CN103006749A - 丝瓜子的新用途 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种丝瓜子的新用途，该新用途是指丝瓜子在制备用于预防、缓解或治疗与血脂升高有关的疾病或者身体不适症的药物或者保健品中的应用。其中与血脂升高有关的疾病或者身体不适症为高脂血症、肝脂肪变性症或肥胖症。本发明也通过实验证明了丝瓜子对各类型高脂血症及与其相关疾病都具有显著的治疗作用。

Description

丝瓜子的新用途

技术领域

本发明涉及丝瓜子的新用途，具体涉及中药丝瓜子降血脂、减肥作用及抑制和治疗脂肪肝的新用途。

背景技术

高脂血症是一种常见疾病，尤其表现于中老年人群中，是由于脂肪代谢或转运异常而导致的血清总胆固醇（total cholesterol，TC）或甘油三酯（triglyceride，TG）过高和（或）血清高密度脂蛋白-胆固醇（high density lipoprotein-cholesterol，HDL-C）过低，是造成动脉粥样硬化的首要危险因素，动脉粥样硬化又是冠心病、高血压和脑血管疾病的病理学基础，全球每年约有1200万人死于心脑血管疾病和脑中风。此外，人脑细胞内积聚的胆固醇酯还和老年性痴呆的形成有关。降低血脂水平是控制与高脂血症相关疾病进一步发展的有效手段，所以利用药物防止高脂血症的发生和发展具有重要的临床意义。

目前以西药为主导地位的降脂治疗是调节脂质代谢及防止相关疾病的有效手段，临床上应用最为广泛的血脂调节药物有他汀类、贝特类和烟酸类等。但长期服用他汀及其它类型的降脂药往往产生明显的毒副作用，让患者难以忍受，且其昂贵的价格对需长期服药的患者而言是一种严重的经济负担。因此，开发一种有效、毒副作用小且经济便宜的降脂药物具有明显的社会意义和广阔的市场前景。近年来，天然降血脂药物的研究越来越受到广大医药工作者的关注，在多种植物中已发现有降血脂活性成分，与化学合成药物相比，天然的降血脂药物具有降脂作用温和、毒副作用小、来源广泛等优点。

丝瓜子，为葫芦科丝瓜属植物丝瓜Luffa cylindrica Roem.的干燥成熟种子，在我国各地均有分布。根据《食物本草》、《得宜本草》、《医林纂要》等记载，丝瓜子的主治功能包括：利水，除热，治肢面浮肿，石淋，肠风，痔瘘，通便，驱虫等。近代研究发现丝瓜子中含有种类较多的核糖体失活蛋白，如luffin a，luffin b，luffin S，luffin P1，luffacylin等，具有抗HIV-1病毒、减缓器官移植时的排异反应等活性。但丝瓜子用于减肥，治疗高脂血症及脂肪肝至今未见报道。

发明内容

针对上述问题，本发明意在提供一种丝瓜子的新用途，具体地说是提供丝瓜子降血脂、减肥以及抑制和治疗脂肪肝的新用途。

本发明提供了一种丝瓜子的新用途，其在制备用于预防、缓解或治疗与血脂升高有关的疾病或者身体不适症的药物或者保健品中的应用。

优选地，本发明所述的应用，其中所述的与血脂升高有关的疾病或者身体不适症为高脂血症、肝脂肪变性症或肥胖症。

更优选地，本发明所述的应用，其中所述肝脂肪变性症为脂肪肝症。

更优选地，本发明所述的应用，其中所述高脂血症为高总胆固醇症、高甘油三酯症或低高密度脂蛋白胆固醇症。

或者优选地，本发明所述的应用，其中所述的与血脂升高有关的疾病或者身体不适症为动脉粥样硬化、冠心病、中风或心肌梗塞。

本发明所述的应用，其中所述药物或保健品可以混入一定量辅料，制成药剂学上接受的剂型，所述辅料是常规的赋性剂、调味剂、崩解剂、防腐剂、润滑剂、湿润剂、粘合剂、溶剂、增稠剂、增溶剂等辅料，具体可以是：淀粉、糊精、蔗糖、纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素、微晶纤维素、滑石粉、甘油、水、聚乙二醇、甘露醇、葡萄糖、氯化钠、右旋糖酐、乳糖、明胶、山梨醇、甘氨酸钠、磷酸二氢钠、氨基乙酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、苯甲酸钠、山梨甲酸、维生素C、维生素E、L-亮氨酸、β-胡萝卜素、叶绿素、果糖十二烷基硫酸钠、蛋黄卵磷脂、透明质酸、壳聚糖等。此处所混入不同的辅料主要起到用于制成不同的剂型，增加稳定性，改变药物的物理化性质，控制药物的释放并且增加制剂的顺应性等功能。

本发明所述的应用，其中所述药物或保健品可以采用中药制剂的常规方法制备成任何常规的制剂。例如将上述的原料药制成片剂、丸剂或胶囊剂口服，或者制成散剂冲服等。

通过动物实验证明：丝瓜子能减轻肥胖症db/db小鼠的体重。具有降低db/db小鼠血清TG、TC含量，并有改善HDL-C到正常水平的作用。肝脏病理切片证明丝瓜子还抑制和治疗了脂肪肝的发展。上述实验结果说明丝瓜子具有减肥作用，并能有效治疗高脂血症，同时具有治疗高脂血症引发的脂肪肝的作用。

本发明的丝瓜子具有降血脂、减肥、治疗脂肪肝等功能，也能应用于预防由于高脂血症进一步诱发的动脉粥样硬化、脑中风、心脑血管疾病等。并且，丝瓜子为天然植物，作用温和、来源广泛。可以作为单方降脂药物使用，也可与其他降脂药物配合一同使用。

附图说明

图1显示丝瓜子对db/db小鼠血清中TC含量的影响

图2显示丝瓜子对db/db小鼠血清中TG含量的影响

图3显示丝瓜子对db/db小鼠血清中HDL-C含量的影响

图4显示丝瓜子对db/db小鼠体重的影响

图5显示丝瓜子对db/db小鼠肝脏病理组织学切片的影响

其中，A为正常组，B为模型组，C为全粉组，D为提取物组

图6显示丝瓜子对高脂血症患者血清中TC含量的影响

图7显示丝瓜子对高脂血症患者血清中TG含量的影响

具体实施方式

材料来源：

生药：丝瓜子是秋季收购于江浙一带的丝瓜的干燥成熟种子；

动物：实验用db/db小鼠购买于南京大学模式动物研究所，品系名为BKS.Cg-m+/+Lepr^dbNJU，可应用于肥胖症或伴随糖尿病的肥胖症等疾病领域的研究；

饲料：为购买于上海斯莱克实验动物有限责任公司的辐照育成料（配方为：水分：9.7%，粗蛋白：20.5%，粗脂肪：4.62%，粗灰分：6.2%，粗纤维：4.35%，无氮浸出物：52.5%，钙：1.23%，磷：0.91%，赖氨酸：1.3%，蛋氨酸+胱氨酸：0.68%）；

受试者：实验中的受试者为患有高脂血症的志愿者。

实施例1实验用丝瓜子全粉及其提取物的制备

取丝瓜子，洗净，在烘箱中以40℃的温度烘烤15个小时，随后将丝瓜子研磨成粉末，过20目筛，获得丝瓜子全粉。丝瓜子全粉可进一步采用常规水煎煮法获得丝瓜子提取物。

实施例2丝瓜子对db/db小鼠血脂水平的影响

取雄性6-8周龄db/db小鼠14只，SPF级，体重49.0g（±2g），随机分为三组，分别为：模型组，全粉组和提取物组。取雄性6-8周龄正常db/m小鼠8只，SPF级，体重22g（±2g），为空白组。各组动物根据体重每天灌胃给予相应剂量药物，空白组和模型组每天灌胃给予同等体积双蒸水一次。给药42天，最后一次给药结束后12小时开始禁食，禁食12小时后摘眼球取血测定血清TC，TG，HDL-C。结果见表1、图1、图2和图3。

表1.丝瓜子全粉及提取物对db/db小鼠血脂的影响

与模型组比较，△P<0.05，△△P<0.01，△△△P<0.001；与空白组比较，*P<0.05，**P<0.01，***P<0.001。

从表1可以看出，丝瓜子全粉能降低db/db小鼠血清中TG的含量，与模型组比较有显著性差异，与空白组比较无显著性差异；丝瓜子提取物能降低db/db小鼠血清中TC、TG含量，并能改善HDL-C至正常水平，与模型组比较有极显著性差异，与空白组比较无显著性差异。上述实验结果说明丝瓜子对db/db小鼠具有降血脂作用。

实施例3丝瓜子对db/db小鼠体重的影响

db/db小鼠按实施例2中所述给药42天后，取血处死前检测小鼠体重。结果见表2和图4。

表2.丝瓜子全粉及提取物对db/db小鼠血脂的影响

与模型组比较，△P<0.05，△△P<0.01，△△△P<0.001；与空白组比较，*P<0.05，**P<0.01，***P<0.001。

从表2可以看出，丝瓜子提取物组能降低db/db小鼠的体重，与模型组比较有显著性差异，说明丝瓜子对db/db小鼠具有减肥的作用。

实施例4丝瓜子对db/db小鼠肝脏病病理组织学的影响

db/db小鼠按实施例2中所述给药42天后取血并处死，进行肝脏病理学检测。取肝左叶，用体积分数10%甲醛固定，常规HE染色。结果见图5。

由图5可知，显微镜下，正常组db/m小鼠肝脏肝小叶结构排列整齐，肝细胞胞质丰富，界限清晰；模型组db/db小鼠肝细胞胞质内可见大小不等的大量脂滴空泡；全粉组和提取物组db/db小鼠肝细胞胞质内脂滴空泡明显减少。

上述实验结果说明了丝瓜子对db/db小鼠具有抑制和治疗脂肪肝的作用。

实施例5丝瓜子对高脂血症患者总胆固醇及甘油三酯的影响

下面通过病例对丝瓜子治疗高脂血症的疗效进行说明，受试者每日早晚各服用一次，一次0.3g，一日2次。

病例1

洪某某，女，1962年出生，50周岁，体检时总胆固醇5.27mmol/L，甘油三脂1.07mmol/L。服用丝瓜子3个月后检查，总胆固醇降至4.85mmol/，甘油三脂降至0.9mmol/L。

病例2

李某某，女，1945年出生，67周岁，体检时总胆固醇5.66mmol/L，甘油三脂4.59mmol/L。服用丝瓜子4个月后检查，总胆固醇降至5.40mmol/L，甘油三脂降至4.45mmol/L。

病例3

王某，男，1956年出生，56周岁，体检时总胆固醇6.35mmol/L，甘油三脂1.74mmol/L。服用丝瓜子6个月后检查，总胆固醇降至5.8mmol/L，甘油三脂降至1.62mmol/L。

从上述三病例可以看出，丝瓜子能降低高脂血症患者的总胆固醇及甘油三酯，对病例3的患者，总胆固醇及甘油三酯均降至了正常水平（图6和图7）。

以上实施例仅用来进一步解释或说明本发明，但所述实施例不应被理解为对本发明权利要求保护范围的限制。

Claims (10)

1.丝瓜子在制备用于预防、缓解或治疗与血脂升高有关的疾病或者身体不适症的药物或者保健品中的应用。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的与血脂升高有关的疾病或者身体不适症为高脂血症、肝脂肪变性症或肥胖症。

3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述高脂血症为高总胆固醇症、高甘油三酯症或低高密度脂蛋白胆固醇症。

4.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述肝脂肪变性症为脂肪肝症。

5.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的与血脂升高有关的疾病或者身体不适症为动脉粥样硬化、冠心病、中风或心肌梗塞。

6.如权利要求1-5任一项所述的应用，其特征在于，所述药物或保健品是用于口服摄取的形式。

7.如权利要求1-5任一项所述的应用，其特征在于，所述药物或保健品是片剂、丸剂、胶囊剂或散剂的形式。

8.如权利要求1-5任一项所述的应用，其特征在于，所述药物或保健品中还包含其他药用辅料。

9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述药用辅料为常规的赋性剂、调味剂、崩解剂、防腐剂、润滑剂、湿润剂、粘合剂、溶剂、增稠剂或增溶剂。

10.如权利要求1-5任一项所述的应用，其特征在于，所述药物或保健品中还包含一种或几种其他有降血脂作用的活性成分。

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