CN102973419B - 不含吡啶硫酮锌的协同增效去屑组合物 - Google Patents

Abstract

本发明属日化领域，特别涉及一组不含吡啶硫酮锌的具有协同增效的去屑洗发护发组合物。本发明去屑组合物，包含：a．占组合物总重量的0.1%至1%的3，4，4`三氯均二苯脲，和占组合物重量的0.04%至0.5%的1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)-2(1H)-吡啶酮乙醇胺，且两种活性成分的重量比为25:1至0.2:1；b．占组合物总重量的0.05%至0.3%的维生素E乙酸酯；c．其余组分为去屑组合物可接受的载体。本发明头发或头皮去屑组合物具有去屑杀菌止痒的作用，在使用功效上具有协同增效效应，且达到需要的去屑效果并且温和性好。

Description

不含吡啶硫酮锌的协同增效去屑组合物

技术领域

本发明属日化领域，特别涉及一组不含吡啶硫酮锌的具有协同增效的去屑洗发护发组合物。

背景技术

通常来说，头屑是由如皮脂腺分泌物，汗腺分泌物和表皮层的剥落物等组成。而头皮屑的产生是由如皮脂腺过度的分泌造成，也有进一步的学说认为头皮屑的原因是当皮肤或头皮感染细菌或真菌后，头屑的分泌速度异常的快，基于这样一个原理，一种含有杀菌剂头发组合物被用于头发去屑。例如，吡啶硫酮锌（ZPT）,一种常用的去屑杀菌剂，当用于头发去屑产品中时具有较好的抑制头皮屑的作用。

然而，一些杀菌剂是由副作用的，例如，细胞毒性相对较高，国外有报道使用ZPT杀菌剂的洗发露对孕妇具有某种程度的副作用等。因此，在实际应用中建议尽量避免使用较大剂量的杀菌剂。

发明内容

本发明的目的是消除以上所涉及到的一些去屑的问题，并提供一组洗发、护发去屑组合物，该组合物对皮肤和头皮没有副作用，能够有效阻止头皮屑的产生。

本发明的技术方案是这样的：一种去屑组合物，包含：

a．占组合物总重量的0.1%至1%的3，4，4`三氯均二苯脲，和占组合物重量的0.04%至0.5%的1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)-2(1H)-吡啶酮乙醇胺，且两种活性成分的重量比为25:1至0.2:1

b．占组合物总重量的0.05%至0.3%的维生素E乙酸酯；

c．其余组分为去屑组合物可接受的载体。

本发明组合物中，3，4，4`三氯均二苯脲占组合物总重量进一步优化为0.15%至0.5%；1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)-2(1H)-吡啶酮乙醇胺占组合物总重量进一步优化为0.05%至0.3%，且两种活性成分的重量比进一步优化为10:1至0.5:1。

本发明组合物为去屑香波，其去屑组合物可接受载体的组分及含量为：选自月桂醇硫酸铵5－12wt%、月桂醇醚硫酸铵3－12 wt %、椰油酰胺丙基甜菜碱1－3 wt %、椰油单乙醇酰胺1－3 wt %中的一种或多种表面活性剂；聚乙二醇-400 2－5 wt %；香精0.2 wt %，加去离子水至100%。 

本发明组合物，其特征在于该组合物为去屑护发素，其去屑组合物可接受载体的组分及含量为：聚氧乙烯60氢化蓖麻油0.1－0.5 wt %；单硬脂酸甘油酯0.2－0.5 wt %；二丙二醇3－5 wt %；二十二烷基三甲基氯化铵1－3 wt %；十六十八醇1－3 wt %；香精0.2 wt %，去离子水至100%。

本发明组合物中，维生素E乙酸酯含量优选占组合物总重量0.1%至0.2%。

本发明头发或头皮去屑组合物在不含传统使用的吡啶硫酮锌(ZPT)的同时, 克服了在相同条件下单独使用本发明组合物中任一组分去屑杀菌止痒效果不明显的缺点，能更好的起到控油，去屑杀菌止痒的作用，在使用功效上具有协同增效效应，在相同的使用条件及用量下，可以有效地降低仅使用其中单一组分的用量，且达到需要的去屑效果并且温和性好。

发明的详细说明

根据本发明，通过使用含有有效活性成分如TCC, PTO等头发去屑组合物即能抑制头皮屑的产生。尽管头屑产生的机理或去头屑的机理还存在着某种不确定性，然而，本发明确信，通过有节奏地控制和调节头皮新陈代谢的反应能有效抑制头皮屑的产生。发明人通过大量实验发现，TCC和PTO的组合物对头皮屑的抑制效果远大于单独使用TCC或PTO，也远大于单独使用传统的ZPT的去屑效果。克服了在相同条件下单独使用组合物中任一组分去屑杀菌止痒效果不明显的缺点，能更好的起到控油，去屑杀菌止痒的作用，在使用功效上具有协同增效效应，在相同的使用条件及用量下，可以有效地降低仅使用其中单一组分的用量，即可达到需要的去屑止痒效果。

3，4，4`三氯均二苯脲（TCC）作为头发去屑的活性成分之一，其化学结构式如Ⅰ

化学结构式Ⅰ

TCC是商品名。TCC外观为白色粉末，是国际公认的优良杀菌剂，具有无味、无毒、安全、稳定性强等特点，它对抑制细菌和真菌的产生特别有效。TCC不溶于水，但溶于酯类溶剂，很容易穿过细胞膜，使得多种细菌和真菌赖以生存的一种特殊的酶（酰基菌蛋白还原酶）中毒，阻碍细胞合成脂肪酸。而脂肪酸是构建成细胞膜和其他生命功能的必需物质，但由于人类体内没有酰基菌蛋白还原酶，所以对人体无害。TCC可以溶解于有机溶剂如丙酮，二甲基甲酰胺，甲基异丁基酮和二氧杂环乙烷，以及一些多元醇如聚乙二醇，二丙二醇，丁二醇等。尽管TCC属于水不溶性，或在水醇（如乙醇）中微溶，然而TCC在头发护理用品中的配伍性不受溶解性影响，如通过传统的搅拌就可以将TCC分散在水相或油相介质中。本发明中TCC占组合物重量百分比0.10%至1%, 进一步优化为占组合物重量百分比0.15%至0.5%。 

PTO来自于吡啶酮乙醇胺盐的英文缩写，商品名称为 SY-OCT（昆山双友日化），，PTO溶解性能和复配性能优良，与化妆品原料混合不会发生沉淀或分层现象。它是通过杀菌、抑菌、抗氧化作用和分解氧化物等方法，从根本上阻断头屑产生的外部因素，有效地根治头屑、止头痒，其刺激性低，不会引起脱发断发。因而被广泛地应用于去屑香波产品中 其结构式为Ⅱ，其化学名为: 1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)-2(1H)- 吡啶酮乙醇胺（PTO）,为 1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)-2(1H)-吡啶酮与单乙 醇胺的化合物，其中所述 1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)-2(1H)-吡啶酮 与单乙醇胺的摩尔比为 1:1：PTO除溶解于有机溶解外，还溶解于水及含有表面活性剂的水相体系。PTO在本发明中占组合物重量比0.04%至0.5%，进一步优化为重量比0.05%至0.3%。

化学结构式Ⅱ

本发明中还含头皮滋养剂，如维生素E乙酸酯，维生素E烟酸酯, 维生素原B5，维生素B12等，本发明优先使用维生素E乙酸酯（简写VE乙酸酯）， 维生素E乙酸酯，化学名为dl-α-生育酚乙酸酯，淡黄色黏稠液，相对密度0.957，凝固点-27.5℃,沸点200-250℃，折射率1.495-1.4972。易溶于氯仿、乙醚、丙酮和植物油，溶于醇，不溶于水。耐热性较好，遇光可被氧化，色泽变深，维生素E乙酸酯属于水不溶性，或在水溶性有机溶剂中微溶，然而可以像添加使用任何传统物质一样在化妆品中使用，维生素E乙酸酯在机体新陈代谢过程中有防止细胞膜和细胞内不饱和脂肪酸等易氧化物被氧化，从而保护细胞膜的完整进而防止衰老的作用，在本发明中维生素E乙酸酯能的作用是滋养头皮，维持头皮正常的新城代谢。维生素E乙酸酯在本发明中占组合物重量比0.05%至0.3%，进一步优化为重量比0.1%至0.2%。

在头发去屑组合物中，若添加太少量的TCC或PTO起不到什么去头屑的效果。因此，根据本发明，一种头发去屑组合物中的活性物质的含量应该为，TCC重量百分比0.1%至1%，进一步优化为重量百分比0.15%至0.5%；以及PTO重量百分比0.04%至0.5%，并进一步优化为重量百分比0.05%至0.3%，组合物的载体为水相介质。

当一种去屑组合物只含有TCC一种活性成分时，TCC的使用量需达到重量百分比1%至2%的用量才可以具有抑制头皮屑的作用。然而，根据《中国化妆品卫生规范07版》的要求，TCC在淋洗类护肤产品中的最大允许使用浓度为0.2%至1.5%，显然1%至2%的用量超出了规范的要求，因此，TCC在头发去屑组合物中的用量应控制在重量百分比小于等于１%的范围。

根据实验，PTO与重量百分比0.1%的TCC在头发去屑组合物中同时使用的情况下，PTO只需要使用很少的浓度，即重量百分比大于等于0.05%，就可以足以实现抑制头皮屑的效果，并且在该使用量下，PTO与TCC的协调抑制头皮屑的效果几乎接近或优于传统去屑产品中使用ZPT产品的效果。

本发明中TCC占组合物重量百分比0.1%至1%, 进一步优化为重量百分比0.15%至0.5%；PTO占组合物重量百分比0.04%至0.5%, 并进一步优化为重量百分比0.05%至0.3%，且两种活性成分的重量比TCC:PTO为25:1至0.2:1，并进一步优化为10:1至0.5::1.

本发明包含诸多可用于头发和头皮的化妆品剂型，如去屑香波，去屑护发素，去屑精华素等。

根据本发明，一种头发去屑组合物包含以上所论述的TCC 和 PTO，头皮滋养剂以及适量化妆品可接受的载体如传统产品中使用的水相体系等。该水相体系可以包含传统使用的任何一种原料，如占组合物重量百分比1%至75%的醇类（乙醇），0.1%至50%的油性物质如辛基十二醇，植物油，矿物油，凡士林，硅油，脂肪醇，乙二醇二硬脂酸酯以及角鲨烷等，0.01%至70%的表面活性剂类物质如聚氧乙烯60氢化蓖麻油，聚氧乙烯40氢化蓖麻油，单硬脂酸甘油酯，聚氧乙烯20油醇醚，聚山梨醇酯（吐温类），月桂醇醚硫酸钠，月桂醇硫酸钠，月桂醇醚硫酸铵，月桂醇硫酸铵，月桂酰甲基牛磺酸钠，椰油酰甲基牛磺酸钠，月桂酰肌氨酸钠，椰子油两性醋酸钠，椰油酰胺丙基甜菜碱，椰子油单乙醇酰胺， 0.1%至5%的季铵盐类物质如十六烷基三甲基氯化铵，十八烷基三甲基氯化铵，二十二烷基三甲基氯化铵三种当中任意一种，本发明优选使用二十二烷基三甲基氯化铵等；0.1%至30%的保湿剂如甘油，丙二醇，丁二醇，聚乙二醇，聚丙二醇，二丙二醇，本发明中优选使用聚乙二醇400或二丙二醇；中0.01%至5%的增稠剂如甲基纤维素，羟乙基纤维素，羧基乙烯基聚合物卡波树脂，硅酸铝镁，汉生胶等，0.001%至0.5%的紫外线吸收剂如2-羟基-4-甲氧基苯甲酮等，0.00001%至0.1的调色剂如染料和色粉以及0.01%至3%的香精。

具体实施方式

本发明通过以下实施例（但不仅限于）进行进一步的阐述本发明协同组合物的去屑效果及评价方法。

实施例1

本发明占组合物重量百分比0.3%的TCC和占组合物重量百分比0.1%的PTO, 占组合物重量百分比0.1%的头发滋养剂等活性成分的去屑香波与以ZPT为活性成分的香波进行对比。

本发明一种去屑香波组合物，含有重量百分比6%的月桂醇硫酸铵，重量百分比9%的月桂醇醚硫酸铵，重量百分比3%的椰油单乙醇酰胺，重量百分比2%的椰油酰胺丙基甜菜碱，重量百分比0.3%的TCC, 重量百分比0.1%的PTO, 重量百分比0.1%的维生素E乙酸酯等以及重量百分比0.2%的香精等分别加入到重量百分比79.3%的去离子水中。该组合物的混合物加热到70度，边加热边搅拌约30分钟直到全部溶解，最后冷却降温到室温，即为实施例样品Ⅰ。

选择一款市售的某去屑品牌的洗发水（SHAM-1）作为对照实施例样品Ⅱ，该对照产品中含有重量百分比1%的ZPT。

同为去屑洗发组合物的实施例样品Ⅰ和实施例样品Ⅱ，其去屑效果的对比如下：一个由6人组成的实验小组全部由男性组成，年龄22-36岁，并且都受相对大量头屑困扰。去屑洗发露Ⅰ和Ⅱ分发给其中各3个人使用。实验程序如下：在开始试验使用洗发露Ⅰ和Ⅱ之前，受试者统一使用一种传统的（无任何功效诉求的）洗发露，3天后将各自受试者的头屑进行收集并称重。然后开始使用以上所提到的洗发露Ⅰ或洗发露Ⅱ，每组受试者无论使用Ⅰ或Ⅱ，均每三天洗一次头（使用一个月为一个周期结束），最后，在本周期最后一次洗过头后的第三天，收集头皮屑并称重。收集头皮屑的方法：用带有布过滤袋的洗尘装置，清洁头部并收集过滤袋中头屑的量并称重。

如表1中的结果显示，没个周期洗过头发后头皮屑的减少量的百分比，并用以下公式计算得出：      

实验前头皮屑的量—使用一个月后头皮屑的量

          ________________________________________________ ×100

                          实验前头皮屑的量

表1

从表1中可以看出，本发明组合物Ⅰ含有TCC，PTO和维生素E乙酸酯的去屑香波所呈现的去头屑效果与只含有ZPT的香波组合物Ⅱ的去头屑效果近似，甚至优于香波组合物Ⅱ的去头屑效果。

与本发明中样品Ⅰ采用同一个基础配方的香波，但改变TCC和PTO的重量百分比用量后再来评价效果，见表2。

表2

    实验程序如下：一个由40人组成的实验小组全部由男性组成，年龄22-36岁，将40人随机分为8组，每组5人。在开始试验使用洗发露1至8之前，受试者统一使用一种传统的洗发露，3天后将各自受试者的头屑进行收集并称重。然后开始使用以上所提到的洗发露1至8，每组受试者，均每三天洗一次头（使用一个月为一个周期结束），最后，每组受试者在本周期最后一次洗过头后的第三天，收集头皮屑并称重。收集头皮屑的方法：用带有布过滤袋的洗尘装置，清洁头部并收集过滤袋中头屑的量并称重，最后用以上所述方法计算头屑减少量，本试验结果中头屑减少量大于10%的定义为有效，小于10%的定义为无效，结果见表3。

表3　去头屑效果

通过表3的结果可以看出，样品4中（含有TCC重量百分比0.3%），该组5人全部表现出去屑无效，而与此形成鲜明对比的是样品5，样品5中该组中所有5人都表现出去屑有效，而样品5中，除含TCC重量百分比0.3%外，还含有PTO重量百分比0.1%。

同样，样品2中（含有TCC重量百分比0.5%），该组5人中4人表现出去屑无效，而与此形成鲜明对比的是样品3，样品3该组中5人有4人都表现出去屑有效，而样品3中，除含TCC重量百分比0.5%外，还含有PTO重量百分比0.1%。

与以上形成鲜明对比的是样品8，该组中所有5人中4人表现出去头屑无效，样品8中只含有PTO重量百分比0.3%.

从以上结果可以得出结论：去屑香波获得理想的去屑效果需要包含重量百分比0.3%及以上的TCC和重量百分比0.1%及以上的PTO。

实施例2-8去屑洗发香波

实施例2-8香波组合物的制备方法同实施例1

表4 去屑洗发香波

   表4中实施例2-8去屑香波组合物的评价方法接近实施例1，不同的是，实施例2-8的对照物质为空白即不含TCC和PTO的香波。结果显示：实施例2-6共5个组合物香波中每一个都获得了5个受试者有效的试验结果，而实施例7和实施例8两个组合物香波则分别有4个和3个有效数据。

实施例9-15去屑护发素

表5中，去屑护发素组合物的制备方法同实施例1。

表5中9-15去屑护发素组合物的评价方法为：将头发用传统洗发水（不含ZPT, TCC和PTO等活性成分）清洁后，使用实施例9-15的去屑护发素，去屑测试方法同实施1。

表5 去屑护发素

表5 去屑护发素使用功效表

实施例（5人评价）	例9	例10	例11	例12	例13	例14	例15
								去屑效果有效（人数）	4	5	4	4	1	1	0
去屑效果无效（人数）	1	0	1	1	4	4	5

   从表5试验结果可以清晰得看出：实施例护发素组合物9-12，具有明显的去头屑使用效果，评价方法同实施例1。

Claims (1)

1.一种去屑组合物，按质量百分比计，包含以下组分：

组分                                                               含量

二丙二醇                                                               4

二十二烷基三甲基氯化铵                                          2

十六十八醇                                                            1

聚氧乙烯60氢化蓖麻油                                           0.1

单硬脂酸甘油酯                                                      0.3

3，4，4′-三氯均二苯脲                                             0.3

1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)-2(1H)-吡啶酮乙醇胺   0.1

维生素E乙酸酯                                                      0.1

香精                                                                      0.3

及余量的去离子水。