CN101072766B - 作为血小板生成素受体激活剂的3-亚乙基肼基取代的杂环化合物 - Google Patents

作为血小板生成素受体激活剂的3-亚乙基肼基取代的杂环化合物 Download PDF

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Abstract

一种由式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，
Figure B05841599220070606A000011
式中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X与说明书中的定义相同。

Description

作为血小板生成素受体激活剂的3-亚乙基肼基取代的杂环化合物
发明领域 
本发明涉及血小板生成素受体具有亲和力和激动作用的治疗疾病的预防剂、治疗剂或改善剂，该疾病可通过激活血小板生成素受体来有效治疗。具体地，本发明涉及一种药物组合物，其含有可通过刺激造血干细胞、巨核祖细胞和巨核细胞的分化和增殖而增加血小板的化合物，或是能刺激血管内皮细胞和内皮祖细胞分化和增殖以治疗血管发生或具有抗动脉硬化作用的化合物。 
发明背景 
血小板生成素是一种由332个氨基酸构成的细胞因子，它可通过其受体介导刺激造血干细胞、巨核祖细胞和巨核细胞的分化和增殖而增加血小板形成，因此它有希望作为治疗血液疾病的药物。最近报道，它可刺激血管内皮细胞和内皮祖细胞的分化和增殖，因此预计可用于治疗血管发生、抗动脉硬化和预防心血管疾病(例如，非专利文献1、非专利文献2和非专利文献3)。 
除血小板生成素本身外，已知能通过血小板生成素受体来调节血小板生成的生物活性物质包括对血小板生成素受体具有亲和力的低分子量的肽(例如，专利文献1、专利文献2、专利文献3和专利文献4)。 
对可增加血小板生成素受体介导的血小板生成的非肽类低分子量化合物进行研究的结果是，已经报道了一些对血小板生成素受体具有亲和力的低分子量的化合物(例如，专利文献5至专利文献26)。 
1)由Hokuriku Seiyaku Co.，Ltd.提交的与1，4-苯并二氮 (benzodiazepine)衍生物有关的申请(专利文献5和6) 
2)由Shionogi&Co.，Ltd.提交的国际公开专利申请(专利文献7-10) 
3)由SmithKline Beecham公司提交的国际公开专利申请(专利文献11-19) 
4)由Torii Pharmaceutical Co.，Ltd.提交的日本公开专利申请(专利文献20) 
5)由Roche Diagnostics GMBH提交的国际公开专利申请(专利文献21) 
6)由Yamanouchi Pharmaceutical Co.，Ltd.提交的国际公开专利申请(专利文献22和23) 
7)由Japan Tabacco Inc.提交的日本公开专利申请(专利文献24) 
8)由Nissan Chemical Industrie、Ltd.提交的日本公开专利申请(专利文献25和26) 
专利文献1JP-A-10-72492 
专利文献2WO96/40750 
专利文献3WO96/40189 
专利文献4WO98/25965 
专利文献5JP-A-11-1477 
专利文献6JP-A-11-152276 
专利文献7WO01/07423 
专利文献8WO01/53267 
专利文献9WO02/059099 
专利文献10WO02/059100 
专利文献11WO00/35446 
专利文献12WO00/66112 
专利文献13WO01/34585 
专利文献14WO01/17349 
专利文献15WO01/39773 
专利文献16WO01/21180 
专利文献17WO01/89457 
专利文献18WO02/49413 
专利文献19WO02/085343 
专利文献20JP-A-2001-97948 
专利文献21WO99/11262 
专利文献22WO02/062775 
专利文献23WO03/062233 
专利文献24JP-A-2003-238565 
专利文献25WO04/033433 
专利文献26WO04/108683 
非专利文献1Microvasc.Res.、1999：58、p.108-113 
非专利文献2Circ.Res.、1999：84、p.785-796 
非专利文献3Blood 2001：98、p.71a-72a 
发明内容
血小板生成素和对血小板生成素受体有亲和力的低分子量的肽在胃肠道中可 能容易被降解，因此通常难以口服。就血小板生成素自身而言，抗血小板生成素抗体的出现已经被报道。 
此外，尽管大概可以口服非肽类低分子量化合物，但还没有实际的药物被投入市场。 
因此，需要有可口服的对血小板生成素受体具有极好亲和力和激动作用的低分子量化合物作为疾病的预防剂、治疗剂或改善剂，该疾病可通过有效激活血小板生成素受体来治疗。更具体地说，需要有可通过刺激造血干细胞、巨核祖细胞和巨核细胞的分化和增殖而作为血小板增加剂或其它血细胞增加剂的低分子量的化合物，或可通过刺激内皮细胞和内皮祖细胞而用于治疗血管发生或作为动脉硬化预防剂和治疗剂的低分子量的化合物。 
本发明的发明者为寻找对血小板生成素受体具有亲和力和激动作用的低分子量化合物而进行了大量研究，结果发现，本发明的化合物具有高亲和力和激动作用，这使得它们显示出能通过刺激巨核祖细胞和巨核细胞的分化和增殖而有效增加血小板的作用。本发明是在这一发现的基础上完成的。 
即，本发明涉及以下方面： 
1.式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物， 
式中，A是氮原子或CR4(其中，R4是氢原子、羟基(该羟基可以被C2-6烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(thiol group)(该硫醇基可以被C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可以被一个或两个C2-6烯基或者一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基(carbonyloxy)、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基 可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中，R5是羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基和C1-10烷氧基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)，或者NR6R7(其中，R6和R7各种独立地是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的 羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)，或者R6和R7相互一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)n2(其中，E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中，R26和R27各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)，或者NR8(其中，R8是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，m1和m2各自独立地是0-5的整数，前提是m1+m2为3、4或5))))， 
B是氧原子、硫原子或NR9(其中，R9是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C1-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或者C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))(前提是，当A是氮原子时，B不是NH)， 
R1是C2-14芳基(该C2-14芳基可以被一个或多个选自以下组的基团取代：卤原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、保护的羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基和C1-10烷氧基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、硫醇基和氨基(该硫醇基和该氨基可以任选被一个或两个选自以下组的基团取代：甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))))， 
L1是一个键、CR10R11(其中，R10和R11各自独立地是氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代))、氧原子、硫原子或NR12(其中，R12是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨 基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))， 
X是OR13、SR13或NR14R15(其中，R13是氢原子、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))，R14和R15各自独立地是氢原子、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-5烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))， 
R2是氢原子、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C21-1芳基和C2-14芳氧基)， 
L2是键、CR34R35(其中，R34和R35各自独立地是氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代))、氧原子、硫原子或NR16(其中，R16是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、 C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))， 
L3是键、CR17R18(其中，R17和R18各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))、氧原子、硫原子或NR19(其中，R19是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))， 
Y是氧原子、硫原子或NR23(其中，R23是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))， 
L4是键、CR20R21(其中，R20和R21各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-8烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)))、氧原子、硫原子或NR22(其中，R22是氢原子、羟基、保护的羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多 个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)))，和 
当L4是键时，R3是甲基(该甲基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基(thioalkyl)、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基，C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可以任选被一个或多个C2-14芳基取代(该C2-14芳基可以任选被一个或多个独立地由-W1(CW2W3)mW4表示的取代基取代(其中，W1是(CR24R25)n(其中，R24和R25各自独立地是氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)，或者R24和R25相互一起表示O＝或S＝，且n为0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(其中，R36是氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2和W3各自独立地是氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可以被一个或多个卤原子取代)，m是0、1、2或3，W4是羟基、保护的羟基、硫醇基、氨基、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基和单-或二-C1-10烷基氨基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、硫醇基、膦酸基团、磺酸基团、四唑基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-10烷基取代(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、SO2R28、SOR28、COR28(其中，R28是羟基、 保护的羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基和C1-10烷氧基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基、C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、或NR29R30(其中，R29和R30各自独立地是氢原子、羟基、保护的羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基磺酰基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、磺酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基(该C1-10烷氧基可以被一个或多个卤原子取代)、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代)))、或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))，或者R29和R30相互一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(其中，G是氧原子、硫原子、CR31R32(其中，R31和R32各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧 基、羟基或保护的羟基)或NR33(其中，R33是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代)))，m3和m4各自独立地是0-5的整数，前提是m3+m4为3、4或5)))、四唑基或膦酸基团))，或者被一个或多个由-W5(CW6W7)m10W8表示的取代基取代(其中，W5、W6、W7和m10分别与W1、W2、W3和m相同，W1、W2、W3和m与上面定义的相同，W8是羟基、保护的羟基、硫醇基、氨基、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基和单-或二-C1-10烷基氨基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或被一个或多个卤原子取代))、SO2R28a、SOR28a、COR28a(其中，R28a与R28相同，R28与上面定义的相同)、四唑基或膦酸基团))，和独立地由-W9(CW10W11)m11W12表示的取代基(其中，W9、W10、W11、W12和m11分别与W1、W2、W3、W8和m相同，W1、W2、W3、W8和m与上面定义的相同))、C2-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基或C2-9杂环基(该C2-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基和C2-9杂环基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨磺酰基、C1-10二烷基氨基羰基、C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环 基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨磺酰基，所述C1-10二烷基氨基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个C2-14芳基取代(该C2-14芳基任选被一个或多个独立地由-W1(CW2W3)mW4表示的取代基取代(其中，W1、W2、W3、W4和m与上面定义的相同))或者被一个或多个由-W5(CW6W7)m10W8表示的取代基取代(其中，W5、W6、W7、W8和m10与上面定义的相同))，独立由W9(CW10W11)m11W12表示的取代基(其中，W9、W10、W11、W12和m11与上面定义相同)和C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个独立地由-W13(CW14W15)m12W16表示的取代基取代(其中，W13、W14、W15、W16和m12分别与W1、W2、W3、W4和m相同，且W1、W2、W3、W4和m与上面定义相同)))，或者当L4是CR20R21(其中，R20和R21各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者一个或多个卤原子取代)))、氧原子、硫原子或NR22(其中，R22是氢原子、羟基、保护的羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、 单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代)))，R3是C1-10烷基、C2-14烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基，C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可以任选被一个或多个C2-14芳基取代(该C2-14芳基可以任选被一个或多个独立地由-W1(CW2W3)mW4表示的取代基取代(其中，W1、W2、W3和W4和m与上面定义相同))或被一个或多个独立地-W5(CW6W7)m10W8表示的取代基取代(其中，W5、W6、W7、W8和m10与上面定义相同))、独立地由-W9(CW10W11)m11W12表示的取代基(其中，W9、W10、W11、W12和m11与上面定义相同)和C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个独立地由-W13(CW14W15)m12W16表示的取代基取代(其中，W13、W14、W15、W16和m12于上面定义的相同)))。 
2.如1所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，L4是键，R3是甲基(该甲基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可以任选被一个或多个C2-14芳基取代(该C2-14芳基可以任选被一个或多个独立地由-W1(CW2W3)mW4表示的取代基取代(其中，W1是(CR24R25)n(其中，R24和R25各自独立地是氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)，或者R24和R25相互一起表示O＝或S＝，n为0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(其中，R36是氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2和W3各自独立地是氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被一个或多个卤原子取代)，m是0、1、2或3，且W4是羟基、保护的羟基、硫醇基、氨基、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基(该C1-10 烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基和单-或二-C1-10烷基氨基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、硫醇基、膦酸基团、磺酸基团、四唑基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-10烷基取代(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、SO2R28、SOR28、COR28(其中，R28是羟基、保护的羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基、C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可任选比一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或者NR29R30(其中，R29和R30各自独立地是氢原子、羟基、保护的羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基，该C1-10烷基磺酰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可任选一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6 炔基、羧基、磺酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基(该C1-10烷氧基可被一个或多个卤原子取代)、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)))，或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或被一个或多个卤原子取代))，或者R29和R30相互一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(其中，G是氧原子、硫原子、CR31R32(其中，R31和R32各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR33(其中，R33是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)))，m3和m4各自独立地是0-5的整数，前提是m3+m4为3、4或5)))、四唑基或膦酸基团))，或者被一个或多个独立地由-W5(CW6W7)m10W8表示的取代基取代(其中，W5、W6、W7和m10分别与W1、W2、W3和m相同，W1、W2、W3和m与上面定义相同，且W8是羟基、保护的羟基、硫醇基、氨基、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基和单-或二-C1-10烷基氨基可任选被 一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、SO2R28a、SOR28a、COR28a(其中，R28a与R28相同，R28与上面定义相同)、四唑基或膦酸基团))以及独立由-W9(CW10W11)m11W12表示的取代基(其中，W9、W10、W11、W12和m11分别与W1、W2、W3、W8和m相同，W1、W2、W3、W8和m与上面定义相同))、C2-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基或C2-9杂环基(该C2-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基和C2-9杂环基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10二烷基氨基羰基、C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10二烷基氨基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个C2-14芳基取代(该C2-14芳基可任选被一个或多个独立地-W1(CW2W3)mW4表示的取代基取代(其中，W1、W2、W3、W4和m与上面定义相同))、或者被一个或多个独立地由-W5(CW6W7)m10W8表示的取代基取代(其中，W5、W6、W7、W8和m10与上面定义相同))、独立地由W9(CW10W11)m11W12表示的取代基(其中，W9、W10、W11、W12和m11与上面定义相同)和C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个独立由-W13(CW14W15)m12W16表示的取代基取代(其中，W13、W14、W15、W16和m12分别与W1、W2、W3、W4和m相同，W1、W2、W3、W4和m与上面定义相同)))。 
3.如1所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，L4是CR20R21(其中，R20和R21各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、或C2-14芳基(该C2-14芳基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的 羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)))、氧原子、硫原子或NR22(其中，R22是氢原子、羟基、保护的羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)))，且R3是C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-14烯基、C2-14炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基、C2-14烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个C2-14芳基取代(该C2-14芳基可任选被一个或多个独立地由-W1(CW2W3)mW4表示的取代基取代(其中，W1是(CR24R25)n(其中，R24和R25各自独立地是氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)，或R24和R25相互一起表示O＝或S＝，n为0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(其中，R36是氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2和W3各自独立地是氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可以被一个或多个卤原子取代)，m是0、1、2或3，且W4是羟基、保护的羟基、硫醇基、氨基、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基(该C1-10 烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基和单-或二-C1-10烷基氨基可以任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、硫醇基、膦酸基团、磺酸基团、四唑基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-10烷基取代(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、SO2R28、SOR28、COR28(其中，R28是羟基、保护的羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基、C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、或NR29R30(其中，R29和R30各自独立地是氢原子、羟基、保护的羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基磺酰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子 取代))、或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))，或者R29和R30相互一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(其中，G是氧原子、硫原子、CR31R32(其中，R31和R32各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR33(其中，R33是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)))，m3和m4各自独立地是0-5的整数，前提是m3+m4为3、4或5)))，四唑基或膦酸基团))，或者被一个或多个独立地由-W5(CW6W7)m10W8表示的取代基取代(其中，W5、W6、W7和m10分别与W1、W2、W3和m相同，W1、W2、W3和m与上面定义相同，且W8是羟基、保护的羟基、硫醇基、氨基、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基和单-或二-C1-10烷基氨基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、SO2R28a、SOR28a、 COR28a(其中，R28a与R28相同，R28与上面定义相同)、四唑基或膦酸基团))、独立地-W9(CW10W11)m11W12表示的取代基(其中，W9、W10、W11、W12和m11分别与W1、W2、W3、W8和m相同，W1、W2、W3、W8和m与上面定义相同)和C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个独立地由-W13(CW14W15)m12W16表示的取代基取代(其中，W13、W14、W15、W16和m12分别与W1、W2、W3、W4和m相同，W1、W2、W3、W4和m与上面定义相同)))。 
4.如1-3中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，A是氮原子，B是硫原子。 
5.如1-3中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，A是氮原子，B是氧原子。 
6.如1-3中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，A是氮原子，B是除了NH外的NR9(其中，R9是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或者C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的基团取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))。 
7.如1-3中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，A是CR4(其中，R4是氢原子、羟基(该羟基可以被C2-6烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可以被C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可以被一个或两个C2-6烯基或者一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、 C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中，R5是羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或者NR6R7(其中，R6和R7各自独立地是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代： 羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或者C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)，或者R6和R7相互一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(其中，E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中，R26和R27各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR8(其中，R8是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，m1和m2各自独立地是0-5的整数，前提是m1+m2为3、4或5))))，且B是氧原子。 
8.如1-3中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，A是CR4(其中，R4是氢原子、羟基(该羟基可以被C2-6烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可以被C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可以被一个或两个C2-6烯基取代或者被一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可 以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中，R5是羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C1-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或者NR6R7(其中，R6和R7各自独立地是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或者C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10 烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)，或者R6和R7相互一起表示-(CH2)m1E-(CH2)m2-(其中，E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中，R26和R27各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR8(其中，R8是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，m1和m2各自独立地是0-5的整数，前提是m1+m2为3、4或5))))，且B是硫原子。 
9.如1-3中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，A是CR4(其中，R4是氢原子、羟基(该羟基可以被C2-6烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可以被C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可以被一个或两个C2-6烯基或者一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、 硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中，R5是羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-9杂环基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C1-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或NR6R7(其中，R6和R7各自独立地是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)，或者R6和R7相互一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(其中，E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中，R26和R27各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或者NR8(其中，R8是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧 基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或者C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，m1和m2各自独立地是0-5的整数，前提是m1+m2为3、4或5))))，且B是NR9(其中，R9是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可若需要的话被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可一被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))。 
10.按照上述1-9中任一项的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，L1是键。 
11.如1-10中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，L2是键。 
12.如1-11中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，L3是NR19(其中，R19是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基 羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))。 
13.如1-11中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，L3是NH。 
14.如3-11中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，L3与上述12的定义相同，L4是NR22(其中，R22是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))。 
15.如3-11中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，L3与13的定义相同，L4是NR22(其中，R22是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单- 或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))。 
16.如14或15所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，L4是NH。 
17.如2和4-11中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，L3与12中的定义相同，L4是键。 
18.如2和4-11中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，L3与13的定义相同，L4是键。 
19.如14-18中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，Y是氧原子。 
20.如14-18中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，Y是硫原子。 
21.如19或20所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，X是羟基。 
22.如19-21中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，R3是C2-9杂环基(该C2-9杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、羧基、膦酸基团、磺酸基团、氨基甲酰基、氨磺酰基、四唑基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基和单-或二-C1-10烷基氨基)。 
23.如19-21中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，R3是C2-9杂环基(该C2-9杂环基被选自以下组的一个取代基取代：羟基、氨基、羧基、膦酸基团、磺酸基团、氨基甲酰基、氨磺酰基、四唑基和C1-10烷氧基羰基，以及被选自以下组的一个取代基取代：羟基、氨基、羧基、膦酸基团、磺酸基团、氨基甲酰基、氨磺酰基、四唑基、C1-10烷氧基羰基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷基、被一个或多个氟原子取代的C1-10烷基、被C1-10烷基取代的氨磺酰基、被C1-10烷基取代的氨基甲酰基和C1-10烷基羰基氨基)。 
24.如19-21中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学 上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，R3是C1-10烷基或C2-10烯基(该C1-10烷基和C2-10烯基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基、C2-10烯基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、羧基、膦酸基团、磺酸基团、氨基甲酰基、氨磺酰基、四唑基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基和单-或二-C1-10烷基氨基)、硝基、卤原子、羟基、氨基、羧基、膦酸基团、磺酸基团、氨基甲酰基、氨磺酰基和四唑基)。 
25.如19-21中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，R3是C1-10烷基或C2-10烯基(该C1-10烷基和C2-10烯基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基、C2-6烯基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、羧基、膦酸基团、磺酸基团、氨基甲酰基、氨磺酰基和四唑基)、卤原子、硝基、羟基、氨基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、氨磺酰基和四唑基)。 
26.如19-21中任一项所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，R3是C2-9杂环基(该C2-9杂环基被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、卤原子、羧基、磺酸基团、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、硫代氨基甲酰基、-CH2COOH、-OCH2COOH、-NHCH2COOH、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、-(C＝O)COOH、-CH2(C＝O)COOH、-NH(C＝O)COOH、-NHSO2NH2、C1-10烷基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基氨磺酰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基氨基羰基和C1-10二烷基氨基羰基(该C1-10烷基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基氨磺酰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基氨基羰基和C1-10二烷基氨基羰基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、膦酸基团、磺酸基团、氨基甲酰基、氨磺酰基和四唑基))。 
27.按照1-26中任一项所述的血小板生成素受体激活剂。 
28.一种疾病的预防剂、治疗剂或改善剂，该疾病可通过激活血小板生成素受体来有效治疗，所述药剂含有如27所述的血小板生成素受体激活剂，该 激活剂的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物作为活性成分。 
29.一种血小板增加剂，其含有如27所述的血小板生成素受体激活剂，该激活剂的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物作为活性成分。 
30.一种药物，其含有如1-26中任一项所述的化合物，该化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物作为活性成分。 
本发明提供了药物组合物，该组合物包含可通过刺激造血干细胞、巨核祖细胞和巨核细胞的分化和增殖而增加血小板的化合物，或是能刺激血管内皮细胞和内皮祖细胞分化和增殖以治疗血管发生或具有抗动脉硬化作用的化合物。 
附图简述 
图1显示了当用本发明的化合物(合成实施例4)刺激时UT7/EPO-mpl细胞的增殖。 
图2显示了当用本发明的化合物(合成实施例4)刺激时UT7/EPO细胞的增殖。 
实施本发明的最佳方式 
现在将详细描述本发明。 
在本发明中，“n”表示“正”，“i”表示“异”，“s”表示“仲”，“t”表示“叔”，“c”表示“环”，“o”表示“邻”，“m”表示“间”，“p”表示“对”，“Ph”表示苯基，“Py”表示吡啶基，“Naphthyl”表示萘基，“Me”表示甲基，“Et”表示乙基，“Pr”表示丙基，“Bu”表示丁基，以及“Ac”表示乙酰基。 
首先将解释R1-R36各个取代基中出现的术语。 
卤原子是氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。C1-3烷基可以是直链的、支链的或C3环烷基，包括甲基、乙基、n-丙基、i-丙基和c-丙基等。 
C1-6烷基可以是直链的、支链的或C3-6环烷基，除了上述基团外还包括：n-丁基、i-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丁基、1-甲基-c-丙基、2-甲基-c-丙基、n-戊基、1-甲基-n-丁基、2-甲基-n-丁基、3-甲基-n-丁基、1，1-二甲基-n-丙基、1，2-二甲基-n-丙基、2，2-二甲基-n-丙基、1-乙基-n-丙基、c-戊基、1-甲基-c-丁基、2-甲基-c-丁基、3-甲基-c-丁基、1，2-二甲基-c-丙基、2，3-二甲基-c-丙基、1-乙基-c-丙基、2-乙基-c-丙基、n-己基、1-甲基-n-戊基、2-甲基-n-戊基、3-甲基-n-戊基、4-甲基-n-戊基、1，1-二甲基-n-丁基、1，2-二甲基-n-丁基、1，3-二甲基-n-丁基、2，2-二甲基-n-丁基、2，3-二甲基-n-丁基、3，3-二甲基-n-丁基、1-乙基-n-丁基、2-乙基-n-丁基、1，1，2-三甲基-n-丙基、1，2，2-三甲基-n-丙基、1-乙基-1- 甲基-n-丙基、1-乙基-2-甲基-n-丙基、c-己基、1-甲基-c-戊基、2-甲基-c-戊基、3-甲基-c-戊基、1-乙基-c-丁基、2-乙基-c-丁基、3-乙基-c-丁基、1，2-二甲基-c-丁基、1，3-二甲基-c-丁基、2，2-二甲基--c-丁基、2，3-二甲基-c-丁基、2，4-二甲基-c-丁基、3，3-二甲基-c-丁基、1-n-丙基-c-丙基、2-n-丙基-c-丙基、1-i-丙基-c-丙基、2-i-丙基-c-丙基、1，2，2-三甲基-c-丙基、1，2，3-三甲基-c-丙基、2，2，3-三甲基-c-丙基、1-乙基-2-甲基-c-丙基、2-乙基-1-甲基-c-丙基、2-乙基-2-甲基-c-丙基、2-乙基-3-甲基-c-丙基等。 
C1-10烷基可以是直链的、支链的或C3-10环烷基，除了上述基团外，还包括：1-甲基-1-乙基-n-戊基、1-庚基、2-庚基、1-乙基-1，2-二甲基-n-丙基、1-乙基-2，2-二甲基-n-丙基、1-辛基、3-辛基、4-甲基-3-n-庚基、6-甲基-2-n-庚基、2-丙基-1-n-庚基、2，4，4-三甲基-1-n-戊基、1-壬基、2-壬基、2，6-二甲基-4-n-庚基、3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊基、3，5，5-三甲基-1-n-己基、1-癸基、2-癸基、4-癸基、3，7-二甲基-1-n-辛基、3，7-二甲基-3-n-辛基、c-庚基、c-辛基、1-甲基-c-己基、2-甲基-c-己基、3-甲基-c-己基、1，2-二甲基-c-己基、1-乙基-c-己基、1-甲基-c-戊基、2-甲基-c-戊基、3-甲基-c-戊基等。 
C2-10烷基可以是直链的、支链的或C3-10环烷基，包括上面对C1-10烷基所述的那些基团，除了甲基外。 
C2-6炔基可包括：乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、2-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、1-n-丙基-2-丙炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-甲基-1-乙基-2-丙炔基、1-i-丙基-2-丙炔基等。 
C2-10炔基可以是直链或支链的，除了上面所述的那些基团外，还包括：1-甲基-n-己炔基、1，2-二甲基-n-己炔基、1-乙基-n-己炔基、1-n-庚炔基、2-n-庚炔基、3-n-庚炔基、4-n-庚炔基、1-n-辛炔基、2-n-辛炔基、3-n-辛炔基等。 
C2-6烯基可以是直链的、支链或C3-6环烯基，包括：乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-1-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-乙基乙烯基、1-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-n-丙基乙烯基、1-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2- 丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-乙基-2-丙烯基、2-甲基-1-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1-i-丙基乙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-c-戊烯基、2-c-戊烯基、3-c-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、1-n-丁基乙烯基、2-甲基-1-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、2-n-丙基-2-丙烯基、3-甲基-1-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、3-乙基-3-丁烯基、4-甲基-1-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1-甲基-2-乙基-2-丙烯基、1-s-丁基乙烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、1-i-丁基乙烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、2-i-丙基-2-丙烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、1-n-丙基-1-丙烯基、1-n-丙基-2-丙烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-t-丁基乙烯基、1-甲基-1-乙基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、1-i-丙基-1-丙烯基、1-i-丙基-2-丙烯基、1-甲基-2-c-戊烯基、1-甲基-3-c-戊烯基、2-甲基-1-c-戊烯基、2-甲基-2-c-戊烯基、2-甲基-3-c-戊烯基、2-甲基-4-c-戊烯基、2-甲基-5-c-戊烯基、2-亚甲基-c-戊基、3-甲基-1-c-戊烯基、3-甲基-2-c-戊烯基、3-甲基-3-c-戊烯基、3-甲基-4-c-戊烯基、3-甲基-5-c-戊烯基、3-亚甲基-c-戊基、1-c-己烯基、2-c-己烯基、3-c-己烯基等。 
C2-10烯基可以是直链的、支链的或C3-10环烯基，除了上述那些基团外，还包括：1-甲基-n-己烯基、1，2-二甲基-n-己烯基、1-乙基-n-己烯基、1-n-庚烯基、2-n-庚烯基、3-n-庚烯基、4-n-庚烯基、1-n-辛烯基、2-n-辛烯基、3-n-辛烯基、1-甲基-c-己烯基、1，2-二甲基-c-己烯基，1-乙基-c-己烯基、1-c-庚烯基、2-c-庚烯基、3-c-庚烯基、4-c-庚烯基、1-c-辛烯基、2-c-辛烯基、3-c-辛烯基、4-c-辛烯基等。 
C2-9杂环基可以是包含至少一个任选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子和2-9个碳原子的单杂环基或稠合双杂环基，具体地有以下结构。 
Figure G200580041599220070606D000341
C2-14芳基可以是不含杂原子作为成环原子的C6-14芳基或者是C2-9芳族杂环基，C2-9芳族杂环基可以是单独或者组合含有1-3个氧原子、氮原子或硫原子的5元至7元的C2-6单杂环基或者8元至10元的C5-9稠合双杂环基。 
不含杂原子的C6-14芳基包括：苯基、1-茚基、2-茚基、3-茚基、4-茚基、5-茚基、6-茚基、7-茚基、α-萘基、β-萘基、1-四氢萘基、2-四氢萘基、5-四氢萘基、6-四氢萘基、o-联苯基、m-联苯基、p-联苯基、1-蒽基、2-蒽基、9-蒽基、1-菲基、2-菲基、3-菲基、4-菲基、9-菲基等。 
5元至7元C2-6单杂环基可以是2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-吡喃基、3-吡喃基、4-吡喃基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-吡嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-1，3，4-噁二唑基、2-1，3，4-噻二唑基、3-1，2，4-噁二唑基、5-1，2，4-噁二唑基、3-1，2，4-噻二唑基、5-1，2，4-噻二唑基、3-1，2，5-噁二唑基、3-1，2，5-噻二唑基等。 
8元至10元C5-9稠合杂环基可以是2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基、4-苯并呋喃基、5-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、1-异苯并呋喃基、4-异苯并呋喃基、5-异苯并呋喃基、2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、4-苯并噻吩基、5-苯并噻吩基、6-苯并噻吩基、7-苯并噻吩基、1-异苯并噻吩基、4-异苯并噻吩基、5- 异苯并噻吩基、2-苯并吡喃基、3-苯并吡喃基、4-苯并吡喃基、5-苯并吡喃基、6-苯并吡喃基、7-苯并吡喃基、8-苯并吡喃基、1-中氮茚基(indolizinyl)、2-中氮茚基、3-中氮茚基、5-中氮茚基、6-中氮茚基、7-中氮茚基、8-中氮茚基、1-异吲哚基、2-异吲哚基、4-异吲哚基、5-异吲哚基、1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、7-吲哚基、1-吲唑基、2-吲唑基、3-吲唑基、4-吲唑基、5-吲唑基、6-吲唑基、7-吲唑基、1-嘌呤基(purinyl)、2-嘌呤基、3-嘌呤基、6-嘌呤基、7-嘌呤基、8-嘌呤基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基、1-2，3-二氮杂萘基(phthalazinyl)、5-2，3-二氮杂萘基、6-2，3-二氮杂萘基、1-2，7-二氮杂萘基(naphthyridinyl group)、3-2，7-二氮杂萘基、4-2，7-二氮杂萘基、1-2，6-二氮杂萘基、3-2，6-二氮杂萘基、4-2，6-二氮杂萘基、2-1，8-二氮杂萘基、3-1，8-二氮杂萘基、4-1，8-二氮杂萘基、2-1，7-二氮杂萘基、3-1，7-二氮杂萘基、4-1，7-二氮杂萘基、5-1，7-二氮杂萘基、6-1，7-二氮杂萘基、8-1，7-二氮杂萘基、2-1，6-二氮杂萘基、3-1，6-二氮杂萘基、4-1，6-二氮杂萘基、5-1，6-二氮杂萘基、7-1，6-二氮杂萘基、8-1，6-二氮杂萘基、2-1，5-二氮杂萘基、3-1，5-二氮杂萘基、4-1，5-二氮杂萘基、6-1，5-二氮杂萘基、7-1，5-二氮杂萘基、8-1，5-二氮杂萘基、2-喹喔啉基、5-喹喔啉基、6-喹喔啉基、2-喹唑啉基、4-喹唑啉基、5-喹唑啉基、6-喹唑啉基、7-喹唑啉基、8-喹唑啉基、3-噌啉基、4-噌啉基、5-噌啉基、6-噌啉基、7-噌啉基、8-噌啉基、2-蝶啶基、4-蝶啶基、6-蝶啶基、7-蝶啶基等。 
C2-14芳氧基可以是不含杂原子作为成环原子的C6-14芳氧基或者是C2-9芳族杂环氧基，C2-9芳族杂环氧基可以是单独或者组合含有1-3个氧原子、氮原子或硫原子的5元至7元的C2-6单杂环氧基或者8元至10元的C5-9稠合双杂环氧基。 
不含杂原子的C6-14芳氧基包括：苯氧基、1-茚氧基、2-茚氧基、3-茚氧基、4-茚氧基、5-茚氧基、6-茚氧基、7-茚氧基、α-萘氧基、β-萘氧基、1-四氢萘氧基、2-四氢萘氧基、5-四氢萘氧基、6-四氢萘氧基、o-联苯氧基、m-联苯氧基、p-联苯氧基、1-蒽氧基、2-蒽氧基、9-蒽氧基、1-菲氧基、2-菲氧基、3-菲氧基、4-菲氧基、9-菲氧基等。 
5元至7元C2-6单杂环氧基可以是2-噻吩氧基、3-噻吩氧基、2-呋喃氧基、3-呋喃氧基、2-吡喃氧基、3-吡喃氧基、4-吡喃氧基、1-吡咯氧基、2-吡咯氧基、3-吡咯氧基、1-咪唑氧基、2-咪唑氧基、4-咪唑氧基、1-吡唑氧基、3-吡唑氧基、4-吡唑氧基、2-噻唑氧基、4-噻唑氧基、5-噻唑氧基、3-异噻唑氧基、4-异噻唑氧基、5-异噻唑氧基、2-噁唑氧基、4-噁唑氧基、5-噁唑氧基、3-异噁唑氧基、4-异噁唑氧基、5-异噁唑氧基、2-吡啶氧基、3-吡啶氧基、4-吡啶 氧基、2-吡嗪氧基、2-嘧啶氧基、4-嘧啶氧基、5-嘧啶氧基、3-哒嗪氧基、4-哒嗪氧基、2-1，3，4-噁二唑氧基、2-1，3，4-噻二唑氧基、3-1，2，4-噁二唑氧基、5-1，2，4-噁二唑氧基、3-1，2，4-噻二唑氧基、5-1，2，4-噻二唑氧基、3-1，2，5-噁二唑氧基、3-1，2，5-噻二唑氧等。 
8元至10元C5-9稠合双杂环氧基可以是2-苯并呋喃氧基、3-苯并呋喃氧基、4-苯并呋喃氧基、5-苯并呋喃氧基、6-苯并呋喃氧基、7-苯并呋喃氧基、1-异苯并呋喃氧基、4-异苯并呋喃氧基、5-异苯并呋喃氧基、2-苯并噻吩氧基、3-苯并噻吩氧基、4-苯并噻吩氧基、5-苯并噻吩氧基、6-苯并噻吩氧基、7-苯并噻吩氧基、1-异苯并噻吩氧基、4-异苯并噻吩氧基、5-异苯并噻吩氧基、2-苯并吡喃氧基、3-苯并吡喃氧基、4-苯并吡喃氧基、5-苯并吡喃氧基、6-苯并吡喃氧基、7-苯并吡喃氧基、8-苯并吡喃氧基、1-中氮茚氧基(indolizinyloxy)、2-中氮茚氧基、3-中氮茚氧基、5-中氮茚氧基、6-中氮茚氧基、7-中氮茚氧基、8-中氮茚氧基、1-异吲哚氧基、2-异吲哚氧基、4-异吲哚氧基、5-异吲哚氧基、1-吲哚氧基、2-吲哚氧基、3-吲哚氧基、4-吲哚氧基、5-吲哚氧基、6-吲哚氧基、7-吲哚氧基、1-吲唑氧基、2-吲唑氧基、3-吲唑氧基、4-吲唑氧基、5-吲唑氧基、6-吲唑氧基、7-吲唑氧基、1-嘌呤氧基、2-嘌呤氧基、3-嘌呤氧基、6-嘌呤氧基、7-嘌呤氧基、8-嘌呤氧基、2-喹啉氧基、3-喹啉氧基、4-喹啉氧基、5-喹啉氧基、6-喹啉氧基、7-喹啉氧基、8-喹啉氧基、1-异喹啉氧基、3-异喹啉氧基、4-异喹啉氧基、5-异喹啉氧基、6-异喹啉氧基、7-异喹啉氧基、8-异喹啉氧基、1-2，3-二氮杂萘氧基(phthalaz inyloxy)、5-2，3-二氮杂萘氧基、6-2，3-二氮杂萘氧基、1-2，7-二氮杂萘氧基、3-2，7-二氮杂萘氧基、4-2，7-二氮杂萘氧基、1-2，6-二氮杂萘氧基、3-2，6-二氮杂萘氧基、4-2，6-二氮杂萘氧基、2-1，8-二氮杂萘氧基、3-1，8-二氮杂萘氧基、4-1，8-二氮杂萘氧基、2-1，7-二氮杂萘氧基、3-1，7-二氮杂萘氧基、4-1，7-二氮杂萘氧基、5-1，7-二氮杂萘氧基、6-1，7-二氮杂萘氧基、8-1，7-二氮杂萘氧基、2-1，6-二氮杂萘氧基、3-1，6-二氮杂萘氧基、4-1，6-二氮杂萘氧基、5-1，6-二氮杂萘氧基、7-1，6-二氮杂萘氧基、8-1，6-二氮杂萘氧基、2-1，5-二氮杂萘氧基、3-1，5-二氮杂萘氧基、4-1，5-二氮杂萘氧基、6-1，5-二氮杂萘氧基、7-1，5-二氮杂萘氧基、8-1，5-二氮杂萘氧基、2-喹喔啉氧基、5-喹喔啉氧基、6-喹喔啉氧基、2-喹唑啉氧基、4-喹唑啉氧基、5-喹唑啉氧基、6-喹唑啉氧基、7-喹唑啉氧基、8-喹唑啉氧基、3-噌啉氧基、4-噌啉氧基、5-噌啉氧基、6-噌啉氧基、7-噌啉氧基、8-噌啉氧基、2-蝶啶氧基、4-蝶啶氧基、6-蝶啶氧基、7-蝶啶氧基等。 
C1-6烷基羰基可以是直链的、支链的或C3-6环烷基羰基，可以包括甲基羰基、乙基羰基、n-丙基羰基、i-丙基羰基、c-丙基羰基、n-丁基羰基、i-丁基羰基、s- 丁基羰基、t-丁基羰基、c-丁基羰基、1-甲基-c-丙基羰基、2-甲基-c-丙基羰基、n-戊基羰基、1-甲基-n-丁基羰基、2-甲基-n-丁基羰基、3-甲基-n-丁基羰基、1，1-二甲基-n-丙基羰基、1，2-二甲基-n-丙基羰基、2，2-二甲基-n-丙基羰基、1-乙基-n-丙基羰基、c-戊基羰基、1-甲基-c-丁基羰基、2-甲基-c-丁基羰基、3-甲基-c-丁基羰基、1，2-二甲基-c-丙基羰基、2，3-二甲基-c-丙基羰基、1-乙基-c-丙基羰基、2-乙基-c-丙基羰基、n-己基羰基、1-甲基-n-戊基羰基、2-甲基-n-戊基羰基、3-甲基-n-戊基羰基、4-甲基-n-戊基羰基、1，1-二甲基-n-丁基羰基、1，2-二甲基-n-丁基羰基、1，3-二甲基-n-丁基羰基、2，2-二甲基-n-丁基羰基、2，3-二甲基-n-丁基羰基、3，3-二甲基-n-丁基羰基、1-乙基-n-丁基羰基、2-乙基-n-丁基羰基、1，1，2-三甲基-n-丙基羰基、1，2，2-三甲基-n-丙基羰基、1-乙基-1-甲基-n-丙基羰基、1-乙基-2-甲基-n-丙基羰基、c-己基羰基、1-甲基-c-戊基羰基、2-甲基-c-戊基羰基、3-甲基-c-戊基羰基、1-乙基-c-丁基羰基、2-乙基-c-丁基羰基、3-乙基-c-丁基羰基、1，2-二甲基-c-丁基羰基、1，3-二甲基-c-丁基羰基、2，2-二甲基-c-丁基羰基、2，3-二甲基-c-丁基羰基、2，4-二甲基-c-丁基羰基、3，3-二甲基-c-丁基羰基、1-n-丙基-c-丙基羰基、2-n-丙基-c-丙基羰基、1-i-丙基-c-丙基羰基、2-i-丙基-c-丙基羰基、1，2，2-三甲基-c-丙基羰基、1，2，3-三甲基-c-丙基羰基、2，2，3-三甲基-c-丙基羰基、1-乙基-2-甲基-c-丙基羰基、2-乙基-1-甲基-c-丙基羰基、2-乙基-2-甲基-c-丙基羰基、2-乙基-3-甲基-c-丙基羰基等。 
C1-0烷基羰基可以是直链的、支链的或C3-10环烷基羰基，除了上面所述的那些基团外，还可以包括：1-甲基-1-乙基-n-戊基羰基、1-庚基羰基、2-庚基羰基、1-乙基-1，2-二甲基-n-丙基羰基、1-乙基-2，2-二甲基-n-丙基羰基、1-辛基羰基、3-辛基羰基、4-甲基-3-n-庚基羰基、6-甲基-2-n-庚基羰基、2-丙基-1-n-庚基羰基、2，4，4-三甲基-1-n-戊基羰基、1-壬基羰基、2-壬基羰基、2，6-二甲基-4-n-庚基羰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊基羰基、3，5，5-三甲基-1-n-己基羰基、1-癸基羰基、2-癸基羰基、4-癸基羰基、3，7-二甲基-1-n-辛基羰基、3，7-二甲基-3-n-辛基羰基等。 
C1-6烷基氨磺酰基可以是直链的、支链的或C3-6环烷基氨磺酰基，包括：甲基氨磺酰基、乙基氨磺酰基、n-丙基氨磺酰基、i-丙基氨磺酰基、c-丙基氨磺酰基、n-丁基氨磺酰基、i-丁基氨磺酰基、s-丁基氨磺酰基、t-丁基氨磺酰基、c-丁基氨磺酰基、1-甲基-c-丙基氨磺酰基、2-甲基-c-丙基氨磺酰基、n-戊基氨磺酰基、1-甲基-n-丁基氨磺酰基、2-甲基-n-丁基氨磺酰基、3-甲基-n-丁基氨磺酰基、1，1-二甲基-n-丙基氨磺酰基、1，2-二甲基n-丙基氨磺酰基、2，2-二甲基n-丙基氨磺酰基、1-乙基-n-丙基氨磺酰基、c-戊基氨磺酰基、1-甲基-c-丁基氨磺酰基、2-甲基-c-丁基氨磺酰基、3-甲基-c-丁基氨磺酰基、1，2- 二甲基-c-丙基氨磺酰基、2，3-二甲基-c-丙基氨磺酰基、1-乙基-c-丙基氨磺酰基、2-乙基-c-丙基氨磺酰基、n-己基氨磺酰基、1-甲基-n-戊基氨磺酰基、2-甲基-n-戊基氨磺酰基、3-甲基-n-戊基氨磺酰基、4-甲基-n-戊基氨磺酰基、1，1-二甲基-n-丁基氨磺酰基、1，2-二甲基-n-丁基氨磺酰基、1，3-二甲基-n-丁基氨磺酰基、2，2-二甲基-n-丁基氨磺酰基、2，3-二甲基-n-丁基氨磺酰基、3，3-二甲基-n-丁基氨磺酰基、1-乙基-n-丁基氨磺酰基、2-乙基-n-丁基氨磺酰基、1，1，2-三甲基-n-丙基氨磺酰基、1，2，2-三甲基-n-丙基氨磺酰基、1-乙基-1-甲基-n-丙基氨磺酰基、1-乙基-2-甲基-n-丙基氨磺酰基、c-己基氨磺酰基、1-甲基-c-戊基氨磺酰基、2-甲基-c-戊基氨磺酰基、3-甲基-c-戊基氨磺酰基、1-乙基-c-丁基氨磺酰基、2-乙基-c-丁基氨磺酰基、3-乙基-c-丁基氨磺酰基、1，2-二甲基-c-丁基氨磺酰基、1，3-二甲基-c-丁基氨磺酰基、2，2-二甲基-c-丁基氨磺酰基、2，3-二甲基-c-丁基氨磺酰基、2，4-二甲基-c-丁基氨磺酰基、3，3-二甲基-c-丁基氨磺酰基、1-n-丙基-c-丙基氨磺酰基、2-n-丙基-c-丙基氨磺酰基、1-i-丙基-c-丙基氨磺酰基、2-i-丙基-c-丙基氨磺酰基、1，2，2-三甲基-c-丙基氨磺酰基、1，2，3-三甲基-c-丙基氨磺酰基、2，2，3-三甲基-c-丙基氨磺酰基、1-乙基-2-甲基-c-丙基氨磺酰基、2-乙基-1-甲基-c-丙基氨磺酰基、2-乙基-2-甲基-c-丙基氨磺酰基、2-乙基-3-甲基-c-丙基氨磺酰基等。 
C1-10烷基氨磺酰基可以是直链的、支链的或C3-10环烷基磺酰基氨基，除了上面上述的那些基团外，还可以包括：1-甲基-1-乙基-n-戊基氨磺酰基、1-庚基氨磺酰基、2-庚基氨磺酰基、1-乙基-1，2-二甲基-n-丙基氨磺酰基、1-乙基-2，2-二甲基-n-丙基氨磺酰基、1-辛基氨磺酰基、3-辛基氨磺酰基、4-甲基-3-n-庚基氨磺酰基、6-甲基-2-n-庚基氨磺酰基、2-丙基-1-n-庚基氨磺酰基、2，4，4-三甲基-1-n-戊基氨磺酰基、1-壬基氨磺酰基、2-壬基氨磺酰基、2，6-二甲基-4-n-庚基氨磺酰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊基氨磺酰基、3，5，5-三甲基-1-n-己基氨磺酰基、1-癸基氨磺酰基、2-癸基氨磺酰基、4-癸基氨磺酰基、3，7-二甲基-1-n-辛基氨磺酰基、3，7-二甲基-3-n-辛基氨磺酰基、c-庚基氨磺酰基、c-辛基氨磺酰基、1-甲基-c-己基氨磺酰基、2-甲基-c-己基氨磺酰基、3-甲基-c-己基氨磺酰基、1，2-二甲基-c-己基氨磺酰基、1-乙基-c-己基氨磺酰基、1-甲基-c-戊基氨磺酰基、2-甲基-c-戊基氨磺酰基、3-甲基-c-戊基氨磺酰基等。 
C1-6烷基磺酰基可以是直链的、支链的或C3-6环烷基磺酰基，可以包括：甲基磺酰基、乙基磺酰基、n-丙基磺酰基、i-丙基磺酰基、c-丙基磺酰基、n-丁基磺酰基、i-丁基磺酰基、s-丁基磺酰基、t-丁基磺酰基、c-丁基磺酰基、1-甲基-c-丙 基磺酰基、2-甲基-c-丙基磺酰基、n-戊基磺酰基、1-甲基-n-丁基磺酰基、2-甲基-n-丁基磺酰基、3-甲基-n-丁基磺酰基、1，1-二甲基-n-丙基磺酰基、1，2-二甲基-n-丙基磺酰基、2，2-二甲基-n-丙基磺酰基、1-乙基-n-丙基磺酰基、c-戊基磺酰基、1-甲基-c-丁基磺酰基、2-甲基-c-丁基磺酰基、3-甲基-c-丁基磺酰基、1，2-二甲基-c-丙基磺酰基、2，3-二甲基-c-丙基磺酰基、1-乙基-c-丙基磺酰基、2-乙基-c-丙基磺酰基、n-己基磺酰基、1-甲基-n-戊基磺酰基、2-甲基-n-戊基磺酰基、3-甲基-n-戊基磺酰基、4-甲基-n-戊基磺酰基、1，1-二甲基-n-丁基磺酰基、1，2-二甲基-n-丁基磺酰基、1，3-二甲基-n-丁基磺酰基、2，2-二甲基-n-丁基磺酰基、2，3-二甲基-n-丁基磺酰基、3，3-二甲基-n-丁基磺酰基、1-乙基-n-丁基磺酰基、2-乙基-n-丁基磺酰基、1，1，2-三甲基-n-丙基磺酰基、1，2，2-三甲基-n-丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基-n-丙基磺酰基、1-乙基-2-甲基-n-丙基磺酰基、c-己基磺酰基、1-甲基-c-戊基磺酰基、2-甲基-c-戊基磺酰基、3-甲基-c-戊基磺酰基、1-乙基-c-丁基磺酰基、2-乙基-c-丁基磺酰基、3-乙基-c-丁基磺酰基、1，2-二甲基-c-丁基磺酰基、1，3-二甲基-c-丁基磺酰基、2，2-二甲基-c-丁基磺酰基、2，3-二甲基-c-丁基磺酰基、2，4-二甲基-c-丁基磺酰基、3，3-二甲基-c-丁基磺酰基、1-n-丙基-c-丙基磺酰基、2-n-丙基-c-丙基磺酰基、1-i-丙基-c-丙基磺酰基、2-i-丙基-c-丙基磺酰基、1，2，2-三甲基-c-丙基磺酰基、1，2，3-三甲基-c-丙基磺酰基、2，2，3-三甲基-c-丙基磺酰基、1-乙基-2-甲基-c-丙基磺酰基、2-乙基-1-甲基-c-丙基磺酰基、2-乙基-2-甲基-c-丙基磺酰基、2-乙基-3-甲基-c-丙基磺酰基等。 
C1-10烷基磺酰基可以是直链的、支链的或者C3-10环烷基磺酰基，除了上面所述的那些基团外，还包括：1-甲基-1-乙基-n-戊基磺酰基、1-庚基磺酰基、2-庚基磺酰基、1-乙基-1，2-二甲基-n-丙基磺酰基、1-乙基-2，2-二甲基-n-丙基磺酰基、1-辛基磺酰基、3-辛基磺酰基、4-甲基-3-n-庚基磺酰基、6-甲基-2-n-庚基磺酰基、2-丙基-1-n-庚基磺酰基、2，4，4-三甲基-1-n-戊基磺酰基、1-壬基磺酰基、2-壬基磺酰基、2，6-二甲基-4-n-庚基磺酰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊基磺酰基、3，5，5-三甲基-1-n-己基磺酰基、1-癸基磺酰基、2-癸基磺酰基、4-癸基磺酰基、3，7-二甲基-1-n-辛基磺酰基、3，7-二甲基-3-n-辛基磺酰基、c-庚基磺酰基、c-辛基磺酰基、1-甲基-c-己基磺酰基、2-甲基-c-己基磺酰基、3-甲基-c-己基磺酰基、1，2-二甲基-c-己基磺酰基、1-乙基-c-己基磺酰基、1-甲基-c-戊基磺酰基、2-甲基-c-戊基磺酰基、3-甲基-c-戊基磺酰基等。 
C1-10烷氧基可以是直链的、支链的或者C3-10环烷氧基，可以包括：甲氧基、乙氧基、n-丙氧基、i-丙氧基、c-丙氧基、n-丁氧基、i-丁氧基、s-丁氧基、 t-丁氧基、c-丁氧基、1-甲基-c-丙氧基、2-甲基-c-丙氧基、n-戊氧基、1-甲基-n-丁氧基、2-甲基-n-丁氧基、3-甲基-n-丁氧基、1，1-二甲基-n-丙氧基、1，2-二甲基-n-丙氧基、2，2-二甲基-n-丙氧基、1-乙基-n-丙氧基、c-戊氧基、1-甲基-c-丁氧基、2-甲基-c-丁氧基、3-甲基-c-丁氧基、1，2-二甲基-c-丙氧基、2，3-二甲基-c-丙氧基、1-乙基-c-丙氧基、2-乙基-c-丙氧基、n-己氧基、1-甲基-n-戊氧基、2-甲基-n-戊氧基、3-甲基-n-戊氧基、4-甲基-n-戊氧基、1，1-二甲基-n-丁氧基、1，2-二甲基-n-丁氧基、1，3-二甲基-n-丁氧基、2，2-二甲基-n-丁氧基、2，3-二甲基-n-丁氧基、3，3-二甲基-n-丁氧基、1-乙基-n-丁氧基、2-乙基-n-丁氧基、1，1，2-三甲基-n-丙氧基、1，2，2-三甲基-n-丙氧基、1-乙基-1-甲基-n-丙氧基、1-乙基-2-甲基-n-丙氧基、c-己氧基、1-甲基-c-戊氧基、2-甲基-c-戊氧基、3-甲基-c-戊氧基、1-乙基-c-丁氧基、2-乙基-c-丁氧基、3-乙基-c-丁氧基、1，2-二甲基-c-丁氧基、1，3-二甲基-c-丁氧基、2，2-二甲基-c-丁氧基、2，3-二甲基-c-丁氧基、2，4-二甲基-c-丁氧基、3，3-二甲基-c-丁氧基、1-n-丙基-c-丙氧基、2-n-丙基-c-丙氧基、1-i-丙基-c-丙氧基、2-i-丙基-c-丙氧基、1，2，2-三甲基-c-丙氧基、1，2，3-三甲基-c-丙氧基、2，2，3-三甲基-c-丙氧基、1-乙基-2-甲基-c-丙氧基、2-乙基-1-甲基-c-丙氧基、2-乙基-2-甲基-c-丙氧基、2-乙基-3-甲基-c-丙氧基、1-甲基-1-乙基-n-戊氧基、1-庚氧基、2-庚氧基、1-乙基-1，2-二甲基-n-丙氧基、1-乙基-2，2-二甲基-n-丙氧基、1-辛氧基、3-辛氧基、4-甲基-3-n-庚氧基、6-甲基-2-n-庚氧基、2-丙基-1-n-庚氧基、2，4，4-三甲基-1-n-戊氧基、1-壬氧基、2-壬氧基、2，6-二甲基-4-n-庚氧基、3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊氧基、3，5，5-三甲基-1-n-己氧基、1-癸氧基、2-癸氧基、4-癸氧基、3，7-二甲基-1-n-辛氧基、3，7-二甲基-3-n-辛氧基等。 
C1-10硫代烷基可以是直链的、支链的或者C3-10硫代环烷基，可以包括：甲硫基、乙硫基、n-丙硫基、i-丙硫基、c-丙硫基、n-丁硫基、i-丁硫基、s-丁硫基、t-丁硫基、c-丁硫基、1-甲基-c-丙硫基、2-甲基-c-丙硫基、n-戊硫基、1-甲基-n-丁硫基、2-甲基-n-丁硫基、3-甲基-n-丁硫基、1，1-二甲基-n-丙硫基、1，2-二甲基-n-丙硫基、2，2-二甲基-n-丙硫基、1-乙基-n-丙硫基、c-戊硫基、1-甲基-c-丁硫基、2-甲基-c-丁硫基、3-甲基-c-丁硫基、1，2-二甲基-c-丙硫基、2，3-二甲基-c-丙硫基、1-乙基-c-丙硫基、2-乙基-c-丙硫基、n-己硫基、1-甲基-n-戊硫基、2-甲基-n-戊硫基、3-甲基-n-戊硫基、4-甲基-n-戊硫基、1，1-二甲基-n-丁硫基、1，2-二甲基-n-丁硫基、1，3-二甲基-n-丁硫基、2，2-二甲基-n-丁硫基、2，3-二甲基-n-丁硫基、3，3-二甲基-n-丁硫基、1-乙基-n-丁硫基、2-乙基-n-丁硫基、1，1，2-三甲基-n-丙硫基、1，2，2-三甲 基-n-丙硫基、1-乙基-1-甲基-n-丙硫基、1-乙基-2-甲基-n-丙硫基、c-己硫基、1-甲基-c-戊硫基、2-甲基-c-戊硫基、3-甲基-c-戊硫基、1-乙基-c-丁硫基、2-乙基-c-丁硫基、3-乙基-c-丁硫基、1，2-二甲基-c-丁硫基、1，3-二甲基-c-丁硫基、2，2-二甲基-c-丁硫基、2，3-二甲基-c-丁硫基、2，4-二甲基-c-丁硫基、3，3-二甲基-c-丁硫基、1-n-丙基-c-丙硫基、2-n-丙基-c-丙硫基、1-i-丙基-c-丙硫基、2-i-丙基-c-丙硫基、1，2，2-三甲基-c-丙硫基、1，2，3-三甲基-c-丙硫基、2，2，3-三甲基-c-丙硫基、1-乙基-2-甲基-c-丙硫基、2-乙基-1-甲基-c-丙硫基、2-乙基-2-甲基-c-丙硫基、2-乙基-3-甲基-c-丙硫基、1-甲基-1-乙基-n-戊硫基、1-庚硫基、2-庚硫基、1-乙基-1，2-二甲基-n-丙硫基、1-乙基-2，2-二甲基-n-丙硫基、1-辛硫基、3-辛硫基、4-甲基-3-n-庚硫基、6-甲基-2-n-庚硫基、2-丙基-1-n-庚硫基、2，4，4-三甲基-1-n-戊硫基、1-壬硫基、2-壬硫基、2，6-二甲基-4-n-庚硫基、3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊硫基、3，5，5-三甲基-1-n-己硫基、1-癸硫基、2-癸硫基、4-癸硫基、3，7-二甲基-1-n-辛硫基、3，7-二甲基-3-n-辛硫基等。 
C1-6烷氧基羰基可以是直链的、支链的或者C3-6环烷氧基羰基，可以包括：甲氧基羰基、乙氧基羰基、n-丙氧基羰基、i-丙氧基羰基、c-丙氧基羰基、n-丁氧基羰基、i-丁氧基羰基、s-丁氧基羰基、t-丁氧基羰基、c-丁氧基羰基、1-甲基-c-丙氧基羰基、2-甲基-c-丙氧基羰基、n-戊氧基羰基、1-甲基-n-丁氧基羰基、2-甲基-n-丁氧基羰基、3-甲基-n-丁氧基羰基、1，1-二甲基-n-丙氧基羰基、1，2-二甲基-n-丙氧基羰基、2，2-二甲基-n-丙氧基羰基、1-乙基-n-丙氧基羰基、c-戊氧基羰基、1-甲基-c-丁氧基羰基、2-甲基-c-丁氧基羰基、3-甲基-c-丁氧基羰基、1，2-二甲基-c-丙氧基羰基、2，3-二甲基-c-丙氧基羰基、1-乙基-c-丙氧基羰基、2-乙基-c-丙氧基羰基、n-己氧基羰基、1-甲基-n-戊氧基羰基、2-甲基-n-戊氧基羰基、3-甲基-n-戊氧基羰基、4-甲基-n-戊氧基羰基、1，1-二甲基-n-丁氧基羰基、1，2-二甲基-n-丁氧基羰基、1，3-二甲基-n-丁氧基羰基、2，2-二甲基-n-丁氧基羰基、2，3-二甲基-n-丁氧基羰基、3，3-二甲基-n-丁氧基羰基、1-乙基-n-丁氧基羰基、2-乙基-n-丁氧基羰基、1，1，2-三甲基-n-丙氧基羰基、1，2，2-三甲基-n-丙氧基羰基、1-乙基-1-甲基-n-丙氧基羰基、1-乙基-2-甲基-n-丙氧基羰基、c-己氧基羰基、1-甲基-c-戊氧基羰基、2-甲基-c-戊氧基羰基、3-甲基-c-戊氧基羰基、1-乙基-c-丁氧基羰基、2-乙基-c-丁氧基羰基、3-乙基-c-丁氧基羰基、1，2-二甲基-c-丁氧基羰基、1，3-二甲基-c-丁氧基羰基、2，2-二甲基-c-丁氧基羰基、2，3-二甲基-c-丁氧基羰基、2，4-二甲基-c-丁氧基羰基、3，3-二甲基-c-丁氧基羰基、1-n-丙基-c-丙氧基羰基、2-n-丙基-c-丙氧基羰基、1-i-丙基-c-丙氧基羰基、2-i-丙基-c- 丙氧基羰基、1，2，2-三甲基-c-丙氧基羰基、1，2，3-三甲基-c-丙氧基羰基、2，2，3-三甲基-c-丙氧基羰基、1-乙基-2-甲基-c-丙氧基羰基、2-乙基-1-甲基-c-丙氧基羰基、2-乙基-2-甲基-c-丙氧基羰基、2-乙基-3-甲基-c-丙氧基羰基等。 
C1-10烷氧基羰基可以是直链的、支链的或者C3-10环烷氧基羰基，除了上面所述的那些基团外，还可以包括：1-甲基-1-乙基-n-戊氧基羰基、1-庚氧基羰基、2-庚氧基羰基、1-乙基-1，2-二甲基-n-丙氧基羰基、1-乙基-2，2-二甲基-n-丙氧基羰基、1-辛氧基羰基、3-辛氧基羰基、4-甲基-3-n-庚氧基羰基、6-甲基-2-n-庚氧基羰基、2-丙基-1-n-庚氧基羰基、2，4，4-三甲基-1-n-戊氧基羰基、1-壬氧基羰基、2-壬氧基羰基、2，6-二甲基-4-n-庚氧基羰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊氧基羰基、3，5，5-三甲基-1-n-己氧基羰基、1-癸氧基羰基、2-癸氧基羰基、4-癸氧基羰基、3，7-二甲基-1-n-辛氧基羰基、3，7-二甲基-3-n-辛氧基羰基等。 
C1-10烷基羰氧基可以是直链的、支链的或者C3-10环烷基羰氧基，可包括：甲基羰氧基、乙基羰氧基、n-丙基羰氧基、i-丙基羰氧基、c-丙基羰氧基、n-丁基羰氧基、i-丁基羰氧基、s-丁基羰氧基、t-丁基羰氧基、c-丁基羰氧基、1-甲基-c-丙基羰氧基、2-甲基-c-丙基羰氧基、n-戊基羰氧基、1-甲基-n-丁基羰氧基、2-甲基-n-丁基羰氧基、3-甲基-n-丁基羰氧基、1，1-二甲基-n-丙基羰氧基、1，2-二甲基-n-丙基羰氧基、2，2-二甲基-n-丙基羰氧基、1-乙基-n-丙基羰氧基、c-戊基羰氧基、1-甲基-c-丁基羰氧基、2-甲基-c-丁基羰氧基、3-甲基-c-丁基羰氧基、1，2-二甲基-c-丙基羰氧基、2，3-二甲基-c-丙基羰氧基、1-乙基-c-丙基羰氧基、2-乙基-c-丙基羰氧基、n-己基羰氧基、1-甲基-n-戊基羰氧基、2-甲基-n-戊基羰氧基、3-甲基-n-戊基羰氧基、4-甲基-n-戊基羰氧基、1，1-二甲基-n-丁基羰氧基、1，2-二甲基-n-丁基羰氧基、1，3-二甲基-n-丁基羰氧基、2，2-二甲基-n-丁基羰氧基、2，3-二甲基-n-丁基羰氧基、3，3-二甲基-n-丁基羰氧基、1-乙基-n-丁基羰氧基、2-乙基-n-丁基羰氧基、1，1，2-三甲基-n-丙基羰氧基、1，2，2-三甲基-n-丙基羰氧基、1-乙基-1-甲基-n-丙基羰氧基、1-乙基-2-甲基-n-丙基羰氧基、c-己基羰氧基、1-甲基-c-戊基羰氧基、2-甲基-c-戊基羰氧基、3-甲基-c-戊基羰氧基、1-乙基-c-丁基羰氧基、2-乙基-c-丁基羰氧基、3-乙基-c-丁基羰氧基、1，2-二甲基-c-丁基羰氧基、1，3-二甲基-c-丁基羰氧基、2，2-二甲基-c-丁基羰氧基、2，3-二甲基-c-丁基羰氧基、2，4-二甲基-c-丁基羰氧基、3，3-二甲基-c-丁基羰氧基、1-n-丙基-c-丙基羰氧基、2-n-丙基-c-丙基羰氧基、1-i-丙基-c-丙基羰氧基、2-i-丙基-c-丙基羰氧基、1，2，2-三甲基-c-丙基羰氧基、1，2，3-三甲基-c-丙基羰氧基、 2，2，3-三甲基-c-丙基羰氧基、1-乙基-2-甲基-c-丙基羰氧基、2-乙基-1-甲基-c-丙基羰氧基、2-乙基-2-甲基-c-丙基羰氧基、2-乙基-3-甲基-c-丙基羰氧基、1-甲基-1-乙基-n-戊基羰氧基、1-庚基羰氧基、2-庚基羰氧基、1-乙基-1，2-二甲基-n-丙基羰氧基、1-乙基-2，2-二甲基-n-丙基羰氧基、1-辛基羰氧基、3-辛基羰氧基、4-甲基-3-n-庚基羰氧基、6-甲基-2-n-庚基羰氧基、2-丙基-1-n-庚基羰氧基、2，4，4-三甲基-1-n-戊基羰氧基、1-壬基羰氧基、2-壬基羰氧基、2，6-二甲基-4-n-庚基羰氧基、3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊基羰氧基、3，5，5-三甲基-1-n-己基羰氧基、1-癸基羰氧基、2-癸基羰氧基、4-癸基羰氧基、3，7-二甲基-1-n-辛基羰氧基、3，7-二甲基-3-n-辛基羰氧基等。 
C1-10烷基羰基氨基可以是直链的、支链的或者C3-10环烷基羰基氨基，可包括甲基羰基氨基、乙基羰基氨基、n-丙基羰基氨基、i-丙基羰基氨基、c-丙基羰基氨基、n-丁基羰基氨基、i-丁基羰基氨基、s-丁基羰基氨基、t-丁基羰基氨基、c-丁基羰基氨基、1-甲基-c-丙基羰基氨基、2-甲基-c-丙基羰基氨基、n-戊基羰基氨基、1-甲基-n-丁基羰基氨基、2-甲基-n-丁基羰基氨基、3-甲基-n-丁基羰基氨基、1，1-二甲基-n-丙基羰基氨基、1，2-二甲基-n-丙基羰基氨基、2，2-二甲基-n-丙基羰基氨基、1-乙基-n-丙基羰基氨基、c-戊基羰基氨基、1-甲基-c-丁基羰基氨基、2-甲基-c-丁基羰基氨基、3-甲基-c-丁基羰基氨基、1，2-二甲基-c-丙基羰基氨基、2，3-二甲基-c-丙基羰基氨基、1-乙基-c-丙基羰基氨基、2-乙基-c-丙基羰基氨基、n-己基羰基氨基、1-甲基-n-戊基羰基氨基、2-甲基-n-戊基羰基氨基、3-甲基-n-戊基羰基氨基、4-甲基-n-戊基羰基氨基、1，1-二甲基-n-丁基羰基氨基、1，2-二甲基-n-丁基羰基氨基、1，3-二甲基-n-丁基羰基氨基、2，2-二甲基-n-丁基羰基氨基、2，3-二甲基-n-丁基羰基氨基、3，3-二甲基-n-丁基羰基氨基、1-乙基-n-丁基羰基氨基、2-乙基-n-丁基羰基氨基、1，1，2-三甲基-n-丙基羰基氨基、1，2，2-三甲基-n-丙基羰基氨基、1-乙基-1-甲基-n-丙基羰基氨基、1-乙基-2-甲基-n-丙基羰基氨基、c-己基羰基氨基、1-甲基-c-戊基羰基氨基、2-甲基-c-戊基羰基氨基、3-甲基-c-戊基羰基氨基、1-乙基-c-丁基羰基氨基、2-乙基-c-丁基羰基氨基、3-乙基-c-丁基羰基氨基、1，2-二甲基-c-丁基羰基氨基、1，3-二甲基-c-丁基羰基氨基、2，2-二甲基-c-丁基羰基氨基、2，3-二甲基-c-丁基羰基氨基、2，4-二甲基-c-丁基羰基氨基、3，3-二甲基-c-丁基羰基氨基、1-n-丙基-c-丙基羰基氨基、2-n-丙基-c-丙基羰基氨基、1-i-丙基-c-丙基羰基氨基、2-i-丙基-c-丙基羰基氨基、1，2，2-三甲基-c-丙基-羰基氨基、1，2，3-三甲基-c-丙基羰基氨基、2，2，3-三甲基-c-丙基羰基氨基、1-乙基-2-甲基-c-丙基羰基氨基、2-乙基-1-甲基-c-丙基羰基氨基、2-乙基-2-甲基-c-丙基羰基氨基、2-乙基-3-甲基-c-丙基羰基 氨基、1-甲基-1-乙基-n-戊基羰基氨基、1-庚基羰基氨基、2-庚基羰基氨基、1-乙基-1，2-二甲基-n-丙基羰基氨基、1-乙基-2，2-二甲基-n-丙基羰基氨基、1-辛基羰基氨基、3-辛基羰基氨基、4-甲基-3-n-庚基羰基氨基、6-甲基-2-n-庚基羰基氨基、2-丙基-1-n-庚基羰基氨基、2，4，4-三甲基-1-n-戊基羰基氨基、1-壬基羰基氨基、2-壬基羰基氨基、2，6-二甲基-4-n-庚基羰基氨基、3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊基羰基氨基、3，5，5-三甲基-1-n-己基羰基氨基、1-癸基羰基氨基、2-癸基羰基氨基、4-癸基羰基氨基、3，7-二甲基-1-n-辛基羰基氨基、3，7-二甲基-3-n-辛基羰基氨基等。 
C1-10烷基氨基羰基可以是C1-10单烷基氨基羰基或C1-10二烷基氨基羰基。C1-10单烷基氨基羰基可以是直链的、支链的或者C3-10环烷基氨基羰基，可包括：甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、n-丙基氨基羰基、i-丙基氨基羰基、c-丙基氨基羰基、n-丁基氨基羰基、i-丁基氨基羰基、s-丁基氨基羰基、t-丁基氨基羰基、c-丁基氨基羰基、1-甲基-c-丙基氨基羰基、2-甲基-c-丙基氨基羰基、n-戊基氨基羰基、1-甲基-n-丁基氨基羰基、2-甲基-n-丁基氨基羰基、3-甲基-n-丁基氨基羰基、1，1-二甲基-n-丙基氨基羰基、1，2-二甲基-n-丙基氨基羰基、2，2-二甲基-n-丙基氨基羰基、1-乙基-n-丙基氨基羰基、c-戊基氨基羰基、1-甲基-c-丁基氨基羰基、2-甲基-c-丁基氨基羰基、3-甲基-c-丁基氨基羰基、1，2-二甲基-c-丙基氨基羰基、2，3-二甲基-c-丙基氨基羰基、1-乙基-c-丙基氨基羰基、2-乙基-c-丙基氨基羰基、n-己基氨基羰基、1-甲基-n-戊基氨基羰基、2-甲基-n-戊基氨基羰基、3-甲基-n-戊基氨基羰基、4-甲基-n-戊基氨基羰基、1，1-二甲基-n-丁基氨基羰基、1，2-二甲基-n-丁基氨基羰基、1，3-二甲基-n-丁基氨基羰基、2，2-二甲基-n-丁基氨基羰基、2，3-二甲基-n-丁基氨基羰基、3，3-二甲基-n-丁基氨基羰基、1-乙基-n-丁基氨基羰基、2-乙基-n-丁基氨基羰基、1，1，2-三甲基-n-丙基氨基羰基、1，2，2-三甲基-n-丙基氨基羰基、1-乙基-1-甲基-n-丙基氨基羰基、1-乙基-2-甲基-n-丙基氨基羰基、c-己基氨基羰基、1-甲基-c-戊基氨基羰基、2-甲基-c-戊基氨基羰基、3-甲基-c-戊基氨基羰基、1-乙基-c-丁基氨基羰基、2-乙基-c-丁基氨基羰基、3-乙基-c-丁基氨基羰基、1，2-二甲基-c-丁基氨基羰基、1，3-二甲基-c-丁基氨基羰基、2，2-二甲基-c-丁基氨基羰基、2，3-二甲基-c-丁基氨基羰基、2，4-二甲基-c-丁基氨基羰基、3，3-二甲基-c-丁基氨基羰基、1-n-丙基-c-丙基氨基羰基、2-n-丙基-c-丙基氨基羰基、1-i-丙基-c-丙基氨基羰基、2-i-丙基-c-丙基氨基羰基、1，2，2-三甲基-c-丙基氨基羰基、1，2，3-三甲基-c-丙基氨基羰基、2，2，3-三甲基-c-丙基氨基羰基、1-乙基-2-甲基-c-丙基氨基羰基、2-乙基-1-甲基-c-丙基氨基羰基、2-乙基-2-甲基-c-丙基氨基羰基、2-乙基-3-甲基-c-丙基氨基羰 基、1-甲基-1-乙基-n-戊基氨基羰基、1-庚基氨基羰基、2-庚基氨基羰基、1-乙基-1，2-二甲基-n-丙基氨基羰基、1-乙基-2，2-二甲基-n-丙基氨基羰基、1-辛基氨基羰基、3-辛基氨基羰基、4-甲基-3-n-庚基氨基羰基、6-甲基-2-n-庚基氨基羰基、2-丙基-1-n-庚基氨基羰基、2，4，4-三甲基-1-n-戊基氨基羰基、1-壬基氨基羰基、2-壬基氨基羰基、2，6-二甲基-4-n-庚基氨基羰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊基氨基羰基、3，5，5-三甲基-1-n-己基氨基羰基、1-癸基氨基羰基、2-癸基氨基羰基、4-癸基氨基羰基、3，7-二甲基-1-n-辛基氨基羰基、3，7-二甲基-3-n-辛基氨基羰基等。 
C1-10二烷基氨基羰基可以是对称性或不对称性的。对称性C1-10二烷基氨基羰基可以是直链的、支链的或者C3-10环烷基氨基羰基，可包括：二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、二-n-丙基氨基羰基、二-i-丙基氨基羰基、二-c-丙基氨基羰基、二-n-丁基氨基羰基、二-i-丁基氨基羰基、二-s-丁基氨基羰基、二-t-丁基氨基羰基、二-c-丁基氨基羰基、二-(1-甲基-c-丙基)氨基羰基、二-(2-甲基-c-丙基)氨基羰基、二-n-戊基氨基羰基、二-(1-甲基-n-丁基)氨基羰基、二-(2-甲基-n-丁基)氨基羰基、二-(3-甲基-n-丁基)氨基羰基、二-(1，1-二甲基-n-丙基)氨基羰基、二-(1，2-二甲基-n-丙基)氨基羰基、二-(2，2-二甲基-n-丙基)氨基羰基、二-(1-乙基-n-丙基)氨基羰基、二-c-戊基氨基羰基、二-(1-甲基-c-丁基)氨基羰基、二-(2-甲基-c-丁基)氨基羰基、二-(3-甲基-c-丁基)氨基羰基、二-(1，2-二甲基-c-丙基)氨基羰基、二-(2，3-二甲基-c-丙基)氨基羰基、二-(1-乙基-c-丙基)氨基羰基、二-(2-乙基-c-丙基)氨基羰基、二-n-己基氨基羰基、二-(1-甲基-n-戊基)氨基羰基、二-(2-甲基-n-戊基)氨基羰基、二-(3-甲基-n-戊基)氨基羰基、二-(4-甲基-n-戊基)氨基羰基、二-(1，1-二甲基-n-丁基)氨基羰基、二-(1，2-二甲基-n-丁基)氨基羰基、二-(1，3-二甲基-n-丁基)氨基羰基、二-(2，2-二甲基-n-丁基)氨基羰基、二-(2，3-二甲基-n-丁基)氨基羰基、二-(3，3-二甲基-n-丁基)氨基羰基、二-(1-乙基-n-丁基)氨基羰基、二-(2-乙基-n-丁基)氨基羰基、二-(1，1，2-三甲基-n-丙基)氨基羰基、二-(1，2，2-三甲基-n-丙基)氨基羰基、二-(1-乙基-1-甲基-n-丙基)氨基羰基、二-(1-乙基-2-甲基-n-丙基)氨基羰基、二-c-己基氨基羰基、二-(1-甲基-c-戊基)氨基羰基、二-(2-甲基-c-戊基)氨基羰基、二-(3-甲基-c-戊基)氨基羰基、二-(1-乙基-c-丁基)氨基羰基、二-(2-乙基-c-丁基)氨基羰基、二-(3-乙基-c-丁基)氨基羰基、二-(1，2-二甲基-c-丁基)氨基羰基、二-(1，3-二甲基-c-丁基)氨基羰基、二-(2，2-二甲基-c-丁基)氨基羰基、二-(2，3-二甲基-c-丁基)氨基羰基、二-(2，4-二甲基-c-丁基)氨基羰基、二-(3，3-二甲基-c-丁基)氨基羰基、二-(1-n-丙基-c-丙基)氨基羰基、二-(2-n-丙基-c-丙基)氨基羰基、二 -(1-i-丙基-c-丙基)氨基羰基、二-(2-i-丙基-c-丙基)氨基羰基、二-(1，2，2-三甲基-c-丙基)氨基羰基、二-(1，2，3-三甲基-c-丙基)氨基羰基、二-(2，2，3-三甲基-c-丙基)氨基羰基、二-(1-乙基-2-甲基-c-丙基)氨基羰基、二-(2-乙基-1-甲基-c-丙基)氨基羰基、二-(2-乙基-2-甲基-c-丙基)氨基羰基、二-(2-乙基-3-甲基-c-丙基)氨基羰基、二-(1-甲基-1-乙基-n-戊基)氨基羰基、二-(1-庚基)氨基羰基、二-(2-庚基)氨基羰基、二-(1-乙基-1，2-二甲基-n-丙基)氨基羰基、二-(1-乙基-2，2-二甲基-n-丙基)氨基羰基、二-(1-辛基)氨基羰基、二-(3-辛基)氨基羰基、二-(4-甲基-3-n-庚基)氨基羰基、二-(6-甲基-2-n-庚基)氨基羰基、二-(2-丙基-1-n-庚基)氨基羰基、二-(2，4，4-三甲基-1-n-戊基)氨基羰基、二-(1-壬基)氨基羰基、二-(2-壬基)氨基羰基、二-(2，6-二甲基-4-n-庚基)氨基羰基、二-(3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊基)氨基羰基、二-(3，5，5-三甲基-1-n-己基)氨基羰基、二-(1-癸基)氨基羰基、二-(2-癸基)氨基羰基、二-(4-癸基)氨基羰基、二-(3，7-二甲基-1-n-辛基)氨基羰基、二-(3，7-二甲基-3-n-辛基)氨基羰基等。 
不对称性的C1-10二烷基氨基羰基可以是直链的、支链的或者C3-10环烷基氨基羰基，可包括：(甲基，乙基)氨基羰基、(甲基，n-丙基)氨基羰基、(甲基，i-丙基)氨基羰基、(甲基，c-丙基)氨基羰基、(甲基，n-丁基)氨基羰基、(甲基，i-丁基)氨基羰基、(甲基，s-丁基)氨基羰基、(甲基，t-丁基)氨基羰基、(甲基，n-戊基)氨基羰基、(甲基，c-戊基)氨基羰基、(甲基，n-己基)氨基羰基、(甲基，c-己基)氨基羰基、(乙基，n-丙基)氨基羰基、(乙基，i-丙基)氨基羰基、(乙基，c-丙基)氨基羰基、(乙基，n-丁基)氨基羰基、(乙基，i-丁基)氨基羰基、(乙基，s-丁基)氨基羰基、(乙基，t-丁基)氨基羰基、(乙基，n-戊基)氨基羰基、(乙基，c-戊基)氨基羰基、(乙基，n-己基)氨基羰基、(乙基，c-己基)氨基羰基、(n-丙基，i-丙基)氨基羰基、(n-丙基，c-丙基)氨基羰基、(n-丙基，n-丁基)氨基羰基、(n-丙基，i-丁基)氨基羰基、(n-丙基，s-丁基)氨基羰基、(n-丙基，t-丁基)氨基羰基、(n-丙基，n-戊基)氨基羰基、(n-丙基，c-戊基)氨基羰基、(n-丙基，n-己基)氨基羰基、(n-丙基，c-己基)氨基羰基、(i-丙基，c-丙基)氨基羰基、(i-丙基，n-丁基)氨基羰基、(i-丙基，i-丁基)氨基羰基、(i-丙基，s-丁基)氨基羰基、(i-丙基，t-丁基)氨基羰基、(i-丙基，n-戊基)氨基羰基、(i-丙基，c-戊基)氨基羰基、(i-丙基，n-己基)氨基羰基、(i-丙基，c-己基)氨基羰基、(c-丙基，n-丁基)氨基羰基、(c-丙基，i-丁基)氨基羰基、(c-丙基，s-丁基)氨基羰基、(c-丙基，t-丁基)氨基羰基、(c-丙基，n-戊基)氨基羰基、(c-丙基，c-戊基)氨基羰基、(c-丙基，n-己基)氨基羰基、(c-丙基，c-己基)氨基羰基、(n-丁基，i-丁基)氨基羰基、(n-丁基，s-丁基)氨基羰基、(n-丁基，t-丁基)氨基羰基、(n-丁基，n- 戊基)氨基羰基、(n-丁基，c-戊基)氨基羰基、(n-丁基，n-己基)氨基羰基、(n-丁基，c-己基)氨基羰基、(i-丁基，s-丁基)氨基羰基、(i-丁基，t-丁基)氨基羰基、(i-丁基，n-戊基)氨基羰基、(i-丁基，c-戊基)氨基羰基、(i-丁基，n-己基)氨基羰基、(i-丁基，c-己基)氨基羰基、(s-丁基，t-丁基)氨基羰基、(s-丁基，n-戊基)氨基羰基、(s-丁基，c-戊基)氨基羰基、(s-丁基，n-己基)氨基羰基、(s-丁基，c-己基)氨基羰基、(t-丁基，n-戊基)氨基羰基、(t-丁基，c-戊基)氨基羰基、(t-丁基，n-己基)氨基羰基、(t-丁基，c-己基)氨基羰基、(n-戊基，c-戊基)氨基羰基、(n-戊基，n-己基)氨基羰基、(n-戊基，c-己基)氨基羰基、(c-戊基，n-己基)氨基羰基、(c-戊基，c-己基)氨基羰基、(n-己基，c-己基)氨基羰基、(甲基，n-庚基)氨基羰基、(甲基，n-辛基)氨基羰基、(甲基，n-壬基)氨基羰基、(甲基，n-癸基)氨基羰基、(甲基，n-庚基)氨基羰基、(乙基，n-辛基)氨基羰基、(乙基，n-壬基)氨基羰基、(乙基，n-癸基)氨基羰基等。 
C1-10单烷基氨基可以是直链的、支链的或者C3-10环烷基氨基，可包括：甲基氨基、乙基氨基、n-丙基氨基、i-丙基氨基、c-丙基氨基、n-丁基氨基、i-丁基氨基、s-丁基氨基、t-丁基氨基、c-丁基氨基、1-甲基-c-丙基氨基、2-甲基-c-丙基氨基、n-戊基氨基、1-甲基-n-丁基氨基、2-甲基-n-丁基氨基、3-甲基-n-丁基氨基、1，1-二甲基-n-丙基氨基、1，2-二甲基-n-丙基氨基、2，2-二甲基-n-丙基氨基、1-乙基-n-丙基氨基、c-戊基氨基、1-甲基-c-丁基氨基、2-甲基-c-丁基氨基、3-甲基-c-丁基氨基、1，2-二甲基-c-丙基氨基、2，3-二甲基-c-丙基氨基、1-乙基-c-丙基氨基、2-乙基-c-丙基氨基、n-己基氨基、1-甲基-n-戊基氨基、2-甲基-n-戊基氨基、3-甲基-n-戊基氨基、4-甲基-n-戊基氨基、1，1-二甲基-n-丁基氨基、1，2-二甲基-n-丁基氨基、1，3-二甲基-n-丁基氨基、2，2-二甲基-n-丁基氨基、2，3-二甲基-n-丁基氨基、3，3-二甲基-n-丁基氨基、1-乙基-n-丁基氨基、2-乙基-n-丁基氨基、1，1，2-三甲基-n-丙基氨基、1，2，2-三甲基-n-丙基氨基、1-乙基-1-甲基-n-丙基氨基、1-乙基-2-甲基-n-丙基氨基、c-己基氨基、1-甲基-c-戊基氨基、2-甲基-c-戊基氨基、3-甲基-c-戊基氨基、1-乙基-c-丁基氨基、2-乙基-c-丁基氨基、3-乙基-c-丁基氨基、1，2-二甲基-c-丁基氨基、1，3-二甲基-c-丁基氨基、2，2-二甲基-c-丁基氨基、2，3-二甲基-c-丁基氨基、2，4-二甲基-c-丁基氨基、3，3-二甲基-c-丁基氨基、1-n-丙基-c-丙基氨基、2-n-丙基-c-丙基氨基、1-i-丙基-c-丙基氨基、2-i-丙基-c-丙基氨基、1，2，2-三甲基-c-丙基氨基、1，2，3-三甲基-c-丙基氨基、2，2，3-三甲基-c-丙基氨基、1-乙基-2-甲基-c-丙基氨基、2-乙基-1-甲基-c-丙基氨基、2-乙基-2-甲基-c-丙基氨基、2-乙基-3-甲基-c-丙基氨基、1-甲基-1-乙基-n-戊基氨基、1-庚基氨基、2-庚基氨基、1-乙基-1，2-二 甲基-n-丙基氨基、1-乙基-2，2-二甲基-n-丙基氨基、1-辛基氨基、3-辛基氨基、4-甲基-3-n-庚基氨基、6-甲基-2-n-庚基氨基、2-丙基-1-n-庚基氨基、2，4，4-三甲基-1-n-戊基氨基、1-壬基氨基、2-壬基氨基、2，6-二甲基-4-n-庚基氨基、3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊基氨基、3，5，5-三甲基-1-n-己基氨基、1-癸基氨基、2-癸基氨基、4-癸基氨基、3，7-二甲基-1-n-辛基氨基、3，7-二甲基-3-n-辛基氨基等。 
C1-10二烷基氨基可以是对称性或不对称性的。对称性C1-10二烷基氨基可以是直链的、支链的或者C3-10环烷基氨基，可包括：二甲基氨基、二乙基氨基、二-n-丙基氨基、二-i-丙基氨基、二-c-丙基氨基、二-n-丁基氨基、二-i-丁基氨基、二-s-丁基氨基、二-t-丁基氨基、二-c-丁基氨基、二-(1-甲基-c-丙基)氨基、二-(2-甲基-c-丙基)氨基、二-n-戊基氨基、二-(1-甲基-n-丁基)氨基、二-(2-甲基-n-丁基)氨基、二-(3-甲基-n-丁基)氨基、二-(1，1-二甲基-n-丙基)氨基、二-(1，2-二甲基-n-丙基)氨基、二-(2，2-二甲基-n-丙基)氨基、二-(1-乙基-n-丙基)氨基、二-c-戊基氨基、二-(1-甲基-c-丁基)氨基、二-(2-甲基-c-丁基)氨基、二-(3-甲基-c-丁基)氨基、二-(1，2-二甲基-c-丙基)氨基、二-(2，3-二甲基-c-丙基)氨基、二-(1-乙基-c-丙基)氨基、二-(2-乙基-c-丙基)氨基、二-n-己基氨基、二-(1-甲基-n-戊基)氨基、二-(2-甲基-n-戊基)氨基、二-(3-甲基-n-戊基)氨基、二-(4-甲基-n-戊基)氨基、二-(1，1-二甲基-n-丁基)氨基、二-(1，2-二甲基-n-丁基)氨基、二-(1，3-二甲基-n-丁基)氨基、二-(2，2-二甲基-n-丁基)氨基、二-(2，3-二甲基-n-丁基)氨基、二-(3，3-二甲基-n-丁基)氨基、二-(1-乙基-n-丁基)氨基、二-(2-乙基-n-丁基)氨基、二-(1，1，2-三甲基-n-丙基)氨基、二-(1，2，2-三甲基-n-丙基)氨基、二-(1-乙基-1-甲基-n-丙基)氨基、二-(1-乙基-2-甲基-n-丙基)氨基、二-c-己基氨基、二-(1-甲基-c-戊基)氨基、二-(2-甲基-c-戊基)氨基、二-(3-甲基-c-戊基)氨基、二-(1-乙基-c-丁基)氨基、二-(2-乙基-c-丁基)氨基、二-(3-乙基-c-丁基)氨基、二-(1，2-二甲基-c-丁基)氨基、二-(1，3-二甲基-c-丁基)氨基、二-(2，2-二甲基-c-丁基)氨基、二-(2，3-二甲基-c-丁基)氨基、二-(2，4-二甲基-c-丁基)氨基、二-(3，3-二甲基-c-丁基)氨基、二-(1-n-丙基-c-丙基)氨基、二-(2-n-丙基-c-丙基)氨基、二-(1-i-丙基-c-丙基)氨基、二-(2-i-丙基-c-丙基)氨基、二-(1，2，2-三甲基-c-丙基)氨基、二-(1，2，3-三甲基-c-丙基)氨基、二-(2，2，3-三甲基-c-丙基)氨基、二-(1-乙基-2-甲基-c-丙基)氨基、二-(2-乙基-1-甲基-c-丙基)氨基、二-(2-乙基-2-甲基-c-丙基)氨基、二-(2-乙基-3-甲基-c-丙基)氨基、二-(1-甲基-1-乙基-n-戊基)氨基、二-(1-庚基)氨基、二-(2-庚基)氨基、二-(1-乙基-1，2-二甲基-n-丙基)氨基、二-(1-乙基 -2，2-二甲基-n-丙基)氨基、二-(1-辛基)氨基、二-(3-辛基)氨基、二-(4-甲基-3-n-庚基)氨基、二-(6-甲基-2-n-庚基)氨基、二-(2-丙基-1-n-庚基)氨基、二-(2，4，4-三甲基-1-n-戊基)氨基、二-(1-壬基)氨基、二-(2-壬基)氨基、二-(2，6-二甲基-4-n-庚基)氨基、二-(3-乙基-2，2-二甲基-3-n-戊基)氨基、二-(3，5，5-三甲基-1-n-己基)氨基、二-(1-癸基)氨基、二-(2-癸基)氨基、二-(4-癸基)氨基、二-(3，7-二甲基-1-n-辛基)氨基、二-(3，7-二甲基-3-n-辛基)氨基等。 
不对称性C1-10二烷基氨基可以是直链的、支链的或者C3-10环烷基氨基，可包括：(甲基，乙基)氨基、(甲基，n-丙基)氨基、(甲基，i-丙基)氨基、(甲基，c-丙基)氨基、(甲基，n-丁基)氨基、(甲基，i-丁基)氨基、(甲基，s-丁基)氨基、(甲基，t-丁基)氨基、(甲基，n-戊基)氨基、(甲基，c-戊基)氨基、(甲基，n-己基)氨基、(甲基，c-己基)氨基、(乙基，n-丙基)氨基、(乙基，i-丙基)氨基、(乙基，c-丙基)氨基、(乙基，n-丁基)氨基、(乙基，i-丁基)氨基、(乙基，s-丁基)氨基、(乙基，t-丁基)氨基、(乙基，n-戊基)氨基、(乙基，c-戊基)氨基、(乙基，n-己基)氨基、(乙基，c-己基)氨基、(n-丙基，i-丙基)氨基、(n-丙基，c-丙基)氨基、(n-丙基，n-丁基)氨基、(n-丙基，i-丁基)氨基、(n-丙基，s-丁基)氨基、(n-丙基，t-丁基)氨基、(n-丙基，n-戊基)氨基、(n-丙基，c-戊基)氨基、(n-丙基，n-己基)氨基、(n-丙基，c-己基)氨基、(i-丙基，c-丙基)氨基、(i-丙基，n-丁基)氨基、(i-丙基，i-丁基)氨基、(i-丙基，s-丁基)氨基、(i-丙基，t-丁基)氨基、(i-丙基，n-戊基)氨基、(i-丙基，c-戊基)氨基、(i-丙基，n-己基)氨基、(i-丙基，c-己基)氨基、(c-丙基，n-丁基)氨基、(c-丙基，i-丁基)氨基、(c-丙基，s-丁基)氨基、(c-丙基，t-丁基)氨基、(c-丙基，n-戊基)氨基、(c-丙基，c-戊基)氨基、(c-丙基，n-己基)氨基、(c-丙基，c-己基)氨基、(n-丁基，i-丁基)氨基、(n-丁基，s-丁基)氨基、(n-丁基，t-丁基)氨基、(n-丁基，n-戊基)氨基、(n-丁基，c-戊基)氨基、(n-丁基，n-己基)氨基、(n-丁基，c-己基)氨基、(i-丁基，s-丁基)氨基、(i-丁基，t-丁基)氨基、(i-丁基，n-戊基)氨基、(i-丁基，c-戊基)氨基、(i-丁基，n-己基)氨基、(i-丁基，c-己基)氨基、(s-丁基，t-丁基)氨基、(s-丁基，n-戊基)氨基、(s-丁基，c-戊基)氨基、(s-丁基，n-己基)氨基、(s-丁基，c-己基)氨基、(t-丁基，n-戊基)氨基、(t-丁基，c-戊基)氨基、(t-丁基，n-己基)氨基、(t-丁基，c-己基)氨基、(n-戊基，c-戊基)氨基、(n-戊基，n-己基)氨基、(n-戊基，c-己基)氨基、(c-戊基，n-己基)氨基、(c-戊基，c-己基)氨基、(n-己基，c-己基)氨基、(甲基，n-庚基)氨基、(甲基，n-辛基)氨基、(甲基，n-壬基)氨基、(甲基，n-癸基)氨基、(甲基，n-庚基)氨基、(乙基，n-辛基)氨基、(乙基，n-壬基)氨基、(乙基，n-癸基)氨基等。 
受保护的羟基中的保护基可以是C1-4烷氧基甲基(如MOM：甲氧基甲基、MEM：2-甲氧基乙氧基甲基、乙氧基甲基、n-丙氧基甲基、i-丙氧基甲基、n-丁氧基甲基、iBM：异丁氧基甲基、BUM：t-丁氧基甲基、POM：新戊酰氧基甲基、SEM：三甲基甲硅烷基乙氧基甲基等，优选C1-2烷氧基甲基等)、芳氧基甲基(如BOM：苄氧基甲基、PMBM：p-甲氧基苄氧基甲基、p-AOM：p-茴香氧基甲基等)、C1-4烷基氨基甲基(如二甲基氨基甲基)、取代的乙酰氨基甲基(如Acm：乙酰氨基甲基、Tacm：三甲基乙酰氨基甲基等)、取代的硫代甲基(如MTM：甲基硫代甲基、PTM：苯基硫代甲基、Btm：苄基硫代甲基等)、羧基、C1-7酰基(如甲酰基、乙酰基、氟乙酰基、二氟乙酰基、三氟乙酰基、氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙酰基、丙酰基、Pv：新戊酰基、惕各酰基等)、芳基羰基(如苯甲酰基、苯甲酰基甲酰基、苯甲酰基丙酰基、苯基丙酰基等)、C1-4烷氧基羰基(如甲氧基羰基、乙氧基羰基、n-丙氧基羰基、i-丙氧基羰基、n-丁氧基羰基、i-丁氧基羰基、BOC：t-丁氧基羰基，AOC：t-戊氧基羰基、VOC：乙烯氧基羰基、AOC：烯丙氧基羰基、Teoc：2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基羰基、Troc：2，2，2-三氯乙氧基羰基等，优选BOC等)、芳氧基羰基(如Z：苄氧基羰基、p-硝基苄氧基羰基、MOZ：p-甲氧基苄氧基羰基等)、C1-4烷基氨基羰基(如甲基氨基甲酰基、Ec：乙基氨基甲酰基、n-丙基氨基甲酰基等)、芳基氨基羰基(如苯基氨基甲酰基等)、三烷基甲硅烷基(如TMS：三甲基甲硅烷基、TES：三乙基甲硅烷基、TIPS：三异丙基甲硅烷基、DEIPS：二乙基异丙基甲硅烷基、DMIPS：二甲基异丙基甲硅烷基、DTBMS：二-t-丁基甲基甲硅烷基、IPDMS：异丙基二甲基甲硅烷基、TBDMS：t-丁基二甲基甲硅烷基、TDS：t-己基二甲基甲硅烷基等，优选t-丁基二甲基甲硅烷基等)、三烷基芳基甲硅烷基(如DPMS：二苯基甲基甲硅烷基、TBDPS：t-丁基二苯基甲硅烷基、TBMPS：t-丁基二甲氧基苯基甲硅烷基、TPS：三苯基甲硅烷基等)、烷基磺酰基(如Ms：甲磺酰基、乙磺酰基等)或芳基磺酰基(如苯磺酰基、Ts：p-甲苯磺酰基、p-氯苯磺酰基、MBS：p-甲氧基苯磺酰基、m-硝基苯磺酰基、iMds：2，6-二甲氧基-4-甲基苯磺酰基、Mds：2，6-二甲基-4-甲氧基苯磺酰基、Mtb：2，4，6-三甲氧基苯磺酰基、Mte：2，3，5，6-四甲基-4-甲氧基苯磺酰基、Mtr：2，3，6-三甲基-4-甲氧基苯磺酰基、Mts：2，4，6-三甲基苯磺酰基、Pme：五甲基苯磺酰基等)。 
取代基R1优选的具体例子是任选被一个或多个下列取代基取代的苯基、噻吩基(2-噻吩基和3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基和3-呋喃基)、哒嗪基(3-哒嗪基和4-哒嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基和8-喹啉基)和异喹啉基(1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、 7-异喹啉基和8-异喹啉基)。 
取代基：C1-10烷基、卤原子、被一个或多个卤原子取代的C1-10烷基、被一个或多个卤原子取代的C1-10烷氧基、硝基、氨基、被一个或两个C1-10烷基取代的氨基、被C1-10烷基羰基取代的氨基、C1-10烷基取代的硫醇基、C1-10烷基羰基取代的硫醇基、羟基、C1-6烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基。 
取代基R1的特别优选的例子是：任选被一个或多个下列取代基取代的苯基、噻吩基(2-噻吩基和3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基和3-呋喃基)、哒嗪基(3-哒嗪基和4-哒嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基和8-喹啉基)和异喹啉基(1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基和8-异喹啉基)。 
取代基：甲基、t-丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子、氟原子、甲氧基、甲基氨基、二甲基氨基、t-丁氧基和t-丁基氨基。 
这些取代基的优选的具体例子是：3-甲基-苯基、4-甲基-苯基、3，4-二甲基-苯基、3-t-丁基-苯基、4-t-丁基-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-三氟甲氧基-苯基、4-三氟甲基-苯基、3，4-二三氟甲基-苯基、3-氯-苯基、4-氯-苯基、4-溴-苯基、3-氟-苯基、4-氟-苯基、3，4-二氯-苯基、4-甲氧基-苯基、4-甲基氨基-苯基、3-甲基-噻吩基、4-甲基-噻吩基、3，4-二甲基-噻吩基、3-t-丁基-噻吩基、4-t-丁基-噻吩基、3-三氟甲基-噻吩基、4-三氟甲基-噻吩基、3，4-二三氟甲基-噻吩基、3-氯-噻吩基、4-氯-噻吩基、3-氟-噻吩基、4-氟-噻吩基、3，4-二氯-噻吩基、4-甲氧基-噻吩基、4-甲基氨基-噻吩基、3-甲基-呋喃基、4-甲基-呋喃基、3，4-二甲基-呋喃基、3-t-丁基-呋喃基、4-t-丁基-呋喃基、3-三氟甲基-呋喃基、4-三氟甲基-呋喃基、3，4-二三氟甲基-呋喃基、3-氯-呋喃基、4-氯-呋喃基、3-氟-呋喃基、4-氟-呋喃基、3，4-二氯-呋喃基、4-甲氧基-呋喃基、4-甲基-呋喃基、5-氯-哒嗪基、5-甲基-哒嗪基、5-甲氧基-哒嗪基、4-氯-哒嗪基、4-甲基哒嗪基、4-甲氧基-哒嗪基、4-t-丁氧基-哒嗪基等。 
L1优选的具体例子是：键、CH2、氧原子、硫原子、NH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2、N-CH2Ph等，特别优选的例子是键、CH2、氧原子、硫原子、NH、NMe等。 
取代基R2优选的具体例子是：氢原子、甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、t-丁基和苯基(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、t-丁基和苯基可任选被选自以下组的基团取代：氨基、单甲基氨基、二甲基氨基、单乙基氨基、二乙基氨基、甲氧基、乙氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基羰氧基、乙基羰氧基、甲基 羰基氨基或乙基羰基氨基等)，特别优选的例子是氢原子、甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、t-丁基、苯基等。 
L2优选的基团例子是：键、CH2、氧原子、硫原子、NH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2、N-CH2Ph等，特别优选的例子是键、CH2、氧原子、硫原子、NH、NMe等。 
L3优选的基团例子是：键、CH2、氧原子、硫原子、NH、NH-OH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2、N-CH2PH等，特别优选的例子是：键、CH2、氧原子、硫原子、NH、NMe等。 
X优选的基团例子是：OH、SH、NH2、OMe、SMe、NHMe、NHEt、NH-CHO、NH-CH2Ph、OCH2Ph、SCH2Ph、OC(＝O)CH3、SC(＝O)CH3、NHC(＝O)CH3等，特别优选的例子是OH、SH、NH2等。 
Y的优选的基团例子是：氧原子、硫原子、NH、N-OH、N-CHO、N-Me、N-CH2Ph、N-OMe、N-OCH2Ph等，特别优选的例子是氧原子、硫原子、NH、N-OH等。 
L4的优选的基团例子是：键、CH2、氧原子、硫原子、NH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2、N-CH2Ph等，特别优选的例子是键、CH2、氧原子、硫原子、NH、NMe等。 
取代基R3的优选的基团例子是：任选被一个或多个下列取代基取代的甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基和下面的杂环基。 
杂环基 
Figure G200580041599220070606D000531
取代基：氢原子、羟基、氨基、卤原子、硝基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、-(C＝O)CO2H、-CH2(C＝O)CO2H、-NH(C＝O)CO2H、-NH(＝O)2NH2、C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、下列芳基、下列杂环基和C1-10烷基氨基(该C1-10烷基氨基可以被一个或多个下列芳基或一个或多个杂环基取代))、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10硫代烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10二烷基氨基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、氨基羰基、C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10二烷基氨基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、氨基羰基和C1-10烷基羰基氨基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、氨基、下列芳基和下列杂环基)、下列芳基和下列杂环基。 
芳基：苯基、噻吩基(2-噻吩基和3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基和3-呋喃基)、哒嗪基(3-哒嗪基和4-哒嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)、嘧啶基(2-嘧啶基、4-嘧啶基和5-嘧啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基和8-喹啉基)和异喹啉基(1-异喹啉 基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基和8-异喹啉基)。 
杂环基：1，3，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，2-噁唑基和1，2-噻唑基。 
取代基R3的优选的另一些具体例子是：任选被一个或多个任选自取代基A组的取代基和一个或多个任选自取代基B组的取代基取代的甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基和下列杂环基。 
杂环基 
Figure G200580041599220070606D000541
取代基A组：羟基、氨基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H和烷氧基羰基。 
取代基B组：羟基、氨基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷基、一个或多个氟原子取代的C1-10烷基、C1-10烷基取代的氨磺酰基、C1-10烷基取代的氨基甲酰基、C1-10烷基羰基氨基和C1-10烷基氨基羰基(该C1-10烷基羰基氨基和C1-10烷基氨基羰基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：苯基、吡啶基、噻吩基和呋喃基)。 
作为一种可通过激活血小板生成素受体来有效治疗的疾病的血小板生成素受体激活剂、预防剂、治疗剂或改善剂以及血小板增加剂的较佳的本发明的化合物如下。 
1)式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐 或其溶剂化物，式(1)中，A是氮原子，B是硫原子。 
2)式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，式(1)中，A是氮原子，B是氧原子。 
3)式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，式(1)中，A是氮原子，B是除NH外的NR9(其中，R9是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))。 
4)式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，式(1)中，A是CR4(其中R4是氢原子、羟基(该羟基可以被C2-6烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可以被C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可以被一个或两个C2-6烯基或者一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个 卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中，R5是羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C1-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或者NR6R7(其中，R6和R7各自独立地是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和 C2-14芳氧基)，或者R6和R7相互一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(其中，E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中，R26和R27各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR8(其中，R8是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，m1和m2各自独立地是0-5的整数，前提是m1+m2为3、4或5))))，且B是氧原子。 
5)式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，式(1)中，A是CR4(其中，R4是氢原子、羟基(该羟基可以被C2-6烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可以被C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可以被一个或两个C2-6烯基或一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、 C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中，R5是羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或者NR6R7(其中，R6和R7各自独立地是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)，或者R6和R7相互一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(其中，E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中，R26和R27各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或者NR8(其中，R8是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单- 或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，m1和m2各自独立地是0-5的整数，前提是m1+m2为3、4或5))))，且B是硫原子。 
6)式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，式(1)中，A是CR4(其中，R4是氢原子、羟基(该羟基可以被C2-6烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可以被C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可以被一个或两个C2-6烯基或一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中，R5是羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以 下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或者NR6R7(其中，R6和R7各自独立地是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代；羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代；C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)，或者R6和R7相互一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(其中，E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中，R26和R27各自独立地是氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR8(其中，R8是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，m1和m2各自独立地是0-5的整数，前提是m1+m2为3、4或5))))，且B是NR9(其中，R9是氢原子、羟基、甲酰基、 C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-4芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))。 
7)如4)、5)或6)所述的式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，式(1)中，A是CR37(其中，R37是氢原子、羟基(该羟基可以被C2-6烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可以被C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可以被一个或两个C2-6烯基或一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基氨基和单-或二-C1-10烷基氨基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基和氰基)、SO2R38、SOR38或CO38(其中，R38是羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷氧基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基和氰基)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)))。在R37和R38各个取代基中使用的术语与在R1-R36各个取代基中所用的术语有相同的含义。 
8)如3)或6)所述的式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，式(1)中，B是NR39(其中，R39是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、 卤原子、硝基和氰基)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-6烷基(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基和卤原子))。取代基R39中使用的术语与在R1至R36各个取代基中所用的术语有相同的含义。 
9)如1)、2)、3)、4)、5)、6)、7)或8)所述的式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，式(1)中，L1是键。 
10)如1)、2)、3)、4)、5)、6)、7)、8)或9)所述的式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，式(1)中，L2是键。 
11)如1)、2)、3)、4)、5)、6)、7)、8)、9)或10)所述的式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，式(1)中，L3是NR19(其中，R19是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))。 
12)如1)、2)、3)、4)、5)、6)、7)、8)、9)或10)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L3是NH。 
13)如1)、2)、3)、4)、5)、6)、7)、8)、9)或10)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L3是CH2。 
14)如11)、12)或13)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，R2是氢原子、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14 芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)。 
15)如11)、12)或13)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，R2是氢原子、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-3烷氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-3烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、苯基和苯氧基(该苯基和苯氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)、苯基或苯氧基(该苯基和苯氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)。 
16)如11)、12)或13)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，R2是氢原子、C1-10烷基、C2-6烯基或C2-6炔基(该C1-10烷基、C2-6烯基和C2-6炔基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基和保护的羟基)。 
17)如11)、12)或13)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，R2是氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基和保护的羟基)。 
18)如11)、12)或13)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，R2是氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基和保护的羟基)。 
19)如14)、15)、16)、17)或18)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，R1是C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、保护的羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10 烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基、C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)、硫醇基和氨基(该硫醇基和氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基s可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))))。 
20)如14)、15)、16)、17)或18)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，R1是苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基和异喹啉基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、保护的羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基和C1-10烷氧基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、硫醇基和氨基(该硫醇基和氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))))。 
21)如14)、15)、16)、17)或18)所述的化合物，所述化合物的互变体、 前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，R1是苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基和异喹啉基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、保护的羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-40烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基和氰基)、C2-14芳基、C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)、硫醇基和氨基(该硫醇基和氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基、氰基、羟基和保护的羟基)))。 
22)如14)、15)、16)、17)或18)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，R1是苯基(该苯基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、保护的羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、硫醇基和氨基(该硫醇基和氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基s可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))))。 
23)如14)、15)、16)、17)或18)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，R1是苯基(该苯基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、 保护的羟基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基和氰基)、C2-14芳基、C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)、硫醇基和氨基(该硫醇基和氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基、氰基、羟基和保护的羟基)))。 
24)如19)、20)、21)、22)或23)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，Y是氧原子。 
25)如19)、20)、21)、22)或23)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，Y是硫原子。 
26)如24)或25)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，X是羟基。 
27)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是键，R3是乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基或者下列杂环基中任一个： 
Figure G200580041599220070606D000661
(该乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔 基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基和上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基以及下列芳基和杂环基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基以及下列芳基和杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基)： 
芳基：苯基、噻吩基(噻吩基(2-噻吩基和3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基和3-呋喃基)、哒嗪基(3-哒嗪基和4-哒嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)、吡嗪基、嘧啶基(2-嘧啶基、4-嘧啶基和5-嘧啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基和8-喹啉基)和异喹啉基(1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基和8-异喹啉基)； 
杂环基：1，3，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，2-噁唑基、1，2-噻唑基、1，3-噁唑基、1，3-噻唑基、吡咯基、咪唑基和吡唑基)。 
28)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是键，R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基或者下列杂环基中的任一个： 
Figure G200580041599220070606D000681
(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基和上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基氨基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基氨基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C2-14芳基、羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基)。 
29)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是键，R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基或1-丁炔基(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和1-丁炔基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基，膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧 基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
30)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是键，R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基或1-丁炔基(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和1-丁炔基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH和C1-10烷氧基羰基)。 
31)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是键，R3是下列杂环基中任一个： 
Figure G200580041599220070606D000691
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：氢原子、羟基、氨基、卤原子、硝基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、 -CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、-(C＝O)CO2H、-CH2(C＝O)CO2H、-NH(C＝O)CO2H、-NH(＝O)2NH2、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、吡嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、1，3-噁唑基、1，3-噻唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基、1，3，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，2-噁唑基、1，2-噻唑基和C1-10烷基氨基羰基(该C1-10烷基氨基羰基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基、1，3，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，2-噁唑基、1，2-噻唑基、1，3-噁唑基、1，3-噻唑基、吡咯基、咪唑基和吡唑基))、C2-10烯基、C1-10炔基、C2-9杂环基、C1-10硫代烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10二烷基氨基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10二烷基氨基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基、1，3，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，2-噁唑基、1，2-噻唑基、1，3-噁唑基、1，3-噻唑基、吡咯基、咪唑基和吡唑基)、吡啶基氨基羰基、苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基、1，3，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，2-噁唑基、1，2-噻唑基、1，3-噁唑基、1，3-噻唑基、吡咯 基、咪唑基和吡唑基)。 
32)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是键，R3是下列杂环基中的任一个： 
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基和C1-10二烷基氨基羰基(该C1-10烷基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基和C1-10二烷基氨基羰基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、氨磺酰基和四唑基))。 
33)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是键，R3是下列杂环基中的任一个： 
Figure G200580041599220070606D000712
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基 羰基、C1-10烷基、C1-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
34)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是键，R3是下列杂环基中的任一个： 
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、甲基羰基、乙基羰基、n-丙基羰基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、n-丙基磺酰基、i-丙基磺酰基、甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、n-丙基氨基磺酰基、i-丙基氨基磺酰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、n-丙基氨基羰基、i-丙基氨基羰基、c-丙基氨基羰基和n-丁基氨基羰基(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、甲基羰基、乙基羰基、n-丙基羰基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、n-丙基磺酰基、i-丙基磺酰基、甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、n-丙基氨基磺酰基、i-丙基氨基磺酰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、n-丙基氨基羰基、i-丙基氨基羰基、c-丙基氨基羰基和n-丁基氨基羰基可以被一个或多个选自以下组的取代基取代：苯基、噻吩基、吡啶基和呋喃基))。 
35)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NR22(其中，R22是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰 氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，且R3是乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基或下列杂环基中的任一个： 
Figure G200580041599220070606D000731
(该乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基和上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或 多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基)： 
芳基：苯基、噻吩基(2-噻吩基和3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基和3-呋喃基)、哒嗪基(3-哒嗪基和4-哒嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基和8-喹啉基)和异喹啉基(1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基和8-异喹啉基)； 
杂环基：1，3，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，2-噁唑基和1，2-噻唑基)。 
36)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NR22(其中，R22是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，且R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基或者下列杂环基中的任一个： 
(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基和上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
37)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NR22(其中，R22是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取 代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，且R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基或1-丁炔基(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和1-丁炔基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C 1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
38)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NR22(其中，R22是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C 1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，且R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基或1-丁炔基(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和1-丁炔基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、 氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH和C1-10烷氧基羰基)。 
39)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NR22(其中，R22是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，且R3是下列杂环基中任一个： 
Figure G200580041599220070606D000771
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷 氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
40)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NR22(其中，R22是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C1-1烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C 1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，且R3是下列杂环基中的任一个： 
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH和C1-10烷氧基羰基)。 
41)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NR22(其中，R22是氢原子、羟基、甲酰 基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C 1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，且R3是下列杂环基中的任何一个： 
Figure G200580041599220070606D000791
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C22-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
42)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NR22(其中，R22是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取 代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可以被一个或多个C1-6烷基取代(该C1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基))，且R3是下列杂环基中的任何一个： 
Figure G200580041599220070606D000801
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH和C1-10烷氧基羰基)。 
43)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NH，R3是乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基或者下列杂环基中任何一个： 
Figure G200580041599220070606D000811
(该乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基和上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基以及下列芳基和杂环基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基以及下列芳基和杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基)： 
芳基：苯基、噻吩基(2-噻吩基和3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基和3-呋喃基)、哒嗪基(3-哒嗪基和4-哒嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基和8-喹啉基)和异喹啉基(1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基和8-异喹啉基)； 
杂环基：1，3，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，2-噁唑基和1，2-噻唑基)。 
44)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NH，R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、 1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基或下列杂环基的任何一个： 
Figure G200580041599220070606D000821
(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基和上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
45)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NH，R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基或1-丁炔基(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和1-丁炔基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、 -OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
46)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NH，R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基或1-丁炔基(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和1-丁炔基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH和C1-10烷氧基羰基)。 
47)如24)、25)或26)所述的的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NH，R3是下列杂环基中任何一个： 
Figure G200580041599220070606D000831
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基 和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
48)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NH，R3是下列杂环基中任何一个： 
Figure G200580041599220070606D000841
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH和C1-10烷氧基羰基)。 
49)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NH，R3是下列杂环基中任何一个： 
Figure G200580041599220070606D000842
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基 和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
50)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是NH，R3是下列杂环基中的任一个： 
Figure G200580041599220070606D000851
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH和C1-10烷氧基羰基)。 
51)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是氧原子或硫原子，R3是乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基或者下列杂环基中任一个： 
Figure G200580041599220070606D000852
(该乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c- 戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基和上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基以及下列芳基和杂环基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基以及下列芳基和杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基)： 
芳基：苯基、噻吩基(2-噻吩基和3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基和3-呋喃基)、哒嗪基(3-哒嗪基和4-哒嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基和8-喹啉基)和异喹啉基(1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基和8-异喹啉基)； 
杂环基：1，3，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，2-噁唑基和1，2-噻唑基)。 
52)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是氧原子或硫原子，R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基或者下列杂环基中任一个： 
Figure G200580041599220070606D000871
(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、s-丁基、t-丁基、c-丙基、c-丁基、c-戊基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基和上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
53)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是氧原子或硫原子，R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基或1-丁炔基(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和1-丁炔基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧 基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
54)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是氧原子或硫原子，R3是甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基或1-丁炔基(该甲基、乙基、n-丙基、i-丙基、n-丁基、c-丙基、c-己基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和1-丁炔基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH和C1-10烷氧基羰基)。 
55)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是氧原子或硫原子，R3的下列杂环基中任一个： 
Figure G200580041599220070606D000881
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、 C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
56)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是氧原子或硫原子，R3是下列杂环基中任一个： 
Figure G200580041599220070606D000891
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH和C1-10烷氧基羰基)。 
57)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是氧原子或硫原子，R3是下列杂环基中任一个： 
Figure G200580041599220070606D000892
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷 基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基(该C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C2-9杂环基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基羰基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基和C1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、羧基、氨基甲酰基、磺酸基和氨磺酰基))。 
58)如24)、25)或26)所述的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，L4是氧原子或硫原子，R3是下列杂环基中任一个： 
Figure G200580041599220070606D000901
(上面的杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羟基、氨基、硫醇基、羧基、膦酸基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基、氨磺酰基、羟基氨磺酰基、氰基氨磺酰基、四唑基、-CH2CO2H、-OCH2CO2H、-NHCH2CO2H、-CH2CH2CO2H、-CH2OH、-OCH2OH、-NHCH2OH、-CH2CH2OH和C1-10烷氧基羰基)。 
59)化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为以下表1所示的任何组合。表1中的符号表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D000911
表1 
Figure G200580041599220070606D000921
Figure G200580041599220070606D000931
Figure G200580041599220070606D000941
Figure G200580041599220070606D000951
Figure G200580041599220070606D000961
Figure G200580041599220070606D000971
Figure G200580041599220070606D000981
Figure G200580041599220070606D000991
Figure G200580041599220070606D001001
Figure G200580041599220070606D001011
Figure G200580041599220070606D001021
Figure G200580041599220070606D001031
Figure G200580041599220070606D001041
Figure G200580041599220070606D001061
Figure G200580041599220070606D001071
Figure G200580041599220070606D001081
Figure G200580041599220070606D001091
Figure G200580041599220070606D001101
Figure G200580041599220070606D001111
Figure G200580041599220070606D001121
Figure G200580041599220070606D001131
Figure G200580041599220070606D001151
Figure G200580041599220070606D001161
Figure G200580041599220070606D001181
Figure G200580041599220070606D001191
Figure G200580041599220070606D001201
Figure G200580041599220070606D001211
Figure G200580041599220070606D001221
Figure G200580041599220070606D001231
Figure G200580041599220070606D001241
Figure G200580041599220070606D001251
Figure G200580041599220070606D001261
Figure G200580041599220070606D001271
Figure G200580041599220070606D001301
Figure G200580041599220070606D001311
Figure G200580041599220070606D001321
Figure G200580041599220070606D001351
Figure G200580041599220070606D001361
Figure G200580041599220070606D001371
Figure G200580041599220070606D001381
Figure G200580041599220070606D001391
Figure G200580041599220070606D001401
Figure G200580041599220070606D001411
Figure G200580041599220070606D001431
Figure G200580041599220070606D001441
Figure G200580041599220070606D001451
Figure G200580041599220070606D001471
Figure G200580041599220070606D001501
Figure G200580041599220070606D001511
Figure G200580041599220070606D001521
Figure G200580041599220070606D001531
Figure G200580041599220070606D001541
Figure G200580041599220070606D001551
Figure G200580041599220070606D001571
Figure G200580041599220070606D001591
Figure G200580041599220070606D001601
Figure G200580041599220070606D001611
Figure G200580041599220070606D001631
Figure G200580041599220070606D001651
Figure G200580041599220070606D001661
Figure G200580041599220070606D001681
Figure G200580041599220070606D001691
Figure G200580041599220070606D001701
Figure G200580041599220070606D001711
Figure G200580041599220070606D001721
Figure G200580041599220070606D001731
Figure G200580041599220070606D001741
Figure G200580041599220070606D001751
Figure G200580041599220070606D001761
Figure G200580041599220070606D001771
Figure G200580041599220070606D001791
Figure G200580041599220070606D001801
Figure G200580041599220070606D001811
Figure G200580041599220070606D001821
Figure G200580041599220070606D001831
Figure G200580041599220070606D001841
Figure G200580041599220070606D001851
Figure G200580041599220070606D001861
Figure G200580041599220070606D001871
Figure G200580041599220070606D001881
Figure G200580041599220070606D001891
Figure G200580041599220070606D001901
Figure G200580041599220070606D001911
Figure G200580041599220070606D001921
Figure G200580041599220070606D001931
Figure G200580041599220070606D001941
Figure G200580041599220070606D001951
Figure G200580041599220070606D001961
Figure G200580041599220070606D001971
Figure G200580041599220070606D001991
Figure G200580041599220070606D002011
Figure G200580041599220070606D002031
Figure G200580041599220070606D002041
Figure G200580041599220070606D002051
Figure G200580041599220070606D002071
Figure G200580041599220070606D002081
Figure G200580041599220070606D002091
Figure G200580041599220070606D002111
Figure G200580041599220070606D002121
Figure G200580041599220070606D002131
Figure G200580041599220070606D002141
Figure G200580041599220070606D002151
Figure G200580041599220070606D002161
Figure G200580041599220070606D002191
Figure G200580041599220070606D002201
Figure G200580041599220070606D002221
Figure G200580041599220070606D002231
Figure G200580041599220070606D002241
Figure G200580041599220070606D002261
Figure G200580041599220070606D002271
Figure G200580041599220070606D002281
Figure G200580041599220070606D002291
Figure G200580041599220070606D002301
Figure G200580041599220070606D002311
Figure G200580041599220070606D002321
Figure G200580041599220070606D002331
Figure G200580041599220070606D002351
Figure G200580041599220070606D002361
Figure G200580041599220070606D002371
Figure G200580041599220070606D002381
Figure G200580041599220070606D002391
Figure G200580041599220070606D002401
Figure G200580041599220070606D002411
Figure G200580041599220070606D002421
Figure G200580041599220070606D002431
Figure G200580041599220070606D002441
Figure G200580041599220070606D002451
Figure G200580041599220070606D002461
Figure G200580041599220070606D002471
60)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表2所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物。表2中的符号表示下列取代基。 
表2 
Figure G200580041599220070606D002482
Figure G200580041599220070606D002491
Figure G200580041599220070606D002501
Figure G200580041599220070606D002511
Figure G200580041599220070606D002521
Figure G200580041599220070606D002541
Figure G200580041599220070606D002551
Figure G200580041599220070606D002561
Figure G200580041599220070606D002571
Figure G200580041599220070606D002581
Figure G200580041599220070606D002591
Figure G200580041599220070606D002611
Figure G200580041599220070606D002621
Figure G200580041599220070606D002641
Figure G200580041599220070606D002651
Figure G200580041599220070606D002661
Figure G200580041599220070606D002671
Figure G200580041599220070606D002681
Figure G200580041599220070606D002701
Figure G200580041599220070606D002711
Figure G200580041599220070606D002721
Figure G200580041599220070606D002741
Figure G200580041599220070606D002761
Figure G200580041599220070606D002771
Figure G200580041599220070606D002781
Figure G200580041599220070606D002791
Figure G200580041599220070606D002801
Figure G200580041599220070606D002811
Figure G200580041599220070606D002821
Figure G200580041599220070606D002831
Figure G200580041599220070606D002841
Figure G200580041599220070606D002861
Figure G200580041599220070606D002871
Figure G200580041599220070606D002881
Figure G200580041599220070606D002891
Figure G200580041599220070606D002901
Figure G200580041599220070606D002911
Figure G200580041599220070606D002921
Figure G200580041599220070606D002931
Figure G200580041599220070606D002941
Figure G200580041599220070606D002951
Figure G200580041599220070606D002961
Figure G200580041599220070606D002971
Figure G200580041599220070606D002991
Figure G200580041599220070606D003001
Figure G200580041599220070606D003011
Figure G200580041599220070606D003021
Figure G200580041599220070606D003031
Figure G200580041599220070606D003041
Figure G200580041599220070606D003061
Figure G200580041599220070606D003071
Figure G200580041599220070606D003081
Figure G200580041599220070606D003091
Figure G200580041599220070606D003101
Figure G200580041599220070606D003111
Figure G200580041599220070606D003121
Figure G200580041599220070606D003131
Figure G200580041599220070606D003141
Figure G200580041599220070606D003151
Figure G200580041599220070606D003161
Figure G200580041599220070606D003171
Figure G200580041599220070606D003191
Figure G200580041599220070606D003201
Figure G200580041599220070606D003211
Figure G200580041599220070606D003231
Figure G200580041599220070606D003241
Figure G200580041599220070606D003251
Figure G200580041599220070606D003261
Figure G200580041599220070606D003281
Figure G200580041599220070606D003291
Figure G200580041599220070606D003311
Figure G200580041599220070606D003321
Figure G200580041599220070606D003331
Figure G200580041599220070606D003341
Figure G200580041599220070606D003361
Figure G200580041599220070606D003371
Figure G200580041599220070606D003381
Figure G200580041599220070606D003391
Figure G200580041599220070606D003401
Figure G200580041599220070606D003421
Figure G200580041599220070606D003441
61)化合物，其中，A，B，R1，L1，R2，L2，L2，Y，L4，R3和X为表2所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在61)的情况下，表2中的Q1a，Q1b，Q1c，Q1i，Q1j，T3a，T3b，T3c，T3d，T3e，Q3e，T3f，T3g，T3h，T3i和T3j表示下列取代基。) 
Figure G200580041599220070606D003451
62)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表3所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物。表3中的符号表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003452
表3 
Figure G200580041599220070606D003461
Figure G200580041599220070606D003471
Figure G200580041599220070606D003481
Figure G200580041599220070606D003491
Figure G200580041599220070606D003501
Figure G200580041599220070606D003511
Figure G200580041599220070606D003521
Figure G200580041599220070606D003531
Figure G200580041599220070606D003541
Figure G200580041599220070606D003551
Figure G200580041599220070606D003561
Figure G200580041599220070606D003571
Figure G200580041599220070606D003581
Figure G200580041599220070606D003591
Figure G200580041599220070606D003611
Figure G200580041599220070606D003621
Figure G200580041599220070606D003641
63)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表3所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在63)的情况下，表3中的Q1a、Q1b和Q3a表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003642
64)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表2所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在64)的情况下，表2中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i和T3j表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003651
65)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在65)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003661
66)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在66)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003671
67)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在67)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003681
68)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在68)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003691
69)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在69)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003701
70)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在70)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003711
71)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在71)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003721
72)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在72)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
73)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在73)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003741
74)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在74)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
75)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在75)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003761
76)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在76)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003771
77)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在77)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003781
78)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在78)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003791
79)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在79)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003801
80)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在80)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003811
81)化合物，其中，A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3和X为表1所示的任何组合，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物(前提是在81)的情况下，表1中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1d、Q1e、Q1f、Q1g、Q1h、Q1i、Q1j、Q1k、Q1l、Q1m、Q1n、Q1k′、Q1l′、Q1m′、Q1n′、Q3a、Q3b、Q3c、Q3d、Q3e、Q3f、Q3g和Q3h表示下列取代基。 
Figure G200580041599220070606D003821
82)上面59)至81)中任一项表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，X变换为SH。 
83)上面59)至81)中任一项表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中，X变换为NH2。 
84)上面59)至81)中任一项表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中X变换为OAc。 
85)上面1)至84)中任一项表示的血小板生成素受体激活剂。 
86)一种可通过激活血小板生成素受体来有效治疗的疾病的预防剂、治疗剂或改善剂，所述药剂含有上面85)或式(1)表示的血小板生成素受体激活剂，该激活剂的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物作为活性成分。 
87)血小板增加剂，其含有由上面85)或式(1)所表示的血小板生成素受体激活 剂，所述激活剂的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物，作为活性成分。 
88)一种药物，其含有由1)-84)中任一项或式(1)所表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物作为活性成分。 
在本发明中，本发明的式(1)表示的化合物可以以下形式存在：经历内环或环外异构化的互变体或几何异构体、互变体或几何异构体的混合物，或者它们的混合物。当本发明的化合物具有由不对称中心时，无论该不对称中心是否通过异构化产生的，本发明的化合物可以是可分辨的光学异构体形式，或是含有一定比例的光学异构体的混合物的形式。 
例如，本发明的呋喃化合物、噻吩化合物和吡咯化合物可以以下形式存在：下式(2)、(3)和(4)所示的特窗酸(tetronic acid)(4-羟基-2(5H)-呋喃酮)类似物、硫代特窗酸(4-羟基-2(5H)-噻吩酮)类似物和tetraminic acid(4-羟基-3-吡咯啉-2-酮)类似物、它们的混合物或其异构体的混合物。 
Figure G200580041599220070606D003831
本发明的式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐可以是任意晶体或任意水合物的形式，这取决于制造条件。本发明包括这些晶体、水合物和混合物。它们可以是与丙酮、乙醇和四氢呋喃等有机溶剂形成的溶剂化物的形式，本发明包括任何这些形式中的任一种。 
如果需要的话，本发明的式(1)表示的化合物可被转化成药学上可接受的盐或者自所得的盐释放。本发明的药学上可接受的盐可以是，例如，与碱金属(如锂、钠和钾)、碱土金属(如镁和钙)、铵、有机碱和氨基酸形成的盐。它们可以是与无机酸(如盐酸、氢溴酸、磷酸和硫酸)和有机酸(如乙酸、柠檬酸、马来酸、富马酸、苯磺酸和p-甲苯磺酸)形成的盐。 
作为前药的化合物是本发明的衍生物，它具有可化学降解或代谢降解的基团，以在经溶剂分解或在体内生理条件下得到本发明的具有药物活性的化合物。选择或制造合适的前药的方法描述在，例如，Design of Prodrug(Elsevier，Amsterdam1985)中。在本发明中，当化合物具有羟基时，例如通过使化合物与合适的酰卤或合适的酸酐反应而得到的酰氧基衍生物便可被称为前药。特别优选作为前药的酰氧基包括-OCOC2H5、-OCO(t-Bu)、-OCOC15H31、-OCO(m-CO2Na-Ph)、-OCOCH2CH2CO2Na、-OCOCH(NH2)CH3、-OCOCH2N(CH3)2等。当本发明的化合物具有氨基时，例如通过使具有氨基的化合物与合适的酰基卤或合适的混合酸酐反应而得到的酰胺衍生物便可被称为前药。特别优选的作为前药的酰胺包括-NHCO(CH2)2OOCH3、-NHCOCH(NH2)CH3等。当本发明的化合物含有羧基时，脂肪醇的羧酸酯或通过与1，2-或1，3-甘油二酯的醇游离羟基反应得到的羧酸酯便可被称为前药。特别优选的前药是甲酯或乙酯。 
可通过激活血小板生成素受体来有效治疗的疾病的预防剂、治疗剂或改善剂，或血小板增加剂，其含有本发明的血小板生成素受体激活剂、所述激活剂的互变体、前药或药学上可接受的盐或其溶剂化物作为活性成分，所述药剂通常可作为口服药物(如片剂、胶囊、粉末、颗粒、丸剂和糖浆剂)、直肠药物、经皮药物或注射剂施用。本发明的药剂可作为单一治疗剂施用，或作为与其它治疗剂的混合物施用。尽管它们可以本身的形式施用，但它们通常可以药物组合物的形式施用。可用常规方法通过添加药理学上或药学上可接受的添加剂来获得这些药物制品。也就是说，对于口服药物，可使用普通赋形剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、润湿剂、增塑剂和包衣剂。口服液体制剂可以是水性或油性悬浮液、溶液、乳液、浆液或酏剂的形式，或者可作为在使用 前与水或其它合适溶剂混合的干糖浆提供。这种液体制剂可含有普通添加剂，如悬浮剂、香料、稀释剂和乳化剂。对于直肠施用，它们可作为栓剂施用。栓剂可使用合适的物质，如可可脂、月桂酯(laurin tallow)、聚乙二醇、甘油明胶、Witepsol、硬脂酸钠及其混合物作为基质，如果需要的话还可含有乳化剂、悬浮剂、防腐剂等。对于注射剂，药物成分如注射用蒸馏水、生理盐水、5％葡萄糖溶液、丙二醇和其它溶剂或增溶剂、pH调节剂、等渗剂(isotonizing agent)和稳定剂可用来形成含水剂型或在使用前需要溶解的剂型。 
用于人给药的本发明药剂的剂量通常是，当口服或直肠施用时约为0.1-1000mg/人/天，当注射时约为0.05mg-500mg/人/天，但是这需要取决于患者的年龄和症状。上述范围仅仅是例子，剂量应该由患者的症状而定。 
当使用对血小板生成素受体具有亲和力并作为血小板生成素受体激动剂的化合物有望改善病理症状时，本发明是有用的。例如，其中包括伴有血小板数量异常的血液病。具体地说，它对于治疗或预防人类或哺乳动物患上由于巨核细胞生成异常(abnormal megakaryopoiesis)造成的疾病、尤其是那些伴有血小板减少的疾病是有效的。这种疾病的例子包括伴随癌症化疗或放疗发生的血小板减少，伴随疾病如丙型肝炎抗病毒疗法的血小板减少，骨髓移植、手术和严重感染或肠胃道出血造成的血小板减少，但这类疾病并不限于此。典型的血小板减少症如再生障碍性贫血、特发性血小板减少性紫癜、骨髓发育不良综合征、肝病、HIV感染和血小板生成素缺乏也是本发明药剂的治疗目标。本发明还可被用作血小板供体的外周干细胞活动剂、原巨核细胞或巨核细胞白血病细胞分化诱导物和血小板增加剂。此外，潜在的用途包括基于血管内皮细胞和内皮祖细胞分化和增殖的治疗性血管发生，预防和治疗动脉硬化、心肌梗塞、不稳定心绞痛、周围动脉闭塞性疾病，但不限于此。 
式(1)表示的化合物是用下面式(5)列出的方法制备的。 
化合物(I)与-NH2化合物(II)在溶剂中反应，如果需要的话存在催化剂，加热并搅拌得到所需化合物或其前体。如果需要的话，该前体可被水解、脱保护、还原或氧化为所需的化合物。本发明的化合物通常可通过柱层析、薄层层析、高效液相色谱(HPLC)或高效液相色谱-质谱(LC-MS)纯化，如果需要的话，可通过重结晶或用溶剂洗涤得到高纯度产物。 
为合成中间体(I)，可参考以下文献优选合成以下杂环化合物。 
1)吡唑(式(6)) 
J.Chem.Soc.Perkin.TransI，第81页，(1985) 
2)异噻唑(式(7)) 
Liebigs.Annalen.der.Chemie.，10，1534-1546(1979) 
3)异噁唑(式(8)) 
Synthesis，10，664-665(1975) 
4)噻吩(式(9)) 
JP-A-48-026755 
5)呋喃(式(10)) 
J.Org.Chem.，21，1492-1509(1956)和EP1253146 
6)吡咯(式(11)) 
J.Heterocyclic Chem.，30，1253(1993)和Tetrahedron，50(26)，7849-56(1994) 
7)特窗酸(4-羟基-2(5H)-呋喃酮)类似物(式(12)) 
Synthesis，7，564-566(1988)和Yakugaku Zasshi，96(4)，536-543(1976) 
8)Tetraminic acid(4-羟基-3-吡咯啉-2-酮)类似物(式(13)) 
Synthesi s，2，190-192(1987)和Agric.Biol.Chem.，43(8)，1641-1646(1979) 
Figure G200580041599220070606D003871
Figure G200580041599220070606D003881
为合成-NH2化合物(II)，例如，当L3＝NH时，可参考以下文献 
1)L4＝键，Y＝O     
Synthetic Commun.，28(7)，1223-1231(1998)，J.Chem.Soc.，1225(1948)和J.Chem.Soc.，2831(1952) 
2)L4＝NH，Y＝O 
J.Am.Chem.Soc.，46，2813(1924)和J.Chem.Soc.，2654(1952) 
3)L4＝NH，Y＝S 
Can.J.Chem.，35，834(1957) 
4)L4＝NR22或N-(由R22和R3形成的杂环基) 
J.Org.Chem.，53，2263(1988) 
5)L4＝CH2，Y＝O 
J.Org.Chem.，30，2487(1965) 
6)L4＝O，Y＝O 
Bul l.Soc.Chim.Belg.，68，409，(1959) 
7)L4＝S，Y＝S 
J.Med.Chem.，22，853(1979) 
式(1)表示的化合物，其中L3是NR19，L4是NH和Y是O或S，可以下式(14)表示的方法进行制备。 
Figure G200580041599220070606D003891
式(1)表示的化合物，其中L3是NR19，L4是键，Y是O或S可参考以下式(15)表示的方法进行制备。 
Figure G200580041599220070606D003892
化合物(I)与NH2化合物(IV)在溶剂中反应，如果需要的话在催化剂存在下，加热和搅拌下，制得化合物(III)为所需的产物。 
Figure G200580041599220070606D003901
式(1)表示的化合物，其中L3是NR19，L4是NR22或与R3一起形成杂环基，可参考以下式(16)表示的方法进行制备。 
Figure G200580041599220070606D003902
实施例
现在，将结合参考合成例、合成例、测定实施例和配方实施例进一步详细描述本发明。然而，应该理解的是，本发明并不限于这些具体的实施例。 
1H-NMR分析在300MHz进行，LC/MS在下列条件下进行测定。 
LC/MS条件1 
柱：Waters SunFire C18(3.5μm，4.6×30mm) 
洗脱液：乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→60/40) 
LC/MS条件2 
柱：Waters SunFire C18(3.5μm，4.6×30mm) 
洗脱液：乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→85/15) 
LC/MS条件3 
柱：Waters SunFire C18(3.5μm，4.6×30mm) 
洗脱液：乙腈/0.1％甲酸水溶液(20/80→100/0) 
LC/MS条件4 
柱：Waters Xterra MSC18(5μm，4.6×50mm) 
洗脱液：乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→60/40) 
LC/MS条件5 
柱：Waters Xterra MSC18(3.5μm，2.1×20mm) 
洗脱液：乙腈/0.2％甲酸水溶液(20/80→90/10) 
参考合成例1 
合成2-(3，4-二氯苯基)-4-(1-亚肼基(hydorazono)乙基)苯硫-3-酚 
向2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(300mg，1.05mmol)(采用WO2004/108683中揭示的方法制备)在异丙醇(20mL)的悬浮液中加入一水合肼(61μL，1.25mmol)。反应混合物回流1.5小时，室温搅拌0.5小时，并于0℃搅拌1小时。过滤收集沉淀的固体，并用真空泵进行干燥，获得所需产物(产率100％)。 
形态：淡黄色固体 
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)：2.10(s，3H)，6.63(br s，2H)，7.58(s，2H)，7.61(s，1H)，7.98(s，1H)，12.88(s，1H)。 
LC/MS：条件4，保留时间4.95(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；301，303[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；299，301[M-1]-
参考合成例2 
合成1-肼基硫代羰基哌啶-4-羧酸甲酯 
室温下，向异哌啶甲酸甲酯(methyl isonipecotate)(1.0g，7.0mmol)在四氢呋喃的溶液中加入硫代羰基二咪唑(1.24g，6.98mmol)，该反应溶液室温搅拌1.5小时，然后与一水合肼(700mg，14.0mmol)一起搅拌4小时。加入饱和氯化钠水溶液后，反应溶液用乙酸乙酯和氯仿萃取，萃取液用无水硫酸镁干燥，浓缩后获得所需产物(产率：114％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件5，保留时间0.52(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；218，[M+1]+
参考合成例3 
合成1-肼基硫代羰基哌啶-3-羧酸乙酯 
按照与参考合成例2相同的方式，使用哌啶甲酸乙酯进行合成。 
参考合成例4 
合成1-肼基硫代羰基哌啶-4-羧酸二乙酰胺 
按照与参考合成例2相同的方式，使用异哌啶甲酸二乙酰胺进行合成。 
参考合成例5 
合成1-肼基硫代羰基哌啶-4-醇(piperidin-4-ol) 
肼硫代羟酸甲酯(1.0g，8.2mmol)和哌啶-4-醇(1.24g，12.3mmol)在乙醇(7mL)中的溶液于90℃加热回流2天。加入乙酸乙酯后，反应溶液用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥，浓缩后获得粗的所需产物。该粗产物可直接用于下一反应。 
参考合成例6 
合成1-肼基硫代羰基哌啶-3-醇 
按照与参考合成例5相同的方式，使用哌啶-3-醇进行合成。 
参考合成例7 
合成1-肼基硫代羰基哌啶-4-甲醇 
按照与参考合成例5相同的方式，使用4-哌啶甲醇进行合成。 
参考合成例8 
合成2-[4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基]乙酸甲酯 
1-(叔丁氧基羰基)哌嗪(1.38g，7.41mmol)在乙腈(10mL)中的溶液与三乙胺(2.07mL，14.8mmol)和2-溴乙酸甲酯(1.02mL，11.1mmol)一起于室温搅拌4小 时，然后过滤。滤液浓缩，加入饱和氯化铵水溶液后，用乙酸乙酯进行萃取。有机相用饱和氯化铵水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥，浓缩后获得所需产物(产率：83％)。 
形态：淡黄色液体 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.46(s，9H)，2.53(t，J＝5.1Hz，4H)，3.24(s，2H)，3.49(t，J＝5.1Hz，4H)，3.73(s，3H) 
参考合成例9 
合成3-[4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基]丙酸乙酯 
按照与参考合成例8相同的方式，使用3-溴丙酸乙酯进行合成。 
形态：固体和液体的无色混合物 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.26(t，J＝7.2Hz，3H)，1.46(s，9H)，2.41(t，J＝4.8Hz，4H)，2.50(t，J＝7.2Hz，2H)，2.71(t，J＝7.2Hz，2H)，3.42(t，J＝4.8Hz，4H)，4.14(q，J＝7.2Hz，2H) 
参考合成例10 
合成2-[4-肼基硫代羰基哌嗪-1-基]乙酸甲酯 
参考合成例8中制备的2-[4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基]乙酸甲酯在二噁烷(9mL)中的溶液与4N氯化氢/二噁烷溶液(3.91mL，15.7mmol)一起于80℃搅拌1.5小时。使该溶液冷却并进行过滤。在滤饼中加入四氢呋喃和三乙胺(0.88mL，6.3mmol)，并使用制得的溶液进行参考合成例2的过程。产生的粗产物可直接用于下一反应。 
形态：淡黄色固体 
参考合成例11 
合成3-[4-肼基硫代羰基哌嗪-1-基]丙酸乙酯 
按照与参考合成例10相同的方式，使用参考合成例9制备的3-[4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基]丙酸乙酯进行合成。 
形态：淡黄色固体 
合成例1 
合成1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯 
室温，向2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(30mg，0.10mmol)和参考合成例2制备的1-肼基硫代羰基-哌啶-4-羧酸甲酯(46mg，0.20mmol)的二甲基甲酰胺溶液(600μL)中加入浓盐酸(9μL，0.1mmol)，产生的溶液室温搅拌8小时，然后与水混合，用乙酸乙酯萃取。萃取液用1M盐酸洗涤和饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥并浓缩。产生的残余物通过硅胶柱层析纯化(己烷/乙酸乙酯＝1/1)并在氯仿中重结晶，获得所需产物(产率：55％)。 
形态：白色固体 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.55-1.75(m，2H)，1.85-1.95(m，2H)，2.38(s，3H)，2.7-2.8(m，1H)，3.15-3.30(m，2H)，3.48(s，3H)，4.58(d，J＝13.5Hz，2H)，7.64(d，J＝8.4Hz，1H)，7.71(d，J＝8.4，2.1Hz，1H)，8.00(s，1H)，8.03(d，J＝2.1Hz，1H)，12.4(s，1H) 
LC/MS：条件5，保留时间5.19(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；486，488[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；484；486[M-1]-
合成例2 
合成1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
室温，向1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯(10mg，0.021mmol)在甲醇(300μL)的悬浮液中加入1M氢氧化钠水溶液(250μL)，室温搅拌该悬浮液7小时。反应之后，加入1M盐酸(250μL)，通过过滤收集形成的晶体，为所需产物(产率：71％)。 
形态：灰色固体 
LC/MS：条件5，保留时间4.87(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；472，474[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；470，472[M-1]-
合成例3 
合成2-[(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基}-肼基硫代甲酰基(carbonothioyl))氨基]乙酸甲酯 
室温搅拌在参考合成例1制备的2-(3，4-二氯苯基)-4-(1-亚肼基乙基)苯硫-3-酚(30mg，0.10mmol)和2-异硫氰酸根合乙酸甲酯(20mg，0.15mmol)在二甲基甲酰胺(300μL)的溶液，于40℃和50℃分别搅拌2小时。加入甲醇-水后，室温搅拌该溶液0.5小时，过滤收集形成的晶体，为所需产物(产率：72％)。 
形态：白色固体 
LC/MS：条件5，保留时间4.95(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；432，434[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；430，432[M-1]-
合成例4 
合成2-[(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基}-肼基硫代甲酰基)氨基]乙酸 
按照与合成例2相同的方式，使用合成例3中制备的2-[(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基}-肼基硫代甲酰基)氨基]乙酸甲酯进行合成(产率：39％)。 
形态：白色固体 
LC/MS：条件5，保留时间4.65(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；418，420[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；416，418[M-1]-
合成例5 
合成3-[(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基}-肼基硫代甲酰基)氨基]丙酸甲酯 
按照与合成例3相同的方式，使用3-异硫氰酸根合丙酸甲酯(产率：78％)进行合成。 
形态：白色固体 
LC/MS：条件5，保留时间5.03(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；446[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；444，446[M-1]-
合成例6 
合成3-[(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基}-肼基硫代甲酰基)氨基]丙酸 
按照与合成例2相同的方式，使用合成例5中制备的3-[(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基}-肼基硫代甲酰基)氨基]丙酸甲酯进行合成(产率：41％)。 
形态：白色固体 
LC/MS：条件5，保留时间4.74(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；432，434[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；430，432[M-1]-
合成例7 
合成1-(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基}-肼基硫代甲酰基)氨基-2-甲氧基乙烷 
按照与合成例3相同的方式，使用异硫氰酸2-甲氧基乙酯进行成(产率：43％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件5，保留时间5.05(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；418，420[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；416，418[M-1]-
合成例8 
合成1-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯 
按照与合成例1相同的方式，使用1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-乙酮(ethanone)(采用WO2004/108683揭示的方法制备)和参考合成例2中制备的1-肼基 硫代羰基-哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：64％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件2，保留时间3.74(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；496，498[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；494，496[M-1]-
合成例9 
合成1-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
按照与合成例2相同的方式，使用合成例8中制备的1-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：87％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件2，保留时间3.45(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；482，484[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；480，482[M-1]-
合成例10 
合成1-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲基苯基)-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
1-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲基苯基)-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯 
按照与合成例1相同的方式，使用1-[4-羟基-5-(4-三氟甲基苯基)-苯硫-3-基]乙酮(采用WO2004/108683中揭示的方法制备)和参考合成例2中制备的1-肼基硫代羰基哌啶-4-羧酸酯进行合成(产率：36％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间4.54(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；486[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；484[M-1]-
1-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲基苯基)-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶- 4-羧酸 
按照与合成例2相同的方式，使用上面制备的1-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲基苯基)-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：58％)。 
形态：白色固体 
LC/MS：条件5，保留时间4.88(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；472[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；470[M-1]-
合成例11 
合成1-{1-[5-(4-三氟甲氧基苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
1-{1-[5-(4-三氟甲氧基苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯 
按照与合成例1相同的方式，使用1-[5-(4-三氟甲氧基苯基)-4-羟基苯硫-3-基]乙酮(按照WO2004/108683揭示的方法制备)和参考合成例2中制备的1-肼基硫代羰基哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：53％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件2，保留时间3.75(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；502[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；500[M-1]-
1-{1-[5-(4-三氟甲氧基苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
按照与合成例2相同的方式，使用上面制备的1-{1-[5-(4-三氟甲氧基苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：52％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件2，保留时间3.49(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；488[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；486[M-1]-
合成例12 
合成1-{1-[5-(4-氯苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基(ethilidene)-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
1-{1-[5-(4-氯苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯 
按照与合成例1相同的方式，使用1-[5-(4-氯苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]乙酮(采用WO2004/108683揭示的方法制备)和参考合成例2中制备的1-肼基硫代羰基哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：41％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间4.50(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；452，454[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；450，452[M-1]-
1-{1-[5-(4-氯苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
按照与合成例2相同的方式，使用上面制备的1-{1-[5-(4-氯苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：92％)。 
形态：黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间4.14(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；438，440[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；436，438[M-1]-
合成例13 
合成1-{1-[5-(3，4-二甲基苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
1-{1-[5-(3，4-二甲基苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯 
按照与合成例1相同的方式，使用1-[5-(3，4-二甲基苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-乙酮(采用WO2004/108683揭示的方法制备)和参考合成例2中制备的1-肼基硫代羰基哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：28％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件2，保留时间3.69(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；446[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；444[M-1]-
1-{1-[5-(3，4-二甲基苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
按照与合成例2相同的方式，使用上面制备的1-{1-[5-(3，4-二甲基苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：100％)。 
形态：淡棕色固体 
LC/MS：条件2，保留时间3.38(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；431.78[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；429.89[M-1]-
合成例14 
合成1-{1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
1-{1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯 
按照与合成例1相同的方式，使用2-(4-叔丁基苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩和参考合成例2中制备的1-肼基硫代羰基哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：57％)。 
形态：淡棕色固体 
LC/MS：条件2，保留时间3.87(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；474[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；472[M-1]-
1-{1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
按照与合成例2相同的方式，使用上面制备的1-{1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：89％)。 
形态：深棕色固体 
1H-NMR(ppm，在DMSO-d6中) 
δ1.22(s，9H)，1.57-1.61(m，2H)，1.88-1.92(m，2H)，2.36(s，3H)，4.53-4.58(m，2H)，7.41(d，2H，J＝8.5Hz)，7.67(d，2H，J＝8.5Hz)，7.85(s，1H)，10.25(brs，1H)，11.98(brs，1H) 
合成例15 
合成1-{1-[5-(3-氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
1-{1-[5-(3-氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯 
按照与合成例1相同的方式，使用1-[5-(3-氯苯基)-4-羟基-3-苯硫基]乙酮(采用WO2004/108683中揭示的方法制备)和参考合成例2中制备的1-肼基硫代羰基哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：63％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件2，保留时间3.67(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；452，454[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；450，452[M-1]-
1-{1-[5-(3-氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
按照与合成例2相同的方式，使用上面制备的1-{1-[5-(3-氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：71％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件2，保留时间3.38(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；438，440[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；436，438[M-1]-
合成例16 
合成1-{1-[4-羟基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
1-{1-[4-羟基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯 
按照与合成例1相同的方式，使用1-[4-羟基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]乙酮(采用WO2004/108683中揭示的方法制备)和参考合成例2中制备的1-肼基硫代羰基哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：70％)。 
形态：黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间4.12(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；484[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；482[M-1]-
1-{1-[4-羟基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
按照与合成例2相同的方式，使用上面制备的1-{1-[4-羟基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：85％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间3.69(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；470[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；468[M-1]-
合成例17 
合成1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯 
按照与合成例1相同的方式，使用1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]乙酮(采用WO2004/108683中揭示的方法制备)和参考合成例2中制备的1-肼基硫代羰基哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：61％)。 
形态：淡粉红色固体 
LC/MS：条件1，保留时间4.30(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；484，486[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；482，484[M-1]-
1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸 
按照与合成例2相同的方式，使用上面制备的1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸甲酯进行合成(产率：89％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间3.79(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；470，472[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；468，470[M-1]-
合成例18 
合成1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-3-羧酸 
1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-3-羧酸乙酯 
按照与合成例1相同的方式，使用参考合成例3中制备的1-肼基(hydraziono)硫代羰基哌啶-3-羧酸乙酯进行合成(产率：52％)。 
形态：白色固体 
1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-3-羧酸 
按照与合成例2相同的方式，使用上面制备的1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-3-羧酸乙酯进行合成(产率：67％)。 
形态：白色固体 
LC/MS：条件5，保留时间4.98(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；472[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；470[M-1]-
合成例19 
合成1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌 啶-4-羧酸二乙酰胺 
按照与合成例1相同的方式，使用参考合成例4中制备的1-亚肼基硫代羰基哌啶-4-羧酸二乙酰胺进行合成(产率：23％)。 
形态：白色固体 
LC/MS：条件5，保留时间3.80(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；527[M+1]+
合成例20 
合成1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-醇 
按照与合成例1相同的方式，使用参考合成例5中制备的1-肼基硫代羰基哌啶-4-醇进行合成(产率：21％)。 
形态：白色固体 
LC/MS：条件5，保留时间4.88(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；444[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；442[M-1]-
合成例21 
合成1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-3-醇 
按照与合成例1相同的方式，使用参考合成例6中制备的粗1-肼基硫代羰基哌啶-3-醇进行合成(产率：53％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件5，保留时间4.92(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；444[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；442[M-1]-
合成例22 
合成1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌 啶-4-甲醇 
按照与合成例1相同的方式，使用参考合成例7中制备的粗1-肼基硫代羰基哌啶-4-甲醇进行合成(产率：22％)。 
形态：白色固体 
LC/MS：条件5，保留时间4.98(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；458[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；456[M-1]-
合成例23 
合成1-(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基}-肼基硫代甲酰基)氨基-3-甲氧基丙烷 
按照与合成例3相同的方式，使用异硫氰酸3-甲氧基丙酯进行合成(产率：19％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件5，保留时间5.22(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；432[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；430[M-1]-
合成例24 
合成1-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸4-吡啶甲基酰胺 
向合成例9中制备的1-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸(84mg，0.17mmol)中加入二甲基甲酰胺(2mL)和盐酸1-[3-(二甲基氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺(66mg，0.25mmol)和HOBt(47mg，0.25mmol)，然后加入二甲基甲酰胺(2.5mL)和二异丙基乙胺(91μL，0.52mmol)。形成的溶液于室温搅拌1小时，然后与4-吡啶甲胺(47mg，0.43mmol)的二甲基甲酰胺溶液(1.5mL)-起搅拌24小时。添加水之后，过滤该反应混合物，滤饼干燥并用异丙醇反复洗涤，获得所需产物(产率：34％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间3.05(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；572，574[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；570，572[M-1]-
合成例25 
合成1-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸2-吡啶甲酰胺 
按照与合成例24相同的方式，使用2-吡啶甲胺进行合成(产率：22％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间3.62(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；572，574[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；570，572[M-1]-
合成例26 
合成1-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸3-吡啶甲酰胺 
按照与合成例24相同的方式，使用3-吡啶甲胺进行合成(产率：4％)。 
形态：黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间3.25(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；572，574[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；570，572[M-1]-
合成例27 
合成2-[4-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]乙酸 
2-[4-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]乙酸甲酯 
室温至60℃，参考合成例10中制备的2-[4-肼基硫代羰基哌嗪-1-基]乙酸甲酯(356mg，1.52mmol)和2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(147mg，0.512mmol)与二甲基甲酰胺(4mL)和浓盐酸(42.6μL，1.52mmol)一起搅拌5天。添加水 之后，过滤反应混合物，滤饼进行干燥。滤饼与氯仿混合，然后过滤，滤液浓缩然后与氯仿、异丙醇和正己烷混合后过滤。滤饼干燥，获得所需的粗产物(产率：18％)。该粗产物可以直接用于下一反应。 
LC/MS：条件1，保留时间3.97(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；501，503[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；499，501[M-1]-
合成2-[4-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]乙酸 
按照合成例2的过程，使用2-[4-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]乙酸甲酯，获得所需的粗产物。该粗产物用氯仿洗涤，获得所需产物(产率：11％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间3.60(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；487，489[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；485，487[M-1]-
合成例28 
合成2-[4-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]乙酸 
2-[4-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]乙酸甲酯 
按照合成例27的缩合过程，使用2-(4-溴苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩，获得所需的粗产物(产率：57％)。该粗产物可以直接用于下一反应。 
形态：淡黄色固体 
2-[4-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]乙酸 
按照合成例27的水解过程，使用2-[4-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]乙酸甲酯，获得所需产物(产率：43％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间3.45(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；497，499[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；495，497[M-1]-
合成例29 
合成3-[4-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]丙酸 
3-[4-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]丙酸甲酯 
按照合成例27的缩合过程，使用参考合成例11中制备的3-[4-肼基硫代羰基哌嗪-1-基]丙酸乙酯，获得所需粗产物(产率：13％)。粗产物可以直接用于下-反应。 
LC/MS：条件1，保留时间3.05(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；539，541[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；537，539[M-1]-
3-[4-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]丙酸 
按照合成例2的水解过程，使用3-[4-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌嗪-1-基]丙酸甲酯和作为溶剂的乙醇，获得所需产物(产率：55％)。 
形态：淡黄色固体 
LC/MS：条件1，保留时间3.07(分钟) 
LC/MS(ESI+)m/z；511，513[M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z；509，511[M-1]-
合成例中获得的化合物的结构式如下。 
Figure G200580041599220070606D004091
Figure G200580041599220070606D004101
测定实施例1 
刺激血小板生成素(TPO)依赖细胞系(1)增殖 
用人白血病细胞系UT7/EPO-mpl测定本发明合成实施例4的化合物与血小板生成素(TPO)受体的反应性。 
(1)细胞和细胞培养 
UT7/EPO-mpl是通过采用Takatoku等的方法(J.Biol.Chem.，272：7259-7263(1997))，在人白血病细胞系UT7/EPO中引入一可诱导人TPO受体(c-mpl)在巨细胞病毒性立即早期启动子控制之下表达的载体而获得的稳定转化的细胞系。TPO可刺激这种细胞系的增殖，而其母细胞系UT7/EPO对TPO无反应。使用CO2培养箱(5％CO2，37℃)，在含有10％胎牛血清(FBS；Thermo Electron或者Biowest)的Iscove改进的Dulbeco培养基(IMDM；GIBCO)中传代培养这两种细胞系。 
(2)细胞增殖测定 
上述传代培养的细胞用磷酸缓冲盐水(PBS)洗涤两次，并悬浮在含有10％FBS的IMDM中，细胞密度为6×104细胞/ml。将细胞悬液转移到96孔组织培养平板(CORNING)，每孔100-μl。然后将溶于二甲基亚砜(DMSO)的TPO(PeproTech EC)或合成实施例4的化合物用含有10％FBS的IMDM稀释83倍并加入上述细胞悬液，每孔20-μl。所得悬液在CO2培养箱(5％CO2，37℃)中培养4天。用WST-8试剂(KishidaChemical Co.，Ltd.)，按照制造商的说明测定细胞增殖。在组织培养平板的每个孔中加入10-μl 5mM WST-8试液，并将平板在37℃培养4小时。通过用96孔微板阅读器(Nihon Molecular Devices，Spectramax 190)测量450nm的吸光度来检测生成的甲 
Figure G200580041599220070606D004111
色素。图1显示了UT7/EPO-mpl细胞的测量结果，而图2显示了用不表达TPO受体的UT7/EPO细胞获得的数据。 
图1证实，对TPO响应的UT7/EPO-mpl细胞的增殖以与浓度相关的方式受到合成例4的化合物的刺激，而未观察到这种化合物对UT7/EPO，母细胞系的增殖作用，如图2所示。这些结果表明本发明的合成例4的化合物对TPO受体能选择地作为活化剂。 
测定实施例2 
按照测定实施例1的方法对以下合成例的化合物进行测试，以确定相应于以存在10ng/ml TPO(EC50)时观察到的人白血病细胞系UT-7/EPO-mpl生长50％的生长速度的每种化合物的浓度。结果列于表4。 
表4 
Figure G200580041599220070606D004121
配方实施例1 
制备了含有以下成分的颗粒制品。 
成分 
式(1)表示的化合物        10mg 
乳糖                     700mg 
玉米淀粉    274mg 
HPC-L       16mg 
            1000mg 
将式(1)表示的化合物和乳糖通过60目筛筛分。玉米淀粉通过120目筛筛分。在V型搅拌机中将它们混合。粉末混合物与低粘度羟丙基纤维素(HPC-L)水溶液一起捏合，造粒(挤出造粒，模具尺寸为0.5-1mm)并干燥。所得干燥的颗粒通过振动筛(12/60目)筛分以得到颗粒制品。 
配方实施例2 
制备了含有以下成分的用于装入胶囊的粉末制品。 
成分 
式(1)表示的化合物       10mg 
乳糖                    79mg 
玉米淀粉                10mg 
硬脂酸镁                1mg 
                        100mg 
将式(1)表示的化合物和乳糖通过60目筛筛分。玉米淀粉通过120目筛筛分。在V型搅拌机中将它们与硬脂酸镁混合。10％的粉末被装入5号硬胶囊，每颗胶囊100mg 。 
配方实施例3 
制备了含有以下成分的用于装入胶囊的颗粒制品。 
成分 
式(1)表示的化合物        15mg 
乳糖                     90mg 
玉米淀粉                 42mg 
HPC-L                    3mg 
                         150mg 
将式(1)表示的化合物和乳糖通过60目筛筛分。玉米淀粉通过120目筛筛分。在V型搅拌机中将它们混合。粉末混合物与低粘度羟丙基纤维素(HPC-L)水溶液一起捏 合，造粒并干燥。所得干燥的颗粒通过振动筛(12/60目)筛分该颗粒被装入4号硬胶囊，每颗胶囊150mg。 
配方实施例4 
制备了含有以下成分的片剂制品。 
成分 
式(1)表示的化合物         10mg 
乳糖                      90mg 
微晶纤维素                30mg 
硬脂酸镁                  5mg 
CMC-Na                    15mg 
                          150mg 
将式(1)表示的化合物、乳糖、微晶纤维素和CMC-Na(羧甲基纤维素钠盐)通过60目筛筛分并混合。将粉末混合物与硬脂酸镁混合以得到膨松的粉末混合物。将粉末混合物直接压制成150mg的药片。 
配方实施例5 
按以下配方制造了静脉制品。 
式(1)表示的化合物                100mg 
饱和脂肪酸的甘油酯               1000ml 
含有上述组分的溶液通常可以每分钟1毫升的速度通过静脉施用给患者。 
工业适用性 
本发明的对血小板生成素受体具有亲和力并可作为血小板生成素受体激动剂的化合物可用作疾病的预防剂、治疗剂或改善剂，所述疾病可通过激活血小板生成素受体来有效治疗，该化合物尤其是作为伴有血小板数量异常的血液疾病的药物，以及作为可通过刺激血管内皮细胞和内皮祖细胞分化和增殖来治疗或预防的疾病的药物，它们作为药物是有效的。 

Claims (12)

1.一种用式(1)表示的化合物，所述化合物的药学上可接受的盐，
Figure FSB00000692124200011
式中，A是氮原子或CH，
当A是氮原子时，B是NR9，其中R9是C1-10烷基，当A是CH时，B是硫原子，
R1是被一个或多个取代基取代的苯基，其中所述一个或多个取代基选自：卤原子、C1-10烷基和C1-10烷氧基，该C1-10烷基和C1-10烷氧基是未取代的或者被一个或多个卤原子取代，
L1是键，
X是OH，
R2是C1-10烷基，
L2是键，
L3是NH，
Y是硫原子，，
L4是键或NH，和
当L4是键时，R3是哌啶基、哌嗪基，其中该哌啶基和哌嗪基被选自以下组的取代基取代：C1-10烷氧基羰基、羧基、羟基、C1-10二烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基羰基和C1-10烷基，其中该C1-10烷基氨基羰基和C1-10烷基被选自下组的取代基取代：吡啶基、羟基和羧基，或者当L4是NH时，R3是被取代基取代的C1-10烷基，其中所述取代基选自：C1-10烷氧基、C1-10烷氧基羰基或羧基。
2.如权利要求1所述的化合物，所述化合物的药学上可接受的盐，其特征在于，R2是甲基，和
当L4是键，R3是哌啶基、哌嗪基，其中该哌啶基和哌嗪基被选自以下组的取代基取代：甲氧基羰基、羧基、羟基、二乙基氨基羰基、吡啶基甲基氨基羰基、甲基和乙基，其中该甲基和乙基被选自下组的取代基取代：羟基和羧基，或者当L4是NH时，R3是被取代基取代的甲基、乙基或正丙基，所述取代基选自：甲氧基、甲氧基羰基和羧基。
3.如权利要求2所述的化合物，所述化合物的药学上可接受的盐，其特征在于，L4是键，R3是被羧基取代的哌啶基。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，所述化合物的药学上可接受的盐，其特征在于，A是CH，B是硫原子。
5.如权利要求4所述的化合物，所述化合物的药学上可接受的盐，其特征在于，R1是3，4-二氯苯基、4-叔丁基苯基、3，4-二甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-三氟甲氧基苯基或3-氯苯基。
6.如权利要求3所述的化合物，所述化合物的药学上可接受的盐，其特征在于，A是氮原子，B是NR9，其中R9是甲基，并且R2是甲基。
7.如权利要求6所述的化合物，所述化合物的药学上可接受的盐，其特征在于，R1是3，4-二氯苯基或4-三氟甲基苯基。
8.如权利要求1所述的化合物，所述化合物选自下组：
1-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸；
1-{1-[5-(4-溴苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸；
1-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲基苯基)-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸；
1-{1-[5-(4-三氟甲氧基苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸；
1-{1-[5-(4-氯苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸；
1-{1-[5-(3，4-二甲基苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸；
1-{1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-羟基-苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸；和
1-{1-[5-(3-氯苯基)-4-羟基苯硫-3-基]-亚乙基-肼基硫代羰基}-哌啶-4-羧酸；
或所述化合物的药学上可接受的盐。
9.如权利要求1-8中任一项所述化合物在制备血小板生成素受体激活剂中的应用。
10.一种疾病的预防剂、治疗剂或改善剂，该疾病可通过激活血小板生成素受体来有效治疗，所述药剂含有从权利要求1-8中任一项所述化合物制备的血小板生成素受体激活剂，该激活剂的药学上可接受的盐作为活性成分。
11.一种血小板增加剂，其含有从权利要求1-8中任一项所述化合物制备的血小板生成素受体激活剂，该激活剂的药学上可接受的盐作为活性成分。
12.一种药物组合物，其含有如权利要求1-8中任一项所述的化合物，该化合物的药学上可接受的盐作为活性成分。
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