CN102488734A - 灯盏细辛提取物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用 - Google Patents
灯盏细辛提取物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN102488734A CN102488734A CN2011104484679A CN201110448467A CN102488734A CN 102488734 A CN102488734 A CN 102488734A CN 2011104484679 A CN2011104484679 A CN 2011104484679A CN 201110448467 A CN201110448467 A CN 201110448467A CN 102488734 A CN102488734 A CN 102488734A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- caffeoyl
- dicaffeoyl
- extract
- medicine
- acid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
本发明涉及一种灯盏细辛提取物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用，所述提取物含有重量百分比为61-99％的咖啡酰类物质、1-20％的吡喃酮类物质和0-38％的黄酮类物质，还提供了一种具有抗氧化作用的组合物，其特征在于，所述组合物含有灯盏细辛提取物，所述提取物中含有重量百分比为61-99％的咖啡酰类物质、1-20％的吡喃酮类物质和0-38％的黄酮类物质。本发明明确了灯盏细辛中除灯盏乙素外，其他吡喃酮类化合物(焦袂康酸)及咖啡酰类化合物(飞蓬酯乙、3，5-二咖啡酰基奎宁酸、4，5-二咖啡酰基奎宁酸、1，5-二咖啡酰基奎宁酸)也具有抗氧化活性，其组合物也具有抗氧化活性，并且活性更强。
Description
技术领域
本发明涉及一种灯盏细辛提取物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用，属于制药技术领域。
背景技术
自由基是人体生命活动中多种生化反应的中间代谢产物。细胞在正常的代谢过程中，或者受到高能辐射，以及高压氧、药物、香烟烟雾和光化学空气污染等作用，都会产生活性氧自由基。
自由基是客观存在的，对人类来说，无论是体内的还是体外的，自由基都在不断地被制造出来。与自由基有关的疾病发病率也呈加速上升的趋势。随着对自由基研究的日渐深入，清除自由基，以减少自由基对人体的危害的方法也逐渐被揭示出来。
研究表明，自由基从产生到衰亡的过程就是电子转移的过程。在生命体系中，电子的转移是一种最基本的运动，而氧的得电子能力很强，因此，生物体内许多化学反应都与氧有关。研究发现损害人体健康的自由基几乎都与那些活性较强的含氧物质有关，与这些物质相结合的自由基叫做活性氧自由基。活性氧自由基对人体的损害实际上是一种氧化过程。因此，要降低自由基的损害，就要从抗氧化做起。
降低自由基危害的途径有两条：一是，利用内源性自由基清除系统清除体内多余自由基；二是发掘外源性抗氧化剂——自由基清除剂，阻断自由基对人体的入侵。
大量研究已经证实，人体内本身就具有清除多余自由基的能力，这主要是靠内源性自由基清除系统，它包括超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化酶等一些酶和维生素C、维生素E、还原性谷胱甘肽、胡萝卜素和硒等一些抗氧化剂。这些物质就深藏于我们体内，只要保持它们的量和活力它们就会发挥清除多余自由基的能力，使我们体内的自由基保持平衡。
要降低自由基对人体的危害，除了依靠体内自由基清除系统外，还要寻找和发掘外源性自由基清除剂，让它们在自由基进入人体之前就先与自由基结合，以阻断外界自由基的攻击，使人体免受伤害。
灯盏细辛作为云南省特有的天然药物资源，具有清除自由基、抗氧化的作用([1]陈小夏.灯盏花素对红细胞膜脂质过氧化损伤的保护作用[J].中药药理与临床，2001，32(6)：18；[2]王征.灯盏花对急性脑梗死病人血浆中SOD、ET的影响[J].江西中医药，2001，32(6)：18。)但目前对于灯盏细辛的抗氧化作用研究，主要集中于对药材本身或其中的黄酮类成分，尤其是灯盏乙素的抗氧化活性研究，对灯盏细辛中其它类成分涉及较少。本发明为了弥补其不足，除对灯盏乙素进行研究之外，还对灯盏细辛中其它类成分(吡喃酮类及咖啡酰类成分)也做了系统的抗氧化作用研究。
发明内容
因此，本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种灯盏细辛提取物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用。
针对上述目的，本发明的技术方案如下：
一方面，本发明提供一种灯盏细辛提取物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用，所述提取物中含有重量百分比为61-99％的咖啡酰类物质、1-20％的吡喃酮类物质和0-38％的黄酮类物质。
优选地，所述提取物由重量百分比为65％的咖啡酰类物质、5％的吡喃酮类物质和30％的黄酮类物质组成。
优选地，所述咖啡酰类物质为飞蓬酯乙、3，5-二咖啡酰基奎宁酸、4，5-二咖啡酰基奎宁酸和1，5-二咖啡酰基奎宁酸中的一种或任意几种的组合物，所述吡喃酮类物质为焦袂康酸，所述黄酮类物质为灯盏乙素。
另一方面，本发明提供一种具有抗氧化作用的组合物，所述组合物含有灯盏细辛的活性成分物质，所述活性成分物质含有重量百分比为61-99％的咖啡酰类物质、1-20％的吡喃酮类物质和0-38％的黄酮类物质。
优选地，所述提取物由重量百分比为65％的咖啡酰类物质、5％的吡喃酮类物质和30％的黄酮类物质组成。
优选地，所述咖啡酰类物质为飞蓬酯乙、3，5-二咖啡酰基奎宁酸、4，5-二咖啡酰基奎宁酸和1，5-二咖啡酰基奎宁酸中的一种或任意几种的组合物，所述吡喃酮类物质为焦袂康酸，所述黄酮类物质为灯盏乙素。
再一方面，本发明提供一种组合物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用，所述药物含有上述本发明的组合物以及药学上可接受的药用载体或赋形剂。
优选地，所述药物为口服制剂或注射剂或外用制剂。
本发明明确了灯盏细辛中除灯盏乙素外，其他吡喃酮类化合物(焦袂康酸)及咖啡酰类化合物(飞蓬酯乙、3，5-二咖啡酰基奎宁酸、4，5-二咖啡酰基奎宁酸、1，5-二咖啡酰基奎宁酸)也具有抗氧化活性，由上述化合物组成的组合物也具有抗氧化活性，并且活性更强。
具体实施方式
实施例1
灯盏细辛提取物，其含有由飞蓬酯乙、3，5-二咖啡酰基奎宁酸、4，5-二咖啡酰基奎宁酸和1，5-二咖啡酰基奎宁酸组成的组合物。
实施例2
灯盏细辛提取物，其含有重量百分比含量为99％的由实施例1制得的咖啡酰类物质和1％的吡喃酮类物质(焦袂康酸)。
实施例3
灯盏细辛提取物，其含有重量百分比含量为61％的由实施例1制得的咖啡酰类物质、1％的吡喃酮类物质(焦袂康酸)和38％的黄酮类物质(灯盏乙素)。
实施例4
灯盏细辛提取物，其含有重量百分比含量为61％的由实施例1制得的咖啡酰类物质、20％的吡喃酮类物质(焦袂康酸)和19％的黄酮类物质(灯盏乙素)。
实施例5
灯盏细辛提取物，其含有重量百分比含量为65％的由实施例1制得的咖啡酰类物质、5％的吡喃酮类物质(焦袂康酸)和30％的黄酮类物质(灯盏乙素)。
实施例6
将实施例5的灯盏细辛提取物添加乳糖、淀粉、硬脂酸镁等药用载体及赋形剂，制成具有抗氧化作用的药物口服制剂。
实施例7
将实施例5的灯盏细辛提取物添加甘露醇、碳酸氢钠、盐酸、氯化钠等药用载体及赋形剂，制成具有抗氧化作用的药物冻干粉针剂。
实施例8
将实施例5的灯盏细辛提取物添加液状石蜡、硬脂酸、十六十八醇、甘油等药用载体及赋形剂，制成具有抗氧化作用的药物外用制剂。
具体试验实施例
1 材料
1.1 实验动物
昆明种小鼠，雌雄兼用，体重25±4g，由中国科学院上海实验动物中心提供，动物合格证号：沪动合证字152号。
1.2 主要试剂
四乙氧基丙烷(TEP，Sigma公司)；硫代巴比妥酸(上海试剂二厂)；三氯乙酸(中国医药(集团)上海化学试剂公司)。
1.3 试液的配制及仪器
TBA溶液：取0.67g硫代巴比妥酸加100mL水在50℃水浴加热助溶5～10分钟；TCA溶液：取三氯乙酸30g加水150mL配制而成。
1.4 仪器
752C紫外可见分光光度计(上海第三分析仪器厂)；DK-8B电热恒温水槽(上海精宏实验设备有限公司)；LXJ-II离心机(上海第三医疗仪器厂)。
1.5 受试药物
供试验用的样品共11个，以A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K编号。
A：飞蓬酯乙；
B：3，5-二咖啡酰基奎宁酸；
C：4，5-二咖啡酰基奎宁酸；
D：1，5-二咖啡酰基奎宁酸；
E：焦袂康酸；
F：灯盏乙素；
G：实施例1所得灯盏细辛提取物；
H：实施例2所得灯盏细辛提取物；
I：实施例3所得灯盏细辛提取物；
J：实施例4所得灯盏细辛提取物；
K：实施例5所得灯盏细辛提取物。
样品配制方法：均用2％的亚硫酸钠溶液溶解，临用时新鲜配制。
2 方法
2.1 正常小鼠组织匀浆体外过氧化脂质生成的测定设空白对照组(n＝32)和试药组(灯盏细辛提取物A～K)(10μg/mL、30μg/mL、100μg/mL组)，每组动物数为10～12。按常规方法从小鼠中制取正常小鼠肝组织，用冷生理盐水制成10％组织匀浆。匀浆在冰浴条件下进行，每管加300μL，再加不同浓度药液，混匀，置37℃水浴温孵30分钟。取出后加10％三氯乙酸(TCA)2.5mL和0.67％硫代巴比妥酸(TBA)1mL，置沸水浴中30分钟，流水冷却至室温，加入正丁醇4.0mL振荡混匀后于3000rpm离心10分钟，取上清液于535nm比色测定。以标准的四乙氧基丙烷计算含量，以nmol/g组织湿重表示。
2.2 数据处理 实验数据用
表示，Student t test进行显著性检验。
3 结果
观察A～K对体外肝组织匀浆脂质过氧化生成的影响：空白对照组丙二醛(MDA)含量为81±21nmol/g组织湿重，试药组预先与组织匀浆孵育(试管终浓度为10μg/mL、30μg/mL和100μg/mL)均能明显抑制正常组织匀浆在体外脂质过氧化导致的丙二醛(MDA)含量增加，从而抑制过氧化脂质生成。试验数据见表1。
表1 灯盏细辛提取物A～K对大鼠肝匀浆丙二醛(MDA)含量的影响
*P＜0.05，**P＜0.01vs空白对照组
试验结果：
3.1 飞蓬酯乙、3，5-二咖啡酰基奎宁酸、4，5-二咖啡酰基奎宁酸、1，5-二咖啡酰基奎宁酸、焦袂康酸、灯盏乙素六个单体化合物均具有抗氧化活性，但活性差异不明显；
3.2 实施例1制备的提取物(编号：G)，为飞蓬酯乙、3，5-二咖啡酰基奎宁酸、4，5-二咖啡酰基奎宁酸和1，5-二咖啡酰基奎宁酸组成的咖啡酰类组合，其抗氧化活性与四个单体化合物比较并无明显协同和叠加。也就是说，在同等给药剂量条件下，所述四个化合物一种或任意几种的组合物，其抗氧化活性无明显差异。
3.3 实施例2、3、4制备的三个提取物(对应编号：H、I、J)，为按本发明技术方案确定的三类物质重量百分比组合得到的组合物，其抗氧化活性与单体化合物、咖啡酰类组合物比较均有增强。也就是说，按本发明技术方案规定的三类物质重量百分比组合后，其抗氧化活性产生了协同和叠加。
3.4 实施例5制备的提取物(编号：K)，为本发明技术方案确定的三类物质重量百分比范围内，通过优化得到的组合物，其抗氧化活性与实施例2-4制备的组合物比较明显增加。也就是说，在本发明技术方案规定的三类物质重量百分比范围内，通过优选实施制备的组合物，其抗氧化活性协同和叠加更为明显。
Claims (8)
1.灯盏细辛提取物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用，所述提取物含有重量百分比为61-99％的咖啡酰类物质、1-20％的吡喃酮类物质和0-38％的黄酮类物质。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述提取物由重量百分比为65％的咖啡酰类物质、5％的吡喃酮类物质和30％的黄酮类物质组成。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述咖啡酰类物质为飞蓬酯乙、3，5-二咖啡酰基奎宁酸、4，5-二咖啡酰基奎宁酸和1，5-二咖啡酰基奎宁酸中的一种或任意几种的组合物，所述吡喃酮类物质为焦袂康酸，所述黄酮类物质为灯盏乙素。
4.一种具有抗氧化作用的组合物，其特征在于，所述组合物含有灯盏细辛提取物，所述提取物中含有重量百分比为61-99％的咖啡酰类物质、1-20％的吡喃酮类物质和0-38％的黄酮类物质。
5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述提取物由重量百分比为65％的咖啡酰类物质、5％的吡喃酮类物质和30％的黄酮类物质组成。
6.根据权利要求4或5所述的组合物，其特征在于，所述咖啡酰类物质为飞蓬酯乙、3，5-二咖啡酰基奎宁酸、4，5-二咖啡酰基奎宁酸和1，5-二咖啡酰基奎宁酸中的一种或任意几种的组合物，所述吡喃酮类物质为焦袂康酸，所述黄酮类物质为灯盏乙素。
7.根据权利要求4至6中任一项所述的组合物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用，其特征在于，所述药物含有权利要求4至6任一项所述的组合物以及药学上可接受的药用载体或赋形剂。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述药物为口服制剂或注射剂或外用制剂。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 201110448467 CN102488734B (zh) | 2011-12-28 | 2011-12-28 | 灯盏细辛提取物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 201110448467 CN102488734B (zh) | 2011-12-28 | 2011-12-28 | 灯盏细辛提取物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN102488734A true CN102488734A (zh) | 2012-06-13 |
| CN102488734B CN102488734B (zh) | 2013-01-02 |
Family
ID=46180638
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 201110448467 Active CN102488734B (zh) | 2011-12-28 | 2011-12-28 | 灯盏细辛提取物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN102488734B (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105560227A (zh) * | 2015-12-30 | 2016-05-11 | 神威药业集团有限公司 | 丹灯通脑活性成分飞蓬酯乙的神经保护用途及其药物 |
| CN108815221A (zh) * | 2018-07-06 | 2018-11-16 | 云南农业大学 | 一种提高灯盏花药效成分的方法及成分检测方法 |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1327811A (zh) * | 2000-06-12 | 2001-12-26 | 中国科学院昆明植物研究所 | 灯盏花有效部位及制备工艺和制剂 |
| CN1462620A (zh) * | 2003-04-22 | 2003-12-24 | 中国科学院昆明植物研究所 | 灯盏细辛酚及其制备方法和在制药中的应用 |
| CN102043020A (zh) * | 2009-10-26 | 2011-05-04 | 贵阳医学院 | 一种具有脑神经保护作用的灯盏细辛活性成分筛选方法 |
-
2011
- 2011-12-28 CN CN 201110448467 patent/CN102488734B/zh active Active
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1327811A (zh) * | 2000-06-12 | 2001-12-26 | 中国科学院昆明植物研究所 | 灯盏花有效部位及制备工艺和制剂 |
| CN1462620A (zh) * | 2003-04-22 | 2003-12-24 | 中国科学院昆明植物研究所 | 灯盏细辛酚及其制备方法和在制药中的应用 |
| CN102043020A (zh) * | 2009-10-26 | 2011-05-04 | 贵阳医学院 | 一种具有脑神经保护作用的灯盏细辛活性成分筛选方法 |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 王雪梅 等: "灯盏花素体外清除活性氧及抗氧化作用研究", 《中国民族医药杂志》 * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105560227A (zh) * | 2015-12-30 | 2016-05-11 | 神威药业集团有限公司 | 丹灯通脑活性成分飞蓬酯乙的神经保护用途及其药物 |
| CN108815221A (zh) * | 2018-07-06 | 2018-11-16 | 云南农业大学 | 一种提高灯盏花药效成分的方法及成分检测方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN102488734B (zh) | 2013-01-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Anosike et al. | Antioxidant properties and membrane stabilization effects of methanol extract of Mucuna pruriens leaves on normal and sickle erythrocytes | |
| Arokiyaraj et al. | Phytochemical screening, antibacterial and free radical scavenging effects of Artemisia nilagirica, Mimosa pudica and Clerodendrum siphonanthus–An in–vitro study | |
| Zhou et al. | In vitro and in vivo hepatoprotective and antioxidant activity of ethanolic extract from Meconopsis integrifolia (Maxim.) Franch | |
| Qu et al. | Protective effects of Salvia plebeia compound homoplantaginin on hepatocyte injury | |
| Husna et al. | Acute oral toxicity effects of Momordica charantia in sprague dawley rats | |
| Owoyele et al. | Hematological and biochemical studies on Parquetina nigrescens root extract in albino rats | |
| Presibella et al. | Comparison of chemical constituents of Chamomilla recutita (L.) rauschert essential oil and its anti-chemotactic activity | |
| JP4401617B2 (ja) | 脂肪性物質を基材とする脂溶性剤中にコートおよび／またはマイクロカプセル化されたＣｕｃｕｍｉｓｍｅｌｏ抽出物 | |
| Simeonova et al. | Alcesefoliside protects against oxidative brain injury in rats | |
| Paulino et al. | Hepatoprotective effect of green propolis is related with antioxidant action in vivo and in vitro | |
| Fehér et al. | Hepatoprotective effects of a self-micro emulsifying drug delivery system containing Silybum marianum native seed oil against experimentally induced liver injury | |
| Pardhi et al. | Anti-microbial, anti-oxidant and anthelmintic activity of crude extract of Solanum xanthocarpum | |
| CN102488734B (zh) | 灯盏细辛提取物在制备具有抗氧化作用的药物中的应用 | |
| Eğilmez et al. | The effect of Hypericum perforatum L.(St. John's Wort) on prevention of myringosclerosis after myringotomy in a rat model | |
| Udeozor et al. | Antioxidant and anti-anemic effects of ethanol leaf extracts of Mucuna poggei and Telfairia occidentalis in phenyl-hydrazine-induced anemia in wistar albino rats | |
| Tsai et al. | Development of a standardized and effect-optimized herbal extract of Wedelia chinensis for prostate cancer | |
| Aslan et al. | Black cumin may be a potential drug for development of carbontetrachloride-induced lung damage in rats | |
| Li et al. | Rhodiola rosea polysaccharides promote the proliferation of bone marrow haematopoietic progenitor cells and stromal cells in mice with aplastic anaemia | |
| CN102198195A (zh) | 一种具有抗氧化功能的药物组合物 | |
| Păcularu-Burada et al. | Anti-aging effects of flavonoids from plant extracts | |
| Vit et al. | Use of honey in cancer prevention and therapy | |
| Shin et al. | Effects of Hibiscus syriacus extracts on antioxidant activities and blood circulation improvement | |
| Beyer et al. | Effects of propolis on hypoxanthine–xanthine oxidase-induced toxicity in cultivated human cells and on neutrophil elastase activity | |
| Jakubczyk et al. | The influence of extracts from the seeds of the common nettle (Urtica dioica L.) on the activity of antioxidative enzymes in macrophages incubated with sodium fluoride | |
| Alinezhad et al. | Assessing the protective effect of Primula heterochroma Stapf extracts against sodium fluoride-induced hemolysis in rat erythrocytes |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| EE01 | Entry into force of recordation of patent licensing contract |
Application publication date: 20120613 Assignee: YUNNAN SHENWEI SHIPURUI PHARMACEUTICAL CO., LTD. Assignor: Yunnan Spirin Biotechnology Co.,Ltd. Contract record no.: 2016530000003 Denomination of invention: Application of shortscape fleabane herb extract in preparation of medicine with anti-oxidation function Granted publication date: 20130102 License type: Exclusive License Record date: 20160125 |
|
| LICC | Enforcement, change and cancellation of record of contracts on the licence for exploitation of a patent or utility model |