CN101647807A - 水产养殖用阿维菌素水乳剂 - Google Patents

Abstract

水产养殖用阿维菌素水乳剂，涉及用于防治水产动物寄生虫病的阿维菌素水乳剂，需要解决的问题是提供了一种高驱虫活性、安全、环保、成本较低的水产养殖用阿维菌素水乳剂。本发明由阿维菌素、溶剂、乳化剂、透皮剂、增稠剂、抗冻剂、消泡剂、化学稳定剂和水组成，其特征在于其组成含量(以水乳剂重量100％计)为：阿维菌素0.6～2％、溶剂9～20％、乳化剂5～15％、渗透剂0.3～1％、增稠剂0.5～3％、抗冻剂1～5％、消泡剂0.05～0.2％、化学稳定剂0.1～1％，补水至100％。本发明的这种水乳剂用于防治水产动物体内线虫、体外鱼蚤和鱼虱等寄生虫病。

Description

水产养殖用阿维菌素水乳剂

技术领域：

本发明涉及一种用于防治水产动物线虫、鱼虱、鱼蚤等寄生虫病的阿维菌素水乳剂。

背景技术

近年来，锚头鱼蚤、中华鱼蚤、指环虫、车轮中等水产动物寄生虫病的频频暴发，给我国水产养殖造成了很大的经济损失。阿维菌素是由阿维链霉菌产生的大环内酯类抗寄生虫药物，对线虫、鱼虱、鱼蚤有极强的驱杀作用，现已广泛应用于水产动物体内、体外寄生虫病的防治，并使抗蠕虫药物的用药剂量由mg/kg级下降到μg/kg级。

作为一种新型、广谱、高效、安全和用量小的生物农药，阿维菌素被认为有着良好的前景和广阔的发展空间。不过由于它是脂溶性药物，在水中的溶解度极低(0.006 mg/L～0.009 mg/L)，易溶于二甲苯、丙酮、二甲基甲酰胺等有机溶剂，所以在水产动物疾病防治中常把阿维菌素配制成乳油泼洒使用。乳油以二甲苯为主要溶剂，既不安全又容易污染水质，大量有机溶剂的存在给生产、贮存和运输也带来了诸多不便。尤其乳油较高的成本也成为其发展的瓶颈。

随着人们环保意识的提高，越来越重视生态环境的安全，发展高效、低毒、低残留、环保型的药物成为今后渔药的发展趋势。水乳剂和微乳剂均为新剂型的水基型制剂，水为基质取代了传统乳油中的大部分有机溶剂，更加安全、环保，经济效益高。现有阿维菌素微乳剂为透明或半透明的液体，能把药物有效成分分散至直径约为10～200nm的颗粒，有良好的溶解分散性。不过由于表面活性剂使用量较大，它的高渗透性能可能会对使用者的皮肤造成一定的损伤，而且经济成本也比水乳剂有所提高。水乳剂为奶白色乳状液，能把药物的有效成分分散至直径约为0.7～20μm的颗粒，用水稀释时与乳油倒入水中外观并无不同，它凭借低毒、高效、价格低廉的优势而成为当今的研究热点。应用于蔬菜、柑橘、棉花上生长的小菜蛾、潜叶蛾、红蜘蛛等害虫的阿维菌素水乳剂不适用于全池泼洒、超高稀释度的水产养殖动物寄生虫病的防治。因为目前市售的很多杀虫剂对水生动物都是高毒的，而且水产动物基本为冷血动物，其生长很大程度上受限于水温、pH、盐度等水质因子，施用对象和其生活环境的特殊性也给水产养殖用药带来了一定的难度。但是近年来水产寄生虫病的频繁暴发，传统、单一的渔药制剂已不能及时、有效的预防、控制病情。因此，高效、安全、环保的新型渔药制剂的开发成为必然之势。

发明内容

本发明需要解决的问题是针对水产养殖用全池泼洒杀虫剂在超高倍稀释下，需要具有良好的分散性的特点，提供了一种高驱虫活性、安全、环保、成本较低的水产养殖用阿维菌素水乳剂。

本发明的技术方案由阿维菌素、溶剂、乳化剂、透皮剂、增稠剂、抗冻剂、消泡剂、化学稳定剂和水组成，其特征在于其组成含量(以水乳剂重量100％计)为：阿维菌素0.6～2％、溶剂9～20％、乳化剂5～15％、氮酮(透皮剂)0.3～1％、增稠剂0.5～3％、抗冻剂1～5％、有机硅消泡剂0.05～0.2％、BHA(化学稳定剂)0.1～1％，补水至100％；所述的溶剂选自溶剂油、环己酮、二甲基甲酰胺中的一种或多种的混合物；乳化剂选自1602#、NP-10、烷基苯磺酸钙、磷酸酯、三苯乙基酚聚氧乙烯醚中的一种或几种混合物；增稠剂选自黄原胶、阿拉伯胶或硅酸铝镁的一种；抗冻剂选自乙二醇、丙二醇、甘油中的一种或两种混合物；

制备该阿维菌素水乳剂的工艺流程如下：

(1)油相的制备：以成品-水乳剂为100％重量计算，将0.6～2％的阿维菌素溶于10～20％的溶剂中(无助溶剂的情况下需加热)，然后加入5～15％HLB值较小的亲油型乳化剂，形成均一油相；

(2)水相的制备：以成品-水乳剂为100％重量计算，将5～15％HLB值较大的亲水型乳化剂、0.3～1％的透皮剂，0.5～3％的增稠剂、1～5％的抗冻剂、0.05～0.2％的消泡剂、0.1～1％的化学稳定剂溶解在水中，并补水至100％形成均一水相；

(3)高剪切制备水乳剂：在转速为3000～20000转/分的高剪切乳化机搅拌下，缓慢将水相加入油相，形成分散良好的水乳剂。

本发明的与其相应的乳油相比，其优点是不含或只含少量有毒易燃的有机溶剂，不仅减小了对水生动物毒性、减轻了对水质的污染，而且很大程度上提高了对生产、贮存、运输以及使用者的安全性。此外，水乳剂以水为基质，与乳油相近的乳化剂用量(5～15％)，虽然加了一些共乳化剂、透皮剂、抗冻剂等助剂，但经济成本比其相应的乳油仍具有较大的优势。毒性和药效实验结果表明，水乳剂降低了药剂本身的毒性，药效略好或相当于同剂量的乳油，更加安全、环保。

具体实施方式

实施例1：以成品-水乳剂重量100％计算，将0.6％的阿维菌素先用1％的环己酮溶解，再加入8％的溶剂油不停搅拌至形成均匀的油相。然后把4.5％的1602#、0.5％的烷基苯磺酸钙乳化剂、2％的乙二醇、0.3％的氮酮、1％的硅酸铝镁、0.05％的有机硅消泡剂、0.5％的BHA溶于水中并用水补足到100％，不断搅拌至形成均匀液体，作为水相。在高速剪切机转速为2000～3000转/分时，把水相缓缓倒入油相，之后调高转速到8000～10000转/分，搅拌40分钟，剪切分散均匀后形成的奶白色乳状液即用于水产养殖的阿维菌素水乳剂。

其各项物理化学性能指标如下：

阿维菌素含量，％                    0.6

pH值                                5.2～6.8

水分散性                            优

乳液稳定性(稀释1000倍)              合格

倾倒性：倾倒后残余物，％            ≤6.0

洗涤后残余物，％                    ≤1.0

持久起泡性(1min后)，mL              ≤20

低温贮存稳定性(0℃±2℃，7d)        合格

高温贮存稳定性(54℃±2℃，14d)      合格

实施例2：以成品-水乳剂重量100％计算，将1％的阿维菌素用10％的溶剂油溶解，不停搅拌至形成均匀的油相。然后把2％的NP-10、4％的三苯乙基酚聚氧乙烯醚乳化剂、1.5％的甘油、0.5％的氮酮、0.8％的阿拉伯胶、0.1％的有机硅消泡剂、0.8％的BHA溶于水中并用水补足到100％，不断搅拌至形成均匀液体，作为水相。在高速剪切机转速为2000～3000转/分时，把水相缓缓倒入油相，之后调高转速到12000转/分，搅拌30分钟，剪切分散均匀后形成的奶白色乳状液即用于水产养殖的阿维菌素水乳剂。

其各项物理化学性能指标如下：

阿维菌素含量，％                    1.0

pH值                                5.2～6.8

水分散性                            优

乳液稳定性(稀释1000倍)              合格

倾倒性：倾倒后残余物，％            ≤6.0

洗涤后残余物，％                    ≤1.0

持久起泡性(1min后)，mL              ≤20

低温贮存稳定性(0℃±2℃，7d)        合格

高温贮存稳定性(54℃±2℃，14d)      合格

实施例3：以成品-水乳剂重量100％计算，将2％的阿维菌素先用2％的环己酮溶解，再加入10％的溶剂油不停搅拌至形成均匀的油相。然后把4％的1602#、5％的三苯乙基酚聚氧乙烯醚、1％的磷酸酯乳化剂、2％的丙二醇、1％的氮酮、1％的黄原胶、0.15％的有机硅消泡剂、1％的BHA溶于水中并用水补足到100％，不断搅拌至形成均匀液体，作为水相。在高速剪切机转速为2000～3000转/分时，把水相缓缓倒入油相，之后调高转速到15000转/分，搅拌20分钟，剪切分散均匀后形成的奶白色乳状液即用于水产养殖的阿维菌素水乳剂。

其各项物理化学性能指标如下：

阿维菌素含量，％                    2.0

pH值                                5.2～6.8

水分散性                            优

乳液稳定性(稀释1000倍)              合格

倾倒性：倾倒后残余物，％            ≤6.0

洗涤后残余物，％                  ≤1.0

持久起泡性(imin后)，mL            ≤20

低温贮存稳定性(0℃±2℃，7d)      合格

高温贮存稳定性(54℃±2℃，14d)    合格

水乳剂是不溶于水的原油或不溶于水的原药溶于有机溶剂所得的液体分散于水中形成的一种农药制剂。外观为不透明的乳状液。油珠粒径通常为0.7～20μm，比较理想的范围是1.5～3.5μm。一般来说，用于加工水乳剂的农药原药要求熔点小于60℃，具脂溶性，水中溶解度应小于0.1％，在水中能长期稳定。与传统乳油相比，水乳剂不含或只含有少量有机溶剂，可以避免生产和贮运过程中的易燃易爆现象。该制剂不仅减小了对水生动物毒性、减轻了对水质的污染，而且对眼睛刺激小，提高了使用者的安全性。水乳剂以水为基质，与乳油相近的乳化剂用量(5～15％)，虽然加了一些共乳化剂、抗冻剂等助剂，但经济成本比其相应的乳油仍显出较大的优势。现已有不少试验证明，水乳剂的药效略好或相当于同剂量的乳油。

阿维菌素对水生生物的毒性较高，虹鳟96h-LC50为3.6μg/L，鲶鱼96h-LC50为24μg/L，鲤96h-LC50为42μg/L，白鲢96h-LC50为40g/L，鲫96h-LC50为21μg/L，鲟鱼96h-LC50为5.04g/L，斑马鱼96h-LC50为0.59mg/L，大型溞48h-LC50为2.52μg/L。不同种类、不同规格以及不同水质条件都会影响阿维菌素的毒性，所以在使用渔药阿维菌素制剂的时候要根据施用对象和水环境状况选择科学、合理的剂量。

本发明所述的水产养殖用阿维菌素水乳剂在贮存前、贮存后的流动性好、不析晶、不分层、基本不析水、化学稳定性好，并且具有良好的分散性和超高倍稀释稳定性。防治对象主要为：水产动物体内寄生的线虫、体表寄生的鱼虱、鱼蚤等，此外对指环虫和车轮虫也有一定的驱虫作用。使用时建议先把水乳剂稀释1000倍配置成母液，再根据施用剂量往鱼塘全池泼洒，可以达到更好的水分散性，使药效得到充分发挥。对患有锚头鱼蚤的草鱼、鲫施用0.02mg/L、0.04mg/L本发明的水乳剂6h虫口减退率为43.65％、68.58％，97.34％、91.88％；24h达到91.56％、90.80％，100％、96.15％。0.04mg/L同剂量阿维菌素乳油6h虫口减退率为47.31％、77.46％，24h的为95.69％、91.62％，由此可见，水乳剂比乳油用量低且效果较为明显。

通过以水乳剂为代表的渔药新剂型的开发，赋予药剂新的功能和新的特性，最大限度地发挥渔药效力，扩大应用范围，节省用药、降低成本，使高毒农药低毒化，并减少对环境的污染，是渔药可持续发展的方向。

Claims (6)

1.水产养殖用阿维菌素水乳剂，由阿维菌素、溶剂、乳化剂、透皮剂、增稠剂、抗冻剂、消泡剂、化学稳定剂和水组成，其特征在于其组成含量(以水乳剂重量100％计)为：阿维菌素0.6～2％、溶剂9～20％、乳化剂5～15％、透皮剂氮酮0.3～1％、增稠剂0.5～3％、抗冻剂1～5％、有机硅消泡剂0.05～0.2％、化学稳定剂BHA0.1～1％，补水至100％。

2.根据权利要求1所述的水产养殖用阿维菌素水乳剂，其特征是所述溶剂选自溶剂油、环己酮、二甲基甲酰胺中的一种或多种的混合物。

3.根据权利要求1所述的水产养殖用阿维菌素水乳剂，其特征是所述乳化剂选自1602#、NP-10、烷基苯磺酸钙、磷酸酯、三苯乙基酚聚氧乙烯醚中的一种或几种混合物。

4.根据权利要求1所述的水产养殖用阿维菌素水乳剂，其特征是所述增稠剂选自黄原胶、阿拉伯胶或硅酸铝镁的一种。

5.根据权利要求1所述的水产养殖用阿维菌素水乳剂，其特征是所述抗冻剂选自乙二醇、丙二醇、甘油中的一种或两种混合物。

6.根据权利要求1所述的水产养殖用阿维菌素水乳剂，其特征在于水产养殖用阿维菌素水乳剂按如下工艺流程制备：

(1)油相的制备：以成品-水乳剂为100％重量计算，将0.6～2％的阿维菌素溶于9～20％的溶剂中(无助溶剂的情况下需加热)，然后加入5～15％HLB值较小的亲油型乳化剂，形成均匀油相；

(2)水相的制备：以成品-水乳剂为100％重量计算，将5～15％HLB值较大的亲水型将乳化剂、0.3～1％的透皮剂，0.5～3％的增稠剂、1～5％的抗冻剂、0.05～0.2％的消泡剂、0.1～1％的化学稳定剂溶解在水中，并补水至100％形成均一水相；

(3)高剪切制备水乳剂：在转速为3000～20000转/分的高剪切乳化机搅拌下，缓慢将水相加入油相，形成分散良好的水乳剂。