CN102204880A - 一种妇科外用消毒液凝胶剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种妇科外用消毒液凝胶剂及其制备方法，涉及一种治疗妇科阴道炎的外用药物组合物。包含有凝胶基质、渗透促进剂、杀菌剂、表面活性剂、香精和乙醇，余量为纯净水，每1000ml中含凝胶基质、渗透促进剂、杀菌剂、表面活性剂、香精和乙醇的重量为10%-12%。本发明的有益效果是：本发明采用复合杀菌剂，在醋酸氯己定和甲硝唑复配的基础上再采用渗透促进剂。天然冰片做为渗透促进剂，其具有渗透促进和杀菌的双重效果，使本发明具有广谱、杀菌能力强和护理能力强的特点，且本发明采用外用凝胶剂型。

Description

一种妇科外用消毒液凝胶剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种药物组合物，具体涉及一种治疗妇科阴道炎的外用药物组合物。

背景技术

妇科阴道炎是妇科病中的常见病及多发病，病员患病后外阴瘙痒难忍，阴道分泌物增多、带有异味，反复发作，经妇女的身心健康带来严重后果。目前，醋酸氯己定和甲硝唑的复方制剂是治疗此类疾病的常用药物，常用的剂型有栓剂和洗剂，但醋酸氯己定和甲硝唑的复方制剂只是在治疗早期的感染疾病时效果比较明显，而在治疗较重的感染疾病上效果却不好，且栓剂和洗剂两种剂型也存在使用时容易外流、在阴道内滞留时间短、粘膜附着作用差、污染衣物、稳定性差，尤其是生物利用度低等缺点。

发明内容

本发明的目的是针对上面所述缺陷，提供一种使用方便、治疗效果显著的妇科外用消毒液凝胶剂。

本发明的另一目的是提供一种妇科外用消毒液凝胶剂的制备方法。

本发明的目的是通过以下技术方案予以实现的。

一种妇科外用消毒液凝胶剂，其特征在于：包含有凝胶基质、渗透促进剂、杀菌剂、表面活性剂、香精和乙醇，余量为纯净水，每1000ml中含凝胶基质、渗透促进剂、杀菌剂、表面活性剂、香精和乙醇的重量为10%-12%。

所述凝胶基质、渗透促进剂、杀菌剂、表面活性剂、香精和乙醇的重量比为0.25-1∶0.06-0.08∶0.2-0.26∶0.05-0.06∶0.015-0.024∶9-12。

所述乙醇的浓度为95%。

所述凝胶基质为芦荟凝胶、瓜儿胶、葫芦芭胶、卡波姆、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。

所述渗透促进剂为天然冰片。

所述杀菌剂为醋酸氯己定和甲硝唑。

一种妇科外用消毒液凝胶剂的制备方法，其特征在于：包含以下步骤：

⑴取凝胶基质，用水润湿拌匀，然后在搅拌状态下加入总液量80%的水，加热并继续搅拌使其溶液成胶状透明液，后放凉；

⑵把渗透促进剂、杀菌剂、香精用乙醇溶解，与表面活性剂一起在搅拌下缓慢加入到凝胶透明液中，继续搅拌均匀，得药液1；

⑶用纯净水将药液1定容至规定体积，搅拌下将稀释液混合均匀，放置、自然脱泡、检验、分装，即得。

所述步骤⑴中的凝胶基质还可用乙醇润湿拌匀。

本发明的有益效果是：本发明采用复合杀菌剂，在醋酸氯己定和甲硝唑复配的基础上再采用渗透促进剂。醋酸氯己定起到杀菌作用，对葡萄球菌、变异链球菌、唾液链球菌、大肠埃希菌、丙酸杆菌和白念珠菌作用敏感，对嗜血链球菌、变形杆菌属、假单胞菌属、克雷伯菌属和革兰阴性球菌等也有一定作用。甲硝唑具有强大的杀灭滴虫的作用和对厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。渗透促进剂可以加快药物穿透皮肤的速度而不对皮肤形成严重刺激和损害的，本发明采用天然冰片做为渗透促进剂，其具有渗透促进和杀菌的双重效果，使本发明具有广谱、杀菌能力强和护理能力强的特点，且本发明采用外用凝胶剂型，质地均匀细腻，展开后容易涂布，局部给药后能形成透明的薄膜，附着性强，滞留时间长，无气闷，油腻感，易清洗，易于吸收、不污染衣物、稳定性好，尤其能够产生缓释、控释及脉冲释药作用。

具体实施方式

实施例1。

取芦荟凝胶1.6g、羧甲基纤维素5.6g、天然冰片0.6g、醋酸氯己定1.5g、甲硝唑0.5g、表面活性剂0.5g、香精0.15g、乙醇100ml，余量为纯净水，制成1000ml。

将芦荟凝胶、羧甲基纤维素用水润湿，搅拌下用纯净水稀释到大约800ml，煮沸，继续搅拌使其呈透明状凝胶液，放凉。再取天然冰片、醋酸氯己定、甲硝唑和香精，用乙醇溶解与表面活性剂一起加入凝胶透明液中，再用纯净水定容至1000ml，搅拌均匀，放置12小时以上，常压脱泡，经检验后分装即得妇科外用消毒液凝胶剂。

实施例2。

取卡波姆5g、天然冰片1.6g、醋酸氯己定3g、甲硝唑1g、表面活性剂1.2g、香精0.3g、乙醇200ml，余量为纯净水，制成2000ml。

将卡波姆用乙醇润湿，搅拌下用纯净水稀释到大约1600ml，煮沸，继续搅拌使其呈透明状凝胶液，放凉。再取天然冰片、醋酸氯己定、甲硝唑和香精，用乙醇溶解与表面活性剂一起加入凝胶透明液中，再用纯净水定容至2000ml，搅拌均匀，放置12小时以上，常压脱泡，经检验后分装即得妇科外用消毒液凝胶剂。

实施例3。

取羟乙基纤维素8.5g、天然冰片0.75g、醋酸氯己定1.6g、甲硝唑0.6g、表面活性剂0.6g、香精0.15g、乙醇100ml，余量为纯净水，制成1000ml。

将羟乙基纤维素用水润湿，搅拌下用纯净水稀释到大约800ml，煮沸，继续搅拌使其呈透明状凝胶液，放凉。再取天然冰片、醋酸氯己定、甲硝唑和香精，用乙醇溶解与表面活性剂一起加入凝胶透明液中，再用纯净水定容至1000ml，搅拌均匀，放置12小时以上，常压脱泡，经检验后分装即得妇科外用消毒液凝胶剂。

取实施例1所得妇科外用消毒凝胶剂按标准进行检测，各项指标如下。

1、外观性状：本品为无色或淡黄色粘稠透明液体，不分层，有加入原料特有气味或混和气味。

2、理化指标。

表1 理化指标。

3、产品卫生指标。

表2 产品卫生指标。

4、抑菌指标。

表3  抑菌指标。

5、安全性。

表4 安全性检验。

6、抑菌试验。

为了解本发明的杀菌效果，以实例1的处方及制备方法为基础，减去处方中一些成分，使其变为单一或组和物成分的杀菌液，共制备出四种，即以冰片为单一功效成分的杀菌液、以甲硝唑为单一功效成分的杀菌液、以醋酸氯己定为单一功效成分的杀菌液和以冰片、醋酸氯己定为组合物的杀菌液。用这四种杀菌液与本发明实施例1所得的妇科外用消毒液凝胶剂（以下简称例1消毒液凝胶剂）进行抑菌试验，比较它们各自的抑菌效果，实验结果于后。

6．1、对大肠杆菌的抑菌试验。

按照GB15979—2002《一次性使用卫生用品卫生标准》规定要求，以1:1稀释各种试验液体，观察对大肠杆菌（8099）第六代的抑菌效果，结果见表5。

表5  不同配方之杀菌液对大肠杆菌的抑菌效果。

表5结果显示，例1消毒液凝胶剂在对大肠杆菌抑菌实验中，平均抑菌率均优于其他杀菌液，证明例1消毒液凝胶剂有较强的抑菌能力。

6.2、对金黄色葡萄球菌的抑菌试验。

按照GB15979—2002《一次性使用卫生用品卫生标准》规定要求，以1:1稀释各试验液体，观察对金黄色葡萄球菌（ATCC）第六代的抑菌效果，结果见表6。

表6   不同配方之杀菌液对金黄色葡萄球菌的抑菌效果。

表5结果显示例1消毒液凝胶剂在对金黄色葡萄球菌（ATCC）第六代抑菌实验中，平均抑菌率均优于其他杀菌液，证明例1消毒液凝胶剂有很强的抑菌效果。

6.3、皮肤刺激性实验。

按照《消毒技术规范》（2002年版）皮肤刺激试验之规定操作，进行急性皮肤刺激性试验。实验用动物为一级日本大耳朵白兔，体重2.5—3.0 Kg，雄性。在试验之前24小时剪去兔毛，实验开始时切实检查供试兔子皮肤无红肿、无损伤方可作为试验动物使用。然后取例1消毒液凝胶剂0.5ml,均匀涂抹在受试兔子去毛区皮肤上，封闭4小时；过后用温水清除干净受试物,分别于1、24、48小时后观察兔子皮肤的试验反应，同时设置对照，比较反应状况分别记录积分值。进行连续皮肤刺激实验，连续14天记录显示，例1消毒液凝胶剂对皮肤刺激性结果见表试验列于表7。

表7  怡康克组合物护理液皮肤刺激性实验结果。

表7结果显示，例1消毒液凝胶剂对皮肤无刺激性，表明例1消毒液凝胶剂有较高的安全性。

Claims (8)

1.一种妇科外用消毒液凝胶剂，其特征在于：包含有凝胶基质、渗透促进剂、杀菌剂、表面活性剂、香精和乙醇，余量为纯净水，每1000ml中含凝胶基质、渗透促进剂、杀菌剂、表面活性剂、香精和乙醇的重量为10%-12%。

2.根据权利要求1所述的一种妇科外用消毒液凝胶剂，其特征在于：所述凝胶基质、渗透促进剂、杀菌剂、表面活性剂、香精和乙醇的重量比为0.25-1∶0.06-0.08∶0.2-0.26∶0.05-0.06∶0.015-0.024∶9-12。

3.根据权利要求1或2所述的一种妇科外用消毒液凝胶剂，其特征在于：所述乙醇的浓度为95%。

4.根据权利要求1或2所述的一种妇科外用消毒液凝胶剂，其特征在于：所述凝胶基质为芦荟凝胶、瓜儿胶、葫芦芭胶、卡波姆、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。

5.根据权利要求1或2所述的一种妇科外用消毒液凝胶剂，其特征在于：所述渗透促进剂为天然冰片。

6.根据权利要求1或2所述的一种妇科外用消毒液凝胶剂，其特征在于：所述杀菌剂为醋酸氯己定和甲硝唑。

7.一种妇科外用消毒液凝胶剂的制备方法，其特征在于：包含以下步骤：

⑴取凝胶基质，用水润湿拌匀，然后在搅拌状态下加入总液量80%的水，加热并继续搅拌使其溶液成胶状透明液，后放凉；

⑵把渗透促进剂、杀菌剂、香精用乙醇溶解，与表面活性剂一起在搅拌下缓慢加入到凝胶透明液中，继续搅拌均匀，得药液1；

⑶用纯净水将药液1定容至规定体积，搅拌下将稀释液混合均匀，放置、自然脱泡、检验、分装，即得。

8.根据权利要求8所述的一种妇科外用消毒液凝胶剂的制备方法，其特征在于：所述步骤⑴中的凝胶基质还可用乙醇润湿拌匀。