效作用

1.供试药剂

240 g/L氰氟虫腙悬浮剂(德国巴斯夫提供)；98％甲巯咪唑(百灵威)

2.供试虫源

2011年和2012年广东惠州地区采集的甜菜夜蛾种群，在室内用人工饲料饲养，饲养在温度27±1℃，相对湿度85％±5％以及光周期16L∶8D的条件下。

3.测定方法

杀虫剂毒力采用浸叶法进行测定。取生长一致的包菜叶片，制成适宜的叶碟；原药用有机溶剂丙酮配制成母液，再用0.1％Triton X-100水溶液按照等比的方法配制5～7个系列质量梯度；将叶碟浸于待测药剂溶液中，30s后取出晾干置于培养皿中，接入3龄中期幼虫，每重复10头，每处理3次重复，并设不含药剂的处理做空白对照；将处理的试虫置于温度为27±1℃、湿度为60％～80％、光周期为L∶D＝(16∶8)h条件下饲养和观察；72h后检查试虫死亡情况，以用毛笔轻轻触动幼虫，幼虫无自主运动为死亡的标准，分别记录总虫数和死虫数。

增效试验方法：杀虫毒力测定前用100mg/L的甲巯咪唑处理3龄幼虫后再进行测定(该处理浓度为甲巯咪唑对甜菜夜蛾3龄幼虫最大无作用浓度的1/10，对幼虫没有不良影响)。提前12个小时让甜菜夜蛾幼虫取食浸过增效剂的包菜叶蝶，在毒力测定时，每个处理都混有与此相同浓度的增效剂，用各自只加相应浓度增效剂的处理作为对照。测出用增效剂处理后杀虫剂的致死中浓度LC₅₀值，与未用增效剂的LC₅₀值对比，计算出增效比。

4.数据处理

采用POLO Plus软件计算毒力回归式。计算参数包括：毒力回归式、斜率b值及标准误、LC₅₀值及95％置信限。

增效比＝杀虫剂单独使用的致死中浓度LC₅₀/杀虫剂加增效剂混合使用的致死中浓度LC₅₀

5.实验结果

甲巯咪唑处理能显著提高氰氟虫腈用甜菜夜蛾抗性种群的毒力(结果见下表)，惠州2011年和2012年甜菜夜蛾种群对氰氟虫腙分别具有极高水平与高水平的抗药性，抗性倍数分别为了941.6倍和60.3倍，用甲巯咪唑处理甜菜夜蛾幼虫后，对这2个种群的毒力提高了3.1和1.9倍，对氰氟虫腙的增效作用十分显著。

表1 甲巯咪唑对氰氟虫腙的增效作用

方式二：甲巯咪唑对高效氯氟氰菊酯的增效作用

供试药剂为95.8％高效氯氟氰菊酯(河北威远)和98％甲巯咪唑(百灵威)。其他方法同方式一。

甲巯咪唑处理也能显著提高高效氯氟氰菊酯对甜菜夜蛾的毒力，结果见下表，在敏感品系中，甲巯咪唑对于高效氯氟氰菊酯的增效比为0.9倍，没有表现出增效作用。惠州2012年甜菜夜蛾种群对高效氯氟氰菊酯的抗性倍数达到了3448.5倍，属于极高水平抗性，用甲巯咪唑处理甜菜夜蛾幼虫后，发现其对高效氯氟氰菊酯的毒力提高了2.3倍，增效作用十分明显。

表2 甲巯咪唑对高效氯氟氰菊酯的增效作用

方式3：甲巯咪唑对甲氨基阿维菌素的增效作用

供试药剂为69.2％(河北威远有限责任公司)和98％甲巯咪唑(百灵威)。其他方法同方式一。

甲巯咪唑处理也能显著提高甲氨基阿维菌素对甜菜夜蛾的毒力，结果见表3，用甲巯咪唑处理甜菜夜蛾幼虫后，发现其对甲氨基阿维菌素在敏感种群的毒力提高了1.7倍，而对抗性种群的毒力提高更多，达2.7倍，显著地提高了甲氨基阿维菌素对甜菜夜蛾的毒力。

表3 甲巯咪唑对甲氨基阿维菌素的增效作用

Claims (3)

1.治疗甲亢的医药产品甲巯咪唑作为防治农作物害虫之杀虫之增效剂的用途，其特征是：可与拟除虫菊酯类杀虫剂、缩氨基脲类杀虫剂和大环内酯抗生素类杀虫剂任一杀虫剂组合使用用于防治农作物害虫。

2.根据权利要求1所述的甲巯咪唑作为防治农作物害虫之杀虫增效剂的用途，其特征在于：两种成分在组合物中的重量比为1∶20。

3.根据权利要求1所述的甲巯咪唑作为防治农作物害虫之杀虫增效剂的用途，其特征在于：所述的增效组合产品可配制成水分散性粒剂、可湿性粉剂、悬浮剂、油悬剂、乳油、微乳剂、水乳剂、可溶性液剂、种衣剂。