CN103230385A - 一种经皮给药系统的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种经皮给药系统的制备方法，包括如下步骤：步骤一，将中链PHA加入氯仿溶液中混合，得溶液A；步骤二，将药物加入二甲基亚砜溶液中混合，得溶液B；步骤三，将溶液A和溶液B均匀混合后，涂在玻璃纸上，干燥，即得最终产物经皮给药系统。本发明利用微生物合成得到的生分解材料PHA作为原料之一，其可以代替现有的经皮给药系统中粘附剂和小分子促进剂，本发明利用PHA的理化性质，使其分别与离子型及难溶型药物结合，形成了经皮给药系统，由于PHA具有缓释性能，从而可以控制药物的释放，本发明透过率大，效果明显，步骤简单，容易操作，有较好的应用前景。
Description
技术领域
本发明涉及医药领域的一种制剂方法，具体地，涉及一种经皮给药系统的制备方法。
背景技术
经皮给药系统是指药物以恒定速度（或接近恒定速度）穿过角质层，通过皮肤进行吸收，由毛细血管吸收进入全身血液循环，达到有效血药浓度，并高效率地转送到目标组织，实现疾病治疗或预防的目的，是一种新型的给药方式。
目前的经皮给药系统一般有粘附剂、小分子促进剂及药物构成，存在着药物释放控制问题，在与药物混合过程中存在着离子型及难溶型药物对应关系，且小分子化合物易透过皮肤进入人体，引起过敏反应。
发明内容
针对现有技术中的缺陷，本发明的目的是提供一种经皮给药系统的制备方法。
本发明提供一种经皮给药系统的制备方法，包括如下步骤：
步骤一，将中链PHA加入氯仿溶液中混合，得溶液A；
步骤二，将药物加入二甲基亚砜溶液混合，得溶液B；
步骤三，将溶液A和溶液B均匀混合后，涂在玻璃纸上，干燥，即得最终产物经皮给药系统。
优选的，所述中链PHA为用恶臭假单胞菌KT2442合成制得而成。
优选的，所述中链PHA与氯仿溶液的质量比为1:5。
优选的，所述药物与二甲基亚砜溶液的质量比为1:400。
优选的，所述溶液A与溶液B的质量比为1:1。
优选的，所述药物为阴离子型药物、阳离子型药物、难溶型药物。
优选的，所述玻璃纸为A级，厚度为0.02mm。
与现有技术相比，本发明具有如下的有益效果：
（1）本发明利用微生物合成的生分解材料中链PHA可以代替目前经皮给药系统中的粘附剂和小分子促进剂，利用其理化性质使其分别于离子型及难溶型药物结合，减少了小分子化合物进入人体的数量，降低了人体过敏反应，从而达到了生分解材料PHA具有缓释性能控制药物的释放效果；
（2）中链PHA是生物高分子材料不易透过皮肤进入人体，且中链PHA是生分解材料，能够完全被人体分解，不会引起炎症，使得由PHA组分的经皮给药系统提高了治疗效果；
（3）本发明透过率大，效果明显，步骤简单，容易操作，有较好的应用前景。
附图说明
通过阅读参照以下附图对非限制性实施例所作的详细描述，本发明的其它特征、目的和优点将会变得更明显：
图1为本发明实施例1～3制得的产物经皮给药系统的三种药物的浓度；
图2为本发明实施例1制得的产物经皮给药系统的透过量的测试结果示意图；
图3为本发明实施例2制得的产物经皮给药系统的透过量的测试结果示意图；
图4为本发明实施例3制得的产物经皮给药系统的透过量的测试结果示意图。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明进行详细说明。以下实施例将有助于本领域的技术人员进一步理解本发明，但不以任何形式限制本发明。应当指出的是，对本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进。这些都属于本发明的保护范围。
实施例1
本实施例涉及一种经皮给药系统的制备方法，包括如下步骤：
步骤一，将用恶臭假单胞菌KT2442合成制得而成200mg中链PHA加入1ml氯仿溶液中混合，得溶液A；
步骤二，将2.5mg阴离子型药物加入1ml二甲基亚砜溶液混合，得溶液B；
步骤三，将50μL溶液A和50μL溶液B均匀混合后，涂在玻璃纸上，干燥，即得最终产物经皮给药系统。
实施效果：见图2所示。
实施例2
本实施例涉及一种经皮给药系统的制备方法，包括如下步骤：
步骤一，将用恶臭假单胞菌KT2442合成制得而成200mg中链PHA加入1ml氯仿溶液中混合，得溶液A；
步骤二，将2.5mg阴离子型药物加入1ml二甲基亚砜溶液混合，得溶液B；
步骤三，将60μL溶液A和60μL溶液B均匀混合后，涂在玻璃纸上，干燥，即得最终产物经皮给药系统。
实施效果：见图3所示。
实施例3
本实施例涉及一种经皮给药系统的制备方法，包括如下步骤：
步骤一，将用恶臭假单胞菌KT2442合成制得而成200mg中链PHA加入1ml氯仿溶液中混合，得溶液A；
步骤二，将2.5mg阴离子型药物加入1ml二甲基亚砜溶液混合，得溶液B；
步骤三，将70μL溶液A和70μL溶液B均匀混合后，涂在玻璃纸上，干燥，即得最终产物经皮给药系统。
实施效果：见图4所示。
实施例4性能测试
观察实施例1～3制得的产物经皮给药系统是否有结晶生成；分别将实施例1～3制得的产物经皮给药系统放入装有PBS(-)磷酸缓冲生理盐水的玻璃圆筒内，而后取2、4、6、8、10、12、24小时7个时间段，进行分析，采用UV-2450分光光度计测量生理盐水中的吸光度，分别判别三种产物的缓释特性。
其中，在玻璃圆筒上贴上响尾蛇新鲜蜕下来的蛇皮；经过若干小时干燥；在玻璃圆筒里注入生理盐水，再放置若干小时；把生理盐水倒掉；将制备好的混合有不同剂量（5mg、10mg）PHA的阳离子药物剂型粘贴在上述蛇皮上；再向玻璃圆筒中注入生理盐水；经过24小时后用UV-2450分光光度计测量生理盐水中的吸光度，判别其透皮性能。
测试结果：见图1为实施例1～3制得的产物经皮给药系统的三种药物的浓度；
见图2为实施例1制得的产物经皮给药系统的透过量的测试结果示意图；
见图3为实施例2制得的产物经皮给药系统的透过量的测试结果示意图；
见图4为实施例3制得的产物经皮给药系统的透过量的测试结果示意图。
综上所述，添加不同剂量的mcl-PHA对药物的透皮效果影响很大。mcl-PHA存在着提高药物透皮率的效果，且用量不同，它可以达到的透皮效果是不一样的，在添加了10mg的mcl-PHA时，该剂型的透皮率有了一个较大的增长，有望通过调整要浓度能够达到所需要治疗所需的需要浓度，这说明用mcl-PHA作为促进剂是切实可行的。
以上对本发明的具体实施例进行了描述。需要理解的是，本发明并不局限于上述特定实施方式，本领域技术人员可以在权利要求的范围内做出各种变形或修改，这并不影响本发明的实质内容。
Claims (7)
1.一种经皮给药系统的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤一，将中链PHA加入氯仿溶液中混合，得溶液A；
步骤二，将药物加入二甲基亚砜溶液混合，得溶液B；
步骤三，将溶液A和溶液B均匀混合后，涂在玻璃纸上，干燥，即得最终产物经皮给药系统。
2.如权利要求1所述的经皮给药系统的制备方法，其特征在于，所述中链PHA为用恶臭假单胞菌KT2442合成制得而成。
3.如权利要求1所述的经皮给药系统的制备方法，其特征在于，所述中链PHA与氯仿溶液的质量比为1:5。
4.如权利要求1所述的经皮给药系统的制备方法，其特征在于，所述药物与二甲基亚砜溶液的质量比为1:400。
5.如权利要求1所述的经皮给药系统的制备方法，其特征在于，所述溶液A与溶液B的质量比为1:1。
6.如权利要求1所述的经皮给药系统的制备方法，其特征在于，所述药物为阴离子型药物、阳离子型药物、难溶型药物。
7.如权利要求1所述的经皮给药系统的制备方法，其特征在于，所述玻璃纸为A级，厚度为0.02mm。
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