CN102048812A

CN102048812A - 吐拉丝提取物在制备治疗辐射损伤药物的应用

Info

Publication number: CN102048812A
Application number: CN 201110003269
Authority: CN
Inventors: 樊赛军; 王利利
Original assignee: Suzhou University
Current assignee: Suzhou University
Priority date: 2011-01-07
Filing date: 2011-01-07
Publication date: 2011-05-11

Abstract

本发明属于治疗辐射损伤药物的制备领域，具体涉及吐拉丝提取物在制备治疗辐射损伤药物的应用，本发明公开了一种治疗辐射损伤药物，所述治疗辐射损伤药物的主要活性成份为吐拉丝叶子提取物。本发明同时公开了一种辐射防护剂，所述辐射防护剂的主要活性成份为吐拉丝叶子提取物。由于本发明所述吐拉丝提取物具有用药安全性、抗自由基和辐射防护作用，因此含有吐拉丝提取物可以用于制备治疗辐射损伤药物、辐射防护剂，可以减轻临床放疗病人和核事故遭受大剂量照射人员的辐射损伤。

Description

吐拉丝提取物在制备治疗辐射损伤药物的应用

技术领域

本发明属于治疗辐射损伤药物的制备领域，具体涉及吐拉丝提取物在制备治疗辐射损伤药物的应用。

背景技术

目前应用于临床上的放射防护药很少，且大多为化学合成，严重的毒副作用限制了其广泛应用。Tulasi是一种生长于亚热带地区的一年生草本植物，在中国称为圣罗勒、吐拉丝、图拉茜（又名Ocimum sanctum，Holy basil），其茎、叶、种子均可以作药，易于种养，价格低廉，其叶子的水提取物和乙醇提取物已在市面上有售。研究证明Tulasi叶子的水提取物和乙醇提取物具有抗氧化、杀菌、抗炎、抗突变等功效，并已广泛应用于治疗冠心病、神经退行性病变、缺血缺氧性脑病、各种感染等疾病，例如：专利号为02807688.5的中国发明专利公开了一种能减轻患炎症动物优选人的炎症的经口或局部用药的草药组合物，含治疗有效量的姜后超临界二氧化碳水醇提取物；治疗有效量的迷迭香、姜黄、牛至和姜(优选经检定的有机姜)的超临界二氧化碳提取物；和治疗有效量的圣罗勒、姜黄、黄芩、迷迭香、绿茶、虎杖、黄连和小蘖属的水醇萃取物。该组合物优选每天口服至少约4周。

现有技术中，未见关于吐拉丝提取物在制备治疗辐射损伤药物和防护的应用的报道。

发明内容

本发明目的是提供一种吐拉丝提取物的新应用，即吐拉丝提取物在制备治疗辐射损伤药物、辐射防护剂中的应用。

为达到上述目的，本发明采用的技术方案是：吐拉丝提取物在制备治疗辐射损伤药物、辐射防护剂中的应用，优选地，所述吐拉丝提取物为吐拉丝叶子提取物。

本发明同时要求保护一种治疗辐射损伤药物，所述治疗辐射损伤药物的主要活性成份为吐拉丝叶子提取物。

本发明同时要求保护一种辐射防护剂，所述辐射防护剂的主要活性成份为吐拉丝叶子提取物。

上述技术方案中，所述吐拉丝叶子提取物的制备方法为本领域技术人员公知的现有技术。

上述治疗辐射损伤药物、辐射防护剂除了包括主要成分吐拉丝叶子提取物外，需要的时候还可以加入一种或多种药学上可接受的载体；所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等；所述药物的剂型包括：胶囊、片剂或注射剂，均可按照药学领域的常规方法制备。

采用上述治疗辐射损伤药物、辐射防护剂处理接受全身¹³⁷Cs-γ射线照射的小鼠，发现Tulasi具有很好的用药安全性，最大耐受量为275mg/Kg，能显著提高辐射小鼠的30d生存率，并且可降低肝脏MDA的含量，提高GSH的含量 (P<0.001)，对接受全身照射的小鼠具有明显的辐射防护作用；且Tulasi具有低毒性、口服给药、安全性高、价格低廉、易获得等优点，是一种理想的辐射防护剂，能应用于治疗辐射损伤。

由于上述技术方案的应用，本发明与现有技术相比具有以下优点：

1、本发明所述吐拉丝提取物具有很好的用药安全性，能显著提高辐射小鼠的30d生存率，并且可降低肝脏MDA的含量，提高GSH的含量 (P<0.001)，对接受全身照射的小鼠具有明显的辐射防护作用。

2、由于本发明所述吐拉丝提取物具有抗自由基和辐射防护作用，因此含有吐拉丝提取物可以用于制备治疗辐射损伤药物、辐射防护剂，可以减轻临床放疗病人和核事故遭受大剂量照射人员的辐射损伤。

附图说明

附图1为实施例中Tulasi的生存实验结果图；

附图2为实施例中肝脏MDA和GSH的含量结果图。

具体实施方式

下面结合附图及实施例对本发明作进一步描述：

实施例一：

实施例中使用的实验动物Swiss小鼠（Swiss albino mice）由苏州大学动物实验中心提供。

实施例中使用试剂与仪器包括：试剂：Tulasi叶子提取物由江苏省苏州市高新区苏州基莫夫药物开发有限公司提供。丙二醛（Malondialdehyde, MDA）测定试剂盒、还原型谷胱甘肽（Glutathione, GSH）测定试剂盒、考马司亮兰蛋白测定试剂盒均有南京建成生物工程研究所提供。仪器：722型可见分光光度计为上海第二仪器厂生产。

采用¹³⁷Cs-γ射线对小鼠进行不同剂量单次全身照射，采用最大耐受量评价Tulasi的用药安全性，观察小鼠30d存活率、肝脏丙二醛（Malondialdehyde, MDA）和还原型谷胱甘肽（Glutathione, GSH）的含量。

上述技术方案中，照射条件为：将动物置于特制盒子中，Gammacell-40型低剂量率研究辐射装置，使用¹³⁷Cs-γ射线，辐照腔容积7.5L，中心最大剂量率为0.94Gy/min。

1、评价Tulasi的用药安全性，Tulasi的药物急性毒性试验，采用了最大耐受量（Maximum Tolerated Dose, MTD）评价。具体为60只Swiss小鼠随机分为两组（口服用药组和静脉用药组，每组30只），均连续7d给药，累积剂量为275mg/Kg(为实验用药的10倍多),观察6w，主要观察摄食量、饮水量、体重、自主活动情况及死亡率。

结果：在整个观察期没有发现一只动物的体重低于或高于20%，且死亡率均低于10%，口服和静脉给药未见明显差别，因此，可知Tulasi具有很好用药安全性。

2、评价Tulasi的细胞保护功能（生存实验）：40只Swiss小鼠随机分为两组（照射组和处理组，每组20只），照射组只给予12Gy的¹³⁷Cs-γ射线全身照射，处理组在给予13Gy的g射线全身照射前24h服用Tulasi叶子提取物（20mg/Kg体重），在照射后30d观察小鼠的生存情况。

结果：照射组在第10-14d全部死亡，而处理组在第30d仍有12只存活，两组生存率经统计学分析有显著意义（P<0.001）；具体结果参见图1。

3、评价Tulasi的清除自由基功能：70只Swiss小鼠随机分为两组（照射组和处理组，每组35只），照射组分别给予0、6、7、8、9、10、12Gy的¹³⁷Cs-γ射线全身照射，处理组在给予0、6、7、8、9、10、12Gy的γ射线全身照射前24h服用Tulasi叶子提取物（20mg/Kg体重），13d后处死小鼠，分别监测肝脏中MDA和GSH的含量，具体方法参见南京建成生物工程研究所提供的丙二醛（MDA）测定试剂盒、还原型谷胱甘肽（GSH）测定试剂盒说明。其中总蛋白相对含量的测定用考马斯亮兰法测定。

结果：照射组肝脏MDA的含量明显较处理组高，而GSH的含量则明显低于处理组，两者均具有显著统计学意义（P<0.001），提示Tulasi具有明显的清除自由基的能力。具体结果参见图2。

实施例中统计学处理方法为：t检验，所用统计软件包为SAS8.0。

综上所述，Tulasi具有很好的用药安全性，最大耐受量为275mg/Kg，能显著提高辐射小鼠的30d生存率，并且可降低肝脏MDA的含量，提高GSH的含量(P<0.001)，对接受全身照射的小鼠具有明显的辐射防护作用。由于Tulasi具有抗自由基和辐射防护作用，因此可以减轻临床放疗病人和核事故遭受大剂量照射人员的辐射损伤。

Claims

1.吐拉丝提取物在制备治疗辐射损伤药物、辐射防护剂中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述吐拉丝提取物为吐拉丝叶子提取物。

3.一种治疗辐射损伤药物，其特征在于，所述治疗辐射损伤药物的主要活性成份为吐拉丝叶子提取物。

4.一种辐射防护剂，其特征在于，所述辐射防护剂的主要活性成份为吐拉丝叶子提取物。